Xarelto paskyrus: vaisto instrukcijos ir analogai

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Ši vaistų grupė prisideda prie kraujo krešėjimo slopinimo ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dėl sumažėjusio fibrino susidarymo.

Jie turi įtakos tam tikrų kūno elementų biosintezei, leidžiantį pakeisti kraujo klampumą, kuris sukelia krešėjimo proceso slopinimą. Antikoaguliantą Xarelto leidžiama naudoti tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais.

Klinikinės ir farmakologinės grupės

Antikoaguliantų tiesioginis poveikis.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Jis išleidžiamas pagal receptą.

Kiek Xarelto? Vidutinė vaistinių kaina yra 1500 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

„Xarelto“ yra tablečių, padengtų specialiu tirpios plėvelės padengimu, su rausvai rudos arba raudonos rudos dangos pavidalu. Jie yra apvalūs ir išgaubti iš abiejų pusių. Jų pertraukos metu matoma vienoda balta masė, kurią supa spalva tirpus apvalkalas.

1. Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.
2. Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Xarelto vartojamas kaip profilaktinis prieš insultą sergantiems pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tačiau jis yra veiksmingas ir toleruojamas. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos

Profilaktinis venų tromboembolijos sukėlėjas žmonėms, kuriems atlikta didelė operacija apatinėse galūnėse. Ortopedinėms intervencijoms rekomenduojama vartoti 10 mg tablečių.

• Xarelto 15 ir 20 mg vartojamas kaip profilaktinis vaistas, skirtas širdies virpėjimui be vožtuvo. Šiuo atveju vaistas padeda išvengti sisteminės tromboembolijos ir insulto.

Vaistas vartojamas giliųjų venų trombozei ir plaučių tromboembolijai gydyti ir profilaktikai, siekiant išvengti plaučių embolijos ir DVT pasikartojimo.

Kontraindikacijos

Bendros kontraindikacijos tabletėms Xarelto:

• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaistui;
• Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančios kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.);
• Klinikiniu požiūriu reikšmingas kraujavimas (pvz., Intrakranijinis ir virškinimo trakto sutrikimas);
• Įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas;
• Kartu vartojami kiti antikoaguliantai, pavyzdžiui, geriamieji antikoaguliantai (dabigatranas, varfarinas, apiksabanas), mažos molekulinės masės heparinai (dalteparinas, enoksaparinas), nefrakcionuotas heparinas (UFH), heparino dariniai (fondaparinuksas); išimtys yra atvejai, kai pacientas perkeliamas iš gydymo arba gydymo Xarelto arba kai UFH skiriama mažomis dozėmis, kad būtų išlaikytas centrinės venų arterijos kateteris.

Kontraindikacijos tablečių vartojimui, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos kiekio:

• "2.5": ūminio koronarinio sindromo gydymas antitrombocitiniais vaistais pacientams, kuriems atliekamas trumpalaikis išeminis priepuolis arba insultas;
• „10“, „15“ ir „20“ - tai žala arba būklė, kai padidėja didelės kraujavimo rizika (pvz., Nugaros smegenų ar smegenų, akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, arterioveninės anomalijos, neseniai įvykę galvos sužalojimai). nugaros smegenys, intrakranijinis kraujavimas, įtariamos ar diagnozuotos stemplės variacijos, piktybinių navikų, turinčių didelę kraujavimo riziką, neseniai perkelta ar esama virškinimo trakto opa, buvimas;
• „10“: atvejai, kai chirurgija skirta šlaunikaulio lūžiui.

Sąlygos / ligos, kurioms Xarelto tabletės skiriamos atsargiai:

1. Vienalaikis vartojimas su vaistais, kurie veikia hemostazę;
2. Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), Nes gali padidėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje;
3. Sisteminė terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolio grupės arba žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriais, išskyrus flukonazolą;
4. Vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-49 ml / min.), Kai pacientai gauna vaistų, kurie padidina rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje;
5. Padidėjęs kraujavimo pavojus: įskaitant bronchektazę ar plaučių kraujavimą, įgimtą ar įgytą nerimą, skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą ūminėje fazėje, neseniai patyrė ūminę skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, kraujagyslių retinopatiją, retropiją, anestoną ir anastropinę skrandžio opą. stuburo ar smegenų kraujagyslių, neseniai įvykusio operacijos dėl intrakerebrinio ar intrakranijinio kraujavimo akis, smegenis ar nugaros smegenis).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Tyrimai, susiję su Xarelto vaisto saugumu ir veiksmingumu nėštumo metu, buvo atlikti su gyvūnais. Dėl to buvo atskleistas toksinis rivaroksabano poveikis būsimos motinos ir vaiko organizmui. Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas dėl didelio veikliosios medžiagos įsiskverbimo per placentą pavojaus ir kraujavimo galimybės. Vaisingo amžiaus moterims vaistas leidžiamas tik naudojant kontracepciją.

Tyrimų su Xarelto, skirto žindyti krūtimi metu, tyrimų rezultatai parodė, kad veiklioji medžiaga išsiskiria į pieną. Eksperimentai parodė, kad maitinant toksines medžiagas gali patekti į vaiko kūną. Pradėjus vartoti Xarelto galima tik pasibaigus laktacijos laikotarpiui.

Dozavimas ir naudojimo būdas

Nurodytose naudojimo instrukcijose: 10 miligramų Xarelto tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, 15 ir 20 miligramų valgio metu.

Po didelių operacijų kelio sąnario gydymo trukmė yra dvi savaitės, po didelių operacijų klubo sąnario, penkios savaitės. Pradinė dozė vartojama po šešių iki dešimties valandų po operacijos, jei pasiekiama hemostazė. Terapinė dozė yra viena tabletė per parą.

Jei praleidžiate dozę, nedelsdami išgerkite tabletę Xarelto ir toliau reguliariai vartokite kitą vaistą kartu su rekomendacijomis. Norint kompensuoti praleistą dozę, draudžiama padvigubinti dozę.

Šalutinis poveikis

Gydymo metu pacientams, sergantiems padidėjusiu jautrumu Rivaroksabanui, buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai:

1. Hematurija;
2. Hemoptizė, dažni nosies užsikimšimai;
3. Periferinė edema;
4. Karščiavimas;
5. Bendras silpnumas, negalavimas;
6. Galimi kraujavimai akies obuolyje;
7. Kepenų funkcijos sutrikimas, gelta;
8. Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas
9. Padidėjusi bilirubino koncentracija;
10. Alerginės odos reakcijos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas, kraujavimas po oda;
11. Hematopoetinės sistemos dalis - geležies trūkumo anemijos, trombocitopenijos vystymasis;
12. Galvos skausmas, alpimas, galvos svaigimas, galvos smegenų kraujavimas;
13. Širdies ir kraujagyslių dalis - mažinant kraujospūdį, atsiranda mėlynės ir hematomos po oda, retais atvejais - tachikardija;
14. Virškinimo trakto dalis - dispepsijos simptomai, vidurių pūtimas, pykinimas, burnos džiūvimas, kraujavimas iš dantenų, lėtinių virškinamojo kanalo ligų pasunkėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Pernelyg didelė dozė (nuo 50 mg ir daugiau) yra ribota, todėl vaisto absorbcija yra ribota, todėl susidaro koncentracijos plokštuma, toliau didinant vidutinę rivaroksabano koncentraciją plazmoje.

Norint pašalinti perdozavimo simptomus, rekomenduojama vartoti aktyvintą anglis (hemodializė neveiksminga). Be to, jei reikia, turėtų būti simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Jei atsiranda kraujavimas, reikia atidėti kitą vaisto dozę arba nutraukti gydymą nuo 5 iki 13 valandų, o gydymą reikia koreguoti individualiai, priklausomai nuo kraujavimo sunkumo ir vietos. Jei kraujavimo negalima pašalinti, gali būti naudojami specifiniai atvirkštinio poveikio koaguliantai vaistai (protrombino komplekso koncentratas, aktyvintas protrombino komplekso koncentratas arba rekombinantinis VIIa faktorius).

Specialios instrukcijos

Naudojant vaistą, svarbu reguliariai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Apskritai, Xarelto neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones. Labai retais atvejais yra nepageidaujamų reakcijų, kurios gali būti silpnėjantis dėmesys ir bendras negalavimas, todėl reikia atsargumo.

Senyviems pacientams yra didesnė Xarelto kraujavimo tikimybė. Todėl reikia kruopščiai pasirinkti dozę.

Prieš atliekant chirurgines operacijas, svarbu atšaukti vaisto vartojimą ne vėliau kaip prieš vieną dieną iki jų pradžios.

Narkotikų sąveika

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Apžvalgos

Mes įvertinome kai kuriuos Xarelto vartojusių žmonių atsiliepimus:

1. Andrew. Aš naudoju narkotiką šiek tiek daugiau nei 2 metus, dozę - 20 mg per dieną. Prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo diagnozė. Galiu kalbėti apie vaisto veiksmingumą, komplikacijų nebuvo.
2. Albina. Xarelto yra veiksmingas vaistas ir yra tikrai saugesnis už, pavyzdžiui, varfariną. Veikia gerai trombozės ir prieširdžių virpėjimo prevencijai. Vaistas yra puikus, tik viena minuso yra didelė kaina.
3. Inna Po operacijos ant kojų (gerklės siūlių), gydytojas paskyrė: Xarelto, Reopolyglukin (prieš pietus ir vakare, po pietų) ir kitas priemones įvairioms išleidimo formoms (lašintuvams, tabletes). Atkreipiu dėmesį, kad Xarelto gerai padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse, ypač po chirurginės intervencijos. Dėl vaisto vartojimo, pooperacinis laikotarpis praėjo greitai ir be komplikacijų.
4. Katerina. Man buvo diagnozuota rimta IVC trombozės diagnozė, apatinių galūnių ilealiniai ir gilūs venai. Xarelto buvo skiriamas kaip antikoaguliantas (kraujo skiediklis) ir vartojamas 3,5 mėn. Per šį laiką nerasta jokių šalutinių poveikių. Tačiau, atsisakydamas vartoti šį vaistą, jis kainavo ir norėjo maitinti krūtimi. Argumentai "už": jokio šalutinio poveikio, lengvo priėmimo, nereikia nuolat stebėti kraujo krešėjimo. Suvart: kaina, draudžiama maitinti krūtimi.

Analogai

Xarelto yra originalus vaistas, neturintis analogų Rusijoje ar svetimkūnio. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą, nerekomenduojama jį pakeisti, nes beveik neįmanoma pasirinkti lygiavertės alternatyvos.

Xarelto rusų ar importuoti analogai yra tokie vaistai:

• Elikvis;
• Varfarinas;
• Fraxiparinas;
• Heparinas;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarinas;
• Sincumar;
• Aspekard - daug pigiau;
• Aspirinas;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogrelis;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetilsalicilo rūgštis (pigiai analogiška);
• Polokardas;
• Trombonetas;
• Tiklid.

Prieš naudodami analogus pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Xarelto: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, turintis didelį biologinį prieinamumą. Veiklioji medžiaga - rivaroksabanas.

Vaistas yra labai efektyvus, nes svarbiausias vaidmuo krešėjimo kaskadoje yra X faktoriaus aktyvavimas per išorinius ir vidinius koaguliacijos kelius su Xa faktoriaus formavimu.

Rivaroksabanas labai greitai absorbuojamas. Per 2–4 valandas po vaisto vartojimo pasiekiama maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje. Dauguma vaisto veikliosios medžiagos, o tai yra iki 95%, yra susijusi su plazmos baltymais. Maždaug 2/3 veikliosios medžiagos metabolizuojama ir išsiskiria su išmatomis ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis. Kitas 1/3 vaisto išsiskiria per inkstus nepakitusios formos.

Xarelto poveikis nuo dozės priklauso nuo protrombino laiko ir glaudžiai susijęs su koncentracija plazmoje (r = 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin rinkinys. Be to, aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas (APTT) ir Heptest rezultatas didėja priklausomai nuo dozės, tačiau šie parametrai nerekomenduojami farmakodinaminiam poveikiui įvertinti.

Naudojimo indikacijos

Ką padeda Xarelto? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:

• Venų tromboembolijos profilaktikai žmonėms, kuriems buvo atlikta didelė ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.
• Sisteminės tromboembolijos ir insulto profilaktikai žmonėms, kuriems yra ne vožtuvo kilmės prieširdžių virpėjimas.
• Plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymui, siekiant išvengti pasikartojančios plaučių embolijos ir DVT.

Vartojimo instrukcija Xarelto, dozavimas

10 mg tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, o 15 ir 20 mg - valgio metu.

Standartinė dozė pagal instrukcijas - 1 tabletė Xarelto 20 mg 1 kartą per dieną.

Sutrikus inkstų funkcijai, rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.

• Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Gydymo kursas turi būti atliekamas ilgą laiką, kol gydymo nauda bus didesnė už galimų komplikacijų riziką.

Jei praleidžiate kitą dozę, turite nedelsiant paimti tabletes. Kitą dieną reguliariai vartokite vaistą pagal rekomenduojamą režimą.

Rekomenduojama pradinė dozė gydant ūminę DVT arba plaučių emboliją - 15 mg / 2 kartus per dieną pirmąsias 3 savaites, tada 20 mg 1 kartą per parą.

Didžiausia paros dozė yra 30 mg per pirmąsias 3 gydymo savaites ir 20 mg toliau gydant.

Tiems, kurie vartoja parenteralius antikoaguliantus, Xarelto reikia pradėti nuo 0 iki 2 valandų prieš kitą planuojamą parenteralinį vaisto vartojimą (pvz., Mažos molekulinės masės hepariną) arba tuo metu, kai nutraukiamas nuolatinis parenterinis vaisto vartojimas (pvz., Į veną švirkščiamas nefrakcionuotas heparinas).

Šalutinis poveikis

Instrukcijoje įspėjama, kad pasirenkant Xarelto gali atsirasti šie šalutiniai poveikiai:

• Atsižvelgiant į veikimo mechanizmą, vaisto vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia latentinio ar atviro kraujavimo iš organų ir audinių rizika, o tai gali sukelti po hemoraginės anemijos.

Dažnai yra: anemija, tachikardija, kraujavimas akyje, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš kraujagyslių ir tiesiosios žarnos kraujavimas), virškinimo trakto skausmas, dispepsija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, karščiavimas, periferinė edema, blogėjanti bendroji gerovė ( įskaitant silpnumą, asteniją), kraujavimas po procedūros (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos), pernelyg didelis kraujosruvos su mėlynėmis, padidėjęs transaminazių aktyvumas, galūnių skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sinkopas, kraujavimas iš šlapimo takų (įskaitant hematuriją ir menoragiją), kraujavimas iš nosies, niežulys (įskaitant retus generalizuoto niežulio atvejus), bėrimas, ekchimozė, hipotenzija, hematoma.

Kontraindikacijos

Xarelto vartoti draudžiama šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, kuri padidina kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• nėštumo laikotarpiu.

Perdozavimas

Retais atvejais buvo pranešta apie perdozavimą, kai vartojama iki 600 mg be kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų. Dėl ribotos absorbcijos tikėtina, kad 50 mg ar didesnės hiperterminės dozės nepadidins vidutinio rivaroksabano koncentracijos plazmoje.

Specifinis priešnuodis nežinomas. Perdozavimo atveju gali būti naudojama aktyvuota anglis absorbcijai sumažinti. Atsižvelgiant į intensyvų prisijungimą prie plazmos baltymų, tikėtina, kad dializės metu rivaroksabanas nebus pašalintas.

Sąveika

Vaistą reikia vartoti kartu su dronedaronu, nes dėl klinikinių duomenų apie bendrą vartojimą yra nedaug.

Dėl padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia vartoti kartu su kitais antikoaguliantais.

Specialios instrukcijos

Xarelto nerekomenduojama vartoti kartu su sistemine terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolo grupės (pvz., Ketokonazolo) arba ŽIV proteazės inhibitoriais (pvz., Ritonaviru). Šie vaistai gali padidinti rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje iki kliniškai reikšmingų verčių (vidutiniškai 2,6 karto), o tai gali padidinti kraujavimo riziką.

Ji turi būti atsargiai skiriama ligoms ir ligoms, susijusioms su padidėjusia kraujavimo rizika.

Gydymo metu gali pasireikšti alpimas ir galvos svaigimas, todėl vairuoti ar kitus mechanizmus, kuriems reikia dėmesio, nerekomenduojama.

Analogai Xarelto, kaina vaistinėse

Jei reikia, Xarelto galima pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai vaistai:

Panašūs veiksmai:

Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Xarelto naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.

Kaina Rusijos vaistinėse: tabletės Xarelto 20 mg 14 vnt. - nuo 1490 iki 1573 rublių, 15 mg 14 vnt. - nuo 1479 iki 1580 rublių, pagal 593 vaistines.

Parduota pagal receptą. Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Ką sako atsiliepimai?

Daugumoje gydytojų atsiliepimų apie Xarelto yra diskusijos apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tokiu atveju, pacientų, kurie vartojo vaistą, apžvalgos, pateikiama informacija apie dažnas hemoragines komplikacijas: silpnumas, galvos svaigimas, palmiai, dusulys, patinimas ir pan.

Xarelto - vaisto naudojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (2,5 mg tabletės, 10 mg, 15 mg ir 20 mg) trombozės, embolijos ir insulto bei širdies priepuolio prevencijos gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Sudėtis

Šiame straipsnyje galite perskaityti Xarelto vaisto vartojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat gydytojų, ekspertų nuomonės apie Xarelta vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Analogai Xarelta esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas trombozės, embolijos ir insulto bei širdies priepuolio prevencijos gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.

Xarelto yra selektyvus tiesioginis 10a faktoriaus inhibitorius, skiriamas gerti. Koaguliacijos kaskadoje pagrindinis vaidmuo tenka 10 faktoriaus aktyvavimui 10a faktoriaus formavimui per savo ir išorinius kelius.

Rivaroksabanas (veiklioji vaisto Xarelto medžiaga) turi nuo dozės priklausomą poveikį protrombino laikui ir yra labai koreliuojama su plazmos koncentracija, kai analizuojama naudojant Neoplastin rinkinį (naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis).

Be to, rivaroksabanas didina APTT dozę ir Heptest rezultatus, tačiau šių parametrų nerekomenduojama vertinti rivaroksabano farmakodinaminiu poveikiu.

Sudėtis

Rivaroksabanas (mikronizuotas) + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Prarijus 10 mg Xarelto greitai absorbuojamas, absoliutus biologinis prieinamumas yra didelis ir yra 80-100%. Maitinimas rivoksaksano AUC ir Cmax neveikia. Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (kintamumo koeficientas) yra 30-40%, išskyrus dieną ir kitą dieną po operacijos, kai kintamumas yra didelis (70%). Susiejimas su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, yra 92-95%. Rivaroksabanas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu (maždaug 2/3 dozių), pusė jų išsiskiria pro inkstus, kita pusė - su išmatomis. 1/3 panaudotos dozės tiesiogiai per inkstus išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu, manoma, kad tai daugiausia yra aktyvi inkstų sekrecija. Rivaroksabanas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4, CYP2J2 izofermentams, taip pat fermentams, nepriklausomiems nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindiniai biotransformacijos dalyviai yra morfolino grupė, kuri patenka į oksidacinį skilimą, ir amidų grupės, kurioms atliekama hidrolizė.

Indikacijos

• insulto, širdies priepuolio ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu;
• giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos gydymas ir jų pasikartojimo prevencija;
• venų tromboembolijos prevencija pacientams, kuriems atliekama išsami ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.

Išleidimo formos

Tabletės, dengtos 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ir 20 mg.

Vartojimo ir vartojimo instrukcijos

Viduje, valgant.

Jei pacientas negali nuryti visos tabletės, prieš vartojant Xarelto galima susmulkinti ir sumaišyti su vandeniu ar skystu maistu, pvz., Obuolių. Išgėrus Xarelto 15 ar 20 mg tablečių, iš karto vartokite valgį.

Susmulkintą Xarelto tabletę galima švirkšti per skrandį. Prieš pradedant vartoti Xarelto, zondo padėtis virškinimo trakte turi būti toliau derinama su gydytoju. Susmulkinta tabletė turi būti švirkščiama per skrandžio vamzdelį nedideliu kiekiu vandens, po to reikia suleisti nedidelį kiekį vandens, kad išplautų preparato likučius iš zondo sienelių. Išgėrus „Xarelto 15“ ar 20 mg tablečių, būtina nedelsiant vartoti enterinę maistą.

Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu

Rekomenduojama dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (KN kreatininas 49-30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.

Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Xarelto terapija turi būti laikoma ilgalaikiu gydymu, jei gydymo nauda yra didesnė už galimų komplikacijų riziką.

Veiksmai praleisti dozę

Jei praleisite kitą dozę, pacientas turi nedelsiant vartoti Xarelto ir toliau vartoti kitą dieną, kad reguliariai vartotų vaistus pagal rekomenduojamą gydymo schemą. Negalima padvigubinti dozės, kurios buvo imtasi, kad kompensuotumėte praleistą ankstesnį laiką.

Šalutinis poveikis

• anemija;
• trombocitemija;
• postprocedūriniai kraujavimai (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos);
• tachikardija;
• arterinė hipotenzija (įskaitant hipotenziją procedūrų metu);
• kraujavimas (įskaitant hematomas ir retus raumenų kraujavimo atvejus);
• virškinimo trakto kraujavimas (įskaitant gememezę, kraujavimas iš gumos, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš nosies);
• pykinimas, vėmimas;
• vidurių užkietėjimas, viduriavimas;
• pilvo skausmas;
• diskomforto jausmas skrandyje;
• dispepsijos reiškiniai;
• burnos džiūvimas;
• lokalizuota arba periferinė edema;
• nuovargis;
• silpnumas;
• astenija;
• karščiavimas;
• dilgėlinė (įskaitant generalizuotą dilgėlinę);
• alerginis dermatitas;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• syncopal valstybės;
• skausmas galūnėse;
• niežulys (įskaitant generalizuoto niežėjimo atvejus);
• odos bėrimai;
• inkstų nepakankamumas (kreatinino, karbamido koncentracijos kraujyje padidėjimas);
• padidėjęs LDH kiekis, padidėjęs AAT ir AAT kiekis, padidėjęs lipazės, amilazės, bilirubino, šarminės fosfatazės kiekis.

Kontraindikacijos

• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų ligos, lydimos koagulopatijos, kurios padidina kliniškai reikšmingo kraujavimo riziką;
• nėštumas;
• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Kontraindikuotinas vartojimas nėštumo metu.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau kaip 15 ml / min.), Rivaroksabano vartoti nerekomenduojama.

Atsargiai, Xarelto reikia vartoti pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (30-49 ml / min.), Gydant vaistus, kurie gali sukelti rivaroksabano koncentracijos padidėjimą plazmoje, taip pat pacientams, sergantiems mažiau nei 15-30 ml. / min Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rivaroksabano koncentracija plazmoje gali būti žymiai padidėjusi, o tai gali padidinti kraujavimo riziką.

Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir padidėjusi kraujavimo rizika, ir pacientus, kurie kartu vartoja sisteminę terapiją su azolo grupės priešgrybeliniais vaistais arba ŽIV proteazės inhibitoriais, reikia atidžiai stebėti, ar po gydymo pradžios nustatyti hemoragines komplikacijas. Toks stebėjimas gali apimti reguliarų paciento fizinį patikrinimą, kruopštų chirurginės žaizdos išleidimo stebėjimą ir periodinį hemoglobino kiekio nustatymą.

Atsargiai reikia vartoti, kai rivaroksabanas vartojamas pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika, įskaitant gydymą, gydymui. jei yra įgimtos ar įgytos ligos, sukeliančios kraujavimą; nekontroliuojama hipertenzija sunki; skrandžio ir žarnyno trakto opinė opa ūminėje stadijoje; neseniai perkeltas skrandžio opa; kraujagyslių retinopatija; pastaruoju metu intrakranijinis arba intracerebrinis kraujavimas; intraspinalinė arba intracerebrinė kraujagyslių patologija; naujausi neurochirurginiai (smegenų operacijos, stuburo smegenys) arba oftalmologinė intervencija.

Pacientams, vartojantiems hemostazę veikiančius vaistus, pvz., Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), trombocitų agregacijos inhibitorius ar kitus antitrombozinius vaistus, reikia atsargiai skirti rivaroksabano.

Narkotikų sąveika

Kartu vartojant rivaroksabaną ir stiprius CYP3A4 izofermento bei P-glikoproteino inhibitorius, gali sumažėti inkstų ir kepenų klirensas ir taip gerokai padidinti rivaroksabano AUC.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ketokonazolo azolo serijos priešgrybelinį vaistą (400 mg 1 kartą per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 inhibitorius ir P-glikoproteinas, rivaroksabano vidutinis pusiausvyros AUC padidėjo 2,6 karto, o rivaroksabano vidutinis Cmax padidėjo 1,7 karto. farmakodinaminis vaisto poveikis.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (600 mg 2 kartus per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, rivaroksabano pusiausvyros AUC padidėjo 2,5 karto ir vidutiniškai padidėjo rivaroksabano Cmax 1,6 karto. padidėjęs vaisto farmakodinaminis poveikis. Atsižvelgiant į tai, būtina gydyti atsargiai Xarelto gydant pacientus, kurie tuo pat metu gauna sisteminius azolo priešgrybelinius vaistus arba ŽIV proteazės inhibitorius.

Klaritromicinas (500 mg 2 kartus per parą), stiprus CYP3A4 inhibitorius ir vidutinio intensyvumo P-glikoproteino inhibitorius, sukėlė 1,5 karto didesnį rivaroksabano AUC ir 1,4 karto daugiau Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai nereikšmingu.

Eritromicinas (500 mg 3 kartus per parą), vidutiniškai slopinantis CYP3A4 ir P-glikoproteino izofermentą, sąlygojo 1,3 karto padidėjusį rivaroksabano pusiausvyros vidurkį AUC ir Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai reikšmingu.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir rifampiciną, kuris yra stiprus CYP 3A4 ir P-glikoproteino induktorius, vidutinis rivaroksabano AUC sumažėjo maždaug 50% ir kartu sumažėjo jo farmakodinaminis poveikis. Kartu vartojant rivaroksabaną kartu su kitais stipriais CYP3A4 induktoriais (pvz., Fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu ar Hypericum), taip pat gali sumažėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje. Rivaroksabano koncentracijos plazmoje sumažėjimas laikomas kliniškai nereikšmingu.

Kartu vartojant enoksapariną (vienkartinę 40 mg dozę) ir rivaroksabaną (vienkartinė 10 mg dozė), pastebėtas papildomas 10a faktoriaus aktyvumo poveikis, kuris nėra susijęs su papildomu poveikiu kraujo krešėjimui (protrombino laikas, APTT).

Enoksaparinas nepakeitė rivaroksabano farmakokinetikos.

Farmakokinetinės sąveikos tarp Xarelto ir klopidogrelio (300 mg dozės su šia 75 mg palaikomąją dozę) nebuvo, tačiau pacientų pogrupis kliniškai reikšmingai padidino kraujavimo laiką, kuris neatitiko trombocitų agregacijos ir P-selektino arba GP2b / 3a receptorių lygio..

Kartu vartojant rivaroksabaną ir 500 mg naprokseno, kliniškai reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimo nebuvo. Tačiau pacientams yra ryškesnis farmakodinaminis atsakas.

Sąveika su maistu: 10 mg rivaroksabano galima vartoti valgio metu arba atskirai.

Poveikis laboratoriniams tyrimams: poveikis kraujo krešėjimo rodikliams (protrombino laikas, APTT, Heptest) yra toks, kaip tikėtasi, atsižvelgiant į rivaroksabano veikimo mechanizmą.

Analogai vaisto Xarelto

Veikliosios medžiagos Xarelto vaisto struktūriniai analogai nėra. Vaisto sudėtyje yra unikalus aktyvus ingredientas.

Farmakologinės grupės (trombozės ir embolijos gydymo priemonės) analogai:

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitas;
• Aspizolis;
• Aspirin Cardio;
• Acenokumarolis;
• Acetilsalicilo rūgštis;
• Brilintas;
• Bufferinas;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetinas;
• Wobenzym;
• Heparinas;
• Godasal;
• Dekstranas;
• Detrombe;
• Dipiridamolis;
• Zilt;
• Kalciparinas;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfitas;
• Complaminas;
• Coplavix;
• Ksantinolio nikotinatas;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentanas;
• Pentoksifilinas;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydolis;
• Pradaksa;
• Ralofektas;
• Reogluman;
• Reopoliglyukinas;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptazė;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Trombotas ACC;
• Trombopol;
• Troparinas;
• Ukidanas;
• Urokinase medak;
• Fenilinas;
• Fibrinolizinas;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Vienoje Xarelto plėvele dengtoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: mikrobuotas rivaroksabanas - 10 mg

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, 5cP hipromeliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, natrio laurilo sulfatas; apvalkalas: geležies oksidas raudonas E172, hipromeliozė 15cP, makrogolis 3350, titano dioksidas E171.

Aprašymas

Apvalios rausvai dengtos abipus išgaubtos tabletės, padengtos plėvele, su graviravimu: vienoje pusėje yra trikampis su dozavimo ženklu (10), kita vertus, yra Bayer kryžius.

Farmakologinis poveikis

Xarelto yra labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, kurio biologinis prieinamumas vartojamas per burną.

X faktoriaus aktyvavimas formuojant Xa faktorių per vidinius ir išorinius takus vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje.

Žmonių tyrimai parodė, kad X faktoriaus aktyvumo slopinimas priklauso nuo dozės. Xarelto poveikis nuo dozės priklauso protrombino laikui ir glaudžiai koreliuoja su koncentracija plazmoje (g = 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin® rinkinys. Naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis. Prietaiso rodmenys turi būti imami per kelias sekundes, nes INR (tarptautinis normalizuotas santykis) yra kalibruojamas ir patvirtintas tik kumarinais ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama didelė ortopedinė operacija, 5/95 proc. Protrombino (Neoplastin®) 2–4 valandos po piliulės (ty pasiekus maksimalų poveikį) skiriasi nuo 13 iki 25 sekundžių.

Be to, rivaroksabanas priklausomai nuo dozės didina aktyvuotą dalinį tromboplastino laiką (APTT) ir HepTest® rezultatus; tačiau šie parametrai nerekomenduojami vertinant rivaroksabano farmakodinaminį poveikį. Rivaroksabanas taip pat veikia anti-Xa faktoriaus aktyvumą, tačiau kalibravimo standartų nėra.

Xarelto gydymo laikotarpiu nereikia stebėti kraujo krešėjimo parametrų.

Farmakokinetika

Absorbcija ir biologinis prieinamumas

Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; maksimali koncentracija („Smake“) pasiekiama per 2–4 val.

10 mg rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80-100%), nepriklauso nuo valgio.

Xarelto 10 mg galima vartoti valgant arba nevalgius. Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%. Platinimas

Žmonėms didelė dalis rivaroksabano (92-95%) yra prijungta prie plazmos baltymų, o pagrindinis jo junginio komponentas yra serumo albuminas. Paskirstymo tūris - vidurkis, V_ss yra apie 50 litrų.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Maždaug 2/3 nustatyto rivaroksabano dozės metabolizuoja ir po to išsiskiria lygiomis dalimis su šlapimu ir išmatomis. Likusioji trečioji dozė pašalinama nepakeičiant tiesioginio inkstų ekskrecijos, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.

Rivaroksabaną metabolizuoja CYP3A4, CYP2J2 izofermentai ir mechanizmai, nepriklausomi nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidacinis skaidymas ir amidų grupės hidrolizė.

Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteino) ir Vcr (krūties vėžio atsparumo baltymų) baltymų nešiklių substratas.

Nepakeistas rivaroksabanas yra svarbiausias junginys žmogaus plazmoje, ir reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų nėra plazmoje. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / h, gali būti priskiriamas mažo klirenso vaistams. Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis pusinės eliminacijos laikas jauniems pacientams yra 5–9 valandos, o senyviems pacientams - nuo 11 iki 13 valandų.

Senyviems pacientams rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunų pacientų, vidutinė AUC vertė yra maždaug 1,5 karto didesnė už atitinkamą jaunų pacientų vertę, daugiausia dėl sumažėjusio (akivaizdaus) bendro ir inkstų klirenso.

Vyrams ir moterims kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų nerasta. Įvairios svorio kategorijos

Per mažas arba didelis kūno svoris (mažesnis nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra mažesnis nei 25%).

Nėra duomenų apie šią amžiaus kategoriją.

Kaukazoidų, afroamerikiečių, Lotynų Amerikos, Japonijos ar Kinijos etninės kilmės pacientams kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų nepastebėta.

Absorbcija ir biologinis prieinamumas

Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; maksimali koncentracija („Smake“) pasiekiama per 2–4 val.

10 mg rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80-100%), nepriklauso nuo valgio.

Xarelto 10 mg galima vartoti valgant arba nevalgius. Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%. Platinimas

Žmonėms didelė dalis rivaroksabano (92-95%) yra prijungta prie plazmos baltymų, o pagrindinis jo junginio komponentas yra serumo albuminas. Paskirstymo tūris - vidurkis, V_ss yra apie 50 litrų.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Maždaug 2/3 nustatyto rivaroksabano dozės metabolizuoja ir po to išsiskiria lygiomis dalimis su šlapimu ir išmatomis. Likusioji trečioji dozė pašalinama nepakeičiant tiesioginio inkstų ekskrecijos, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.

Rivaroksabaną metabolizuoja CYP3A4, CYP2J2 izofermentai ir mechanizmai, nepriklausomi nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidacinis skaidymas ir amidų grupės hidrolizė.

Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteino) ir Vcr (krūties vėžio atsparumo baltymų) baltymų nešiklių substratas.

Nepakeistas rivaroksabanas yra svarbiausias junginys žmogaus plazmoje, ir reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų nėra plazmoje. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / h, gali būti priskiriamas mažo klirenso vaistams. Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis pusinės eliminacijos laikas jauniems pacientams yra 5–9 valandos, o senyviems pacientams - nuo 11 iki 13 valandų.

Senyviems pacientams rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunų pacientų, vidutinė AUC vertė yra maždaug 1,5 karto didesnė už atitinkamą jaunų pacientų vertę, daugiausia dėl sumažėjusio (akivaizdaus) bendro ir inkstų klirenso.

Vyrams ir moterims kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų nerasta. Įvairios svorio kategorijos

Per mažas arba didelis kūno svoris (mažesnis nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra mažesnis nei 25%).

Nėra duomenų apie šią amžiaus kategoriją.

Kaukazoidų, afroamerikiečių, Lotynų Amerikos, Japonijos ar Kinijos etninės kilmės pacientams kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų nepastebėta.

Kepenų nepakankamumo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, skirstytiems pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal įprastas klinikinių tyrimų procedūras). „Child-Pu“ klasifikacija leidžia įvertinti kepenų ligų, daugiausia kepenų cirozės, prognozę. Pacientams, kuriems planuojama atlikti antikoaguliacinį gydymą, kritinis kepenų funkcijos sutrikimo taškas yra kraujo krešėjimo faktorių sintezės sumažėjimas kepenyse. Kadangi šis rodiklis atitinka tik vieną iš penkių klinikinių / biocheminių kriterijų, kurie sudaro „Child-Pugh“ klasifikaciją, kraujavimo rizika nėra visiškai aiškiai susijusi su klasifikavimo struktūra. Ateityje tokių pacientų gydymas antikoaguliantais turėtų būti sprendžiamas nepriklausomai nuo Child-Pugh klasifikacijos.

Xarelto draudžiama vartoti pacientams, sergantiems kepenų ligomis, susijusiomis su koagulopatija, dėl kurių kliniškai reikšminga kraujavimo rizika.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze su lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), sveikų asmenų kontrolinės grupės rivaroksabano farmakokinetika skiriasi tik šiek tiek nuo atitinkamo (vidutiniškai 1,2 karto padidėjo rivaroksabano AIV). Tarp grupių nebuvo reikšmingų farmakodinaminių savybių skirtumų.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vidutinis rivaroksabano AUC padidėjo (2,3 karto), palyginti su sveikais savanoriais, nes gerokai sumažėjo vaisto klirensas, rodantis sunkią kepenų ligą. Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat yra 2,1 karto didesnis nei sveikų savanorių. Atliekant krešėjimo testą nustatant protrombino laiką, įvertinamas išorinis kelias, įskaitant VII, X, V, II ir I koaguliacijos faktorius, kurie yra sintezuojami kepenyse. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, yra labiau jautrūs rivaroksabanui, o tai yra glaudesnis farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių parametrų ryšys, ypač tarp koncentracijos ir protrombino laiko.

Duomenų apie C klasės kepenų nepakankamumą sergančius pacientus pagal Child-Pugh klasifikaciją nėra.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, buvo pastebėtas rivaroksabano ekspozicijos padidėjimas, atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimui, kurį nustatė kreatinino klirensas.

Pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas 80-50 ml / min.), Vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas 30-49 ml / min.) Arba sunkus (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), 1,4-, 1, Atitinkamai 5 ir 1,6 karto padidėjusios Xarelto koncentracijos plazmoje (AUC), palyginti su sveikais savanoriais. Atitinkamas farmakodinaminio poveikio padidėjimas buvo ryškesnis.

Pacientams, sergantiems lengvu, vidutinio sunkumo ir sunkiu inkstų nepakankamumu, bendras Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas padidėjo 1,5, 1,9 ir 2 kartus, palyginti su sveikais savanoriais; atitinkamas protrombino laikas 1,3, 2,2 ir 2,4 karto.

Xarelto reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), Nes padidėja kraujavimo ir trombozės rizika dėl ligos.

Duomenys apie rivaroksabano vartojimą pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 1/10), dažni (nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10000 iki 1/10), dažni (nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10000) Per dvi pirmąsias pereinamojo laikotarpio dienas reikia vartoti standartinę AVK dozę ir kitą dozę, priklausomai nuo INR Jei pacientai vartoja tiek Xarelto, tiek AVK, INR nustatomas ne anksčiau kaip praėjus 24 val. vartoti Xarelto, bet prieš kitą dozę, kad būtų galima patikimai nustatyti INR po Xarelto kurso, jis turėtų būti atliktas po 24 valandų. Po paskutinės vaisto dozės.

Perėjimas nuo parenterinio antikoaguliantų vartojimo į Xarelto. Pacientams, vartojantiems parenteralius antikoaguliantus, Xarelto reikia pradėti nuo 0 iki 2 valandų iki numatyto laiko kitam parenteriniam vaisto vartojimui (pvz., Mažos molekulinės masės heparinas (LMWH)) arba tuo metu, kai nutraukiamas nuolatinis parenterinis vaisto vartojimas (pvz., Į veną įterptas nefrakcionuotas heparinas (NFG).

Perėjimas nuo Xarelto vartojimo iki parenterinių antikoaguliantų

Baigus Xarelto kursą, pirmoji antikoagulianto dozė turi būti švirkščiama parenteraliai, o ne kitą kartą vartojant Xarelto.

Xarelto

Aprašymas srovė nuo 2014 06 06

• Lotynų kalbos pavadinimas: Xarelto
• ATC kodas: B01AF01
• Veiklioji medžiaga: Rivaroksabanas (Rivaroksabanas)
• Gamintojas: Bayer Pharma AG., Vokietija

Sudėtis

Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.

Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Išleidimo forma

Xarelto tiekiamas plėvele dengtomis tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. Jie yra apvalios abipus išgaubtos formos, rausvos arba raudonos rudos spalvos, dvipusis graviravimas, viena vertus, trikampis ir dozavimo žymuo, o kita vertus, „Bayer“ kryžius. Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Vaisto slopinantis faktorius XA, tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Vaistas yra naudojamas kaip profilaktinis prieš insultą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tuo pačiu rodant gerą veiksmingumą ir toleravimą. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Vaistinio preparato Xarelto vartojimo indikacijos

Pagrindinės nuorodos yra šios:

• venų tromboembolijos prevencija po didelių ortopedinių operacijų apatinėse galūnėse;
• insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika prieširdžių virpėjimo metu, kai nėra vožtuvo kilmės ir pan.

Kontraindikacijos

• aktyvus kraujavimas, paveikiantis ypač svarbius organus, tokius kaip virškinimo traktas, intrakranijinis regionas ir tt
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, sukelia kraujavimo riziką;
• žindymas, nėštumas;
• jaunesnių nei 18 metų pacientų amžius;
• įgimtas nepakankamumas arba laktazės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• didelis jautrumas rivaroksabanui ir kitoms pagalbinėms medžiagoms.

Šalutinis poveikis

Xarelto (Xarelto) gydymas gali sukelti įvairius nepageidaujamus reiškinius, darančius poveikį beveik visiems organams ir sistemoms. Tačiau jie dažnai būna vidutinio laipsnio.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra šie:

• anemija;
• pykinimas, transaminazės, padidėjęs GGT aktyvumas;
• kraujavimas po procedūrų, įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdų.

Įvyksta kiek rečiau:

• trombocitemija, padidėjęs trombocitų skaičius;
• tachikardija, hipotenzija;
• vidurių užkietėjimas, viduriavimas, skausmas ir diskomfortas pilvo srityje, dispepsija, burnos džiūvimas;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sąmonės netekimas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto, nosis, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų takų;
• vietinis patinimas, bendros gerovės blogėjimas, karščiavimas, alerginės reakcijos ir pan.

Xarelto instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Remiantis Xarelto vartojimo instrukcijomis VTE profilaktikos laikotarpiu po reikšmingų ortopedinių operacijų, pacientams skiriama paros dozė 10 mg vaisto. Gydymo trukmė yra 2-5 savaitės, atsižvelgiant į intervencijos mastą ir sudėtingumą.

Šis vaistas gali vartoti bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo maisto naudojimo. Jei hemostazė pasiekiama, būtina pradėti gydymą Xarelto 6-10 valandų po operacijos. Jei praleidžiate dozę, Xarelto reikia nedelsiant vartoti, o kitą dieną gydymą reikia tęsti, kaip įprasta.

Perdozavimas

Perdozavus rivaroksabanas paprastai sukelia hemoragines komplikacijas, susijusias su vaisto farmakodinaminėmis savybėmis. Šiuo metu rivaroksabano specifinis priešnuodis nebuvo sukurtas.

Siekiant sumažinti rivaroksabano absorbciją, rekomenduojama 8 valandas vartoti aktyvintąją anglis.

Sąveika

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Pardavimo sąlygos

Vaistas parduodamas tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Tabletės turi būti laikomos apsaugotose nuo vaikų, esant žemesnei nei 30 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Jei laikomės laikymo sąlygų, vaistas gali būti naudojamas 3 metus.

Analogai vaisto Xarelto

Kaip žinoma, Xarelto analogus atstovauja tik jo veiklioji medžiaga arba INN Rivaroksabanas - tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Todėl manoma, kad tai yra jo pagrindinis pakaitalas. Tuo pačiu metu pakuotės ekvivalento kaina 14 vienetų yra 1956-2000 rublių.

Xarelto arba Pradaksa - kas geriau?

Šį klausimą klausia daugelis pacientų, kurie yra susirūpinę dėl galimos trombozės problemos. Kaip parodė naujausi tyrimai, „Xarelto“ ir „Pradax“ veiksmingumas yra toks pat, kad būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo ir prieširdžių virpėjimo kraujavimo pavojaus. Kiekvienam iš šių vaistų vartoti nereikia nuolat stebėti INR. Tuo pačiu metu šių vaistų kaina yra gana didelė, palyginti su kitais antikoaguliantais.

Alkoholis ir Xarelto

Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas šiuo vaistu yra visiškai nesuderinamas su alkoholio vartojimu, nes tai gali sukelti nepageidaujamų pasekmių.

Apžvalgos Xarelto

Daugumoje „Xarelto“ atsiliepimų pateikiama diskusija apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tuo pačiu metu pacientų atsiliepimai apie Xarelto, kurie vartojo šį vaistą, turi informaciją apie dažnas hemoragines komplikacijas, tokias kaip: silpnumas, galvos svaigimas, palmumas, dusulys, dusulys ir pan.

Be to, apžvalgos forumuose yra ryškios diskusijos apie dideles išlaidas, kurios nėra prieinamos visiems pacientams.

Kaina Xarelto kur pirkti

Šis vaistinis preparatas yra padengtas tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. „Xarelto“ galite įsigyti Maskvoje bet kurioje vaistinėje, kurioje yra gydytojas. Xarelto 10 mg kaina 10 vienetų pakuotėje yra nuo 1226 rublių, xarelto 20 mg kaina 14 vienetų yra nuo 1564 rublių, o vaistas 15 mg 28 vienetams svyruoja nuo 2857 iki 3020 rublių.

Jei jums reikia pirkti šias tabletes Sankt Peterburge, reikia pažymėti, kad 20 mg Xarelto kaina yra daug didesnė už mažesnės dozės vaistą. Vaistinės Kijeve siūlo šį vaistą 188 UAH kaina.