Image

Antikoaguliantai ir jų vartojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujyje. Jie palaiko kraują skystoje būsenoje ir užtikrina jos sklandumą su indų vientisumu. Jie skirstomi į natūralius antikoaguliantus ir sintetinius. Pirmasis yra gaminamas organizme, antrasis gaminamas dirbtinai ir naudojamas medicinoje kaip vaistai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Kai kuriose ligose kraujo patologija.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirminis sintezuojamas organizmo savarankiškai ir gyvena kraujyje. Antrinės medžiagos susidaro suskaldant koaguliacijos faktorius fibrino susidarymui ir jo ištirpimui.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Jie paprastai skirstomi į grupes:

  1. Antitromboplastinai.
  2. Antitrombinai.
  3. Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.

Ši medžiagų grupė apima:

  • Heparinas. Tai polisacharidas, susintetintas stiebo ląstelėse. Jis randamas dideliais kiekiais plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis, neleidžia kraujo krešėjimo visuose etapuose, slopina daugelį trombocitų funkcijų.
  • Antitrombinas III. Sintetinti kepenyse - alfa-glikoproteinai. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvintų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos aktyvuotiems faktoriams. Antitrombino III organizme antikoaguliantų aktyvumas plazmoje yra 75%.
  • C baltymas. Jį sintezuoja kepenų parenchimos ląstelės ir yra neaktyvios formos kraujyje. Tai skatina trombino aktyvumas.
  • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ląstelėse, o kepenų parenchija (hepatocitai) priklauso nuo K vitamino.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastinai.
  • Susisiekite su „Inhibitor“.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplekso inhibitorius-I.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau buvo minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrino krešulių ištirpinimo procese, suskaldant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl degradacijos praranda krešėjimo savybes ir tampa antikoaguliantais. Tai apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • XIa ir Va veiksniai.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II-antikoaguliantas.
  • Antitromboplastinai.
  • FDP - produktai, susidarę suskaidant (skaidant) fibriną, veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Kai kuriose ligose gali susidaryti specifiniai antikūnai ir kauptis kraujyje, kurie trukdo kraujo krešėjimui. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, bet dažniausiai susidaro VIII ir IX faktoriaus inhibitoriai. Kai kuriose autoimuninėse ligose kraujyje atsiranda nenormalūs baltymai, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius.

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurie sukūrė daugybę, yra būtini šiuolaikinės medicinos vaistai.

Naudojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra:

  • miokardo infarktas;
  • plaučių infarktas;
  • širdies nepakankamumas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • veninė ir arterinė trombozė;
  • venų varikozė;
  • tromboziniai ir emboliniai smūgiai;
  • emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmijos;
  • dirbtiniai širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinės širdies defektai;
  • tromboembolija po gimdymo;
  • trombozės prevencija po chirurginės intervencijos.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, priklausomai nuo greičio ir veikimo mechanizmo bei poveikio trukmės. Tiesioginis poveikis tiesiogiai krešėjimo faktoriams ir slopinamas jų aktyvumas. Netiesioginis veiksmas netiesiogiai: jie sulėtina kepenų veiksnių sintezę. Yra tablečių, injekcinių tirpalų tepalu pavidalu.

Tiesios linijos

Šios grupės vaistai tiesiogiai veikia krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greitai veikiančiais vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų formavimuisi, neleidžia susidaryti kraujo krešuliams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į kelias grupes:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažos molekulinės masės heparinas;
  • natrio hidrokratatas;
  • danaparoid, lepirudinas.

Heparinas
Tai labiausiai žinomas ir bendras tiesioginis antikoaguliantas. Jis švirkščiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalu. Heparino vaistai:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinapapinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoksaparinas.

Vietinio poveikio heparinams būdingas mažas pralaidumas prie audinio, o ne labai didelis efektyvumas. Naudojamas gydyti venų, hemorojus, mėlynės. Labiausiai žinomi ir dažniausiai naudojami vaistai su heparinu yra:

  • Lioton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombis gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • Troxevasin NEO.

Intraveniniam ir poodiniam vartojimui skirti heparinai yra didelė vaistų grupė, atrenkama individualiai ir gydymo metu vienas kitam nepakeičiami, nes jie veikimo metu nėra lygiaverčiai. Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug trijų valandų, o veiksmas tęsiasi visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos faktorių aktyvumą, blokuoja trombiną, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia prilipti trombocitų.

Giliųjų venų trombozės, širdies priepuolio, plaučių embolijos, krūtinės anginos, dažniausiai nadroparino, enoksaparino, deltaparino gydymui.

Siekiant išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriama heparino ir reviparino.

Natrio hidrokratatas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Taigi, kad kraujas neklijuotų, jis pridedamas prie mėgintuvėlių. Jis naudojamas kraujo ir komponentų konservavimui.

Netiesioginis

Jie mažina tam tikrų krešėjimo faktorių kepenyse (VIII, IX, X, protrombinas) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K. gamybą.

Tai apima:

  1. Indano-1,3-diono dariniai. Atstovas yra Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tablečių. Jo veiksmas prasideda praėjus 8 valandoms po priėmimo, pasiekia didžiausią efektyvumą per dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar jame yra kraujo.
  2. Kumarinas Laukinėje gamtoje kumarinas randamas augaluose (Zubrovka, saldus dobilai) cukraus pavidalu. Pirmą kartą trombozės gydymui buvo naudojamas jo darinys - dikumarinas, kuris buvo išskirtas XX a. 20-ajame amžiuje nuo dobilų.

Šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai:

Varfarinas negali būti girtas su kai kuriomis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, ūminiu kraujavimu ir kraujavimu, nėštumo metu, laktazės nepakankamumu, įgimtu baltymų C ir S trūkumu, DIC, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, šlapimtakis, nefritas, alopecija, alergijos. Gali pasireikšti odos išbėrimas, niežulys, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelė kraujavimo rizika (virškinimo trakto, nosies ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (PLA)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra būtini daugelio ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų, gydymui. Deja, veiksmingai veikiantys vaistai turi daug šalutinių poveikių. Tačiau vystymasis nesibaigia, o farmacijos rinkoje periodiškai atsiranda naujų geriamųjų antikoaguliantų. PLA turi tiek privalumų, tiek trūkumų. Mokslininkai ieško visuotinių teisių gynimo priemonių, kurias galima vartoti įvairiomis ligomis. Vaikai, taip pat pacientai, kuriems jie yra draudžiami, yra kuriami vaistams.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

  • jų priėmimo metu sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto poveikis pasireiškia per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo kontraindikuotinas;
  • sumažėja kitų priemonių ir suvartoto maisto įtaka;
  • Trombino ir trombino surišimo faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Yra naujų vaistų ir trūkumų:

  • daug testų kiekvienam agentui;
  • būtina gerti reguliariai, o senų vaistų vartojimas gali būti praleistas dėl ilgalaikio veiksmo;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie neturėjo šalutinio poveikio, kai vartojo senas tabletes;
  • kraujavimo rizika virškinimo trakte.

Kalbant apie netiesioginius antikoaguliantus, jie dar nesukūrė jokių kardinolinių skirtumų nuo Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Nauji vaistai Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali būti alternatyva prieširdžių virpėjimui. Jų pagrindinis privalumas yra tai, kad jų priėmimo metu jiems nereikia nuolat dovanoti kraujo, ir jie neturi sąveikos su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui aritmijos atveju. Kalbant apie kraujavimo riziką, jis yra toks pats arba mažesnis.

Ką reikia žinoti

Pacientams, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, reikia žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį. Kai vartojate šiuos vaistus, reikia laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti K vitamino paros dozę, nes antikoaguliantai pažeidžia jo metabolizmą; reguliariai stebėti tokį laboratorinį rodiklį kaip INR (arba PTI). Pacientas turi žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, laiku ieškoti pagalbos ir pakeisti vaistą.

Antiplateletas

Šios grupės vaistai taip pat prisideda prie kraujo skiedimo ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, tačiau jų veikimo mechanizmas skiriasi. Dezagregatoriai sumažina kraujo krešėjimą, nes gebėjimas slopinti trombocitų sukibimą. Jie yra skirti gerinti antikoaguliantų poveikį. Be to, jie turi spazminį ir vazodilatacinį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai preparatai:

  • Aspirinas yra garsiausias šios grupės narys. Manoma, kad tai labai veiksminga priemonė kraujagyslių išplitimui, kraujo skiedimui ir kraujo krešulių susidarymui išvengti.
  • Tirofibanas - apsaugo trombocitų sukibimą.
  • Tiklopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis yra vazodilatatorius.
  • Eptifibatit - blokuoja trombocitų klijavimą.

Nauja vaistų karta yra „Brilint“ su veikliąja medžiaga tikagreloru. Tai yra grįžtamasis P2U receptoriaus antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydymo, naudojančio tradicinius metodus, gydytojai yra naudojami žolės trombozės prevencijai, mažinančiai kraujo poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklių kaštonai;
  • gluosnio žievė;
  • šilkmedžio;
  • intakas;
  • kirmėlės;
  • meadowsweet:
  • raudonasis dobilas;
  • saldymedžio šaknis;
  • išvengti peonijų;
  • cikorijos ir kt.

Prieš gydant augalais, patartina pasikonsultuoti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai yra būtini vaistai širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Negalite pačių paimti. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, o nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptas. Paskirti juos ir nustatyti dozę turėtų būti gydytojas, galintis atsižvelgti į visas ligos eigos ir galimas rizikas. Gydymo metu reikalingas reguliarus laboratorinis stebėjimas.

Svarbu nesupainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, bet tik užkerta kelią jo vystymuisi arba ją sulėtina. Trombolitiniai vaistai yra intravaskulinės injekcijos vaistai, kurie tirpsta kraujo krešulius.

Antikoaguliantai - tiesioginių ir netiesioginių veiksmų vaistų veiksmingumas, naujos kartos, indikacijos ir kontraindikacijos

Po 50 metų indai tampa mažiau elastingi ir yra kraujo krešulių rizika. Siekiant išvengti pernelyg didelio kraujo krešulių rizikos, gydytojai skiria antikoaguliantus. Be to, antikoaguliantai skiriami venų venų gydymui.

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, turinti įtakos kraujo krešulių susidarymui kraujyje. Jie užkerta kelią trombocitų krešėjimo procesui, turinčiam įtakos pagrindiniams kraujo krešulių funkcinio aktyvumo etapams, tokiu būdu blokuojant kraujo krešėjimą.

Siekiant sumažinti tragiškų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų pasekmių skaičių, gydytojai paskiria antikoaguliantus.

Pagrindinis antikoaguliantų veikimo mechanizmas yra užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kurie gali užkimšti arterijos indą, taip sumažinant insulto ir miokardo infarkto riziką.

Antikoaguliantų klasifikacija

Remiantis veikimo mechanizmu ant kūno, teigiamo poveikio pasiekimo greičiu ir veikimo trukme, antikoaguliantai skirstomi į tiesiogines ir netiesiogines. Pirmoji grupė apima vaistus, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimą ir sustabdo jo greitį.

Netiesioginiai antikoaguliantai neturi tiesioginio poveikio, jie yra sintezuojami kepenyse ir taip sulėtina pagrindinius kraujo krešėjimo faktorius. Jie gaminami tablečių, tepalo, injekcinio tirpalo pavidalu.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Jie yra greito poveikio vaistai, turintys tiesioginį poveikį kraujo krešėjimui. Jie dalyvauja kraujo krešulių susidaryme kraujyje ir, sustabdydami jau sukurtų, sukelia fibrino gijų susidarymą.

Tiesioginio poveikio antikoaguliantai turi keletą vaistų grupių:

  1. Natrio hidrochloritas.
  2. Heparinas.
  3. Mažos molekulinės masės heparinas.
  4. Hirudinas.
  5. Danaparoid, lepirudinas.

Heparinas yra plačiai žinomas kaip tiesioginis antikoaguliantas. Dažniausiai jis naudojamas kaip tepalas arba intraveniškai arba į raumenis. Pagrindiniai heparino vaistai yra: natrio rifarinas, adreparinas, enoksaparinas, kalcis, nadroparinas, natrio paraparinas, natrio tinzaparinas.

Daugeliu atvejų heparino tepalai, patekę į odą, nėra labai efektyvūs. Paprastai jie skiriami hemorojus, kojų ir varnelių venų venų gydymui. Populiariausi heparino tepalai yra:

Heparino pagrindu vartojami vaistai visada pasirenkami individualiai, tiek į veną, tiek į poodį.

Paprastai heparinai pradeda gydyti po poros valandų po suvartojimo, toliau visą dieną išlaikydami poveikį organizmui. Sumažinant plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, heparinai blokuoja trombiną ir yra kliūtis fibrino gijų formavimui, užkertant kelią trombocitų klijavimui.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Sumažinus protrombino gamybą kepenyse, blokuojant vitamino K gamybą, sulėtinant baltymų S ir C susidarymą, jie veikia kraujo krešėjimą.

Netiesioginių antikoaguliantų grupė apima:

  1. Indano-1,3-diono dariniai, kurie visada gaminami tablečių pavidalu. Vaisto vartojimo poveikis pasireiškia po 8 valandų ir toliau laikomas visą dieną.
  2. Kumarinas - pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra cukraus pavidalu daugelyje augalų: saldaus dobilo, Zubrovka. Pirmą kartą šios grupės vaistas buvo išrastas XX amžiuje ir buvo pašalintas iš dobilų lapų. Kumarino preparatų grupė apima (varfariną, neodikumariną, acenokumarolį (Sincumar)).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai

Šiandien šiuolaikinė antikoaguliantų grupė tapo nepakeičiamais vaistais tokių ligų gydymui: aritmija, išemija, trombozė, širdies priepuoliai ir pan. Tačiau, kaip ir visi vaistai, jie turi didelį šalutinį poveikį. Farmakologinė pramonė nėra įdiegta, o antikoaguliantų, neturinčių šalutinio poveikio kitiems organams, vystymasis tęsiasi iki šios dienos.

Be to, ne visų tipų ligoms, kurias leidžiama naudoti. Aktyviai vystoma antikoaguliantų grupė, kuri ateityje nebus kontraindikuota vaikams, nėščioms moterims ir daugeliui pacientų, kuriems draudžiama gydyti esamais antikoaguliantais.

Privalumai ir trūkumai

Teigiamos antikoaguliantų savybės:

  • Žymiai sumažina kraujavimo riziką;
  • Vaisto veikimo pradžios laikas buvo sumažintas iki 2 valandų ir lengvai pašalinamas iš organizmo;
  • Pacientų, kurie gali vartoti antikoaguliantus, asortimentas plečiasi dėl sumažėjusio vaisto šalutinio poveikio rizikos (kepenų ir virškinimo trakto ligų, laktazės netoleravimo ir tt);
  • Žymiai sumažėjo kitų narkotikų ir maisto poveikis antikoaguliantų poveikiui.

Tačiau naujos kartos antikoaguliantai turi savo trūkumų:

  1. Vaistas yra reguliarus, priešingai nei senosios kartos antikoaguliantai, kurių vartojimas gali būti praleistas.
  2. Virškinimo trakte yra kraujavimo pavojus.
  3. Vartojimo metu daugelis pacientų patyrė netoleranciją naujos kartos antikoaguliantams, nesant senų vaistų šalutinio poveikio.

Įrodyta, kad vaistų veiksmingumas sumažina insulto ar širdies priepuolio riziką bet kokio tipo aritmijomis.

Priskirdami geriamuosius antikoaguliantus, atminkite, kad yra daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Prieš naudodami perskaitykite vaisto instrukcijas ir pasitarkite su gydytoju. Nepamirškite, kad vartojant antikoaguliantus būtina laikytis specialios dietos, būtinai patikrinkite kiekvieną mėnesį ir patikrinkite tam tikrus kraujo parametrus. Jei įtariamas vidinis kraujavimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Tais atvejais, kai antikoaguliantų vartojimas sukelia kraujavimą, vaistus reikia pakeisti kitu.

Antitrombocitiniai preparatai ir antikoaguliantai: vaistų skirtumai

Antitrombocitiniai preparatai sumažina kraują ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujagyslėse. Veikimo mechanizmas kūno atžvilgiu skiriasi nuo antikoaguliantų. Plačiai paplitę vaistai nuo trombocitų yra:

  • Aspirinas yra populiariausias visame pasaulyje, tačiau alergiški žmonės dažnai reaguoja į šią medžiagą;
  • Dipiridamolis - plečia kraujagysles;
  • Tiklopidinas - naudojamas išeminei širdies ligai, širdies priepuoliui ir trombozės prevencijai;
  • Tirofibanas - apsaugo trombocitų sukibimą;
  • Eptifibatidas - blokuoja trombocitų sukibimą.

Sustabdžius trombocitų sukibimą, jie sumažina kraujo krešėjimą. Be to, jie yra spazminiai vaistai ir vazodilatatoriai.

Koks skirtumas tarp naujos kartos antikoaguliantų ir jų pirmtakų?

Preparatai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemą, vadinami antikoaguliantais.

Jų poveikis priklauso nuo medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių sudaryti kraujo krešulį kraujagyslėje, metabolizmo slopinimo.

Jie naudojami daugelyje ligų, kurių metu padidėja kraujo krešulių susidarymo apatinių galūnių venų sistemoje, širdies ir plaučių kraujagyslių sistemoje rizika.

„Discovery“ istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX a. Pradžioje. Praėjusio šimtmečio dešimtmečiu vaistas, galintis retinti kraują, su veikliąja medžiaga kumarinu jau pateko į medicinos pasaulį.

Varfarinas (WARFARIN) buvo pirmasis patentuotas antikoaguliantas ir buvo skirtas tik žiurkių patraukimui, nes šis vaistas buvo laikomas ypač toksišku žmonėms.

Taigi 1955 m. Pacientams po miokardo infarkto pradėtas gydyti varfarinu. Iki šios dienos Warfarinas yra 11-oji vieta tarp populiariausių mūsų laiko antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai - būtini vaistai medicinoje

Antikoaguliantai yra cheminės medžiagos, kurios gali pakeisti kraujo klampumą, ypač slopina krešėjimo procesus. Priklausomai nuo.

Antikoaguliantai naujos kartos

Tačiau farmacijos pažanga nėra stabili. Geriausias ir efektyviausias antikoaguliantas buvo ir toliau vystomas, su minimaliu kontraindikacijų skaičiumi ir šalutiniu poveikiu, nereikia palaikyti INR ir kitų stebėjimo.

Per pastaruosius dvidešimt metų atsirado naujos kartos antikoaguliantai.

Apsvarstykite jų veikimo mechanizmą ir pagrindinius skirtumus, palyginti su jų pirmtakais.

Visų pirma, naujų narkotikų sintezėje mokslininkai stengiasi pasiekti šiuos patobulinimus:

  • universalumas, ty gebėjimas vartoti vieną vaistą skirtingoms ligoms;
  • žodžiu;
  • didinant hipokaguliacijos kontrolę, mažinant papildomą kontrolę;
  • dozės koreguoti nereikia;
  • išplėsti potencialių pacientų, kuriems šio vaisto vartojimas reikalingas, spektrą, tačiau jis buvo kontraindikuotinas;
  • galimybė gauti vaikų antikoaguliantą.

Kai kurie nauji geriamieji antikoaguliantai turi visiškai unikalų poveikį kraujo krešėjimo sistemai.

Ir, kitaip nei kiti vaistai, taip pat veikia kitus krešėjimo faktorius.

Pavyzdžiui, naujai susintetintos medžiagos sąveikauja su P2Y12 ADP trombocitų receptoriais, slopinančiu faktoriu FXa, Xa, yra IgG klasės imunoglobulinai ir pan.

Naujos kartos narkotikų privalumai ir trūkumai

NOA (nauji geriamieji antikoaguliantai) turi keletą privalumų prieš jų pirmtakus. Priklausomai nuo narkotikų ir jos grupės, egzistuoja tokios teigiamos naujovės:

  • sumažėja intrakranijinio ir mirtino kraujavimo tikimybė;
  • embolijos dažnis nėra didesnis ankstyviesiems, o kartais net mažesnis;
  • galimybė saugiai priimti NOA, jei vartoti varfariną draudžiama;
  • greitas pradėjimas ir nutraukimas (apie dvi valandas);
  • grįžtamasis laisvo trombino faktoriaus ir trombino slopinimas;
  • sąveikos su oteokalinu ir GLA baltymu trūkumas;
  • mažas maisto ir kitų naudojamų vaistų poveikis;
  • trumpas pusinės eliminacijos laikas (apie 5-16 val.).

Tačiau yra keletas šiuolaikinių antikoaguliantų trūkumų, tokių kaip:

  1. Reikia reguliariai vartoti kai kurias NOA. Kai kurie seni antikoaguliantai leido praleisti keletą metodų, nes jie turėjo ilgalaikį poveikį, dėl kurio nebuvo staigių kraujo kiekio pokyčių.
  2. Nėra patvirtintų testų, skirtų nutraukti antikoagulianto gydymą arba stebėti, kaip laikomasi gydymo.
  3. Didelio skaičiaus bandymų kiekvienam naujam antikoaguliantui buvimas.
  4. Kai kurių naujų vaistų netoleravimas pacientams, kurie be šalutinio poveikio vartojo panašius antikoaguliantus iš vyresnio amžiaus.
  5. Gali būti padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.
  6. Aukštos išlaidos

Kaip efektyviausiai ir saugiai taikyti medicininę Varifort. Patarimai ir instrukcijos, apžvalgos ir analizė, ir daug daugiau mūsų medžiagoje.

NOA netiesioginė veikla

Nauji netiesioginiai antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia K vitamino metabolizmą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinus ir dikumarinus.

Vienu metu buvo sukurti ir paleisti tokie vaistai kaip varfarinas, Sincumar, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo tada nebuvo sukurta jokių esminių naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui.

Kiekvienas, kuris vartoja netiesioginius antikoaguliantus, turėtų:

  • apskaičiuoti dienos vitamino K kiekį;
  • reguliariai stebėti INR;
  • gebėti keisti hipokalaguliacijos lygį tarp ligų;
  • stebėti galimą staigaus vidinio kraujavimo simptomų atsiradimą, kuriame galite nedelsiant kreiptis į gydytoją ir pereiti prie kitos antikoaguliantų grupės artimiausioje ateityje.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai suskirstyti į tiesioginio ir tiesioginio poveikio vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip pasižymi retinimo savybėmis. Pavyzdžiui, fermentiniai antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinkoje pasirodė naujas „Brine“ antitrombocitas. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Ciklopentilo triazolopirimidinų klasės atstovas yra grįžtamasis P2U receptoriaus antagonistas.

Tiesioginis NOA veiksmas

Šie vaistai klasifikuojami kaip netiesioginiai antikoaguliantai.

Dabigatranas

Naujas antikoagulianto tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvaus dabigatrano prekursorius. Medžiaga slopina laisvą trombiną, fibrino surišimą trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai naudojamas venų tromboembolijos prevencijai, ypač po artroplastijos.

Vaistinėse galite rasti vaistą su veikliąja medžiaga dabigatran - Pradaksa. Yra kapsulės formos, 150 mg dabigatrano eteksilato vienoje kapsulėje.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali padidinti nuo dozės priklausomą APTT ir HepTest rezultatą. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių vaistų, kurių sudėtyje yra rivaroksabano, atstovai yra Xarelto. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštimi, mažai tikėtina embolijos tikimybė. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis dažniausiai skiriamas po planuojamos kelio ar klubo sąnario endoprotezės.

Galima įsigyti pavadinimu Eliquis. Turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiam Xa faktoriaus greitai veikiančių inhibitorių klasei. Atlikus klinikinius tyrimus nustatyta, kad Edoxaban turi tokią pačią galimybę užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui su varfarinu.

Ir tuo pačiu ji turi žymiai mažesnę kraujavimo tikimybę.

Šių vaistų vartojimo ypatybė

Jis turėtų būti atidžiai paskirtas pagyvenusiems pacientams, kurių svorio nukrypimas nuo normos yra reikšmingas, ir sutrikusi inkstų funkcija, ligos, susijusios su netinkama kraujotakos sistemos funkcija.

Vienas iš daugelio naujų antikoaguliantų savybių yra jų greitis ir greitas pusėjimo laikas. Tai rodo, kad būtina laikytis atsargumo priemonių, kai laikomasi tablečių. Kadangi netgi praleidus vieną tabletę, gali kilti komplikacijų.

Kraujavimui, atsiradusiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, yra specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kai kraujavimas atsiranda dėl Rivaroxaban, pacientui skiriamas protrombino koncentratas arba šviežia šaldyta plazma. Kai dėl Dabigatrano prarandamas kraujas, atliekama hemodializė, rekombinantinė FVIIa.

Išvados

Naujų antikoaguliantų vystymasis tęsiasi iki šios dienos. Vis dar neišsprendžiamos šalutinio poveikio problemos kraujavimo pavidalu.

Net kai kuriems naujiems vaistams reikia kontroliuoti.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažintas, bet ne visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidino toksiškumą.

Todėl mokslininkai ir toliau ieško visuotinės priemonės, pasižyminčios aukštu biologiniu prieinamumu, nepakankamu tolerancijos trūkumu, absoliutų protrombino kiekio kraujyje saugumą ir intelektualų reguliavimą, priklausomai nuo kitų veiksnių.

Svarbus aspektas yra vaisto priešnuodžių buvimas, jei reikia, nedelsiant veikti.

Nepaisant to, nauji vaistai, palyginti su praėjusio šimtmečio narkotikais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, apie kuriuos kalbama apie mokslininkų titaninį darbą.

Antikoaguliantai: veikimo ir klasifikavimo mechanizmas

Medicinos praktikoje antikoaguliantinis gydymas skirtas trombozės profilaktikai ir širdies bei kraujagyslių sistemos patologijų gydymui. Gaminti vaistus kremais, geliais, tepalais, kapsulėmis, injekciniais tirpalais, tabletėmis. Griežtai draudžiama patys pasirinkti dozę, nes tai gali sukelti sunkų kraujavimą.

Poveikis

Trombozė yra pavojinga ir dažna būklė, kuri dažnai sukelia širdies priepuolius, insultus, širdies priepuolius ir mirtį. Šiomis sąlygomis neįgalumas yra neišvengiamas. Todėl gydytojai iš anksto paskiria pacientus, sergančius krešėjimo, antikoagulianto gydymo problemomis.

Dėl ankstyvo gydymo galima išvengti kraujo krešulių susidarymo ir padidėjimo, taip pat kraujagyslių užsikimšimo. Paprastai antikoaguliantai veikia sudėtingai, paveikdami ne tik patį kraujo krešulį, bet ir visą krešėjimą.

Antikoaguliantinis gydymas apima kraujo krešėjimo faktorių ir trombino sintezės slopinimą. Dėl trombino susidaro fibrino gijos ir tromboziniai krešuliai.

Klasifikacija

Antikoaguliantai skirstomi į šias grupes:

  • patologiniai ir fiziologiniai antikoaguliantai;
  • netiesioginiai antikoaguliantai;
  • tiesioginiai antikoaguliantai;
  • nauji geriamieji antikoaguliantai (PLA);
  • antitrombocitiniai preparatai.

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra suskirstyti į tiesioginius antikoaguliantus ir netiesioginius antikoaguliantus.

Patologiniai komponentai

Suformuota kraujo patologijose. Tai stiprūs imuniniai koaguliacijos inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, turintys įtakos daugeliui veiksnių. Paprastai tokius antikūnus sintezuoja organizmas, kad apsaugotų jį nuo kraujo krešėjimo pasireiškimo.

Fiziologiniai komponentai

Paprastai randama kraujyje. Jie gali būti skirstomi į du tipus:

Šioje grupėje yra toks medžiagų sąrašas:

  • Heparinas;
  • Antitrombinas III;
  • C baltymas;
  • Komplemento inhibitorius I;
  • Alfa2-makroglobulinas;
  • Proteinas S;
  • Lipidai ir kontaktiniai inhibitoriai;
  • Antitromboplastinai.

Heparinas yra polisacharidas, kuris yra sintezuojamas stiebų ląstelėse. Tyrimai parodė didelį heparino kiekį kepenyse ir plaučiuose. Didelių komponentų dozių vartojimas slopina trombocitus ir veda prie kraujo krešėjimo. Dėl to atsiranda kraujavimas iš vidaus organų. Todėl svarbu, kad be gydytojo priežiūros nebūtų naudojami heparinu skirti vaistai


Antriniams fiziologiniams antikoaguliantams yra toks vaistų sąrašas:

  • Antitrombinas I, IX;
  • Antitromboplastinai;
  • PDF produktai;
  • Fibrinopeptidai;
  • Metafaktoriai Va, XIa.

Tiesioginiai veiksmai

Tiesioginiai antikoaguliantai mažina trombino aktyvumą, išjungia protrombiną, slopina trombiną ir neleidžia atsirasti naujų kraujo krešulių. Naudojant tiesioginius antikoaguliantus, svarbu reguliariai stebėti krešėjimo dažnius. Tai būtina norint išvengti vidinio kraujavimo.

Naudojant tiesioginio veikimo priemones, terapinis poveikis atsiranda iš karto dėl greito medžiagų patekimo į organizmą. Išvestį atlieka inkstai.

Ši lėšų grupė apima:

  • Heparinas - sugeba slopinti trombocitų klijavimą, pagreitindamas kraujo tekėjimą į širdį ir inkstus. Vaistas sukelia kraujospūdžio sumažėjimą, hipocholesteroleminį poveikį, padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos slopinimą. Medžiaga skirta vartoti į veną, esant ekstremalioms situacijoms, taip pat po oda - siekiant išvengti trombozės. Heparinas yra naudojamas išoriškai, kai yra venų varikozė ir tromboflebitas. Medžiaga yra įtraukta į tokius vaistus kaip Lioton gelis, heparino tepalas ir Hepatrombinas.
  • Mažos molekulinės masės heparinas - pasižymi dideliu antitrombotiniu poveikiu, biologiškai prieinamas. Mažos molekulinės masės heparino poveikis yra ilgalaikis, hemorojaus komplikacijų rizika yra maža. Svarbus skirtumas tarp šios narkotikų grupės yra minimalus šalutinis poveikis. Įvadas atliekamas po oda į pilvo šoninį paviršių. Mažos molekulinės masės heparinai apima: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • Trombino inhibitoriai. Ši vaistų grupė apima: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Netiesioginis veiksmas

Netiesioginiai antikoaguliantai veikia koaguliacijos šalutinių fermentų biosintezę. Tačiau jie neslopina trombino aktyvumo, bet visiškai jį sunaikina. Kitas šių vaistų bruožas yra jų atpalaiduojantis poveikis lygiems raumenims. Dėl šios priežasties skatinamas širdies aprūpinimas krauju.

Netiesioginiai antikoaguliantai skirti trombozės gydymui ir profilaktikai. Priėmimas atliekamas tik ilgą laiką. Jei vaistai nutraukiami staiga, protrombino lygis pakyla ir padidėja trombozės rizika.

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai skirstomi į šiuos tipus:

  • kumarino antikoaguliantai;
  • Indano-1,3-diono dariniai.

Remiantis klasifikacija, netiesioginiai antikoaguliantai, kumarinas ir Indan-1,3-diono dariniai yra tokie:

Naujos antikoaguliantinės medžiagos

Nauji antikoaguliantai skirti vartoti pacientams, kuriems reikia vartoti warphanin. Faktas yra tai, kad varfarinas yra veiksmingas, bet nenuspėjamas vaistas. Pacientams, kuriems jis yra paskirtas, svarbu kontroliuoti kraują 7-10 kartų per dieną. Jei tai nebus padaryta, kraujavimo rizika, kurią galiausiai sunku sustabdyti, labai padidėja.

Šiuolaikinė farmacijos pramonė ieško būdų, kaip išspręsti nuo karo priklausomų pacientų problemą. Tam naudokite naujus antikoaguliantus, kurie medicinoje vadinami geriamaisiais antikoaguliantais.

Geriamieji antikoaguliantai:

  • Xarelto (Rivaroksobanas);
  • Pradaksa (Dabegatran);
  • Elikvis (Apiksabanas).

Visus šiuos vaistus galima įsigyti dviem dozavimo būdais. Tokiu atveju Rivaroxoban reikia vartoti vieną kartą per parą. Likusi dalis naudojama du kartus per dieną.

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos:

  • prieširdžių virpėjimas;
  • venų trombozės prevencija;
  • embolijos prevencija;
  • išeminis insultas.

Geriamųjų antikoaguliantų privalumai:

  • nereikia apskaičiuoti dozės;
  • nereikia nuolat stebėti INR;
  • Geriamieji antikoaguliantai neveikia maisto.

Trūkumai:

  • turi būti imamasi reguliariai;
  • daug mokslinių tyrimų;
  • skrandžio kraujavimo pavojus;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Antikoaguliantinis gydymas yra skirtas vartoti šiomis sąlygomis:

  • trombozinis ir embolinis insultas;
  • reumatas;
  • tromboflebitas ir ūminė trombozė;
  • aterosklerozinių plokštelių buvimas;
  • venų varikozė ir lėtinis venų nepakankamumas;
  • aortos aneurizma;
  • išeminė liga;
  • TELA;
  • DIC sindromas;
  • prieširdžių virpėjimas.

Svarbu pažymėti, kad antikoaguliantų vartoti negalima. Dažnai draudžiama naudoti medžiagas:

  • pacientams, sergantiems kraujavimo hemorojus;
  • pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opomis;
  • asmenims, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimu;
  • su cavernine tuberkulioze;
  • pacientams, sergantiems C ir K vitaminų trūkumu;
  • pacientams, sergantiems pankreatitu;
  • asmenims, sergantiems ūminiu leukemija;
  • su alkoholizmu;
  • pacientams, sergantiems Krono liga;
  • su hemoragine retinopatija.

Svarbu atkreipti dėmesį į tai, kad antikoaguliantams draudžiama vartoti menstruacijų metu, vaiko vežimo metu ir žindymo laikotarpiu. Taip pat draudžiama vartoti medžiagas po gimdymo ir pagyvenusių žmonių.

Šalutinis poveikis

Atskaitos knygose išvardyti reiškiniai yra šie:

  • pykinimas;
  • vėmimas;
  • niežulys;
  • odos bėrimai;
  • osteoporozė;
  • alopecija;
  • galimas kraujavimo iš vidaus organų komplikacijas.

Antiplateletas

Jie užkerta kelią trombocitų klijavimui, padidina antikoaguliantų veiksmingumą. Antitrombocitiniai preparatai gali išplėsti kraujagysles, turi smmasmolitinį poveikį.

Antitrombocitiniai preparatai yra:

Aspirinas arba acetilo salicilo rūgštis yra ryški reprezentatyvi grupė. Vaistas yra įvairių formų. Medžiaga yra įvairių priemonių dalis. Aspirinas gali slopinti trombocitų agregaciją, provokuoti vazodilataciją ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui anksčiau. Anksčiau aspirinas buvo plačiai naudojamas siekiant sumažinti kūno temperatūrą, o dabar šio vaisto nerekomenduojama.

Antikoaguliantinės medžiagos yra veiksmingos, jos negali būti pašalintos gydant širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas. Tačiau svarbu nepriimti jų, net ir pažįstamo aspirino. Žmonės, pripratę „skirti vaistus patiems“, dažnai kenčia nuo daugelio šalutinių reiškinių. Reikia nepamiršti, kad savęs gydymas antikoaguliantais gali sukelti negrįžtamą ir rimtų pasekmių sunkiu kraujavimu.

Antikoaguliantai: vaistų apžvalga, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

  • "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
  • "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina miokardo kraujotaką, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

  1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, turintis nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
  2. "Karininas" yra "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir profilaktikai.
  3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
  4. „Fraksiparin“ - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri išnyksta tolesnio gydymo procese.
  5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

  • „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendroji pacientų būklė greitai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
  • "Neodikumarinas" - kraujo krešulių proceso slopinimo priemonė. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
  • Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

  • Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
  • Kraujavimas hemorojus,
  • Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
  • Kepenų ir inkstų nepakankamumas
  • Urolitizė,
  • Trombocitopeninis purpuras,
  • Vitamino C ir K trūkumas
  • Endokarditas ir perikarditas,
  • Caverninė plaučių tuberkuliozė,
  • Hemoraginis pankreatitas,
  • Piktybiniai navikai,
  • Miokardo infarktas su hipertenzija, t
  • Intracerebrinė aneurizma,
  • Leukemija
  • Alkoholizmas,
  • Krono liga,
  • Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

  • "Aspirinas" yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, šiuo metu prieinamas tablečių pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
  • "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, slopinantis trombocitų sukibimą, gerinantis mikrocirkuliaciją ir pailginantis kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
  • "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai ir sukelia trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
  • "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina deguonies tiekimą į miokardą, kraujo ir galvos smegenų cirkuliacijos reologines savybes, sumažina kraujospūdį.