APAURIN

15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.

15 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.

Disforija (kaip kombinuoto gydymo kaip papildomo vaisto dalis).

Nemiga (sunku užmigti).

Skeleto raumenų spazmai su vietiniu sužalojimu; spazinės būklės, susijusios su smegenų ar nugaros smegenų pažeidimu (cerebriniu paralyžiumi, athetoze, stabligė); miozitas, bursitas, artritas, spondilitas, reumatoidinis artritas; osteoartritas, lydimas skeleto raumenų padermės; stuburo sindromas, krūtinės angina, įtampos galvos skausmas.

Alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas: nerimas, įtampa, susijaudinimas, drebulys, laikinos reaktyvios būsenos.

Premedikacija prieš chirurgines intervencijas ir endoskopines manipuliacijas, bendroji anestezija.

Kompleksinėje terapijoje: arterinė hipertenzija, pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa; psichosomatiniai sutrikimai akušerijoje ir ginekologijoje: menopauzės ir menstruacijų sutrikimai, preeklampsija; egzema ir kitos ligos, susijusios su niežėjimu, dirglumu.

Meniere liga. Konvulsinis sindromas su apsinuodijimu vaistais.

Padidėjęs jautrumas, koma, šokas, ūminis alkoholio intoksikacija su gyvybinių funkcijų susilpnėjimu, ūminis apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą (įskaitant narkotinius analgetikus ir hipnotinius vaistus), myasthenia gravis, kampinio kampo glaukoma (ūminis priepuolis arba polinkis); sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga (kvėpavimo nepakankamumo progresavimo pavojus), ūminis kvėpavimo nepakankamumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikai iki 3 metų, laktazės ir (arba) sacharazės / izomaltazės trūkumas, netoleravimas fruktozei ar laktozei, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Atsargiai. Epilepsija ar epilepsijos priepuoliai istorijoje (gydymo diazepamu pradžia arba staigus nutraukimas gali pagreitinti priepuolių ar epilepsijos būklę), kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, smegenų ir nugaros ataksija, hiperkinezė, priklausomybė nuo narkotikų istorijoje, jautrumas psichoaktyvių narkotikų piktnaudžiavimui. smegenų ligos, hipoproteinemija, miego apnėja (nustatyta arba įtariama), senatvė.

Dozę visada nustato gydytojas.

Dozavimo režimas priklauso nuo simptomų sunkumo, paciento amžiaus ir jo būklės.

Nerimo sutrikimai, disforija: nuo 2 mg iki 10 mg 2-3 kartus per dieną.

Nemiga (miego sutrikimas): nuo 4 mg iki 10 mg vakare prieš miegą.

Raumenų spazmai: 2-10 mg 3 kartus per dieną.

Centrinės kilmės spastinės būsenos degeneracinėse neurologinėse ligose, Meniere'o liga, traukulinis sindromas: 5-10 mg 2-3 kartus per dieną.

Skeleto ir raumenų sistemos ligos: 5 mg 1-4 kartus per dieną.

Alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas: 10 mg 3-4 kartus per dieną pirmąsias 24 valandas, po to sumažinama iki 5 mg 3-4 kartus per dieną.

Premedikacija: operacijos išvakarėse, vakare - 10-20 mg.

Anginos pectoris ir arterinė hipertenzija, skrandžio opa ir 12 PK, egzema ir kitos ligos, susijusios su niežėjimu ir dirglumu: 2-5 mg 2-3 kartus per dieną.

Akušerijos ir ginekologijos: psichosomatiniai sutrikimai, menopauzės ir menstruacijų sutrikimai, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 kartus per dieną.

Senyvi, silpnūs pacientai ir pacientai, kuriems gydymo pradžioje buvo aterosklerozė: 2 mg 2 kartus per parą, jei reikia, padidina dozę, kad būtų pasiektas optimalus poveikis.

Darbuotojai: 2 mg 1-2 kartus per parą arba 5 mg (pagrindinė dozė) vakare.

Diazepamo "anuliavimo" sindromas: 2 tabletės (5 mg) 3 kartus per pirmąsias 24 valandas, po to 1 tabletė (5 mg) 3 kartus per dieną.

Vaikai, vyresni nei 3 metų: 1 tabletė (2 mg) 2-3 kartus per dieną.

Gydymas prasideda rekomenduojamomis dozėmis. Po vienos ar dviejų savaičių vaisto dozę, jei reikia, galima sumažinti, kad vaistas būtų vartojamas 1 kartą per dieną, pageidautina vakare.

Gydymas paprastai trunka nuo kelių dienų iki kelių savaičių.

Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia; Gali būti psichologinės ir fizinės priklausomybės požymių. Priklausomybės rizika yra didesnė vartojant dideles dozes ir ilgą laiką.

Ilgai vartojant vaistą Apaurin reikia palaipsniui nutraukti, nes staigus gydymo nutraukimas gali sukelti „pasitraukimo“ sindromo simptomus (drebulį, pilvo ir raumenų spazmus, vėmimą, prakaitavimą).

Šalutinio poveikio atvejų klasifikacija (PSO): labai dažnai (> 1/10); dažnai (nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10000 iki. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoetinės sistemos dalis: labai retai - neutropenija (ilgai vartojant, rekomenduojama periodiškai stebėti kraujo sudėtį), leukopenija, agranulocitozė, anemija, trombocitopenija;

Iš nervų sistemos: dažnai - silpnumas, mieguistumas, ataksija; retai - sumišimas, depresija, disartrija, nesuderinama kalba, sumažėjęs aktyvumas, sumažėjęs lytinis potraukis, galvos skausmas, galvos svaigimas, drebulys, atminties sutrikimas, nemiga, haliucinacijos, nerimas; retai - galvos skausmas, euforija, depresija, drebulys, depresija, katalepsija, ekstrapiramidinės reakcijos (nekontroliuojami kūno judesiai, įskaitant akis), hiporeflexija; labai retai - paradoksalios reakcijos (agresyvūs protrūkiai, psichomotorinis susijaudinimas, baimė, polinkis į savižudybę, raumenų spazmas, dirglumas, ūminis susijaudinimas);

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retai - širdies plakimas, bradikardija, alpimas, širdies ir kraujagyslių kolapsas;

Dėl pojūčių: retai - neryškus matymas, diplopija, nistagmas;

Virškinimo sistemos dalis: retai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos gleivinės sausumas arba hipersalyvacija, rėmuo, žagsulys, gastralgija, apetito praradimas; labai retai - gelta (ilgai vartojant, rekomenduojama periodiškai stebėti kepenų funkciją), kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir šarminė fosfatazė;

Odos dalis: retai - dilgėlinė, odos išbėrimas, niežulys;

Iš raumenų ir raumenų sistemos: retai - raumenų silpnumas;

Šlapimo sistemos dalis: retai - šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, inkstų funkcijos sutrikimas;

Reprodukcinė sistema: retai - menstruacijų sutrikimai, padidėjęs ar sumažėjęs lytinis potraukis.

Poveikis vaisiui: teratogeniškumas (ypač I trimestras), centrinės nervų sistemos depresija, kvėpavimo nepakankamumas ir čiulpimo reflekso slopinimas naujagimiams, kurių motinos vartojo vaistą.

Gydymo diazepamu metu ir po jo galima atlikti nedidelius, kliniškai nereikšmingus pokyčius elektroencepalogramoje (dažniausiai mažos įtampos greitas aktyvumas).

Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia; gali atsirasti psichinės ar fizinės priklausomybės požymių. Priklausomybės rizika yra didesnė, kai vartojamos didelės dozės ir ilgalaikis vaistų vartojimas.

Staigiai nutraukus diazepamo vartojimą, pasireiškia „pasitraukimo“ sindromo simptomai (traukuliai, drebulys, pilvo ir raumenų mėšlungis, vėmimas, prakaitavimas). Dažniausiai šie simptomai atsiranda po ilgai vartojamų didelių dozių. Lengvesni simptomai (disforija, nemiga) pastebimi staiga nutraukus benzodiazepinų vartojimą, vartojant terapines dozes keletą mėnesių.

Taigi, ilgai vartojant vaistą, reikia vengti greito vaisto vartojimo nutraukimo, o paros dozę reikia palaipsniui mažinti.

Nustačius sunkius nepageidaujamus reiškinius, gydymą reikia nutraukti.

Simptomai: mieguistumas, galvos svaigimas, silpnumas, disartrija, kvėpavimo nepakankamumas; sunkesniais atvejais, sąmonės netekimas, hiporeflexija arba areflexija, kvėpavimo slopinimas, ypač kai vartojamas kartu su alkoholiu ar kitomis medžiagomis, slopinančiomis centrinę nervų sistemą.

Gydymas: skrandžio plovimas, priverstinė diurezė, aktyvintos anglies priėmimas. Pacientui reikia aktyvaus stebėjimo intensyviosios terapijos skyriuje; sunkiais atvejais, ypač kvėpavimo slopinimo atveju, skiriamas specifinis benzodiazepino receptorių antagonistas, flumazenilas. Flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 1 valanda ir yra trumpesnis nei diazepamo pusinės eliminacijos laikas. Todėl, norint išlaikyti norimą sąmonės lygį, būtina pakartotinai vartoti flumazenilį, pageidautina infuzijų forma. Rekomenduojama pradinė flumazenilo dozė yra 0,3 mg į veną. Jei per 60 sekundžių nepasiekiamas pageidaujamas poveikis, galite iš naujo įvesti 0,1 mg, kol pasiekiama bendra 2 mg dozė arba kol pacientas sąmoningas. Jei paciento sąmonė atkuriama, ji vėl sutrikdoma, paprastai skiriamos tos pačios dozės. Tokiais atvejais, atsižvelgiant į norimą sąmonės lygį, flumazenilį galima vartoti 0,1 mg - 0,4 mg / h greičiu.

Nors flumazenilas yra veiksmingas priešnuodis benzodiazepino intoksikacijai, jis neturėtų būti skiriamas benzodiazepino intoksikacijai epilepsija sergantiems pacientams, nes jis gali sukelti priepuolių atsiradimą. Hemodializė neveiksminga.

Gydymo diazepamu metu alkoholis turėtų būti vengiamas dėl galimo jo poveikio stiprinimo.

Kartu vartojant diazepamą su raminamaisiais vaistais, antidepresantais, antipsichotikais, barbituratais, narkotiniais analgetikais, anestetikais, monoamino oksidazės inhibitoriais (MAO), antiepilepsiniais vaistais ir antihistamininiais vaistais, jo slopinamasis poveikis CNS. Kartu vartojant eritromiciną arba rifampiciną, padidėja diazepamo poveikis. Diazepamas sumažina levodopos poveikį.

Cimetidinas sumažina diazepamo klirensą ir padidina jo poveikį.

Omeprazolas sulėtina diazepamo metabolizmą ir didina jo veikimo laiką bei išsiskyrimą. Kartu vartojant priešgrybelinius preparatus (itrakonazolą, flukonazolą ir ketokonazolą) gali padidėti diazepamo koncentracija plazmoje ir sukelti nepageidaujamą poveikį. Geriamieji kontraceptikai gali sulėtinti diazepamo metabolizmą.

Rifampicinas gali padidinti diazepamo išsiskyrimą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje. Teofilinas (naudojamas mažomis dozėmis) gali sumažinti arba netgi iškreipti diazepamo raminamąjį poveikį.

Senyviems pacientams, vaikams ir pacientams, sergantiems organinės centrinės nervų sistemos pažeidimais, gydymas Apaurin turi būti pradėtas atidžiai ir palaipsniui, atsižvelgiant į didelius individualios tolerancijos skirtumus.

Taip pat reikia atsargiai laikytis lėtinių plaučių ligų, nes kvėpavimo nepakankamumas gali pablogėti.

Ypatingai atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra sunki inkstų liga, sunkus širdies nepakankamumas, psichozė ir priklausomybė nuo alkoholio, psichotropiniai vaistai ar draudžiamos psichotropinės medžiagos. Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia.

Kartais gali atsirasti psichinė ar fizinė priklausomybė nuo narkotikų, ypač ilgą laiką vartojant dideles dozes (daugiau nei 3 mėnesius). Todėl gydymo metu reikia atidžiai stebėti priklausomybę patiriančius asmenis, tokius kaip alkoholizmas ar priklausomybė nuo kitų psichotropinių medžiagų, ir pacientų su asmenybės sutrikimais.

Staigus gydymo nutraukimas gali sukelti laikiną nerimą („atšaukti“ nerimą) arba nemiga.

Po ilgesnio vartojimo vaistas Apaurin turėtų būti palaipsniui nutrauktas, nes staigus gydymo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus (drebulį, raumenų ir pilvo spazmus, vėmimą, prakaitavimą).

Gydymas paprastai trunka nuo kelių dienų iki maksimalios 12 savaičių, įskaitant laipsniško dozės mažinimo laikotarpį. Gydymą galima tęsti tik atlikus išsamią paciento būklės analizę.

Kai kuriais atvejais vartojant benzodiazepinus gali susidaryti paradoksali reakcija. Jis dažnai išsivysto pagyvenusiems žmonėms ir vaikams. Jei atsiranda susijaudinimas, agresija, nerimas, sumišimas, raumenų spazmai ar nemiga, gydymas Apaurin turi būti nutrauktas.

Speciali informacija apie kai kuriuos vaisto komponentus.

Sacharozė gali turėti žalingą poveikį dantims.

Azoliniai dažikliai E110 (2 mg tabletės) gali sukelti alergines reakcijas.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus: vaistas gali paveikti psichofizinę veiklą, ypač tuo pačiu metu vartojant alkoholį ar kitas priemones, slopinančias centrinę nervų sistemą. Vartojant vaistą „Apaurin“, būtina susilaikyti nuo vairavimo ir kitų potencialiai pavojingų veiklos rūšių, kurioms reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Narkotikų Apaurin nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims. Jo vartojimas prieš gimdymą gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, kvėpavimo slopinimą ir sukelti „atšaukimo“ sindromą naujagimiui.

Vaistas Apaurin išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu. Jei reikia, vaisto Apaurin žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikuotinas vaikams iki 3 metų. Vaikams gydymas Apaurin turi būti pradėtas atidžiai ir palaipsniui dėl didelio individualaus tolerancijos skirtumo.

Atsargiai vartojant inkstų nepakankamumą. Pacientai, sergantys sunkia inkstų liga, turi būti ypač atidžiai prižiūrimi. Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia.

Atsargiai kepenų nepakankamumas.

Rūpestingai: pažengęs amžius. Senyviems pacientams gydymas Apaurin turi būti pradėtas atidžiai ir palaipsniui dėl didelio individualaus tolerancijos skirtumo.

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Vaistas priklauso Sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos Nuolatinio narkotikų kontrolės komiteto stipriųjų medžiagų sąrašui Nr.

Kai temperatūra yra ne aukštesnė kaip 25 ° С, originalioje pakuotėje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo pabaigos data. 5 metai. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Apaurin - vaisto aprašymas, naudojimo instrukcijos, apžvalgos

Geriamosios tabletės Apaurin (Apaurin)

Nurodymai vaisto medicininiam naudojimui

Farmakologinio poveikio aprašymas

Naudojimo indikacijos

Disforija (kaip kombinuoto gydymo kaip papildomo vaisto dalis).

Nemiga (sunku užmigti).

Skeleto raumenų spazmai su vietiniu sužalojimu; spazinės būklės, susijusios su smegenų ar nugaros smegenų pažeidimu (cerebriniu paralyžiumi, athetoze, stabligė); miozitas, bursitas, artritas, spondilitas, reumatoidinis artritas; osteoartritas, lydimas skeleto raumenų padermės; stuburo sindromas, krūtinės angina, įtampos galvos skausmas.

Alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas: nerimas, įtampa, susijaudinimas, drebulys, laikinos reaktyvios būsenos.

Premedikacija prieš chirurgines intervencijas ir endoskopines manipuliacijas, bendroji anestezija.

Kompleksinėje terapijoje: arterinė hipertenzija, pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa; psichosomatiniai sutrikimai akušerijoje ir ginekologijoje: menopauzės ir menstruacijų sutrikimai, preeklampsija; egzema ir kitos ligos, susijusios su niežėjimu, dirglumu.

Meniere liga. Konvulsinis sindromas su apsinuodijimu vaistais.

Išleidimo forma

tabletės, padengtos 2 mg; lizdinės plokštelės pakuotė 15, kartono pakuotė 2;

5 mg dengtos tabletės; lizdinės plokštelės pakuotė 15, kartono pakuotė 2;

tabletės, padengtos 2 mg; lizdinė plokštelė 15, kartoninė pakuotė 2;

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Siurbimas Diazepamo absorbcija iš virškinimo trakto (GIT) yra greita ir išsami. Prarijus maždaug 75%. Biologinis prieinamumas - 90%.

Maistas nedaro įtakos diazepamo absorbcijai.

Metabolizmas. Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant izofermentams CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 su trijų metabolitų susidarymu. Pagrindinis metabolitas yra N-desmetildiazepamas, turintis biologinį aktyvumą ir didesnį T1 / 2 negu diazepamas. Kiti du metabolitai, oksazepamas ir temazepamas, yra biologiškai aktyvūs, tačiau nedaro reikšmingo vaidmens vystant diazepamo farmakodinaminį poveikį dėl trumpesnio T1 / 2, palyginti su pagrindine medžiaga. Skverbiasi per smegenų ir placentos barjerą, randamas pieno koncentracijoje, atitinkančioje 1/10 koncentracijos kraujo plazmoje. Ryšys su plazmos baltymais - 98%.

Pasiskirstymas ir pašalinimas. Diazepamas greitai pasiskirsto žmogaus organizme. Vd yra apie 1,1 l / kg, o tai rodo aktyvų prisijungimą prie plazmos baltymų (98-99%). Išsiskiria pro inkstus - 70% (gliukuronidų pavidalu), nepakitusios formos, 1-2% ir mažiau kaip 10% - žarnyne. Pasitraukimas turi dvifazę prigimtį: po spartaus ir plataus pasiskirstymo pradinio etapo (T1 / 2 - 3 val.) Seka ilga fazė (T1 / 2 - 20-70 h). T1 / 2 desmetiltiazepamas - 30–100 val., Temazepamas - 9,5–12,4 val. Ir oksazepamas - 5-15 val. Bakterodiazepinus gydo ilgą T1 / 2, po gydymo nutraukimo - nuo lėto metabolitai yra saugomi kraujyje kelias dienas ar net savaites.

Vartojimas nėštumo metu

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, koma, šokas, ūminis alkoholio intoksikacija su gyvybinių funkcijų susilpnėjimu, ūminis apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą (įskaitant narkotinius analgetikus ir hipnotinius vaistus), myasthenia gravis, kampinio kampo glaukoma (ūminis priepuolis arba polinkis); sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga (kvėpavimo nepakankamumo progresavimo pavojus), ūminis kvėpavimo nepakankamumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikai iki 3 metų, laktazės ir (arba) sacharazės / izomaltazės trūkumas, netoleravimas fruktozei ar laktozei, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Atsargiai. Epilepsija ar epilepsijos priepuoliai istorijoje (gydymo diazepamu pradžia arba staigus nutraukimas gali pagreitinti priepuolių ar epilepsijos būklę), kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, smegenų ir nugaros ataksija, hiperkinezė, priklausomybė nuo narkotikų istorijoje, jautrumas psichoaktyvių narkotikų piktnaudžiavimui. smegenų ligos, hipoproteinemija, miego apnėja (nustatyta arba įtariama), senatvė.

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio atvejų klasifikacija (PSO): labai dažnai (> 1/10); dažnai (nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10000 iki. t < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

Hematopoetinės sistemos dalis: labai retai - neutropenija (ilgai vartojant, rekomenduojama periodiškai stebėti kraujo sudėtį), leukopenija, agranulocitozė, anemija, trombocitopenija;

Iš nervų sistemos: dažnai - silpnumas, mieguistumas, ataksija; retai - sumišimas, depresija, disartrija, nesuderinama kalba, sumažėjęs aktyvumas, sumažėjęs lytinis potraukis, galvos skausmas, galvos svaigimas, drebulys, atminties sutrikimas, nemiga, haliucinacijos, nerimas; retai - galvos skausmas, euforija, depresija, drebulys, depresija, katalepsija, ekstrapiramidinės reakcijos (nekontroliuojami kūno judesiai, įskaitant akis), hiporeflexija; labai retai - paradoksalios reakcijos (agresyvūs protrūkiai, psichomotorinis susijaudinimas, baimė, polinkis į savižudybę, raumenų spazmas, dirglumas, ūminis susijaudinimas);

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retai - širdies plakimas, bradikardija, alpimas, širdies ir kraujagyslių kolapsas;

Dėl pojūčių: retai - neryškus matymas, diplopija, nistagmas;

Virškinimo sistemos dalis: retai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos gleivinės sausumas arba hipersalyvacija, rėmuo, žagsulys, gastralgija, apetito praradimas; labai retai - gelta (ilgai vartojant, rekomenduojama periodiškai stebėti kepenų funkciją), kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir šarminė fosfatazė;

Odos dalis: retai - dilgėlinė, odos išbėrimas, niežulys;

Iš raumenų ir raumenų sistemos: retai - raumenų silpnumas;

Šlapimo sistemos dalis: retai - šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, inkstų funkcijos sutrikimas;

Reprodukcinė sistema: retai - menstruacijų sutrikimai, padidėjęs ar sumažėjęs lytinis potraukis.

Poveikis vaisiui: teratogeniškumas (ypač I trimestras), centrinės nervų sistemos depresija, kvėpavimo nepakankamumas ir čiulpimo reflekso slopinimas naujagimiams, kurių motinos vartojo vaistą.

Gydymo diazepamu metu ir po jo galima atlikti nedidelius, kliniškai nereikšmingus pokyčius elektroencepalogramoje (dažniausiai mažos įtampos greitas aktyvumas).

Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia; gali atsirasti psichinės ar fizinės priklausomybės požymių. Priklausomybės rizika yra didesnė, kai vartojamos didelės dozės ir ilgalaikis vaistų vartojimas.

Staigiai nutraukus diazepamo vartojimą, pasireiškia „pasitraukimo“ sindromo simptomai (traukuliai, drebulys, pilvo ir raumenų mėšlungis, vėmimas, prakaitavimas). Dažniausiai šie simptomai atsiranda po ilgai vartojamų didelių dozių. Lengvesni simptomai (disforija, nemiga) pastebimi staiga nutraukus benzodiazepinų vartojimą, vartojant terapines dozes keletą mėnesių.

Taigi, ilgai vartojant vaistą, reikia vengti greito vaisto vartojimo nutraukimo, o paros dozę reikia palaipsniui mažinti.

Nustačius sunkius nepageidaujamus reiškinius, gydymą reikia nutraukti.

Dozavimas ir vartojimas

Dozę visada nustato gydytojas.

Dozavimo režimas priklauso nuo simptomų sunkumo, paciento amžiaus ir jo būklės.

Nerimo sutrikimai, disforija: nuo 2 mg iki 10 mg 2-3 kartus per dieną.

Nemiga (miego sutrikimas): nuo 4 mg iki 10 mg vakare prieš miegą.

Raumenų spazmai: 2-10 mg 3 kartus per dieną.

Centrinės kilmės spastinės būsenos degeneracinėse neurologinėse ligose, Meniere'o liga, traukulinis sindromas: 5-10 mg 2-3 kartus per dieną.

Skeleto ir raumenų sistemos ligos: 5 mg 1-4 kartus per dieną.

Alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas: 10 mg 3-4 kartus per dieną pirmąsias 24 valandas, po to sumažinama iki 5 mg 3-4 kartus per dieną.

Premedikacija: operacijos išvakarėse, vakare - 10-20 mg.

Anginos pectoris ir arterinė hipertenzija, skrandžio opa ir 12 PK, egzema ir kitos ligos, susijusios su niežėjimu ir dirglumu: 2-5 mg 2-3 kartus per dieną.

Akušerijos ir ginekologijos: psichosomatiniai sutrikimai, menopauzės ir menstruacijų sutrikimai, preeklampsija: 2-5 mg 2-3 kartus per dieną.

Senyvi, silpnūs pacientai ir pacientai, kuriems gydymo pradžioje buvo aterosklerozė: 2 mg 2 kartus per parą, jei reikia, padidina dozę, kad būtų pasiektas optimalus poveikis.

Darbuotojai: 2 mg 1-2 kartus per parą arba 5 mg (pagrindinė dozė) vakare.

Diazepamo "anuliavimo" sindromas: 2 tabletės (5 mg) 3 kartus per pirmąsias 24 valandas, po to 1 tabletė (5 mg) 3 kartus per dieną.

Vaikai, vyresni nei 3 metų: 1 tabletė (2 mg) 2-3 kartus per dieną.

Gydymas prasideda rekomenduojamomis dozėmis. Po vienos ar dviejų savaičių vaisto dozę, jei reikia, galima sumažinti, kad vaistas būtų vartojamas 1 kartą per dieną, pageidautina vakare.

Gydymas paprastai trunka nuo kelių dienų iki kelių savaičių.

Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia; Gali būti psichologinės ir fizinės priklausomybės požymių. Priklausomybės rizika yra didesnė vartojant dideles dozes ir ilgą laiką.

Ilgai vartojant vaistą Apaurin reikia palaipsniui nutraukti, nes staigus gydymo nutraukimas gali sukelti „pasitraukimo“ sindromo simptomus (drebulį, pilvo ir raumenų spazmus, vėmimą, prakaitavimą).

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, galvos svaigimas, silpnumas, disartrija, kvėpavimo nepakankamumas; sunkesniais atvejais, sąmonės netekimas, hiporeflexija arba areflexija, kvėpavimo slopinimas, ypač kai vartojamas kartu su alkoholiu ar kitomis medžiagomis, slopinančiomis centrinę nervų sistemą.

Gydymas: skrandžio plovimas, priverstinė diurezė, aktyvintos anglies priėmimas. Pacientui reikia aktyvaus stebėjimo intensyviosios terapijos skyriuje; sunkiais atvejais, ypač kvėpavimo slopinimo atveju, skiriamas specifinis benzodiazepino receptorių antagonistas, flumazenilas. Flumazenilio pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 1 valanda ir yra trumpesnis nei diazepamo pusinės eliminacijos laikas. Todėl, norint išlaikyti norimą sąmonės lygį, būtina pakartotinai vartoti flumazenilį, pageidautina infuzijų forma. Rekomenduojama pradinė flumazenilo dozė yra 0,3 mg į veną. Jei per 60 sekundžių nepasiekiamas pageidaujamas poveikis, galite iš naujo įvesti 0,1 mg, kol pasiekiama bendra 2 mg dozė arba kol pacientas sąmoningas. Jei paciento sąmonė atkuriama, ji vėl sutrikdoma, paprastai skiriamos tos pačios dozės. Tokiais atvejais, atsižvelgiant į norimą sąmonės lygį, flumazenilį galima vartoti 0,1 mg - 0,4 mg / h greičiu.

Nors flumazenilas yra veiksmingas priešnuodis benzodiazepino intoksikacijai, jis neturėtų būti skiriamas benzodiazepino intoksikacijai epilepsijos pacientams.

Sąveika su kitais vaistais

Gydymo diazepamu metu alkoholis turėtų būti vengiamas dėl galimo jo poveikio stiprinimo.

Kartu vartojant diazepamą su raminamaisiais vaistais, antidepresantais, antipsichotikais, barbituratais, narkotiniais analgetikais, anestetikais, monoamino oksidazės inhibitoriais (MAO), antiepilepsiniais vaistais ir antihistamininiais vaistais, jo slopinamasis poveikis CNS. Kartu vartojant eritromiciną arba rifampiciną, padidėja diazepamo poveikis. Diazepamas sumažina levodopos poveikį.

Cimetidinas sumažina diazepamo klirensą ir padidina jo poveikį.

Omeprazolas sulėtina diazepamo metabolizmą ir didina jo veikimo laiką bei išsiskyrimą. Kartu vartojant priešgrybelinius preparatus (itrakonazolą, flukonazolą ir ketokonazolą) gali padidėti diazepamo koncentracija plazmoje ir sukelti nepageidaujamą poveikį. Geriamieji kontraceptikai gali sulėtinti diazepamo metabolizmą.

Rifampicinas gali padidinti diazepamo išsiskyrimą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje. Teofilinas (naudojamas mažomis dozėmis) gali sumažinti arba netgi iškreipti diazepamo raminamąjį poveikį.

Specialios priėmimo taisyklės

Senyviems pacientams, vaikams ir pacientams, sergantiems organinės centrinės nervų sistemos pažeidimais, gydymas Apaurin turi būti pradėtas atidžiai ir palaipsniui, atsižvelgiant į didelius individualios tolerancijos skirtumus.

Taip pat reikia atsargiai laikytis lėtinių plaučių ligų, nes kvėpavimo nepakankamumas gali pablogėti.

Ypatingai atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra sunki inkstų liga, sunkus širdies nepakankamumas, psichozė ir priklausomybė nuo alkoholio, psichotropiniai vaistai ar draudžiamos psichotropinės medžiagos. Ilgai vartojant benzodiazepinus, šių vaistų toleravimas pasikeičia.

Kartais gali atsirasti psichinė ar fizinė priklausomybė nuo narkotikų, ypač ilgą laiką vartojant dideles dozes (daugiau nei 3 mėnesius). Todėl gydymo metu reikia atidžiai stebėti priklausomybę patiriančius asmenis, tokius kaip alkoholizmas ar priklausomybė nuo kitų psichotropinių medžiagų, ir pacientų su asmenybės sutrikimais.

Staigus gydymo nutraukimas gali sukelti laikiną nerimą („atšaukti“ nerimą) arba nemiga.

Po ilgesnio vartojimo vaistas Apaurin turėtų būti palaipsniui nutrauktas, nes staigus gydymo nutraukimas gali sukelti abstinencijos simptomus (drebulį, raumenų ir pilvo spazmus, vėmimą, prakaitavimą).

Gydymas paprastai trunka nuo kelių dienų iki maksimalios 12 savaičių, įskaitant laipsniško dozės mažinimo laikotarpį. Gydymą galima tęsti tik atlikus išsamią paciento būklės analizę.

Kai kuriais atvejais vartojant benzodiazepinus gali susidaryti paradoksali reakcija. Jis dažnai išsivysto pagyvenusiems žmonėms ir vaikams. Jei atsiranda susijaudinimas, agresija, nerimas, sumišimas, raumenų spazmai ar nemiga, gydymas Apaurin turi būti nutrauktas.

Speciali informacija apie kai kuriuos vaisto komponentus.

Sacharozė gali turėti žalingą poveikį dantims.

Azoliniai dažikliai E110 (2 mg tabletės) gali sukelti alergines reakcijas.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus: vaistas gali paveikti psichofizinę veiklą, ypač tuo pačiu metu vartojant alkoholį ar kitas priemones, slopinančias centrinę nervų sistemą. Vartojant vaistą „Apaurin“, būtina susilaikyti nuo vairavimo ir kitų potencialiai pavojingų veiklos rūšių, kurioms reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Laikymo sąlygos

Vaistas priklauso Sveikatos ir socialinės plėtros ministerijos Nuolatinio narkotikų kontrolės komiteto stipriųjų medžiagų sąrašui Nr.

Kai temperatūra yra ne aukštesnė kaip 25 ° С, originalioje pakuotėje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Agapurin

Agapurin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Agapurin

ATX kodas: C04AD03

Veiklioji medžiaga: pentoksifilinas (pentoksifilinas)

Gamintojas: Zentiva a.s (Slovakijos Respublika)

Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 m

Agapurin - angioprotektorius, spazminis vaistas iš purinų grupės; pagerina mikrocirkuliaciją, turi vazodilatatorių, antiaggregacinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Agapurin dozavimo formos:

• dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, su blizgiu baltu paviršiumi (60 vnt. tamsiai spalvotuose stikliniuose buteliuose, kartoninėje pakuotėje po vieną butelį);
• injekcinis tirpalas: skaidrus, bespalvis skystis (5 ml ampulės, kartono pakuotėje po 5 ampules).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 100 mg;
• pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicis, magnio stearatas, talkas;
• korpuso sudėtis: sacharozė, kristalinė sacharozė, natrio karmeliozė, metilparabenas, bevandenis koloidinis silicis, titano dioksidas, akacijos guma, talkas.

1 ml tirpalo yra:

• veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 20 mg;
• Pagalbiniai komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Agapurin - vaistas, skirtas pagerinti kraujo mikrocirkuliaciją ir reologines savybes. Pentoksifilinas yra purino darinys. Jo veikimo mechanizmas priklauso nuo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ciklinio adenozino monofosfato kiekį trombocituose ir adenozino trifosfate (ATP) eritrocituose. Tuo pačiu metu energetinio potencialo prisotinimas sukelia vazodilataciją, padeda sumažinti bendrą kraujagyslių periferinį atsparumą, padidina insulto ir minutės kraujo tūrį be reikšmingų širdies ritmo pokyčių.

Pentoksifilino antiangininis poveikis pasireiškia pagerėjus deguonies kiekiui kraujyje, koronarinių arterijų išplitimo fone ir padidėjusiam miokardo kiekiui.

Didina tarpkultūrinių raumenų ir diafragmos (kvėpavimo raumenų) tonusą.

Sušvirkštus į veną (IV), padidėja įkaitų apykaita ir padidėja kraujo tūris, einantis per vieneto skyrių. Tai prisideda prie ATP kiekio padidėjimo smegenyse ir teigiamai veikia centrinės nervų sistemos bioelektrinį aktyvumą.

Pentoksifilinas padidina eritrocitų membranos elastingumą, mažina kraujo klampumą, pagerina mikrocirkuliaciją kraujotakos sutrikimų zonose.

Agapurin vartojimas su pertrūkiais dėl periferinių arterijų okliuzinių pažeidimų, padeda pašalinti veršelių raumenų naktinius mėšlungius, pailsėti, pailginti pėsčiomis.

Farmakokinetika

Išgėrus Agapurin peroraliniu būdu, pentoksifilino absorbcija būna beveik visiškai iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija (C. T_maks) kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos.

Dėl „pirmojo leidimo“ per kepenis susidaro du pagrindiniai farmakologiškai aktyvūs metabolitai: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinas ir 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantinas. Kraujo plazmoje jų koncentracija viršija pentoksifilino koncentraciją atitinkamai 8 ir 5 kartus.

Pentoksifilinas ir jo metabolitai nesusiję su plazmos baltymais.

Veiklioji medžiaga Agapurina išsiskiria į motinos pieną.

Per pirmąsias 4 valandas rodoma iki 90% priimtinos vaisto dozės. 94% išsiskiria per inkstus kaip metabolitus, 4% - žarnyne ir 2% nepakitusios formos.

T_1/2 (pusinės eliminacijos laikas) svyruoja nuo 0,5 iki 1,5 valandos.

Kepenų funkcijos sutrikimas sukelia padidėjusį pentoksifilino biologinį prieinamumą ir ilgesnį T_1/2.

Sunkiai sutrikusi inkstų funkcija, metabolitų išsiskyrimas sulėtėja.

Naudojimo indikacijos

• lėtinis ar ūminis išeminės genezės smegenų kraujagyslių sutrikimas (įskaitant smegenų aterosklerozę);
• sutrikusi periferinė cirkuliacija, atsirandanti dėl aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų (įskaitant pertraukiamą ciklą, kurį sukelia diabetinė angiopatija, aterosklerozė, išnyksta endarteritas);
• trofinių audinių sutrikimai, atsirandantys dėl arterinio ar veninio mikrocirkuliacijos sutrikimų (su užšalimo, trofinių opų, gangreno, postromboflebitinio sindromo);
• angioneuropatija (parestezija, Raynaud liga, akrocianozė);
• ūminis ir lėtinis akies kraujagyslių ar tinklainės membranos kraujotakos nepakankamumas, kurį sukelia sutrikusi kraujotaka akių induose;
• kraujagyslių genezės vidurinės ausies funkciniai sutrikimai, atsirandantys su klausos praradimu.

Be to, papildomos nuorodos dėl atskirų Agapurin formų naudojimo:

• tirpalas: sąlygos po išeminio ar hemoraginio insulto;
• tabletės: discirkuliacinė arba aterosklerozinė encefalopatija, obliteracinis endarteritas.

Kontraindikacijos

• ūminis miokardo infarktas;
• pažymėtos širdies aritmijos;
• ryški vainikinių ar smegenų aterosklerozė;
• ūminis hemoraginis insultas;
• porfirija;
• masinis kraujavimas;
• tinklainės kraujavimas;
• nėštumo laikotarpis;
• žindymas;
• iki 18 metų amžiaus;
• padidėjęs jautrumas metilaksantino dariniams ir Agapurin komponentams.

Be to, tirpalo vartojimas yra kontraindikuotinas nekontroliuojamai arterinei hipotenzijai.

Skiriant Agapurin, reikia atidžiai stebėti lėtinės širdies nepakankamumo, neseniai atliktos operacijos, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumo pacientų būklę.

Be to, vaistas turi būti vartojamas atsargiai, kai yra tokios patologijos:

• tabletės: koronarinių ir (arba) smegenų kraujagyslių aterosklerozė (ypač esant arterinei hipotenzijai, širdies aritmijai), skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
• tirpalas: labilinis arterinis spaudimas (BP), polinkis į hipotenziją, polinkis į kraujavimą.

Vartojimo instrukcija Agapurina: metodas ir dozavimas

Dengtos tabletės

Agapurin tabletės vartojamos per burną, nurijus visą, pageidautina po valgio, visada tuo pačiu paros metu.

Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 2 vnt. (200 mg) 3 kartus per dieną pirmąsias 7 dienas. Netinkama tolerancija (sunki hipotenzija, nervų sistemos ar virškinimo trakto dirginimo simptomai), vieną dozę reikia sumažinti iki 1 vnt. (100 mg).

Tabletes, kaip gydymo kurso dalį, vartojama 1 vnt. 3 kartus per dieną. Didžiausia pentoksifilino paros dozė yra 1200 mg.

Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama (kreatinino koncentracija viršija 400 mmol / l), Agapurin paros dozė sumažinama 30–50%.

Injekcinis tirpalas

Tirpalas skirtas intraveniniam, intraarterialiui, į raumenis (į raumenis).

Gydytojas nurodo dozę ir vartojimo būdą individualiai, atsižvelgiant į mikrocirkuliacijos sutrikimų sunkumą ir Agapurin toleranciją pacientams.

Norėdami paruošti infuzinį tirpalą, naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą (gliukozę) tokiu santykiu: 1 ampulė (100 mg) vaisto 250–500 ml tirpiklio. Infuzijos trukmė - nuo 90 iki 180 minučių.

Gerai toleruojant, iv dozę galima padidinti 100 mg per parą.

Didžiausia Agapurin paros dozė yra 300 mg.

Norint paruošti injekciją intraarteriams, naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą. Pirmą dieną 100 mg vaisto, ištirpinto 20–50 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, pacientui skiriama 10 minučių. Antroji ir toliau aprašyta procedūra atliekama su 200–300 mg doze su 30–50 ml tirpiklio. Negalima naudoti miego arterijos įvedimui pacientams, sergantiems sunkia smegenų kraujagyslių ateroskleroze.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min., Reikia vartoti 50–70% įprastos dozės.

Rekomenduojama dozė, skiriama Agapurin, yra 100 mg 1-2 kartus per parą.

Šalutinis poveikis

• centrinės nervų sistemos dalis: nerimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, traukuliai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, kardialija, aritmija, krūtinės anginos progresavimas;
• virškinimo sistemos dalis: apetito praradimas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestatinis hepatitas; be to, atsižvelgiant į tablečių naudojimo fone gali pasirodyti burnos džiūvimas, tirpalo taikymo fone - sunkumo jausmas skrandyje, pykinimas, vėmimas;
• jausmų organų dalis: skotoma, neryškus matymas;
• kraujo formuojančių organų ir hemostazės sistemos dalis: kraujavimas iš odos ir gleivinės (įskaitant skrandį, žarnyną), leukopenijos, trombocitopenijos, hipofibrinogenemijos, pancitopenijos;
• laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas - ALT (alanino aminotransferazė), ACT (aspartato aminotransferazė), LDH (laktato dehidrogenazė), šarminė fosfatazė (šarminė fosfatazė);
• dermatologinės reakcijos: veido odos paraudimas, viršutinės krūtinės dalies ir veido odos paraudimas, patinimas, padidėjęs nagų trapumas;
• alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, odos paraudimas, angioedema, anafilaksinis šokas.

Perdozavimas

Simptomai: pažymėtas žemas kraujo spaudimas, silpnumas, mieguistumas, galvos svaigimas, odos paraudimas, arefleksija, karščiavimas (šaltkrėtis), tonikas-kloniniai traukuliai, tachikardija, vėmimas (vemti atrodo kavos tirščiai, kuri yra kraujavimas iš virškinimo trakto ženklas), sąmonės netekimas.

Gydymas: simptominio gydymo paskyrimas. Pacientas turi užtikrinti kvėpavimo funkcijos ir kraujospūdžio palaikymą.

Specialios instrukcijos

Kartu su Agapurin vartojimu reikia atidžiai kontroliuoti kraujospūdį. Jei kraujospūdis yra mažas arba nestabilus, dozę reikia sumažinti.

Lėtiniu širdies nepakankamumu gydymas pradedamas tik po kraujo apytakos kompensavimo.

Pacientams, kuriems yra polinkis į arterinę hipotenziją arba sunkiai sutrikusi inkstų funkcija, dozę reikia pasirinkti atskirai ir palaipsniui didinti.

Reikėtų nepamiršti, kad didelių Agapurin dozių paskyrimas tablečių forma pacientams, sergantiems hipoglikemija, gali sukelti ryškią hipoglikemiją. Gali reikėti koreguoti dozę.

Jei vaisto naudojimo metu atsiranda kraujavimas į akies tinklainės membraną, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Kartu vartojant antikoaguliantus būtina užtikrinti, kad kraujo krešėjimo parametrai būtų atidžiai stebimi.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino ir hematokrito lygį.

Pacientams, rūkantiems, Agapurin terapinis veiksmingumas gali sumažėti.

Kiekvienu atveju reikia patikrinti, ar pentoksifilino tirpalas yra suderinamas su kitu infuziniu tirpalu.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Pagal instrukcijas, Agapurin draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Jei reikia, reikia nutraukti vaisto skyrimą žindymo laikotarpiu.

Naudokite vaikystėje

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl negalite priskirti Agapurin (ir tirpalo bei tablečių) pacientams, jaunesniems nei 18 metų.

Kai inkstų pažeidimas

Atsiradus inkstų nepakankamumui, reikia atsargiai, Agapurin paros dozė mažesnė nei 10 ml / min. Sumažinama 30-50%.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Kepenų nepakankamumas turi būti atsargus.

Naudokite senatvėje

Senyvi pacientai turėtų atidžiai stebėti Agapurin dozės nustatymą, atsižvelgiant į su amžiumi susijusius veiksnius - padidėjusį biologinį prieinamumą ir vaisto išsiskyrimo greičio sumažėjimą.

Narkotikų sąveika

Kartu vartojant Agapurin:

• netiesioginiai ir tiesioginiai antikoaguliantai, trombolitikai, antibiotikai (įskaitant cefamandolį, cefotetaną, cefoperazoną), valproinė rūgštis: jie gali sustiprinti jų poveikį kraujo krešėjimo sistemai;
• antihipertenziniai vaistai, insulinas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai: padidina jų veiksmingumą;
• Cimetidinas: padeda didinti pentoksifilino koncentraciją kraujo plazmoje ir neigiamo poveikio riziką;
• kiti vaistai iš ksantinų grupės: gali sukelti pernelyg nervų jaudulį.

Analogai

Agapurin analogai yra: Vazonit, Pentoksifilinas, Pentlin, Theonikol, Xantinol nikotinatas, TrenPental, Flexital, Trental.

Saugojimo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti temperatūroje: tirpalas - 10–25 ° C (sausoje vietoje), tabletės - 15–25 ° C (vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos).

Galiojimo pabaigos data: tirpalas - 3 metai, tabletės - 5 metai.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Agapurine apžvalgos

Atsiliepimai apie Agapurin dažniausiai yra teigiami. Jie rodo, kad vaistas turi didelį terapinį veiksmingumą ir gerą toleravimą. Retais atvejais pasireiškia nepageidaujamas poveikis.

Agapurin kaina vaistinėse

Agapurin kaina už 60 tablečių gali būti nuo 187 iki 345 rublių.

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendroji medicina“.

Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių nurodymų. Savęs apdorojimas yra pavojingas sveikatai!

Dauguma moterų gali gauti daugiau malonumo apsvarstyti savo gražų kūną veidrodyje nei iš lyties. Taigi, moterys siekia harmonijos.

Didžiausia kūno temperatūra buvo užfiksuota Willie Jones (JAV), kuris buvo priimtas į ligoninę 46,5 ° C temperatūroje.

Remiantis PSO tyrimu, kas pusę valandos per parą vykstantis pokalbis mobiliuoju telefonu padidina galvos smegenų naviko tikimybę 40%.

Pirmasis vibratorius buvo išrastas XIX a. Jis dirbo garo variklyje ir buvo skirtas gydyti moterų isteriją.

Oksfordo universiteto mokslininkai atliko keletą tyrimų, kuriuose jie padarė išvadą, kad vegetarizmas gali būti žalingas žmogaus smegenims, nes tai lemia jo masės sumažėjimą. Todėl mokslininkai rekomenduoja neįtraukti žuvų ir mėsos iš jų dietos.

Pasak daugelio mokslininkų, vitaminų kompleksai yra praktiškai nenaudingi žmonėms.

Net jei žmogaus širdis neužmuša, jis vis dar gali gyventi ilgą laiką, kaip parodė norvegų žvejas Jan Revsdal. Jo „variklis“ sustojo 4 val. Po to, kai žvejas prarado ir užmigo sniege.

Per čiaudulį mūsų kūnas visiškai neveikia. Net širdis sustoja.

Žmogaus kaulai yra keturis kartus stipresni už betoną.

Asmuo, vartojantis antidepresantus, daugeliu atvejų kenčia nuo depresijos. Jei asmuo savo jėga susiduria su depresija, jis turi visas galimybes pamiršti apie šią būseną amžinai.

Kepenys yra sunkiausias mūsų kūno organas. Jo vidutinis svoris yra 1,5 kg.

Milijonai bakterijų gimsta, gyvena ir miršta mūsų žarnyne. Jie gali būti vertinami tik stipriai, tačiau jei jie susitiks, jie tilptų į įprastą kavos puodelį.

Keturi tamsiojo šokolado gabaliukai turi apie du šimtus kalorijų. Taigi, jei nenorite gauti geresnių rezultatų, geriau ne valgyti daugiau nei du griežinėliai per dieną.

Pagal statistiką, pirmadieniais, nugaros traumų rizika padidėja 25%, o širdies priepuolio rizika - 33%. Būkite atsargūs.

74 metų Australijos gyventojas Džeimsas Harisonas tapo kraujo donoriumi apie 1000 kartų. Jis turi retą kraujo grupę, kurios antikūnai padeda išgyventi naujagimiams, sergantiems sunkia anemija. Taigi Australijos gyventojai išgelbėjo apie du milijonus vaikų.

Glaukoma yra akių ligų grupė, kurios specifiniai požymiai yra nuolatinis ar banguotas akispūdžio padidėjimas (IOP), bet.

Agapurin

Aprašymas nuo 2016 02 02

• Lotynų kalbos pavadinimas: Agapurin
• ATC kodas: C04AD03
• Veiklioji medžiaga: Pentoksifilinas
• Gamintojas: Zentiva a.s (Slovakijos Respublika)

Sudėtis

1 tabletėje yra 100 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su lukštu): bevandenis koloidinis silicis, natrio karmeliozė, laktozės monohidratas, metilparabenas, kukurūzų krakmolas, talkas, akacijos guma, magnio stearatas, kristalinis ir miltelių pavidalo sacharozė, titano dioksidas.

Vienoje CP tabletėje yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su apvalkalu): hipromeliozė, talkas, makrogolis 6000, magnio stearatas, povidonas 40, sepifilm 752 balta, dimetikono emulsija.

1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg pentoksifilino.

Neprivaloma: vanduo d / in, natrio chloridas.

Išleidimo forma

Vaistas Agapurin yra pagamintas tablečių pavidalu, 60 vnt. Stiklo butelių; retard tablečių (CP) forma, 20 vienetų antrinėje pakuotėje; injekcinio tirpalo pavidalo 5 ml 5 ml ampulėse.

Farmakologinis poveikis

Antiaggregatorius, vazodilatatorius, pagerina mikrocirkuliaciją.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Agapurin yra spazminis terapinis agentas ir priklauso purinų grupei. Pentoksifilino poveikis skirtas gerinti kraujo reologines savybes ir stiprinti mikrocirkuliaciją. Pentoksifilino veiksmingumas pasireiškia dėl jo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ATP koncentraciją eritrocituose ir cAMP trombocituose, lygiagrečiai užpildant energijos potencialą. Šis veikimo mechanizmas sukelia apčiuopiamą vazodilataciją, viso periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, kraujo minutės ir insulto tūrio padidėjimą ir vyksta be reikšmingų širdies ritmo pokyčių.

Pentoksifilinas plečiasi plaučių kraujagyslėse ir vainikinių arterijų viduje, taip padidindamas deguonies tiekimą į kraujotaką ir širdies raumenį (antianginis poveikis) ir padidina kvėpavimo sistemos raumenų tonusą (diafragmą ir tarpkultūrinius raumenis). Į veną suleidus pentoksifiliną, pastebimas padidėjęs kraujotakos cirkuliacija ir padidėja kraujo tūris, einantis per sekcijos vienetą. Smegenyse padidėja ATP koncentracija ir padidėja CNS biologinis aktyvumas. Mažėja kraujo klampumas ir padidėja eritrocitų membranų elastingumas (dėl vaisto poveikio patologiškai deformuotiems eritrocitams). Sugriežtinto kraujotakos zonose padidėja mikrocirkuliacija. Su pertrūkiais, didėjant pėsčiomis, didėja pėsčiųjų atstumas, o skausmo sindromo sunkumas ramybėje ir naktinių mėšlungių dažnumas (daugiausia veršelių raumenys) taip pat mažėja.

Pentoksifiliną pasižymi greitas kepenų metabolizmas, išsiskiriantis keliais aktyviais metaboliniais produktais. Svarbiausi metabolitai laikomi 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinu, kurio koncentracija plazmoje yra 8 kartus didesnė už pentoksifilino ir 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino koncentraciją serume, kurio koncentracija plazmoje yra 5 kartus didesnė nei pentoksifilino.

Šio vaisto biologinis prieinamumas yra įvairus ir svyruoja nuo 6-32%. Lygiagretus maisto vartojimas padidina pentoksifilino Cmax 28%, o jo AUC padidėja 13%, o 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino Cmax padidėja 20%.

Išgėrus paprastas tabletes, vidutinė pentoksifilino TCmax yra 60 minučių, o retardinės tabletės - 120-240 minučių. Po pusvalandės infuzijos su 200 mg pentoksifilinu, jo Vd yra 168 litrų, o klirensas yra 4500-5100 ml / min.

Po 100 mg pentoksifilino infuzijos infuzijos po T1 / 2, stebimas T1 / 2, po vidinio tablečių skyrimo - 0,4-0,8 valandos. Dviejų reikšmingų metabolinių produktų T1 / 2 svyruoja nuo 1 iki 1,6 valandų.

94% pašalinimas atliekamas inkstų ir 4% - žarnyno, metabolitų pavidalu. Per pirmąsias 4 valandas maždaug 90% pentoksifilino išsiskiria.

Esant sunkioms inkstų patologijoms, metabolitai išsiskiria lėtai.

Kepenų patologijose pastebimas biologinio prieinamumo padidėjimas ir T1 / 2 padidėjimas.

Naudojimo indikacijos

Agapurin vartojimas skirtas gydyti:

• periferiniai kraujotakos sutrikimai, atsirandantys dėl uždegiminių, diabetinių, aterosklerozinių procesų (įskaitant pertrūkiusį klampėjimą, susijusį su išnykimu, endarteritu, diabetine angiopatija, ateroskleroze);
• angioneuropatija (įskaitant acrocianozę, parestezijas, Raynaud'o liga);
• trofinių audinių sutrikimai, kuriuos sukelia venų ar arterijų mikrocirkuliacijos patologijos (įskaitant nušalimą, gangriną ir varikozes);
• ūminio ir lėtinio kurso išeminės etiologijos smegenų kraujotakos patologijos (įskaitant smegenų aterosklerozę);
• akių kraujotakos pažeidimai (įskaitant nepakankamą kraujo tiekimą į akies kraujagyslių ir tinklainės membranas);
• būklės, stebėtos po insulto, ir išeminės, ir hemoraginės;
• vidurinės ausies funkcionalumo kraujagyslių sutrikimai, turintys pastebimą klausos praradimą.

Kontraindikacijos

Paskyrimas „Agapurina“ visiškai draudžiamas:

• ryški aterosklerozė (smegenų ar vainikinių);
• nėštumas;
• miokardo infarktas (jo ūminiu laikotarpiu);
• porfirijas;
• žindymas;
• reikšmingos širdies aritmijos;
• hemoraginis insultas (jo ūminiu laikotarpiu);
• asmeninis padidėjęs jautrumas pentoksifilinui ir (arba) kitiems vaistų komponentams;
• nekontroliuojama arterinė hipotenzija;
• tinklainės kraujavimas;
• masinis kraujavimas;
• iki 18 metų.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• labilinis kraujospūdis;
• CHF;
• skrandžio opa;
• polinkis į arterinę hipotenziją;
• polinkis į kraujavimą;
• kepenų / inkstų liga;
• pooperacinė būklė.

Šalutinis poveikis

Sense organai:

Nervų sistema:

Oda:

• veido paraudimas;
• trapūs nagai;
• karščio blyksniai (dažniausiai viršutinėje krūtinės ir veido dalyje);
• pūtimas

Širdies ir kraujagyslių sistema:

Virškinimo sistema:

• žarnyno atonija;
• sunkumo jausmas skrandyje;
• cholecistito paūmėjimas;
• pykinimas / vėmimas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• sumažėjęs apetitas;
• cholestatinis hepatitas.

Kraujo formavimo organai:

• pancitopenija;
• hipofibrinogenemija;
• trombocitopenija;
• kraujavimas iš odos kraujagyslių;
• leukopenija.

Alerginiai pasireiškimai:

Laboratorinių tyrimų rodikliai:

• padidėjęs kepenų transaminazių kiekis.

Agapurin, naudojimo instrukcijos

Vartojimo instrukcija Agapurina suteikia geriamąjį (vieną kartą per parą), kaip paprastas tabletes ir retard tabletes. Pageidautina gerti piliulę iš karto po valgio.

Skiriant gydymą įprastinėmis tabletėmis, pirmoji gydymo savaitė atliekama 200 mg doze (2 tabletės), vartojant tris kartus. Jei pasireiškia neigiami centrinės nervų sistemos simptomai, virškinimo traktas arba staigus kraujospūdžio sumažėjimas, dozė turi būti sumažinta perpus, išlaikant tabletes.

Gydymo metu, paprastai, tris kartus per dieną 100 mg (1 tabletė) Agapurin skiriama 24 valandas, o didžiausia paros dozė - 1200 mg.

Jei stebimas inkstų funkcijos nepakankamumas, kai kreatinino kiekis viršija 400 mmol / l, dozės mažinimas yra 30–50%.

Naudojant ilgai trunkančias vaisto formas, Agapurin retard tabletės, terapinis kursas ir dozė nustatomos individualiai, atsižvelgiant į diagnozuotos ligos klinikinį vaizdą ir pagamintą terapinį poveikį.

Agapurin 400 CP tabletės turi būti vartojamos 2-3 kartus per dieną, 600 KP - du kartus per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 1200 mg.

Kai inkstų patologijos, kurių KS yra mažesnės nei 30 ml / min., Ne daugiau kaip 24 valandos gali vartoti 2 400 mg tabletes.

Sunkios kepenų patologijos atveju reikia sumažinti pailgintų tablečių dozes, atsižvelgiant į asmeninį pentoksifilino toleranciją.

Agapurin retard paskyrus pacientams, sergantiems hipotenzija arba žmonėms, kurie linkę sumažinti kraujospūdį (vainikinių arterijų liga, smegenų kraujagyslių stenozė ir pan.), Gydymas turėtų prasidėti mažiausia pentoksifilino doze, palaipsniui didinant iki optimaliai veiksmingų verčių.

Agapurin injekcinį tirpalą galima įdėti į / į, į / į / m, paciento kūno horizontalią padėtį.

Infuzijos į veną dienos dozė yra 100 mg (1 ampulė), ištirpintos 250–500 ml natrio chlorido (0,9%) arba dekstrozės (5%) tirpalų 1,5–3 valandas. Su teigiama reakcija į vykstančią infuziją gali padvigubinti dozę. Maksimalus per dieną, galite įvesti / įvesti 300 mg.

Pradžioje įvedama 100 mg arterinė dozė, ištirpinta 20-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). Ateityje paskirkite 200-300 mg 30-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). 100 mg Agapurin vartojimo dažnis turi būti mažiausiai 10 minučių. Stebėto kraujagyslių aterosklerozės atveju į karotidinę arteriją neįleidžiama tirpalo.

Jei yra inkstų patologijų, kai CC yra mažesnis nei 10 ml / min., Injekcinės Agapurin dozės sumažinamos 30-50%.

Tirpalas švirkščiamas į raumenis 1–2 kartus per 24 valandas 100 mg doze (1 ampulė).

Perdozavimas

Perdozavus Agapurin, pasireiškė silpnumo apraiškos, kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, hipertermija, tachikardija, alpimas, mieguistumas, beflexija, sąmonės netekimas, nervų dirglumas, tonizuojančios ir kloninės traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (pavyzdžiui, vėmimas išmatose).

Tokių ligų gydymas turi atitikti pastebėtus simptomus, palaikant lygiagrečiai (jei reikia) normalų kraujo spaudimą ir kvėpavimo funkciją.

Sąveika

Kartu vartojant Agapurin su kitais ksantinais, gali padidėti nervingumas.

Pentoksifilino poveikis gali sustiprinti valproinės rūgšties, vaistų, turinčių įtakos kraujo krešėjimui (trombolizikai, antikoaguliantai), taip pat antibiotikų (įskaitant cefalosporinus), poveikį.

Agapurin padidina insulino, antihipertenzinių vaistų ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumą.

Kombinuotas vartojimas su Zimetidinu gali padidinti pentoksifilino kiekį plazmoje, o tai padidina šalutinio poveikio galimybę.

Pardavimo sąlygos

Visos Agapurin dozavimo formos yra receptas.

Laikymo sąlygos

Didžiausia galima vaisto Agapurin saugojimo temperatūra bet kurioje farmacinėje formoje yra 25 ° C.

Tinkamumo laikas

100 mg ir 400 mg tabletės laikomos 5 metus; 600 mg tabletės 4 metus; tirpalo 3 metus.

Specialios instrukcijos

Agapurin terapija turi būti atliekama nuolat kontroliuojant kraujospūdį. Pacientams, sergantiems CHF, reikia kompensuoti kraujotaką.

Kartu vartojant antikoaguliantus būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimą.

Didelių Agapurin dozių vartojimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, gali sukelti sunkią hipoglikemiją, dėl kurios reikia koreguoti dozavimo režimą.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, reikia sistemingai stebėti hematokrito ir hemoglobino koncentraciją.

Nustatant mažą ar nestabilų kraujospūdį, būtina naudoti minimalią veiksmingą Agapurin dozę.

Dėl pagyvenusių pacientų gydymo gali reikėti koreguoti dozavimo režimą dėl sumažėjusio išsiskyrimo greičio.

Pacientams, priklausantiems nuo nikotino, gali būti pastebėtas Agapurin terapinio veiksmingumo sumažėjimas.

Injekcinio Agapurin suderinamumas su infuziniais tirpalais turi būti patikrintas atskirai.

Analogai

• Teonikol;
• Xantinolio nikotinatas.

Sinonimai

• Trental;
• Vazonit;
• Pentyline;
• Trenpental;
• Flexital;
• Pentoksifilinas.

Vaikams

Kadangi Agapurin saugumas ir veiksmingumas vaikystėje yra kruopščiai nustatytas, jis nėra skirtas jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydyti.

Nėštumo (ir laktacijos) metu

Apžvalgos

Daugiau nei 90% atvejų „Agapurine“ atsiliepimai yra teigiami. Pacientai, vartojantys šį vaistą, dažniausiai yra visiškai patenkinti jo veiksmingumu ir retai pastebi nepageidaujamų reakcijų.

Taip pat dažnai galite rasti rekomendacijų ir atsiliepimų apie Agapurin naudojimą kultūrizmo srityje, siekiant vadinamojo pampingo (raumenų audinio sutankinimo ir išplitimo po fizinio krūvio). Šiuo atveju vaistas yra pastatytas kaip sparčiausių raumenų masės, kuri atsiranda dėl pagerėjusio mikrocirkuliacijos raumenyse, priemonė. Pažymėtina, kad prieš vartojant Agapurin kultūrizmo metu, pirmiausia turėtumėte pasitarti su gydytoju, nes akivaizdi išorinė sveikata ne visada atitinka organų ir kūno sistemų vidaus būklę.

Kaina Agapurina, kur pirkti

Vidutinė Agapurin kaina yra:

• 100 mg tabletės Nr. 60 - 270 rublių;
• CP 400 mg Nr. 20 - 200 rublių tabletės;
• 600 mg CP tabletės Nr. 20 - 250 rublių;
• injekcinis tirpalas 20 mg / ml № 5 - 130 rublių.