Xarelto: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, turintis didelį biologinį prieinamumą. Veiklioji medžiaga - rivaroksabanas.

Vaistas yra labai efektyvus, nes svarbiausias vaidmuo krešėjimo kaskadoje yra X faktoriaus aktyvavimas per išorinius ir vidinius koaguliacijos kelius su Xa faktoriaus formavimu.

Rivaroksabanas labai greitai absorbuojamas. Per 2–4 valandas po vaisto vartojimo pasiekiama maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje. Dauguma vaisto veikliosios medžiagos, o tai yra iki 95%, yra susijusi su plazmos baltymais. Maždaug 2/3 veikliosios medžiagos metabolizuojama ir išsiskiria su išmatomis ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis. Kitas 1/3 vaisto išsiskiria per inkstus nepakitusios formos.

Xarelto poveikis nuo dozės priklauso nuo protrombino laiko ir glaudžiai susijęs su koncentracija plazmoje (r = 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin rinkinys. Be to, aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas (APTT) ir Heptest rezultatas didėja priklausomai nuo dozės, tačiau šie parametrai nerekomenduojami farmakodinaminiam poveikiui įvertinti.

Naudojimo indikacijos

Ką padeda Xarelto? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:

• Venų tromboembolijos profilaktikai žmonėms, kuriems buvo atlikta didelė ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.
• Sisteminės tromboembolijos ir insulto profilaktikai žmonėms, kuriems yra ne vožtuvo kilmės prieširdžių virpėjimas.
• Plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymui, siekiant išvengti pasikartojančios plaučių embolijos ir DVT.

Vartojimo instrukcija Xarelto, dozavimas

10 mg tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, o 15 ir 20 mg - valgio metu.

Standartinė dozė pagal instrukcijas - 1 tabletė Xarelto 20 mg 1 kartą per dieną.

Sutrikus inkstų funkcijai, rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.

• Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Gydymo kursas turi būti atliekamas ilgą laiką, kol gydymo nauda bus didesnė už galimų komplikacijų riziką.

Jei praleidžiate kitą dozę, turite nedelsiant paimti tabletes. Kitą dieną reguliariai vartokite vaistą pagal rekomenduojamą režimą.

Rekomenduojama pradinė dozė gydant ūminę DVT arba plaučių emboliją - 15 mg / 2 kartus per dieną pirmąsias 3 savaites, tada 20 mg 1 kartą per parą.

Didžiausia paros dozė yra 30 mg per pirmąsias 3 gydymo savaites ir 20 mg toliau gydant.

Tiems, kurie vartoja parenteralius antikoaguliantus, Xarelto reikia pradėti nuo 0 iki 2 valandų prieš kitą planuojamą parenteralinį vaisto vartojimą (pvz., Mažos molekulinės masės hepariną) arba tuo metu, kai nutraukiamas nuolatinis parenterinis vaisto vartojimas (pvz., Į veną švirkščiamas nefrakcionuotas heparinas).

Šalutinis poveikis

Instrukcijoje įspėjama, kad pasirenkant Xarelto gali atsirasti šie šalutiniai poveikiai:

• Atsižvelgiant į veikimo mechanizmą, vaisto vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia latentinio ar atviro kraujavimo iš organų ir audinių rizika, o tai gali sukelti po hemoraginės anemijos.

Dažnai yra: anemija, tachikardija, kraujavimas akyje, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš kraujagyslių ir tiesiosios žarnos kraujavimas), virškinimo trakto skausmas, dispepsija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, karščiavimas, periferinė edema, blogėjanti bendroji gerovė ( įskaitant silpnumą, asteniją), kraujavimas po procedūros (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos), pernelyg didelis kraujosruvos su mėlynėmis, padidėjęs transaminazių aktyvumas, galūnių skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sinkopas, kraujavimas iš šlapimo takų (įskaitant hematuriją ir menoragiją), kraujavimas iš nosies, niežulys (įskaitant retus generalizuoto niežulio atvejus), bėrimas, ekchimozė, hipotenzija, hematoma.

Kontraindikacijos

Xarelto vartoti draudžiama šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, kuri padidina kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• nėštumo laikotarpiu.

Perdozavimas

Retais atvejais buvo pranešta apie perdozavimą, kai vartojama iki 600 mg be kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų. Dėl ribotos absorbcijos tikėtina, kad 50 mg ar didesnės hiperterminės dozės nepadidins vidutinio rivaroksabano koncentracijos plazmoje.

Specifinis priešnuodis nežinomas. Perdozavimo atveju gali būti naudojama aktyvuota anglis absorbcijai sumažinti. Atsižvelgiant į intensyvų prisijungimą prie plazmos baltymų, tikėtina, kad dializės metu rivaroksabanas nebus pašalintas.

Sąveika

Vaistą reikia vartoti kartu su dronedaronu, nes dėl klinikinių duomenų apie bendrą vartojimą yra nedaug.

Dėl padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia vartoti kartu su kitais antikoaguliantais.

Specialios instrukcijos

Xarelto nerekomenduojama vartoti kartu su sistemine terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolo grupės (pvz., Ketokonazolo) arba ŽIV proteazės inhibitoriais (pvz., Ritonaviru). Šie vaistai gali padidinti rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje iki kliniškai reikšmingų verčių (vidutiniškai 2,6 karto), o tai gali padidinti kraujavimo riziką.

Ji turi būti atsargiai skiriama ligoms ir ligoms, susijusioms su padidėjusia kraujavimo rizika.

Gydymo metu gali pasireikšti alpimas ir galvos svaigimas, todėl vairuoti ar kitus mechanizmus, kuriems reikia dėmesio, nerekomenduojama.

Analogai Xarelto, kaina vaistinėse

Jei reikia, Xarelto galima pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai vaistai:

Panašūs veiksmai:

Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Xarelto naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.

Kaina Rusijos vaistinėse: tabletės Xarelto 20 mg 14 vnt. - nuo 1490 iki 1573 rublių, 15 mg 14 vnt. - nuo 1479 iki 1580 rublių, pagal 593 vaistines.

Parduota pagal receptą. Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Ką sako atsiliepimai?

Daugumoje gydytojų atsiliepimų apie Xarelto yra diskusijos apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tokiu atveju, pacientų, kurie vartojo vaistą, apžvalgos, pateikiama informacija apie dažnas hemoragines komplikacijas: silpnumas, galvos svaigimas, palmiai, dusulys, patinimas ir pan.

Xarelto paskyrus: vaisto instrukcijos ir analogai

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Ši vaistų grupė prisideda prie kraujo krešėjimo slopinimo ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dėl sumažėjusio fibrino susidarymo.

Jie turi įtakos tam tikrų kūno elementų biosintezei, leidžiantį pakeisti kraujo klampumą, kuris sukelia krešėjimo proceso slopinimą. Antikoaguliantą Xarelto leidžiama naudoti tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais.

Klinikinės ir farmakologinės grupės

Antikoaguliantų tiesioginis poveikis.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Jis išleidžiamas pagal receptą.

Kiek Xarelto? Vidutinė vaistinių kaina yra 1500 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

„Xarelto“ yra tablečių, padengtų specialiu tirpios plėvelės padengimu, su rausvai rudos arba raudonos rudos dangos pavidalu. Jie yra apvalūs ir išgaubti iš abiejų pusių. Jų pertraukos metu matoma vienoda balta masė, kurią supa spalva tirpus apvalkalas.

1. Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.
2. Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Xarelto vartojamas kaip profilaktinis prieš insultą sergantiems pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tačiau jis yra veiksmingas ir toleruojamas. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos

Profilaktinis venų tromboembolijos sukėlėjas žmonėms, kuriems atlikta didelė operacija apatinėse galūnėse. Ortopedinėms intervencijoms rekomenduojama vartoti 10 mg tablečių.

• Xarelto 15 ir 20 mg vartojamas kaip profilaktinis vaistas, skirtas širdies virpėjimui be vožtuvo. Šiuo atveju vaistas padeda išvengti sisteminės tromboembolijos ir insulto.

Vaistas vartojamas giliųjų venų trombozei ir plaučių tromboembolijai gydyti ir profilaktikai, siekiant išvengti plaučių embolijos ir DVT pasikartojimo.

Kontraindikacijos

Bendros kontraindikacijos tabletėms Xarelto:

• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaistui;
• Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančios kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.);
• Klinikiniu požiūriu reikšmingas kraujavimas (pvz., Intrakranijinis ir virškinimo trakto sutrikimas);
• Įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas;
• Kartu vartojami kiti antikoaguliantai, pavyzdžiui, geriamieji antikoaguliantai (dabigatranas, varfarinas, apiksabanas), mažos molekulinės masės heparinai (dalteparinas, enoksaparinas), nefrakcionuotas heparinas (UFH), heparino dariniai (fondaparinuksas); išimtys yra atvejai, kai pacientas perkeliamas iš gydymo arba gydymo Xarelto arba kai UFH skiriama mažomis dozėmis, kad būtų išlaikytas centrinės venų arterijos kateteris.

Kontraindikacijos tablečių vartojimui, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos kiekio:

• "2.5": ūminio koronarinio sindromo gydymas antitrombocitiniais vaistais pacientams, kuriems atliekamas trumpalaikis išeminis priepuolis arba insultas;
• „10“, „15“ ir „20“ - tai žala arba būklė, kai padidėja didelės kraujavimo rizika (pvz., Nugaros smegenų ar smegenų, akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, arterioveninės anomalijos, neseniai įvykę galvos sužalojimai). nugaros smegenys, intrakranijinis kraujavimas, įtariamos ar diagnozuotos stemplės variacijos, piktybinių navikų, turinčių didelę kraujavimo riziką, neseniai perkelta ar esama virškinimo trakto opa, buvimas;
• „10“: atvejai, kai chirurgija skirta šlaunikaulio lūžiui.

Sąlygos / ligos, kurioms Xarelto tabletės skiriamos atsargiai:

1. Vienalaikis vartojimas su vaistais, kurie veikia hemostazę;
2. Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), Nes gali padidėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje;
3. Sisteminė terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolio grupės arba žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriais, išskyrus flukonazolą;
4. Vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-49 ml / min.), Kai pacientai gauna vaistų, kurie padidina rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje;
5. Padidėjęs kraujavimo pavojus: įskaitant bronchektazę ar plaučių kraujavimą, įgimtą ar įgytą nerimą, skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą ūminėje fazėje, neseniai patyrė ūminę skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, kraujagyslių retinopatiją, retropiją, anestoną ir anastropinę skrandžio opą. stuburo ar smegenų kraujagyslių, neseniai įvykusio operacijos dėl intrakerebrinio ar intrakranijinio kraujavimo akis, smegenis ar nugaros smegenis).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Tyrimai, susiję su Xarelto vaisto saugumu ir veiksmingumu nėštumo metu, buvo atlikti su gyvūnais. Dėl to buvo atskleistas toksinis rivaroksabano poveikis būsimos motinos ir vaiko organizmui. Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas dėl didelio veikliosios medžiagos įsiskverbimo per placentą pavojaus ir kraujavimo galimybės. Vaisingo amžiaus moterims vaistas leidžiamas tik naudojant kontracepciją.

Tyrimų su Xarelto, skirto žindyti krūtimi metu, tyrimų rezultatai parodė, kad veiklioji medžiaga išsiskiria į pieną. Eksperimentai parodė, kad maitinant toksines medžiagas gali patekti į vaiko kūną. Pradėjus vartoti Xarelto galima tik pasibaigus laktacijos laikotarpiui.

Dozavimas ir naudojimo būdas

Nurodytose naudojimo instrukcijose: 10 miligramų Xarelto tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, 15 ir 20 miligramų valgio metu.

Po didelių operacijų kelio sąnario gydymo trukmė yra dvi savaitės, po didelių operacijų klubo sąnario, penkios savaitės. Pradinė dozė vartojama po šešių iki dešimties valandų po operacijos, jei pasiekiama hemostazė. Terapinė dozė yra viena tabletė per parą.

Jei praleidžiate dozę, nedelsdami išgerkite tabletę Xarelto ir toliau reguliariai vartokite kitą vaistą kartu su rekomendacijomis. Norint kompensuoti praleistą dozę, draudžiama padvigubinti dozę.

Šalutinis poveikis

Gydymo metu pacientams, sergantiems padidėjusiu jautrumu Rivaroksabanui, buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai:

1. Hematurija;
2. Hemoptizė, dažni nosies užsikimšimai;
3. Periferinė edema;
4. Karščiavimas;
5. Bendras silpnumas, negalavimas;
6. Galimi kraujavimai akies obuolyje;
7. Kepenų funkcijos sutrikimas, gelta;
8. Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas
9. Padidėjusi bilirubino koncentracija;
10. Alerginės odos reakcijos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas, kraujavimas po oda;
11. Hematopoetinės sistemos dalis - geležies trūkumo anemijos, trombocitopenijos vystymasis;
12. Galvos skausmas, alpimas, galvos svaigimas, galvos smegenų kraujavimas;
13. Širdies ir kraujagyslių dalis - mažinant kraujospūdį, atsiranda mėlynės ir hematomos po oda, retais atvejais - tachikardija;
14. Virškinimo trakto dalis - dispepsijos simptomai, vidurių pūtimas, pykinimas, burnos džiūvimas, kraujavimas iš dantenų, lėtinių virškinamojo kanalo ligų pasunkėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Pernelyg didelė dozė (nuo 50 mg ir daugiau) yra ribota, todėl vaisto absorbcija yra ribota, todėl susidaro koncentracijos plokštuma, toliau didinant vidutinę rivaroksabano koncentraciją plazmoje.

Norint pašalinti perdozavimo simptomus, rekomenduojama vartoti aktyvintą anglis (hemodializė neveiksminga). Be to, jei reikia, turėtų būti simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Jei atsiranda kraujavimas, reikia atidėti kitą vaisto dozę arba nutraukti gydymą nuo 5 iki 13 valandų, o gydymą reikia koreguoti individualiai, priklausomai nuo kraujavimo sunkumo ir vietos. Jei kraujavimo negalima pašalinti, gali būti naudojami specifiniai atvirkštinio poveikio koaguliantai vaistai (protrombino komplekso koncentratas, aktyvintas protrombino komplekso koncentratas arba rekombinantinis VIIa faktorius).

Specialios instrukcijos

Naudojant vaistą, svarbu reguliariai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Apskritai, Xarelto neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones. Labai retais atvejais yra nepageidaujamų reakcijų, kurios gali būti silpnėjantis dėmesys ir bendras negalavimas, todėl reikia atsargumo.

Senyviems pacientams yra didesnė Xarelto kraujavimo tikimybė. Todėl reikia kruopščiai pasirinkti dozę.

Prieš atliekant chirurgines operacijas, svarbu atšaukti vaisto vartojimą ne vėliau kaip prieš vieną dieną iki jų pradžios.

Narkotikų sąveika

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Apžvalgos

Mes įvertinome kai kuriuos Xarelto vartojusių žmonių atsiliepimus:

1. Andrew. Aš naudoju narkotiką šiek tiek daugiau nei 2 metus, dozę - 20 mg per dieną. Prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo diagnozė. Galiu kalbėti apie vaisto veiksmingumą, komplikacijų nebuvo.
2. Albina. Xarelto yra veiksmingas vaistas ir yra tikrai saugesnis už, pavyzdžiui, varfariną. Veikia gerai trombozės ir prieširdžių virpėjimo prevencijai. Vaistas yra puikus, tik viena minuso yra didelė kaina.
3. Inna Po operacijos ant kojų (gerklės siūlių), gydytojas paskyrė: Xarelto, Reopolyglukin (prieš pietus ir vakare, po pietų) ir kitas priemones įvairioms išleidimo formoms (lašintuvams, tabletes). Atkreipiu dėmesį, kad Xarelto gerai padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse, ypač po chirurginės intervencijos. Dėl vaisto vartojimo, pooperacinis laikotarpis praėjo greitai ir be komplikacijų.
4. Katerina. Man buvo diagnozuota rimta IVC trombozės diagnozė, apatinių galūnių ilealiniai ir gilūs venai. Xarelto buvo skiriamas kaip antikoaguliantas (kraujo skiediklis) ir vartojamas 3,5 mėn. Per šį laiką nerasta jokių šalutinių poveikių. Tačiau, atsisakydamas vartoti šį vaistą, jis kainavo ir norėjo maitinti krūtimi. Argumentai "už": jokio šalutinio poveikio, lengvo priėmimo, nereikia nuolat stebėti kraujo krešėjimo. Suvart: kaina, draudžiama maitinti krūtimi.

Analogai

Xarelto yra originalus vaistas, neturintis analogų Rusijoje ar svetimkūnio. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą, nerekomenduojama jį pakeisti, nes beveik neįmanoma pasirinkti lygiavertės alternatyvos.

Xarelto rusų ar importuoti analogai yra tokie vaistai:

• Elikvis;
• Varfarinas;
• Fraxiparinas;
• Heparinas;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarinas;
• Sincumar;
• Aspekard - daug pigiau;
• Aspirinas;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogrelis;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetilsalicilo rūgštis (pigiai analogiška);
• Polokardas;
• Trombonetas;
• Tiklid.

Prieš naudodami analogus pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Xarelto

Aprašymas srovė nuo 2014 06 06

• Lotynų kalbos pavadinimas: Xarelto
• ATC kodas: B01AF01
• Veiklioji medžiaga: Rivaroksabanas (Rivaroksabanas)
• Gamintojas: Bayer Pharma AG., Vokietija

Sudėtis

Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.

Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Išleidimo forma

Xarelto tiekiamas plėvele dengtomis tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. Jie yra apvalios abipus išgaubtos formos, rausvos arba raudonos rudos spalvos, dvipusis graviravimas, viena vertus, trikampis ir dozavimo žymuo, o kita vertus, „Bayer“ kryžius. Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Vaisto slopinantis faktorius XA, tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Vaistas yra naudojamas kaip profilaktinis prieš insultą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tuo pačiu rodant gerą veiksmingumą ir toleravimą. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Vaistinio preparato Xarelto vartojimo indikacijos

Pagrindinės nuorodos yra šios:

• venų tromboembolijos prevencija po didelių ortopedinių operacijų apatinėse galūnėse;
• insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika prieširdžių virpėjimo metu, kai nėra vožtuvo kilmės ir pan.

Kontraindikacijos

• aktyvus kraujavimas, paveikiantis ypač svarbius organus, tokius kaip virškinimo traktas, intrakranijinis regionas ir tt
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, sukelia kraujavimo riziką;
• žindymas, nėštumas;
• jaunesnių nei 18 metų pacientų amžius;
• įgimtas nepakankamumas arba laktazės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• didelis jautrumas rivaroksabanui ir kitoms pagalbinėms medžiagoms.

Šalutinis poveikis

Xarelto (Xarelto) gydymas gali sukelti įvairius nepageidaujamus reiškinius, darančius poveikį beveik visiems organams ir sistemoms. Tačiau jie dažnai būna vidutinio laipsnio.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra šie:

• anemija;
• pykinimas, transaminazės, padidėjęs GGT aktyvumas;
• kraujavimas po procedūrų, įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdų.

Įvyksta kiek rečiau:

• trombocitemija, padidėjęs trombocitų skaičius;
• tachikardija, hipotenzija;
• vidurių užkietėjimas, viduriavimas, skausmas ir diskomfortas pilvo srityje, dispepsija, burnos džiūvimas;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sąmonės netekimas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto, nosis, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų takų;
• vietinis patinimas, bendros gerovės blogėjimas, karščiavimas, alerginės reakcijos ir pan.

Xarelto instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Remiantis Xarelto vartojimo instrukcijomis VTE profilaktikos laikotarpiu po reikšmingų ortopedinių operacijų, pacientams skiriama paros dozė 10 mg vaisto. Gydymo trukmė yra 2-5 savaitės, atsižvelgiant į intervencijos mastą ir sudėtingumą.

Šis vaistas gali vartoti bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo maisto naudojimo. Jei hemostazė pasiekiama, būtina pradėti gydymą Xarelto 6-10 valandų po operacijos. Jei praleidžiate dozę, Xarelto reikia nedelsiant vartoti, o kitą dieną gydymą reikia tęsti, kaip įprasta.

Perdozavimas

Perdozavus rivaroksabanas paprastai sukelia hemoragines komplikacijas, susijusias su vaisto farmakodinaminėmis savybėmis. Šiuo metu rivaroksabano specifinis priešnuodis nebuvo sukurtas.

Siekiant sumažinti rivaroksabano absorbciją, rekomenduojama 8 valandas vartoti aktyvintąją anglis.

Sąveika

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Pardavimo sąlygos

Vaistas parduodamas tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Tabletės turi būti laikomos apsaugotose nuo vaikų, esant žemesnei nei 30 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Jei laikomės laikymo sąlygų, vaistas gali būti naudojamas 3 metus.

Analogai vaisto Xarelto

Kaip žinoma, Xarelto analogus atstovauja tik jo veiklioji medžiaga arba INN Rivaroksabanas - tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Todėl manoma, kad tai yra jo pagrindinis pakaitalas. Tuo pačiu metu pakuotės ekvivalento kaina 14 vienetų yra 1956-2000 rublių.

Xarelto arba Pradaksa - kas geriau?

Šį klausimą klausia daugelis pacientų, kurie yra susirūpinę dėl galimos trombozės problemos. Kaip parodė naujausi tyrimai, „Xarelto“ ir „Pradax“ veiksmingumas yra toks pat, kad būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo ir prieširdžių virpėjimo kraujavimo pavojaus. Kiekvienam iš šių vaistų vartoti nereikia nuolat stebėti INR. Tuo pačiu metu šių vaistų kaina yra gana didelė, palyginti su kitais antikoaguliantais.

Alkoholis ir Xarelto

Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas šiuo vaistu yra visiškai nesuderinamas su alkoholio vartojimu, nes tai gali sukelti nepageidaujamų pasekmių.

Apžvalgos Xarelto

Daugumoje „Xarelto“ atsiliepimų pateikiama diskusija apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tuo pačiu metu pacientų atsiliepimai apie Xarelto, kurie vartojo šį vaistą, turi informaciją apie dažnas hemoragines komplikacijas, tokias kaip: silpnumas, galvos svaigimas, palmumas, dusulys, dusulys ir pan.

Be to, apžvalgos forumuose yra ryškios diskusijos apie dideles išlaidas, kurios nėra prieinamos visiems pacientams.

Kaina Xarelto kur pirkti

Šis vaistinis preparatas yra padengtas tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. „Xarelto“ galite įsigyti Maskvoje bet kurioje vaistinėje, kurioje yra gydytojas. Xarelto 10 mg kaina 10 vienetų pakuotėje yra nuo 1226 rublių, xarelto 20 mg kaina 14 vienetų yra nuo 1564 rublių, o vaistas 15 mg 28 vienetams svyruoja nuo 2857 iki 3020 rublių.

Jei jums reikia pirkti šias tabletes Sankt Peterburge, reikia pažymėti, kad 20 mg Xarelto kaina yra daug didesnė už mažesnės dozės vaistą. Vaistinės Kijeve siūlo šį vaistą 188 UAH kaina.

Xarelto

Kainos internetinėse vaistinėse:

Xarelto yra tiesioginio poveikio antikoaguliantinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Xarelto gaminamas abipus išgaubtos tabletės, plėvele dengtos išspaudžiamu „Bayer“ logotipu (kryžiaus forma), kitoje pusėje - trikampis ir dozės pavadinimas:

• "2.5": apvali šviesiai geltona, skerspjūvyje balta šerdis (lizdinėse plokštelėse po 10 arba 14 vienetų; kartoninėje pakuotėje yra 10 lizdinių plokštelių, kuriose yra 10 tablečių arba 1, 2, 4, 7, 12 ir 14 lizdinių plokštelių). yra 14 tablečių);
• „10“: apvali rožinė, balta homogeniška masė pertraukoje, apsupta rausva korpuso (lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš aliuminio folijos, polivinilchlorido (PVC) arba polivinilideno chlorido (PVCD)) 5 arba 10 vienetų, 1 kartono dėžutėje, kurioje yra 5 tabletės arba 1 tabletė. 3 ir 10 lizdinių plokštelių, kuriose yra 10 tablečių);
• "15": rausvai rudos apvalios, baltos, vienodos masės pertraukos, apsuptos rausvai rudos spalvos apvalkalu (lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš aliuminio folijos, PVC arba PVC 10 ir 14 vnt., Kartoninėje 10 lizdinių plokštelių po 10 tablečių arba 1, 2 ir 3 lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 tablečių);
• „20“: apvali raudona-ruda, balta homogeniška masė pertrauka, apsupta raudonai rudos spalvos korpuso (lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš PVC, PVCD arba aliuminio folijos 10 ir 14 vnt; kartono dėžutėje po 10 lizdinių plokštelių, kuriose yra 10 tablečių arba 1 ir 2 tabletės) lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 tablečių).

Vienos tabletės, kurios pavadinimas "2,5" / "10" / "15" / "20", sudėtis atitinkamai apima:

• Veiklioji medžiaga: rivaroksabanas (mikronizuotas) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė - 40/40 / 37,5 / 35 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 3 mg, hipromeliozė 5cP - 3 mg, laktozės monohidratas - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnio stearatas - 0,6 mg, natrio laurilo sulfatas - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Tabletės plėvelės apvalkalo sudėtis su pavadinimu:

• "2,5": hipromeliozė 15 cP - 1,5 mg, titano dioksidas - 0,485 mg, makrogolis 3350 - 0,5 mg, geležies dažų geltonasis oksidas - 0,015 mg;
• "10": hipromeliozė 15cP - 1,5 mg, titano dioksidas - 0,485 mg, makrogolis 3350 - 0,5 mg, geležies dažų raudonasis oksidas - 0,015 mg;
• "15": hipromeliozė 15cP - 1,5 mg, titano dioksidas - 0,35 mg, makrogolis 3350 - 0,5 mg, geležies dažų raudonasis oksidas - 0,15 mg;
• "20": hipromeliozė 15 cP - 1,5 mg, titano dioksidas - 0,15 mg, makrogolis 3350 - 0,5 mg, geležies dažų raudonasis oksidas - 0,35 mg.

Naudojimo indikacijos

Xarelto tabletės, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos dozės, yra skiriamos naudoti šiais atvejais:

• "2.5": mirties dėl širdies ir kraujagyslių priežasčių ir miokardo infarkto prevencija pacientams po ūminio koronarinio sindromo (ACS), kuris padidėjo specifinių biomarderių (kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba acetilsalicilo rūgštimi ir tienopiridinu - tiklopidinu arba klopidogreliu).
• "10": venų tromboembolijos (VTE) prevencija pacientams, turintiems didelių ortopedinių chirurginių intervencijų ant apatinių galūnių;
• „15“ ir „20“: giliųjų venų trombozės (DVT) ir plaučių embolijos (PE) gydymas ir prevencija; sisteminės tromboembolijos ir insulto prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu.

Kontraindikacijos

Bendros kontraindikacijos tabletėms Xarelto:

• Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančios kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.);
• Klinikiniu požiūriu reikšmingas kraujavimas (pvz., Intrakranijinis ir virškinimo trakto sutrikimas);
• Įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas;
• Kartu vartojami kiti antikoaguliantai, pavyzdžiui, geriamieji antikoaguliantai (dabigatranas, varfarinas, apiksabanas), mažos molekulinės masės heparinai (dalteparinas, enoksaparinas), nefrakcionuotas heparinas (UFH), heparino dariniai (fondaparinuksas); išimtys yra atvejai, kai pacientas perkeliamas iš terapijos arba gydymo Xarelto, arba kai UFH skiriama mažomis dozėmis, kad būtų išlaikytas centrinio venų arterijos kateteris;
• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Kontraindikacijos tablečių vartojimui, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos kiekio:

• "2.5": ūminio koronarinio sindromo gydymas antitrombocitiniais vaistais pacientams, kuriems atliekamas trumpalaikis išeminis priepuolis arba insultas;
• „10“, „15“ ir „20“ - tai žala arba būklė, kai padidėja didelės kraujavimo rizika (pvz., Nugaros smegenų ar smegenų, akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, arterioveninės anomalijos, neseniai įvykę galvos sužalojimai). nugaros smegenys, intrakranijinis kraujavimas, įtariamos ar diagnozuotos stemplės variacijos, piktybinių navikų, turinčių didelę kraujavimo riziką, neseniai perkelta ar esama virškinimo trakto opa, buvimas;
• „10“: atvejai, kai chirurgija skirta šlaunikaulio lūžiui.

Sąlygos / ligos, kurioms Xarelto tabletės skiriamos atsargiai:

• Padidėjęs kraujavimo pavojus: įskaitant bronchektazę ar plaučių kraujavimą, įgimtą ar įgytą nerimą, skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą ūminėje fazėje, neseniai patyrė ūminę skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, kraujagyslių retinopatiją, retropiją, anestoną ir anastropinę skrandžio opą. stuburo ar smegenų kraujagyslių, neseniai įvykusio operacijos dėl intrakerebrinio ar intrakranijinio kraujavimo akis, smegenis ar nugaros smegenis);
• Vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-49 ml / min.), Kai pacientai gauna vaistų, kurie padidina rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), Nes gali padidėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje;
• Vienalaikis vartojimas su vaistais, kurie veikia hemostazę;
• Sisteminė terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolio grupės arba žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriais, išskyrus flukonazolą.

Dozavimas ir administravimas

Xarelto tabletės, kurių pavadinimas "2.5", yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio, 1 vnt. 2 kartus per dieną.

Pacientai po ūminio koronarinio sindromo paskiria 1 tabletę 2 kartus per parą. Jie taip pat turėtų vartoti 75-100 mg acetilsalicilo rūgšties (ASA) per dieną arba 75-100 mg ASA kartu su 75 mg klopidogreliu arba standartine tiklopidino paros doze.

Gydymas turi būti reguliariai vertinamas, ar nėra pusiausvyros tarp kraujavimo ir išeminių reiškinių rizikos.

Gydymo trukmė yra 1 metai, kai kuriais atvejais gali būti pratęsta iki 2 metų.

Rekomenduojama pradėti gydymą tabletėmis, kurių pavadinimas "2.5", kiek įmanoma greičiau stabilizavus paciento būklę dabartinės AKS metu, įskaitant revaskulizacijos procedūras. Vaistas turėtų būti pradėtas ne anksčiau kaip po 24 valandų po hospitalizavimo ir, kai sustabdomas parenterinis antikoaguliantų vartojimas.

Xarelto tabletės, kurių pavadinimas "10", vartojamos per burną, nepriklausomai nuo valgio. VTE prevencijai su didelėmis ortopedinėmis operacijomis rekomenduojama vaisto dozė yra 1 tabletė 1 kartą per parą.

Gydymo trukmė po didelės operacijos:

• Klubo sąnarys - 5 savaitės;
• Kelio sąnarys - 2 savaitės.

Pradinė vaisto dozė turėtų būti vartojama po 6-10 valandų po operacijos, jei pasiekiama hemostazė.

Kai praleidžiate vaisto dozę, kitą planuojamą priėmimą, pacientas vartoja 1 tabletę: 2,5 mg arba 10 mg pagal dozavimo režimą.

Xarelto tabletės su pavadinimu "15" ir "20" geriamos po valgio.

Rekomenduojama dozė, skirta sisteminės tromboembolijos ir insulto profilaktikai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, yra 20 mg 1 kartą per parą; pažeidžiant inkstų funkciją - 15 mg 1 kartą per dieną. Didžiausia paros dozė yra 20 mg. Vaistų terapija atliekama tol, kol jo veiksmingumas viršija galimų komplikacijų riziką.

Praleidus kitą dozę, kitą reikia gerti nedelsiant ir kitą dieną reguliariai vartoti vaistą pagal rekomenduojamą režimą.

Rekomenduojama pradinė dozė, skirta gydyti ūminę DVT arba plaučių emboliją, yra 15 mg 2 kartus per dieną pirmąsias 3 savaites, tada pacientai vieną kartą per parą vartoja 20 mg vaisto, kad išvengtų pasikartojimo ir gydytų DVT ir PE. Didžiausia paros dozė: per pirmąsias 3 gydymo savaites - 30 mg; su tolesniu gydymu - 20 mg.

Gydymo trukmė nustatoma individualiai, įvertinus gydymo naudą ir galimą kraujavimo riziką. Minimali gydymo trukmė (mažiausiai 3 mėnesiai) turėtų būti pagrįsta grįžtamų rizikos veiksnių vertinimu. Sprendimas pratęsti gydymo kursą ilgesniam laikotarpiui turėtų būti pagrįstas nuolatinių rizikos veiksnių vertinimu arba idiopatinės DVT ar PE vystymu.

Vaisto dozės praleidimas:

• Vartojant 15 mg dozavimo režimą, 2 kartus per parą nedelsiant reikia vartoti 30 mg paros dozę, ty galite vartoti 2 kartus po 15 mg tablečių;
• Sušvirkštus 20 mg dozę, nedelsiant vartojamas 1 kartą per dieną.

Abiem atvejais kitą dieną turite toliau vartoti Xarelto pagal rekomenduojamą režimą.

Bendros rekomendacijos vartoti vaistą:

• Jei pacientas negali nuryti visos tabletės, jis gali būti susmulkintas ir iš karto prieš jį sumaišant su vandeniu ar skystu maistu. Po suteptų tablečių, kurių pavadinimas "15" arba "20", reikia nedelsiant valgyti;

• Leidžiama įtrinti tabletę į mažą vandens kiekį per skrandžio vamzdelį. Po to reikia švirkšti nedidelį kiekį vandens, kad nuplautumėte vaisto likučius iš zondo sienelių. Po sumaišytų tablečių, kurių pavadinimas „15“ arba „20“, reikia nedelsiant nuryti enterinę maistą.

Šalutinis poveikis

Xarelto tablečių vartojimas, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos dozės, gali sukelti kai kurių kūno sistemų šalutinį poveikį.

Tabletės su pavadinimu "2,5", "15" ir "20":

• Kraujotakos ir limfinės sistemos: dažnai - anemija; retai - trombocitemija (įskaitant trombocitų skaičiaus padidėjimą);
• Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas, hematoma; retai - tachikardija;
• Regos organas: dažnai - kraujavimas akyje (įskaitant junginę);
• Kepenų ir tulžies takai: retai - kepenų funkcijos sutrikimas; retai gelta;
• Odos ir poodinio riebalinio audinio: dažnai - ekchimozė, niežulys, bėrimas, odos ir poodinio kraujavimo atvejai; retai - dilgėlinė;
• Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - alpimas, intracerebriniai ir intrakranijiniai kraujavimai;
• Virškinimo sistema: dažnai - dispepsija, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, vidurių užkietėjimas, dantenų kraujavimas, pilvo skausmas; retai - burnos džiūvimas;
• Skeleto ir raumenų sistemos, jungiamojo audinio ir kaulų: dažnai - galūnių skausmas; retai - hemartrozė; retai - raumenų kraujavimas;
• Imuninė sistema: retai - alerginis dermatitas, alerginė reakcija;
• Kvėpavimo sistema: dažnai - hemoptysis, kraujavimas iš nosies;
• Šlapimo ir reprodukcinė sistema: inkstų pažeidimas, kraujavimas iš šlapimo takų.

Tabletės su pavadinimu "2,5":

• Bendrieji sutrikimai: dažnai - bendras raumenų jėgos ir tono sumažėjimas, periferinė edema, karščiavimas; retai - visuotinės gerovės blogėjimas; retai, vietinė edema;
• Apsinuodijimas, komplikacijos ir sužalojimai po manipuliacijų: dažnai - sekrecija iš žaizdos, susiliejimas, kraujavimas po gydymo; retai - kraujagyslių pseudoaneurizmas;
• Instrumentinių ir laboratorinių tyrimų rezultatai: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - didinant bilirubino koncentraciją, didinant šarminės fosfatazės, lipazės, laktato dehidrogenazės, amilazės, gama-glutamiltransferazės aktyvumą; retai, konjuguoto bilirubino koncentracijos padidėjimas (atitinkamai padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas arba be jo).

Tabletės su pavadinimu "10":

• Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - pooperaciniai kraujavimai; kartais - tachikardija, arterinė hipotenzija, kraujavimas, virškinimo trakto kraujavimas;
• Virškinimo sistema: dažnai - pykinimas; retai - pilvo ertmės skausmas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, vėmimas, diskomfortas skrandyje, viduriavimas, burnos džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas;
• Kiti: kartais - silpnumas, karščiavimas, lokalizuota ar periferinė edema, astenija, nuovargis;
• Skeleto ir raumenų sistema: kartais - galūnių skausmas;
• Laboratoriniai tyrimai: dažnai - padidėjęs laktato dehidrogenazės, aspartato aminotransferazės kiekis; kartais - padidėjęs amilazės, bilirubino, lipazės, šarminės fosfatazės kiekis; retai padidėja konjuguoto bilirubino kiekis (kartu padidėja kepenų transaminazių koncentracija arba be jo);
• Alerginės reakcijos: kartais - dilgėlinė; retai, alerginis dermatitas;
• Šlapimo sistema: kartais - inkstų nepakankamumas;
• Centrinė nervų sistema: kartais - sinkopinės ligos, galvos skausmas, galvos svaigimas;
• Kraujotakos ir limfinės sistemos: dažnai - anemija; retai - trombocitemija (įskaitant trombocitų skaičiaus padidėjimą);
• Dermatologinės reakcijos: kartais - niežulys, odos bėrimas.

Tabletės su pavadinimu "15" ir "20":

• Virškinimo sistema: dažnai - virškinimo trakto skausmas, dispepsija, dantenų kraujavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant tiesiąją žarną), viduriavimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas; retai - burnos džiūvimas;
• Kiti: dažnai - pernelyg didelė kraujosruva su mėlynėmis, kraujavimas po procedūros; retai - išleidimas iš žaizdos; retai - kraujagyslių pseudoaneurizmas;
• Kūnas kaip visuma: dažnai - periferinė edema, karščiavimas, bendros gerovės blogėjimas (įskaitant silpnumą, asteniją); retai - nepasitenkinimas (įskaitant nerimą); retai, vietinė edema;
• Laboratoriniai rodikliai: dažnai - padidėjęs transaminazių kiekis; retai - didinant bilirubino koncentraciją, didinant šarminės fosfatazės, lipazės, amilazės, laktato dehidrogenazės, gama-glutamiltransferazės aktyvumą; retai padidėja konjuguoto bilirubino koncentracija (kartu didėja alanino aminotransferazės aktyvumas arba be jo).

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra hemodinamiškai nestabili plaučių embolija, o trombektomija ar trombolizė yra būtina, Xarelto „15“ ir „20“ nerekomenduojama kaip alternatyva UFH, nes vaisto saugumas ir veiksmingumas tokiose klinikinėse situacijose nebuvo nustatytas.

Gydymo metu pacientai turėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnio dėmesio ir greičio psichomotorinėms reakcijoms, nes vaistas gali sukelti alpimą ir galvos svaigimą.

Narkotikų sąveika

Rivaroksabanas turi didelį farmakologinį aktyvumą, todėl tik gydantis gydytojas gali atsižvelgti į Xarelto sąveiką su vaistais, vartojamais tuo pačiu metu.

Saugojimo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje vaikams, sausai ir apsaugotai nuo šviesos.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Suradote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

XARELTO

Tabletės, plėvele dengtos šviesiai geltonos spalvos, apvalios, abipus išgaubtos; vienoje ekstruzijos metodo pusėje yra trikampis, kurio dozės pavadinimas „2,5“, kitoje pusėje - „Bayer“ logotipas kryžiaus pavidalu; skerspjūvyje šerdis yra balta.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 40 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 3 mg, hipromeliozė 5cP - 3 mg, laktozės monohidratas - 35,7 mg, magnio stearatas - 600 μg, natrio laurilo sulfatas - 200 μg.

Korpuso sudėtis: geležies dažų oksidas geltonas - 15 µg, hipromeliozė 15 cP - 1,5 mg, makrogolis 3350 - 500 µg, titano dioksidas - 485 µg.

10 vnt. - lizdinės plokštelės (10) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (4) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (7) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (12) - pakuotės.
14 vnt. - lizdinės plokštelės (14) - pakuotės.

Rivaroksabanas yra labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, pasižymintis dideliu biologiniu prieinamumu, vartojant per burną.

X faktoriaus aktyvavimas formuojant Xa faktorių per vidinius ir išorinius koaguliacijos takus vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje. Xa faktorius yra atsirandančio protrombinazės komplekso komponentas, kurio poveikis sukelia protrombino konversiją į trombiną. Dėl to šios reakcijos sukelia fibrino trombo susidarymą ir trombocitų aktyvavimą. Viena Xa faktoriaus molekulė katalizuoja daugiau kaip 1000 trombino molekulių, vadinamų "trombino sprogimu", susidarymą. Protrombinazėje surišto Xa faktoriaus reakcijos greitis, palyginti su laisvo Xa faktoriaus, padidina 300 000 kartų, o tai užtikrina staigų trombino lygio šuolį. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai gali sustabdyti "trombino sprogimą". Taigi, rivaroksabanas veikia kai kurių specifinių arba bendrų laboratorinių tyrimų, naudojamų krešėjimo sistemoms įvertinti, rezultatus. Žmonėms yra priklausomas nuo dozės priklausomas faktoriaus Xa slopinimas.

Žmonėms buvo nustatyta nuo dozės priklausoma Xa faktoriaus slopinimo. Rivaroksabanas turi priklausomybę nuo protrombino laiko pokyčio, kuris glaudžiai siejasi su rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje (koreliacijos koeficientas 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin rinkinys. Naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis. Protrombino laikas turi būti matuojamas sekundėmis, nes MHO yra kalibruojamas ir patvirtintas tik kumarino dariniams ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama didelė ortopedinė operacija, 5/95 proc. Protrombino laiko (Neoplastino) 2-4 valandos po tabletės vartojimo (ty maksimaliu poveikiu) svyruoja nuo 13 iki 25 sekundžių.

Taip pat rivaroksabanas didina APTT dozę ir HepTest rezultatus; tačiau šie parametrai nerekomenduojami vertinant rivaroksabano farmakodinaminį poveikį.

Xarelto gydymo laikotarpiu kraujo krešėjimo parametrų stebėjimas nėra būtinas. Tačiau, jei yra klinikinis pagrindas, rivaroksabano koncentraciją galima išmatuoti naudojant kalibruotą kiekybinį anti-faktoriaus Xa testą.

Sveikiems vyrams ir moterims, vyresniems nei 50 metų, nepastebėta QT intervalo pailgėjimo EKG po rivaroksabano poveikio.

Prarijus rivaroksabanas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. C_maks praėjus 2–4 valandoms po tabletės vartojimo. Rivaroksabano biologinis prieinamumas, vartojant 2,5 mg dideles tabletes (80-100%), nepriklausomai nuo valgio. Valgymas neturi įtakos AUC ir C_maks vartojant 10 mg dozę. Xarelto tabletės, kurių dozė yra 2,5 mg, gali būti vartojamos kartu su maistu arba tuščiu skrandžiu.

Rivaroksabano farmakokinetika pasižymi vidutiniu individualiu kintamumu, kintamumo koeficientas svyruoja nuo 30% iki 40%.

Rivaroksabanas labai siejasi su plazmos baltymais - maždaug 92-95%, daugiausia rivaroksabano, yra susijęs su serumo albuminu. Vaistas turi vidutinį V_d - apie 50 l.

Prarijus maždaug 2/3 dozės, rivaroksabanas metabolizuojamas ir išsiskiria per inkstus ir per žarnyną lygiomis dalimis. Likusioji 1/3 gaunamos dozės pašalinama per tiesioginį inkstų išskyrimą nepakitusios, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.

Rivaroksabanas metabolizuojamas izofermentais CYP3A4, CYP2J2 ir mechanizmais, nepriklausomais nuo citochromo sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidavimas ir amidinių jungčių hidrolizė.

Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteino) ir Bcrp (krūties vėžio atsparumo baltymų) substratų substratas.

Nepakeistas rivaroksabanas yra vienintelis aktyvus junginys kraujo plazmoje, todėl didelių ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų plazmoje nenustatyta.

Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / val., Gali būti priskiriamas mažo klirenso vaistams. Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis T_1/2 nuo 5 iki 9 valandų jauniems pacientams.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Vyresniems kaip 65 metų pacientams rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunų pacientų, vidutinis AUC yra maždaug 1,5 karto didesnis už atitinkamą jaunų pacientų vertę, daugiausia dėl akivaizdaus bendro ir inkstų klirenso sumažėjimo. Pašalinus rivaroksabaną iš plazmos, galutinis T_1/2 vyresnio amžiaus pacientai svyruoja nuo 11 iki 13 valandų

Vyrams ir moterims kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų nerasta.

Per mažas arba didelis kūno svoris (mažesnis nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra mažesnis nei 25%).

Duomenų apie farmakokinetiką vaikams nėra.

Kliniškai reikšmingi farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumai kaukazo, negridinių, azijietiškų rasių, taip pat Lotynų Amerikos, Japonijos ar Kinijos tautybės pacientams nebuvo pastebėti.

Kepenų nepakankamumo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, suskirstytiems į klases pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal įprastas klinikinių tyrimų procedūras). Child-Pu klasifikacija leidžia įvertinti lėtinių kepenų ligų, daugiausia cirozės, prognozes. Pacientams, kuriems planuojama atlikti antikoaguliantinį gydymą, ypač svarbus kritinis kepenų funkcijos sutrikimo taškas yra kraujo krešėjimo faktorių sintezės sumažėjimas kepenyse. Nuo šis rodiklis atitinka tik vieną iš penkių klinikinių / biocheminių kriterijų, kurie sudaro „Child-Pugh“ klasifikaciją, o kraujavimo rizika nėra aiškiai susijusi su šia klasifikacija. Tokių pacientų, sergančių antikoaguliantais, gydymo klausimas turėtų būti išspręstas neatsižvelgiant į Child-Pugh klasifikacijos klasę.

Xarelto draudžiama vartoti pacientams, sergantiems kepenų liga, atsirandančia dėl koagulopatijos, kuri sukelia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, kuri serga lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), rivaroksabano farmakokinetika tik šiek tiek skyrėsi nuo atitinkamų sveikų savanorių kontrolinės grupės rodiklių (vidutiniškai rivaroksabano AUC padidėjo 1,2 karto). Farmakodinaminių savybių skirtumai tarp grupių nebuvo reikšmingi.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų ir kepenų nepakankamumu (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vidutinis rivaroksabano AUC žymiai padidėjo (2,3 karto), palyginti su sveikais savanoriais, nes gerokai sumažėjo vaisto klirensas, nurodantis sunkią kepenų ligą. Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat yra 2,1 karto didesnis nei sveikų savanorių. Naudojant protrombino laiką, apskaičiuojamas išorinis krešėjimo kelias, įskaitant VII, X, V, II ir I koaguliacijos faktorius, kurie yra sintezuojami kepenyse. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, yra jautresni rivaroksabanui, o tai yra glaudesnis farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių parametrų ryšys, ypač tarp koncentracijos ir protrombino laiko.

Duomenų apie vaisto vartojimą C klasės kepenų nepakankamumo pacientams pagal Child-Pugh klasifikaciją nėra. Todėl rivaroksabanas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir nenormalia B ir C klasės kepenų funkcija pagal Child-Pugh klasifikaciją.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, buvo pastebėtas rivaroksabano ekspozicijos padidėjimas, atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimo laipsniui, kuris buvo įvertintas CC.

Pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu (CC 50–80 ml / min.), Vidutinio sunkumo (CC 30–49 ml / min) arba sunkiu (CC 15–29 ml / min.), Padidėjo 1,4, 1,5 ir 1,6 karto. rivaroksabano koncentracija plazmoje (AUC), palyginti su sveikais savanoriais. Atitinkamas farmakodinaminio poveikio padidėjimas buvo ryškesnis.

Pacientams, sergantiems lengvu, vidutinio sunkumo ir sunkiu inkstų nepakankamumu, bendras Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas padidėjo 1,5, 1,9 ir 2 kartus, lyginant su sveikais savanoriais; dėl Xa faktoriaus poveikio protrombino laikas taip pat padidėjo atitinkamai 1,3, 2,2 ir 2,4 karto.

Duomenys apie vaisto Xarelto vartojimą pacientams, sergantiems KS 15-29 ml / min., Yra riboti, todėl reikia vartoti šį vaistą šioje pacientų grupėje. Duomenys apie rivaroksabano vartojimą pacientams, sergantiems QA *.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, hematoma; retai - tachikardija.

Matymo organo dalis: dažnai - kraujavimas į akis (įskaitant kraujavimą junginėje).

Virškinimo sistemos dalis: dažnai - kraujavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos), virškinimo trakto skausmas, dispepsija, pykinimas, vidurių užkietėjimas *, viduriavimas, vėmimas *; retai - burnos džiūvimas.

Iš kepenų pusės: retai - kepenų funkcijos sutrikimas; retai gelta.

Iš laboratorinių rodiklių: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - padidėjusi bilirubino koncentracija, padidėjęs šarminės fosfatazės * aktyvumas, padidėjęs LDH * aktyvumas, padidėjęs lipazės aktyvumas *, padidėjęs amilazės aktyvumas *, padidėjęs GGT aktyvumas *; retai padidėja konjuguoto bilirubino koncentracija (kartu didėja ALT aktyvumas arba be jo).

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - intracerebrinis ir intrakranijinis kraujavimas, trumpalaikis sinkopas.

Urogenitalinės sistemos dalis: dažnai - kraujavimas iš šlapimo takų (įskaitant hematuriją ir menoragiją **), inkstų nepakankamumas (įskaitant kreatinino koncentracijos padidėjimą, karbamido koncentracijos padidėjimas) *.

Kvėpavimo sistemos dalis: dažnai - kraujavimas iš nosies, hemoptysis.

Odos ir poodinio audinio dalis: dažnai - niežulys (įskaitant retus generalizuoto niežulio atvejus), išbėrimas, ekchimozė, oda ir poodinė kraujavimas; retai - dilgėlinė.

Imuninės sistemos dalis: retai - alerginės reakcijos, alerginis dermatitas.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - galūnių skausmas *; retai - hemartrozė; retai - raumenų kraujavimas.

Visoje kūno dalyje: dažnai - karščiavimas *, periferinė edema, bendro raumenų jėgos ir tono pablogėjimas (įskaitant silpnumą, asteniją); retai - visuotinės gerovės pablogėjimas (įskaitant negalavimą); retai vietos patinimas *.

Kita: dažnai - kraujavimas po procedūros (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos), per didelis hematoma su mėlynėmis; retai - išleidimas iš žaizdos *; retai - kraujagyslių pseudoaneurizmas ***.

* - buvo registruoti po didelių ortopedinių operacijų.