Fraksiparin: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Fraxiparin yra tiesioginis antikoaguliantas, turintis antitrombozinį poveikį. Veiklioji medžiaga - kalcio natroparinas.

Pagrindinis aktyvusis ingredientas yra mažos molekulinės masės heparinas (LMWH). Jis gaunamas depolimerizuojant standartinį hepariną ir yra glikozaminoglikanas, kurio vidutinė molekulinė masė yra 4 300 daltonų.

Fraxiparin turi didelį gebėjimą prisijungti prie plazmos baltymų antitrombino III (AT III). Toks surišimas sukelia pagreitintą Xa faktoriaus slopinimą, o tai yra priežastis, dėl kurios dideli nadroparino antitrombotiniai potencialai.

Kalcio nadroparinas pasižymi didesniu anti-Xa faktoriaus aktyvumu, lyginant su anti-IIa veiksniu arba antitromboziniu aktyvumu, ir turi greitą ir ilgalaikį antitrombotinį aktyvumą.

Profilaktinėmis dozėmis nadroparinas nesukelia ryškaus APTT sumažėjimo.

Gydymo metu didžiausio aktyvumo laikotarpiu galima padidinti APTT iki 1,4 karto didesnės nei standartas. Toks pailgėjimas atspindi likutinį antitrombotinį poveikį.

Naudojimo indikacijos

Ką padeda Fraciparin? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:

• tromboembolinių komplikacijų prevencija bendrosios ar ortopedinės chirurginės procedūros metu;
• pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų (kvėpavimo nepakankamumo ir (arba) kvėpavimo takų ligų ir (arba) širdies nepakankamumo ligų) rizika, hospitalizuota intensyviosios terapijos skyriuje; tromboembolinių komplikacijų gydymas;
• kraujo krešėjimo prevencija hemodializės procese; nestabilios krūtinės anginos ir miokardo infarkto gydymas be patologinės Q bangos EKG.

Naudojimo instrukcija Fraksiparin dozei

Subkutaniam vartojimui geriau vartoti vaistą paciento padėtyje, esančią pilvo apačioje arba posterolaterinio paviršiaus p / c audinyje, pakaitomis dešinėje ir kairėje pusėje. Leidžiama įvesti šlaunį.

Siekiant išvengti švirkštų vartojimo praradimo, prieš injekciją neturėtumėte pašalinti oro burbuliukų.

Adata turi būti statmena, o ne kampu, į suspaustą odos raukšlę, sudarytą tarp nykščio ir smiliaus. Kartą reikia palaikyti visą vaisto vartojimo laikotarpį. Po injekcijos netrinkite injekcijos vietos.

• Tromboembolijos prevencijai bendrosios chirurginės praktikos metu instrukcijoje rekomenduojama faksiparino dozė yra 0,3 ml (2850 anti-Xa ME). Vaistas skiriamas 2-4 valandas prieš operaciją, tada - 1 kartą per dieną. Gydymas tęsiamas mažiausiai 7 dienas arba per visą padidėjusio kraujo krešulių pavojaus laikotarpį, kol pacientas perkeliamas į ambulatorinį režimą.
• Siekiant išvengti tromboembolijos ortopedinių operacijų metu, feksiparinas švirkščiamas s / c doze, kuri nustatoma atsižvelgiant į paciento kūno svorį, esant 38 anti-Ha TV / kg, o tai gali būti padidinta iki 50% 4-ąją pooperacinę dieną. Pradinė dozė yra nustatyta 12 valandų iki operacijos, antroji dozė - 12 valandų po operacijos pabaigos. Be to, fxxiparin tęsiamas vieną kartą per dieną per visą padidėjusios trombų susidarymo rizikos laikotarpį, kol pacientas bus perkeltas į ambulatorinį režimą. Minimali gydymo trukmė yra 10 dienų.
• Pacientai, kuriems yra didelė trombozės rizika (dažniausiai intensyviosios terapijos skyriuose ir intensyvios priežiūros / kvėpavimo nepakankamumo ir (arba) kvėpavimo takų infekcijos ir (arba) širdies nepakankamumo atvejai). Faksiparinas skiriamas 1 kartą per parą, atsižvelgiant į kūno svorį. pacientui. Taikyti visą kraujo krešulių rizikos laikotarpį.
• Gydant nestabilią krūtinės anginą ir miokardo infarktą be Q bangos, p / c skiriama 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Gydymo trukmė paprastai yra 6 dienos. Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina / miokardo infarktu be Q bangos, feksiparino buvo skiriama kartu su acetilsalicilo rūgštimi, kai dozė buvo 325 mg. Naudojimo instrukcijoje rekomenduojama, kad pradinė dozė būtų švirkščiama vieną kartą. Dozė nustatoma atsižvelgiant į kūno svorį 86 anti-Ha TV / kg.
• Gydant tromboemboliją, geriamieji antikoaguliantai (jei nėra kontraindikacijų) turi būti skiriami kuo greičiau. Gydymas nenustoja tol, kol nepasiekiamos tikslinės protrombino laiko vertės. Vaistas skiriamas s / c 2 kartus per dieną (kas 12 valandų), įprasta kursų trukmė - 10 dienų. Dozė priklauso nuo paciento kūno masės, esant 86 anti-Xa TV / kg kūno svorio.

Specialios instrukcijos

Jūs negalite patekti į vaistą į raumenis!

Pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, galite naudoti pusę rekomenduojamos vaisto dozės.

Jei dializės trukmė trunka ilgiau nei 4 valandas, gali būti skiriamos papildomos mažos vaisto dozės.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (išskyrus pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi). Prieš pradedant gydymą Fraxiparin, rekomenduojama stebėti inkstų funkcijos rodiklius.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC ≥ 30 ml / min

Kaina Rusijos vaistinėse: 0,4 ml feksiparino tirpalo - nuo 278 rublių, 9500 ANTI-HA ME / ml 0,3 ml 10 vienkartinių švirkštų - nuo 2437 iki 2621 rublių, 0,4 ml tirpalo 10 vnt. - nuo 2792 iki 3127 rublių.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai. Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.

Fraxiparin

Fraxiparin vaisto išleidimo ir pakavimo formos

SC injekcijos tirpalas.

Lizdinėje plokštelėje 2 vienkartiniai 0,3, 0,4, 0,6 ir 1 ml švirkštai po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

Sudėtis ir veiklioji medžiaga

Fraxiparin sudėtyje yra:

1 švirkšte yra nadroparino kalcio IU anti-XA 2850, 3800, 5700, 7600 ir 9500, pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas - q.s. (arba praskiesto druskos rūgšties) iki pH 5,0-7,5 injekciniam vandeniui.

Farmakologinis poveikis

Faksiparinas - mažos molekulinės masės heparinas (LMWH), gautas depolimerizuojant iš standartinio heparino, yra glikozaminoglikanas, kurio vidutinė molekulinė masė yra 4300 daltonų. Jis turi didelį gebėjimą prisijungti prie plazmos baltymų antitrombino III (AT III). Šis surišimas sukelia pagreitintą Xa faktoriaus slopinimą, o tai yra priežastis, dėl kurios dideli nadroparino antitrombotiniai potencialai. Kiti mechanizmai, užtikrinantys antitrombozinį nadroparino poveikį, yra audinio faktoriaus konversijos inhibitoriaus (TFPI) aktyvinimas, fibrinolizės aktyvavimas, tiesiogiai išlaisvinant audinių plazminogeno aktyvatorių iš endotelio ląstelių, ir kraujo reologinių savybių modifikavimas (kraujo klampumo sumažėjimas ir trombocitų bei granulocitų membranos pralaidumo padidėjimas).
Nitroparino kalciui būdingas didesnis anti-Xa faktoriaus aktyvumas, lyginant su anti-IIa veiksniu arba antitromboziniu aktyvumu ir pasižymintis tiesioginiu ir ilgalaikiu antitrombotiniu poveikiu. Palyginti su nefrakcionuotu heparinu, nadroparinas turi mažesnį poveikį trombocitų funkcijai ir agregacijai ir mažiau ryškus poveikis pirminiam hemostazei. Profilaktinėmis dozėmis nadroparinas nesukelia ryškaus APTT sumažėjimo. Gydymo metu didžiausio aktyvumo laikotarpiu galima padidinti APTT iki 1,4 karto didesnės nei standartas. Toks pailgėjimas atspindi likusį antitrombotinį poveikį, kurį sukelia nadroparino kalcio poveikis.

Kas padeda Fraksiparin: liudijimas

- Tromboembolinių komplikacijų prevencija chirurgijos ir ortopedijos intervencijose pacientams, kuriems yra didelė trombų susidarymo rizika (ūminio kvėpavimo ir (arba) širdies nepakankamumo sąlygomis, esant ICU, nestabiliai krūtinės angina, miokardo infarktas be patologinės Q bangos EKG).
- Tromboembolijos gydymas.
- kraujo krešėjimo prevencija hemodializės metu.

Kontraindikacijos

- Trombocitopenija, turinti nadropariną.
- Kraujavimo požymiai arba padidėjusi kraujavimo rizika, susijusi su sumažėjusia hemostaze (išskyrus DIC-sindromą, kurį sukelia heparinas).
- Organinės ligos, kurios yra linkusios kraujuoti (pavyzdžiui, ūmaus skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa).
- Smegenų ir nugaros smegenų ar akių sužalojimai ar operacijos.
- Intrakranijinis kraujavimas.
- Ūmus septinis endokarditas.
- Inkstų nepakankamumas sunkus (CC mažiau kaip 30 ml / min.) Pacientams, gydomiems fraxiparinu tromboembolijos, nestabilios krūtinės anginos ir miokardo infarkto gydymui be Q bangos.
- Vaikai ir paauglys (iki 18 metų).
- Padidėjęs jautrumas nadroparinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims.
Atsargumo priemonės turi būti skiriamos feksiparino situacijose, susijusiose su padidėjusia kraujavimo rizika: kepenų nepakankamumu, inkstų nepakankamumu, sunkia hipertenzija, turinčiais peptinių opų ar kitų ligų, kurių rizika kraujuoti yra didesnė, pažeidžiant kraujo apytaką choroidoje ir tinklainėje. pooperaciniu laikotarpiu po operacijų smegenyse ir nugaros smegenyse arba akyse, pacientams, kurių kūno svoris mažesnis kaip 40 kg, gydymo trukmė viršija rekomenduojamą dozę. Dowa (10 dienų) į nesilaikymo rekomenduojamas gydymo sąlygų atveju (ypač padidinti trukmę ir dozę iš naudoti žinoma), kai kartu su vaistais, kurie didina kraujavimo riziką.

Fraxiparin nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Šiuo metu yra tik nedaug duomenų apie nadroparino skverbimąsi per placentos barjerą žmonėms. Todėl nėštumo metu nerekomenduojama vartoti faksiparino, išskyrus atvejus, kai potenciali nauda motinai viršija riziką vaisiui. Šiuo metu yra tik nedaug duomenų apie nadroparino skyrimą su motinos pienu. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama naudoti nadroparino žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu). Tyrimų su gyvūnais metu nebuvo nustatyta teratogeninio kalcio poveikio.

Fraxiparin: naudojimo instrukcijos

Kai vartojama s / c, geriau vartoti vaistą paciento padėtyje, pilvo srities anterolaterinio arba posterolaterinio paviršiaus s / c audinyje, pakaitomis dešinėje ir kairėje pusėse. Leidžiama įvesti šlaunį. Siekiant išvengti švirkštų vartojimo praradimo, prieš injekciją neturėtumėte pašalinti oro burbuliukų.
Adata turi būti statmena, o ne kampu, į suspaustą odos raukšlę, sudarytą tarp nykščio ir smiliaus. Kartą reikia palaikyti visą vaisto vartojimo laikotarpį. Po injekcijos netrinkite injekcijos vietos.
Tromboembolijos prevencijai bendrosios chirurginės praktikos metu rekomenduojama faksiparino dozė yra 0,3 ml (2850 anti-Xa ME). Vaistas yra skiriamas 2-4 valandas prieš operaciją, tada - 1 kartą per dieną. Gydymas tęsiamas mažiausiai 7 dienas arba per visą padidėjusio kraujo krešulių pavojaus laikotarpį, kol pacientas perkeliamas į ambulatorinį režimą.
Siekiant išvengti tromboembolijos ortopedinių operacijų metu, feksiparinas švirkščiamas s / c doze, kuri nustatoma atsižvelgiant į paciento kūno svorį, esant 38 anti-Ha TV / kg, o tai gali būti padidinta iki 50% 4-ąją pooperacinę dieną. Pradinė dozė yra nustatyta 12 valandų iki operacijos, antroji dozė - 12 valandų po operacijos pabaigos. Be to, toliau didinamas trombo susidarymo rizikos laikotarpis, kol pacientas bus perkeltas į ambulatorinį režimą. Minimali gydymo trukmė yra 10 dienų.
Pacientai, kuriems yra didelė trombozės rizika (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be danties) Frakiparinas skiriamas 2 kartus per parą (kas 12 valandų). Gydymo trukmė paprastai yra 6 dienos. Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina / miokardo infarktu be Q bangos, feksiparino buvo skiriama kartu su acetilsalicilo rūgštimi, kai dozė buvo 325 mg. Pradinė dozė yra skiriama kaip vienkartinė intraveninė boliuso injekcija, paskesnėms dozėms skiriama sc. Dozė nustatoma atsižvelgiant į kūno svorį 86 anti-Ha TV / kg.
Gydant tromboemboliją, geriamieji antikoaguliantai (jei nėra kontraindikacijų) turi būti skiriami kuo greičiau. Gydymas faksiparinu nustoja veikti, kol nepasiekiamos tikslinės protrombino laiko vertės. Vaistas skiriamas s / c 2 kartus per parą (kas 12 valandų), įprasta kursų trukmė - 10 dienų. Dozė priklauso nuo paciento kūno masės, esant 86 anti-Xa TV / kg kūno svorio.
Kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporinės kraujotakos metu hemodializės metu: Fraxiparin dozė turi būti nustatyta kiekvienam pacientui atskirai, atsižvelgiant į technines dializės sąlygas. Kiekvienos sesijos pradžioje faksiparinas švirkščiamas vieną kartą į dializės linijos arterinę liniją. Pacientams, kuriems nėra didesnės kraujavimo rizikos, rekomenduojamos pradinės dozės nustatomos atsižvelgiant į kūno svorį, tačiau pakanka 4 valandų dializei.
Pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, galite naudoti pusę rekomenduojamos vaisto dozės. Jei dializės trukmė trunka ilgiau nei 4 valandas, gali būti skiriamos papildomos mažos feksiparino dozės. Vėlesnėms dializės sesijoms dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į pastebėtą poveikį. Dializės metu pacientas turi būti stebimas dėl galimo kraujavimo ar trombo susidarymo požymių dializės sistemoje.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (išskyrus pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi). Prieš pradedant gydymą Fraxiparin, rekomenduojama stebėti inkstų funkcijos rodiklius.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas ≥30 ml / min. Ir mažesnis nei 60 ml / min.), Dozės mažinti nereikia, kad būtų išvengta trombozės, pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.) turėtų būti sumažintas 25%.
Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu: tromboembolijos gydymui arba tromboembolijos profilaktikai pacientams, kuriems yra didelė trombozės rizika (nestabili krūtinės angina ir miokardo infarktas be Q bangos), dozė turi būti sumažinta 25%, vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas.

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis yra poodinės hematomos susidarymas injekcijos vietoje. Kai kuriais atvejais atsiranda tankių mazgų, kurie nereiškia heparino kapsulių, kurie išnyksta po kelių dienų.

Didelės faksiparino dozės gali sukelti įvairių vietų kraujavimą ir lengvas trombocitopeniją (I tipo), kurios paprastai išnyksta tolesnio gydymo metu. Galbūt laikinai vidutinio sunkumo kepenų fermentų (ALT, AST) padidėjimas.

Odos nekrozė ir alerginės reakcijos yra retos. Pranešta apie keletą anafilaksinių reakcijų ir imuninės trombocitopenijos (II tipo) atvejų, kartu su arterine ir (arba) venine tromboze ar tromboembolija.

Specialios instrukcijos

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas konkrečioms instrukcijoms, taikomoms kiekvienam mažos molekulinės masės heparinų klasei priklausančiam vaistui jie gali būti naudojami įvairiais dozavimo vienetais (U arba mg). Dėl šios priežasties ilgalaikio gydymo metu nepriimtina faksiparino pakeitimas kitais LMWH. Jūs taip pat turite atkreipti dėmesį į tai, koks narkotikas vartojamas - Fraksiparin arba Fraksiparin Forte, nes Tai veikia dozavimo režimą. Graduoti švirkštai yra skirti dozei koreguoti priklausomai nuo paciento kūno svorio.
Fraxiparin nėra skirtas vartoti i / m. Kadangi heparinų vartojimas leidžia plėtoti trombocitopeniją (heparino sukeltą trombocitopeniją), visą trombocitų kiekį reikia stebėti visą gydymo faksiparinu metu. Buvo pranešta apie retus trombocitopenijos atvejus, kartais sunkius, kurie gali būti susiję su arterine ar venine tromboze. Svarbu apsvarstyti šiuos atvejus: esant trombocitopenijai, kurios trombocitų skaičius gerokai sumažėjo (30-50%, palyginti su įprastu), ir neigiama dinamika. trombozė, apie kurią pacientas gydo DIC. Tokiais atvejais gydymą feksiparinu reikia nutraukti. Trombocitopenija yra imuninė-alerginė ir paprastai pasireiškia nuo 5 iki 21 gydymo dienos, tačiau gali pasireikšti anksčiau, jei pacientui anamnezėje yra heparino sukelta trombocitopenija.
Jei yra buvę heparino sukeltos trombocitopenijos (su įprastais arba mažos molekulinės masės heparinais), jei reikia, gali būti skiriamas feksiparinas. Tačiau šioje situacijoje pateikiama griežta klinikinė stebėsena ir, bent jau kasdien, trombocitų kiekio matavimas. Jei pasireiškia trombocitopenija, feksiparino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Jei heparinų fone atsiranda tarbocitopenija (normali arba maža molekulinė masė), reikėtų apsvarstyti galimybę skirti kitų grupių antikoaguliantus. Jei kitų vaistų nėra, galima naudoti kitą mažos molekulinės masės hepariną. Jis turėtų kasdien stebėti trombocitų kiekį kraujyje. Jei po vaisto pakeitimo ir toliau pastebimi pradinės trombocitopenijos požymiai, gydymą reikia nutraukti kuo greičiau.
Reikia nepamiršti, kad trombocitų agregacijos kontrolė, remiantis in vitro bandymais, diagnozuojant heparino sukeltą trombocitopeniją yra ribota. Senyviems pacientams prieš pradedant gydymą faksiparinu būtina įvertinti inkstų funkciją. Heparinai gali slopinti aldosterono išsiskyrimą, kuris gali sukelti hiperkalemiją, ypač pacientams, kurių kraujyje yra padidėjęs kalio kiekis, arba pacientams, kuriems yra rizika susirgti hiperkalemija (cukriniu diabetu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, metaboline acidoze arba kartu vartojant vaistus, kurie gali sukelti hiperkalemiją). ilgalaikio gydymo metu). Pacientams, kuriems yra padidėjusi hiperkalemijos rizika, reikia stebėti kalio kiekį kraujyje.
Spinalinės / epidurinės hematomos rizika padidėja pacientams, sergantiems nustatytais epiduriniais kateteriais arba kartu vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos hemostazei (NVNU, antitrombocitiniai preparatai, kiti antikoaguliantai). Rizika taip pat gali padidėti trauminių ar pakartotinių epidurinių ar stuburo punkcijų metu. Išnagrinėjus veiksmingumo ir rizikos santykį, reikia spręsti apie neuroaxialinės blokados ir antikoaguliantų bendro naudojimo klausimą. Pacientams, kurie jau vartoja antikoaguliantus, reikia pagrįsti spinalinės arba epidurinės anestezijos poreikį. Pacientams, planuojantiems pasirenkamą chirurginę intervenciją, naudojant stuburo ar epidurinę anesteziją, reikia pagrįsti antikoaguliantų įvedimo poreikį. Jei pacientui atliekama juosmens punkcija arba spinalinė ar epidurinė anestezija, reikia skirti pakankamai laiko tarp feksiparino vartojimo ir stuburo / epidurinio kateterio ar adatos įvedimo ar pašalinimo. Norint nustatyti neurologinių sutrikimų požymius ir simptomus, būtina atidžiai stebėti pacientą. Nustatant paciento neurologinės būklės pažeidimus reikia skubiai atlikti tinkamą gydymą.
Vėžinės tromboembolijos profilaktikai ar gydymui, taip pat kraujo krešėjimo prevencijai ekstrakorporalinėje kraujotakoje hemodializės metu nerekomenduojama kartu vartoti faksiparino su vaistais, pvz. tai gali padidinti kraujavimo riziką.
Pacientams, vartojantiems geriamuosius antikoaguliantus, sisteminį vartojimą ir dextransą, feksipariną reikia vartoti atsargiai. Skiriant geriamuosius antikoaguliantus pacientams, vartojantiems faksipariną, jo vartojimą reikia tęsti, kol protrombino laikas stabilizavosi iki norimos vertės.

Susipažinimas su kitais vaistais

Padidėjusi hiperkalemijos atsiradimo rizika kartu vartojant faksipariną: padidėjus hiperkalemijos rizikai, vartojant Fraxiparin Creatures pacientams, vartojantiems kalio druskas, kalio taupančius diuretikus, AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių antagonistus, NVNU, heparinus, mažos frakcijos, I ciklo programas, C / C ciklus, I ciklo gydymą, pacientus, kuriems taikomas angiotenzino II receptorių antagonistas;
Potenciacija veiksmų, kai taikant fraxiparin: Fraksiparin gali sustiprinti su vaistais, kurie veikia hemostazę, tokiais kaip acetilsalicilo rūgštis ir kitų NVNU, vitamino K antagonistų, ir dekstrano fibrinolizinų vaistinių preparatų, trombocitų agregacijos inhibitorių (išskyrus acetilsalicilo rūgšties kaip skausmą ir karščiavimą vaisto, ty veiksmų daugiau nei 500 mg NVNU): abciximab, acetilsalicilo rūgštis kaip antitrombocitinis preparatas (t. y. 50-300 mg dozė) kardiologinėms ir neurologinėms indikacijoms; ty, klopidogrelis, eptifibatido, iloprostu, tiklopidinas, tirofibano padidinti kraujavimo riziką.

Perdozavimas

Simptomai: pagrindinis perdozavimo simptomas yra kraujavimas, būtina stebėti trombocitų skaičių ir kitus kraujo krešėjimo sistemos parametrus.
Gydymas: nereikia specialaus gydymo, todėl nereikia specialaus gydymo (paprastai pakanka mažinti dozę arba vėlesnį vartojimą). Protamino sulfatas turi ryškų neutralizuojamą poveikį heparino antikoaguliantiniam poveikiui, tačiau kai kuriais atvejais anti-Xa aktyvumas gali iš dalies atsigauti. Protamino sulfato naudojimas reikalingas tik sunkiais atvejais. Atkreipkite dėmesį, kad 0,6 ml protamino sulfato neutralizuoja apie 950 anti-Xa ME nadropariną. Protamino sulfato dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į laiką, praėjusį po heparino įvedimo, sumažinant priešnuodžio dozę.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Analogai ir kainos

Tarp užsienio ir rusų analogų skiriamas faksiparinas:

Fraxiparin

Aprašymas 2014 m. Gruodžio 29 d

• Lotynų kalbos pavadinimas: Fraxiparine
• ATC kodas: B01AB06
• Veiklioji medžiaga: Nadroparinas
• Gamintojas: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Prancūzija)

Sudėtis

1 vaisto švirkštas Fraxiparin gali turėti 9500, 7600, 5700, 3800 arba 2850 TV anti-Xa nadroparino kalcio.

Papildomi komponentai: druskos rūgštis arba kalcio hidroksido tirpalas, vanduo.

Išleidimo forma

Švirkštuose yra silpnai palaisantis, bespalvis, skaidrus tirpalas po oda.

Du tokie vienkartiniai švirkštai, supakuoti į lizdinę plokštelę, po penkis ar vieną lizdinę plokštelę.

Farmakologinis poveikis

Antikoaguliantas ir antitrombozė.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Mažos molekulinės masės heparinas, gaunamas depolimerizuojant iš standartinio heparino; Chemiškai tai yra glikozaminoglikanai, kurių vidutinė molekulinė masė yra 4 300 daltonų.

Jis turi didelį afinitetą kraujo baltymų antitrombinui 3, kuris sukelia Xa faktoriaus slopinimą - tai yra daugiausia dėl ryškaus antitrombotinio nadroparino poveikio.

Jis aktyvuoja: audinio faktoriaus transformacijos blokatorių, audinių plazminogeno stimuliatoriaus tiesioginio atpalaidavimo fibrinolizę iš endotelio audinių, kraujo srauto parametrų pokyčius (kraujo klampumo sumažėjimą ir ląstelių ir granulocitų ląstelių membranų pralaidumo padidėjimą).

Palyginti su nefrakcionuotu heparinu, jis turi silpnesnį poveikį trombocitų aktyvumui, agregacijai ir pirminiam hemostazei.

Gydymo laikotarpiu gydymas maksimaliu aktyvumu gali pailginti APTT 1,4 karto. Profilaktinėmis dozėmis jis nesumažina APTT.

Farmakokinetika

Po poodinės injekcijos didžiausias anti-Xa aktyvumas, ty maksimali koncentracija kraujyje pasiekiamas per 4-5 valandas, beveik visiškai absorbuojamas (iki 88%). Sušvirkštus į veną, didžiausias anti-Xa aktyvumas atsiranda po 10 minučių. Pusinės eliminacijos laikas yra beveik 2 valandos. Tačiau anti-Xa savybės pasireiškia mažiausiai 18 valandų.
Metabolizuojama kepenyse desulfatacijos ir depolimerizacijos būdu.

Naudojimo indikacijos

• Tromboembolinių komplikacijų (po ortopedinių ir chirurginių operacijų, asmenų, kuriems yra didelė trombozės rizika, sergantiems ūminio tipo širdies ar kvėpavimo nepakankamumu) prevencija.

Kontraindikacijos

• Kraujavimas arba padidėjusi rizika, susijusi su hemostazės pablogėjimu.
• Trombocitopenija praeityje naudojant supropariną.
• Organų pažeidimas su kraujavimo rizika.
• Amžius iki 18 metų.
• Sunkus inkstų nepakankamumas.
• Intrakranijinis kraujavimas.
• Nugaros smegenų ir smegenų sužalojimai ar operacijos arba akių obuoliai.
• Ūmus infekcinis endokarditas.
• Padidėjęs jautrumas vaistui.

Naudokite atsargiai, kai: kepenų ar inkstų nepakankamumas, sunki hipertenzija, praeityje pepsinės opos arba kitos ligos, kurioms yra didesnė kraujavimo rizika, kraujotakos pokyčiai oftalmologinėje kraujagyslėje ir tinklainė po operacijos pacientams, sveriantiems iki 40 kg; gydymas viršija 10 dienų, nesilaikoma rekomenduojamų gydymo režimų, kai vartojama kartu su kitais antikoaguliantais.

Šalutinis poveikis

• Koaguliacijos sistemos reakcijos: įvairių lokalizacijų kraujavimas.
• Hematopoetinės sistemos reakcijos: trombocitopenija, eozinofilija.
• Kepenų ir tulžies sistemos reakcijos: padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
• Imuninės sistemos reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos.
• Vietos reakcijos: nedidelė poodinė hematoma injekcijos srityje, kietų formų išvaizda, kuri per kelias dienas išnyksta, odos nekrozė injekcijos srityje. Tokiais atvejais gydymą faksiparinu reikia nutraukti.
• Kitos reakcijos: hiperkalemija, priapizmas.

Fraxiparin vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Naudojimo instrukcija rodo, kad vaistas turi būti švirkščiamas po oda į gulintį vietą pilvo srityje, pakaitomis dešinėje ir kairėje pilvo pusėse. Jūs galite įvesti vaistą į šlaunį.

Kad išvengtumėte vaisto praradimo, prieš švirkščiant, neturėtumėte pabandyti pašalinti švirkšto oro burbuliukų.
Dažnai pacientams kyla klausimas: „Kaip dūrio Fraciparin?“ Svarbu, kad adata būtų statmenai į odos raukšlę, kurią sudaro laisvosios rankos pirštai. Kartą reikia laikyti visą vaisto injekcijos laikotarpį. Injekcijos vieta neturėtų būti trinamas.

Vaizdo įrašas, kaip nubraižyti Fraksipariną
Tromboembolijos prevencijai operacijos metu rekomenduojama po oda 0,3 ml faksiparino (2850 anti-Xa ME) dozę. Įrankis skiriamas 4 val. Prieš operaciją, tada vieną kartą per dieną. Gydymas tęsiamas mažiausiai savaitę arba visą padidėjusios trombozės rizikos laikotarpį, kol pacientas bus stebimas ambulatoriškai.

Siekiant užkirsti kelią tromboembolijai su ortopedinėmis intervencijomis, faksiparinas švirkščiamas po oda 38 anti-Ha TV vienam kilogramui svorio, ketvirtą dieną po operacijos šią dozę galima padidinti pusantro karto. Pirmoji dozė skiriama 12 valandų prieš operaciją, po to - po to, kai buvo atlikta operacija. Toliau faksiparinas vartojamas vieną kartą per dieną visam trombo susidarymo rizikos laikotarpiui tol, kol pacientas stebės ambulatoriją. Gydymo trukmė yra bent 10 dienų.

Pacientai, kuriems yra didelė trombozės rizika (pvz., Intensyviosios terapijos ar intensyviosios terapijos skyriuose, kvėpavimo takų ar širdies nepakankamumo atveju) Fraxiparin vartojamas po oda vieną kartą per parą, skaičiuojant pagal paciento svorį: mažesnis kaip 70 kg svoris, skiriamas 3800 anti-Ha TV. per dieną, o masė didesnė kaip 70 kg, 5700 anti-Ha TV skiriama per dieną. Priemonė naudojo visą padidėjusio kraujo krešulių rizikos laikotarpį.

Gydant infarktą be Q bangos ar nestabilios krūtinės anginos, vaistas švirkščiamas po oda kas 12 valandų. Gydymo trukmė - 6 dienos. Pirmoji dozė į veną įvedama vieną kartą po boliuso metodo, toliau vartojamos po oda. Jie nustatomi pagal paciento kūno svorį - 86 anti-Ha TV kilogramui.

Gydant tromboemboliją, antikoagulianto tabletės turi būti skiriamos kuo greičiau. Gydymas faksiparinu nustoja vartoti tol, kol nepasiekiamos tikslinės protrombino laiko vertės. Vaistas skiriamas po oda kas 12 valandų, standartinė kursų trukmė - 10 dienų. Dozė skiriama 86 anti-Xa TV dozėmis kilogramui svorio.

Perdozavimas

Gydymas: silpnas kraujavimas nereikalauja gydymo (pakanka sumažinti dozę arba atidėti vėlesnę injekciją). Protamino sulfatas neutralizuoja antikoaguliantinį heparino poveikį. Jo naudojimas yra būtinas tik sunkiais atvejais. Turite žinoti, kad 0,6 ml protamino sulfato neutralizuoja maždaug 950 anti-Xa ME nadropariną.

Sąveika

Hiperkalemijos rizika padidėja kartu su kalio druskomis, AKF inhibitoriais, kalio taupančiais diuretikais, angiotenzino receptorių blokatoriais, heparinais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, takrolimuzu, ciklosporinu, trimetoprimu.

Kombinuotas vartojimas su acetilsalicilo rūgštimi, netiesioginiais antikoaguliantais, NVNU, fibrinolitikamiu arba dekstranu tarpusavyje sustiprina vaistų poveikį.

Fraxiparin

Tirpalas s / c vartojimui yra skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas arba atskiesta druskos rūgštis (iki pH 5,0-7,5), vanduo d / ir (iki 0,3 ml).

0,3 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
0,3 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (5) - pakuotės.

Tirpalas s / c vartojimui yra skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas arba praskiesta druskos rūgštis (iki pH 5,0-7,5), vanduo d / ir (iki 0,4 ml).

0,4 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
0,4 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (5) - pakuotės.

Tirpalas s / c vartojimui yra skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas arba atskiesta druskos rūgštis (iki pH 5,0-7,5), vanduo d / ir (iki 0,6 ml).

0,6 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
0,6 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (5) - pakuotės.

Tirpalas s / c vartojimui yra skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas arba atskiesta druskos rūgštis (iki pH 5,0-7,5), vanduo d / ir (iki 0,8 ml).

0,8 ml - vienos dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
0,8 ml - vienos dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (5) - kartono pakuotės.

Tirpalas s / c vartojimui yra skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio hidroksido tirpalas arba praskiesta druskos rūgštis (iki pH 5,0-7,5), vanduo d / ir (iki 1 ml).

1 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
1 ml - vienkartinės dozės švirkštai (2) - lizdinės plokštelės (5) - pakuotės.

Kalcio nadroparinas yra mažos molekulinės masės heparinas (LMWH), gautas depolimerizuojant iš standartinio heparino, yra glikozaminoglikanas, kurio vidutinė molekulinė masė yra 4300 daltonų.

Jis turi didelį gebėjimą prisijungti prie plazmos baltymų antitrombino III (AT III). Šis surišimas sukelia pagreitintą Xa faktoriaus slopinimą, o tai yra priežastis, dėl kurios dideli nadroparino antitrombotiniai potencialai.

Kiti mechanizmai, užtikrinantys antitrombozinį nadroparino poveikį, yra audinio faktoriaus konversijos inhibitoriaus (TFPI) aktyvinimas, fibrinolizės aktyvavimas, tiesiogiai išlaisvinant audinių plazminogeno aktyvatorių iš endotelio ląstelių, ir kraujo reologinių savybių modifikavimas (kraujo klampumo sumažėjimas ir trombocitų bei granulocitų membranos pralaidumo padidėjimas).

Kalcio nadroparinas pasižymi didesniu anti-Xa faktoriaus aktyvumu, lyginant su anti-IIa veiksniu arba antitromboziniu aktyvumu, ir turi greitą ir ilgalaikį antitrombotinį aktyvumą.

Palyginti su nefrakcionuotu heparinu, nadroparinas turi mažesnį poveikį trombocitų funkcijai ir agregacijai ir mažiau ryškus poveikis pirminiam hemostazei.

Profilaktinėmis dozėmis nadroparinas nesukelia ryškaus APTT sumažėjimo.

Gydymo metu didžiausio aktyvumo laikotarpiu galima padidinti APTT iki 1,4 karto didesnės nei standartas. Toks pailgėjimas atspindi likusį antitrombotinį poveikį, kurį sukelia nadroparino kalcio poveikis.

Farmakokinetinės savybės nustatomos remiantis anti-Xa faktoriaus aktyvumo pokyčiais plazmoje.

Po s / c vartojimo didžiausias anti-Xa aktyvumas (C_maks) pasiekiama per 3-5 valandas, nadroparinas beveik visiškai absorbuojamas (apie 88%). Su i.v. įvedimu didžiausias anti-Xa aktyvumas pasiekiamas per mažiau nei 10 minučių, T_1/2 yra maždaug 2 valandos

Metabolizuojama daugiausia kepenyse desulfatacijos ir depolimerizacijos būdu.

Po s / c injekcijos T_1/2 Tačiau anti-Xa aktyvumas išlieka mažiausiai 18 valandų po nadroparino injekcijos 1900 anti-Xa ME doze.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Senyviems pacientams dėl fiziologinio inkstų funkcijos sutrikimo, nadroparino eliminacija sulėtėja. Šiai pacientų grupei galimas inkstų nepakankamumas reikalauja įvertinti ir atitinkamai koreguoti dozę.

Klinikiniuose tyrimuose dėl nadroparino farmakokinetikos ir (arba) pacientų, kurių inkstų nepakankamumas buvo skirtingas, koreliacija nustatyta tarp nadroparino klirenso ir kreatinino klirenso. Lyginant gautas vertes su sveikų savanorių vertėmis, nustatyta, kad AUC ir T_1/2 Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (36–43 ml / min. CK), atitinkamai padidėjo iki 52% ir 39%, o nadroparino klirensas plazmoje sumažėjo iki 63% normaliosios vertės. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (10-20 ml / min.), AUC ir T_1/2 atitinkamai padidėjo iki 95% ir 112%, o nadroparino klirensas plazmoje sumažėjo iki 50% normaliųjų verčių. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CK 3–6 ml / min.) Ir hemodializė, AUC ir T_1/2 atitinkamai padidėjo iki 62% ir 65%, o nadroparino klirensas plazmoje sumažėjo iki 67% normaliosios vertės.

Tyrimo rezultatai parodė, kad pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC ≥ 30 ml / min.

Gydant nestabilią krūtinės anginą ir miokardo infarktą be Q bangos, feksiparinas skiriamas 2 kartus per parą (kas 12 valandų). Gydymo trukmė paprastai yra 6 dienos. Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina / miokardo infarktu be Q bangos, feksiparino buvo skiriama kartu su acetilsalicilo rūgštimi, kai dozė buvo 325 mg.

Pradinė dozė yra skiriama kaip vienkartinė intraveninė boliuso injekcija, paskesnėms dozėms skiriama sc. Dozė nustatoma atsižvelgiant į kūno svorį 86 anti-Ha TV / kg.

Fraxiparine ®

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

3D vaizdai

Sudėtis ir išleidimo forma

2 lizdinėse plokštelėse - 0,3 ml; kartoninėje dėžutėje po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

lizdinėje plokštelėje, 2 vienkartiniai 0,4 ml švirkštai; kartoninėje dėžutėje po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

lizdinėje plokštelėje, 2 vienkartiniai 0,6 ml švirkštai; kartoninėje dėžutėje po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

lizdinėje plokštelėje, 2 vienkartiniai 0,6 ml švirkštai; kartoninėje dėžutėje po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

lizdinėje plokštelėje 2 vienkartiniai 1 ml švirkštai; kartoninėje dėžutėje po 1 arba 5 lizdines plokšteles.

Dozės formos aprašymas

Skaidrus, šiek tiek opalescuojantis, bespalvis arba šviesiai geltonas tirpalas.

Būdingas

Mažos molekulinės masės heparinas (LMWH).

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Kalcio nadroparinas pasižymi aukštesniu anti-Xa faktoriu, lyginant su anti-IIa faktoriaus arba antitrombotiniu poveikiu. Ryšys tarp dviejų veiksnių, susijusių su nadroparinu, yra 2,5–4.

Profilaktinėmis dozėmis nadroparinas nesukelia aktyvaus aktyvuoto dalinio trombino laiko (APTT) sumažėjimo.

Gydymo metu didžiausio aktyvumo laikotarpiu APTT gali būti pratęsta iki 1,4 karto didesnės už standartinę vertę. Toks pailgėjimas atspindi likusį antitrombotinį poveikį, kurį sukelia nadroparino kalcio poveikis.

Farmakokinetika

Farmakokinetinės savybės nustatomos remiantis anti-Xa faktoriaus plazmos aktyvumo pokyčiais. Po s / c injekcijos beveik 100% vaisto greitai absorbuojamas. C_maks kraujo plazmoje pasiekiama nuo 3 iki 4 val. Vartojant nadroparino kalcio 1 režimo injekcijoje per dieną C_maks praėjus 4–6 valandoms po vartojimo. Metabolizmas vyksta daugiausia kepenyse (desulfacija, depolimerizacija). Po s / c injekcijos T_1/2 Mažos molekulinės masės heparinų anti-Xa faktoriaus aktyvumas yra didesnis nei nefrakcionuotų heparinų atveju ir yra 3-4 valandos.

Anti-IIa faktoriaus aktyvumo atveju, naudojant mažos molekulinės masės heparinus, jis iš plazmos išnyksta greičiau nei anti-Xa faktoriaus aktyvumas.

Išskyrimas pirmiausia vyksta inkstų, jų pradinėje ar mažiau modifikuotoje formoje.

Senyviems pacientams, kadangi inkstų funkcija yra fiziologiškai sumažinta, eliminacija sulėtėja. Tai neturi įtakos profilaktikai skirto vaisto dozei ir vartojimo būdui, jei šių pacientų inkstų funkcija išlieka priimtina ribose, t.y. šiek tiek sutrikdyta.

Prieš pradedant gydyti LMWH, vyresnio amžiaus pacientų, vyresnių nei 75 metų, inkstų funkcija turėtų būti sistemingai vertinama naudojant Cockroft formulę.

Lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (Cl> 30 ml / min.): Kai kuriais atvejais gali būti naudinga stebėti anti-Xa faktoriaus aktyvumo lygį kraujyje, kad būtų išvengta perdozavimo galimybės, kai vaistas vartojamas.

Hemodializė: mažos molekulinės masės heparinas įleidžiamas į dializės kontūro arterinę liniją pakankamai didelėmis dozėmis, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Iš esmės farmakokinetikos parametrai nesikeičia, išskyrus perdozavimo atvejus, kai vaisto patekimas į sisteminę kraujotaką gali padidinti anti-Xa faktoriaus aktyvumą, susijusį su galutiniu inkstų nepakankamumo etapu.

Indikacijos vaistas Fraxiparin

Trombozės prevencija chirurginės intervencijos metu, kraujo krešėjimas ekstrakorporinėje kraujotakoje hemodializės ar hemofiltracijos metu, tromboembolinės komplikacijos pacientams, kuriems yra didelė trombozės rizika (su ūminiu kvėpavimo ir / ar širdies nepakankamumu intensyviosios terapijos skyriuje).

Tromboembolijos, nestabilios krūtinės anginos ir miokardo infarkto gydymas be Q bangos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įskaitant trombocitopeniją) su faksiparinu ar kitu LMWH ir (arba) heparinu istorijoje; kraujavimo požymiai arba padidėjusi kraujavimo rizika, susijusi su sumažėjusia hemostaze, išskyrus DIC sindromą, kurį sukelia heparinas; organinių organų pažeidimai, linkę į kraujavimą (pvz., ūmaus skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa); centrinės nervų sistemos sužalojimas ar chirurgija; septinis endokarditas.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad nadroparino kalcio poveikis nėra teratogeninis, tačiau pirmuoju nėštumo trimestru pageidautina vengti skirti feksipariną profilaktinėje dozėje ir gydymo eigoje.

II ir III nėštumo trimestrais faksipariną galima vartoti tik pagal gydytojo rekomendacijas venų trombozės profilaktikai (lyginant motinos naudą su rizika vaisiui). Šio laikotarpio kursų gydymas nenaudojamas.

Jei kyla klausimas dėl epidurinės anestezijos vartojimo, rekomenduojama, kiek įmanoma, sustabdyti profilaktinį gydymą heparinu, bent 12 valandų iki anestezijos.

Kadangi naujagimių vaisto absorbcija virškinamajame trakte iš esmės yra mažai tikėtina, gydymas krūtimi maitinančių motinų faksiparinu nėra kontraindikuotinas.

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis yra poodinės hematomos susidarymas injekcijos vietoje. Kai kuriais atvejais atsiranda tankių mazgų, kurie nereiškia heparino kapsulių, kurie išnyksta po kelių dienų.

Didelės faksiparino dozės gali sukelti įvairių vietų kraujavimą ir lengvas trombocitopeniją (I tipo), kurios paprastai išnyksta tolesnio gydymo metu. Galbūt laikinai vidutinio sunkumo kepenų fermentų (ALT, AST) padidėjimas.

Odos nekrozė ir alerginės reakcijos yra retos. Pranešta apie keletą anafilaksinių reakcijų ir imuninės trombocitopenijos (II tipo) atvejų, kartu su arterine ir (arba) venine tromboze ar tromboembolija.

Sąveika

Hiperkalemijos raida gali priklausyti nuo to, ar vienu metu yra keletas rizikos veiksnių. Vaistai, sukeliantys hiperkalemiją: kalio druskos, kalio taupantys diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių blokatoriai, NVNU, heparinai (mažos molekulinės masės arba nefrakcionuoti), ciklosporinas ir takrolimuzas, trimetoprimas. Hiperkalemijos rizika padidėja kartu su pirmiau minėtomis lėšomis su faksiparinu.

Kartu vartojant faksipariną su vaistais, kurie veikia hemostazę, pvz., Acetilsalicilo rūgštimi, NVNU, vitamino K antagonistais, fibrinolitikais ir dekstranu, atsiranda abipusė poveikio didinimas.

Be to, reikia atsižvelgti į tai, kad trombocitų agregacijos inhibitoriai (išskyrus acetilsalicilo rūgštį, kaip analgetinius ir antipiretinius vaistus, ty daugiau kaip 500 mg dozę): NPVS, abtsiksimab, acetilsalicilo rūgštis, skiriant antiaggregantines dozes (50–300 mg). kardiologinės ir neurologinės indikacijos, beraprost, klopidogrelis, eptifibatidas, iloprostas, tiklopidinas, tirofibanas padidina kraujavimo riziką.

Dozavimas ir vartojimas

P / C (išskyrus hemodializės procesą).

Ši forma skirta suaugusiems.

Jūs negalite įvesti / m!

1 ml frakiparino yra lygus maždaug 9500 TV amroparino anti-Xa faktoriaus aktyvumui.

Technika n / a įvadas

Pageidautina, kad pacientas būtų nukreiptas į priekį, anterolaterinio arba posterolaterinio pilvo diržo poodinio audinio pakaitomis dešinėje ir kairėje pusėse.

Adatą reikia statyti statmenai (o ne kampu) į suspaustą odos raukšlę, laikomą tarp nykščio ir piršto iki tirpalo injekcijos pabaigos. Graduoti švirkštai yra skirti dozei koreguoti priklausomai nuo paciento kūno svorio.

Tromboembolijos prevencija operacijos metu

Šios rekomendacijos taikomos chirurginėms procedūroms, atliekamoms pagal bendrąją anesteziją.

Naudojimo dažnumas. 1 injekcija per dieną.

Taikoma dozė. Dozė priklauso nuo individualaus rizikos lygio, atsižvelgiant į paciento kūno svorį ir veikimo tipą.

Situacijos, turinčios vidutinį trombogeninį pavojų. Chirurginėse operacijose, kurioms būdinga vidutinė trombogeninė rizika, taip pat pacientams, kuriems nėra padidėjusios tromboembolijos rizikos, veiksminga tromboembolinės ligos profilaktika pasiekiama skiriant 2850 TV anti-Xa faktoriaus aktyvumą per dieną (0,3 ml).

Pradinė injekcija turi būti atliekama 2 valandas prieš operaciją.

Trombogeninės rizikos situacijos. Operacijos ant klubo ir kelio: nadroparino dozė priklauso nuo paciento kūno svorio. Įveskite vieną kartą per dieną: 38 TV prieš Xa faktoriaus aktyvumą / kg prieš operaciją, t.y. 12 valandų prieš procedūrą, po operacijos, t.y. nuo 12 valandų po procedūros pabaigos, po to kasdien, iki trečios dienos po operacijos, įskaitant; 57 TV prieš Xa faktoriaus aktyvumą / kg, pradedant nuo ketvirtosios dienos po operacijos.

Pacientų dozės, priklausomai nuo kūno svorio, yra tokios:

Perdozavimas

Atsitiktinis perdozavimas su didelių mažos molekulinės masės heparinų dozių įvedimu gali sukelti kraujavimą.

Prarijus - netgi didelę dozę - mažos molekulinės masės hepariną (iki šiol nepastebėta), atsižvelgiant į labai mažą vaisto absorbciją, neturėtų būti tikėtasi rimtų pasekmių.

Gydymas: mažai kraujavus - atidėti kitą dozę.

Kai kuriais atvejais galima parodyti protamino sulfato naudojimą, atsižvelgiant į tai, kad: jo veiksmingumas yra daug mažesnis nei aprašytas, kai perdozuojama nefrakcionuota heparino dozė; protamino sulfato naudos ir rizikos santykis turi būti atidžiai įvertintas dėl jo šalutinio poveikio (ypač anafilaksinio šoko).

Jei nuspręsta taikyti tokį gydymą, neutralizavimas atliekamas lėtai vartojant protamino sulfatą.

Efektyvi protamino sulfato dozė priklauso nuo: nuo įvedamos heparino dozės (100 antihparino vienetų protamino sulfato gali būti panaudota neutralizuoti 100 TV anti-Xa faktoriaus aktyvumą LMWH); laikas, praėjęs po heparino vartojimo, sumažinus priešnuodžio dozę.

Tačiau neįmanoma visiškai neutralizuoti anti-Xa faktoriaus aktyvumo.

Be to, mažos molekulinės masės heparino absorbcijos kinetika gali padaryti šią neutralizaciją laikinai ir reikalauti, kad visa apskaičiuota protamino sulfato dozė būtų suskaidyta į kelias injekcijas (2–4), paskirstytas per dieną.

Specialios instrukcijos

Nepaisant to, kad įvairių mažos molekulinės masės heparinų vaistų koncentracija yra išreikšta tarptautiniais anti-Xa faktoriaus aktyvumo vienetais, jų veiksmingumas neapsiriboja anti-Xa faktoriaus aktyvumu. Vieno LMWH dozavimo režimo pakeitimas kitu yra pavojingas ir nepriimtinas Kiekvienas režimas buvo ištirtas specialiais klinikiniais tyrimais. Todėl reikalingas ypatingas atsargumas ir konkrečių kiekvieno vaisto vartojimo instrukcijų laikymasis.

Kraujavimo rizika. Laikykitės rekomenduojamų gydymo režimų (dozės ir gydymo trukmės). Priešingu atveju gali pasireikšti kraujavimas, ypač pacientams, kuriems gresia pavojus (pagyvenę žmonės, pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu, ir tt).

Buvo pastebėtas sunkus kraujavimas: vyresnio amžiaus pacientams, ypač dėl inkstų funkcijos susilpnėjimo su amžiumi; su inkstų nepakankamumu; pacientams, kurių kūno svoris mažesnis kaip 40 kg; jei gydymo trukmė viršija rekomenduojamą (10 dienų); jei nesilaikoma rekomenduojamų gydymo sąlygų (ypač trukmė ir dozės nustatymas pagal kūno svorį naudojimui); kartu su vaistais, kurie padidina kraujavimo riziką.

Bet kokiu atveju reikalinga speciali kontrolė pagyvenusiems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat vaisto vartojimo trukme per 10 dienų. Kai kuriais atvejais gali būti naudinga išmatuoti anti-Xa faktoriaus aktyvumą, kad būtų galima nustatyti vaisto kaupimąsi.

Heparino sukeltos trombocitopenijos (HIT) rizika. Jei pacientas, gydantis LMWH (žinoma ar profilaktinėmis dozėmis), pastebėjo: neigiama trombozės dinamika, dėl kurios pacientas gydomas, flebitas, plaučių embolija, ūminė apatinių galūnių išemija, miokardo infarktas ar insultas, turėtų būti laikomi heparino sukeltos trombocitopenijos (HIT) pasireiškimas ir nedelsiant atlikti trombocitų skaičiaus analizę.

Naudoti vaikams. Dėl duomenų trūkumo, LMWH vartoti vaikams nerekomenduojama.

Inkstų funkcija. Prieš pradedant gydyti LMWH, būtina stebėti inkstų funkciją, ypač vyresniems kaip 75 metų pacientams. Kreatinino klirensas apskaičiuojamas pagal Cockroft formulę ir atsižvelgiant į faktinį paciento kūno svorį: vyrams kreatinino Cl = (140 metų) × kūno svoris (0,814 × kreatinino koncentracija serume), išreiškiantis amžių, kūno svorį kg ir kreatinino koncentraciją μmol. / l (jei kreatininas yra išreikštas mg / ml, padaugintas iš 8,8).

Moterims ši formulė papildoma rezultatu padauginus iš 0,85.

Sunkios inkstų funkcijos nepakankamumo nustatymas (Cl kreatininas apie 30 ml / min.) Yra kontraindikacija LMWH vartojimui kurso formoje (žr. „Kontraindikacijos“).

Trombocitų skaičiaus kontrolė

Dėl pavojaus, kad atsiras HIT, būtina kontroliuoti trombocitų skaičių, nepriklausomai nuo vartojimo indikacijos ir nustatytos dozės. Trombocitų skaičiaus skaičiavimas atliekamas prieš pradedant gydymą arba ne vėliau kaip per pirmąsias dienas po gydymo pradžios, po to 2 kartus per savaitę per visą gydymo kursą.

HIT diagnozė turėtų būti prielaida, jei trombocitų skaičius yra 3 ir (arba) trombocitų skaičius sumažėja 30–50%, palyginti su ankstesne analize. Jis pasireiškia daugiausia nuo 5 iki 21 dienų nuo gydymo heparinu pradžios (maksimalus dažnis yra maždaug 10 dienų).

Tačiau jis gali pasireikšti daug anksčiau, kai pacientas, turintis trombocitopeniją, susijusią su gydymu heparinu, labai retais atvejais ir po 21 dienos. Tokios anamnezės rinkimas turi būti sistemingai atliekamas pokalbio su pacientu metu prieš pradedant gydymą. Be to, HIT ir pakartotinio heparino vartojimo rizika gali išlikti keletą metų arba netgi neribotam laikui (žr. "Kontraindikacijos").

Bet kokiu atveju GIT atsiradimas yra kritinė situacija ir reikalauja konsultacijos su specialistu. Bet koks reikšmingas trombocitų skaičiaus sumažėjimas (30–50% pradinės vertės) turėtų būti laikomas pavojaus signalu net prieš pasiekiant kritines vertes. Jei sumažėja trombocitų skaičius, turite: nedelsiant patikrinti trombocitų skaičių.

Jei šis kontrolė patvirtina arba aptinka, jei nėra kitų akivaizdžių priežasčių, sustabdykite heparino vartojimą.

In vitro trombocitų agregacijos tyrimui ir imunologiniam tyrimui surinkite kraujo mėginį citratiniame mėgintuvėlyje. Tačiau tokiais atvejais neatidėliotinos priemonės nepriklauso nuo šių tyrimų rezultatų, nes šias analizes atlieka tik kelios specializuotos laboratorijos, o geriausiu atveju rezultatus galima gauti tik po kelių valandų. Nepaisant to, turėtų būti atliekami bandymai, siekiant nustatyti tikslią komplikacijų diagnozę, nes tęsiant gydymą heparinu, trombozės rizika yra labai didelė.

Atlikti HIT trombozinių komplikacijų prevenciją ir gydymą.

Jei komplikacija pasireiškia, būtina tęsti gydymą antikoaguliantais, hepariną reikia pakeisti kitu antitrombotinių vaistų tipu: natrio danaparoidu arba hirudinu, skirtu profilaktinėmis ar terapinėmis dozėmis, priklausomai nuo situacijos.

K-vitamino antagonistų keitimas gali būti atliekamas tik normalizavus trombocitų skaičių, nes padidėja trombozės poveikis.

Heparino keitimas K vitamino antagonistu Šiuo atveju reikia sustiprinti klinikinį ir laboratorinį stebėjimą, kad būtų galima stebėti vitamino K antagonisto poveikį.

Kadangi visas vitamino K antagonisto poveikis nepasireiškia iš karto, hepariną reikia toliau vartoti lygiaverte doze, jei būtina pasiekti reikiamą INR lygį per du iš eilės atliktus tyrimus.

Kontroliuoti anti-Xa faktoriaus aktyvumą. Kadangi didžioji dalis klinikinių tyrimų, kurie parodė LMWH veiksmingumą, buvo atliekami dozėmis, nustatytomis atsižvelgiant į paciento kūno svorį ir be jokios specialios laboratorinės kontrolės, tokio tipo kontrolė LMWH veiksmingumui įvertinti nebuvo nustatyta. Tačiau laboratorinis stebėjimas nustatant anti-Xa faktoriaus aktyvumą gali būti naudingas kraujavimo rizikai tam tikrose klinikinėse situacijose, kurios dažnai susijusios su perdozavimo rizika.

Šios situacijos gali būti susijusios su indikacijomis LMWH naudojimui, atsižvelgiant į taikomas dozes, esant silpnai ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui (Cl, apskaičiuotas naudojant Cockroft formulę, 30–60 ml / min.), Iš tiesų, priešingai nei frakcionuotas standartinis heparinas, LMWH daugiausia gaunamas inkstai ir sutrikusi inkstų funkcija gali sukelti santykinį perdozavimą. Kalbant apie sunkų inkstų nepakankamumą, tai yra kontraindikacija naudoti LMWH valiutos kurso režime (žr. „Kontraindikacijos“); esant itin dideliam kūno svoriui (sumažėjęs kūno svoris arba netgi išeikvojimas, nutukimas); su nepaaiškinamu kraujavimu.

Tačiau, jei profilaktinės dozės vartojamos, laboratorinė kontrolė nerekomenduojama, jei LMWH gydymas atitinka rekomendacijas (ypač dėl trukmės) ir hemodializės metu.

Siekiant nustatyti galimą kumuliaciją po pakartotinio injekcijos, rekomenduojama, kai įmanoma, iš paciento paimti kraują su didžiausiu vaisto aktyvumu (pagal turimus duomenis), ty:

maždaug po 4 valandų po trečiosios injekcijos, jei vaistas yra vartojamas per dvi s / c injekcijas per dieną arba maždaug po 4 valandų po antrosios injekcijos, jei vaistas yra naudojamas vieną kartą per parą.

Atliekant anti-Xa faktoriaus aktyvumo nustatymą, nustatant heparino koncentraciją serume - kas 2 ar 3 dienas, reikia apsvarstyti kiekvieną atvejį atskirai, atsižvelgiant į ankstesnės analizės rezultatus, jei reikia, modifikuojant LMWH dozę.

Kiekvienam LMWH ir kiekvienam gydymo režimui generuojamas anti-Xa faktoriaus aktyvumas yra kitoks.

Remiantis indikacijomis ir turimais duomenimis, vidutinis anti-Xa faktoriaus aktyvumas (± standartinis nuokrypis), pastebėtas ketvirtą valandą po nadroparino skyrimo dozėje:

83 TV / kg dviejų injekcijų per dieną buvo 1,01 ± 0,18 TV

168 TV / kg, kaip vieną kartą per dieną, buvo 1,34 ± 0,15 TV

Klinikinių tyrimų metu nustatyta vidutinė vertė anti-Xa faktoriaus aktyvumui nustatyti, atliekant chromogeninį (amidolitinį) metodą.

Aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas (APTT). Kai kurie LMWH vidutiniškai pailgina APTT. (Nėra klinikinės reikšmės).

Spinalinė / epidurinė anestezija profilaktinio LMWH vartojimo atveju. Naudojant LMWH, taip pat kitus antikoaguliantus, stuburo ar epidurinės anestezijos metu, retais atvejais buvo pastebėta intraspinalinė hematoma, dėl kurios atsirado ilgalaikis ar nuolatinis paralyžius.

Intraspinalinės hematomos rizika yra didesnė su epiduriniu kateteriu nei spinalinės anestezijos atveju.

Šios retos komplikacijos rizika gali pailgėti, jei po operacijos vartojamas epidurinis kateteris.

Jei reikia atlikti priešoperacinį gydymą LMWH (ilgalaikis imobilizavimas, trauma) ir kruopščiai įvertinti spinalinės anestezijos naudą, šis metodas gali būti taikomas pacientui, kuris prieš operaciją gavo injekciją iš LMHH, jei tarp heparino injekcijos ir nugaros anestezijos injekcijos yra bent 12 val. Dėl intraspinalinės hematomos pavojaus būtina atidžiai stebėti neurologinę būklę.

Beveik visais atvejais profilaktinis LMWH gydymas gali būti pradėtas per 6–8 valandas nuo anestezijos panaudojimo arba kateterio pašalinimo, atliekant neurologinį stebėjimą.

Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie veikia hemostazę (ty NVNU, acetilsalicilo rūgštimi).

Tai neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir dirbti su mašinomis.

Adatos apsaugos sistemos naudojimas: po injekcijos naudokite Fraxiparin švirkšto saugos sistemą. Laikydami naudojamą švirkštą vienoje rankoje virš apsauginio korpuso, kita ranka ištraukite laikiklį, kad atlaisvintumėte skląstį, ir stumkite dangtelį, kad apsaugotumėte adatą, kol paspaudžia. Naudota adata yra visiškai apsaugota.

Gamintojas

Sanofi Winthrop Industry, Prancūzija.

Vaisto saugojimo sąlygos Fraxiparin

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.