Nauji geriamieji antikoaguliantai

Vidaus ir užsienio kardiologai laikosi nuomonės, kad be tinkamo antikoaguliantinio gydymo pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu (AF), neįmanoma sumažinti tokios sunkios ir galimai mirtinos komplikacijos, kaip kardioembolinio insulto. Nepriklausomai nuo AF (paroksizminės, patvarios, patvarios) formos, jei yra vienas ar daugiau rizikos veiksnių, įtrauktų į CHA2DS2-VASc skalę, AF pacientams reikia neaiškiai ilgalaikio gydymo su vitamino K antagonistais arba naujais geriamaisiais antikoaguliantais (NPA). Tik tuo atveju, kai pacientai kategoriškai nenori vartoti pirmiau minėtų vaistų, galima apsvarstyti aspirino + klopidgrelio derinio paskyrimą arba, daug mažiau, apie aspirino monoterapiją.

Nemažai publikacijų neseniai buvo skirta NLA gydymo veiksmingumui. Dabigatranas, tiesioginis trombino inhibitorius (IIa faktorius) ir rivaroksabanas bei apiksabanas, geriamojo Xa inhibitoriaus inhibitoriai, dabar yra registruojami ir rekomenduojami insulto ir sisteminės embolijos profilaktikai pacientams, kuriems nėra vožtuvo AF. kuris uždaro tiek išorinį, tiek vidinį koaguliacijos kelią.

Tarp jų pagrindinių privalumų turėtų būti priskiriama bent jau ne mažiau, o kai kuriems vaistams ir didesniam veiksmingumui, esant panašiam ar geresniam saugumui, lyginant su standartiniu gydymu varfarinu. Šis aspektas ypač svarbus, nes, remiantis literatūra, apie 40–60% pacientų negauna antikoagulianto gydymo, nes baiminasi, kad vartojant varfariną - pacientams ar jų gydytojams - kyla sunkių hemoraginių komplikacijų.

Dabigatranas yra tiesioginis trombino inhibitorius, pirmasis iš naujų geriamųjų antikoaguliantų, atsiradusių farmacijos rinkoje. Konkurencingai slopindamas trombiną, dabigatranas apsaugo nuo fibrinogeno konversijos į fibriną, taip užkertant kelią kraujo krešulių susidarymui. Jis slopina tiek laisvą, tiek trombiną turintį trombiną, taip pat trombino sukeltą trombocitų agregaciją. Prarijus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas, hidrolizuojasi į aktyvią formą. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Сmax) pasiekiama po 0,5-2 valandų po nurijimo, tačiau suvartojimas su maistu sulėtina maksimalią koncentraciją. Vaisto biologinis prieinamumas - 3 - 7%, jis yra 35% prijungtas prie plazmos baltymų. Dauguma Dabigatrano (

85%) išsiskiria su šlapimu nepakitus; pusinės eliminacijos laikas yra 12 - 17 val.

Rivaroksabanas yra geriamasis Xa faktoriaus inhibitorius, kuriam būdingas greitas veikimo pradžia, didelis biologinis prieinamumas ir numatoma farmakokinetika. Veikimo mechanizmas yra tiesioginis specifinis labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius, fermentas, veikiantis kaip pagrindinis krešėjimo kaskados taškas. Farmakokinetinės savybės: greitai absorbuojasi, o tai užtikrina greitą veikimo pradžią, maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) per 2–4 valandas po išgertos. Jos absoliutus biologinis prieinamumas yra didelis, kai jis vartojamas 10 mg (80 - 100%). Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 7 - 11 valandų.

Apiksabanas yra galingas tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, grįžtamai ir selektyviai blokuoja aktyvų fermento centrą. Tam, kad būtų įgyvendintas antitrombozinis apiksabano poveikis, antitrombinas III nebūtinas. Apiksabanas slopina laisvą ir susijusią Xa faktorių, taip pat protrombinazės aktyvumą. Apiksabanas tiesiogiai nedaro įtakos trombocitų agregacijai, bet netiesiogiai slopina trombino sukeltą trombocitų agregaciją. Slopindamas Xa faktoriaus aktyvumą, apiksabanas apsaugo nuo trombino ir kraujo krešulių susidarymo. Pažymėtina, kad Xa faktoriaus slopinimas leidžia „neutralizuoti“ apie 10 trombino molekulių. Absoliutus apiksabano biologinis prieinamumas pasiekia 50%, kai jis vartojamas iki 10 mg. Apiksabanas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, Cmax pasiekiamas per 3-4 val. Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Susiejimas su žmogaus plazmos baltymais yra maždaug 87%. Apie 25% priimtinos dozės išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia - žarnyne. Apiksabano išsiskyrimas pro inkstus yra maždaug 27% viso jo klirenso. T1 / 2 - apie 12 valandų. Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos apiksabano Cmax.

Renkantis antikoaguliantą, reikia atsižvelgti į sutartą ekspertų nuomonę, pateiktą dabartinių Europos ir Rusijos rekomendacijų dėl AF gydymo tekste. Remiantis didelių atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų rezultatais, galima teigti, kad dauguma antikoaguliantų, o ne varfarino, yra daugumai pacientų, kuriems nėra vožtuvo AF, nes jie užtikrina geresnį veiksmingumą, saugumą ir patogesnį gydymą.

Pažymėtina, kad tarp naujų geriamųjų antikoaguliantų dabigatranas turi didžiausią įrodymų bazę. Buvo įrodyta, kad dabigatranas sėkmingai pakeičia varfariną AF kardioversijos metu, taip pat šios aritmijos kateterio abliacijos procedūrą (paskutinė indikacija dar nėra užregistruota). Dabigatranas yra registruotas Rusijoje, Kanadoje ir Europoje venų tromboembolijos prevencijai ortopedinės operacijos metu. Dideliuose klinikiniuose tyrimuose įrodyta, kad dabigatrano veiksmingumas ir saugumas užkerta kelią tromboembolinėms komplikacijoms klubų ir kelio artroplastikoje ir AF. Tuo pačiu metu, remiantis RE-ALIGN (2012) tyrimo rezultatais, nauji antikoaguliantai negali konkuruoti su varfarinu pacientams, sergantiems mechaniniais širdies vožtuvais.

Tik dabigatranas, vartojamas po 150 mg 2 kartus per parą, žymiai sumažino hemoraginio ir išeminio insulto riziką, palyginti su varfarinu. Tuo tarpu rivaroksabanas ir apiksabanas, lyginant su varfarinu, sumažino tik hemoraginio insulto dažnį. Todėl daugumai AF sergančių pacientų turi būti skiriama dabigatrano dozė 150 mg 2 kartus per parą, kuri atsispindi dabartiniame Rusijos sveikatos ministerijos standarte. Vaisto, skirto 110 mg 2 kartus per parą, dozė skirta 80 metų ir vyresniems pacientams, o gydytojo nuožiūra gali būti apsvarstyta galimybė pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika pagal HAS-BLED, vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 30 - 49 ml / min.) ).

Svarbi kliūtis išplėsti NLA paskyrimą pacientams, sergantiems AF, mūsų šalyje yra jų kaina. Kai kurių šios grupės vaistų buvimas farmacijos rinkoje sukuria sąlygas kainų konkurencijai. Šiuo metu nėra priešnuodžių, kurie greitai pašalina anti-koaguliacinį NPA poveikį. Tačiau intensyvūs jų plėtros tyrimai yra beveik baigti. Gydant NLA iš paciento reikia griežtai laikytis terapijos, nes šie vaistai turi santykinai trumpą pusinės eliminacijos laiką. Gerai toleruojamas PPA, tarp šalutinių reiškinių, nesusijusių su antikoaguliantais, reikia paminėti dispepsija, pasireiškiančia maždaug 10% dabigatraną vartojančių pacientų, bet paprastai pašalinama vartojant vaistą valgio metu.

Koks skirtumas tarp naujos kartos antikoaguliantų ir jų pirmtakų?

Preparatai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemą, vadinami antikoaguliantais.

Jų poveikis priklauso nuo medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių sudaryti kraujo krešulį kraujagyslėje, metabolizmo slopinimo.

Jie naudojami daugelyje ligų, kurių metu padidėja kraujo krešulių susidarymo apatinių galūnių venų sistemoje, širdies ir plaučių kraujagyslių sistemoje rizika.

„Discovery“ istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX a. Pradžioje. Praėjusio šimtmečio dešimtmečiu vaistas, galintis retinti kraują, su veikliąja medžiaga kumarinu jau pateko į medicinos pasaulį.

Varfarinas (WARFARIN) buvo pirmasis patentuotas antikoaguliantas ir buvo skirtas tik žiurkių patraukimui, nes šis vaistas buvo laikomas ypač toksišku žmonėms.

Taigi 1955 m. Pacientams po miokardo infarkto pradėtas gydyti varfarinu. Iki šios dienos Warfarinas yra 11-oji vieta tarp populiariausių mūsų laiko antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai - būtini vaistai medicinoje

Antikoaguliantai yra cheminės medžiagos, kurios gali pakeisti kraujo klampumą, ypač slopina krešėjimo procesus. Priklausomai nuo.

Antikoaguliantai naujos kartos

Tačiau farmacijos pažanga nėra stabili. Geriausias ir efektyviausias antikoaguliantas buvo ir toliau vystomas, su minimaliu kontraindikacijų skaičiumi ir šalutiniu poveikiu, nereikia palaikyti INR ir kitų stebėjimo.

Per pastaruosius dvidešimt metų atsirado naujos kartos antikoaguliantai.

Apsvarstykite jų veikimo mechanizmą ir pagrindinius skirtumus, palyginti su jų pirmtakais.

Visų pirma, naujų narkotikų sintezėje mokslininkai stengiasi pasiekti šiuos patobulinimus:

universalumas, ty gebėjimas vartoti vieną vaistą skirtingoms ligoms;
žodžiu;
didinant hipokaguliacijos kontrolę, mažinant papildomą kontrolę;
dozės koreguoti nereikia;
išplėsti potencialių pacientų, kuriems šio vaisto vartojimas reikalingas, spektrą, tačiau jis buvo kontraindikuotinas;
galimybė gauti vaikų antikoaguliantą.

Kai kurie nauji geriamieji antikoaguliantai turi visiškai unikalų poveikį kraujo krešėjimo sistemai.

Ir, kitaip nei kiti vaistai, taip pat veikia kitus krešėjimo faktorius.

Pavyzdžiui, naujai susintetintos medžiagos sąveikauja su P2Y12 ADP trombocitų receptoriais, slopinančiu faktoriu FXa, Xa, yra IgG klasės imunoglobulinai ir pan.

Naujos kartos narkotikų privalumai ir trūkumai

NOA (nauji geriamieji antikoaguliantai) turi keletą privalumų prieš jų pirmtakus. Priklausomai nuo narkotikų ir jos grupės, egzistuoja tokios teigiamos naujovės:

sumažėja intrakranijinio ir mirtino kraujavimo tikimybė;
embolijos dažnis nėra didesnis ankstyviesiems, o kartais net mažesnis;
galimybė saugiai priimti NOA, jei vartoti varfariną draudžiama;
greitas pradėjimas ir nutraukimas (apie dvi valandas);
grįžtamasis laisvo trombino faktoriaus ir trombino slopinimas;
sąveikos su oteokalinu ir GLA baltymu trūkumas;
mažas maisto ir kitų naudojamų vaistų poveikis;
trumpas pusinės eliminacijos laikas (apie 5-16 val.).

Tačiau yra keletas šiuolaikinių antikoaguliantų trūkumų, tokių kaip:

Reikia reguliariai vartoti kai kurias NOA. Kai kurie seni antikoaguliantai leido praleisti keletą metodų, nes jie turėjo ilgalaikį poveikį, dėl kurio nebuvo staigių kraujo kiekio pokyčių.
Nėra patvirtintų testų, skirtų nutraukti antikoagulianto gydymą arba stebėti, kaip laikomasi gydymo.
Didelio skaičiaus bandymų kiekvienam naujam antikoaguliantui buvimas.
Kai kurių naujų vaistų netoleravimas pacientams, kurie be šalutinio poveikio vartojo panašius antikoaguliantus iš vyresnio amžiaus.
Gali būti padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
Aukštos išlaidos

Kaip efektyviausiai ir saugiai taikyti medicininę Varifort. Patarimai ir instrukcijos, apžvalgos ir analizė, ir daug daugiau mūsų medžiagoje.

NOA netiesioginė veikla

Nauji netiesioginiai antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia K vitamino metabolizmą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinus ir dikumarinus.

Vienu metu buvo sukurti ir paleisti tokie vaistai kaip varfarinas, Sincumar, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo tada nebuvo sukurta jokių esminių naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui.

Kiekvienas, kuris vartoja netiesioginius antikoaguliantus, turėtų:

apskaičiuoti dienos vitamino K kiekį;
reguliariai stebėti INR;
gebėti keisti hipokalaguliacijos lygį tarp ligų;
stebėti galimą staigaus vidinio kraujavimo simptomų atsiradimą, kuriame galite nedelsiant kreiptis į gydytoją ir pereiti prie kitos antikoaguliantų grupės artimiausioje ateityje.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai suskirstyti į tiesioginio ir tiesioginio poveikio vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip pasižymi retinimo savybėmis. Pavyzdžiui, fermentiniai antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinkoje pasirodė naujas „Brine“ antitrombocitas. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Ciklopentilo triazolopirimidinų klasės atstovas yra grįžtamasis P2U receptoriaus antagonistas.

Tiesioginis NOA veiksmas

Šie vaistai klasifikuojami kaip netiesioginiai antikoaguliantai.

Dabigatranas

Naujas antikoagulianto tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvaus dabigatrano prekursorius. Medžiaga slopina laisvą trombiną, fibrino surišimą trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai naudojamas venų tromboembolijos prevencijai, ypač po artroplastijos.

Vaistinėse galite rasti vaistą su veikliąja medžiaga dabigatran - Pradaksa. Yra kapsulės formos, 150 mg dabigatrano eteksilato vienoje kapsulėje.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali padidinti nuo dozės priklausomą APTT ir HepTest rezultatą. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių vaistų, kurių sudėtyje yra rivaroksabano, atstovai yra Xarelto. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštimi, mažai tikėtina embolijos tikimybė. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis dažniausiai skiriamas po planuojamos kelio ar klubo sąnario endoprotezės.

Galima įsigyti pavadinimu Eliquis. Turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiam Xa faktoriaus greitai veikiančių inhibitorių klasei. Atlikus klinikinius tyrimus nustatyta, kad Edoxaban turi tokią pačią galimybę užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui su varfarinu.

Ir tuo pačiu ji turi žymiai mažesnę kraujavimo tikimybę.

Šių vaistų vartojimo ypatybė

Jis turėtų būti atidžiai paskirtas pagyvenusiems pacientams, kurių svorio nukrypimas nuo normos yra reikšmingas, ir sutrikusi inkstų funkcija, ligos, susijusios su netinkama kraujotakos sistemos funkcija.

Vienas iš daugelio naujų antikoaguliantų savybių yra jų greitis ir greitas pusėjimo laikas. Tai rodo, kad būtina laikytis atsargumo priemonių, kai laikomasi tablečių. Kadangi netgi praleidus vieną tabletę, gali kilti komplikacijų.

Kraujavimui, atsiradusiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, yra specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kai kraujavimas atsiranda dėl Rivaroxaban, pacientui skiriamas protrombino koncentratas arba šviežia šaldyta plazma. Kai dėl Dabigatrano prarandamas kraujas, atliekama hemodializė, rekombinantinė FVIIa.

Išvados

Naujų antikoaguliantų vystymasis tęsiasi iki šios dienos. Vis dar neišsprendžiamos šalutinio poveikio problemos kraujavimo pavidalu.

Net kai kuriems naujiems vaistams reikia kontroliuoti.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažintas, bet ne visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidino toksiškumą.

Todėl mokslininkai ir toliau ieško visuotinės priemonės, pasižyminčios aukštu biologiniu prieinamumu, nepakankamu tolerancijos trūkumu, absoliutų protrombino kiekio kraujyje saugumą ir intelektualų reguliavimą, priklausomai nuo kitų veiksnių.

Svarbus aspektas yra vaisto priešnuodžių buvimas, jei reikia, nedelsiant veikti.

Nepaisant to, nauji vaistai, palyginti su praėjusio šimtmečio narkotikais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, apie kuriuos kalbama apie mokslininkų titaninį darbą.

Kas yra antikoaguliantai. Sąrašas, narkotikų pavadinimai, šalutiniai poveikiai, klasifikavimas

Žmonėms dažnai pasireiškia širdies veiklos ir kraujagyslių sistemos problemos. Prevencijai gydant šias patologijas atsiranda vaistų - antikoaguliantų. Kas tai yra, kaip ir kiek juos naudoti, atskleidžiama toliau.

Kas yra antikoaguliantai, veikimo principas

Antikoaguliantai vadinami vaistais, kurie atlieka plazmos skystinimo funkciją. Jie padeda užkirsti kelią trombozinių mazgų susidarymui, sumažinti širdies priepuolio, insulto, venų ir arterijų užsikimšimų atsiradimą.

Pažymėtina, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai tokių vaistų pagalba nėra rezorbuojami.

Vaistai yra gerai toleruojami, palaiko žmonių, turinčių dirbtinių širdies vožtuvų ar netolygų širdies plakimą, sveikatą. Jei pacientas patyrė širdies priepuolį arba turi kitą širdies ligą (kardiomiopatiją), jis taip pat skiria antikoaguliantus.

Tokių fondų veikla siekiama sumažinti kraujo gebėjimą krešėti (koaguliacija), būtent, pagal jų įtaką sumažėja krešulių, galinčių blokuoti kraujagyslių sąnarius, tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.

Antikoaguliantai (tai yra jų naudojimo ypatumai aprašyti toliau) skirstomi į grupes:

fiziologinė - nuolat kūną gamina ir patenka į kraują;
patologiniai - kai jie aptinkami plazmoje, jie gali parodyti bet kokios patologijos buvimą.

Pirmoji grupė suskirstyta į:

pirminė (jų sintezė vyksta nuolat);
antrinis (gaminamas po kraujo tekėjimo faktorių dalijimosi tirpiant fibriną).

Pirminiai natūralūs preparatai

Ši vaistų grupė suskirstyta į:

inhibitoriai, kurie susidaro dėl fibrino savitojo replikacijos;
antitrombinas - pagrindinis plazmos baltymų veiksnys;
antitromboplastinai yra kraujo plazmos antikoaguliacijos sistemos veiksnys.

Jei pacientas turi polinkį sumažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jis gali susidaryti trombozę.

Natūralių pirminių vaistų grupė:

Antriniai fiziologiniai vaistai

Grupiniai vaistai formulėje yra šios veikliosios medžiagos:

Antitrombinas I.
Antitrombinas IX.
XIa ir Va veiksniai.
Febrinopeptidai.
Auto-2-antikoaguliantas.
Antitromboplastinai.
PDF (medžiagos, susidariusios ištirpinant fibriną).

Patologiniai preparatai

Plėtojant sunkias ligas kraujotakoje susidaro imuninių rūšių inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai skirti užkirsti kelią koaguliacijai.

Tai apima VII, IX faktoriaus inhibitorius. Autoimuninių ligų eigoje kraujyje atsiranda patologinis baltymų tipas. Jie turi antimikrobinių savybių ir didžiausią poveikį krešėjimo faktoriams (II, V, Xa).

Antiplateletas

Narkotikai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti insulto ir širdies priepuolio prevencijai, kuri gali kilti dėl suklijuotų kraujo krešulių susidarymo.

Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir naudingas antiagregantas. Dažnai pacientams, kuriems pasireiškė priepuolis, skiriamas aspirinas. Jis blokuoja kondensuotų kraujo formavimų susidarymą vainikinių arterijų viduje. Pasikonsultavus su gydytoju, šį vaistą galima naudoti mažomis dozėmis (profilaktikai).

Pacientams, sergantiems insulto ir širdies vožtuvo pakeitimu, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, kurie gali užkimšti indus.

Preparatai trombozei:

Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai preparatai turi keletą šalutinių poveikių:

nuolatinis nuovargis;
dažnas rėmens pasireiškimas;
galvos skausmas;
pykinimas;
pilvo skausmas;
dramatiškas išmatų pokytis;
kraujo tekėjimas iš nosies.

Tokiais pasireiškimais pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad pakeistų vaistus.

Be to, yra šalutinių reiškinių, kuriais būtina visiškai nutraukti vaisto vartojimą:

Alerginės reakcijos (veido, gerklų, liežuvio, galūnių, lūpų, išbėrimas).
Vėmimas, ypač esant kraujo krešuliams.
Kėdė yra tamsus arba kruvinas.
Kraujo buvimas šlapime.
Sunku įkvėpti ir iškvėpti.
Nesusijusi kalba.
Aritmijos požymiai.
Geltonumas, kalbėjimas ant odos ir akių baltymų.
Sąnarių skausmas.
Haliucinacijos

Kai kuriems pacientams skiriamas vaistas nuo trombocitų trombocitų, todėl jie turi sistemingai vartoti kraują, kad patikrintų krešėjimą.

Geriamieji vaistai naujos kartos

Antikoaguliantai (kas tai yra ir fondo poveikio straipsnyje aprašytas principas) principas yra būtinas daugeliui ligų. Pagal statistiką dauguma jų turi tam tikrų apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visus neigiamus aspektus, dėl to jie išleidžia naujas ir patobulintas naujos kartos priemones.

Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamą, ir neigiamą pusę. Mokslininkai atlieka papildomus laboratorinius vaistų tyrimus, kad galėtų toliau gaminti visuotines trombozės ir susijusių ligų gydymo priemones. Tokie vaistai kuriami jaunesniems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie vartoja kontraindikacijas.

Šiuolaikinių vaistų privalumai:

sumažinta spontaniško kraujo tekėjimo rizika;
vaistai veikia 1,5 valandos;
dauguma žmonių, turinčių ribotą informaciją apie karą, jau gali imtis naujesnių produktų;
valgyti maisto produktai ir kiti vaistai neturi įtakos PNP veiksmingumui.

Trūkumai PNP:

nuolatinis lėšų testavimas;
tokios priemonės turėtų būti girtos nuolat, be spragų, nes jos turi trumpą veiksmų laikotarpį;
retai, bet yra nepageidaujamas poveikis, susijęs su komponentų netoleravimu.

PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra testavimo etape. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai dažnai nurodo venų užsikimšimą (profilaktikai).

Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra Apixaban, Rivaroxaban. Jų privalumas yra tai, kad gydymo metu nereikia kraujo užsikrėsti kraujo krešėjimo sutrikimais. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, kurie yra jų privalumas. Insultas ir aritmijos priepuoliai taip pat yra gerai išvengiami.

Antikoaguliantų klasifikacija: tiesioginis, netiesioginis

Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas aptariami informaciniais tikslais, todėl savęs tvarkymas yra draudžiamas) gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius pogrupius.

Jie yra:

tiesioginis poveikis (gebėjimas veikti tiesiogiai trombinu, mažinant jo aktyvumą iki minimumo, taip praskiedžiant kraujotaką);
netiesioginis poveikis (įtakoja fermentų (antrinės kilmės) sintezę, reguliuojančią kraujo krešėjimą).

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai: sąrašas

Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienose ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.

Heparinai (mažos molekulinės masės).
Hirudinas.
Natrio hidrochloritas.
Danaparodid.
Lepirudinas.
Heparinas.

Apibrėžimai.
Monokumarinai.
Dikumariny.

Herapin grupė

Pagrindinis ir dažniausias tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra heparinas. Jo sudėtis apima skirtingų dydžių sulfatinius glikozaminoglikanus. Jis turi mažą biologinį prieinamumą.

Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:

Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali veikti.

Heparino vaistai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam naudojimui:

"Venolife".
"Heparinas" (injekcija).
"Klevarinas".
"Heparino tepalas".
"Lioton gelis".
Trombis.
"Dolabene".
Xarelto.

Oligopeptidai

Iš oligopeptidų grupės antikoaguliantai (kas tai yra ir kaip jie veikia kūną) turi įtakos trombino aktyvumui. Tai yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Aktyvūs medicinos prietaisų komponentai susijungia su kraujo krešėjimo veiksniais ir keičia jų atomų vietą.

Kai kurie grupės vaistai:

Šios lėšos naudojamos prevencijai:

širdies priepuoliai;
venų varikozė;
tromboembolija;
reocclusion po plastinės chirurgijos kraujagyslių sienų.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi padidėjusia biologine prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu. Jų panaudojimo procese galimas hemoroidinių komplikacijų susidarymo pavojus. Vaistų sudedamosios dalys yra greitai absorbuojamos ir ilgai išskiriamos.

Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina nenormalaus kraujo krešėjimo veiksnius.

Jie didina trombino sintezę ir neturi didelės įtakos kraujagyslių sienelių pajėgumui. Preparatai padeda pagerinti kraujo tekėjimo reologines savybes, taip pat turi teigiamą poveikį kraujo tiekimui visuose organuose, todėl jų funkcija yra stabili.

Mažos molekulinės masės heparinų vaistų pavadinimai:

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudin“. Jo sudėtyje yra baltymų, kurie yra išgaunami iš sėklų (medicinos). Tai yra tiesioginio poveikio trombino inhibitorius.

Girudinui būdingi analogai (Girugen, Girulog). Jie padeda išsaugoti širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimą. Šie vaistai turi daug privalumų, lyginant su heparino grupe. Priemonės turi ilgalaikį poveikį.

Gamintojai pradeda išleisti oralinio vartojimo formas. Šių lėšų naudojimo apribojimai gali būti susiję tik su kainų kategorija.

"Lepirudinas" (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir skiriamas profilaktikai nuo trombozės. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, atlieka blokavimą. Vaistas skiriamas miokardo infarkto prevencijai arba širdies chirurgijos išvengimui dėl krūtinės anginos.

Hirudino preparatai

Šios grupės vaistai turi tam tikrą panašumą su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombotinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiaga, kuri gaminama persių - hirudino - seilėse. Jis jungiasi su trombinu ir negrįžtamai jį pašalina. Be to, vaistas iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimą įtakojančius veiksnius.

Hirudino lėšos:

Visi vaistai ne taip seniai parduodami, todėl jų naudojimo patirtis yra maža.

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas: vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai (kaip aprašyta straipsnyje) netiesioginės veiklos būdai apibūdinami toliau pateiktoje lentelėje:

Įrankis sumažina riebalų kiekį kraujyje, didindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas ir apžvalga

Tiesioginiai vaistai (antikoaguliantai):

„Heparino tepalas“, parduodamas 25 g vamzdžio, jo kaina yra nuo 50 rublių. Rusijos vaistų įmonė gamina produktą.
„Heparin-Akrikhin“, gaminamas iš išorinės paskirties gelio, vamzdis turi 30 g tūrio, gamintojas yra Rusija, o jo kaina - nuo 230 rublių.
„Trombless“, kurią gamina Rusijos farmacijos įmonė, skirta išoriniam naudojimui, vamzdis turi 30 g tūrio, šio vaisto kaina svyruoja nuo 250 iki 300 rublių.
"Venolife" - gelis, skirtas išoriniam naudojimui, gaminamas vamzdžio pavidalu, kurio tūris yra 40 g, vaisto kaina yra apie 350 rublių.

Kaip gydymas ir profilaktika, gydytojai paskiria vaistus, tokius kaip:

"Clexane" - injekcija (pagaminta Prancūzijos farmacijos įmonės). Vaistas blokuoja kraujagyslių užsikimšimą trombų tipo šuoliais, keičia fermentų, nukreiptų į kraujo krešėjimą, sudėtį. Šio narkotiko kaina yra 1500 rublių.
Faksipariną gamina ir Prancūzijos bendrovė. Veiklioji medžiaga skatina kraujo skiedimą ir sumažina kraujo krešulių riziką. Tai injekcinis vaistas, kuris kainuoja 2200 rublių.
"Fragmin" - amerikiečių gamybos injekcija, skirta žmonėms, kuriems yra kraujo krešulių rizika. Lėšų kaina - 2000 rublių.

Indikacijos dėl priėmimo

Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir ar:

atsirado širdies nepakankamumas;
yra dirbtinai implantuoti širdies vožtuvai;
yra lėtinės stadijos aneurizmos;
nustatyta parietinė trombozė širdyje;
buvo didelis miokardo infarktas.

Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:

kojų tromboflebitas;
venų varikozė (varikozės);
tromboembolija, atsiradusi po gimdymo;
priverstinė padėtis po operacijų.

Kontraindikacijos

Prieš vartojant antikoaguliantus, pacientas turi atlikti keletą bandymų.

Narkotikai draudžiami:

aneurizma (intracerebrinė);
virškinimo trakto ligos (opa);
hipertenzija (portalas);
trombocitopenija;
Leukemijos liga;
navikai (piktybiniai);
inkstų sutrikimai kepenyse (nepakankamumas);
aukštas slėgis (daugiau kaip 180/100);
per didelis gėrimas;

Galimos nepageidaujamos reakcijos

Vaistai pacientams gali sukelti šias problemines sąlygas:

kraujo krešulių buvimas šlapime;
tamsios arba juodos išmatos;
kruvinos dėmės po oda;
ilgai užsikimšę;
kraujavimas;
išprovokuoti vėmimą su kraujo dryžiais arba kruvina ekspresija;
moterims gali pasikeisti menstruacinio kraujo pobūdis ir kiekis (ciklo trukmė ir išpylimo kiekis).

Ar man reikia gydytojo recepto?

Kadangi antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, kraujavimas gali pasireikšti, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių (dažniau tai yra vidiniai kraujavimai). Draudžiama užsiimti savarankišku gydymu, kreipkitės į gydytoją, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Iš vaistinių tokie vaistai parduodami be medicinos specialisto.

Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis

Video apie antikoaguliantus

Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos:

Kodėl reikia gerti antikoaguliantus?

Kas yra geriamieji antikoaguliantai? Tai yra ypatingas narkotikų tipas, kurio veikla siekiama pašalinti kraujo krešulių procesus. Paprastai šie vaistai skiriami pacientams, kuriems kraujagyslių kraujo krešulių rizika yra didelė.

Stabilus kraujo apytakos sistemos stovėjimas yra galimas dėl koaguliacijos ir antikoaguliacinio komponento pusiausvyros. Šiuo atveju kraujo nutekėjimas vyksta sklandžiai, tolygiai ir nėra prielaidų kraujo krešulių susidarymui. Jei tokia pusiausvyra sutrikdoma, atsiranda intravaskulinė koaguliacija, kurioje gautas krešulys gali sukelti staigią mirtį. Medicinos praktikoje yra daug veiksnių, galinčių sukelti venų užsikimšimą:

insultas;
miokardo infarktas;
įvairių kilmės laivų ir venų sužalojimai;
šokas;
sepsis.

Šių ligų gydymo protokolas būtinai apima naujos kartos antikoaguliantų naudojimą. Jie suteikia kraujo skiedimą. Šie vaistai yra skirti atkurti kraujo sklandumą per veną ir kraujagysles, siekiant sumažinti kraujo krešulių riziką. Antikoaguliantai skiriami kaip prevencinė priemonė širdies ligoms išvengti. Nestabili krūtinės angina, sutrikusi širdies ritmas, vožtuvo defektai - visos šios ligos gali būti išvengiamos arba sumažintos, jei reguliariai vartojate geriamųjų antikoaguliantų grupės vaistus.

Yra dar viena antikoaguliantų naudojimo kryptis - kraujo stabilizavimas prieš laboratorinius tyrimus ar perpylimą. Pagal narkotikų veiklą yra skirstomi į 2 tipus: tiesioginiai antikoaguliantai ir netiesioginiai.

Kas yra tiesioginio veiksmo koaguliantai? Heparinai yra vietiniai vaistai, kuriems būdingas minimalus pralaidumas ir silpnas poveikis. Šios grupės preparatai skirti sergantiems varikoze, hemorojus arba greitam hematomų rezorbcijai. Vietinės heparinų ekspozicijos grupė apima:

Jų kaina yra kitokia, todėl kiekvienas galės pasirinkti tinkamiausią variantą. Yra heparinų injekcijai. Šių vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas įvairių kraujo krešėjimo faktorių slopinimu. Šios grupės vaistus galima švirkšti po oda arba į veną.

Jie greitai pradeda sąveikauti su kraujo ląstelėmis, jų aktyvumas palaikomas 24 valandas.

Tiesiogiai veikiantys antitromboziniai vaistai naudojami trombinui pašalinti. Šiai grupei priskiriami šie vaistai: desirudinas, lepirudinas, bivalirudinas, melagatranas, argatrobanas, dabigatranas, Ximelagatran. Jie turi didelį veiksmingumą gydant ir profilaktiškai. Sunkūs kepenų veikimo sutrikimai galimi tik ilgą laiką vartojant vaistą. Natrio hidroksitarto poveikis pagrįstas kraujo komponentų išsaugojimu, todėl vaistas yra naudojamas kaip kraujo konservantas laboratorinių tyrimų metu.

Šios grupės vaistų poveikis skirtas mažinti baltymų susidarymą, o tai neleidžia atsirasti protrombino kepenyse. Varfarinas yra populiariausias šios grupės vaistas. Išleiskite jį 2,3,5 mg tabletėmis. Didžiausias gydomasis poveikis pasiekiamas praėjus 5 dienoms nuo vaisto pradžios. Naudojimo indikacijos yra trombozė ir tromboembolija. Svarbu pažymėti keletą galimų šalutinių poveikių: pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto sutrikimas, niežulys, egzema, galimas plaukų slinkimas, šlapimo takų atsiradimas. Varfarinas griežtai draudžiamas vartoti sunkiems inkstų ir kepenų sutrikimams, ūminiam kraujavimui, polinkiui į stemplės venų varikozes, hemorojus, nėštumo metu.

Svarbu žinoti, kurie maisto produktai gali būti vartojami vartojant varfariną, ir kurie iš jų turėtų būti pašalinti. Česnakai, šalavijas, papajos, svogūnai, kopūstai, agurkai, mėtos, špinatai, petražolės, žirniai, ropės, alyvuogių aliejus, koriancas, pistacijos, alkoholis turėtų būti pašalinami iš dietos. Tiems, kurie vartoja netiesioginius antikoaguliantus, svarbios šios priemonės:

kiekvieną dieną tiksliai apskaičiuokite vitamino K suvartojimą;
stebėti INR;
stebėti galimo vidinio kraujavimo simptomus, kad jei taip atsitiktų, galite kuo greičiau apsilankyti pas gydytoją.

Kiekvienais metais specialistai atlieka tyrimus gerinant geriamųjų antikoaguliantų kokybę ir veiksmingumą. Šiuolaikiniai vaistai turi minimalų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių sąrašą, taip pat trūksta poreikio stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.

Naujos kartos vaistų veikimo mechanizmas šiek tiek skiriasi nuo senojo mėginio analogų. Tvarko pasiekti:

sumažinti kraujo krešėjimo normų kontrolę;
nepakankamas vaisto dozės koregavimas;
išplėsti pacientų, kuriems anksčiau buvo skiriamas antikoaguliantinis gydymas, sąrašą;
vartojant 1 antikoaguliantą įvairių ligų gydymui;
galimybės gydyti vaikus su šio tipo vaistais.

Nepaisant visų kūrėjų pasiekimų, naujos kartos pasirengimas nėra tobulas ir turi savo privalumų ir trūkumų. Teigiami taškai:

greitas vaisto poveikis;
minimalus maistinių medžiagų ir kitų vaistų poveikis, naudojant juos su antikoaguliantu;
naudojimo saugumas.

Neigiami taškai apima:

skirtingai nuo senojo mėginio paruošimo, naujos kartos antikoaguliantai turėtų būti imami griežtai pagal dažytą schemą, be praleidimų ir pokyčių;
nesugebėjimas atlikti terapijos bandymų ir stebėsenos, atliekamos neatidėliotino gydymo nutraukimo atveju;
keletas šalutinių reiškinių, kurie anksčiau nebuvo vartojami senesnėse narkotikose;
didelė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika;
didelės narkotikų kainos.

Antikoaguliantai - tiesioginių ir netiesioginių veiksmų vaistų veiksmingumas, naujos kartos, indikacijos ir kontraindikacijos

Po 50 metų indai tampa mažiau elastingi ir yra kraujo krešulių rizika. Siekiant išvengti pernelyg didelio kraujo krešulių rizikos, gydytojai skiria antikoaguliantus. Be to, antikoaguliantai skiriami venų venų gydymui.

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, turinti įtakos kraujo krešulių susidarymui kraujyje. Jie užkerta kelią trombocitų krešėjimo procesui, turinčiam įtakos pagrindiniams kraujo krešulių funkcinio aktyvumo etapams, tokiu būdu blokuojant kraujo krešėjimą.

Siekiant sumažinti tragiškų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų pasekmių skaičių, gydytojai paskiria antikoaguliantus.

Pagrindinis antikoaguliantų veikimo mechanizmas yra užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kurie gali užkimšti arterijos indą, taip sumažinant insulto ir miokardo infarkto riziką.

Antikoaguliantų klasifikacija

Remiantis veikimo mechanizmu ant kūno, teigiamo poveikio pasiekimo greičiu ir veikimo trukme, antikoaguliantai skirstomi į tiesiogines ir netiesiogines. Pirmoji grupė apima vaistus, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimą ir sustabdo jo greitį.

Netiesioginiai antikoaguliantai neturi tiesioginio poveikio, jie yra sintezuojami kepenyse ir taip sulėtina pagrindinius kraujo krešėjimo faktorius. Jie gaminami tablečių, tepalo, injekcinio tirpalo pavidalu.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Jie yra greito poveikio vaistai, turintys tiesioginį poveikį kraujo krešėjimui. Jie dalyvauja kraujo krešulių susidaryme kraujyje ir, sustabdydami jau sukurtų, sukelia fibrino gijų susidarymą.

Tiesioginio poveikio antikoaguliantai turi keletą vaistų grupių:

Natrio hidrochloritas.
Heparinas.
Mažos molekulinės masės heparinas.
Hirudinas.
Danaparoid, lepirudinas.

Heparinas yra plačiai žinomas kaip tiesioginis antikoaguliantas. Dažniausiai jis naudojamas kaip tepalas arba intraveniškai arba į raumenis. Pagrindiniai heparino vaistai yra: natrio rifarinas, adreparinas, enoksaparinas, kalcis, nadroparinas, natrio paraparinas, natrio tinzaparinas.

Daugeliu atvejų heparino tepalai, patekę į odą, nėra labai efektyvūs. Paprastai jie skiriami hemorojus, kojų ir varnelių venų venų gydymui. Populiariausi heparino tepalai yra:

Heparino pagrindu vartojami vaistai visada pasirenkami individualiai, tiek į veną, tiek į poodį.

Paprastai heparinai pradeda gydyti po poros valandų po suvartojimo, toliau visą dieną išlaikydami poveikį organizmui. Sumažinant plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, heparinai blokuoja trombiną ir yra kliūtis fibrino gijų formavimui, užkertant kelią trombocitų klijavimui.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Sumažinus protrombino gamybą kepenyse, blokuojant vitamino K gamybą, sulėtinant baltymų S ir C susidarymą, jie veikia kraujo krešėjimą.

Netiesioginių antikoaguliantų grupė apima:

Indano-1,3-diono dariniai, kurie visada gaminami tablečių pavidalu. Vaisto vartojimo poveikis pasireiškia po 8 valandų ir toliau laikomas visą dieną.
Kumarinas - pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra cukraus pavidalu daugelyje augalų: saldaus dobilo, Zubrovka. Pirmą kartą šios grupės vaistas buvo išrastas XX amžiuje ir buvo pašalintas iš dobilų lapų. Kumarino preparatų grupė apima (varfariną, neodikumariną, acenokumarolį (Sincumar)).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai

Šiandien šiuolaikinė antikoaguliantų grupė tapo nepakeičiamais vaistais tokių ligų gydymui: aritmija, išemija, trombozė, širdies priepuoliai ir pan. Tačiau, kaip ir visi vaistai, jie turi didelį šalutinį poveikį. Farmakologinė pramonė nėra įdiegta, o antikoaguliantų, neturinčių šalutinio poveikio kitiems organams, vystymasis tęsiasi iki šios dienos.

Be to, ne visų tipų ligoms, kurias leidžiama naudoti. Aktyviai vystoma antikoaguliantų grupė, kuri ateityje nebus kontraindikuota vaikams, nėščioms moterims ir daugeliui pacientų, kuriems draudžiama gydyti esamais antikoaguliantais.

Privalumai ir trūkumai

Teigiamos antikoaguliantų savybės:

Žymiai sumažina kraujavimo riziką;
Vaisto veikimo pradžios laikas buvo sumažintas iki 2 valandų ir lengvai pašalinamas iš organizmo;
Pacientų, kurie gali vartoti antikoaguliantus, asortimentas plečiasi dėl sumažėjusio vaisto šalutinio poveikio rizikos (kepenų ir virškinimo trakto ligų, laktazės netoleravimo ir tt);
Žymiai sumažėjo kitų narkotikų ir maisto poveikis antikoaguliantų poveikiui.

Tačiau naujos kartos antikoaguliantai turi savo trūkumų:

Vaistas yra reguliarus, priešingai nei senosios kartos antikoaguliantai, kurių vartojimas gali būti praleistas.
Virškinimo trakte yra kraujavimo pavojus.
Vartojimo metu daugelis pacientų patyrė netoleranciją naujos kartos antikoaguliantams, nesant senų vaistų šalutinio poveikio.

Įrodyta, kad vaistų veiksmingumas sumažina insulto ar širdies priepuolio riziką bet kokio tipo aritmijomis.

Priskirdami geriamuosius antikoaguliantus, atminkite, kad yra daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Prieš naudodami perskaitykite vaisto instrukcijas ir pasitarkite su gydytoju. Nepamirškite, kad vartojant antikoaguliantus būtina laikytis specialios dietos, būtinai patikrinkite kiekvieną mėnesį ir patikrinkite tam tikrus kraujo parametrus. Jei įtariamas vidinis kraujavimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Tais atvejais, kai antikoaguliantų vartojimas sukelia kraujavimą, vaistus reikia pakeisti kitu.

Antitrombocitiniai preparatai ir antikoaguliantai: vaistų skirtumai

Antitrombocitiniai preparatai sumažina kraują ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujagyslėse. Veikimo mechanizmas kūno atžvilgiu skiriasi nuo antikoaguliantų. Plačiai paplitę vaistai nuo trombocitų yra:

Aspirinas yra populiariausias visame pasaulyje, tačiau alergiški žmonės dažnai reaguoja į šią medžiagą;
Dipiridamolis - plečia kraujagysles;
Tiklopidinas - naudojamas išeminei širdies ligai, širdies priepuoliui ir trombozės prevencijai;
Tirofibanas - apsaugo trombocitų sukibimą;
Eptifibatidas - blokuoja trombocitų sukibimą.

Sustabdžius trombocitų sukibimą, jie sumažina kraujo krešėjimą. Be to, jie yra spazminiai vaistai ir vazodilatatoriai.

Naujų geriamųjų antikoaguliantų naudojimas pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu. Kaip pasirinkti narkotiką?

Pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, insulto rizika yra nuo penkių iki septynių kartų didesnė nei bendroje populiacijoje. Ilgą laiką gydytojai vartojo varfariną, kad būtų išvengta insulto pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu. Atsirado nauji geriamieji antikoaguliantai, tiesioginiai trombino inhibitoriai (dabigatranas) ir Xa faktoriaus inhibitoriai (rivaroksabanas ir apiksabanas), kurie buvo tiriami atsitiktinių imčių kontroliuojamuose tyrimuose ir patvirtinti Jungtinėse Amerikos Valstijose ir Europoje, siekiant išvengti širdies ir kraujagyslių reiškinių pacientams, sergantiems nekardiniu prieširdžių virpėjimu.

Amerikos širdies asociacijos mokslinėje sesijoje šį rudenį buvo pateikti duomenys iš ENGAGE AF-TIMI 48, lyginant edoksoksą (Xa faktoriaus inhibitorių) ir varfariną. Su naujų geriamųjų antikoaguliantų atsiradimu, daugelis gydytojų turi klausimą: „Kaip pasirinkti pacientui vaistą?“.

Nauji geriamieji antikoaguliantai yra veiksmingesni ir saugesni nei varfarinas. Taigi, siekiant išvengti insulto ir sisteminės embolijos, apiksabanas ARISTOTLE ir dabigatranas RE-LY buvo geresnis už varfariną, o rivaroksabanas ROCKET-AF nesuteikė varfarino. Apiksabanas buvo vienintelis naujas geriamojo antikoagulianto gydytojas, palyginti su varfarinu, dėl bendro mirtingumo ir kraujavimo, nors visi nauji geriamieji antikoaguliantai, palyginti su varfarinu, buvo mažesni hemoraginių insultų ir kraujavimo iš kraujagyslių.

Narkotikų kaina yra svarbus veiksnys, turintis įtakos naujų geriamųjų antikoaguliantų prieinamumui ir sprendimų priėmimui. Kiekvieno antikoagulianto farmakokinetika ir farmakodinamika priklauso nuo pacientų populiacijos. Klinikiniai naujų geriamųjų antikoaguliantų tyrimai buvo atliekami dalyvaujant skirtingoms pacientų grupėms. Taigi pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, didžiausias rizikos sumažėjimas buvo pastebėtas apiksabanu lyginant su varfarinu. Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, geriau apiksabaną ar rivaroksabaną laikyti antikoaguliantu, kurio inkstų klirensas yra atitinkamai 27% ir 36%, negu dabigatranas (inkstų klirensas yra 80%). Varfarinas išlieka vaistu, skirtu gydyti pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Renkantis naują geriamąjį antikoaguliantą pacientams vyresnio amžiaus grupėje, svarbu nepamiršti didelės ūminio inkstų pažeidimo rizikos. Vidutinis ARISTOTLE, RE-LY ir ROCKET-AF pacientų amžius buvo atitinkamai 70, 71,5 ir 73 metai, ARISTOTLE ir ROCKET-AF - daugiau nei 25% visų pacientų buvo vyresni nei 75 metų pacientai. Taip pat svarbu priimti vyresnio amžiaus grupėje sergančius pacientus. Viena rivaroksabano dozė yra patrauklesnė už dvigubą apiksabano arba dabigatrano dozę.

Pacientams, sergantiems miokardo infarktu, dabigatrano vartojimas lieka abejotinas, todėl geriau naudoti apiksabaną arba rivaroksabaną. ROCKET-AF pacientams, kuriems buvo didelė insulto rizika, rivaroksabanas buvo toks pat veiksmingas kaip ir varfarinas, o geriamųjų geriamųjų antikoaguliantų tyrimuose rivaroksabanas pasižymėjo geresniais rezultatais pacientams, kuriems buvo insultas ar trumpalaikis išeminis priepuolis (TIA), tačiau taip pat protinga apsvarstyti, ar šiais vaistais vartoti apiksabaną ir dabigatraną. pacientams.

Varfariną reikia vartoti pacientams, turintiems vožtuvų / mechaninių vožtuvų, atsižvelgiant į ankstyvą RE-ALIGN tyrimo nutraukimą (varfarino ir dabigatrano palyginimas su mechaniniais vožtuvais sergantiems pacientams) dėl padidėjusio tromboembolinių ir hemoraginių komplikacijų dažnis pacientams, vartojantiems dabigatraną. Duomenų apie naujų geriamųjų antikoaguliantų vartojimą pacientams, kurių kepenų nepakankamumas (aktyvi kepenų liga arba funkciniai kepenų tyrimai yra du kartus didesni už viršutinę normos ribą), yra labai mažai, ypač mažai (120 kg) ir pacientams, kurie gydomi trigubai (antikoaguliantai, aspirinas ir P2Y12 inhibitoriai). ). Taigi šiems pacientams varfarino vartojimas gali būti naudingas tol, kol bus gauti papildomi duomenys.

Galiausiai pacientų vertybės ir pageidavimai, taip pat išlaidos yra pagrindiniai veiksniai, kurie turėtų būti įtraukti į sprendimų priėmimo algoritmą.