Antikoaguliantai: vaistų sąrašas

Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingų pasekmių, nes gali įvykti, pavyzdžiui, širdies priepuolis ar insultas. Norint sumažinti kraują, gydytojas gali paskirti vaistus, mažinančius kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizmas padidina kraujo krešėjimą.

Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:

• Varikozinės venos arba flebitas;
• Trumpesnis vena cava;
• Hemorrhoidal venų kraujo krešuliai;
• Insultas;
• Miokardo infarktas;
• Arterijų sužalojimas esant aterosklerozei;
• Tromboembolija;
• Šokas, sužalojimas ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulių susidarymą.

Gerinti kraujo krešėjimą ir naudoti antikoaguliantus. Jei anksčiau buvo naudojamas aspirinas, dabar gydytojai išėjo iš tokios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, ūkis. poveikį

Antikoaguliantai yra kraujo skiedikliai, tačiau jie taip pat sumažina kitos trombozės, kuri gali atsirasti vėliau, riziką. Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai.

Norėdami greitai atsipalaiduoti nuo venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja sveiką gelį. Varikozinės venos - moterys "XXI amžiaus maras". 57% pacientų miršta per 10 metų nuo trombo ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: THROMBOPHLEBIT (kraujo krešuliai venose turi 75–80% venų), TROPHIC ULCERS (audinių puvinio) ir, žinoma, ONCOLOGY! Jei turite venų varikozę, turite veikti skubiai. Daugeliu atvejų jūs galite padaryti be operacijos ir kitų sunkių intervencijų, naudodami savo pagalbą.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmasis greitai praskiedžia kraują ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas. Pastarasis kaupiasi palaipsniui, suteikdamas gydomąjį poveikį ilgą laiką.

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma savarankiškai sumažinti dozės ar ją didinti, taip pat sumažinti priėmimo laiką. Vaistai naudojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra nukreipti į kepenų darbą ir slopina kraujo krešėjimą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietiniai heparinai, skirti vartoti po oda arba į veną, kitame straipsnyje rasite daugiau informacijos apie heparino tepalus.

Pavyzdžiui, vietinis veiksmas:

Šie vaistai naudojami apatinių galūnių trombozei gydyti ir užkirsti kelią ligai.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, bet turi mažiau poveikio nei į veną.

Heparinai, skirti vartoti:

Paprastai antikoaguliantai atrenkami tam tikroms užduotims spręsti. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin - angina, širdies priepuolis, venų trombozė ir kitos problemos.

Fragmin vartojamas hemodializei. Antikoaguliantai yra naudojami dėl kraujo krešulių susidarymo bet kuriuose laivuose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai yra tokie pavadinimai, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse ir tiesiogiai nedaro įtakos krešėjimui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to šis poveikis yra ilgesnis.

Jie suskirstyti į 3 grupes:

• Monokumarinai. Tai: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumarinai yra dikumarinas ir tromeksanas;
• Indandionai yra fenilin, omefin, dipaxine.

Dažniausiai gydytojai paskiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams.

Dažnai pacientai klausia, koks yra skirtumas tarp Aspirino širdies ir varfarino, ir ar galima pakeisti vieną vaistą su kitu?

Ekspertai teigia, kad Aspirin Cardio yra skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną, išskyrus tai, kad geriau jį vartoti kelis mėnesius ir net visą gyvenimą.

Aspirinas korozuoja skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, kurios veikia krešėjimą, gamybą, taip pat sumažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.

Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai:

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o varfarino veikloje jos funkcijos sutrikiamos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.

Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:

Tiesioginė:

Selektyvus:

Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi organizme palaipsniui.

Taikykite juos tik žodžiu. Nedelsiant nutraukti gydymą, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šią grupę, gali prasidėti kraujavimas.

Antikoaguliantų naudojimas

Klinikiniu antikoaguliantų vartojimu rekomenduojama vartoti šias ligas:

• Plaučių ir miokardo infarktas;
• Embolinis ir trombozinis insultas (išskyrus hemoraginę);
• Flebotrombozė ir tromboflebitas;
• Įvairių vidaus organų kraujagyslių embolija.

Kaip prevenciją galite naudoti, kai:

• Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
• Širdies defektai reumatinė mitralinė;
• Flebotrombozė;
• Pooperacinis laikotarpis siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Dėl kraujo krešėjimo proceso organizmas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys neviršytų užkrėsto laivo. Vienas mililitras kraujo gali prisidėti prie viso fibrinogeno krešėjimo organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas išlieka skystas, taip pat dėl ​​natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o tada teka į kraujotaką, kur jie neleidžia aktyvuoti kraujo krešėjimo.

Šie antikoaguliantai apima:

• Heparinas;
• Antitrombinas III;
• Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne ilgesnė kaip diena prieš pakartotinį įvedimą ar naudojimą.

Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukeldami bendrą poveikį.

Jie negali būti nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Kai vartojamas, jie palaipsniui mažina dozę.

Antikoaguliantai yra tiesioginiai vietiniai veiksmai:

• Heparino tepalas;
• Lioton gelis;
• Hepatrombinas;
• Trombis

Antikoaguliantai, skirti intraveniniam arba intraderminiam vartojimui:

Netiesioginiai antikoaguliantai:

• Girugenas;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Varfarino Nycomed skirtukas.;
• Fenilin į skirtuką.

Kontraindikacijos

Yra nemažai kontraindikacijų antikoaguliantų naudojimui, todėl įsitikinkite, kad pasitarkite su gydytoju apie tai, ar tinkama imtis lėšų.

Negalima naudoti su:

• IBC;
• Peptinė opa;
• Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
• Septinis endokarditas;
• Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• Padidėjęs miokardo infarkto spaudimas;
• Onkologinės ligos;
• Leukemija;
• Ūmus širdies aneurizmas;
• Alerginės ligos;
• Hemoraginė diatezė;
• Fibroidai;
• Nėštumas

Moterų menstruacijų metu atsargiai. Nerekomenduokite maitinančių motinų.

Šalutinis poveikis

Perdozavus netiesioginių vaistų, gali prasidėti kraujavimas.

Kartu vartojant varfariną su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinas, heparinas ir pan.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja.

Ir vitaminas K, vidurius ar paracetamolį susilpnins varfarino poveikį.

Šalutinis poveikis, kai vartojate:

• Alergijos;
• Karščiavimas, galvos skausmas;
• Silpnumas;
• Odos nekrozė;
• Inkstų funkcijos sutrikimas;
• Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
• Niežulys, pilvo skausmas;
• Plikas

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, prisideda prie jau atsiradusių kraujo krešulių augimo nutraukimo, padidina endogeninių fibrinolitinių fermentų poveikį kraujo krešuliams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio suproparinas, natrio enoksaparinas ir tt), veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antiacoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Heparino antikoaguliantinis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokaguliacinių faktorių ir pasireiškia slopinant I, II ir III koaguliacijos fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai - oksikumarino, indandiono dariniai, konkurencingai slopina K vitamino reduktazę, kuri slopina pastarojo aktyvaciją organizme ir sustabdo nuo K-vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai - būtini vaistai medicinoje

Antikoaguliantai yra cheminės medžiagos, kurios gali pakeisti kraujo klampumą, ypač slopina krešėjimo procesus.

Priklausomai nuo antikoaguliantų grupės, ji veikia tam tikrų organizme esančių medžiagų, kurios yra atsakingos už kraujo klampumą ir jo gebėjimą trombozę, sintezę.

Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai. Antikoaguliantai gali būti tablečių, injekcijų ir tepalų pavidalu.

Kai kurie antikoaguliantai gali veikti ne tik in vivo, tai yra tiesiogiai organizme, bet ir in vitro, kad parodytų savo gebėjimus mėgintuvėlyje su krauju.

Antikoaguliantai medicinoje

Kas yra medicinos antikoaguliantai ir kokioje vietoje jie užima?

Antikoaguliantas kaip vaistas pasirodė po XX a. 20-ojo dešimtmečio, kai buvo aptiktas dikoumarolis, netiesioginio veiksmo antikoaguliantas. Nuo tada pradėtos studijos dėl šios medžiagos ir kitų panašaus poveikio turinčių medžiagų.

Dėl to po tam tikrų klinikinių tyrimų vaistai, kurių pagrindą sudaro tokios medžiagos, pradėjo vartoti medicinoje ir vadinami antikoaguliantais.

Antikoaguliantų vartojimas nėra skirtas tik pacientams gydyti.

Kadangi kai kurie antikoaguliantai gali daryti poveikį in vitro, jie naudojami laboratorinėje diagnostikoje, siekiant išvengti kraujo mėginių krešėjimo. Antikoaguliantai kartais naudojami dezinfekcijai.

Grupinių vaistų poveikis organizmui

Priklausomai nuo antikoaguliantų grupės, jo poveikis šiek tiek skiriasi.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų poveikis yra trombino susidarymo slopinimas. Įvyksta IXa, Xa, XIa, XIIa ir kallekreino faktorių inaktyvacija.

Hialuronidazės aktyvumas slopinamas, tačiau tuo pat metu padidėja smegenų ir inkstų indų pralaidumas.

Taip pat mažėja cholesterolio, beta-lipoproteinų kiekis, didėja lipoproteinų lipazės aktyvumas, o T- ir B-limfocitų sąveika yra slopinama. Daugeliui tiesioginių antikoaguliantų reikia stebėti INR ir kitus kraujo krešėjimo patikrinimus, kad būtų išvengta vidinio kraujavimo.

Netiesioginiai vaistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra linkę slopinti protrombino, proconvertino, kristalinio faktoriaus ir stewart-pirminio faktoriaus sintezę kepenyse.

Šių faktorių sintezė priklauso nuo vitamino K1 koncentracijos lygio, kuris gali virsti aktyvia forma epoksidacinio aktyvumo įtakoje. Antikoaguliantai gali blokuoti šio fermento gamybą, o tai reiškia, kad sumažėja minėtų krešėjimo faktorių gamyba.

Antikoaguliantų klasifikacija

Antikoaguliantai skirstomi į du pagrindinius pogrupius:

Jų skirtumas yra tas, kad netiesioginiai antikoaguliantai veikia šoninių fermentų, reguliuojančių kraujo krešėjimą, sintezę, tokie vaistai yra veiksmingi tik in vivo. Tiesioginiai antikoaguliantai gali tiesiogiai veikti trombiną ir ploną kraują bet kuriame nešiklyje.

Savo ruožtu tiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į:

• heparinai;
• mažos molekulinės masės heparinai;
• hirudinas;
• natrio hidrokratatas;
• lepirudinas ir danaparoidas.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima tokias medžiagas kaip:

Jie sukelia konkurencinį antagonizmą su vitaminu K1. Be to, kad jie pažeidžia K vitamino ciklą ir slopina epoksido reduktazės aktyvumą, daroma prielaida, kad jie slopina chinono reduktazės gamybą.

Taip pat yra medžiagų, tokių kaip antikoaguliantai, kurie kiti mechanizmai mažina kraujo krešėjimą. Pavyzdžiui, natrio citratas, acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas.

netiesioginis ir tiesioginis antikoaguliantų klasifikavimas

Naudojimo indikacijos

Antikoaguliantai naudojami beveik visais atvejais, kai yra kraujo krešulių, kardiologinių ligų ir galūnių kraujagyslių ligų pavojus.

Kardiologijoje jie skirti:

• širdies nepakankamumas;
• širdies mechaninių vožtuvų buvimas;
• lėtinė aneurizma;
• arterinė tromboembolija;
• širdies ertmių parietinė trombozė;
• didelis židinio miokardo infarktas.

Kitais atvejais antikoaguliantai skirti trombozės profilaktikai:

• apatinių galūnių tromboflebitas;
• venų varikozė;
• po gimdymo tromboembolija;
• ilgas buvimas lovoje po operacijos;
• kraujo netekimas (virš 500 ml);
• kacheksija
• reoklusijos prevencija po angioplastijos.

Jei Jums buvo paskirta Vazobral, reikia ištirti naudojimo instrukcijas. Viskas, ką reikia žinoti apie narkotikus - kontraindikacijos, apžvalgos, analogai.

Kontraindikacijos narkotikų grupės naudojimui

Jis turi praeiti visą kraujo kiekį, šlapimo analizę, Nechiporenko šlapimo analizę, išmatų kraujo tyrimą, biocheminę kraujo analizę, taip pat inkstų koagulogramą ir ultragarsu.

Antikoaguliantai draudžiami šioms ligoms:

• intracerebrinė aneurizma;
• skrandžio opa;
• K vitamino hipovitaminozė;
• portalo hipertenzija;
• trombocitopenija;
• leukemija;
• piktybiniai navikai;
• inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• aukštas kraujo spaudimas (virš 180/100);
• alkoholizmas;
• Krono liga.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų atstovas yra heparinas. Heparinas turi skirtingų dydžių sulfatinių glikozaminoglikanų grandines.

Heparino biologinis prieinamumas yra pakankamai mažas, kad būtų galima tinkamai dozuoti vaistą. Tai visų pirma priklauso nuo to, kad heparinas sąveikauja su daugeliu kitų organizmo medžiagų (makrofagų, plazmos baltymų, endotelio).

Todėl gydymas heparinu netrukdo kraujo krešuliui. Taip pat reikia nepamiršti, kad kraujo krešulys ant aterosklerozinės plokštelės nėra jautrus heparinui.

Taip pat yra mažos molekulinės masės heparinų: natrio enoksaparino, natrio deltaparino, nadroparino kalcio.

Tačiau dėl didelio biologinio prieinamumo (99%) jie turi didelį antitrombozinį poveikį, todėl tokios medžiagos turi mažesnę hemorojaus komplikacijų tikimybę. Taip yra todėl, kad mažos molekulinės masės heparino molekulės sąveikauja su von Willebrand faktoriu.

Mokslininkai bandė atkurti sintetinį hirudiną - cheminę medžiagą, kuri yra leecho seilėje ir turi tiesioginį antikoaguliantinį poveikį, kuris trunka apie dvi valandas.

Tačiau bandymai buvo nesėkmingi. Tačiau buvo sukurtas lepirudinas, rekombinantinis hirudino darinys.

Danaparoid yra glikozaminoglikanų mišinys, kuris taip pat turi antikoaguliantinį poveikį. Medžiaga sintetinama iš kiaulių žarnyno gleivinės.

Preparatai, žymintys geriamuosius antikoaguliantus ir tiesioginio veikimo tepalus:

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į tris pagrindinius tipus:

• monokumarinai;
• laukiniai augalai;
• indandions.

Tokio tipo netiesioginiai antikoaguliantai ilgą laiką naudojami kraujo krešėjimui mažinti.

Vienas iš šių vaistų pogrupių veikia dėl K-priklausomų faktorių sumažėjimo kepenyse (vitamino K antagonistai). Tai apima tokius veiksnius kaip: protrombinas II, VII, X ir IX. Sumažinus šių veiksnių lygį, sumažėja trombino kiekis.

Kitas netiesioginių antikoaguliantų pogrupis turi savybę sumažinti antikoaguliantų sistemos baltymų (baltymų S ir C) susidarymą. Šio metodo ypatumas yra tas, kad poveikis baltymams atsiranda greičiau nei K-priklausomiems faktoriams.

Todėl šie vaistai yra naudojami, jei reikia, skubus antikoaguliacinis poveikis.

Pagrindiniai netiesioginės veiklos antikoaguliantų atstovai:

• Sincumar;
• Neodikumarinas;
• Fenindionas;
• Varfarinas;
• Fepromaronas;
• Pelentanas;
• Acenukumarolis;
• Trombostopas;
• Etilo biskumatas.

Antiplateletas

Tai medžiagos, galinčios sumažinti trombocitų agregaciją, susijusią su trombo susidarymu. Dažnai naudojamas kartu su kitais vaistais, stiprinant ir papildant jų poveikį. Geras antitrombocitų agento atstovas yra acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).

Šiai grupei taip pat priklauso artritiniai ir vazodilatatoriai, antispazminiai vaistai ir kraujo pakaitalas reopiglucinas.

Pagrindiniai vaistai:

1. Aspirinas. Veda prie arachidono rūgšties apykaitos sutrikimo.
2. Tiklopidinas. Vaistas gali skilti FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfatas) ir pakeisti trombocitų agregaciją.
3. Klopidogrelis (tienopiridinas). Struktūra yra panaši į tiklopidiną, tačiau pats vaistas yra mažiau toksiškas.
4. Tirofibanas. Mažo molekulinio svorio inhibitorius, glikoproteinas IIb / IIIa. Ji trunka trumpai.
5. Dipiridamolis. Vasodilatatorius
6. Abtsiksimab. Susideda iš monokloninių antikūnų Fab fragmentų į glikoproteiną IIb / IIIa. Jis turi savybę prisijungti prie avβ3-integrino.
7. Eptifibatit. Ciklinis peptidas sutrikdo trombocitų agregaciją.

Programos funkcijos

Medicinos praktikoje antitrombocitiniai preparatai naudojami kartu su kitais antikoaguliantais, pvz., Su heparinu.

Norint pasiekti norimą efektą, vaisto dozė ir pats vaistas yra parenkami taip, kad jis išnyktų arba, priešingai, padidina kito antikoagulianto vaisto poveikį.

Antitrombocitinių preparatų veikimas prasideda vėliau nei paprastų antikoaguliantų, ypač tiesioginio veikimo. Panaikinus tokius vaistus, jie ne ilgą laiką pašalinami iš kūno ir tęsia savo veiklą.

Išvados

Nuo XX a. Vidurio praktiškoje medicinoje pradėta naudoti naujos medžiagos, kurios gali sumažinti kraujo gebėjimą susidaryti trombą.

Viskas prasidėjo, kai vienoje gyvenvietėje karvės miršta nuo nežinomos ligos, kai bet koks gyvulių sužeidimas lėmė jo mirtį dėl nesustabdyto kraujavimo.

Mokslininkai vėliau sužinojo, kad vartojo medžiagą - dikumarolį. Nuo tada prasidėjo antikoaguliantų eros. Per kurį buvo išgelbėti milijonai žmonių.

Šiuo metu kuriama daugiau universalių įrankių, turinčių minimalų šalutinį poveikį ir maksimalų našumą.

Antikoaguliantai: vaistų apžvalga, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

• "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
• "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina miokardo kraujotaką, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, turintis nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
2. "Karininas" yra "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir profilaktikai.
3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
4. „Fraksiparin“ - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri išnyksta tolesnio gydymo procese.
5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

• „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendroji pacientų būklė greitai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
• "Neodikumarinas" - kraujo krešulių proceso slopinimo priemonė. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
• Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

• Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
• Kraujavimas hemorojus,
• Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas
• Urolitizė,
• Trombocitopeninis purpuras,
• Vitamino C ir K trūkumas
• Endokarditas ir perikarditas,
• Caverninė plaučių tuberkuliozė,
• Hemoraginis pankreatitas,
• Piktybiniai navikai,
• Miokardo infarktas su hipertenzija, t
• Intracerebrinė aneurizma,
• Leukemija
• Alkoholizmas,
• Krono liga,
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

• "Aspirinas" yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, šiuo metu prieinamas tablečių pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
• "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, slopinantis trombocitų sukibimą, gerinantis mikrocirkuliaciją ir pailginantis kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
• "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai ir sukelia trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
• "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina deguonies tiekimą į miokardą, kraujo ir galvos smegenų cirkuliacijos reologines savybes, sumažina kraujospūdį.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Įvairios lokalizacijos laivų trombozė yra viena iš pagrindinių negalios, mirtingumo ir vidutinės gyvenimo trukmės mažėjimo priežasčių, kurios lemia poreikį plačiai naudoti vaistus, turinčius antikoaguliantų savybių.

Ypatinga vieta sprendžiant trombozės prevencijos klausimus priklauso geriamiesiems antikoaguliantams. Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai išsiskiria tuo, kad jie gali būti naudojami ilgą laiką (mėnesius, metus) ne tik įvairių profilių ligoninėse, bet ir ambulatorinėse (namų) sąlygose, išleidimo formoje tabletėse ir daug kartų pigiau nei vartojami tiesioginio veikimo antikoaguliantai. injekcijos

IR (vitamino K inhibitorių) gydymas pasaulyje gauna 1 iš 200 pacientų, o Rusijoje tik 1 iš 10 000. Pastaraisiais metais vėl buvo susidomėjęs IDA terapiniu ir profilaktiniu gydymu pacientams, sergantiems įvairiomis patologinėmis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, neurologiniais, onkologiniais, ortopedinės ligos, prieš ir po operacijos, su įgytomis ir genetiškai nustatytomis trombofilijomis. Šis susidomėjimas dar labiau padidėjo dėl to, kad Rusijos rinkoje atsirado vienas iš geriausių šios grupės produktų, Vafarin. Rusijoje 85% pacientų, kuriems reikia gydyti AED, gydomi PHENILIN, o Rusijoje 90% klinikų kontroliuoja anED terapiją, nustatant tik PROTROMBIN INDEX. Rusijoje nėra AED terapijos trukmės standartų.

Visi netiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į tris pagrindines grupes: monokumarinai - zarfarinas (coumadin), marcumar (fitiromas, likomaras, fenprokumonas), syncumar (acenokumarinas, sintramas, nikumarolis); Dikumariny - d ir kumarinas (bishidroksikumarinas, dicumarolis), tromeksanas (pelentanas, neodikumarinas); Fenilinas (fenindionas, din-devanas), dipaksinas (difenadionas), omefin. Trečioji narkotikų grupė visame pasaulyje sumažėjo dėl jų veikimo nestabilumo, toksiškumo ir daugelio sunkių šalutinių reiškinių.

Priklausomai nuo hipokombinacijos poveikio pradžios, AED poveikio trukmė skirstoma į:

A - labai kumuliaciniam ir ilgam veikimo laikotarpiui (sincumaras, dikumarinas);

B - preparatai, turintys vidutines kumuliacines savybes (pelentanas, neodikumarinas) ir B - greitai veikiantys (10-12 valandų nuo vartojimo pradžios), trumpai (maždaug dvi dienas). Pastarasis apima varfariną, turintį ankstyvą hipokoaguliacijos efektą (palyginti su kitais kumarinais), ir greitą neigiamų pasireiškimų šalinimą, mažinant dozę arba ją panaikinant.

Pagrindinis visų veikliųjų medžiagų veikimo mechanizmas yra galutinio sintezės etapo (g-karboksilinimas) blokavimas K-vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (FVII, FX, FIX ir FII - protrombinas) ir dviejų natūralių antikoaguliantų - baltymo C ir jo kofaktoriaus Protein S ( mažesnis laipsnis ir ne progresyvi forma) (1 pav.).

Fig. 1. Netiesioginių antikoaguliantų veikimo schema.

K vitamino poveikis pasireiškia paskutiniame krešėjimo faktorių sintezės etape: FVII, FX, FIX ir FII, taip pat natūralūs antikoaguliantai - baltymas C ir jo kofaktorius - baltymas S. K priklausomi baltymai. Aktyvavus koaguliacijos faktorius, korboksilintas glutamo rūgštis prisijungia prie kalcio ir, naudodamasis, prisideda prie ląstelių membraninių receptorių (trombocitų, endotelio ląstelių) fosfolipidų. Karboksilinimo metu vitaminas K yra oksiduojamas į epoksidą, o po reduktazės atkuriamas iki aktyvios formos. Varfarinas slopina K vitamino reduktazę ir blokuoja vitamino K epoksido atgavimą į aktyvų fermentų formą (1 pav.) Vitaminas K epoksido reduktazės slopinimo laipsnis priklauso nuo varfarino koncentracijos kepenyse, o tai savo ruožtu priklauso nuo vaisto dozės ir farmakokinetinių savybių pacientui.

Visų keturių krešėjimo faktorių aktyvumo sumažėjimo tempas, veikiant IR, yra ne tas pats. Pirmasis yra sumažintas FVII, kurio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 2-4 valandos, tada FIX ir FX, kurių pusinės eliminacijos laikas yra 48 valandos, o paskutinis - FII (protrombinas), maždaug 4 dienos nuo antikoaguliantų vartojimo pradžios. Toje pačioje sekoje faktorių atkūrimas atsiranda po vaisto vartojimo nutraukimo: FVII greitai normalizuojasi, vėliau FIX ir FX, o po to - po protrombino (po kelių dienų).

Akivaizdu, kad su tokiu IDA veikimo mechanizmu jų antikoaguliacinis poveikis neatsiranda iš karto.

Įrodyta, kad antitrombotinio poveikio efektyvumas yra būtent dėl ​​plazmos koncentracijos FII - protrombino sumažėjimo. Todėl, kai pacientas pernešamas iš injekcinių tiesioginio veikimo antikoaguliantų (frakcionuotų heparinų ar mažos molekulinės masės heparinų) į palaikomąją terapiją arba trombozės prevenciją, IR turėtų būti skiriama 3-4 dienas prieš heparinų atšaukimą, t.y. pacientas turi vartoti varfariną kartu su heparino grupės vaistais vienu metu 2-3 dienas. Jei IDA paskiriama po heparinų atšaukimo, pacientas išlieka užtrunka nuo antikoaguliantų poveikio ir tuo pačiu metu gali padidėti trombozės procesas - „atsitraukimo“ poveikis (vaisto vartojimo nutraukimo poveikis). Todėl heparinų panaikinimas, prieš tai nepasirašius AED 3-4 dienas, yra bendra taktinė klaida, turinti sunkių komplikacijų - trombozės pasikartojimų. Priešingai, jei reikia perkelti pacientą iš AED į heparinų, pentasacharidų (arixtros) ar kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų skyrimą, būtina juos atšaukti anksčiau, o po 2-3 dienų pradėti tiesioginių antikoaguliantų švirkštimą.

1940 m. Amerikiečių biochemikų grupė iš Viskonsino, vadovaujama C. Link'a, izoliuota nuo saldaus dobilo, kuris buvo paveiktas silučiu, toksinė medžiaga - Dicourolol, kuris sukėlė didelių gyvulių mirtį Šiaurės Amerikos valstijose ir Kanadoje. Tai buvo dicararolis (3-3'-metil-bis 4 hidroksikumarinas), dėl kurio kritiškai sumažėjo protrombino komplekso krešėjimo faktorių lygis, sukėlė „saldaus dobilo ligą“ - mirtiną hemoraginę kraujo diatezę. Iš pradžių dicumarolis buvo naudojamas kaip žiurkės nuodus, vadinamą WARFARIN (iš sutrumpinto įmonės pavadinimo - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, kuri ją sukūrė ir pardavė), ir tik nuo 1947 m. Šis vaistas buvo naudojamas miokardo infarktui gydyti.

Varfarinas įregistruotas Rusijos Federacijos Farmacijos komitete 2001 m. Pabaigoje ir šiuo metu yra gana plačiai atstovaujamas vidaus farmakologinėje rinkoje. Šiuo metu varfarinas beveik visur pakeitė visus kitus AED, tačiau jo plačiai paplitęs klinikinėje praktikoje neįmanoma organizuoti laboratorijos stebėsenos, kad būtų imtasi tinkamo vaisto dozių parinkimo.

Naudojant klinikinėje praktikoje, varfarinas yra pavaizduotas kaip žiedinis raceminis junginys (1 pav.), Kuris žmogaus organizme yra didesnis negu pravovoritelny. Varfarino levorotacinis izomeras metabolizuojamas greičiau kepenyse, o jo metabolitai, neaktyvūs arba silpnai aktyvūs junginiai išsiskiria per inkstus. Varfarinas neturi tiesioginio poveikio jau susidariusiems kraujo krešuliams. Gydymo varfarinu tikslas yra užkirsti kelią kraujo krešulių atsiradimui ir tolesniam jų dydžio padidėjimui (patologinio krešėjimo proceso apibendrinimas), taip pat užkirsti kelią antrinėms tromboembolinėms komplikacijoms, galinčioms baigtis skirtingais pasekmių sunkumais ar staiga mirtimi.

IDA vartojimas skirtas ilgalaikiam ir nuolatiniam antikoaguliantiniam gydymui arba profilaktikai, kad būtų buvę ar gresia recidyvuojanti venų trombozė įvairiose vietose, ypač didelės ileofemorinės trombozės ir dubens venų trombozės atveju, kurios lemia didelę PEH riziką. Nuolatinis ilgalaikis IR vartojimas yra skirtas paroksizminiam ar nuolatiniam prieširdžių virpėjimui, ypač aterosklerozinei genezei, ir vidinės prieširdžių trombos atvejais, kuris yra aukštas smegenų insulto vystymosi rizikos veiksnys. Ilgalaikis AED vartojimas yra skirtas protezų širdies vožtuvams, kai tromboembolinių komplikacijų tikimybė yra labai didelė, ypač per pirmuosius kelerius metus po protezavimo. Visą gyvenimą trunkantis antitrobotinis gydymas yra skirtas daugeliui paveldimų ar įgytų trombofilijų: antitrombino III trūkumo, antifosfolipidų sindromo.

Ilgalaikis AED vartojimas skiriamas kartu su širdies selektyviais beta blokatoriais gydant išsiplėtusias ir hipertrofines kardiopatijas, nes, lygiagrečiai širdies nepakankamumo progresavimui, yra didelė rizika susirgti intrakardijos trombais ir dėl to atsirasti įvairių vidaus organų išeminių insultų - sisteminis FC.

Panašus ilgalaikis (mažiausiai 3 mėnesių) ANDE vartojimas pasireiškia po to, kai ortopediniuose pacientuose po galūnių plastikų buvo naudojami heparinai, gydant kaulų lūžius (ypač apatines galūnes) ir imobilizuotiems pacientams, siekiant išvengti DVT ir TE.

Pagrindinis IDA hipokoaguliacinio poveikio kontrolės metodas yra protrombino testas, kuris pagal PSO rekomendacijas atliekamas pagal Kvikomo 1937 m. Pasiūlytą procedūrą. Pastaraisiais dešimtmečiais šios bandymo metodika ir jos rezultatų įvertinimas buvo modifikuotas remiantis protrombino indekso (%) nustatymu, naudojant jautrumui naudoti nestandartizuoto tromboplastino atsitiktinius mėginius, kurie neleidžia teisingai dozuoti ir kontroliuoti AED terapinį poveikį. Deja, šis metodas plačiai naudojamas daugelyje Rusijos Federacijos medicinos įstaigų ir yra bloga praktika.

Šiuo metu pagal PSO rekomendacijas pasaulio medicinos praktikoje AED naudojimo tinkamumas yra stebimas pagal protrombino testo tarptautinį normalizuotą santykį (MHO), atsižvelgiant į tromboplastino reagento „jautrumo indeksą“ (MICH). Standartizuoto tromboplastino naudojimas protrombotiniame tyrime sumažina indikacijų variaciją ir pakartotinius tyrimus vertinant IR (hipoglikaguliacijos) poveikį (2 pav.).

Fig. 2. MHO - tarptautinio normalizuoto santykio skaičiavimo lentelė situacijoje su išmatuotu protrombino indeksu: MICH - tarptautinis jautrumo indeksas

Atsižvelgiant į naudojamo tromboplastino jautrumo indeksą, MHO nustatomas skaičiavimais:

1 lentelėje pateikiami MHO skaičiavimo metodai, priklausomai nuo MICH vertės, įrašyti į įvairių kompanijų pagamintą tromboplastiną.

1 lentelė. MHO skaičiavimo pavyzdžiai, priklausomai nuo MICH vertės

Kas yra antikoaguliantai. Sąrašas, narkotikų pavadinimai, šalutiniai poveikiai, klasifikavimas

Žmonėms dažnai pasireiškia širdies veiklos ir kraujagyslių sistemos problemos. Prevencijai gydant šias patologijas atsiranda vaistų - antikoaguliantų. Kas tai yra, kaip ir kiek juos naudoti, atskleidžiama toliau.

Kas yra antikoaguliantai, veikimo principas

Antikoaguliantai vadinami vaistais, kurie atlieka plazmos skystinimo funkciją. Jie padeda užkirsti kelią trombozinių mazgų susidarymui, sumažinti širdies priepuolio, insulto, venų ir arterijų užsikimšimų atsiradimą.

Pažymėtina, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai tokių vaistų pagalba nėra rezorbuojami.

Vaistai yra gerai toleruojami, palaiko žmonių, turinčių dirbtinių širdies vožtuvų ar netolygų širdies plakimą, sveikatą. Jei pacientas patyrė širdies priepuolį arba turi kitą širdies ligą (kardiomiopatiją), jis taip pat skiria antikoaguliantus.

Tokių fondų veikla siekiama sumažinti kraujo gebėjimą krešėti (koaguliacija), būtent, pagal jų įtaką sumažėja krešulių, galinčių blokuoti kraujagyslių sąnarius, tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.

Antikoaguliantai (tai yra jų naudojimo ypatumai aprašyti toliau) skirstomi į grupes:

• fiziologinė - nuolat kūną gamina ir patenka į kraują;
• patologiniai - kai jie aptinkami plazmoje, jie gali parodyti bet kokios patologijos buvimą.

Pirmoji grupė suskirstyta į:

• pirminė (jų sintezė vyksta nuolat);
• antrinis (gaminamas po kraujo tekėjimo faktorių dalijimosi tirpiant fibriną).

Pirminiai natūralūs preparatai

Ši vaistų grupė suskirstyta į:

• inhibitoriai, kurie susidaro dėl fibrino savitojo replikacijos;
• antitrombinas - pagrindinis plazmos baltymų veiksnys;
• antitromboplastinai yra kraujo plazmos antikoaguliacijos sistemos veiksnys.

Jei pacientas turi polinkį sumažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jis gali susidaryti trombozę.

Natūralių pirminių vaistų grupė:

Antriniai fiziologiniai vaistai

Grupiniai vaistai formulėje yra šios veikliosios medžiagos:

1. Antitrombinas I.
2. Antitrombinas IX.
3. XIa ir Va veiksniai.
4. Febrinopeptidai.
5. Auto-2-antikoaguliantas.
6. Antitromboplastinai.
7. PDF (medžiagos, susidariusios ištirpinant fibriną).

Patologiniai preparatai

Plėtojant sunkias ligas kraujotakoje susidaro imuninių rūšių inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai skirti užkirsti kelią koaguliacijai.

Tai apima VII, IX faktoriaus inhibitorius. Autoimuninių ligų eigoje kraujyje atsiranda patologinis baltymų tipas. Jie turi antimikrobinių savybių ir didžiausią poveikį krešėjimo faktoriams (II, V, Xa).

Antiplateletas

Narkotikai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti insulto ir širdies priepuolio prevencijai, kuri gali kilti dėl suklijuotų kraujo krešulių susidarymo.

Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir naudingas antiagregantas. Dažnai pacientams, kuriems pasireiškė priepuolis, skiriamas aspirinas. Jis blokuoja kondensuotų kraujo formavimų susidarymą vainikinių arterijų viduje. Pasikonsultavus su gydytoju, šį vaistą galima naudoti mažomis dozėmis (profilaktikai).

Pacientams, sergantiems insulto ir širdies vožtuvo pakeitimu, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, kurie gali užkimšti indus.

Preparatai trombozei:

Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai preparatai turi keletą šalutinių poveikių:

• nuolatinis nuovargis;
• dažnas rėmens pasireiškimas;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• pilvo skausmas;
• dramatiškas išmatų pokytis;
• kraujo tekėjimas iš nosies.

Tokiais pasireiškimais pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad pakeistų vaistus.

Be to, yra šalutinių reiškinių, kuriais būtina visiškai nutraukti vaisto vartojimą:

1. Alerginės reakcijos (veido, gerklų, liežuvio, galūnių, lūpų, išbėrimas).
2. Vėmimas, ypač esant kraujo krešuliams.
3. Kėdė yra tamsus arba kruvinas.
4. Kraujo buvimas šlapime.
5. Sunku įkvėpti ir iškvėpti.
6. Nesusijusi kalba.
7. Aritmijos požymiai.
8. Geltonumas, kalbėjimas ant odos ir akių baltymų.
9. Sąnarių skausmas.
10. Haliucinacijos

Kai kuriems pacientams skiriamas vaistas nuo trombocitų trombocitų, todėl jie turi sistemingai vartoti kraują, kad patikrintų krešėjimą.

Geriamieji vaistai naujos kartos

Antikoaguliantai (kas tai yra ir fondo poveikio straipsnyje aprašytas principas) principas yra būtinas daugeliui ligų. Pagal statistiką dauguma jų turi tam tikrų apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visus neigiamus aspektus, dėl to jie išleidžia naujas ir patobulintas naujos kartos priemones.

Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamą, ir neigiamą pusę. Mokslininkai atlieka papildomus laboratorinius vaistų tyrimus, kad galėtų toliau gaminti visuotines trombozės ir susijusių ligų gydymo priemones. Tokie vaistai kuriami jaunesniems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie vartoja kontraindikacijas.

Šiuolaikinių vaistų privalumai:

• sumažinta spontaniško kraujo tekėjimo rizika;
• vaistai veikia 1,5 valandos;
• dauguma žmonių, turinčių ribotą informaciją apie karą, jau gali imtis naujesnių produktų;
• valgyti maisto produktai ir kiti vaistai neturi įtakos PNP veiksmingumui.

Trūkumai PNP:

• nuolatinis lėšų testavimas;
• tokios priemonės turėtų būti girtos nuolat, be spragų, nes jos turi trumpą veiksmų laikotarpį;
• retai, bet yra nepageidaujamas poveikis, susijęs su komponentų netoleravimu.

PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra testavimo etape. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai dažnai nurodo venų užsikimšimą (profilaktikai).

Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra Apixaban, Rivaroxaban. Jų privalumas yra tai, kad gydymo metu nereikia kraujo užsikrėsti kraujo krešėjimo sutrikimais. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, kurie yra jų privalumas. Insultas ir aritmijos priepuoliai taip pat yra gerai išvengiami.

Antikoaguliantų klasifikacija: tiesioginis, netiesioginis

Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas aptariami informaciniais tikslais, todėl savęs tvarkymas yra draudžiamas) gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius pogrupius.

Jie yra:

• tiesioginis poveikis (gebėjimas veikti tiesiogiai trombinu, mažinant jo aktyvumą iki minimumo, taip praskiedžiant kraujotaką);
• netiesioginis poveikis (įtakoja fermentų (antrinės kilmės) sintezę, reguliuojančią kraujo krešėjimą).

Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienose ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.

• Heparinai (mažos molekulinės masės).
• Hirudinas.
• Natrio hidrochloritas.
• Danaparodid.
• Lepirudinas.
• Heparinas.

• Apibrėžimai.
• Monokumarinai.
• Dikumariny.

Herapin grupė

Pagrindinis ir dažniausias tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra heparinas. Jo sudėtis apima skirtingų dydžių sulfatinius glikozaminoglikanus. Jis turi mažą biologinį prieinamumą.

Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:

Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali veikti.

Heparino vaistai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam naudojimui:

1. "Venolife".
2. "Heparinas" (injekcija).
3. "Klevarinas".
4. "Heparino tepalas".
5. "Lioton gelis".
6. Trombis.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptidai

Iš oligopeptidų grupės antikoaguliantai (kas tai yra ir kaip jie veikia kūną) turi įtakos trombino aktyvumui. Tai yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Aktyvūs medicinos prietaisų komponentai susijungia su kraujo krešėjimo veiksniais ir keičia jų atomų vietą.

Kai kurie grupės vaistai:

Šios lėšos naudojamos prevencijai:

• širdies priepuoliai;
• venų varikozė;
• tromboembolija;
• reocclusion po plastinės chirurgijos kraujagyslių sienų.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi padidėjusia biologine prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu. Jų panaudojimo procese galimas hemoroidinių komplikacijų susidarymo pavojus. Vaistų sudedamosios dalys yra greitai absorbuojamos ir ilgai išskiriamos.

Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina nenormalaus kraujo krešėjimo veiksnius.

Jie didina trombino sintezę ir neturi didelės įtakos kraujagyslių sienelių pajėgumui. Preparatai padeda pagerinti kraujo tekėjimo reologines savybes, taip pat turi teigiamą poveikį kraujo tiekimui visuose organuose, todėl jų funkcija yra stabili.

Mažos molekulinės masės heparinų vaistų pavadinimai:

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudin“. Jo sudėtyje yra baltymų, kurie yra išgaunami iš sėklų (medicinos). Tai yra tiesioginio poveikio trombino inhibitorius.

Girudinui būdingi analogai (Girugen, Girulog). Jie padeda išsaugoti širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimą. Šie vaistai turi daug privalumų, lyginant su heparino grupe. Priemonės turi ilgalaikį poveikį.

Gamintojai pradeda išleisti oralinio vartojimo formas. Šių lėšų naudojimo apribojimai gali būti susiję tik su kainų kategorija.

"Lepirudinas" (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir skiriamas profilaktikai nuo trombozės. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, atlieka blokavimą. Vaistas skiriamas miokardo infarkto prevencijai arba širdies chirurgijos išvengimui dėl krūtinės anginos.

Hirudino preparatai

Šios grupės vaistai turi tam tikrą panašumą su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombotinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiaga, kuri gaminama persių - hirudino - seilėse. Jis jungiasi su trombinu ir negrįžtamai jį pašalina. Be to, vaistas iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimą įtakojančius veiksnius.

Hirudino lėšos:

Visi vaistai ne taip seniai parduodami, todėl jų naudojimo patirtis yra maža.

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas: vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai (kaip aprašyta straipsnyje) netiesioginės veiklos būdai apibūdinami toliau pateiktoje lentelėje:

Įrankis sumažina riebalų kiekį kraujyje, didindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas ir apžvalga

Tiesioginiai vaistai (antikoaguliantai):

• „Heparino tepalas“, parduodamas 25 g vamzdžio, jo kaina yra nuo 50 rublių. Rusijos vaistų įmonė gamina produktą.
• „Heparin-Akrikhin“, gaminamas iš išorinės paskirties gelio, vamzdis turi 30 g tūrio, gamintojas yra Rusija, o jo kaina - nuo 230 rublių.
• „Trombless“, kurią gamina Rusijos farmacijos įmonė, skirta išoriniam naudojimui, vamzdis turi 30 g tūrio, šio vaisto kaina svyruoja nuo 250 iki 300 rublių.
  
• "Venolife" - gelis, skirtas išoriniam naudojimui, gaminamas vamzdžio pavidalu, kurio tūris yra 40 g, vaisto kaina yra apie 350 rublių.

Kaip gydymas ir profilaktika, gydytojai paskiria vaistus, tokius kaip:

• "Clexane" - injekcija (pagaminta Prancūzijos farmacijos įmonės). Vaistas blokuoja kraujagyslių užsikimšimą trombų tipo šuoliais, keičia fermentų, nukreiptų į kraujo krešėjimą, sudėtį. Šio narkotiko kaina yra 1500 rublių.
• Faksipariną gamina ir Prancūzijos bendrovė. Veiklioji medžiaga skatina kraujo skiedimą ir sumažina kraujo krešulių riziką. Tai injekcinis vaistas, kuris kainuoja 2200 rublių.
• "Fragmin" - amerikiečių gamybos injekcija, skirta žmonėms, kuriems yra kraujo krešulių rizika. Lėšų kaina - 2000 rublių.

Indikacijos dėl priėmimo

Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir ar:

• atsirado širdies nepakankamumas;
• yra dirbtinai implantuoti širdies vožtuvai;
• yra lėtinės stadijos aneurizmos;
• nustatyta parietinė trombozė širdyje;
• buvo didelis miokardo infarktas.

Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:

• kojų tromboflebitas;
• venų varikozė (varikozės);
• tromboembolija, atsiradusi po gimdymo;
• priverstinė padėtis po operacijų.

Kontraindikacijos

Prieš vartojant antikoaguliantus, pacientas turi atlikti keletą bandymų.

Narkotikai draudžiami:

• aneurizma (intracerebrinė);
• virškinimo trakto ligos (opa);
• hipertenzija (portalas);
• trombocitopenija;
  
• Leukemijos liga;
• navikai (piktybiniai);
• inkstų sutrikimai kepenyse (nepakankamumas);
• aukštas slėgis (daugiau kaip 180/100);
• per didelis gėrimas;

Galimos nepageidaujamos reakcijos

Vaistai pacientams gali sukelti šias problemines sąlygas:

• kraujo krešulių buvimas šlapime;
• tamsios arba juodos išmatos;
• kruvinos dėmės po oda;
• ilgai užsikimšę;
• kraujavimas;
• išprovokuoti vėmimą su kraujo dryžiais arba kruvina ekspresija;
• moterims gali pasikeisti menstruacinio kraujo pobūdis ir kiekis (ciklo trukmė ir išpylimo kiekis).

Ar man reikia gydytojo recepto?

Kadangi antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, kraujavimas gali pasireikšti, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių (dažniau tai yra vidiniai kraujavimai). Draudžiama užsiimti savarankišku gydymu, kreipkitės į gydytoją, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Iš vaistinių tokie vaistai parduodami be medicinos specialisto.

Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis

Video apie antikoaguliantus

Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos: