Image

Heparino natrio druska (heparino natrio druska)

Tirpalas, skirtas bespalviai arba šviesiai geltonioms medžiagoms įeiti ir p / į.

Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis - 9 mg, natrio chloridas - 3,4 mg, vanduo d / ir iki 1 ml.

5 ml - ampulės (5) - kartoninė pakuotė.
5 ml - buteliai (5) - pakuočių kartonas.
5 ml - ampulės (10) - kartoninė pakuotė.
5 ml - buteliai (10) - kartoninė pakuotė.
5 ml - ampulės (50) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - buteliai (50) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - ampulės (100) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - buteliai (100) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį arba šviesiai geltoną tirpalą.

Pagalbinės medžiagos: 9 mg benzilo alkoholis, 3,4 mg natrio chloridas, vanduo d / ir iki 1 ml.

5 ml - stikliniai buteliai (1) - supakuoti kartoną.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklo buteliai (5) - kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
5 ml - stiklo buteliai (5) - kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kontūro ląstelių pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kontūro ląstelių pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - supakuoti kartoną su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stikliniai buteliai (10) - supakuoti kartoną su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kartoninės pakuotės su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stiklinės ampulės (10) - kartoninės pakuotės su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (10) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (20) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (10) - kartoninės dėžutės (ligoninėms).
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (20) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

Heparino natrio veikimo mechanizmas visų pirma grindžiamas jo prijungimu prie antitrombino III, kuris yra natūralus aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių IIa (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa inhibitorius. Natrio heparinas yra surištas antitrombinu III ir sukelia konformacinius pokyčius savo molekulėje. Dėl to pagreitėja antitrombino III prisijungimas prie IIa (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa koaguliacijos faktorių ir blokuojamas jų fermentinis aktyvumas. Natrio heparino prijungimas prie antitrombino III yra elektrostatinio pobūdžio ir iš esmės priklauso nuo molekulės ilgio ir sudėties (natrio heparino prijungimui prie antitrombino III, reikalingas penta-sacharido seka, turinti 3-O-sulfato gliukozamino).

Labiausiai svarbu, kad natrio heparinas kartu su antitrombinu III slopintų IIa (trombino) ir Xa krešėjimo faktorius. Heparino natrio aktyvumo santykis su Xa faktoriu su jo aktyvumu IIa faktoriaus atžvilgiu yra 0,9-1,1. Natrio heparinas mažina kraujo klampumą, mažina kraujagyslių pralaidumą, stimuliuojamą bradikininu, histaminu ir kitais endogeniniais veiksniais, ir tokiu būdu neleidžia vystytis stazei. Natrio heparinas gali sorbuoti ant endotelio membranų ir kraujo ląstelių paviršiaus, didindamas jų neigiamą krūvį, kuris apsaugo nuo adhezijos ir trombocitų agregacijos. Natrio heparinas sulėtina raumenų hiperplaziją, aktyvina lipoproteinų lipazę, todėl turi lipidą mažinantį poveikį ir neleidžia vystytis aterosklerozei.

Natrio heparinas jungiasi su kai kuriais komplemento sistemos komponentais, mažindamas jo aktyvumą, užkerta kelią limfocitų bendradarbiavimui ir imunoglobulinų susidarymui, jungiasi su histaminu, serotoninu (ty jis turi antialerginį poveikį). Natrio heparinas padidina inkstų kraujotaką, didina smegenų kraujagyslių pasipriešinimą, mažina smegenų hialuronidazės aktyvumą, mažina paviršinio aktyvumo aktyvumą plaučiuose, slopina pernelyg didelę aldosterono sintezę antinksčių žievėje, jungia adrenaliną, moduliuoja kiaušidžių atsaką į hormoninius stimulus, stiprina parathormono aktyvumą. Sąveikos su fermentais rezultatas, natrio heparinas gali padidinti smegenų tirozino hidroksilazės, pepsinogeno, DNR polimerazės aktyvumą ir sumažinti miozino ATPazės, piruvato kinazės, PNK polimerazės, pepsino aktyvumą. Klinikinė šių natrio heparino poveikio reikšmė lieka neaiški ir nėra gerai suprantama.

Ūminio koronarinio sindromo, neturinčio nuolatinio ST segmento subregiono EKG (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be ST segmento dalies), natrio heparinas kartu su acetilsalicilo rūgštimi sumažina miokardo infarkto ir mirtingumo riziką. Miokardo infarkto metu, kai EKG padidėja ST segmente, natrio heparinas yra veiksmingas pirminės perkutaninės koronarinės revaskulizacijos metu kartu su glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitoriais ir tromboliziniu gydymu streptokinaze (padidėjęs revaskulizacijos dažnis).

Didelėmis dozėmis natrio heparinas veiksmingai veikia plaučių tromboemboliją ir venų trombozę, mažomis dozėmis jis veiksmingai padeda išvengti venų tromboembolijos, įskaitant po chirurginių operacijų.

Po injekcijos į veną vaisto poveikis pasireiškia beveik iš karto, ne vėliau kaip 10-15 minučių ir trunka trumpai - 3-6 val. Po poodinės injekcijos vaisto poveikis prasideda lėtai - po 40-60 minučių, bet trunka 8 valandas. Antitrombino III trūkumas kraujo plazmoje arba trombozės vietoje gali sumažinti heparino natrio aikoagulyantny poveikį.

Didžiausia koncentracija (C. Tmaks) po injekcijos į veną beveik iš karto, po poodinės injekcijos, pasiekiama per 2-4 valandas.

Ryšys su plazmos baltymais - iki 95%, pasiskirstymo tūris yra labai mažas - 0,06 l / kg (nepalieka kraujagyslių dugno dėl stipraus prisijungimo prie plazmos baltymų). Neužsikrečia į placentos barjerą ir į motinos pieną.

Intensyviai užfiksuoti endotelio ląstelės ir mononuklinės makrofagų sistemos ląstelės (retikuloendotelinės sistemos ląstelės) yra koncentruotos kepenyse ir blužnyje.

Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant N-desulfamidazei ir trombocitų heparinazei, kuri vėlesniais etapais dalyvauja metabolizuojant hepariną. Greitas biologinis inaktyvavimas ir trumpas veikimo laikas paaiškina dalyvavimą IV trombocitų faktoriaus metabolizme (antiheparino faktorius) ir natrio heparino prisijungimą prie makrofagų sistemos. Desulfatuotos molekulės, veikiančios inkstų endoglikozidazę, paverčiamos mažos molekulinės masės fragmentais. TT1/2 trunka 1-6 valandas (vidutiniškai 1,5 valandos); padidėja nutukimas, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas; sumažėja plaučių tromboembolija, infekcijos, piktybiniai navikai.

Išsiskiria per inkstus, daugiausia inaktyvių metabolitų pavidalu, ir tik su didelėmis dozėmis gali išsiskirti nepakitusios formos (iki 50%). Jis nėra rodomas per hemodializę.

- venų trombozės prevencija ir gydymas (įskaitant apatinių ir gilių venų trombozę, inkstų venų trombozę) ir plaučių embolija;

- su prieširdžių virpėjimu susijusių tromboembolinių komplikacijų prevencija ir gydymas;

- periferinių arterijų embolijų (įskaitant tas, kurios susijusios su mitraline širdies liga) prevencija ir gydymas;

- ūmaus ir lėtinio vartojimo koagulopatijų gydymas (įskaitant DIC I etapą);

- ūminis koronarinis sindromas be nuolatinio ST segmento pakilimo EKG (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be EKG segmento pakilimo);

- miokardo infarktas su ST segmento pakilimu: tromboliziniu gydymu, pirminiu perkutaniniu koronariniu revaskuliarizavimu (balionų angioplastika su ar be stentų) ir didelė arterinio ar veninio trombozės ir tromboembolijos rizika;

- mikrotrombozės ir mikrocirkuliacijos sutrikimų prevencija ir gydymas; su hemoliziniu prievartos sindromu, glomerulonefritu (įskaitant lupus nefritą) ir priverstine diureze;

- kraujo perpylimo metu kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporalinėse cirkuliacinėse sistemose (ekstrakorporinė kraujotaka širdies operacijos, hemosorbcijos, citapherezės metu) ir hemodializė;

- periferinių venų kateterių apdorojimas.

- padidėjęs jautrumas heparino natrio druskai ir kitiems vaisto komponentams;

- heparino sukelta trombocitopenija (su tromboze ar be jos) arba šiuo metu;

- kraujavimas (išskyrus atvejus, kai natrio heparino nauda yra didesnė už galimą riziką);

- nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Pacientai, turintys daugialypę alergiją (įskaitant bronchinę astmą).

Patologinėmis sąlygomis, susijusiomis su padidėjusia kraujavimo rizika, pavyzdžiui:

- širdies ir kraujagyslių sistemos ligos: ūminis ir poodinis infekcinis endokarditas, sunki nekontroliuojama hipertenzija, aortos skilimas, smegenų aneurizma;

- virškinimo trakto organų erozijos ir opiniai pažeidimai, stemplės venų varikozė su kepenų ciroze ir kitomis ligomis, ilgalaikis skrandžio ir enterinių kanalizacijos naudojimas, opinis kolitas, hemorojus;

- kraujo formuojančių organų ir limfinės sistemos ligos: leukemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoraginė diatezė;

- CNS ligos: hemoraginis insultas, trauminis smegenų pažeidimas;

- įgimtas antitrombino III trūkumas ir pakaitinė terapija su antitrombino III vaistais (siekiant sumažinti kraujavimo riziką, reikia vartoti mažesnes heparino dozes).

Kitos fiziologinės ir patologinės būklės: menstruacijų laikotarpis, grasinantis abortas, ankstyvas pogimdyminis laikotarpis, sunki kepenų liga, sutrikusi baltymų-sintetinė funkcija, lėtinis inkstų nepakankamumas, neseniai atliktas akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, neseniai atliktas stuburo (juosmens) punkcija arba epidurinė anestezija, proliferacinė diabetinė retinopatija, vaskulitas, vaikai iki 3 metų (jame esantis benzilo alkoholis gali sukelti t Klasikiniu ir anafilaktoidinės reakcijos), vyresnis amžius (daugiau nei 60 metų, ypač moterų).

Heparinas švirkščiamas po oda, į veną, į veną arba lašinamas.

Heparinas skiriamas kaip nuolatinė infuzija į veną arba įprasta intraveninė injekcija, taip pat po oda (į pilvą). Heparino negalima švirkšti į raumenis.

Įprastinė poodinės injekcijos vieta yra priekinė ir šoninė pilvo sienelė (išskirtiniais atvejais įkišama į viršutinę petį arba šlaunį), naudojant ploną adatą, kuri turi būti įdėta giliai, statmena odos raukšlei tarp nykščio ir piršto iki injekcijos pabaigos. sprendimas. Kiekvieną kartą būtina keisti injekcijos vietas (siekiant išvengti hematomos susidarymo). Pirmoji injekcija turi būti atliekama likus 1-2 valandoms iki operacijos pradžios; pooperaciniu laikotarpiu - įvesti per 7-10 dienų ir, jei reikia, ilgesnį laiką. Pradinė heparino dozė, skiriama terapiniais tikslais, paprastai yra 5000 TV ir švirkščiama į veną, po to gydymas tęsiamas, švirkščiant po oda arba į veną.

Palaikomosios dozės nustatomos priklausomai nuo naudojimo būdo:

- į veną infuzuojama 1000-2000 TV / val. (24000-48000 MG per dieną), praskiedžiant heparinu 0,9% natrio chlorido tirpalu:

- reguliariai švirkščiant į veną, kas 4-6 valandas skiriama nuo 5000 iki 10 000 TV heparino:

- po injekcijos po oda kas 12 valandų - 15 000-20000 TV, arba kas 8 valandas - iki 8000-10000 TV.

Prieš kiekvieną dozę būtina atlikti kraujo krešėjimo laiko ir (arba) aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko (LPTT) tyrimą, kad būtų galima ištaisyti kitą dozę.

Vartojant į veną, heparino dozės parenkamos taip, kad APTT būtų 1,5-2,5 karto didesnis už kontrolę. Manoma, kad heparino antikoaguliantinis poveikis yra optimalus, jei kraujo krešėjimo laikas padidinamas 2-3 kartus, lyginant su normalia verte. APTT ir trombino laikas didėja 2 kartus (su galimybe nuolat kontroliuoti APTT).

Subkutaniškai vartojant mažas dozes (5000 TV 2-3 kartus per dieną), nereikia reguliariai kontroliuoti APTT, kad būtų išvengta trombų susidarymo, nes jis šiek tiek padidėja.

Nuolatinė infuzija į veną yra efektyviausias būdas naudoti hepariną, geriau negu įprastos (periodinės) injekcijos, nes jis užtikrina stabilesnę hipokalagaciją ir rečiau sukelia kraujavimą.

Heparino natrio naudojimas specialiose klinikinėse situacijose.

Pirminė perkutaninė koronarinė angioplastika ūminio koronarinio sindromo atveju, kai ST segmento pakilimas nepadidėja, o miokardo infarktas su ST segmento pakilimu: natrio heparinas švirkščiamas į veną po 70-100 TV / kg boliuso dozės (nebent planuojama naudoti glikoproteino IIb / IIla inhibitorius) arba 50 -60 MG / kg (kai vartojama kartu su glikoproteino lb / IIla receptorių inhibitoriais).

Trombolitinis miokardo infarkto gydymas ST segmento pakilimu: natrio heparinas švirkščiamas į veną, kai boliuso dozė yra 60 TV / kt (didžiausia dozė - 4000 ME), po to infuzija į veną yra 12 TV / kg (ne daugiau kaip 1000 TV / val.) 24 val. 48 val. Tikslinis APTT lygis yra 50-70 sek., Tai 1,5-2,0 karto didesnis už normą; APTT kontrolė - po 3. 6. 12 ir 24 val. Po gydymo pradžios.

Tromboembolinių komplikacijų profilaktika po chirurginės intervencijos naudojant mažas natrio heparino dozes: natrio heparinas švirkščiamas po oda, giliai į pilvo odos raukšlę. Pradinė dozė yra 5000 mg 2 val. Prieš operacijos pradžią. Pooperaciniu laikotarpiu - 5000 ME kas 8–12 valandų 7 dienas arba tol, kol paciento mobilumas bus visiškai atkurtas (priklausomai nuo to, kas ateina pirmiausia). Naudojant mažos dozės heparino natrio druską, skirtą tromboembolinių komplikacijų prevencijai, nebūtina kontroliuoti aPTT.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių chirurgijoje operacijų metu naudojant ekstrakorporinę kraujotaką: pradinė natrio heparino dozė yra mažiausiai 150 TV / kg. Po to natrio heparinas švirkščiamas nepertraukiamai intraveniniu ipfuzija 15-25 lašų / min. Greičiu 30 000 TV / 1 litrui infuzinio tirpalo. Bendra dozė paprastai yra 300 TV / kg (jei numatoma operacijos trukmė yra mažesnė nei 60 minučių) arba 400 TV / kg (jei numatoma operacijos trukmė yra 60 minučių ar ilgesnė).

Hemodializės taikymas: pradinė natrio heparino dozė yra 25-30 TV / kg (arba 10 000 TV) į veną boliusas, tada nepertraukiama natrio heparino 20 000 TV / 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo infuzija 1500-2000 TV / val. nurodyta hemodializės sistemų vadove).

Heparino natrio vartojimas pediatrijoje: adekvačiai kontroliuojami heparino natrio vartojimo tyrimai vaikams nebuvo atlikti. Pateiktos rekomendacijos yra pagrįstos klinikine patirtimi: pradinė dozė yra 75-100 TV / kg intraveninės boliuso 10 minučių, palaikomoji dozė: vaikai nuo 1 iki 3 mėnesių - 25-30 TV / kg / h (800 ME / kg per parą). vaikai nuo 4 iki 12 mėnesių - 25-30 TV / kg / val. (700 TV / kg per parą), vaikai, vyresni nei 1 metų, - 18-20 ME / kg / val. (500 TV / kg per parą) į veną.

Natrio heparino dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į kraujo krešėjimo rodiklius (tikslinis APTT lygis 60-85 sek.).

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų ir naudojimo būdo. Vartojant į veną, optimali gydymo trukmė yra 7–10 dienų, po to gydymas tęsiamas geriamaisiais antikoaguliantais (rekomenduojama gerti antikoaguliantus pradedant nuo pirmos heparino natrio druskos vartojimo dienos arba nuo 5 iki 7 dienų, o heparino natrio vartojimas turi būti nutrauktas 4-5 dienas. terapija). Plačiai trombozavus ilio-šlaunikaulio venus, patartina atlikti ilgesnius gydymo heparinu kursus.

Alerginės reakcijos: odos hiperemija, narkotikų karščiavimas, dilgėlinė, rinitas, niežulys ir šilumos pojūtis, biorospazmas, žlugimas, anafilaksinis šokas.

Kraujavimas: tipiškas - nuo virškinimo trakto ir šlapimo takų, injekcijos vietoje, esant spaudimo vietoms, nuo chirurginių žaizdų; kraujavimas įvairiuose organuose (įskaitant antinksčių liaukos, geltonkūnis, retroperitopealinė erdvė).

Vietinės reakcijos: skausmas, hiperemija, hematoma ir opos injekcijos vietoje, kraujavimas.

Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, viduriavimas, sąnarių skausmas, padidėjęs kraujospūdis ir eozinofilija.

Pradėjus gydyti heparinu, kartais galima pastebėti trumpalaikę trombocitopeniją, kurios trombocitų skaičius svyruoja nuo 80 × 10 9 / L iki 150 × 10 9 / L. Paprastai ši situacija nesukelia komplikacijų ir gydymas heparinu gali būti tęsiamas. Retais atvejais gali pasireikšti sunki trombocitopenija (baltojo trombo susidarymo sindromas), kartais mirtinas. Ši komplikacija turėtų būti daroma, jei trombocitų kiekis sumažėja žemiau 80 × 10 9 / l arba daugiau kaip 50% pradinio lygio, tokiais atvejais heparino įvedimas yra nedelsiant nutrauktas.

Pacientams, sergantiems sunkia trombocitopenija, gali pasireikšti koagulopatija (fibrinogeno atsargų išeikvojimas).

Heparino sukeltos trombocitopenijos fone: odos nekrozė, arterinė trombozė, lydimas gangreno, miokardo infarkto, insulto. Ilgalaikis vartojimas: osteoporozė, spontaniški kaulų lūžiai, minkštųjų audinių kalcifikacija, hipoaldosteronizmas, trumpalaikis alopecija, priapizmas.

Kraujo biocheminių parametrų pokyčiai gali būti stebimi gydant heparinu (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, laisvosios riebalų rūgštys ir tiroksinas kraujo plazmoje; hiperkalemija; pasikartojanti hiperlipidemija dėl heparino vartojimo nutraukimo;

Simptomai: kraujavimo požymiai.

Gydymas: dėl mažo kraujavimo, kurį sukelia heparino perdozavimas, pakanka nutraukti jo naudojimą. Esant dideliam kraujavimui, perteklinis perteklius neutralizuojamas protamino sulfatu (1 mg protamino sulfato 100 TV heparino natrio druskos). 1% (10 mg / ml) protamino sulfato tirpalas švirkščiamas labai lėtai į veną. Kas 10 minučių negalite įvesti daugiau kaip 50 mg (5 ml) protamino sulfato. Atsižvelgiant į greitą heparino natrio metabolizmą, reikiama protamino sulfato dozė laikui bėgant mažėja. Norint apskaičiuoti reikiamą protamino sulfato dozę, galime manyti, kad T1/2 Heparino natrio druska yra 30 minučių. Naudojant protamino sulfatą, buvo pastebėtos sunkios anafilaksinės reakcijos su mirtimi, todėl vaistas turėtų būti skiriamas tik esant atskyrimo sąlygoms, aprūpintoms skubios medicinos pagalbos teikimu anafilaksiniam šokui. Hemodializė neveiksminga.

Farmacinė sąveika: Heparino natrio tirpalas yra suderinamas tik su 0,9% natrio chlorido tirpalu.

Heparino tirpalas nesuderinamas su toliau nurodytais kanamicinas, meticilino natrio druska, netilicinas, opioidai, oksitetraciklinas, polimiksinas B, promazinas, prometazinas, streptomicinas, sulfafurazolas, dietanolaminas, tetraciklinas, tobramicinas, efalotina, tsefaloridinom, vankomicinas, vinblastino, nikardipiną, riebalų emulsijos.

Farmakokinetinė sąveika: natrio heparinas perkelia fenitoino, chinidino, propranololio ir benzodiazepino darinius iš jų prisijungimo vietų prie plazmos baltymų, o tai gali padidinti šių vaistų farmakologinį poveikį. Natrio hepariną jungia ir inaktyvuoja protamino sulfatas, polipeptidai, turintys šarminę reakciją, taip pat tricikliniai antidepresantai.

Farmakodinaminė sąveika: padidėja natrio heparino antikoaguliantinis poveikis, kai vartojamas kartu su kitais vaistais, turinčiais įtakos hemostazei. su antitrombocitiniais vaistais (Ace) diklofenako), gliukokortikosteroidų ir dekstrano, todėl padidėja kraujavimo rizika. Be to, heparino natrio antikoaguliacinį poveikį galima sustiprinti kartu su hidrokschlorokinu, etakrynine rūgštimi, citotoksiniais vaistais, cefamundoliu, valproine rūgštimi, propiltiouracilu.

Heparino natrio antikoaguliantinis poveikis sumažėja, kai jis vartojamas kartu su ACTH, antihistamininiais vaistais, askorbo rūgštimi, skalsių alkaloidais, nikotinu, nitroglicerinu, širdies glikozidais, tiroksinu, tetraciklinu ir chininu.

Natrio heparinas gali sumažinti adrenokortikotropinio hormono, gliukokortikosteroidų ir insulino farmakologinį poveikį.

Gydymas didelėmis dozėmis rekomenduojamas ligoninėje.

Trombocitų skaičiaus kontrolė turi būti atliekama prieš pradedant gydymą, pirmą gydymo dieną ir trumpais intervalais per visą heparino natrio vartojimo laikotarpį, ypač nuo 6 iki 14 dienų nuo gydymo pradžios. Jis turėtų nedelsiant nutraukti gydymą, staiga sumažėjus trombocitų skaičiui.

Staigus trombocitų skaičiaus sumažėjimas reikalauja tolesnių tyrimų, siekiant nustatyti heparino sukeltą imuninę trombocitopeniją. Jei toks yra, pacientą reikia informuoti, kad ateityje jam neturėtų būti skiriamas heparinas (net mažos molekulinės masės heparinas). Jei yra didelė heparino sukeltos imuninės trombocitopenijos tikimybė. Hepariną reikia nedelsiant nutraukti. Plėtojant geiarino sukeltą imuninę trombocitopeniją pacientams, vartojantiems hepariną tromboembolijos ligai arba tromboembolinių komplikacijų atveju, reikia naudoti kitus antikoaguliantus.

Heparino sukeltos imuninės trombocitopenijos (baltojo trombo susidarymo sindromo) pacientams heparinizuoti negalima. Jei reikia, jie turėtų naudoti alternatyvius inkstų nepakankamumo gydymo metodus. Siekiant išvengti perdozavimo, būtina nuolat stebėti klinikinius simptomus, rodančius galimą kraujavimą (gleivinės kraujavimą, hematuriją ir tt). Pacientams, kuriems neatsako į hepariną arba kuriems reikalingos didelės heparino dozės, būtina kontroliuoti antitrombino III koncentraciją. Vaistų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio kaip konservanto, naudojimas naujagimiams (ypač priešlaikiniams kūdikiams ir vaikams su sumažėjusiu kūno svoriu) gali sukelti rimtų nepageidaujamų reiškinių (CNS depresija, metabolinė acidozė, kvėpavimo kvėpavimas) ir mirtį. Todėl naujagimiams ir vaikams iki 1 metų naudokite heparino natrio preparatus, kuriuose nėra konservantų.

Atsparumas natrio heparinui dažnai stebimas karščiavimu, tromboze, tromboflebitu, infekcinėmis ligomis, miokardo infarktu, piktybiniais navikais, chirurginėmis intervencijomis ir antitrombino III trūkumu. Tokiais atvejais reikia kruopščiau atlikti laboratorinę priežiūrą (APTT kontrolė). Vyresniems nei 60 metų moterims heparinas gali padidinti kraujavimą, todėl natrio heparino dozė šiems pacientams turėtų būti sumažinta.

Naudojant heparino natrio druską pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį.

Prieš pradedant gydymą natrio heparinu, visada reikia ištirti koagulogramą, išskyrus mažas dozes.

Pacientai, kurie perkeliami į geriamąjį antikoaguliantą, turi tęsti heparino natrio vartojimą tol, kol kraujo krešėjimo laikas ir APTT būna terapinio diapazono.

Injekcijos į raumenis yra kontraindikuotinos. Jei įmanoma, naudojant heparino natrio druską reikia vengti punkcijos biopsijos, infiltracijos ir epidurinės anestezijos bei diagnostiniai juosmens punkcijos.

Jei atsiranda masinis kraujavimas, reikia nutraukti heparino vartojimą ir ištirti koagulogramos rodiklius. Jei analizės rezultatai yra normalaus intervalo ribose, tuomet tikėtina, kad dėl heparino vartojimo kraujavimas per parą bus minimalus.

Nutraukus hepariną, koagulogramos pokyčiai linkę normalizuotis.

Heparino tirpalas gali gauti geltoną atspalvį, kuris nekeičia jo aktyvumo ar toleravimo.

Vaisto praskiedimui naudoti tik 0,9% natrio chlorido tirpalo!

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus, kuriems reikia didelio dėmesio

Heparino poveikio gebėjimui vairuoti ir potencialiai pavojingai veiklai atlikti tyrimai nebuvo atlikti.

Heparino natrio druska neprasiskverbia į placentos barjerą. Iki šiol nėra duomenų, rodančių galimą vaisiaus apsigimimų, atsiradusių dėl natrio heparino vartojimo nėštumo metu, rezultatus: taip pat nėra tyrimų su gyvūnais, kurie parodytų heparino natrio embriono ar fetotoksinį poveikį. Tačiau yra įrodymų, kad padidėja priešlaikinio gimdymo ir spontaniškų abortų, susijusių su kraujavimu, rizika. Būtina apsvarstyti komplikacijų tikimybę, kai heparino natrio druska vartojama nėščioms moterims, kurioms būdingos ligos, ir nėščioms moterims, gaunančioms papildomą gydymą.

Didelė natrio heparino dozė, vartojama ilgiau nei 3 mėnesius, gali padidinti osteoporozės riziką nėščioms moterims. Todėl nepertraukiamas didelio heparino natrio kiekio vartojimas neturėtų viršyti 3 mėnesių.

Epidurinė anestezija negalima vartoti nėščioms moterims, kurioms taikomas gydymas antikoaguliantais. Antikoaguliantinis gydymas yra kontraindikuotinas, jei kyla kraujavimo pavojus, pvz., Gresia abortas.

Natrio heparinas išsiskiria į motinos pieną.

Kasdien vartojant dideles heparino natrio dozes daugiau kaip 3 mėnesius, gali padidėti osteoporozės rizika žindančioms moterims.

Jei reikia, šiais laikotarpiais naudokite kitus natrio heparino preparatus, kurių sudėtyje nėra benzilo alkoholio.

Heparinas

Aprašymas 2016 m. Rugpjūčio 4 d

  • Lotynų kalba: heparinas
  • ATC kodas: C05BA03
  • Veiklioji medžiaga: heparino natrio druska (heparino natrio druska)
  • Gamintojas: Sintez OAO, Murom instrumentų gamybos įmonė, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, slavų vaistinė FC LLC, Maskvos endokrininė gamykla (Rusija), Belmedpreparaty RUP (Baltarusijos Respublika)

Sudėtis

Injekcinis tirpalas turi heparino natrio koncentraciją 5 tūkst. Vienetų / ml. Kaip pagalbiniai vaisto komponentai yra natrio chloridas, benzilo alkoholis, vanduo d / ir.

1 g gelio yra 1 tūkst. Vienetų natrio heparino, taip pat pagalbiniai komponentai: 96% etanolis, karbomeras, dimetilsulfoksidas, propilenglikolis, dietanolaminas, metilas ir propilparabenas (priedai E 218, E 216), levandų aliejus ir išgrynintas vanduo.

Išleidimo forma

  • Gelis išoriniam naudojimui 1 000. Vienetai / g (kodas ATX - C05BA03). Tuba 30 g
  • D / ir 5000. Vienetų / ml, 1 ir 2 ml tirpalo ampulėse Nr. 10, 2 ir 5 ml ampulėse Nr. 5 ir 5 ml buteliukuose Nr. 1 ir Nr.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinė grupė: antikoaguliantai.

Vaisto heparino grupė, gaminama gelio pavidalu: CAS ligų gydymo priemonė

Heparino narkotikų grupė, gaminama injekciniu būdu: vaistai, turintys įtakos kraujui ir kraujo formavimui.

Preparate esantis natrio heparinas turi antitrombotinį poveikį, lėtina leukocitų, trombocitų ir eritrocitų agregaciją ir sukibimą; sumažina sienų spazmus ir kraujagyslių pralaidumą; padeda pagerinti įkaitų apyvartą.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kas yra heparinas?

Heparinas (INN: heparinas) yra rūgštus mucopolysacharidas su maždaug 16 kDa. Tiesioginio veikimo antikoaguliantas lėtina fibrino susidarymą.

Bendra heparino formulė yra C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

Heparino veikimo mechanizmas visų pirma grindžiamas jo prisijungimu prie AT III (jo plazmos kofaktorius). Būdamas fiziologiniu antikoaguliantu, jis stiprina AT III gebėjimą slopinti aktyvintus koaguliacijos faktorius (ypač IXa, Xa, XIa, XIIa).

Naudojant dideles koncentracijas, heparinas taip pat slopina trombino aktyvumą.

Slopina aktyvuotą X faktorių, kuris dalyvauja vidinėje ir išorinėje kraujo krešėjimo sistemoje.

Poveikis pasireiškia vartojant žymiai mažesnes heparino dozes, nei reikia II krešėjimo faktoriaus (trombino) aktyvumui slopinti, o tai skatina fibrino susidarymą iš plazmos baltymų fibrinogeno.

Tai yra loginis pagrindas naudoti nedideles heparino dozes (po oda) profilaktikai ir dideles dozes gydymui.

Heparinas nėra fibrinolitinis (t. Y. Gebantis tirpinti kraujo krešulius), tačiau jis gali sumažinti kraujo krešulio dydį ir sustabdyti jo padidėjimą. Taigi, trombas yra iš dalies ištirpintas natūralios kilmės fibrinolitinių fermentų veikimu.

Slopina fermento hialuronidazės aktyvumą, padeda sumažinti paviršinio aktyvumo aktyvumą plaučiuose.

Sumažina miokardo infarkto, ūminės miokardo arterijų trombozės ir staigios mirties riziką. Mažomis dozėmis jis yra veiksmingas VTE prevencijai, didelėms venų trombozės ir plaučių embolijos dozėms.

AT III trūkumas trombozės ar plazmos vietoje gali sumažinti antitrombotinio vaisto poveikį

Naudojant išorę, agentas turi vietinį antieksudacinį, antitrombotinį ir vidutinį priešuždegiminį poveikį.

Jis skatina fibrinolitinių savybių aktyvumą, slopina hialuronidazės aktyvumą, blokuoja trombino susidarymą. Palaipsniui išsiskiria iš gelio ir per odą, heparinas padeda sumažinti uždegimą ir turi antitrombotinį poveikį.

Tuo pačiu metu pacientas pagerina mikrocirkuliaciją ir aktyvina audinių metabolizmą, todėl pagreitina kraujo krešulių ir hematomų rezorbciją, taip pat mažina audinių patinimą.

Farmakokinetika

Išorinė absorbcija yra nereikšminga.

Po injekcijos TCmax - 4-5 val. Iki 95% medžiagos yra prijungta prie plazmos baltymų, Vp - 0,06 l / kg (medžiaga nepalieka kraujagyslių sluoksnio dėl stipraus prisijungimo prie plazmos baltymų).

Per placentos barjerą ir į motinos pieną neprasiskverbia.

Metabolizuojama kepenyse. Medžiagai būdinga greita biologinė inaktyvacija ir trumpas veikimo laikas, kurį paaiškina antiheparino faktoriaus dalyvavimas biotransformacijoje ir heparino prisijungimas prie makrofagų sistemos.

T1 / 2 - 30-60 minučių. Išsiskiria pro inkstus. Nepakeitus formos, iki 50% medžiagos gali būti pašalinta tik tada, kai vartojamos didelės dozės. Per hemodializę nerodoma.

Naudojimo indikacijos

Gelio naudojimo indikacijos

Heparino gelis naudojamas paviršinių venų tromboflebito gydymui ir profilaktikai, flebitui (po injekcijos ir po infuzijos), limfangitui, paviršiniam periflebitui, drambliams, lokalizuotiems infiltratams, susiliejimams, edemai ir traumoms (įskaitant raumenis, sąnarius, sausgysles), paviršiniu mastitu, odos patinimu, edema, patinimu, edema ir paviršiaus mastitu;

Indikacijos tirpalo naudojimui

Heparino injekcijos skiriamos giliųjų venų trombozei, miokardo arterijoms, inkstų venoms, plaučių embolijai, tromboflebitui, prieširdžių virpėjimui (įskaitant, jei širdies ritmo sutrikimą lydi embolizacija), nestabili krūtinės angina, DIC, ūminė MI, mitralinė vožtuvo liga ir prevencinė terapija. ), bakterinis endokarditas, hemolitoreminis sindromas, lupus nefritas, glomerulonefritas, skirtas mikrotrombozės ir mikrocirkuliacijos sutrikimų profilaktikai ir gydymui.

Profilaktiniais tikslais šis vaistas yra naudojamas chirurginės intervencijos metu, kai yra naudojami ekstrakorporiniai kraujo apytakos metodai, citapherezės metu, peritoninė dializė, hemodializė, priverstinė diurezė, hemosorbcija, kai plaunami veniniai katetrai.

Su heparino įvedimu kraujo krešėjimu / kraujo krešėjimu beveik iš karto sulėtėja raumenys - po 15-30 minučių, įvedus po oda - po 20-60 minučių, naudojant inhaliacijos metodą, poveikis yra ryškiausias po dienos.

Kontraindikacijos

Heparino turintys tepalai (heparinas, Heparin-Akrigel 1000 ir tt) kontraindikuotini esant padidėjusiam jautrumui jų sudėtyje esančioms sudedamosioms dalims, taip pat ligoms, kurias lydi opiniai-nekroziniai procesai ir sužalojimai, kuriuos lydi odos vientisumo pažeidimai.

Atsargiai gelis (tepalas) Heparinas turi būti naudojamas trombocitopenijai ir padidėjusioms kraujavimo tendencijoms.

Kontraindikacijos injekcinės vaisto formos vartojimui:

  • padidėjęs jautrumas;
  • ligos, susijusios su padidėjusiu kraujavimu (vaskulitas, hemofilija ir tt);
  • kraujavimas;
  • aortos skilimas, intrakranijinė aneurizma;
  • antifosfolipidų sindromas;
  • trauminis smegenų pažeidimas;
  • hemoraginis insultas;
  • nekontroliuojama hipertenzija;
  • kepenų cirozė, lydimas patologinių stemplės venų pokyčių;
  • grasino persileidimas;
  • menstruacijų laikotarpis;
  • nėštumas;
  • gimdymas (įskaitant naujausius);
  • žindymo laikotarpis;
  • skrandžio ir žarnyno trakto erozijos ir opinis pažeidimas;
  • ankstesnės chirurginės intervencijos prostatos, smegenų, akių, tulžies takų ir kepenų, taip pat po juosmens punkcijos būklės.

Pacientams, sergantiems daugialypėmis alergijomis (įskaitant bronchinę astmą), cukriniu diabetu, arterine hipertenzija, aktyvia tuberkulioze, endo- ir perikarditu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, kepenų nepakankamumu, reikia skirti atsargumo priemones. pacientams, kuriems taikoma dantų procedūra arba radioterapija; vyresni nei 60 metų asmenys (ypač moterys); moterys naudojasi IUD.

Šalutinis poveikis

Heparino natrio druska gali sukelti odos paraudimą ir padidėjusio jautrumo reakcijas.

Įvedus šį sprendimą, galima:

  • Padidėjusio jautrumo reakcijos (narkotikų karščiavimas, odos paraudimas, rinitas, šilumos pojūtis, dilgėlinė, niežulys, žlugimas, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas).
  • Galvos skausmas, galvos svaigimas, viduriavimas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas;
  • Trombocitopenija (maždaug 6% pacientų), kartais (retai) - mirtina. Heparino sukeltą trombocitopeniją (HIT) lydi: arterinė trombozė, odos nekrozė ir gangrena, insultas, miokardo infarktas. Sunkios HIT (kai trombocitų skaičius sumažėja perpus nuo pradinio skaičiaus arba mažesnis nei 100 tūkst. / Μl) atveju, heparino įvedimas turi būti nedelsiant nutrauktas.
  • Vietos reakcijos (hematoma, hiperemija, skausmas, opa, dirginimas injekcijos vietoje, kraujavimas).
  • Kraujavimas Tipiški yra - iš šlapimo takų ir virškinimo trakto vietose, kuriose yra spaudimas injekcijos vietoje, nuo chirurginių žaizdų. Taip pat galima atlikti įvairių vidaus organų kraujavimą: retroperitoninės erdvės, korpuso, antinksčių ir pan.

Atsižvelgiant į ilgalaikį heparino vartojimą, atsiranda alopecija, osteoporozė, hipoaldosteronizmas, minkštieji audiniai susikaupia, atsiranda savaiminių kaulų lūžių, didėja kepenų transaminazių aktyvumas.

Heparino naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Heparino injekcijos, naudojimo instrukcijos, ypač įvadas

Heparinas ampulėse yra nustatytas kaip:

  • reguliariai švirkšti į veną;
  • nuolatinė infuzija;
  • po oda (injekcijos į skrandį).

Profilaktiniais tikslais natrio heparinas švirkščiamas po oda 5000 TV / dieną, palaikant 8–12 valandų tarp injekcijų (siekiant išvengti trombozės, pacientui 2 ml per parą 1 ml tirpalo po pilvo oda).

Terapiniais tikslais tirpalas infuzuojamas į veną (injekcijos metodas). Dozė - 15 TV / kg / h (ty suaugusiam, kurio vidutinis kūno svoris nurodė 1000 TV / val.).

Norint pasiekti greitą antikoaguliantinį poveikį, prieš infuziją į pacientą į veną švirkščiamas 1 ml tirpalo. Jei į veną įvedimas dėl kokios nors priežasties yra neįmanomas, vaistas švirkščiamas po oda 4 p. 2 ml.

Didžiausia paros dozė yra 60–80 tūkst. TV. Heparinas, kurio dozė viršija 10 dienų, leidžiama tik išimtiniais atvejais.

Vaikai švirkščiamas į veną. Dozė parenkama atsižvelgiant į amžių: nuo 1 iki 3 mėnesių amžiaus paros dozė yra 800 TV / kg, nuo 4 mėn. dienų

Heparino įvedimo technika, pasirengimas manipuliuoti ir tirpalo įvedimas

Poodinės injekcijos paprastai atliekamos į priekinę ir šoninę pilvo sieną (jei tai neįmanoma, leidžiama švirkšti vaistą į viršutinės šlaunies / pečių plotą).

Injekcijai naudokite ploną adatą.

Pirmoji injekcija atliekama likus 1-2 valandoms iki operacijos pradžios; pooperaciniu laikotarpiu vaistas ir toliau vartojamas 7-10 dienų (jei reikia - ilgiau).

Gydymas prasideda nuo injekcijos į 5 tūkst. TV heparino veną, po to tirpalas toliau vartojamas naudojant IV infuziją (vartojant 0,9% NaCl tirpalo).

Išlaikymo dozės apskaičiuojamos priklausomai nuo naudojimo būdo.

Heparino vartojimas yra toks:

  • 15-20 minučių prieš injekciją pilvo srityje įšvirkščiama šalta (tai sumažina mėlynės tikimybę).
  • Procedūra atliekama laikantis aseptikos taisyklių.
  • Adata įkišama į raukšlės pagrindą (laikrodis laikomas tarp nykščio ir piršto iki injekcijos pabaigos) 90 ° kampu.
  • Negalima perkelti adatos galiuko po įdėjimo arba nugręžti stūmoklį. Priešingu atveju gali būti padaryta audinių pažeidimų ir hematomos.
  • Tirpalas turi būti švirkščiamas lėtai (siekiant sumažinti skausmą ir išvengti audinių pažeidimų).
  • Adata lengvai pašalinama iš to paties kampo, kuriame jis buvo įdėtas.
  • Nereikalinga nuvalyti odos, šiek tiek švirkšti injekcijos vietą ir lengvai spausti steriliu sausu tamponu (tamponas laikomas 30-60 sekundžių).
  • Rekomenduojama keisti anatomines injekcijų vietas. Sklypai, kuriuose per savaitę skiriamos injekcijos, turėtų būti 2,5 cm atstumu vienas nuo kito.

Heparino tepalas, naudojimo instrukcijos

Gelis naudojamas kaip išorinis agentas. Taikyti jį paveiktoje zonoje turėtų būti nuo 1 iki 3 p. / Dien. Vienkartinės dozės - kolonos ilgis nuo 3 iki 10 cm.

Hemoroidinių venų trombozėje vaistas vartojamas tiesiai.

Įsiuvinėti gelio medvilniniais pagalvėlėmis uždegtiems uždegimams ir pritvirtinami tvarsčiu. Į išangę įterpiami tamponai su želė. Gydymas paprastai trunka 3-4 dienas.

Kai apatinės kojos tepalo opa yra kruopščiai uždėta ant uždegimo odos aplink opą.

Paraiškų įvairovė - 2-3 p. / Diena. Gydymas tęsiasi iki uždegimo išnykimo. Paprastai kursas trunka nuo 3 iki 7 dienų. Sprendimą dėl ilgesnio kurso poreikio sprendžia gydytojas.

Kiti heparino turintys tepalai yra naudojami panašiai (pvz., Heparin-Akrigel 1000 instrukcijos praktiškai nesiskiria nuo heparino gelio ar Lioton 1000 gelio instrukcijų).

Gydant hemorojus (išorinį ir vidinį), išangės lūžiai, išangės venos venų tromboflebitas, taip pat niežulio mažinimas ir egzema pašalinimas išangėje, kaip alternatyva heparino tepalui, gali būti naudojami hemorojus (pvz., Hepatrombin G).

Papildoma informacija

Heparinas yra tik tirpalo, tepalo arba gelio pavidalu (gelis, priešingai nei tepalas, turi didesnį kiekį veikliosios medžiagos ir geriau absorbuojamas į odą).

Heparino tabletės nėra gaminamos, nes heparinas iš virškinimo trakto praktiškai nėra absorbuojamas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai parenteriniam vartojimui yra skirtingo sunkumo kraujavimas.

Gydymas: mažam kraujavimui, kurį sukelia vaisto perdozavimas, pakanka nutraukti jo vartojimą. Jei kraujavimas yra didelis, protamino sulfatas (1 mg 100 TV heparino) naudojamas neutralizuoti heparino perteklių.

Reikėtų nepamiršti, kad heparinas rodomas greitai. Taigi, jei 30 minučių po ankstesnės heparino dozės skiriamas protamino sulfatas, jis turi būti skiriamas per pusę dozės; didžiausia protamino sulfato dozė yra 50 mg.

Per hemodializę nerodoma.

Perdozavimo atvejų, kai lėšos naudojamos išoriniu būdu, nėra aprašytos. Dėl mažos sisteminės absorbcijos, perdozavimas laikomas mažai tikėtinu. Ilgai vartojant didelius paviršius, yra galimos hemoraginės komplikacijos.

Gydymas: vaisto pašalinimas, jei reikia, vieno procentinio protamino sulfato tirpalo (heparino antagonisto) naudojimas.

Sąveika

Heparino poveikį sustiprina vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją, netiesioginiai antikoaguliantai, antibiotikai, mažinantys K vitamino susidarymą, žarnyno mikroflora, NVNU, dipiridamolis, ASA ir kiti trombocitų agregacijos redukuojantys agentai.

Prisidėti prie veiksmo susilpnėjimo: širdies glikozidai, skalsių alkaloidai, fenotiazinai, antihistamininiai vaistai, nikotinas, etakryninis ir nikotino rūgštys, nitroglicerinas (įterpimo metu), ACTH, tetraciklinai, šarminės aminorūgštys ir polipeptidai, tiroksinas, protaminas.

Jūs negalite maišyti tirpalo tame pačiame švirkšte su kitais vaistais.

Vietiškai vartojant vaistą, antikoaguliantinis poveikis sustiprėja, kai gelis yra derinamas su antitrombocitiniais preparatais, NVNU, antikoaguliantais. Tetraciklinas, tiroksinas, nikotinas ir antihistamininiai vaistai sumažina heparino poveikį.

Pardavimo sąlygos

Gelis yra pristatymo į kontrabandą priemonė, norint įsigyti tirpalą reikalingas receptas.

Lotynų heparino receptas (mėginys):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. Be / į 25 000 ED, butelio turinį iš anksto atskiedžiama izotoniniu NaCl tirpalu.

Laikymo sąlygos

Ampulės su tirpalu turi būti laikomos sausoje, tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Gelis turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Galiojimo pabaigos data po atidarymo - 28 dienos.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į hematomų riziką injekcijos vietoje, tirpalo negalima švirkšti į raumenis.

Tirpalas gali būti gelsvas atspalvis, kuris neturi įtakos jo aktyvumui ar toleravimui.

Skiriant vaistą medicininiais tikslais, dozė turėtų būti parenkama atsižvelgiant į APTT vertę.

Narkotikų gydymo laikotarpiu neturėtų būti organų biopsijos ir kiti vaistai turėtų būti švirkščiami į vaistą.

Tirpalui praskiesti galima naudoti tik 0,9% NaCl tirpalo.

Gelis neturėtų būti naudojamas gleivinėms ir atviroms žaizdoms. Be to, jis nenaudojamas esant pūlingiems procesams. DVT vartoti nerekomenduojama.

Nefrakcionuotas heparinas

Heparinas, kurio vidutinė molekulinė masė yra 12-16 tūkst. Daltonų, išskirtas iš kiaulių žarnyno plaučių ar gleivinės, vadinamas nefrakcionuotu. Jis naudojamas gaminant vaistus, turinčius vietinį ir sisteminį poveikį (heparino turintys tepalai ir tirpalai parenteriniam vartojimui).

Vaistas, sąveikaujant su AT III (netiesiogiai), slopina pagrindinį kraujo krešėjimo sistemos fermentą ir kitus koaguliacijos faktorius, o tai savo ruožtu sukelia antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį.

Endogeninį hepariną žmogaus organizme galima rasti raumenyse, žarnyno gleivinėje ir plaučiuose. Pagal jo struktūrą jis yra glikozaminoglikano frakcijų mišinys, kurį sudaro D-gliukozamino ir D-gliukurono rūgšties sulfatidų liekanos, kurių molekulinė masė yra nuo 2 iki 50 tūkst. Daltonų.

Frakcionuotas heparinas

Frakcionuoti (mažos molekulinės masės) heparinai gaunami be frakcionuoto fermentinio arba cheminio depolimerizavimo. Toks heparinas susideda iš polisacharidų, kurių vidutinė molekulinė masė yra 4-7 tūkst. Daltonų.

NMH apibūdinami kaip silpni antikoaguliantai ir labai veiksmingi antitromboziniai agentai, veikiantys tiesiogiai. Tokių vaistų poveikis skirtas kompensuoti hiperkoaguliacijos procesus.

NMG pradeda veikti iškart po vartojimo, o jo antitrombotinis poveikis yra ryškus ir pailgėjęs (vaistas skiriamas tik 1 p. / Dieną).

Mažos molekulinės masės heparinų klasifikacija:

  • vaistai, naudojami trombozės / tromboembolijos prevencijai (Clivarin, Troparin ir tt);
  • vaistai, naudojami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui gydyti be patologinės Q bangos, trombozės ir tromboembolijos, ūminis DVT, plaučių embolija (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
  • vaistai, vartojami sunkiai veninei trombozei gydyti (Fraxiparin Forte);
  • vaistai, naudojami hemoglobilizacijos ir hemodializės metu krešėjimo trombozės prevencijai (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Analogai

Gelio analogai: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Bendra injekcinė forma: heparinas J, heparinas-fereinas, heparinas-Sandozas.

Vaistai su artimu veikimo mechanizmu: tabletės - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; tirpalas - Angioflux, Hemapaksan, Antithrombin III žmogus, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Heparino tirpalas nėščioms moterims nėra kontraindikuotinas. Tačiau, nepaisant to, kad veiklioji vaisto sudedamoji dalis neprasiskverbia į pieną, kai kuriais atvejais jos vartojimas maitinančioms motinoms sąlygojo greitą (per 2-4 savaites) osteoporozės ir stuburo pažeidimų atsiradimą.

Sprendimas dėl paraiškos pagrįstumo turėtų būti sprendžiamas atskirai, atsižvelgiant į rizikos vaisiui ir naudos santykį motinai.

Duomenų apie gelio naudojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nėra.

Apžvalgos

Heparinas yra veiksmingas ir gerai ištirtas antitrombozinis agentas, kurio veikimo mechanizmas yra slopinti trombino, kuris katalizuoja fibrinogeno biotransformaciją fibrinu, aktyvumą ir keletą kitų reakcijų hemostazės sistemoje.

Dažniausiai internete aptariamas narkotikų gelio ir tepalo formų išorinis naudojimas. Apžvalgos apie hepariną turinčius tepalus ir gelius (ypač Heparino Akrigel 1000 apžvalgas) yra labai teigiami: tokie vaistai tikrai padeda su sumušimais, tromboflebitu ir hemorojus, taip pat gerai pašalina vietinius infiltratus.

Kaina Heparinas

Vidutinė heparino injekcijų kaina Ukrainos vaistinėse yra nuo 180 iki 226 UAH (5 ml ampulės, Nr. 5). Pirkti heparino tepalas gali būti vidutiniškai 35 UAH. Heparino Akrigel 1000 kaina Ukrainoje yra apie 250 UAH.

Rusijos vaistinėse natrio hepariną ampulėse galima įsigyti už 360-550 rublių, o heparino gelio kaina - 260-300 rublių.