Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas. Blokuoja nuo vitamino K priklausančių krešėjimo faktorių sintezę kepenyse, ty - II, VII, IX ir X. Šių komponentų koncentracija kraujyje mažėja, lėtėja kraujo krešėjimo procesas.
Antikoaguliantinio poveikio pradžia pastebima 36-72 valandos po vaisto vartojimo pradžios, didžiausią poveikį pasiekus 5-7 dienas nuo taikymo pradžios.
Nutraukus varfarino, vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių aktyvumas atsinaujina per 4-5 dienas.
Prarijus veiklioji medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama virškinimo trakte. Didžiausia vaisto koncentracija sveikų asmenų kraujo plazmoje nustatoma po 60–90 minučių.
Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 36 iki 44 valandų, o antikoaguliantų trukmė yra 4–5 dienos. Veiklioji medžiaga beveik visiškai siejama su plazmos baltymais, ir tik 1-3% laisvo varfarino įtakoja K vitamino konversiją kepenyse.
Tyrimai su radioaktyviosios etiketės duomenimis parodė, kad po vienkartinio suvartojimo maždaug 92% veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu ir tik nedidelis kiekis paliekamas nepakitęs.
Naudojimo indikacijos
Ką padeda varfarinas? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:
- kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir prevencija:
- ūminė venų trombozė ir plaučių embolija;
- pooperacinė trombozė; kartotinis miokardo infarktas;
- kaip papildoma priemonė chirurginiam arba medicininiam (tromboliziniam) trombozės gydymui, taip pat prieširdžių virpėjimo elektrinei kardioversijai;
- pasikartojanti veninė trombozė;
- plaučių arterijos reembolija;
- proteziniai širdies vožtuvai ir kraujagyslės (galimas derinys su acetilsalicilo rūgštimi);
- periferinių, vainikinių ir smegenų arterijų trombozė;
- antrinė trombozės ir tromboembolijos prevencija po miokardo infarkto ir prieširdžių virpėjimo.
Vartojimo instrukcija varfarino dozei
Tabletės geriamos vieną kartą per parą vienu metu.
Standartinė pradinė varfarino dozė pagal naudojimo instrukcijas - nuo 2,5 iki 5 mg per parą.
Jei vaistas skiriamas pirmą kartą, pradinė rekomenduojama dozė yra 5 mg per parą 4 dienas. Tada, atsižvelgiant į paciento būklę ir laboratorinius parametrus, nustatoma palaikomoji dozė, paprastai nuo 2,5 mg iki 7,5 mg.
Tolesnis dozavimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į protrombino laiko arba INR nustatymo rezultatus.
Protrombino laikas turėtų būti padidintas 2 - 4 kartus nuo pradinio lygio, o INR turi būti 2,2 - 4,4, priklausomai nuo ligos, trombozės rizikos, kraujavimo pavojaus ir individualių paciento savybių.
Prieš artėjantį chirurginį gydymą (turint didelę tromboembolinių komplikacijų riziką) gydymas turi prasidėti 2–3 dienas iki operacijos.
Ūminės trombozės metu gydymas atliekamas kartu su heparinu, kol pasireiškia geriamojo antikoagulianto terapijos poveikis (ne anksčiau kaip 3-5 dienas).
Pagyvenusiems ir silpniems pacientams instrukcijoje rekomenduojama paskirti varfariną mažesnėmis dozėmis.
Vaikams pradinė dozė yra 0,2 mg / kg kartą per parą ir 0,1 mg / kg kepenų funkcijos sutrikimui. Vaistas skiriamas vaikams tik dėl sveikatos priežasčių ir yra priimamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Gydymo eiga priklauso nuo paciento būklės. Jei reikia, vaistą galima nedelsiant atšaukti.
Šalutinis poveikis
Instrukcijoje įspėjama, kad skiriant varfariną gali atsirasti šie šalutiniai poveikiai:
- Kraujo krešėjimo sistemos dalis: kraujavimas, hematoma, anemija; retai, odos ir kitų audinių nekrozė dėl vietinės trombozės.
- Dermatologinės reakcijos: dermatitas, pūslinis bėrimas, alopecija.
- Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, hepatitas, cholestazė, gelta, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.
- Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: violetinis pirštų dažymas, vaskulitas, šalčio pojūtis, šaltkrėtis, parestezija.
- Iš centrinės nervų sistemos pusės: nuovargis, mieguistumas, astenija, galvos skausmas, galvos svaigimas, skonio sutrikimai.
- Kvėpavimo sistemos dalis: retai - trachėjos arba trachėjos-bronchų kalcifikacija su ilgalaikiu gydymu (klinikinė reikšmė nenustatyta).
- Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, patinimas, karščiavimas, dilgėlinė, niežulys.
Kontraindikacijos
Kontraindikuotinas varfarinas skiriamas šiais atvejais:
- nustatytas arba įtariamas padidėjęs jautrumas vaistui;
- ūminis kraujavimas;
- nėštumas (I ir paskutinės 4 nėštumo savaitės);
- sunki kepenų ar inkstų liga;
- ūminis DIC;
- baltymų C ir S trūkumas;
- trombocitopenija;
- pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, įskaitant pacientus, sergančius hemoraginiais sutrikimais;
- stemplės venų varikozė;
- arterijos aneurizma;
- juosmens punkcija;
- skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
- sunkios žaizdos (įskaitant operaciją);
- bakterinis endokarditas;
- piktybinė hipertenzija;
- hemoraginis insultas, intrakranijinis kraujavimas.
Perdozavimas
Išgydymo greitis yra kraujavimo ribos, todėl pacientas gali turėti nedidelį kraujavimą (įskaitant mikrohemuriją, kraujavimą iš dantenų).
Lengvais atvejais pakanka mažinti vaisto dozę arba nutraukti gydymą trumpą laiką. Jei kraujavimas yra nedidelis, pakanka nutraukti vaisto vartojimą, kad pasiektų MHO tikslinį lygį.
Esant sunkiam kraujavimui, tai rekomenduojama vartoti vitamino K, krešėjimo faktoriaus koncentrato arba šviežios šaldytos plazmos, nurijus aktyvuotos anglies.
Jei toliau skiriama geriamųjų antikoaguliantų, reikia vengti didelių K vitamino dozių, nes varfarino atsparumas atsiranda per 2 savaites.
Analogai Varfarinas, kaina vaistinėse
Jei reikia, varfariną galima pakeisti terapiniu poveikiu - tai vaistai:
Pasirinkus analogus, svarbu suprasti, kad Warfarino vartojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.
Kaina Rusijos vaistinėse: Varfarinas 2,5 mg tabletės 100 vnt. - nuo 55 iki 83 rublių, tabletes 2,5 mg 50 tab. - nuo 46 iki 61 rublių, pagal 782 vaistines.
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, prieinamoje vaikams iki 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 2 metai. Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Ką sako atsiliepimai?
Atsiliepimai apie gydytojus apie varfariną labai skiriasi. Taigi daugelis pacientų ilgą laiką vartoja vaistą kaip veiksmingą kraujo plitimo priemonę.
Tačiau daugelis atkreipia dėmesį į nepageidaujamas reakcijas, susijusias su vaisto vartojimu - periodiškai pykinimas, galvos svaigimas, padidėjęs kraujavimas.
Šiuo atveju gydymas duoda gerų rezultatų tik tuo atveju, jei stebimas gydymo režimas ir nuolat stebima kūno būklė.
Specialios instrukcijos
Ilgalaikio ir intensyvaus antikoaguliantinio gydymo metu kraujavimo rizika didėja.
Gydymo metu būtina kontroliuoti dozę ir periodiškai nustatyti protrombino laiką ir kitus koaguliacijos parametrus.
Naudojant kartu su kitais vaistais, būtina atsižvelgti į didelę vaistų sąveikos tikimybę.
Gydymas gali padidinti embolijos riziką su aterosklerozinėmis plokštelėmis.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, reikia koreguoti dozę ir dažniau stebėti laboratoriją.
Nerekomenduojama vartoti kartu su streptokinaze ir urokinaze.
Gydymo metu reikalingas specialus stebėjimas vyresnio amžiaus pacientams ir žmonėms su psichikos negalia.
Manoma, kad inkstų klirensas šiek tiek įtakoja varfarino poveikio intensyvumą.
Esant sutrikusioms kepenų funkcijoms, galima pastebėti vaisto metabolizmo sumažėjimą ir jo poveikio stiprinimą, kuris yra susijęs su krešėjimo faktorių sintezės pažeidimu.
Varfarinas
Yra kontraindikacijų. Prieš pradėdami kreiptis į gydytoją.
Komerciniai pavadinimai užsienyje (užsienyje) - Coumadin, Jantoven, Lawarin, Orfarin, Panwarfin, Romesa, Simarc, Sofarin, Uniwarfin, Waran, Warfant, Zydarin, Zyarin.
Kiti vaistai, skirti trombozės profilaktikai ir gydymui, yra čia.
Užduokite klausimą arba palikite apžvalgą apie vaistą (nepamirškite įtraukti pranešimo tekste vaisto pavadinimą).
Preparatai, kurių sudėtyje yra varfarino (varfarinas, ATX kodas (ATC) B01AA03):
Warfarin Nycomed - oficialios naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!
Klinikinės ir farmakologinės grupės:
Netiesioginis antikoaguliantinis veiksmas
Farmakologinis poveikis
Netiesioginis antikoaguliantinis veiksmas. Blokuoja nuo vitamino K priklausančių krešėjimo faktorių sintezę kepenyse, būtent, II, VII, IX ir X. Šių komponentų koncentracija kraujyje mažėja, kraujo krešėjimo procesas sulėtėja.
Antikoaguliantinio poveikio pradžia pastebima 36-72 valandos po vaisto vartojimo pradžios, didžiausią poveikį pasiekus 5-7 dienas nuo taikymo pradžios. Nutraukus vaisto vartojimą, nuo 4-5 dienų atsiranda vitamino K priklausomų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas.
Farmakokinetika
Siurbimas ir paskirstymas
Vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Susiejimas su plazmos baltymais yra 97-99%.
Metabolizuojama kepenyse. Varfarinas yra raceminis mišinys, o R- ir S-izomerai metabolizuojami kepenyse įvairiais būdais. Kiekvienas iš izomerų paverčiamas dviem pagrindiniais metabolitais. Pagrindinis varfarino S-enantiomero metabolinis katalizatorius yra CYP2C9, varfarino R-enantiomeras, CYP1A2 ir CYP3A4. Varfarino (S-varfarino) levorotacinis izomeras turi 2-5 kartus didesnį anti-koaguliacinį aktyvumą, negu žeminantis izomeras (R-enantiomeras), tačiau pastarojo T1 / 2 yra didesnis. Pacientams, sergantiems CYP2C9 fermento polimorfizmu, įskaitant CYP2C9 * 2 ir CYP2C9 * 3 alelius, gali būti padidėjęs jautrumas varfarinui ir padidėjusi kraujavimo rizika.
Varfarinas išsiskiria iš organizmo kaip neaktyvūs tulžies metabolitai, kurie reabsorbuojasi į virškinimo traktą ir išsiskiria su šlapimu. T1 / 2 svyruoja nuo 20 iki 60 valandų, o R-enantiomero T1 / 2 svyruoja nuo 37 iki 89 valandų, o S-enantiomero - nuo 21 iki 43 valandų.
Vaistinio preparato Varfarin Nicomed vartojimo indikacijos
- kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir profilaktika: ūminė ir pasikartojanti veninė trombozė, plaučių embolija;
- antrinė miokardo infarkto prevencija ir tromboembolinių komplikacijų prevencija po miokardo infarkto;
- tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, širdies vožtuvų pažeidimu arba protezų širdies vožtuvais;
- trumpalaikių išeminių priepuolių ir insultų gydymas ir profilaktika, pooperacinės trombozės prevencija.
Dozavimo režimas
Varfarinas skiriamas vienu metu per parą vienu metu. Gydymo trukmę nustato gydytojas pagal vartojimo indikacijas.
Prieš pradedant gydymą, nustatykite MHO. Ateityje laboratoriniai stebėjimai atliekami reguliariai kas 4-8 savaites.
Gydymo trukmė priklauso nuo paciento klinikinės būklės; gydymas gali būti nedelsiant atšauktas.
Pradinė dozė pacientams, kurie anksčiau nebuvo vartoję varfarino, yra 5 mg per dieną (2 tabletės) pirmąsias 4 dienas. Penktą gydymo dieną nustatoma MHO, ir pagal šį rodiklį nustatyta vaisto palaikomoji dozė. Paprastai palaikomoji vaisto dozė yra 2,5-7,5 mg per dieną (1-3 tabletės).
Pacientams, kurie anksčiau vartojo varfariną, rekomenduojama pradinė dozė yra dviguba žinomos vaisto palaikomosios dozės dozė ir skiriama pirmąsias 2 dienas. Tada gydymas tęsiamas naudojant žinomą palaikomąją dozę. Penktą gydymo dieną MHO stebima ir dozė koreguojama pagal šį rodiklį.
Rekomenduojama išlaikyti MHO indeksą nuo 2 iki 3 venų trombozės, plaučių embolijos, prieširdžių virpėjimo, išsiplėtusios kardiomiopatijos, sudėtingos vožtuvo širdies ligos, protezų širdies vožtuvų su bioprotezėmis prevencijos ir gydymo atveju. Dantų protezams su mechaniniais protezais ir komplikuotu ūminiu miokardo infarktu rekomenduojama didesnė MHO norma nuo 2,5 iki 3,5.
Duomenys apie varfarino vartojimą vaikams yra riboti. Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg / kg per parą normaliai kepenų funkcijai ir 0,1 mg / kg kūno svorio per parą kepenų funkcijos sutrikimui. Palaikomoji dozė parenkama pagal MHO rodiklius. Rekomenduojami MHO kiekiai yra tokie patys kaip ir suaugusiems. Sprendimą dėl varfarino paskyrimo vaikams turėtų priimti patyręs specialistas. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint patyrusiam pediatrui. Dozės parenkamos pagal toliau pateiktą lentelę.
Vartojant INR nuo 1 iki 1,3, dozė yra 0,2 mg / kg kūno svorio
Būtina nustatyti MHO vakare prieš operaciją ir švirkšti 0,5-1 mg K1 vitamino K1 per burną arba į veną, INR> 1,8.
Atkreipkite dėmesį į tai, kad operacijos dieną reikia infuzuoti nefrakcionuotą hepariną arba profilaktinį mažos molekulinės masės heparino vartojimą. Mažos molekulinės masės heparino įvedimas turėtų būti tęsiamas 5–7 dienas po operacijos, kai kartu yra atkurtas varfarinas.
Tą pačią dieną vakare po mažų operacijų ir tą pačią dieną, kai pacientas pradeda vartoti enterinę maistą po didelių operacijų, tęsti vartoti varfariną reguliariai palaikančią dozę.
Šalutinis poveikis
Labai dažnai (> 1/10) - kraujavimas.
Dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9. T
Rodomas vaisto panaikinimas:
Po gydymo būtina ilgalaikė paciento stebėsena, atsižvelgiant į tai, kad varfarino T1 / 2 yra 20-60 valandų.
Narkotikų sąveika
Nerekomenduojama pradėti ar nustoti vartoti kitų vaistų, keisti vaistų dozę, pasikonsultavus su gydytoju.
Vykdant vienalaikį paskyrimą, taip pat būtina atsižvelgti į kitų vaistų sukeliamo varfarino poveikio indukcijos ir (arba) slopinimo poveikį.
Sunkaus kraujavimo rizika padidėja kartu vartojant varfariną su vaistais, kurie veikia trombocitų kiekį ir pirminę hemostazę: acetilsalicilo rūgštis, klopidogrelis, tiklopidinas, dipiridamolis, dauguma NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), penicilino grupės antibiotikai didelėmis dozėmis.
Taip pat turėtumėte vengti kartu vartoti varfariną su vaistais, kurie stipriai slopina citochromo P450 sistemos izofermentus (įskaitant cimetidiną, chloramfenikolį), kurie, jei vartojami, padidina kraujavimo riziką keletą dienų. Tokiais atvejais cimetidiną galima pakeisti, pavyzdžiui, ranitidinu arba famotidinu.
varfarino poveikis gali būti padidintas naudoti vienu metu, iš šių vaistų: acetilsalicilo rūgšties, alopurinolis, amiodaronu, azapropazono azitromicinas yra, alfa ir beta-interferonu, amitriptilinas, bezafibrato, vitamino A, vitamino E, glibenklamido, gliukagono, gemfibrozilio, heparino, grepafloksatsin, danazolis, dekstropropoksifenas, diazoksidas, digoksino, dizopiramidas, disulfiramo, zafirlukasto, indometacino, ifosfamido, itrakonazolo, ketokonazolo, klaritromicino, klofibrato, kodeino, levamizolas, lovastatinas, metolazone, metotreksato, su onidazolas, mikonazolas (įskaitant burnos ertmės gelio pavidalo), nalidikso rūgštis, norfloksacinas, ofloksacinas, omeprazolas, oksifenbutazonas, paracetamolis (ypač po 1-2 savaičių), paroksetinas, piroksikamas, proguanilas, propafenonas, propranololis, gripo vakcina, roksitromiciną, sertralino, simvastatinas, sulfafurazol, sulfametizolo, sulfametoksazolas / trimetoprimas, sulfaphenazole, sulfinpirazono, sulindako, steroidai (anabolinis ir / arba androgeninį), tamoksifenas, tegafuras, testosteronas, tetraciklino, tienilas rūgštimi, po to Metinh ciprofloksacinas, ciklofosfamidas, eritromicinas, etopozidas, etanolis.
Kai kurių vaistinių augalų (oficialių ar neoficialių) preparatai taip pat gali sustiprinti varfarino poveikį, pavyzdžiui, ginkgo (Ginkgo biloba), česnako (Allium sativum), vaistinių (Angelica sinensis), papajos (Carica papaya), šalavijų (Salvia miltiorrhiza); ir sumažinti: pavyzdžiui, ženšenį (Panax ginseng), jonažolę (Hypericum perforatum).
Vienu metu neįmanoma vartoti varfarino ir bet kurių Hypericum preparatų, reikia nepamiršti, kad varfarino poveikio sukeltas poveikis gali išlikti dar 2 savaites po Hypericum preparatų vartojimo nutraukimo. Jei pacientas vartoja Hypericum, reikia išmatuoti MHO ir nustoti vartoti. MHO stebėsena turi būti išsami, nes jos lygis gali padidėti panaikinus hipericumą. Tada galite priskirti varfariną.
Taip pat sustiprinkite varfarino poveikį chinui, esančiam toniniuose gėrimuose.
Varfarinas gali sustiprinti geriamųjų sulfonilurėjos darinių hipoglikeminių medžiagų poveikį.
Vilko poveikis retinoidai, ritonaviras, rifampicinas, rofecoksibom, spironolaktonas, sukralfatas, trazodonas, fenazonas, chlordiazepoksidas, chlortalidonas, ciklosporinas.
Diuretikų naudojimas ryškus hipovoleminis poveikis gali lemti krešėjimo faktorių koncentracijos padidėjimą, kuris mažina antikoaguliantų poveikį.
Tuo atveju, kai varfarinas vartojamas kartu su kitais žemiau pateiktame sąraše išvardytais vaistais, būtina stebėti MHO gydymo pradžioje ir pabaigoje, o jei įmanoma, po 2-3 savaičių nuo gydymo pradžios.
Maisto produktai, turintys daug vitamino K, silpnina varfarino poveikį; sumažėjęs vitamino K absorbcija, atsiradusi dėl viduriavimo ar vidurių laisvėjimo, stiprina varfarino poveikį. Dauguma K vitamino randama žaliosiose daržovėse, todėl gydant varfarinu, reikia vartoti šiuos maisto produktus atsargiai: amarantai, avokadai, brokoliai, Briuselio kopūstai, kopūstai, rapsų aliejus, shayo lapai, svogūnai, koriandras (koriandras), agurkų odos, cikorijos, kivių, salotų, mėtų, žaliųjų garstyčių, alyvuogių aliejaus, petražolių, žirnių, pistacijų, raudonųjų dumblių, špinatų žali, svogūnų, sojos pupelių, arbatos lapų (bet ne arbatos gėrimo) ropės, kremai.
Farmacijos pardavimo sąlygos
Vaistas yra prieinamas pagal receptą.
Saugojimo sąlygos
Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.
Varfarinas
Baltos arba baltos spalvos tabletės, gelsvos spalvos, abipus išgaubtos, su kryžminiu piešiniu.
Pagalbinės medžiagos: kalcio hidrofosfato dihidratas - 65,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 60 mg, koloidinis silicio dioksidas - 1 mg, kopovidonas - 6 mg, kroskarmeliozės natris - 4 mg, magnio stearatas - 1 mg.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.
20 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
30 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
Netiesioginis antikoaguliantinis veiksmas. Kepenyse slopina K vitamino priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX ir X) ir C ir S baltymų sintezę kepenyse.
Optimalus antikoaguliantinis poveikis stebimas 3-5 dienas nuo naudojimo pradžios ir sustoja 3-5 dienas po paskutinės dozės.
Siurbimas ir paskirstymas
Išgėrus, varfarinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Įrišimas prie plazmos baltymų - 97-99%. Terapinė koncentracija plazmoje yra 1-5 μg / ml (0,003-0,015 mmol / l). Jis įsiskverbia į placentos barjerą, bet nėra išskiriamas su motinos pienu.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Tai yra raceminis junginys, o žmogaus organizme L-izomeras yra aktyvesnis nei programata. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs ir silpnai aktyvūs metabolitai, kurie yra vėl absorbuojami nuo tulžies, o L-izomeras metabolizuojamas greičiau. T1/2 Rateminis varfarinas - 40 val., Išskiriamas per inkstus.
Trombozės ir kraujagyslių tromboembolijos gydymas ir prevencija:
- ūminė venų trombozė ir plaučių tromboembolija;
- kartotinis miokardo infarktas;
- kaip papildomas vaistas, skirtas chirurginiam arba tromboliziniam trombozės gydymui, taip pat prieširdžių virpėjimo elektros kardioversijai;
- pasikartojanti veninė trombozė;
- plaučių plaučių tromboembolija;
- proteziniai širdies vožtuvai ir kraujagyslės (galimas derinys su acetilsalicilo rūgštimi (ASA);
- periferinių, vainikinių ir smegenų arterijų trombozė;
- antrinė trombozės ir tromboembolijos prevencija po miokardo infarkto ir prieširdžių virpėjimo.
- sunki kepenų liga;
- sunki inkstų liga;
- sunki arterinė hipertenzija;
- baltymų C ir S trūkumas;
- skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminėje fazėje;
- smegenų kraujavimas;
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Vaistas vartojamas per burną, 1 kartą per parą, tuo pačiu metu.
Pradinė dozė yra 2,5-5 mg per parą. Tolesnis dozavimo režimas individualiai, priklausomai nuo protrombino laiko arba INR nustatymo rezultatų. Protrombino laikas turi būti padidintas 2-4 kartus nuo pradinio lygio, o INR, atsižvelgiant į ligą, trombozės riziką, kraujavimo riziką ir individualias paciento savybes, turėtų siekti 2,2-4,4.
Nustatant INR, reikia atsižvelgti į tromboplastino jautrumo indeksą ir šį rodiklį naudoti kaip korekcijos koeficientą (1,22 - naudojant vietinį tromboplastiną iš Neoplast triušio smegenų ir 1,2 - naudojant Rosh diagnostikos įmonės tromboplastiną).
Prieš artėjančią operaciją (su didele tromboembolinių komplikacijų rizika) gydymas prasideda 2-3 dienas prieš operaciją.
Ūminės trombozės atveju gydymas atliekamas kartu su heparinu, kol pasireiškia geriamojo antikoagulianto terapijos poveikis (ne anksčiau kaip po 3-5 gydymo dienų).
Kai protezuojantys širdies vožtuvai, ūminė venų trombozė arba tromboembolija (pradinėse stadijose), kairiojo skilvelio trombozė ir miokardo išemijos prevencija, turėtumėte siekti veiksmingų veiksmų, pažymėtų INR - 2,8-4,0.
Prieširdžių virpėjimo ir veninės trombozės bei tromboembolijos palaikomojo gydymo metu pasiekiamas vidutinis antikoaguliantinis poveikis (INR 2-3).
Kartu su varfarino vartojimu su ASA indikatoriumi INR turi būti nuo 2 iki 2,5.
Senyviems pacientams ir silpniems pacientams paprastai skiriamos mažesnės dozės.
Gydymo trukmė priklauso nuo paciento būklės. Gydymą galima nedelsiant atšaukti.
Iš hemopoetinės sistemos: dažnai - kraujavimas.
Virškinimo sistemos dalis: retai - viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
Odos ir poodinio audinio dalis: retai - egzema, odos nekrozė, vaskulitas, plaukų slinkimas.
Simptomai: kraujavimas, kraujavimas.
Gydymas: jei protrombino laikas yra didesnis nei 5% ir nėra kitų galimų kraujavimo šaltinių (nefurolitozė ir pan.), Dozavimo režimas nebūtinas. Esant nedideliam kraujavimui, būtina sumažinti vaisto dozę arba trumpą laiką nutraukti gydymą. Esant sunkiam kraujavimui - vitamino K atkurti koaguliacinį aktyvumą. Su grėsmingu kraujavimu - protrombino komplekso faktorių ar šviežios šaldytos plazmos, viso kraujo koncentratų perpylimas.
NVNU, dipiridamolis, valproinė rūgštis, citochromo P450 inhibitoriai (cimetidinas, chloramfenikolis) padidina kraujavimo riziką. Reikia vengti kartu vartoti šiuos vaistus ir varfariną (cimetidiną galima pakeisti ranitidinu arba famotidinu). Jei reikia gydyti chloramfenikoliu, gydymą antikoaguliantais reikia laikinai nutraukti.
Diuretikai gali sumažinti antikoaguliantų poveikį (ryškus hipovoleminis poveikis, dėl kurio gali padidėti kraujo krešėjimo faktorių koncentracija).
Varfarino poveikį silpnina barbitūratai, vitaminas K, gluthetimidas, griseofulvinas, dikloksacilinas, karbamazepinas, mianserinas, paracetamolis, retinoidai, rifampicinas, sukralfatas, fenazonas, kolestiraminas.
Alfarthų poveikis rūgštis, nilutamidas, omeprazolas, paroksetinas, proguanilas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai - sulfonamidų dariniai, simvastatinas, sulfonamidai, tamoksifenas, tiroksinas, chininas, chinidinas, fluvoksaminas, flukonazolas, fluoras. cilindrų, chinolonų, chloro hidrato, chloramfenikolio, cefalosporinai, cimetidino, eritromicino, etakrino rūgšties, etanolis. Jei vartojamas varfarinas kartu su minėtais preparatais, būtina stebėti INR gydymo pradžioje ir pabaigoje bei, jei įmanoma, 2-3 savaites po gydymo pradžios.
Naudojant vaistus (pvz., Vidurius), kurie gali padidinti kraujavimo riziką dėl sumažėjusio normalios koaguliacijos (kraujo krešėjimo faktorių slopinimo arba kepenų fermentų), antikoagulianto gydymo strategija turėtų būti nustatoma pagal laboratorinės kontrolės galimybę. Jei galima atlikti dažną laboratorinę kontrolę, tada, jei reikia, gydymą panašiais vaistais, varfarino dozę galima sumažinti 5-10%. Jei atliekant laboratorinę kontrolę sunku, būtina, jei būtina, atšaukti šių vaistų varfarino paskyrimą.
Prieš pradedant gydymą, nustatomas INR rodiklis (atsižvelgiant į protrombino laiką, atsižvelgiant į tromboplastino jautrumo faktorių). Ateityje atlikite reguliarų (kas 2-4–8 savaites) laboratorinę kontrolę.
Gydymo metu būtina susilaikyti nuo etanolio vartojimo (hipoprotrombinemijos ir kraujavimo pavojus).
Nėščioms moterims negalima skirti vaisto, susijusio su nustatytu teratogeniniu poveikiu, kraujavimo vystymuisi vaisiui ir vaisiaus mirtimi.
Varfarinas mažais kiekiais išsiskiria į motinos pieną ir beveik neturi jokio poveikio kraujo krešėjimui vaikui, todėl vaistas gali būti vartojamas žindymo laikotarpiu, tačiau pirmuosius tris varfarino gydymo dienas patartina susilaikyti nuo žindymo.
Varfarino tabletės: naudojimo instrukcijos
Sudėtis
1 mg dozė - kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga - varfarino natrio druska - 1 mg, pagalbinės medžiagos: bevandenė laktozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas (E 572), dažų pigmentas - DC Red # 6.
2,5 mg dozė - kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga - varfarino natrio druska - 2,5 mg, pagalbinės medžiagos: bevandenė laktozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas (E 572), chinolino geltonas (E 104), indigokarminas (E 132) ) aliuminio oksidas yra hidratuotas.
5 mg dozė - kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga - varfarino natrio druska - 5 mg, pagalbinės medžiagos: bevandenė laktozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, magnio stearatas (E 572), chinolino geltonas (E 104), dažų pigmentas - DC Red 6, aliuminio oksidas, hidratuotas.
Aprašymas
Dozavimas 1 mg - rausvos tabletės, plokščios, kapsulės formos, su briaunuotomis briaunomis, rizikingos ir įspaustos "1" vienoje pusėje, įspaudas "varfarinas" ir "TARO" kitoje pusėje. Leidžiama naudoti šviesesnės ir (arba) tamsesnės rožinės spalvos atspalvius.
2,5 mg dozė yra žalios tabletės, plokščios, kapsulės formos, su briaunuotais kraštais, rizikinga, vienoje pusėje įspaustas „2! 4“, kitoje pusėje įspaustas „varfarinas“ ir „TARO“. Leidžiama įterpti lengvesnį ir (arba) tamsesnį žalios spalvos atspalvį.
Dozavimas 5 mg - geltonos oranžinės spalvos tabletės, plokščios, kapsulės formos, su briaunuotais kraštais, rizikingomis ir įspaustomis „5“ vienoje pusėje, įspaudas „varfarinas“ ir „TARO“ kitoje pusėje. Leidžiama naudoti šviesesnės ir (arba) tamsesnės geltonos-oranžinės spalvos atspalvius.
Farmakologinis poveikis
Farmakokinetika
Varfarinas yra R- ir S-enantiomerų mišinys. Žmonėms S-enantiomeras turi 2–5 kartus daugiau antikoagulianto aktyvumo nei R-enantiomeras, tačiau pastarojo Tr yra ilgesnis.
Absorbcija. Vartojant per burną, varfarinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija organizme pasiekiama per pirmąsias 4 valandas. Pasiskirstymas organizme. Varfarinas pasiskirsto santykinai nedideliame pasiskirstymo tūryje - apie 0,14 l / kg. Pasiskirstymo fazė trunka 6-12 valandų, matoma po greito įvedimo ar ištirpinimo po geriamojo vartojimo. Varfarinas kerta placentą ir pasiekia artimą motinos koncentracijai, tačiau jo nėra motinos piene. Maždaug 99% vaisto jungiasi su plazmos baltymais.
Metabolizmas. Varfarinas išsiskiria iš organizmo kaip neaktyvūs metabolitai. Vaistas yra stereoselektyviai metabolizuojamas kepenų mikrosominių fermentų (citochromo P-450) pagalba į neaktyvius hidroksilintus metabolitus (vyraujančius kelius) ir reduktazes (tokiu būdu susidaro varfarino alkoholiai). Varfarino alkoholiai yra nedideli antikoaguliantai. Varfarino metabolitai išskiriami daugiausia per inkstus ir, mažesniu mastu, su tulžimi. Nustatyti varfarino metabolitai: dehidrovarfarinas, du alkoholio diastereoizomerai, 4'-, 6-, 7-, 8- ir 10-hidroksi-safarinas. Metabolizmo procese dalyvauja tokie izofermentai kaip 2С9, 2С19, 2С8, 2С18, 1А2 ir ZA4. 2S9 izofermentas tikriausiai yra pagrindinė citochromo P-450 forma žmogaus kepenyse, kuri yra atsakinga už varfarino antikoaguliacinį aktyvumą in vivo.
Išvestinė. Varfarino galutinis pusinės eliminacijos laikas po vienos dozės yra maždaug viena savaitė; tuo pačiu metu faktinis pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 20 iki 60 valandų (vidutiniškai 40 valandų). R-varfarino klirensas yra du kartus mažesnis nei S-varfarino, tačiau, kadangi pasiskirstymo tūris yra panašus, R-enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei S-enantiomero. R-enantiomero Tb - 37-89 val., S-enantiomero - 21-43 val. Daugiau nei 92% geriamojo vaisto yra šlapime. Tik labai mažai varfarino išsiskiria su šlapimu nepakitus, pagrindinė dalis išsiskiria metabolitų pavidalu.
Vyresni žmonės. Vyresnio amžiaus žmonėms, vyresniems kaip 60 metų, PV / INR santykis (protrombino laikas / tarptautinis normalizuotas santykis) labiau kinta vartojant varfariną. Šioje amžiaus grupėje nepastebėta padidėjusio jautrumo varfarino atvejams. Varfarino antikoaguliantinio poveikio padidėjimas gali būti susijęs su farmakokinetiniais ar farmakodinaminiais veiksniais. Rateminio varfarino klirensas gali išlikti nepakitęs arba sumažėti su amžiumi. Daroma prielaida, kad S-varfarino klirenso skirtumai pagyvenusiems žmonėms nesikeičia su amžiumi lyginant su jaunais žmonėmis. Tuo pačiu metu R-varfarino klirensas gali šiek tiek sumažėti. Taigi, atsižvelgiant į amžių, pacientui paprastai reikia pasirinkti mažesnę terapinę varfarino dozę.
Inkstų klirensas mažai veikia varfarino antikoaguliantinį poveikį. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, varfarino dozės koreguoti nereikia. Kepenų nepakankamumas.
Kepenų funkcijos sutrikimas gali sustiprinti varfarino poveikį, pažeidžiant antikoaguliantų koaguliacijos faktorių sintezę ir sulėtinant varfarino metabolizmą.
Įjungus / įvedant vaistą, kaip ir vartojant per burną, kraujyje buvo pasiekta ta pati koncentracija, tačiau laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje, pasiekiama anksčiau. Visas antikoaguliantinis varfarino poveikis pasiekiamas ne anksčiau kaip po 71-96 valandų.
Naudojimo indikacijos
Kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir profilaktika: ūminė ir pasikartojanti veninė trombozė, plaučių embolija.
Antrinė miokardo infarkto prevencija ir tromboembolinių komplikacijų profilaktika po miokardo infarkto.
Tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, širdies vožtuvų pažeidimu arba protezų širdies vožtuvais.
Laikinų išeminių priepuolių ir insultų gydymas ir profilaktika, pooperacinės trombozės prevencija.
Kontraindikacijos
Nustatytas arba įtariamas padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, ūminis kraujavimas, nėštumas (pirmasis nėštumo trimestras ir paskutinės 4 nėštumo savaitės), sunki kepenų ar inkstų liga, ūminis DIC, C ir S baltymų trūkumas, trombocitopenija, pacientai, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, įskaitant pacientus su hemoraginiais sutrikimais, stemplės venų varikoze, arterijų aneurizma, juosmens punkcija, skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opų, turinčių sunkių žaizdų (įskaitant operaciją), bakterinė endokarditas, piktybinė hipertenzija, hemoraginis insultas, intrakranijinis kraujavimas.
Nėštumas ir žindymas
Varfarino vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Varfarinas įveikia placentos barjerą ir gali sukelti kraujavimą vaisiui. Yra pranešimų apie įgimtus anomalijas ir vystymosi sutrikimus vaikams, kurių motinos nėštumo metu vartojo varfariną. Vaisingo amžiaus moterims būtina atidžiai pasverti varfarino vartojimo indikacijas, todėl pacientus reikia įspėti dėl veiksmingos kontracepcijos.
Yra žinoma, kad varfarinas patenka į motinos pieną tik nedideliais kiekiais ir paprastai neturi įtakos kūdikių kraujo krešėjimui, tačiau skiriant varfariną žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nustatyti INR vaikams. Jei vaistas turi būti vartojamas didelėmis dozėmis, žindymą rekomenduojama nutraukti.
Dozavimas ir vartojimas
Viduje, 1 kartą per dieną, pageidautina tuo pačiu metu. Gydymo trukmę nustato gydytojas. Prieš pradėdami nustatyti tarptautinį normalizuotą požiūrį (INR). Ateityje laboratoriniai stebėjimai atliekami reguliariai kas 4-8 savaites. Gydymo trukmė priklauso nuo paciento klinikinės būklės. Gydymą galima nedelsiant atšaukti. Protrombino laikas turėtų būti padidintas 2-4 kartus nuo pradinio lygio, o INR, atsižvelgiant į ligą, trombozės riziką, kraujavimo riziką ir individualias paciento savybes, turėtų siekti 2,2-2,4. Nustatant INR, reikia atsižvelgti į tromboplastino jautrumo indeksą, ir šis indikatorius turėtų būti naudojamas kaip korekcijos faktorius (1,22, kai tromboplastinas naudojamas iš Neoplast triušio smegenų ir 1,2, kai naudojamas tromboplastinas, pagamintas Rosh Diagnostics).
Pacientai, kurie anksčiau nebuvo vartoję varfarino:
Pradinė dozė yra 5 mg per parą pirmąsias 4 dienas. Penktą gydymo dieną nustatomas INR ir pagal šį rodiklį nustatyta vaisto palaikomoji dozė. Paprastai palaikomoji vaisto dozė yra 2,5-7,5 mg per parą (1-3 tabletės per dieną).
Pacientai, anksčiau vartoję varfariną:
Rekomenduojama pradinė dozė yra dviguba žinomos vaisto palaikomosios dozės dozė ir ji skiriama per pirmąsias 2 dienas. Tada gydymas tęsiamas naudojant žinomą palaikomąją dozę. Penktą gydymo dieną INR kontrolė ir dozės koregavimas atliekamas pagal šį rodiklį. Venų trombozės, plaučių embolijos, prieširdžių virpėjimo, išsiplėtusios kardiomiopatijos, sudėtingos vožtuvo širdies ligos, protezų širdies vožtuvų su bioprotezėmis prevencijos ir gydymo atveju rekomenduojama išlaikyti INR indeksą nuo 2 iki 3. t Rekomenduojama didesnė INR reikšmė nuo 2,5 iki 3,5, kai
proteziniai širdies vožtuvai su mechaniniais protezais ir sudėtingu ūminiu miokardo infarktu.
Duomenys apie varfarino vartojimą vaikams yra riboti. Pradinė dozė paprastai yra 0,2 mg / kg per parą normalioms kepenų funkcijoms ir 0,1 mg / kg per dieną nenormaliai kepenų funkcijai. Palaikomoji dozė parenkama pagal INR. Rekomenduojami INR kiekiai yra tokie patys kaip ir suaugusiems. Sprendimą dėl varfarino paskyrimo vaikams turėtų priimti patyręs specialistas. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint patyrusiam pediatrui.
Specialių rekomendacijų vartoti varfariną senyviems žmonėms nėra. Tačiau vyresnio amžiaus pacientai turi būti atidžiai stebimi jie turi didesnę šalutinio poveikio riziką.
Pacientai, kuriems yra kepenų nepakankamumas:
Kepenų funkcijos sutrikimas padidina jautrumą varfarinui, nes kepenys gamina krešėjimo faktorius ir metabolizuoja varfariną. Šioje pacientų grupėje būtina atidžiai stebėti INR rodiklius. Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas:
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, nereikia jokių specialių rekomendacijų dėl varfarino dozės parinkimo. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, nereikia papildomai padidinti varfarino dozės.
Planuojamos (pasirenkamos) chirurginės intervencijos:
Prieš, po operacijos ir po operacijos atliekamas gydymas atliekamas taip, kaip nurodyta toliau (jei būtina nedelsiant panaikinti geriamąjį antikoaguliantą - žr. Skyrių „Perdozavimas“).
Nustatykite INR per savaitę iki planuojamos operacijos.
Nutraukite varfarino vartojimą 1 - 5 dienas prieš operaciją. Jei yra didelė trombozės rizika, profilaktikai pacientui po oda suleidžiamas mažos molekulinės masės heparinas. Pertraukos trukmė varfarino vartojimui priklauso nuo INR. Varfarino priėmimas sustabdomas:
- 5 dienos prieš operaciją, jei INR> 4.0
- 3 dienos prieš operaciją, jei INR yra nuo 3,0 iki 4,0
- 2 dienos iki operacijos, jei INR yra nuo 2,0 iki 3,0
Nustatykite INR vakare prieš operaciją ir švirkškite 0,5-1,0 mg vitamino K1
arba į veną, jei INR> 1.8.
Atkreipkite dėmesį į tai, kad operacijos dieną reikia infuzuoti nefrakcionuotą hepariną arba profilaktinį mažos molekulinės masės heparino vartojimą.
Mažai molekulinę masę turinčio heparino švirkšti po 5-7 dienų po operacijos ir kartu atkurti varfariną.
Tą pačią dieną vakare po mažų operacijų ir tą pačią dieną, kai pacientas pradeda vartoti enterinę maistą po didelių operacijų, tęsti vartoti varfariną reguliariai palaikančią dozę.
Šalutinis poveikis
Labai dažnai - kraujavimas; dažnai: - padidėjęs jautrumas varfarinui po ilgalaikio vartojimo; retai - anemija, vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas; retai:> 1/10000, 0
Vfarex® (3 mg) Varfarinas
Instrukcija
- Rusų
- азақша
Prekybos pavadinimas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Dozės forma
3 mg ir 5 mg tabletės
Sudėtis
Vienoje tabletėje yra
veiklioji medžiaga - 3 mg arba 5 mg varfarino natrio druska (varfarino natrio klatrato pavidalu),
pagalbinės medžiagos (3 mg tabletės): laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, magnio stearatas, indigokarminas (E 132),
pagalbinės medžiagos (5 mg tabletės): laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, magnio stearatas, raudonieji 4R (E 124).
Aprašymas
3 mg tabletės - mėlynos spalvos tabletės su tamsesniais impregnavimais, apvali forma su plokščiu cilindriniu paviršiumi, su vienos pusės apdaila ir rizika.
5 mg tabletės - rožinės spalvos tabletės su tamsesniais impregnavimais, apvali forma su plokščiu cilindriniu paviršiumi, su šonine ir rizikinga į keturias dalis vienoje pusėje.
Farmakoterapinė grupė
Netiesioginiai antikoaguliantai (vitamino K antagonistai)
ATC kodas B01AA03
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Vaistas yra R ir S stereoizomerų raceminis mišinys S stereoizomeras S yra 2–5 kartus aktyvesnis už R stereoizomerą, tačiau jo poveikis yra trumpesnis. Varfarinas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Vaisto koncentracija kraujyje pasiekia maksimalią maždaug 4 valandas po vartojimo. 99% suvartoto vaisto jungiasi su plazmos baltymais.
Varfarinas kepenyse vyksta chemiškai transformuojant mikrosominių fermentų sistemą, turinčią citochromo P-450, suformuojant neaktyvius ir neaktyvius metabolitus. Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir nedideliais kiekiais tulžyje.
Pusinės eliminacijos laikotarpis po vienkartinės vaisto dozės yra 20–60 (vidutiniškai 40), 92% vartojamo vaisto išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu ir tik minimalus kiekis nekeičiamas.
Senyviems pacientams varfarino farmakokinetikos reikšmingai nekinta. Nustatyta, kad šios grupės pacientai yra jautresni antikoaguliantams, tačiau šio reiškinio pobūdis nėra aiškus. Esant nenormaliai kepenų funkcijai, sumažėja koaguliacijos faktorių sintezė, o varfarino metabolizmas sulėtėja, todėl padidėja jo slopinamasis poveikis kraujo krešėjimui.
Farmakodinamika
Varfarex® priklauso antikoaguliantų grupei - kumarino dariniams.
Šios grupės preparatai slopina atkurtos K vitamino formavimosi kepenyse formą, kuri yra būtina galutiniam kelių veiksnių, susijusių su kraujo krešėjimo reguliavimu, sintezei: protrombinas (II faktorius), proconvertinas (VII faktorius), antihemofilinis globulinas B (IX faktorius), Stewart faktorius -Power (X faktorius), taip pat C ir S baltymai, dėl kurių padidėja kraujo krešėjimo laikas. Warfarex® neturi tiesioginio poveikio susidariusiems kraujo krešuliams, bet neleidžia jų didėti ir neleidžia atsirasti antrinių tromboembolinių komplikacijų.
Kraujo krešėjimo proceso slopinimo laipsnis priklauso nuo dozės. Varferex® gydomosiose dozėse sumažina kiekvieno faktoriaus kiekį 30-50%. Poveikis pasireiškia per 24 valandas ir pasiekia didžiausią po 72-96 valandų po vaisto vartojimo pradžios. Po vienkartinės dozės Warfarex® poveikis palaikomas 2-5 dienas ir, naudojant palaikomąją dozę, tampa ilgesnis.
Naudojimo indikacijos
- giliųjų venų trombozės ir plaučių tromboembolijos gydymas ir prevencija
- prieširdžių virpėjimo ir protezų širdies vožtuvų tromboembolinių komplikacijų gydymas ir prevencija
- sumažinti miokardo infarkto sukeltos staigios mirties, pasikartojančio miokardo infarkto ir tromboembolinių komplikacijų riziką
Dozavimas ir vartojimas
Warfarex® dozė nustatoma kiekvienam pacientui individualiai, vadovaujantis protrombino INR (tarptautinio normalizuoto santykio) rodikliais.
Įprastu dozavimo režimu (giliųjų venų trombozė, plaučių tromboembolija, prieširdžių virpėjimas, širdies vožtuvų bioprotezų implantavimas, miokardo infarktas) rekomenduojamas lygis yra INR = 2,0-3,0. Jei reikalinga intensyvesnė terapija (mechaninių protezų širdies vožtuvų implantavimas, sistemos embolija), rekomenduojama INR vertė gali būti 3,0-4,5. Gydymas paprastai prasideda skiriant 10-15 mg Varfarex® per parą. Ši pradinė dozė išgeriama per pirmas 2-4 dienas, palaipsniui parenkant ją pagal paciento individualų atsaką ir taip pasiekiant optimalų INR lygį. Palaikomoji dozė paprastai yra 2-10 mg per parą.
Didžiausia vienkartinė dozė - 5 mg.
Didžiausia paros dozė yra 15 mg.
Vyresniems, silpniems ir rizikuotiems pacientams skiriamos mažesnės pradinės dozės ir atsargiai jas didinant.
Vaikų gydymo Warfarex dozės nenustatytos.
Gydymo trukmė yra individuali. Antikoaguliantai naudojami tol, kol išspręsta tromboembolijos grėsmė. Gydymo pradžioje INR nustatymas turėtų būti atliekamas kiekvieną dieną. Kai dozė stabilizuojama, kontrolė atliekama 1-2 kartus per savaitę dar 3-4 savaites, vėliau kas 1-4 savaites. Dažniau papildoma kontrolė reikalinga tais atvejais, kai pacientas yra paskiriamas ar atšauktas bet kuris kitas vaistas.
Warfarex® vartojamas vieną kartą per parą, pageidautina tuo pačiu metu. Jei pacientas pamiršta išgerti kitą dozę ir tą pačią dieną primena, nedelsdami išgerkite vaistą. Jei praėjo daugiau nei 24 valandos, toliau vartokite warfarex, nedidinant dozės. Turėtumėte informuoti gydytoją apie praleistas Warfarex dozes.
Kadangi Warfarex poveikis neprasideda nedelsiant, avarinėse situacijose gydymas prasideda įvedus hepariną. Kalbant apie Warfarex priėmimą, rekomenduojama tęsti heparino įvedimą dar 4-5 dienas, taip užtikrinant nuolatinį ir pakankamą kraujo krešėjimo poveikį. Kai pasiekiamas norimas INR lygis, heparino vartojimą reikia nutraukti. Tokiais atvejais, norint gauti tinkamą INR, kraujo mėginiai analizei imami praėjus 5 valandoms po paskutinės intraveninės heparino injekcijos, 4 val. Po intraveninės heparino infuzijos arba 24 valandos po paskutinės poodinės injekcijos.
Šalutinis poveikis
- kraujavimas ir kraujavimas įvairiuose organuose ir audiniuose
- kojų pirštų odos hemoraginė nekrozė, kurios grėsmę nurodo tamsus paraudimas ir skausmas pirštų ir šoninių paviršių paviršiuje.
- mažų laivų cholesterolio embolija
- alerginės odos reakcijos (niežėjimas, patinimas, dilgėlinė, dermatitas)
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, skonio pokyčiai, pankreatitas, sutrikusi kepenų veikla (padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje, gelta, hepatitas).
- galvos skausmas, galvos svaigimas
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas varfarino natrio druskai arba pagalbinėms medžiagoms
- kraujavimas arba jo vystymosi grėsmė
- operacijos, taip pat operacijos, turinčios didelį paviršių
- sunki hipertenzija
- sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas, obstrukcinė gelta
- nepakankamas gebėjimas įvertinti kraujo krešėjimo sistemos būklę, naudojant laboratorinius metodus
- paciento nesugebėjimas dalyvauti gydyme (senoji demencija, alkoholizmas, psichozė ir pan.)
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų
Vaistų sąveika
Warfarex® sąveikauja su vitaminu K. Didelis maisto vitamino K kiekis gali sumažinti vaisto poveikį. Plataus spektro antibiotikai slopina K vitamino sintezę žarnyno mikrofloroje, tačiau retai pastebimas antikoaguliantų aktyvumo padidėjimas antibiotikų naudojime, nes K vitaminas pakankamai patenka į žmogaus kūną su maistu.
Slopinantis poveikis krešėjimui; flukonazolas, ketokonazolas, mikonazolas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis (su ilgomis didelėmis dozėmis), propoksifenas, allopurinolis, sulfinpirazonas m, ne steroidai, anestezija disulfiramas, gripo vakcina, vitaminai A ir E.
Kai kurie vaistai, kurie slopina trombocitų agregaciją (acetilsalicilo rūgštis, kiti nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai, piperacilinas, tikarcilinas, dipiridamolis), vartojami kartu su warfarex, padidina kraujavimo riziką, nepaisant to, kad tyrimo rezultatai gali rodyti sveiką lygį.
Warfrex antikoaguliantinis poveikis gali susilpninti antacidus, nafciliną, rifampiciną, griseofulviną, diuretikus, barbitūratus, karbamazepiną, primidoną (heksamidiną), etlorvinolį, glutetimidą, aminoglutetimididą, estrogenus, didelę vitamino A koncentraciją.
Alkoholis ir tam tikri vaistai (cholestiraminas, fenitoinas, disopiramidas, ciklofosfamidas, kortikotropinas, gliukokortikoidai, geriamieji kontraceptikai) gali stiprinti ir susilpninti warfrex poveikį.
Specialios instrukcijos
Antikoaguliantų vartojimas padidina kraujavimo riziką, kurios laipsnis priklauso nuo gydymo intensyvumo ir trukmės. Warfarex® reikia vartoti atsargiai, atliekant terapines ir diagnostines procedūras ir gydant ligas bei sužalojimus, kurie padidina kraujavimo riziką, taip pat žindymo laikotarpiu, gydant senyvus ir silpnus pacientus, pacientus, sergančius sunkiu diabetu, kepenų ar inkstų nepakankamumu. Warfarex nerekomenduojama vartoti kartu su urokinaze ir streptokinaze.
Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, būtina nustatyti INR prieš visas procedūras, susijusias su kraujavimo rizika. Prieš atliekant nedideles chirurgines intervencijas, pasirenkama palaikomoji dozė, užtikrinanti INR vertės sumažėjimą iki minimalaus terapinio lygio. Procedūra atliekama atsargiai, naudojant vietinius hemostatinius agentus. Jei operacijos apimtis yra reikšmingesnė, gali prireikti nutraukti antikoaguliantų naudojimą. Todėl gydytojas turi pasverti artėjančios operacijos ir gydymo antikoaguliantais nutraukimo riziką.
Individualus pacientų jautrumas Warfarex veikimui gali būti sumažintas arba padidintas. Reikėtų nepamiršti, kad kūno atsakas į antikoaguliantų vartojimą gali keistis daugelio endogeninių ir eksogeninių veiksnių (dietos, būsto, sveikatos, kitų vaistų vartojimo) įtakoje.
Vaisto poveikis gali būti stiprinamas hematologinėmis ir onkologinėmis ligomis, kolageno ligomis, lėtiniu širdies nepakankamumu, hipertiroidizmu, hipertermija, kepenų funkcijos sutrikimu, viduriavimu, vitamino K trūkumu, o hipertirozės, hiperlipidemijos, edemos, nefrozinio sindromo pacientams gali sumažėti antikoaguliantinis poveikis. Tokiais atvejais reikia dažniau atlikti laboratorinius tyrimus ir koreguoti dozę.
Taikymas pediatrijoje.
Vaisto vartojimo vaikams ir paaugliams iki 18 metų veiksmingumas ir saugumas klinikiniuose tyrimuose nepakankamas.
Reikia nepamiršti, kad pacientai, kuriems netoleruoja laktozės, yra viena tabletė, kurioje yra 106-112 mg laktozės.
Kadangi Warfarex poveikis gali keistis daugelio vaistų įtakoje, kiekvienas vaisto terapijos pokytis, būtina dažniau tirti paciento kraujo krešėjimo sistemą.
Warfarex® išsiskiria į motinos pieną nenustatytu kiekiu ir neturi įtakos kraujo krešėjimo procesams kūdikiui, tačiau prieš pradedant gydymą varfarinu maitinant krūtimi, reikia įvertinti naudos santykį su motina ir riziką kūdikiui. Vaiko kraujavimo rizika gali būti sumažinta, jei vartojate reikiamą K vitamino kiekį (25 μg) ir kontroliuojama INR. Kai žindančioji motina vartoja didelę varfarino dozę (daugiau kaip 10 mg), žindymą reikia nutraukti.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingas mašinas savybės
Perdozavimas
- dantenų kraujavimas, kraujavimas iš nosies
- padidėjęs kraujavimas iš menstruacijų
- sunkus ar ilgas kraujavimas su nedideliais paviršiniais pažeidimais, petechija ir odos kraujavimas
- hematurija, melena ir kiti atviro ar latentinio kraujavimo požymiai.
Gydymas: šiais atvejais turite nutraukti warfarex vartojimą. Jei reikia, gerti ar parenteraliai paskirti K1 vitaminą (phytomenadione) švirkščiant 1–5 mg dozę lengvatiniais atvejais ir 20-40 mg sunkesniais atvejais. Jei kraujavimas yra sunkus ir kelia grėsmę paciento gyvybei, būtina šviežios šaldytos plazmos arba kompleksinio IX faktoriaus perpylimas. Pašalinus perdozavimo simptomus, atidžiai pasirinkite Warfarex dozę, kuri leidžia vėl pasiekti INR vertės terapinį lygį.
Atleiskite formą ir pakuotę
30 tablečių talpyklėje iš plastiko su įspaustu dangteliu ir pirmosios angos valdymu. Viename konteineryje kartu su nurodymu medicinos reikmėms valstybėje ir rusų kalboje įdėti į pakuotę iš kartono.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Tinkamumo laikas
Negalima taikyti po galiojimo pabaigos datos.
Farmacijos pardavimo sąlygos
Gamintojas
UAB „Grindeks“. Šv. Krustpils, 53, Ryga, LV-1057, Latvija
Registracijos liudijimo turėtojas
UAB „Grindeks“, Latvija
Organizacijos, kuri gauna vartotojų pretenzijas dėl produktų kokybės Kazachstano Respublikoje, adresas
UAB „Grindeks“ atstovybė
050010, Almata, Dostyk Ave. Bogenbai Batyr, 34a / 87a, biuras №1