Xarelto paskyrus: vaisto instrukcijos ir analogai

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Ši vaistų grupė prisideda prie kraujo krešėjimo slopinimo ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dėl sumažėjusio fibrino susidarymo.

Jie turi įtakos tam tikrų kūno elementų biosintezei, leidžiantį pakeisti kraujo klampumą, kuris sukelia krešėjimo proceso slopinimą. Antikoaguliantą Xarelto leidžiama naudoti tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais.

Klinikinės ir farmakologinės grupės

Antikoaguliantų tiesioginis poveikis.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Jis išleidžiamas pagal receptą.

Kiek Xarelto? Vidutinė vaistinių kaina yra 1500 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

„Xarelto“ yra tablečių, padengtų specialiu tirpios plėvelės padengimu, su rausvai rudos arba raudonos rudos dangos pavidalu. Jie yra apvalūs ir išgaubti iš abiejų pusių. Jų pertraukos metu matoma vienoda balta masė, kurią supa spalva tirpus apvalkalas.

1. Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.
2. Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Xarelto vartojamas kaip profilaktinis prieš insultą sergantiems pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tačiau jis yra veiksmingas ir toleruojamas. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos

Profilaktinis venų tromboembolijos sukėlėjas žmonėms, kuriems atlikta didelė operacija apatinėse galūnėse. Ortopedinėms intervencijoms rekomenduojama vartoti 10 mg tablečių.

• Xarelto 15 ir 20 mg vartojamas kaip profilaktinis vaistas, skirtas širdies virpėjimui be vožtuvo. Šiuo atveju vaistas padeda išvengti sisteminės tromboembolijos ir insulto.

Vaistas vartojamas giliųjų venų trombozei ir plaučių tromboembolijai gydyti ir profilaktikai, siekiant išvengti plaučių embolijos ir DVT pasikartojimo.

Kontraindikacijos

Bendros kontraindikacijos tabletėms Xarelto:

• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaistui;
• Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančios kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.);
• Klinikiniu požiūriu reikšmingas kraujavimas (pvz., Intrakranijinis ir virškinimo trakto sutrikimas);
• Įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės netoleravimas;
• Kartu vartojami kiti antikoaguliantai, pavyzdžiui, geriamieji antikoaguliantai (dabigatranas, varfarinas, apiksabanas), mažos molekulinės masės heparinai (dalteparinas, enoksaparinas), nefrakcionuotas heparinas (UFH), heparino dariniai (fondaparinuksas); išimtys yra atvejai, kai pacientas perkeliamas iš gydymo arba gydymo Xarelto arba kai UFH skiriama mažomis dozėmis, kad būtų išlaikytas centrinės venų arterijos kateteris.

Kontraindikacijos tablečių vartojimui, priklausomai nuo jose esančios veikliosios medžiagos kiekio:

• "2.5": ūminio koronarinio sindromo gydymas antitrombocitiniais vaistais pacientams, kuriems atliekamas trumpalaikis išeminis priepuolis arba insultas;
• „10“, „15“ ir „20“ - tai žala arba būklė, kai padidėja didelės kraujavimo rizika (pvz., Nugaros smegenų ar smegenų, akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, arterioveninės anomalijos, neseniai įvykę galvos sužalojimai). nugaros smegenys, intrakranijinis kraujavimas, įtariamos ar diagnozuotos stemplės variacijos, piktybinių navikų, turinčių didelę kraujavimo riziką, neseniai perkelta ar esama virškinimo trakto opa, buvimas;
• „10“: atvejai, kai chirurgija skirta šlaunikaulio lūžiui.

Sąlygos / ligos, kurioms Xarelto tabletės skiriamos atsargiai:

1. Vienalaikis vartojimas su vaistais, kurie veikia hemostazę;
2. Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 15-29 ml / min.), Nes gali padidėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje;
3. Sisteminė terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolio grupės arba žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriais, išskyrus flukonazolą;
4. Vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-49 ml / min.), Kai pacientai gauna vaistų, kurie padidina rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje;
5. Padidėjęs kraujavimo pavojus: įskaitant bronchektazę ar plaučių kraujavimą, įgimtą ar įgytą nerimą, skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą ūminėje fazėje, neseniai patyrė ūminę skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, kraujagyslių retinopatiją, retropiją, anestoną ir anastropinę skrandžio opą. stuburo ar smegenų kraujagyslių, neseniai įvykusio operacijos dėl intrakerebrinio ar intrakranijinio kraujavimo akis, smegenis ar nugaros smegenis).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Tyrimai, susiję su Xarelto vaisto saugumu ir veiksmingumu nėštumo metu, buvo atlikti su gyvūnais. Dėl to buvo atskleistas toksinis rivaroksabano poveikis būsimos motinos ir vaiko organizmui. Nėštumo metu vaistas yra kontraindikuotinas dėl didelio veikliosios medžiagos įsiskverbimo per placentą pavojaus ir kraujavimo galimybės. Vaisingo amžiaus moterims vaistas leidžiamas tik naudojant kontracepciją.

Tyrimų su Xarelto, skirto žindyti krūtimi metu, tyrimų rezultatai parodė, kad veiklioji medžiaga išsiskiria į pieną. Eksperimentai parodė, kad maitinant toksines medžiagas gali patekti į vaiko kūną. Pradėjus vartoti Xarelto galima tik pasibaigus laktacijos laikotarpiui.

Dozavimas ir naudojimo būdas

Nurodytose naudojimo instrukcijose: 10 miligramų Xarelto tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, 15 ir 20 miligramų valgio metu.

Po didelių operacijų kelio sąnario gydymo trukmė yra dvi savaitės, po didelių operacijų klubo sąnario, penkios savaitės. Pradinė dozė vartojama po šešių iki dešimties valandų po operacijos, jei pasiekiama hemostazė. Terapinė dozė yra viena tabletė per parą.

Jei praleidžiate dozę, nedelsdami išgerkite tabletę Xarelto ir toliau reguliariai vartokite kitą vaistą kartu su rekomendacijomis. Norint kompensuoti praleistą dozę, draudžiama padvigubinti dozę.

Šalutinis poveikis

Gydymo metu pacientams, sergantiems padidėjusiu jautrumu Rivaroksabanui, buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai:

1. Hematurija;
2. Hemoptizė, dažni nosies užsikimšimai;
3. Periferinė edema;
4. Karščiavimas;
5. Bendras silpnumas, negalavimas;
6. Galimi kraujavimai akies obuolyje;
7. Kepenų funkcijos sutrikimas, gelta;
8. Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas
9. Padidėjusi bilirubino koncentracija;
10. Alerginės odos reakcijos - niežulys, dilgėlinė, bėrimas, kraujavimas po oda;
11. Hematopoetinės sistemos dalis - geležies trūkumo anemijos, trombocitopenijos vystymasis;
12. Galvos skausmas, alpimas, galvos svaigimas, galvos smegenų kraujavimas;
13. Širdies ir kraujagyslių dalis - mažinant kraujospūdį, atsiranda mėlynės ir hematomos po oda, retais atvejais - tachikardija;
14. Virškinimo trakto dalis - dispepsijos simptomai, vidurių pūtimas, pykinimas, burnos džiūvimas, kraujavimas iš dantenų, lėtinių virškinamojo kanalo ligų pasunkėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Pernelyg didelė dozė (nuo 50 mg ir daugiau) yra ribota, todėl vaisto absorbcija yra ribota, todėl susidaro koncentracijos plokštuma, toliau didinant vidutinę rivaroksabano koncentraciją plazmoje.

Norint pašalinti perdozavimo simptomus, rekomenduojama vartoti aktyvintą anglis (hemodializė neveiksminga). Be to, jei reikia, turėtų būti simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Jei atsiranda kraujavimas, reikia atidėti kitą vaisto dozę arba nutraukti gydymą nuo 5 iki 13 valandų, o gydymą reikia koreguoti individualiai, priklausomai nuo kraujavimo sunkumo ir vietos. Jei kraujavimo negalima pašalinti, gali būti naudojami specifiniai atvirkštinio poveikio koaguliantai vaistai (protrombino komplekso koncentratas, aktyvintas protrombino komplekso koncentratas arba rekombinantinis VIIa faktorius).

Specialios instrukcijos

Naudojant vaistą, svarbu reguliariai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Apskritai, Xarelto neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones. Labai retais atvejais yra nepageidaujamų reakcijų, kurios gali būti silpnėjantis dėmesys ir bendras negalavimas, todėl reikia atsargumo.

Senyviems pacientams yra didesnė Xarelto kraujavimo tikimybė. Todėl reikia kruopščiai pasirinkti dozę.

Prieš atliekant chirurgines operacijas, svarbu atšaukti vaisto vartojimą ne vėliau kaip prieš vieną dieną iki jų pradžios.

Narkotikų sąveika

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Apžvalgos

Mes įvertinome kai kuriuos Xarelto vartojusių žmonių atsiliepimus:

1. Andrew. Aš naudoju narkotiką šiek tiek daugiau nei 2 metus, dozę - 20 mg per dieną. Prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo diagnozė. Galiu kalbėti apie vaisto veiksmingumą, komplikacijų nebuvo.
2. Albina. Xarelto yra veiksmingas vaistas ir yra tikrai saugesnis už, pavyzdžiui, varfariną. Veikia gerai trombozės ir prieširdžių virpėjimo prevencijai. Vaistas yra puikus, tik viena minuso yra didelė kaina.
3. Inna Po operacijos ant kojų (gerklės siūlių), gydytojas paskyrė: Xarelto, Reopolyglukin (prieš pietus ir vakare, po pietų) ir kitas priemones įvairioms išleidimo formoms (lašintuvams, tabletes). Atkreipiu dėmesį, kad Xarelto gerai padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse, ypač po chirurginės intervencijos. Dėl vaisto vartojimo, pooperacinis laikotarpis praėjo greitai ir be komplikacijų.
4. Katerina. Man buvo diagnozuota rimta IVC trombozės diagnozė, apatinių galūnių ilealiniai ir gilūs venai. Xarelto buvo skiriamas kaip antikoaguliantas (kraujo skiediklis) ir vartojamas 3,5 mėn. Per šį laiką nerasta jokių šalutinių poveikių. Tačiau, atsisakydamas vartoti šį vaistą, jis kainavo ir norėjo maitinti krūtimi. Argumentai "už": jokio šalutinio poveikio, lengvo priėmimo, nereikia nuolat stebėti kraujo krešėjimo. Suvart: kaina, draudžiama maitinti krūtimi.

Analogai

Xarelto yra originalus vaistas, neturintis analogų Rusijoje ar svetimkūnio. Jei gydytojas paskyrė šį vaistą, nerekomenduojama jį pakeisti, nes beveik neįmanoma pasirinkti lygiavertės alternatyvos.

Xarelto rusų ar importuoti analogai yra tokie vaistai:

• Elikvis;
• Varfarinas;
• Fraxiparinas;
• Heparinas;
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarinas;
• Sincumar;
• Aspekard - daug pigiau;
• Aspirinas;
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Klopidogrelis;
• Curantil;
• Plavix;
• Acetilsalicilo rūgštis (pigiai analogiška);
• Polokardas;
• Trombonetas;
• Tiklid.

Prieš naudodami analogus pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Xarelto: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Xarelto yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, turintis didelį biologinį prieinamumą. Veiklioji medžiaga - rivaroksabanas.

Vaistas yra labai efektyvus, nes svarbiausias vaidmuo krešėjimo kaskadoje yra X faktoriaus aktyvavimas per išorinius ir vidinius koaguliacijos kelius su Xa faktoriaus formavimu.

Rivaroksabanas labai greitai absorbuojamas. Per 2–4 valandas po vaisto vartojimo pasiekiama maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje. Dauguma vaisto veikliosios medžiagos, o tai yra iki 95%, yra susijusi su plazmos baltymais. Maždaug 2/3 veikliosios medžiagos metabolizuojama ir išsiskiria su išmatomis ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis. Kitas 1/3 vaisto išsiskiria per inkstus nepakitusios formos.

Xarelto poveikis nuo dozės priklauso nuo protrombino laiko ir glaudžiai susijęs su koncentracija plazmoje (r = 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin rinkinys. Be to, aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas (APTT) ir Heptest rezultatas didėja priklausomai nuo dozės, tačiau šie parametrai nerekomenduojami farmakodinaminiam poveikiui įvertinti.

Naudojimo indikacijos

Ką padeda Xarelto? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:

• Venų tromboembolijos profilaktikai žmonėms, kuriems buvo atlikta didelė ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.
• Sisteminės tromboembolijos ir insulto profilaktikai žmonėms, kuriems yra ne vožtuvo kilmės prieširdžių virpėjimas.
• Plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymui, siekiant išvengti pasikartojančios plaučių embolijos ir DVT.

Vartojimo instrukcija Xarelto, dozavimas

10 mg tablečių vartojama neatsižvelgiant į valgį, o 15 ir 20 mg - valgio metu.

Standartinė dozė pagal instrukcijas - 1 tabletė Xarelto 20 mg 1 kartą per dieną.

Sutrikus inkstų funkcijai, rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.

• Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Gydymo kursas turi būti atliekamas ilgą laiką, kol gydymo nauda bus didesnė už galimų komplikacijų riziką.

Jei praleidžiate kitą dozę, turite nedelsiant paimti tabletes. Kitą dieną reguliariai vartokite vaistą pagal rekomenduojamą režimą.

Rekomenduojama pradinė dozė gydant ūminę DVT arba plaučių emboliją - 15 mg / 2 kartus per dieną pirmąsias 3 savaites, tada 20 mg 1 kartą per parą.

Didžiausia paros dozė yra 30 mg per pirmąsias 3 gydymo savaites ir 20 mg toliau gydant.

Tiems, kurie vartoja parenteralius antikoaguliantus, Xarelto reikia pradėti nuo 0 iki 2 valandų prieš kitą planuojamą parenteralinį vaisto vartojimą (pvz., Mažos molekulinės masės hepariną) arba tuo metu, kai nutraukiamas nuolatinis parenterinis vaisto vartojimas (pvz., Į veną švirkščiamas nefrakcionuotas heparinas).

Šalutinis poveikis

Instrukcijoje įspėjama, kad pasirenkant Xarelto gali atsirasti šie šalutiniai poveikiai:

• Atsižvelgiant į veikimo mechanizmą, vaisto vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia latentinio ar atviro kraujavimo iš organų ir audinių rizika, o tai gali sukelti po hemoraginės anemijos.

Dažnai yra: anemija, tachikardija, kraujavimas akyje, kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš kraujagyslių ir tiesiosios žarnos kraujavimas), virškinimo trakto skausmas, dispepsija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, karščiavimas, periferinė edema, blogėjanti bendroji gerovė ( įskaitant silpnumą, asteniją), kraujavimas po procedūros (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos), pernelyg didelis kraujosruvos su mėlynėmis, padidėjęs transaminazių aktyvumas, galūnių skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sinkopas, kraujavimas iš šlapimo takų (įskaitant hematuriją ir menoragiją), kraujavimas iš nosies, niežulys (įskaitant retus generalizuoto niežulio atvejus), bėrimas, ekchimozė, hipotenzija, hematoma.

Kontraindikacijos

Xarelto vartoti draudžiama šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, kuri padidina kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• nėštumo laikotarpiu.

Perdozavimas

Retais atvejais buvo pranešta apie perdozavimą, kai vartojama iki 600 mg be kraujavimo ar kitų nepageidaujamų reakcijų. Dėl ribotos absorbcijos tikėtina, kad 50 mg ar didesnės hiperterminės dozės nepadidins vidutinio rivaroksabano koncentracijos plazmoje.

Specifinis priešnuodis nežinomas. Perdozavimo atveju gali būti naudojama aktyvuota anglis absorbcijai sumažinti. Atsižvelgiant į intensyvų prisijungimą prie plazmos baltymų, tikėtina, kad dializės metu rivaroksabanas nebus pašalintas.

Sąveika

Vaistą reikia vartoti kartu su dronedaronu, nes dėl klinikinių duomenų apie bendrą vartojimą yra nedaug.

Dėl padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia vartoti kartu su kitais antikoaguliantais.

Specialios instrukcijos

Xarelto nerekomenduojama vartoti kartu su sistemine terapija su priešgrybeliniais vaistais nuo azolo grupės (pvz., Ketokonazolo) arba ŽIV proteazės inhibitoriais (pvz., Ritonaviru). Šie vaistai gali padidinti rivaroksabano koncentraciją kraujo plazmoje iki kliniškai reikšmingų verčių (vidutiniškai 2,6 karto), o tai gali padidinti kraujavimo riziką.

Ji turi būti atsargiai skiriama ligoms ir ligoms, susijusioms su padidėjusia kraujavimo rizika.

Gydymo metu gali pasireikšti alpimas ir galvos svaigimas, todėl vairuoti ar kitus mechanizmus, kuriems reikia dėmesio, nerekomenduojama.

Analogai Xarelto, kaina vaistinėse

Jei reikia, Xarelto galima pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai vaistai:

Panašūs veiksmai:

Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Xarelto naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.

Kaina Rusijos vaistinėse: tabletės Xarelto 20 mg 14 vnt. - nuo 1490 iki 1573 rublių, 15 mg 14 vnt. - nuo 1479 iki 1580 rublių, pagal 593 vaistines.

Parduota pagal receptą. Tabletės turi būti laikomos atokiau nuo vaikų ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos, nurodytos ant pakuotės. Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos.

Ką sako atsiliepimai?

Daugumoje gydytojų atsiliepimų apie Xarelto yra diskusijos apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tokiu atveju, pacientų, kurie vartojo vaistą, apžvalgos, pateikiama informacija apie dažnas hemoragines komplikacijas: silpnumas, galvos svaigimas, palmiai, dusulys, patinimas ir pan.

Xarelto

Aprašymas srovė nuo 2014 06 06

• Lotynų kalbos pavadinimas: Xarelto
• ATC kodas: B01AF01
• Veiklioji medžiaga: Rivaroksabanas (Rivaroksabanas)
• Gamintojas: Bayer Pharma AG., Vokietija

Sudėtis

Tabletėje yra: 10, 15 arba 20 mg mikronizuoto rivaroksabano ir pagalbinių komponentų: mikrokristalinės celiuliozės, kroskarmeliozės natrio druskos, 5prP hipromeliozės, laktozės monohidrato, magnio stearato ir natrio laurilo sulfato.

Tabletės apvalkalo plėvelė dengia raudonąjį raudoną oksidą, hipromeliozę 15cP, titano dioksidą ir makrogolį 3350.

Išleidimo forma

Xarelto tiekiamas plėvele dengtomis tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. Jie yra apvalios abipus išgaubtos formos, rausvos arba raudonos rudos spalvos, dvipusis graviravimas, viena vertus, trikampis ir dozavimo žymuo, o kita vertus, „Bayer“ kryžius. Parduodami paketai nuo 5 iki 100 vienetų.

Farmakologinis poveikis

Vaisto slopinantis faktorius XA, tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Šio vaisto veiklioji medžiaga - rivaroksabanas, pasižymintis greitu poveikiu, numatomu nuo dozės priklausomu atsaku ir dideliu biologiniu prieinamumu. Tuo pačiu metu nereikia stebėti koaguliacijos parametrų, praktiškai nėra jokio nesuderinamumo su kitais maisto produktais ar vaistais pavojaus.

Vaistas yra naudojamas kaip profilaktinis prieš insultą pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, tuo pačiu rodant gerą veiksmingumą ir toleravimą. Šį antikoaguliantą galima vartoti vieną kartą per parą, atsižvelgiant į fiksuotą dozę.

Rivaroksabano absoliutus biologinis prieinamumas yra 80–100%. Pagrindinis komponentas greitai absorbuojamas, kai didžiausia koncentracija prasideda po 2-4 valandų. Atvykus į kūną, didelė dalis rivaroksabano jungiasi su plazmos baltymais, būtent plazmos albuminu. Vaisto pašalinimas atliekamas daugiausia metabolitų pavidalu.

Vaistinio preparato Xarelto vartojimo indikacijos

Pagrindinės nuorodos yra šios:

• venų tromboembolijos prevencija po didelių ortopedinių operacijų apatinėse galūnėse;
• insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika prieširdžių virpėjimo metu, kai nėra vožtuvo kilmės ir pan.

Kontraindikacijos

• aktyvus kraujavimas, paveikiantis ypač svarbius organus, tokius kaip virškinimo traktas, intrakranijinis regionas ir tt
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, sukelia kraujavimo riziką;
• žindymas, nėštumas;
• jaunesnių nei 18 metų pacientų amžius;
• įgimtas nepakankamumas arba laktazės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• didelis jautrumas rivaroksabanui ir kitoms pagalbinėms medžiagoms.

Šalutinis poveikis

Xarelto (Xarelto) gydymas gali sukelti įvairius nepageidaujamus reiškinius, darančius poveikį beveik visiems organams ir sistemoms. Tačiau jie dažnai būna vidutinio laipsnio.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra šie:

• anemija;
• pykinimas, transaminazės, padidėjęs GGT aktyvumas;
• kraujavimas po procedūrų, įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdų.

Įvyksta kiek rečiau:

• trombocitemija, padidėjęs trombocitų skaičius;
• tachikardija, hipotenzija;
• vidurių užkietėjimas, viduriavimas, skausmas ir diskomfortas pilvo srityje, dispepsija, burnos džiūvimas;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, trumpalaikis sąmonės netekimas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto, nosis, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų takų;
• vietinis patinimas, bendros gerovės blogėjimas, karščiavimas, alerginės reakcijos ir pan.

Xarelto instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Remiantis Xarelto vartojimo instrukcijomis VTE profilaktikos laikotarpiu po reikšmingų ortopedinių operacijų, pacientams skiriama paros dozė 10 mg vaisto. Gydymo trukmė yra 2-5 savaitės, atsižvelgiant į intervencijos mastą ir sudėtingumą.

Šis vaistas gali vartoti bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo maisto naudojimo. Jei hemostazė pasiekiama, būtina pradėti gydymą Xarelto 6-10 valandų po operacijos. Jei praleidžiate dozę, Xarelto reikia nedelsiant vartoti, o kitą dieną gydymą reikia tęsti, kaip įprasta.

Perdozavimas

Perdozavus rivaroksabanas paprastai sukelia hemoragines komplikacijas, susijusias su vaisto farmakodinaminėmis savybėmis. Šiuo metu rivaroksabano specifinis priešnuodis nebuvo sukurtas.

Siekiant sumažinti rivaroksabano absorbciją, rekomenduojama 8 valandas vartoti aktyvintąją anglis.

Sąveika

Vienalaikis Xarelto vartojimas su stipriausiais izofermento CYP3A4 ir P-gp inhibitoriais gali sukelti inkstų ir kepenų klirenso sumažėjimą, dėl to pastebimai padidėja sisteminis poveikis ir farmakodinaminis vaisto poveikis.

Nustatyta, kad klaritromicinas, eritromicinas ir flukonazolas gali sukelti įvairius rivaroksabano koncentracijos pokyčius, tačiau tai laikoma normalaus kintamumo tvarka ir yra kliniškai nereikšminga.

Reikėtų susilaikyti nuo kombinuoto rivaroksabano ir dronedarono vartojimo, nes nėra klinikinių duomenų apie tokį derinį.

Xarelto ir rifampicino, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-gp induktorius, vartojimas mažina vaisto farmakodinaminį poveikį. Todėl gydymas šiuo vaistu su kitais stipriais induktoriais turėtų būti atliekamas atsargiai.

Pardavimo sąlygos

Vaistas parduodamas tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Tabletės turi būti laikomos apsaugotose nuo vaikų, esant žemesnei nei 30 ° C temperatūrai.

Tinkamumo laikas

Jei laikomės laikymo sąlygų, vaistas gali būti naudojamas 3 metus.

Analogai vaisto Xarelto

Kaip žinoma, Xarelto analogus atstovauja tik jo veiklioji medžiaga arba INN Rivaroksabanas - tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Todėl manoma, kad tai yra jo pagrindinis pakaitalas. Tuo pačiu metu pakuotės ekvivalento kaina 14 vienetų yra 1956-2000 rublių.

Xarelto arba Pradaksa - kas geriau?

Šį klausimą klausia daugelis pacientų, kurie yra susirūpinę dėl galimos trombozės problemos. Kaip parodė naujausi tyrimai, „Xarelto“ ir „Pradax“ veiksmingumas yra toks pat, kad būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo ir prieširdžių virpėjimo kraujavimo pavojaus. Kiekvienam iš šių vaistų vartoti nereikia nuolat stebėti INR. Tuo pačiu metu šių vaistų kaina yra gana didelė, palyginti su kitais antikoaguliantais.

Alkoholis ir Xarelto

Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas šiuo vaistu yra visiškai nesuderinamas su alkoholio vartojimu, nes tai gali sukelti nepageidaujamų pasekmių.

Apžvalgos Xarelto

Daugumoje „Xarelto“ atsiliepimų pateikiama diskusija apie aktyvaus ar latentinio kraujavimo, turinčio įtakos audiniams ar organams, riziką, kuri dažnai sukelia po hemoraginės anemijos. Tuo pačiu metu pacientų atsiliepimai apie Xarelto, kurie vartojo šį vaistą, turi informaciją apie dažnas hemoragines komplikacijas, tokias kaip: silpnumas, galvos svaigimas, palmumas, dusulys, dusulys ir pan.

Be to, apžvalgos forumuose yra ryškios diskusijos apie dideles išlaidas, kurios nėra prieinamos visiems pacientams.

Kaina Xarelto kur pirkti

Šis vaistinis preparatas yra padengtas tabletėmis, kurių sudėtyje yra kitoks veikliosios medžiagos kiekis. „Xarelto“ galite įsigyti Maskvoje bet kurioje vaistinėje, kurioje yra gydytojas. Xarelto 10 mg kaina 10 vienetų pakuotėje yra nuo 1226 rublių, xarelto 20 mg kaina 14 vienetų yra nuo 1564 rublių, o vaistas 15 mg 28 vienetams svyruoja nuo 2857 iki 3020 rublių.

Jei jums reikia pirkti šias tabletes Sankt Peterburge, reikia pažymėti, kad 20 mg Xarelto kaina yra daug didesnė už mažesnės dozės vaistą. Vaistinės Kijeve siūlo šį vaistą 188 UAH kaina.

Xarelto - vaisto naudojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (2,5 mg tabletės, 10 mg, 15 mg ir 20 mg) trombozės, embolijos ir insulto bei širdies priepuolio prevencijos gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Sudėtis

Šiame straipsnyje galite perskaityti Xarelto vaisto vartojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat gydytojų, ekspertų nuomonės apie Xarelta vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Analogai Xarelta esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas trombozės, embolijos ir insulto bei širdies priepuolio prevencijos gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.

Xarelto yra selektyvus tiesioginis 10a faktoriaus inhibitorius, skiriamas gerti. Koaguliacijos kaskadoje pagrindinis vaidmuo tenka 10 faktoriaus aktyvavimui 10a faktoriaus formavimui per savo ir išorinius kelius.

Rivaroksabanas (veiklioji vaisto Xarelto medžiaga) turi nuo dozės priklausomą poveikį protrombino laikui ir yra labai koreliuojama su plazmos koncentracija, kai analizuojama naudojant Neoplastin rinkinį (naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis).

Be to, rivaroksabanas didina APTT dozę ir Heptest rezultatus, tačiau šių parametrų nerekomenduojama vertinti rivaroksabano farmakodinaminiu poveikiu.

Sudėtis

Rivaroksabanas (mikronizuotas) + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Prarijus 10 mg Xarelto greitai absorbuojamas, absoliutus biologinis prieinamumas yra didelis ir yra 80-100%. Maitinimas rivoksaksano AUC ir Cmax neveikia. Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (kintamumo koeficientas) yra 30-40%, išskyrus dieną ir kitą dieną po operacijos, kai kintamumas yra didelis (70%). Susiejimas su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, yra 92-95%. Rivaroksabanas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu (maždaug 2/3 dozių), pusė jų išsiskiria pro inkstus, kita pusė - su išmatomis. 1/3 panaudotos dozės tiesiogiai per inkstus išsiskiria nepakitusios medžiagos pavidalu, manoma, kad tai daugiausia yra aktyvi inkstų sekrecija. Rivaroksabanas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4, CYP2J2 izofermentams, taip pat fermentams, nepriklausomiems nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindiniai biotransformacijos dalyviai yra morfolino grupė, kuri patenka į oksidacinį skilimą, ir amidų grupės, kurioms atliekama hidrolizė.

Indikacijos

• insulto, širdies priepuolio ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu;
• giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos gydymas ir jų pasikartojimo prevencija;
• venų tromboembolijos prevencija pacientams, kuriems atliekama išsami ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.

Išleidimo formos

Tabletės, dengtos 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ir 20 mg.

Vartojimo ir vartojimo instrukcijos

Viduje, valgant.

Jei pacientas negali nuryti visos tabletės, prieš vartojant Xarelto galima susmulkinti ir sumaišyti su vandeniu ar skystu maistu, pvz., Obuolių. Išgėrus Xarelto 15 ar 20 mg tablečių, iš karto vartokite valgį.

Susmulkintą Xarelto tabletę galima švirkšti per skrandį. Prieš pradedant vartoti Xarelto, zondo padėtis virškinimo trakte turi būti toliau derinama su gydytoju. Susmulkinta tabletė turi būti švirkščiama per skrandžio vamzdelį nedideliu kiekiu vandens, po to reikia suleisti nedidelį kiekį vandens, kad išplautų preparato likučius iš zondo sienelių. Išgėrus „Xarelto 15“ ar 20 mg tablečių, būtina nedelsiant vartoti enterinę maistą.

Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu

Rekomenduojama dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (KN kreatininas 49-30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 15 mg 1 kartą per parą.

Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Xarelto terapija turi būti laikoma ilgalaikiu gydymu, jei gydymo nauda yra didesnė už galimų komplikacijų riziką.

Veiksmai praleisti dozę

Jei praleisite kitą dozę, pacientas turi nedelsiant vartoti Xarelto ir toliau vartoti kitą dieną, kad reguliariai vartotų vaistus pagal rekomenduojamą gydymo schemą. Negalima padvigubinti dozės, kurios buvo imtasi, kad kompensuotumėte praleistą ankstesnį laiką.

Šalutinis poveikis

• anemija;
• trombocitemija;
• postprocedūriniai kraujavimai (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos);
• tachikardija;
• arterinė hipotenzija (įskaitant hipotenziją procedūrų metu);
• kraujavimas (įskaitant hematomas ir retus raumenų kraujavimo atvejus);
• virškinimo trakto kraujavimas (įskaitant gememezę, kraujavimas iš gumos, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš nosies);
• pykinimas, vėmimas;
• vidurių užkietėjimas, viduriavimas;
• pilvo skausmas;
• diskomforto jausmas skrandyje;
• dispepsijos reiškiniai;
• burnos džiūvimas;
• lokalizuota arba periferinė edema;
• nuovargis;
• silpnumas;
• astenija;
• karščiavimas;
• dilgėlinė (įskaitant generalizuotą dilgėlinę);
• alerginis dermatitas;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• syncopal valstybės;
• skausmas galūnėse;
• niežulys (įskaitant generalizuoto niežėjimo atvejus);
• odos bėrimai;
• inkstų nepakankamumas (kreatinino, karbamido koncentracijos kraujyje padidėjimas);
• padidėjęs LDH kiekis, padidėjęs AAT ir AAT kiekis, padidėjęs lipazės, amilazės, bilirubino, šarminės fosfatazės kiekis.

Kontraindikacijos

• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų ligos, lydimos koagulopatijos, kurios padidina kliniškai reikšmingo kraujavimo riziką;
• nėštumas;
• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Kontraindikuotinas vartojimas nėštumo metu.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau kaip 15 ml / min.), Rivaroksabano vartoti nerekomenduojama.

Atsargiai, Xarelto reikia vartoti pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (30-49 ml / min.), Gydant vaistus, kurie gali sukelti rivaroksabano koncentracijos padidėjimą plazmoje, taip pat pacientams, sergantiems mažiau nei 15-30 ml. / min Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rivaroksabano koncentracija plazmoje gali būti žymiai padidėjusi, o tai gali padidinti kraujavimo riziką.

Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir padidėjusi kraujavimo rizika, ir pacientus, kurie kartu vartoja sisteminę terapiją su azolo grupės priešgrybeliniais vaistais arba ŽIV proteazės inhibitoriais, reikia atidžiai stebėti, ar po gydymo pradžios nustatyti hemoragines komplikacijas. Toks stebėjimas gali apimti reguliarų paciento fizinį patikrinimą, kruopštų chirurginės žaizdos išleidimo stebėjimą ir periodinį hemoglobino kiekio nustatymą.

Atsargiai reikia vartoti, kai rivaroksabanas vartojamas pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika, įskaitant gydymą, gydymui. jei yra įgimtos ar įgytos ligos, sukeliančios kraujavimą; nekontroliuojama hipertenzija sunki; skrandžio ir žarnyno trakto opinė opa ūminėje stadijoje; neseniai perkeltas skrandžio opa; kraujagyslių retinopatija; pastaruoju metu intrakranijinis arba intracerebrinis kraujavimas; intraspinalinė arba intracerebrinė kraujagyslių patologija; naujausi neurochirurginiai (smegenų operacijos, stuburo smegenys) arba oftalmologinė intervencija.

Pacientams, vartojantiems hemostazę veikiančius vaistus, pvz., Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), trombocitų agregacijos inhibitorius ar kitus antitrombozinius vaistus, reikia atsargiai skirti rivaroksabano.

Narkotikų sąveika

Kartu vartojant rivaroksabaną ir stiprius CYP3A4 izofermento bei P-glikoproteino inhibitorius, gali sumažėti inkstų ir kepenų klirensas ir taip gerokai padidinti rivaroksabano AUC.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ketokonazolo azolo serijos priešgrybelinį vaistą (400 mg 1 kartą per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 inhibitorius ir P-glikoproteinas, rivaroksabano vidutinis pusiausvyros AUC padidėjo 2,6 karto, o rivaroksabano vidutinis Cmax padidėjo 1,7 karto. farmakodinaminis vaisto poveikis.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (600 mg 2 kartus per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, rivaroksabano pusiausvyros AUC padidėjo 2,5 karto ir vidutiniškai padidėjo rivaroksabano Cmax 1,6 karto. padidėjęs vaisto farmakodinaminis poveikis. Atsižvelgiant į tai, būtina gydyti atsargiai Xarelto gydant pacientus, kurie tuo pat metu gauna sisteminius azolo priešgrybelinius vaistus arba ŽIV proteazės inhibitorius.

Klaritromicinas (500 mg 2 kartus per parą), stiprus CYP3A4 inhibitorius ir vidutinio intensyvumo P-glikoproteino inhibitorius, sukėlė 1,5 karto didesnį rivaroksabano AUC ir 1,4 karto daugiau Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai nereikšmingu.

Eritromicinas (500 mg 3 kartus per parą), vidutiniškai slopinantis CYP3A4 ir P-glikoproteino izofermentą, sąlygojo 1,3 karto padidėjusį rivaroksabano pusiausvyros vidurkį AUC ir Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas svyruoja normaliomis ribomis ir yra laikomas kliniškai reikšmingu.

Kartu vartojant rivaroksabaną ir rifampiciną, kuris yra stiprus CYP 3A4 ir P-glikoproteino induktorius, vidutinis rivaroksabano AUC sumažėjo maždaug 50% ir kartu sumažėjo jo farmakodinaminis poveikis. Kartu vartojant rivaroksabaną kartu su kitais stipriais CYP3A4 induktoriais (pvz., Fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu ar Hypericum), taip pat gali sumažėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje. Rivaroksabano koncentracijos plazmoje sumažėjimas laikomas kliniškai nereikšmingu.

Kartu vartojant enoksapariną (vienkartinę 40 mg dozę) ir rivaroksabaną (vienkartinė 10 mg dozė), pastebėtas papildomas 10a faktoriaus aktyvumo poveikis, kuris nėra susijęs su papildomu poveikiu kraujo krešėjimui (protrombino laikas, APTT).

Enoksaparinas nepakeitė rivaroksabano farmakokinetikos.

Farmakokinetinės sąveikos tarp Xarelto ir klopidogrelio (300 mg dozės su šia 75 mg palaikomąją dozę) nebuvo, tačiau pacientų pogrupis kliniškai reikšmingai padidino kraujavimo laiką, kuris neatitiko trombocitų agregacijos ir P-selektino arba GP2b / 3a receptorių lygio..

Kartu vartojant rivaroksabaną ir 500 mg naprokseno, kliniškai reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimo nebuvo. Tačiau pacientams yra ryškesnis farmakodinaminis atsakas.

Sąveika su maistu: 10 mg rivaroksabano galima vartoti valgio metu arba atskirai.

Poveikis laboratoriniams tyrimams: poveikis kraujo krešėjimo rodikliams (protrombino laikas, APTT, Heptest) yra toks, kaip tikėtasi, atsižvelgiant į rivaroksabano veikimo mechanizmą.

Analogai vaisto Xarelto

Veikliosios medžiagos Xarelto vaisto struktūriniai analogai nėra. Vaisto sudėtyje yra unikalus aktyvus ingredientas.

Farmakologinės grupės (trombozės ir embolijos gydymo priemonės) analogai:

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Angiovitas;
• Aspizolis;
• Aspirin Cardio;
• Acenokumarolis;
• Acetilsalicilo rūgštis;
• Brilintas;
• Bufferinas;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetinas;
• Wobenzym;
• Heparinas;
• Godasal;
• Dekstranas;
• Detrombe;
• Dipiridamolis;
• Zilt;
• Kalciparinas;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Kolfitas;
• Complaminas;
• Coplavix;
• Ksantinolio nikotinatas;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentanas;
• Pentoksifilinas;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydolis;
• Pradaksa;
• Ralofektas;
• Reogluman;
• Reopoliglyukinas;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptazė;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Trombotas ACC;
• Trombopol;
• Troparinas;
• Ukidanas;
• Urokinase medak;
• Fenilinas;
• Fibrinolizinas;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Turinys

Farmakologinės savybės vaisto Xarelto

Farmakodinamika. Rivaroksabanas yra labai selektyvus tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius, turintis pakankamą biologinį prieinamumą vartojant per burną.
X faktoriaus suaktyvinimas su Xa faktoriaus (Fxa) formavimu per savo ir išorinius takus vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje.
Farmakodinaminis poveikis. Rivaroksabanas veikia nuo dozės priklausomą protrombino laiką ir glaudžiai koreliuoja su plazmos koncentracija (r = 0,98), jei analizei naudojamas Neoplastin rinkinys. Naudojant kitus reagentus, rezultatai skirsis. Prietaiso rodmenys turi būti imami per kelias sekundes, nes INR (tarptautinis normalizuotas santykis) yra kalibruojamas ir patvirtintas tik kumarinais ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama didelė ortopedinė intervencija, 5/95 proc. Protrombino (Neoplastino) 2–4 valandos po tabletės vartojimo (ty pasiekus maksimalų poveikį) svyruoja nuo 13 iki 25 sekundžių.
Be to, rivaroksabanas priklausomai nuo dozės priklauso nuo aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko (APTT) ir Heptest rezultato, tačiau šių parametrų nerekomenduojama vertinti rivaroksabano farmakodinaminiu poveikiu. Rivaroksabanas veikia anti-Xa faktoriaus aktyvumą, nors kalibravimo standartų nėra.
Gydymo rivaroksabanu metu kraujo krešėjimo parametrų stebėjimas nėra būtinas.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Venų tromboembolinių reiškinių profilaktika pacientams, kuriems atliekamos išsamios ortopedinės intervencijos apatinėse galūnėse.
Klinikinė programa skirta įrodyti rivaroksabano veiksmingumą venų tromboembolijos (VTE), ty proksimalinės ir distalinės giliųjų venų trombozės (DVT) ir plaučių embolijos (ELA) veiksmingumui pacientams, kuriems atliekama išsami ortopedinė operacija apatinėse galūnėse. Programa RECORD, apimanti kontroliuojamus, randomizuotus, dvigubai aklus, 3 fazės klinikinius tyrimus, ištyrė daugiau kaip 9500 pacientų (7,050 pacientų, kuriems buvo atliktas pilnas klubo pakaitalas, ir 2 531 pacientui, kuriems buvo atliktas visiškas kelio pakeitimas).
Rivaroksabanas buvo lyginamas su 10 mg 1 kartą per parą doze, kurią pacientai pradėjo vartoti ne anksčiau kaip praėjus 6 valandoms po operacijos, su 40 mg enoksaparino 1 kartą per parą, kuris buvo pradėtas 12 valandų prieš operaciją.
Visuose trijuose trečiojo fazės tyrimuose (žr. Lentelę) rivaroksabanas gerokai sumažino bendrą didelių VTE (bet kokių venografiškai nustatytų ar simptominių DVT, PE be mirtinų pasekmių atvejų) ir bendrojo CTE reiškinio (proksimalinio DVT, PEB, be mirtinų pasekmių) rodiklį VTE), kuriuos suteikė pirminiai ir dideli antriniai veiksmingumo rodikliai. Be to, visuose trijuose tyrimuose simptominio VTE (DVT, PE, be mirties atvejo, susijusio su VTE) dažnis buvo mažesnis gydymo rivaroksabanu grupėje nei gydant enoksaparinu.
Sunkus kraujavimas, kuris yra pagrindinis saugumo rodiklis, buvo panašus tarp pacientų, vartojusių 10 mg rivaroksabano ir 40 mg enoksaparino.

Lentelė Trečiojo fazės klinikinių tyrimų veiksmingumo ir saugumo vertinimo rezultatai.

Gydymas, dozavimas, trukmė

Rivaroksabanas

Enoksaparinas

1 protokolas

4541 pacientas - pilnas klubo protezavimas

Didelių VTE dažnumas

2 protokolas

2509 pacientai - pilnas klubo protezavimas

Didelių VTE dažnumas

3 protokolas

2531 pacientas - pilnas protezo kelio sąnarys

Didelių VTE dažnumas

Trečiojo fazės tyrimų rezultatų analizė patvirtino atskirų tyrimų duomenis, kurie parodė, kad 10 mg rivaroksabano grupės 1 kartą per parą visų VTE, didelių VTE ir simptominių VTE dažnis sumažėjo, palyginti su 40 mg enoksaparino grupe 1 kartą per parą. dieną
Farmakokinetika.
Absorbcija ir biologinis prieinamumas. Absoliutus rivaroksabano biologinis prieinamumas po 10 mg dozės yra didelis - 80-100%.
Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; Didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 2–4 valandoms po tablečių vartojimo.
Vartojant 10 mg rivaroksabano tablečių valgio metu, rivoksaksano AUC ir Cmax neveikia. 10 mg rivaroksabano galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) yra 30–40%, išskyrus dieną ir kitą dieną po operacijos, kai kintamumas yra didelis (70%).
Platinimas Žmonėms didelė dalis rivaroksabano (92–95%) jungiasi su kraujo plazmos baltymais, o pagrindinis albuminas yra serumo albuminas. Pasiskirstymo tūris - vidurkis yra apie 50 litrų.
Metabolizmas ir išsiskyrimas. Rivaroksabanas išskiriamas daugiausia metabolitų pavidalu (apytiksliai 2/3 dozės), o pusė jų išsiskiria pro inkstus, kita pusė - su išmatomis. Viena trečdalis išgėrusios dozės per inkstus išskiriama tiesiogiai su nepakitusio veikliosios medžiagos šlapimu, maždaug daugiausia naudojant aktyvią inkstų sekreciją.
Rivaroksabaną metabolizuoja CYP 3A4, CYP 2J2 izofermentai, taip pat fermentai, nepriklausomi nuo citochromo P450 sistemos. Pagrindiniai biotransformacijos dalyviai yra morfolino grupė, kuri patenka į oksidacinį skilimą, ir amidų grupės, kurioms atliekama hidrolizė.
Remiantis in vitro duomenimis, rivaroksabanas yra P-gp (P-glikoproteino) ir BCR-P (krūties vėžio) baltymų nešiklių substratas.
Nepakeistas rivaroksabanas yra svarbiausias junginys žmogaus plazmoje, aktyvūs cirkuliuojanti metabolitai plazmoje nenustatomi. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 l / h, gali būti priskiriamas mažo klirenso vaistams. Pašalinus rivaroksabaną iš kraujo plazmos, galutinis pusinės eliminacijos laikas jauniems pacientams yra 5–9 valandos, o senyviems pacientams - 11–13 valandų.
Lytis / aukštesnis amžius (virš 65 metų). Vyresnio amžiaus pacientams rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje yra didesnė nei jaunesnių pacientų, o jaunesnių pacientų vidutinis AUC yra maždaug 1,5 karto didesnis už atitinkamas vertes, daugiausia dėl sumažėjusio bendro ir inkstų klirenso.
Vyrams ir moterims kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų nenustatyta.
Per mažas arba didelis kūno svoris (≤50 kg ir 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas yra ≤25%).
Vaikų amžius. Nėra duomenų apie šią amžiaus kategoriją.
Interetninės savybės. Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų pacientams, sergantiems kaukazoidu, afroamerikietišku, Lotynų Amerikos, Azijos etniniu pagrindu, nepastebėta.
Pacientai, kurių kepenų nepakankamumas
Nenormalaus kepenų funkcijos poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas asmenims, kurie buvo klasifikuojami pagal Child-Pugh klasifikaciją pagal standartinę klinikinės plėtros procedūrą. Pagrindinis Child-Pugh klasifikacijos tikslas yra įvertinti lėtinės kepenų ligos, daugiausia cirozės, prognozę. Pacientams, kuriems buvo skiriami antikoaguliantai, kritinis kepenų funkcijos sutrikimo aspektas yra sumažėjęs normalių kraujo krešėjimo faktorių sintezė kepenyse. Kadangi šis aspektas taikomas tik vienai iš 5 klinikinių / biocheminių apibrėžimų, įtrauktų į Child-Pugh klasifikavimo sistemą, kraujavimo rizika pacientams negali aiškiai susieti su šia klasifikavimo schema. Atsižvelgiant į tai, sprendimas gydyti pacientus, sergančius antikoaguliantais, turėtų būti atliekamas neatsižvelgiant į Child-Pugh klasifikaciją.
Rivaroksabanas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų liga, kartu su koagulopatija, kuri yra kliniškai reikšmingos kraujavimo rizikos priežastis.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, kuri serga lengvu kepenų nepakankamumu (A klasės Child-Pugh), rivaroksabano farmakokinetika sveikų savanorių kontrolinėje grupėje tik šiek tiek skyrėsi nuo atitinkamo (1,2 karto didesnio rivaroksabano AIV padidėjimo 1,2 karto).
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (Child-Pugh B klasė), vidutinis rivaroksabano AUC žymiai padidėjo (2,3 karto), palyginti su sveikais savanoriais, nes gerokai sumažėjo vaisto medžiagos klirensas. Nesurištos medžiagos AUC padidėjo 2,6 karto. Nėra duomenų apie pacientus, sergančius sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu.
Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (neatitikimas buvo 2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat buvo (2,1 karto) didesnis nei sveikų savanorių. Pacientai, sergantys vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, buvo jautresni rivaroksabanui, todėl farmakokinetikos ir farmakodinamikos kreivė buvo didesnė tarp koncentracijos ir protrombino laiko.
Duomenų apie C klasės vaiko-Pughal nepakankamumą sergančius pacientus nėra.
Inkstų nepakankamumas
Padidėjo rivaroksabano ekspozicija, kuri atvirkščiai koreliuoja su inkstų funkcijos sumažėjimu (nustatoma pagal kreatinino klirensą - CC).
Pacientams, kuriems nustatytas lengvas (CK ≤ 80–50 ml / min.), Vidutinio sunkumo (CK ≤ 50–30 ml / min) arba sunkus (CK ≤ 30–15 ml / min.), Renaro disfunkcija, rivaroksabano koncentracija plazmoje (AUC) buvo 1,4; 1,5 ir 1,6 karto didesnė nei sveikų savanorių. Atitinkamas farmakodinaminio poveikio padidėjimas buvo ryškesnis.
Pacientams, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, bendras Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo 1,5; 1,9 ir 2,0 karto, palyginti su sveikais savanoriais; protrombino laikas padidėjo 1,3; Atitinkamai 2,2 ir 2,4 karto. Trūksta duomenų apie pacientus, kurių CC ≤ 15 ml / min.
Nerekomenduojama vartoti šio vaisto pacientams, sergantiems ≤ 15 ml / min. Rivaroksabanas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, vartojant CC 15–30 ml / min., Reikia vartoti atsargiai.

Vaistinio preparato Xarelto vartojimo indikacijos

VTE profilaktika pacientams, kuriems atliekama išsami ortopedinė operacija apatinėse galūnėse.

Vaisto vartojimas Xarelto

Siekiant užkirsti kelią VTE didelių ortopedinių intervencijų atveju, rekomenduojama vieną kartą per parą vartoti po vieną 10 mg tabletę.
Gydymo trukmę lemia ortopedinės intervencijos tipas. Po klubo pakeitimo, gydymą reikia tęsti 5 savaites. Pakeitus kelio sąnarį, vaistas turėtų būti tęsiamas 2 savaites.
Naudojimo metodas ir dažnumas
Nepriklausomai nuo valgio, išgerkite 1 tabletę po 10 mg 1 mg per parą. Pirmoji dozė turi būti paimta po 6-10 valandų po operacijos, jei hemostazė yra veiksminga.
Jei pacientas praleidžia tabletę, nedelsiant vartokite rivaroksabaną ir tęskite gydymą kitą dieną, 1 tabletę per parą, kaip ir prieš vartojant tabletę.

Kontraindikacijos vaisto vartojimui Xarelto

• padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas (pvz., intrakranijinis, virškinimo trakto sutrikimas);
• kepenų liga, kurią lydi koagulopatija, kuri padidina kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• nėštumo laikotarpiu.

Xarelto šalutinis poveikis

10 mg rivaroksabano saugumas buvo įvertintas trijuose 3 fazės tyrimuose, kuriuose dalyvavo 4571 pacientai, kuriems buvo atlikta didelė ortopedinė apatinių galūnių intervencija (visiškai pakeitus kelio ar klubo sąnarį) ir kurie gydėsi iki 39 dienų. Nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal dažnį ir organus bei sistemas, jos turi būti vertinamos atsižvelgiant į chirurginę situaciją.
Klasifikacija, pagrįsta nepageidaujamų reakcijų dažnumu, apima šias kategorijas:
dažni - (≥1% –≤10%) arba (≥1 / 100 - ≤1 / 10);
neegzistuojanti - (≥0,1% –≤1%) arba (≥1 / 1000 - ≤1 / 100);
nedažni - (≥0,01% –0,0%) arba (≥1 / 10 000 - ≤1 / 1000);
retas - (≤0,01%) arba (≤1 / 10 000).
Atsižvelgiant į farmakologinį veikimo mechanizmą, rivaroksabano vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia latentinio ar akivaizdaus kraujavimo iš bet kokio organo ar audinio rizika, kuri gali sukelti po hemoraginės anemijos. Požymiai, simptomai ir sunkumas (įskaitant mirties galimybę) skirsis priklausomai nuo kraujavimo vietos ir sunkumo ar trukmės. Kai kuriose pacientų grupėse, pvz., Nekontroliuojamos sunkios hipertenzijos (arterinės hipertenzijos) ir (arba) pacientų, vartojančių vaistus, turinčius įtakos hemostazei, gali padidėti kraujavimo pavojus (žr. SPECIALIOSIOS INSTRUKCIJOS). Hemoraginės komplikacijos gali pasireikšti silpnumu, astenija, silpnumu, galvos svaigimu, galvos skausmu ar nežinomos etiologijos edema. Todėl, vertinant antikoaguliantą vartojančio paciento būklę, būtina įvertinti kraujavimo tikimybę.
Toliau pateikiamos nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė gydymo laikotarpiu pacientams ir kurias tyrėjai užregistravo trimis III fazės tyrimais, klasifikuojamais pagal organus ir sistemas (Meddra) ir dažnį.
Iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažni (≥1% –≤10%) - anemija; Trombocitemija nėra dažna (≥0,1% –1%).
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: dažni (≥1% –≤10%) - pooperaciniai kraujavimai (įskaitant pooperacinę anemiją ir kraujavimą iš žaizdos; neplatinimas (≥0,1% –1%) - tachikardija, hipotenzija (įskaitant hipotenziją per procedūros), kraujavimas (įskaitant hematomas ir retus raumenų kraujavimo atvejus), virškinimo trakto kraujavimas (įskaitant gemetemezę, kraujavimas iš dantenų, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hematurija, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš nosies).
Virškinimo trakto dalis: dažni (≥1% –≤10%) - pykinimas; nepaskirstytas (≥0,1% –1%) - vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo ertmės skausmas, diskomforto pojūtis skrandyje, dispepsijos simptomai, burnos džiūvimas, vėmimas.
Sisteminiai sutrikimai ir sąlygos, susijusios su vaisto vartojimo vieta: dažni (≥0,1% –1%) - lokalizuota ar periferinė edema, nuovargis, silpnumas, astenija, karščiavimas
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai: nedažni (≥0,01% –0,0%) - kepenų funkcijos sutrikimas.
Imuninės sistemos sutrikimai: nedažni (≥0,01% –0,0%) - alerginis dermatitas.
Nervų sistemos dalis: nepaskirstytas (≥0,1% –1%) - galvos svaigimas, galvos skausmas, sinkopinė būsena.
Raumenų ir kaulų sistemos dalis: nepaskirstytas (≥0,1% –≤1%) - galūnių skausmas.
Odos ir poodinio audinio dalis: nepaskirstytas (≥0,1% –1%) - niežulys (įskaitant generalizuoto niežėjimo atvejus), bėrimas ant odos, dilgėlinė (įskaitant generalizuotą dilgėlinę).
Inkstų ir šlapimo takų dalis: dažnas (≥0,1% –1%) - inkstų nepakankamumas (kreatinino, karbamido kiekio kraujyje padidėjimas).
Laboratoriniai duomenys: dažni (≥1% –≤10%) - padidėjęs LDH kiekis, padidėjęs AlAT ir AsAT kiekis; nepaskirstytas (≥0,1% –1%) - padidėjęs lipazės, amilazės, kraujo bilirubino, šarminės fosfatazės kiekis; rečiau (≥0,01% –0,0%) - padidėjęs konjuguoto bilirubino kiekis (kartu didėja kepenų transaminazių kiekis arba be jo).

Specialios Xarelto vaisto vartojimo instrukcijos

Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas
Rivaroksabaną reikia vartoti atsargiai gydant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumą (CC - 30–49 ml / min.), Kurie kartu gydomi vaistais, todėl padidėja rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gali padidėti rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje, dėl to gali padidėti kraujavimo rizika.
Todėl, atsižvelgiant į ribotus klinikinius duomenis apie pacientus, sergančius inkstų nepakankamumu (CC ≤ 30–15 ml / min.), Rivaroksabanas tokiems pacientams turi būti vartojamas atsargiai. Trūksta klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC ≤ 15 ml / min.). Atsižvelgiant į tai, šiems pacientams rivaroksabano vartoti nerekomenduojama.
Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas arba padidėjusi kraujavimo rizika, ir pacientus, kurie kartu vartoja azolinės grupės ar ŽIV proteazės inhibitorių sisteminį gydymą, reikia atidžiai stebėti, kad po gydymo pradžios būtų galima nustatyti hemoragines komplikacijas. Toks stebėjimas gali apimti reguliarų paciento fizinį patikrinimą, kruopštų chirurginės žaizdos išleidimo stebėjimą ir periodinį hemoglobino kiekio nustatymą.
Chirurginės intervencijos dėl klubo lūžių
Rivaroksabanas klinikinių tyrimų metu nebuvo tirtas pacientams, kuriems buvo atlikta klubo lūžių operacija.
Kraujavimo rizika
Antitromboziniai vaistai, įskaitant rivaroksabaną, gydant pacientus, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, reikia vartoti atsargiai, įskaitant, jei yra:

• įgimtos ar įgytos ligos, sukeliančios kraujavimą;
• nekontroliuojama hipertenzija (hipertenzija);
• skrandžio ir žarnyno trakto opinė opa ūminėje stadijoje;
• neseniai perkeltas skrandžio opa;
• kraujagyslių retinopatija;
• pastaruoju metu intrakranijinis arba intracerebrinis kraujavimas;
• intraspinalinė arba intracerebrinė kraujagyslių patologija;
• naujausi neurochirurginiai (operacijos smegenyse ir nugaros smegenyse) arba oftalmologinė intervencija.

Pacientams, vartojantiems hemostazę veikiančius vaistus, pvz., NVNU, trombocitų agregacijos inhibitorius ar kitus antitrombozinius vaistus, reikia atsargiai skirti rivaroksabano.
Jei norint pašalinti kraujavimą reikia nepaaiškinamo hemoglobino arba kraujospūdžio sumažėjimo.
Stuburo (epidurinė / spinalinė) anestezija
Atliekant stuburo (epidurinio / spinalinio) punkciją pacientams, kurie vartoja tromboembolinių komplikacijų profilaktiką, yra epidurinės ar smegenų stuburo hematomos rizika, kuri gali sukelti ilgalaikį paralyžių.
Šių komplikacijų rizika didėja vartojant nuolatinius epidurinius kateterius arba kartu vartojant hemostazę veikiančius vaistus. Sužalojimas atliekant epidurinį ar stuburo punkciją ar pakartotinį punkciją taip pat gali padidinti komplikacijų riziką.
Pacientus reikia prižiūrėti, kad būtų nustatyti neurologinių sutrikimų požymiai (pvz., Kojų tirpimas, silpnumas, žarnyno ar šlapimo pūslės disfunkcija). Jei nustatomi neurologiniai simptomai, reikia skubiai diagnozuoti ir tinkamai gydyti.
Gydytojas turi palyginti galimą stuburo intervencijos naudą ir riziką pacientams, vartojantiems antikoaguliantus arba kurie ruošiasi vartoti antikoaguliantus trombozės prevencijai.
Epidurinis kateteris pašalinamas ne anksčiau kaip praėjus 18 valandų po paskutinės rivaroksabano dozės skyrimo.
Rivaroksabano negalima vartoti anksčiau nei praėjus 6 valandoms po epidurinio kateterio pašalinimo.
Trauminio punkcijos atveju rivaroksabano paskyrimas turėtų būti atidėtas 24 valandas.
Moterys reprodukcinio amžiaus
Duomenų apie rivaroksabano vartojimą moterų gydymui nėštumo metu nėra.
Eksperimentuose su žiurkėmis ir triušiais rivaroksabanas išreiškė toksiškumą motinos organizmui ir placentos pokyčius, susijusius su vaisto farmakologiniu poveikiu (pavyzdžiui, hemoraginės komplikacijos, pavyzdžiui, kraujavimas). Pirminis teratogeninis vaisto poveikis nebuvo aptiktas. Tyrimų su gyvūnais tyrimų duomenys parodė, kad rivaroksabanas prasiskverbia per placentą. Šiuo atžvilgiu rivaroksabanas yra kontraindikuotinas moterims nėštumo metu.
Vaisingo amžiaus moterys gydymo rivaroksabanu metu turėtų naudoti veiksmingus kontracepcijos metodus.
Duomenų apie rivaroksabano vartojimą žindymo laikotarpiu moterims nėra. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad rivaroksabanas išsiskiria į motinos pieną. Atsižvelgiant į tai, rivaroksabaną galima vartoti tik nutraukus žindymą.
Trūksta klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą vaikams.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant ar dirbant su kitais mechanizmais. Pranešimų apie rivaroksabano poveikį gebėjimui vairuoti ar dirbti su kitais mechanizmais nėra.

Sąveika su narkotikais Xarelto

Farmakokinetinė sąveika
Rivaroksabano pašalinimas daugiausia atliekamas naudojant metabolizmą kepenyse, kuriuos skatina citochromo P450 sistema (CYP 3A4, CYP 2J2) ir nepakitusio vaisto išskyrimą pro inkstus, dalyvaujant P-gp / BCRP transporto sistemoms.
Citochromo izofermentų slopinimas
Rivaroksabanas neslopina CYP 3A4 izofermento ir kitų svarbių citochromo izoformų.
Citochromo izofermentų indukcija
Rivaroksabanas nesukelia CYP 3A4 izofermento ir kitų svarbių citochromo izoformų.
Junginiai, turintys įtakos rivaroksabano farmakokinetikai
Kartu vartojant rivaroksabaną ir stiprius izofermento CYP 3A4 ir P-gp inhibitorius, gali sumažėti inkstų ir kepenų klirensas, todėl žymiai padidėja sisteminis vaisto poveikis.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir ketokonazolo azolo serijos priešgrybelinį vaistą (400 mg 1 kartą per parą), kuris yra stiprus CYP 3A4 ir P-gp inhibitorius, padidėjo pusiausvyros pusiausvyros rivaroksabano ir 1,7 karto padidėjo vidutinis Cmax rivaroksabanas. tai yra reikšmingas vaisto farmakodinaminio poveikio padidėjimas.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (600 mg 2 kartus per parą), kuris yra stiprus CYP 3A4 ir P-gp inhibitorius, rivaroksabano pusiausvyrinė vidutinė AUC padidėjo 2,5 karto ir vidutinė rivaroksabano Cmax padidėjo 1,6 karto. kartu su reikšmingu vaisto farmakodinaminio poveikio padidėjimu. Todėl rivaroksabanas turi būti vartojamas atsargiai, gydant pacientus, kurie kartu vartoja sistemines azolo priešgrybelines ar ŽIV proteazės inhibitorius.
Klaritromicinas (500 mg du kartus per parą), kuris yra stiprus CYP 3A4 inhibitorius ir vidutinio stiprumo P-gp inhibitorius, sukėlė 1,5 karto didesnį rivaroksabano AUC ir 1,4 karto padidėjusį Cmax. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas priklauso nuo įprastos ribos ir yra kliniškai nereikšmingas.
Eritromicinas (500 mg 3 kartus per parą), vidutiniškai slopinantis izofermentą CYP 3A4 ir P-gp, sukėlė 1,3 karto didesnę vidutinę AUC ir Cmax rivaroksabano pusiausvyros vertę. Šis AUC padidėjimas ir Cmax padidėjimas priklauso nuo įprastos ribos ir yra kliniškai nereikšmingas.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir rifampiciną, kuris yra stiprus CYP 3A4 ir P-gp induktorius, vidutinis rivaroksabano AUC sumažėjo maždaug 50% ir kartu sumažėjo jo farmakodinaminis poveikis. Kartu vartojant rivaroksabaną kartu su kitais stipriais CYP 3A4 induktoriais (pvz., Fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu arba hipericuminiais vaistais), taip pat gali sumažėti rivaroksabano koncentracija plazmoje. Manoma, kad rivaroksabano koncentracijos plazmoje sumažėjimas yra nesusijęs.
Farmakodinaminės sąveikos
Kartu sušvirkštus enoksaparino (vienkartinė 40 mg dozė) ir rivaroksabano (vienkartinė 10 mg dozė), buvo pastebėtas adityvus poveikis anti-Xa aktyvumui, kuris nebuvo susijęs su papildomu poveikiu kraujo krešėjimui (protrombino laikas (PT), APTT). Enoksaparinas nekeičia rivaroksabano farmakokinetikos (žr. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS).
Farmakokinetinės sąveikos tarp rivaroksabano ir klopidogrelio (300 mg dozės su šia 75 mg palaikomąją dozę) nebuvo, tačiau pacientų pogrupyje nustatytas reikšmingas kraujavimo laiko padidėjimas, kuris neatitiko trombocitų agregacijos ir P-selekino arba GPIIb / IIIa receptorių lygio.
Kartu vartojant rivaroksabaną ir 500 mg naprokseno, kliniškai reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimo nebuvo. Tačiau pacientams yra ryškesnis farmakodinaminis atsakas.
Sąveika su maistu: 10 mg rivaroksabano galima vartoti valgio metu arba atskirai.
Poveikis laboratoriniams tyrimams: poveikis kraujo krešėjimo rodikliams (PF, APTT, Hep-Test) yra toks, kaip tikėtasi, atsižvelgiant į rivaroksabano veikimo mechanizmą.

Xarelto perdozavimas, simptomai ir gydymas

Perdozavus rivaroksabaną, jo farmakodinaminės savybės gali sukelti hemoragines komplikacijas.
Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus, rivaroksabano absorbciją galima sumažinti aktyvintos anglies. Aktyvintos anglies vartojimas iki 8 valandų po perdozavimo sumažina rivaroksabano absorbciją.
Atsižvelgiant į didelį prisijungimą prie plazmos baltymų, galima tikėtis, kad rivaroksabanas išsiskiria per dializę.
Jei atsiranda kraujavimas, galima pašalinti šias priemones: atidėti kitą rivaroksabano dozę arba nutraukti gydymą priklausomai nuo situacijos (rivaroksabano pusinės eliminacijos laikas yra apie 5–13 val.); atlikti tinkamą simptominį gydymą (pvz., reikia apsvarstyti mechaninį suspaudimą esant sunkiam kraujavimui, jei reikia, chirurginei intervencijai, vandens ir elektrolitų pusiausvyros atstatymui ir hemodinaminei pagalbai, kraujo ar kraujo komponentų perpylimui).
Jei pirmiau išvardytos priemonės nepašalina kraujavimo, gali būti paskirtas vienas iš šių prokoaguliantų:

• aktyvuoto protrombino komplekso koncentratas;
• protrombino komplekso koncentratas;
• rekombinantinis VIIa faktorius (rf VIIa).

Tačiau iki šiol trūksta šių vaistų vartojimo rivaroksabano perdozavimo patirties.
Manoma, kad protamino sulfatas ir vitaminas K neturės įtakos rivaroksabano antikoaguliantiniam aktyvumui. Sisteminių hemostatinių vaistų (pvz., Desmopresino, aprotinino, traneksamo rūgšties, aminokaprono rūgšties) panaudojimo rivaroksabano perdozavimui pašalinti moksliškai pagrįstas.