Rivaroksabanas (prekinis pavadinimas Xarelto) yra anti-trombozinis preparatas, naudojamas įvairių kilmės, ypač veninės tromboembolijos ir PE, trombozės profilaktikai ir gydymui.
Rivaroksabanas turi praskiestą poveikį kraujo būklei, todėl prieš pradėdami vartoti, turėtumėte pasitarti su gydytoju ir atidžiai ištirti naudojimo instrukciją.
Yra apvalios tabletės. Tabletių struktūra yra balta, viršutinė dalis padengta enterine danga.
Preparate yra šių komponentų:
Rivaroksabanas priklauso geriamųjų antikoaguliantų grupei. Tai yra H faktoriaus inhibitorius. Aktyvaus komponento molekulinė masė yra 435,8 g / mol.
Koaguliacinio proceso metu pagrindinis vaidmuo tenka Stewart-Prauer koaguliacijos faktoriui, jo aktyvavimas vyksta dėl vidinių ir išorinių tenazų. Paprastai normalioje būsenoje Xa koaguliacijos faktorius kartu su ne ferito tipo Va kofaktoriu ir kalcio jonais lemia specifinio protrombinazės komplekso susidarymą ant trombocitų paviršiaus.
Įvykus kompleksui, stebimas protrombino ir trombino pereinamojo proceso aktyvavimas. Trombinas savo ruožtu užtikrina fibrogeno polimerizacijos procesą, kuris yra ištirpintoje būsenoje plazmoje arba trombo krešulio būsenoje. Veiklioji vaisto sudedamoji medžiaga slopina kraujo krešėjimo faktorių Xa, todėl jis stabdo kraujo krešulių procesą.
Išgėrus 10 mg dozę, vaisto biologinis prieinamumas yra iki 90%. Veiklioji medžiaga visiškai ar beveik visiškai absorbuojama. Didžiausias pagrindinio vaisto komponento pasiskirstymas atsiranda per 2-4 valandas po tablečių vartojimo. Kartu su maistu vartojamas vaistas nekeičia farmakologinių savybių.
Vaisto absorbcijos procesas priklauso nuo jo išsiskyrimo vietos virškinimo trakte. Vaistų jungimosi su plazmos baltymais lygis gali būti apie 92-95%, daugiausia aktyvusis elementas yra susietas su albuminu.
Metabolitai ir riboksinas nepakitusios būklės išsiskiria su kalcio sekrecija ir su išmatomis.
Rivaroxaban vaistas skiriamas šiomis sąlygomis:
Nenaudokite šio vaisto šiais atvejais:
Vartojant Rivaroxaban reikia gerti. Dozės ir vartojimo trukmė priklauso nuo paciento tikslų ir amžiaus.
Jei pacientui sunku nuryti tabletes, jie gali būti susmulkinti į miltelių pavidalą. Jei tabletė yra išpjauta, ji turi būti atskiesta vandeniu arba skystu neutraliu maistu. Po to, kai vartojate vaistą, reikia nedelsiant valgyti.
Standartinė dozė per dieną neturėtų viršyti 10 mg. Jūs turite jį vartoti vieną kartą per dieną.
Profilaktiniu insulto gydymu, sisteminio pobūdžio tromboembolija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, reikia vartoti 20 mg vaisto kartą per 24 valandas. Jei yra inkstų veikimo pažeidimų, dozę reikia sumažinti iki 15 mg. Gydymo trukmę turi nustatyti gydantis gydytojas.
Terapinės ir profilaktinės plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymo metu reikia vartoti 15 mg vaisto. Vaistas vartojamas 2 kartus per dieną.
Gydymo trukmė yra 21 diena. Po šio laikotarpio turite pereiti į vieną 20 mg dozę.
Didžiausia vaisto dozė per dieną pirmojo naudojimo etapo metu turi būti ne didesnė kaip 30 mg, o kita - ne daugiau kaip 20 mg. Gydymo kursas yra 3 mėnesiai, viskas priklauso nuo paciento būklės ir medicininės terapijos veiksmingumo.
Jei vienkartinė vaisto dozė bus didesnė nei 600 mg, atsiranda perdozavimo simptomų - kraujavimas ir kitos nepageidaujamos reakcijos.
Pradėjus perdozavimo simptomus, atliekamas skrandžio plovimas, skiriama aktyvuota anglis ir skiriamas papildomas simptominis gydymas.
Jei vartojant vaistą pacientas kraujavimas, vaistinis preparatas nutraukiamas. Medicininė terapija atliekama individualiai, priklausomai nuo kraujavimo srities ir lygio.
Naudojant Rivaroxaban, galima stebėti kraujo atsiradimą iš bet kokio audinio ir organo, kuris galiausiai sukelia po hemoraginės anemijos. Šio reiškinio simptomai ir sunkumas yra skirtingi, kartais gali būti mirtinas.
Šios nepageidaujamos reakcijos metu pasireiškia tokie simptomai: silpnumo jausmas, skonio išvaizda, galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija.
Be šių sąlygų gali pasireikšti ir kiti šalutiniai reiškiniai:
Retai pastebimi šie reiškiniai:
Rivaroxaban nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nes sudedamosios dalys gali turėti žalingą poveikį vaikui.
Žindymo laikotarpiu vaistai taip pat nerekomenduojami, nes sudedamosios dalys patenka į motinos pieno sudėtį.
Negalima vartoti vaisto vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, todėl jis nėra naudojamas pediatrinėje praktikoje.
Rivaroksabanas yra antikoagulianto agentas, kuris padeda įvairioms venų trombozės ligoms. Jis yra veiksmingas tiek pradiniuose ligos etapuose, tiek pažengusiuose.
Per pastaruosius 10 metų šį vaistą skyriau savo pacientams. Remiantis pacientų atsiliepimais, šis vaistas padeda visiškai išgydyti trombozės ligas. Kartais yra šalutinis poveikis, atsirandantis dėl mažų kraujavimo ir alerginių reakcijų, tačiau šie simptomai greitai praeina.
Flebologas
Flebologijos skyriaus paciento dukros apžvalga dėl Rivaroxaban vartojimo.
Mama yra 58 metai, per pastaruosius 20 metų ji serga varikoze ir kartu turi trombozę. Ilgą laiką ji netgi negalėjo normaliai, baisus skausmas, kurį ji paprastai sukėlė iki dienos pabaigos. Būdama ant jos kojų 2-3 valandas, ji yra nepakeliama.
Aš nusprendžiau siųsti ją gydytojui gydyti, po tyrimo ji buvo paskirta vaistu Rivaroxaban. Ji paėmė jį pagal gydytojo rekomenduojamą gydymo režimą 3 mėnesius. Po gydymo ji tapo daug geriau, visiškai išnyko uždegimas ir patinimas.
Julija, 35 metai
Rivaroksabano pakuotės, kurios prekinis pavadinimas yra Xarelto, kaina 10 tablečių 10 mg tabletėmis yra nuo 900 iki 1500 rublių. Pakavimo kaina su 14 tablečių, kurių dozė yra 15 mg, skaičius yra 1400 rublių.
Rivaroksabano analogai, kuriuos galima įsigyti vaistinėse, daugelis jų yra daug pigesni:
Aprašymas 2015 m. Gruodžio 18 d
Rivaroksabanas priklauso geriamųjų antikoaguliantų grupei, tiesioginiam H-faktoriaus inhibitoriui. Šią medžiagą sukūrė Vokietijos ūkis. pateikė „Bayer“. Cheminio junginio molekulinė masė = 435, 8 g / mol. Įrankis gaminamas tablečių pavidalu enterinėje plėvelėje.
Antikoaguliantas.
Kraujo krešėjimo procese Stewart-Prouer koaguliacijos faktorius vaidina pagrindinį vaidmenį, jo aktyvavimas atliekamas vidine ir išorine nuosėdomis. Paprastai šis faktorius (Xa krešėjimo faktorius) kartu su ne fermentiniais kofaktoriais Va ir kalcio jonais sudaro specifinį protrombinazės kompleksą ant trombocitų paviršiaus. Dėl kompleksinio susidarymo proceso aktyvuojamas protrombino konversija į trombiną. Trombinas savo ruožtu yra atsakingas už plazmoje ištirpusio fibrinogeno polimerizacijos reakciją ir kraujo krešulių susidarymą (kraujo krešulį). Rivaroksabanas taip pat labai selektyviai slopina Xa krešėjimo faktorių, dėl kurio suspenduojamos trombozės.
Žmonėms stebimas nuo Xa faktoriaus priklausomas nuo dozės priklausomas. Pažymėtina, kad gydymo su šiuo įrankiu nereikia periodiškai stebėti kraujo krešėjimo parametrų. Klinikinių senyvo amžiaus pacientų tyrimų metu QT intervalo pailgėjimas nepastebėta, atsižvelgiant į PTI sumažėjimą.
Išgėrus tabletes 10 mg dozėje, biologinis prieinamumas pasieks 90%. Medžiaga greitai ir beveik visiškai absorbuojama, maksimali koncentracija pasiekiama per 2-4 valandas po tabletes.
Vaistas nekeičia jo farmakokinetinių parametrų, kai vartojate jį su maistu. Be to, variacijos koeficientas, priklausomai nuo kūno, yra nuo 30 iki 40%.
Vaisto absorbcijos procesas priklauso nuo jo išsiskyrimo į virškinimo traktą vietos. Pastebimas 30-50% didžiausios koncentracijos ir AUC sumažėjimas, lyginant su visa tablete, jei veiklioji medžiaga išsiskiria kylančioje storosios žarnos ar distalinėje plonojoje žarnoje.
Įpareigojančių lėšų su plazmos baltymais laipsnis yra apie 92-95%, daugiausia medžiaga yra susijusi su albuminu. Maždaug 0,6% suvartotos dozės metabolizuoja izofermentai CYP3A4, CYP2J2. Atsiranda morfolino grupės oksidacija ir amidinių jungčių hidrolizė. Metabolitai ir nepakitę Rivaroksabanas išsiskiria per inkstų kanalėlių sekreciją ir su išmatomis.
Senyviems pacientams yra farmakokinetinių parametrų iškraipymų. Plazmos koncentracija yra šiek tiek didesnė nei jaunų žmonių. Taip pat gali reikėti koreguoti dozę įvairiems kepenų ar inkstų sutrikimams.
Narkotikų vartoti draudžiama:
Rekomenduojama laikytis ypatingų atsargumo priemonių:
Medžiagos veikimo mechanizmas rodo, kad naudojant šį įrankį gali būti kraujavimas iš bet kokio organo ar audinio, dėl kurio gali atsirasti po hemoraginės anemijos. Priklausomai nuo kraujavimo sunkumo, trukmės ir organo, šalutinio poveikio simptomai ir sunkumas labai skirsis. Negalime atmesti mirties raidos galimybės. Taigi, pacientams, kurie vartoja lygiagrečiai vaistus, turinčius įtakos hemostazei, arba pacientams, kuriems yra sunki arterinė hipertenzija, kraujavimo rizika yra didesnė. Šios nepageidaujamos reakcijos simptomai yra silpnumas, silpnumas, galvos svaigimas, galvos skausmas ir astenija.
Be to, gydant vaistą dažnai atsiranda:
Retai gali įvykti:
Tabletes reikia gerti valgio metu. Gydymo schema ir trukmė priklauso nuo ortopedinės intervencijos tipo.
Jei pacientui sunku nuryti tabletę kaip visumą, jis paprastai gali būti susmulkintas ir sumaišytas su vandeniu arba neutralia skysta dieta. Išgėrus vaistą, tuoj pat turėtumėte ką nors valgyti. Taip pat leido įvesti vaistą skrandžio zondu.
Standartinė dozė yra 10 mg. Priėmimas atliekamas kartą per dieną.
Siekiant išvengti insulto ir sisteminės tromboembolijos pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, vartokite 20 mg vaisto kartą per parą. Jei sutrikusi inkstų funkcija, rekomenduojama paros dozę koreguoti iki 15 mg. Gydymas yra ilgas, kurį nustato gydytojas.
Jei pacientas pamiršo vartoti kitą vaisto dozę, reikia nedelsiant išgerti tabletes. Kitą dieną vaistas vartojamas įprastu laiku. Dvigubos dozės vartojimas neturėtų būti.
Plaučių embolijos ir DVT gydymui ir profilaktikai rekomenduojama vartoti 15 mg vaisto, 2 kartus per dieną 3 savaites. Tada perėjimas prie vienos dozės, 20 mg vaisto. Didžiausia paros dozė per pirmąsias 3 savaites yra 30 mg, o vėliau - 20 mg. Gydymo trukmė - nuo 3 mėnesių, priklausomai nuo paciento būklės ir gydymo veiksmingumo.
Jei praleisite kitą dozę, jei paros dozė yra 30 mg, juos galima vartoti vienu metu.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui ir kepenų nepakankamumui, gali reikėti koreguoti dozę. Perėjus nuo Rivaroksabano prie kitų antikoaguliantų, taip pat gali reikėti koreguoti dozavimo režimą. Konsultacijos su gydančiu gydytoju.
Vienu metu vartojant iki 600 mg vaisto retai nėra kraujavimo ar kitų nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų.
Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Perdozavimo atveju nurodomas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas, hemodializė neveiksminga.
Jei pacientas gydymo metu pasireiškia kraujavimu, tuomet nereikia vartoti kitos vaisto dozės. Gydymas atliekamas individualiai, priklausomai nuo kraujavimo sunkumo ir vietos. Jei reikia, galima įvesti mechaninį suspaudimą, infuzijos terapiją, chirurginę hemostazę, eritrocitų masę, šviežią šaldytą plazmą ir tt. Jei pirmiau išvardyti metodai buvo nesėkmingi, rekomenduojama paskirti specifinius prokoaguliantus.
Šios medžiagos ir izofermento CYP3A4 ir R-glikoproteino inhibitorių priėmimas gali sukelti AUC Rivaroksabano augimą.
Vartojant šią medžiagą ir klaritromiciną 1 g per parą, padidėja Rivarobaxan koncentracija plazmoje, tačiau farmakokinetinių parametrų pokytis nėra kliniškai reikšmingas.
Kartu vartojant vaistą kartu su ketokonazolo arba eritromicino azolo serijos priešgrybeliniais preparatais, didėja beveik 2 kartus didesnė maksimali plazmos koncentracija, o kiti farmakodinaminiai poveikiai taip pat didėja.
Vaisto vartojimas su ŽIV proteazės inhibitoriais sukelia antikoaguliantų Smah padidėjimą.
Vaisto veiksmingumas sumažėja, kai rifampicinas veikia stipriai CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorius. Taip pat toks poveikis yra karbamazepino, fenobarbitalio, fenitoino ir Hypericum preparatai.
Vaistų derinys su enoksaparinu (40 mg dozė) yra leistinas ir neiškraipo abiejų vaistų farmakokinetikos parametrų.
Vaistų sąveikos su klopidogreliu nenustatyta, tačiau klinikinių tyrimų metu pastebėta, kad šio leks derinio metu pastebimai padidėjo kraujavimo laikas. reiškia.
Ypač atsargiai, ši medžiaga turi būti derinama su naproksenu. Priklausomai nuo individualių organizmo savybių, pacientams gali pasireikšti ilgesnis kraujavimo laikas.
10 mg per parą dozė gali būti vartojama valgio metu ir atskirai nuo jo.
Dėl nepakankamo klinikinių tyrimų skaičiaus šio vaistinio preparato nerekomenduojama derinti su dronedaronu.
Vaistas turi įtakos laboratorinių kraujo krešėjimo rodikliams, pavyzdžiui, APTTV, PV, PTI ir HepTest rezultatams.
Jūs turite turėti gydytojo receptą.
Tabletės laikomos vėsioje vietoje, nuo šviesių ir mažų vaikų.
Nerekomenduojama vartoti vaisto asmenims, kuriems yra inkstų nepakankamumas, o QC lygis yra mažiausiai 15 ml per minutę.
Taip pat rekomenduojama atidžiai stebėti, ar gydant pacientus, sergančius vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, vartojami vaistai, turintys įtakos vaisto farmakokinetikai.
Jei pacientas serga sunkiu inkstų nepakankamumu arba jis vartoja priešgrybelinius vaistus nuo azolo grupės arba ŽIV proteazės inhibitorius, reikia griežtai stebėti paciento būklę. Šiuo atveju bus galima greitai nustatyti hemoragines komplikacijas, kurios gali atsirasti gydymo metu.
Derinant šią medžiagą su NVNU, trombocitų agregacijos inhibitoriais, antitromboziniais vaistais ar vaistais, kurie veikia hemostazę, rekomenduojama būti atsargiems.
Jei vaisto eigoje buvo būtina atlikti invazinę procedūrą ar operaciją, vaistą reikia nutraukti vieną dieną prieš intervenciją, laikantis gydytojo rekomendacijos.
Epidurinio kateterio naudojimą arba skubią chirurginę intervenciją turėtų nuspręsti gydantis gydytojas.
Pediatrijos praktikoje šis įrankis nenaudojamas.
Kartu su kai kuriais antibiotikais būtina koreguoti dozę arba net pakeisti vaistą.
Vaistas yra kontraindikuotinas vartoti laktacijos metu ir nėštumo metu.
Rivaroksabano - Xarelto vaisto struktūrinis analogas.
Atsiliepimai apie šio produkto naudojimą paprastai yra geri. Naudojant ilgą laiką, pagal gydytojo rekomendaciją vaistas skatina kraujo krešulių rezorbciją ir širdies ir kraujagyslių sistemos normalizavimą. Nepageidaujamos reakcijos retai pasitaiko. Vienintelis dalykas, dėl kurio pacientai skundžiasi, yra didelės narkotikų kainos. Ši priemonė dažnai pradeda vartoti kaip alternatyva gerai žinomam varfarino analogui.
Rivaroksabano kaina vaisto Xarelto, plėvele dengtos tabletės forma yra apie 900-1500 rublių 10 tablečių po 10 mg. Tabletės 15 mg dozę galima įsigyti už 1350 rublių kainą 14 vienetų.
Išsilavinimas: baigė Rivne valstybinę medicinos koledžą, turinčią farmacijos laipsnį. Baigė Vinnitsa medicinos universitetą. M.I.Pirogovas ir stažuotė.
Darbo patirtis: nuo 2003 iki 2013 m. Dirbo vaistininku ir vaistinės kiosko vadovu. Ji daugelį metų sunkaus darbo metu gavo diplomus ir skiriamuosius ženklus. Medicinos straipsniai buvo paskelbti vietiniuose leidiniuose (laikraščiuose) ir įvairiuose interneto portaluose.
Nepagrįstai brangus, kartais pigiau ir blogiau yra daug antikoaguliantų.
Sutuoktinis patyrė širdies operaciją ir jai buvo paskirtas šis vaistas. Tačiau mums nebuvo pasakyta, kiek laiko jį priimti. ar galite man pasakyti?
Ar Rivaroxaban ar Xarelto sąveikauja su Fanigan? galima naudoti kartu?
Laba diena Dėl insulto prevencijos, jos vyrui buvo paskirtas Xarelto 15 mg tablečių, tačiau jis netoleruoja pieno, kuris yra kontraindikacija vartoti Xarelto. Kas gali jį pakeisti ir ar?
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Rivaroxaban naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonės apie Rivaroxaban vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Rivaroksabano analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas trombozės ir embolijos gydymui, insulto ir širdies priepuolio profilaktikai suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.
Rivaroksabanas yra selektyvus tiesioginis 10a faktoriaus inhibitorius, skiriamas gerti. Koaguliacijos kaskadoje pagrindinis vaidmuo tenka 10 faktoriaus aktyvavimui 10a faktoriaus formavimui per savo ir išorinius kelius.
Rivaroksabanas turi priklausomą nuo dozės priklausomybę nuo protrombino laiko ir pasižymi dideliu koreliaciniu ryšiu su plazmos koncentracija analizėje, naudojant Neoplastin rinkinį (naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis).
Be to, rivaroksabanas didina APTT dozę ir Heptest rezultatus, tačiau šių parametrų nerekomenduojama vertinti rivaroksabano farmakodinaminiu poveikiu.
Sudėtis
Rivaroksabano + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Prarijus rivaroksabanas greitai absorbuojamas, absoliutus biologinis prieinamumas yra didelis ir sudaro 80-100%. Maitinimas rivoksaksano AUC ir Cmax neveikia. Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (kintamumo koeficientas) yra 30-40%, išskyrus dieną ir kitą dieną po operacijos, kai kintamumas yra didelis (70%). Susiejimas su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, yra 92-95%. Rivaroksabanas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu (maždaug 2/3 dozių), pusė jų išsiskiria pro inkstus, kita pusė - su išmatomis. 1/3 panaudotos dozės tiesiogiai per inkstus išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu, manoma, kad tai daugiausia yra aktyvi inkstų sekrecija. Rivaroksabanas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4, CYP2J2 izofermentams, taip pat fermentams, nepriklausomiems nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindiniai biotransformacijos dalyviai yra morfolino grupė, kuri patenka į oksidacinį skilimą, ir amidų grupės, kurioms atliekama hidrolizė.
Indikacijos
Išgėrus vienkartinę 2,5 mg dozę kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba acetilsalicilo rūgštimi ir tiklopidinu arba klopidogreliu:
Vartojant per burną vieną 10 mg dozę:
Peroraliai vartojant vienkartinę 15-20 mg dozę:
Išleidimo formos
Tabletės 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ir 20 mg.
Vartojimo instrukcija ir dozavimo režimas
Viduje, valgant.
Jei pacientas nesugeba nuryti tabletės, jis gali būti susmulkintas ir sumaišytas su vandeniu ar skystu maistu, pvz., Obuolių aliejumi. Išgėrus 15 arba 20 mg tabletes, nedelsdami valgykite.
Susmulkinta tabletė gali būti švirkščiama per skrandžio vamzdelį. Prieš pradedant gydymą, su gydytoju turi būti susitarta su zondo padėtimi virškinimo trakte. Susmulkinta tabletė turi būti švirkščiama per skrandžio vamzdelį nedideliu kiekiu vandens, po to reikia suleisti nedidelį kiekį vandens, kad išplautų preparato likučius iš zondo sienelių. Po 15 arba 20 mg supjaustytų tablečių, būtina nedelsiant vartoti enteralinę maistą.
Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu
Rekomenduojama dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 49-30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.
Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.
Rivaroksabano gydymas turi būti laikomas ilgalaikiu gydymu, jei gydymo nauda yra didesnė už galimų komplikacijų riziką.
Veiksmai praleisti dozę
Jei praleidžiama kita dozė, pacientas turi nedelsiant vartoti tabletes ir toliau reguliariai vartoti kitą dieną pagal rekomenduojamą režimą. Negalima padvigubinti dozės, kurios buvo imtasi, kad kompensuotumėte praleistą ankstesnį laiką.
Šalutinis poveikis
Kontraindikacijos
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Vaisto vartojimas Rivaroxaban nėštumo metu yra kontraindikuotinas.
Naudoti vaikams
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau kaip 15 ml / min.), Rivaroksabano vartoti nerekomenduojama.
Gydant rivaroksabaną pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (CC 30-49 ml / min.), Reikia gydyti atsargiai, kartu vartojant vaistus, kurie gali padidinti rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje, taip pat pacientams, sergantiems mažiau nei 15-30 ml. / min Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rivaroksabano koncentracija plazmoje gali būti žymiai padidėjusi, o tai gali padidinti kraujavimo riziką.
Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir padidėjusi kraujavimo rizika, ir pacientus, kurie kartu vartoja sisteminę terapiją su azolo grupės priešgrybeliniais vaistais arba ŽIV proteazės inhibitoriais, reikia atidžiai stebėti, ar po gydymo pradžios nustatyti hemoragines komplikacijas. Toks stebėjimas gali apimti reguliarų paciento fizinį patikrinimą, kruopštų chirurginės žaizdos išleidimo stebėjimą ir periodinį hemoglobino kiekio nustatymą.
Atsargiai reikia vartoti, kai rivaroksabanas vartojamas pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika, įskaitant gydymą, gydymui. jei yra įgimtos ar įgytos ligos, sukeliančios kraujavimą; nekontroliuojama hipertenzija sunki; skrandžio ir žarnyno trakto opinė opa ūminėje fazėje; neseniai perkeltas skrandžio opa; kraujagyslių retinopatija; pastaruoju metu intrakranijinis arba intracerebrinis kraujavimas; intraspinalinė arba intracerebrinė kraujagyslių patologija; naujausi neurochirurginiai (smegenų operacijos, stuburo smegenys) arba oftalmologinė intervencija.
Pacientams, vartojantiems hemostazę veikiančius vaistus, pvz., NVNU, trombocitų agregacijos inhibitorius ar kitus antitrombozinius vaistus, reikia atsargiai skirti rivaroksabano.
Narkotikų sąveika
Kartu vartojant rivaroksabaną ir stiprius CYP3A4 izofermento bei P-glikoproteino inhibitorius, gali sumažėti inkstų ir kepenų klirensas ir taip gerokai padidinti rivaroksabano AUC.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir ketokonazolo azolo serijos priešgrybelinį vaistą (400 mg 1 kartą per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 inhibitorius ir P-glikoproteinas, rivaroksabano vidutinis pusiausvyros AUC padidėjo 2,6 karto, o rivaroksabano vidutinis Cmax padidėjo 1,7 karto. farmakodinaminis vaisto poveikis.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (600 mg 2 kartus per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, rivaroksabano pusiausvyros AUC padidėjo 2,5 karto ir vidutiniškai padidėjo rivaroksabano Cmax 1,6 karto. padidėjęs vaisto farmakodinaminis poveikis. Todėl rivaroksabanas turi būti vartojamas atsargiai, gydant pacientus, kurie kartu vartoja sistemines azolo priešgrybelines ar ŽIV proteazės inhibitorius.
Klaritromicinas (500 mg 2 kartus per parą), stiprus CYP3A4 inhibitorius ir vidutinio intensyvumo P-glikoproteino inhibitorius, sukėlė 1,5 karto didesnį rivaroksabano AUC ir 1,4 karto daugiau Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai nereikšmingu.
Eritromicinas (500 mg 3 kartus per parą), vidutiniškai slopinantis CYP3A4 izofermentą ir P-glikoproteiną, sukėlė 1,3 karto didesnę rivaroksabano pusiausvyros vidutinę AUC ir Cmax reikšmę. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai reikšmingu.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir rifampiciną, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorius, vidutinis rivaroksabano AUC sumažėjo maždaug 50% ir kartu sumažėjo jo farmakodinaminis poveikis. Kartu vartojant rivaroksabaną kartu su kitais stipriais CYP3A4 induktoriais (pvz., Fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu ar Hypericum), taip pat gali sumažėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje. Rivaroksabano koncentracijos plazmoje sumažėjimas laikomas kliniškai nereikšmingu.
Kartu vartojant enoksapariną (vienkartinę 40 mg dozę) ir rivaroksabaną (vienkartinė 10 mg dozė), pastebėtas papildomas 10a faktoriaus aktyvumo poveikis, kuris nėra susijęs su papildomu poveikiu kraujo krešėjimui (protrombino laikas, APTT). Enoksaparinas nepakeitė rivaroksabano farmakokinetikos.
Farmakokinetinės sąveikos tarp rivaroksabano ir klopidogrelio (300 mg dozės su šia 75 mg palaikomąją dozę) nebuvo, tačiau pacientų pogrupis kliniškai reikšmingai padidino kraujavimo laiką, kuris neatitiko trombocitų agregacijos ir P-selekino arba GP2b / 3a receptorių lygio..
Kartu vartojant rivaroksabaną ir 500 mg naprokseno, kliniškai reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimo nebuvo. Tačiau pacientams yra ryškesnis farmakodinaminis atsakas.
Rivaroksabano vaisto analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
Terapinio poveikio analogai (trombozės ir embolijos gydymo priemonės):
Yra kontraindikacijų. Pasitarkite su gydytoju.
Šiuo metu narkotikų analogai (generiniai vaistai) NĖRA PARDAVIMAS!
Tos pačios klasės atstovai - Pradaks, Eliquis.
Preparatai, kurių sudėtyje yra Rivaroksabano (Rivaroksabanas, ATX kodas (ATC) B01AX06)
Xarelto (Xarelto), Vokietija, Bayer
Taip atsitiko, kad aš, galbūt vienas iš pirmųjų Rusijoje, gana netikėtai turėjo galimybę naudoti Xarelto DVT ir PE gydymui. Su giminaitis įvyko abi šios sąlygos. Aš pranešu:
Z.M. pacientas, 74 metai.
Anamnezė: 2013 m. Rugsėjo mėn. - nervų chirurginė operacija, susijusi su nugaros smegenų dekompresija dėl nugaros stuburo stenozės, lydima nuolatinių stiprių skausmų, nenutrauktų gydymo metodais.
Po operacijos - neveiklumas.
Spalio pabaigoje ji buvo hospitalizuota vienoje iš geriausių reabilitacijos klinikų Maskvos regione planuojamai reabilitacijai.
Lapkričio pradžioje - apatinių galūnių venų ultragarsu, buvo aptikta šlaunikaulio gilus venų trombozė ir blauzdikaulio be flotacijos požymių. Ištrauka planuojama lapkričio 3 d., Nes klinika yra tik reabilitacinė.
2013 m. Lapkričio 3 d., Sekmadienį, ankstyvą ryto klinikoje - trumpalaikis sąmonės netekimas, krūtinės skausmas, EKG pokyčiai dešinėje krūtinėje sukelia dešinės Jo kojos blokadą. Pacientas buvo perkeltas į vieną iš didžiausių Maskvos skubiosios pagalbos klinikų, buvo atliktas masinis plaučių tromboembolijos tyrimas ant krūtinės ląstos CT. Atlikta trombolizė, po trombolizės kontrolinė CT skenavimas nebuvo atliktas dėl patenkinamos būklės.
Po kelių dienų pacientas, atsižvelgdamas į sunkumus dėl savigarbos, buvo pašalintas namuose pagal savo norus. Išmetant varfariną rekomenduojama vartoti, o gydytojo Xarelto klausimas sulaukė nereikšmingos prielaidos apie jo neveiksmingumą senyvo amžiaus žmonėms.
Maždaug tuo metu Vidal oficialiai paskelbė naują Rivaroxaban indikaciją Rusijoje - gydymą DVT ir PE. Nagrinėjau tinklų apžvalgas šia tema, paaiškėja, kad Vakarų šalyse pagal šią nuorodą ši technika buvo leista ilgą laiką.
Pacientą namuose pavadino flebologas, daktaras su ultragarso aparatu. Išvada - bendrosios šlaunikaulio venos flotirubinė trombozė, likusių giliųjų venų giliųjų venų trombozė be flotacijos požymių.
Pacientas hospitalizuojamas 1 dieną, kad būtų įrengtas cavos filtras, apsaugantis nuo plaučių embolijos pasikartojimo ir išleidžiamas namo.
Xarelto paskyriau pacientui kasdien 30 mg (15 mg ryte ir vakare). Stebimas galimas kraujavimas (odos, dantenų, virškinimo trakto).
Po 2 savaičių, kai vartojate Xarelto, tas pats flebologas su ultragarsiniu aparatu vadinamas namo.
Pakartotinio tyrimo išvados: pilnas trombozės lizė per visą apatinę galūnę, specialistas yra labai nustebintas.
Tada toliau vartoti Xarelto palaipsniui mažinant profilaktines dozes: per mėnesį 20 mg ryte, mėnesio 15 mg, mėnesio 10 mg, tolesnis nutraukimas dėl didelio paciento fizinio aktyvumo padidėjimo.
Išvada: Xarelto dozė 30 mg per parą 2 savaites (3 savaičių trukmės instrukcijose) gali patikimai ištirti net didelių giliųjų venų (šlaunikaulio) trombozę. Mano nuolankioje nuomonėje Xarelto ateitis yra labai didelė.
Atnaujinta nuo 2016 m. Lapkričio mėn.: Per pastaruosius 3 metus įgijau tam tikros patirties, susijusios su Xarelto taikymu pasenusiai giliai venų trombozei. Jei kraujo krešulys yra nevienalytė ultragarsu („pasenusių“ požymių), Xarelto poveikis yra gerokai kuklesnis arba nulis, geriausiu daliniu perskaičiavimu.
Sveikina svetainės autorių.
Abu vaistai gali būti naudojami išeminio insulto prevencijai prieširdžių virpėjime (prieširdžių virpėjimas) tik esant neforminei ligos formai (ty be ryškių vožtuvų reumatinių pažeidimų arba be dirbtinio širdies vožtuvo). Mano nuomone, „Xarelto“ už priimtiną kainą turi tam tikrų privalumų.
Pirma, Xarelto 20 mg kartojamas vieną kartą per dieną, paprastai ryte. Tai paprasčiausiai patogiau ir leidžia, jei reikia, mažas chirurgines intervencijas (pvz., Dantų ištraukimą), tiesiog praleiskite vienos tabletės priėmimą ryte, nuimkite dantį ir vakare pasiimkite praleistą tabletes.
Be to, Xarelto turi mažesnį žalingą poveikį virškinimo traktui.
(cituota iš „Bayer“ instrukcijų knygelės apie Rivaroxaban tablečių vartojimą 15 ir 20 mg dozėmis, kurias bendrovės atstovai 2012 m. rudenį paskirstė kardiologams).
Viduje Xarelto 15 arba 20 mg reikia vartoti valgio metu. Standartinė rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 50-30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.
Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.
Jei praleisite kitą dozę, pacientas turi nedelsiant vartoti Xarelto ir toliau vartoti kitą dieną, kad reguliariai vartotų vaistus pagal rekomenduojamą gydymo schemą.
Negalima padvigubinti dozės, kurios buvo imtasi, kad kompensuotumėte praleistą ankstesnį laiką.
Jei INR daugiau nei 3, gydymą AVK rekomenduojama nutraukti ir pradėti gydymą Xarelto.
Kai pacientai persijungia iš AVK į Xarelto, po Xarelto vartojimo INR vertės bus klaidingai pripūstos. INR netinka nustatyti Xarelto antikoaguliantų aktyvumą ir todėl neturėtų būti naudojamas šiam tikslui.
Pereinant nuo Xarelto prie varfarino, yra nepakankamas antikoagulianto poveikis. Šiuo atžvilgiu būtina užtikrinti nuolatinį pakankamą antikoaguliacinį poveikį panašaus perėjimo metu, naudojant alternatyvius antikoaguliantus. Pažymėtina, kad perėjus iš Xarelto į AVK, Xarelto gali prisidėti prie INR padidėjimo. Taigi, INR gydyti AVK gydomąjį poveikį mažiausiai 48 valandas po Xarelto vartojimo nutraukimo negalima.
Tiesioginio veikimo antikoaguliantas
Antikoaguliantų tiesioginis poveikis. Rivaroksabanas yra labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, pasižymintis dideliu biologiniu prieinamumu, vartojant per burną.
X faktoriaus aktyvavimas formuojant Xa faktorių per vidinius ir išorinius koaguliacijos takus vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje.
Žmonėms buvo nustatyta nuo dozės priklausoma Xa faktoriaus slopinimo. Rivaroksabanas turi priklausomą nuo dozės priklausomybę nuo protrombino laiko ir glaudžiai koreliuoja su plazmos koncentracija (r = 0/98), jei analizei naudojamas Neoplastin® rinkinys. Naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis. Protrombino laikas turi būti matuojamas sekundėmis, nes MHO yra kalibruojamas ir patvirtintas tik kumarino dariniams ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama didelė ortopedinė operacija, 5/95 proc. Protrombino laiko (Neoplastin®) 2-4 valandas po tabletės vartojimo (t. Y. Maksimaliu poveikiu) svyruoja nuo 13 iki 25 sekundžių. Be to, rivaroksabanas priklausomai nuo dozės didina APTT ir HepTest® rezultatus; tačiau šie parametrai nerekomenduojami vertinant rivaroksabano farmakodinaminį poveikį. Rivaroksabanas taip pat veikia anti-Xa faktoriaus aktyvumą, tačiau kalibravimo standartų nėra.
Gydymo rivaroksabanu metu kraujo krešėjimo parametrų stebėjimas nebūtinas.
Sveikiems vyrams ir moterims, vyresniems nei 50 metų, QT intervalo pailgėjimas rivaroksabano poveikiu nebuvo pastebėtas.
Absoliutus 10 mg rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80-100%). Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; Cmax pasiekiama praėjus 2–4 valandoms po tabletės vartojimo.
Vartojant 10 mg rivaroksabano su maistu, AUC ir Cmax pokyčių nenustatyta. 10 mg rivaroksabano dozę galima skirti vartoti valgio metu arba nepriklausomai nuo valgio.
Rivaroksabano farmakokinetika pasižymi vidutiniu individualumu; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%, išskyrus operacijos dieną ir kitą dieną, kai ekspozicijos kintamumas yra didelis (70%).
Žmonėms daugelis rivaroksabano (92-95%) jungiasi su plazmos baltymais, o pagrindinis jo junginio komponentas yra albuminas. Vd yra vidutinio sunkumo, Vss yra apie 50 litrų.
Rivaroksabanas metabolizuojamas izofermentais CYP3A4, CYP2J2 ir mechanizmais, nepriklausomais nuo citochromo sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidavimas ir amidinių jungčių hidrolizė.
Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteino) ir Vprp (atsparumo krūties vėžiui baltymas) substratas.
Nepakeistas rivaroksabanas yra vienintelis aktyvus junginys žmogaus plazmoje, ir reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų nėra plazmoje. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / h, gali būti priskiriamas mažo klirenso vaistams.
Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis T1 / 2 yra 5–9 valandos jauniems pacientams.
Vartojant maždaug 2/3 nustatytos dozės, rivaroksabanas metabolizuojamas ir po to išsiskiria lygiomis dalimis su šlapimu ir išmatomis. Likusioji trečioji dozė pašalinama nepakeičiant tiesioginio inkstų ekskrecijos, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jauniems pacientams, vidutinis AUC yra maždaug 1,5 karto didesnis už atitinkamą jaunų pacientų vertę, daugiausia dėl akivaizdaus bendro ir inkstų klirenso sumažėjimo. Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis T1 / 2 senyviems pacientams svyruoja nuo 11 iki 13 valandų.
Vyrams ir moterims kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų nerasta.
Per mažas arba didelis kūno svoris (mažesnis nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra mažesnis nei 25%).
Duomenų apie farmakokinetiką vaikams nėra.
Kaukazoidų, afroamerikiečių, Lotynų Amerikos, Japonijos ar Kinijos etninės kilmės pacientams kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų nepastebėta.
Kepenų nepakankamumo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, suskirstytiems į klases pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal įprastas klinikinių tyrimų procedūras). Child-Pu klasifikacija leidžia įvertinti lėtinių kepenų ligų, daugiausia cirozės, prognozes. Pacientams, kuriems planuojama atlikti antikoaguliantinį gydymą, ypač svarbus kritinis kepenų funkcijos sutrikimo taškas yra kraujo krešėjimo faktorių sintezės sumažėjimas kepenyse. Kadangi šis rodiklis atitinka tik vieną iš penkių klinikinių / biocheminių kriterijų, kurie sudaro „Child-Pugh“ klasifikaciją, kraujavimo rizika nėra visiškai aiškiai susijusi su šia klasifikacija. Tokių pacientų, sergančių antikoaguliantais, gydymo klausimas turėtų būti išspręstas neatsižvelgiant į Child-Pugh klasifikacijos klasę.
Rivaroksabanas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų liga, atsirandančia dėl koagulopatijos ir dėl to atsiranda kliniškai reikšminga kraujavimo rizika. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze su lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), rivaroksabano farmakokinetika skyrėsi tik šiek tiek (vidutiniškai rivaroksabano AUC 1,2 karto), palyginti su atitinkamais sveikų asmenų kontrolinės grupės rodikliais. Farmakodinaminių savybių skirtumai tarp grupių nebuvo reikšmingi.
Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų ir kepenų nepakankamumo ciroze (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vidutinis rivaroksabano AUC padidėjo (2,3 karto), palyginti su sveikais savanoriais, nes gerokai sumažėjo vaisto klirensas, rodantis sunkią kepenų ligą. Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat yra 2,1 karto didesnis nei sveikų savanorių. Naudojant protrombino laiką, apskaičiuojamas išorinis krešėjimo kelias, įskaitant VII, X, V, II ir I koaguliacijos faktorius, kurie yra sintezuojami kepenyse. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, yra labiau jautrūs rivaroksabanui, o tai yra glaudesnis farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių parametrų ryšys, ypač tarp koncentracijos ir protrombino laiko.
Duomenų apie C klasės kepenų nepakankamumą pagal Child-Pugh klasifikaciją nėra.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nustatyta rivaroksabano koncentracijos plazmoje padidėjimas, atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimui, matuojant kreatinino klirensu.
Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (80–50 ml / min. CK), vidutinio sunkumo (CK 1/100 ir 1/1000 ir 1/10 000 ir