Fragminas yra vaistas, turintis antitrombotinį poveikį. Nurodo mažos molekulinės masės heparinus, išskiriamus kontroliuojamos depolimerizacijos procese.
Dalteparino natrio kompoziciją sudaro sulfatuotos polisacharidinės grandinės, kurių vidutinė molekulinė masė yra 5000 daltonų, o sulfato laipsnio rodikliai apie 2–2,5 disacharido.
Jis išsiskiria fibrinolitiniu, koronarodilatuojančiu, lipidų mažinančiu ir imunosupresiniu poveikiu, prisideda prie trombokinazės slopinimo. Jei kompozicija patenka į kūną, terapinis poveikis pasiekiamas gana greitai ir trunka iki 6 valandų.
Vaistas yra tik injekcinių tirpalų, skirtų injekcijoms į veną ir po oda, forma. Yra šios formos:
Sprendimas Fragmin yra skaidrus, bespalvis arba gali būti gelsvas.
Pagrindinės Fragmin paskyrimo nuorodos yra:
Po pirmosios adatos pradūrimo vaisto buteliuko kamščiu, agentas gali būti laikomas 2 savaites šaltoje vietoje, po jo galiojimo pabaigos.
Šiandien „Fragmin“ galima įsigyti beveik bet kurioje internetinėje vaistinėje ir farmacijos internetinėje parduotuvėje, o kainos skiriasi priklausomai nuo veikliosios medžiagos ir gamintojo dozės.
Fragminas priklauso užsienio vaistams, kurie dėl vienos ar kitos priežasties gali būti parduodami, todėl veiksmingų analogų paieškos klausimas yra labai svarbus. Galite pakeisti vaistą šiais junginiais:
Fragmin vartojimas gydymo ir profilaktikos tikslais yra draudžiamas:
Jei pacientui reikia atlikti procedūras, kuriose rekomenduojama epidurinė anestezija ar juosmens punkcija, nenaudokite didelių Fragmin dozių. Priešingu atveju gali kilti sunkus kraujavimas. Ši rekomendacija taip pat taikoma tiems pacientams, kuriems po operacijos yra reabilitacija.
Iškart prieš paciento paskyrimą, specialistas turi įvertinti galimą kraujavimo riziką. Pacientai, kuriems diagnozuota trombocitopenija, nenormalus trombocitų funkcijos sutrikimas, sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas, nekontroliuojama arterinė hipertenzija, hipertenzija ar diabetinė retinopatija, turėtų būti svarstomos didelės rizikos grupėje.
Fragminas priklauso vaistų kategorijai, kuriai yra maža neigiamo poveikio vaikui ir moteriai rizika nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Nepaisant santykinio saugumo, primygtinai rekomenduojama vartoti vaistą kūdikio vežimo ir žindymo laikotarpiu tik pagal gydytojo nurodymus.
Giliųjų venų trombozės ir plaučių tromboembolijos gydymui po oda švirkščiama po 1-2 kartus per dieną. Gydymo trukmė yra maždaug 5 dienos ir gali būti padidinta, kad būtų pasiektas norimas terapinis poveikis.
Siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo chirurginės intervencijos metu, taip pat rekomenduojama švirkšti vaistą į poodį laikantis šių optimalių dozių:
Gydymo Fragmin šalutinis poveikis gali pasireikšti kraujodaros sistemos, virškinimo organų ir vietinių reakcijų pavidalu. Kaip rodo medicinos praktika, dažniausiai pacientai susiduria su:
Vienu metu vartojant Fragmin ir vaistus, turinčius įtakos hemostazei, gali padidėti pirmojo antikoagulianto poveikis. Gydymas kompozicija prieš antihistamininių preparatų, širdies glikozidų, tetraciklinų, askorbo rūgšties fone gali būti susijęs su gydymo Fragmin poveikiu.
Priėmimai Fragminas pernelyg didelėmis dozėmis yra kupinas hemoraginių komplikacijų. Tokiu atveju pacientai susiduria su odos ir gleivinės kraujavimu, virškinimo trakto ir urogenitalinės trakto sutrikimais.
Lėtą kraujavimą organizme parodys specifiniai simptomai, kuriuos rodo kraujospūdžio ir hematokrito sumažėjimas. Nustačius tokius nepageidaujamus reiškinius, vaistas turi būti nedelsiant nutrauktas.
Siekiant ištaisyti antikoaguliacinį vaisto poveikį, rekomenduojama vartoti protamino sulfatą, kuris į veną skiriamas dalinai neutralizuoti dalteparino natrio poveikį. Optimali priešnuodžio dozė turėtų būti apskaičiuojama 1 mg protamino sulfato santykiu 100 TV aktyvaus ingrediento, kuris turi būti neutralizuotas.
Fragminas turi antitrombotinį aktyvumą, stiprina slopinimo procesus. Vaisto veiksmingumas patvirtintas klinikiniais tyrimais. Rodo dabartinę inkstų sudėtį. Galima įsigyti pagal receptą.
Veiklioji medžiaga: natrio dalteparinas 2500 ME (anti-Xa) / 0,2 ml, 5000 ME (anti-Xa) / 0,2 ml, 10 000 ME (anti-Xa) / 1 ml.
Pagalbinės medžiagos: injekcinis vanduo, natrio hidroksidas (Е524) arba
druskos rūgštis (E507) (norint gauti reikiamą pH), natrio chloridas (2500 ME (anti-Xa) / 0,2 ml ir 10 000 TV (anti-Xa / ml) dozėms).
skaidrus, bespalvis arba gelsvas tirpalas.
Dalteparino natrio druska yra mažos molekulinės masės heparinas, izoliuotas kontroliuojant natrio heparino depolimerizaciją (su azoto rūgštimi) iš kiaulių plonosios žarnos gleivinės ir papildomai valoma naudojant jonų mainų chromatografiją. Vaistas susideda iš sulfatinių polisacharidų grandinių, kurių vidutinė molekulinė masė yra 5000 daltonų; 90% jų molekulinė masė yra nuo 2000 iki 9000 daltonų; sulfato laipsnis yra nuo 2 iki 2,5 disacharido. Farmakodinamika
Dalteparino natrio druska per plazmos antitrombiną slopina Xa faktoriaus ir trombino aktyvumą. Dalteparino natrio antikoaguliantinis poveikis pirmiausia yra dėl Xa faktoriaus slopinimo; kraujo krešėjimo metu vaistas mažai veikia. Palyginti su heparinu, natrio dalteparinas turi silpną poveikį trombocitų adhezijai ir todėl turi mažesnį poveikį pirminiam hemostazei.
Pusinės eliminacijos periodas po vaisto i / v dozės yra 2 valandos po injekcijos po oda - 3-5 valandos. Biologinis prieinamumas po oda yra maždaug 90%; farmakokinetikos parametrai nepriklauso nuo dozės.
Pacientams, sergantiems uremija, vaisto pusinės eliminacijos laikas didėja. Dalteparino natrio druska išskiriama daugiausia per inkstus.
Kūdikiams iki 2-3 mėnesių ar kūno svoriui 100 000 / mm 3, dalteparinas.
Sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino koncentracija viršija VGN daugiau nei tris kartus, dalteparino dozę reikia koreguoti taip, kad būtų išlaikytas gydymo anti-Xa 1 TV / ml (0,5-1,5 TV / ml) kiekis, nustatytas per 4-6 valandas po dalteparino skyrimo. Jei anti-Xa kiekis yra mažesnis arba didesnis už terapinį diapazoną, dalteparino dozę reikia atitinkamai padidinti arba sumažinti, kuriai naudojami švirkštai su fiksuota vaisto doze, o anti-Xa matavimas kartojamas po 3-4 naujų dozių. Dozę reikia koreguoti, kad būtų pasiektas terapinis anti-Xa kiekis.
Taikymas pediatrijos praktikoje
Dalteparino natrio vartojimo vaikams ir paaugliams saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas. Iki šiol gauti duomenys neleidžia pateikti jokių rekomendacijų dėl dozavimo režimo.
Vaikų anti-Ha kiekio stebėjimas
Kai kurioms specialioms pacientų grupėms, įskaitant vaikus, reikia įvertinti anti-Xa koncentraciją po maždaug 4 valandų nuo dalteparino natrio dozavimo momento. Dalteparino dozę reikia koreguoti taip, kad būtų išlaikytas terapinis anti-Xa kiekis 0,5-1,0 TV / ml intervale, nustatytas po 4 valandų po dalteparino įvedimo. Silpnos arba keičiančios fiziologinės inkstų funkcijos atveju, pvz., Naujagimiams, būtina atidžiai stebėti anti-Xa lygį. Profilaktinio gydymo metu anti-Xa kiekis paprastai palaikomas 0,2-0,4 TV / ml intervale.
Maždaug 3% pacientų, gydytų dalteparino natrio druska, pasireiškė nepageidaujamų reiškinių atsiradimas.
Nurodyti šalutiniai poveikiai, kurie galėjo būti susiję su gydymu dalteparino natrio druska, išvardyti žemiau esančioje lentelėje ir yra suskirstyti į organų sistemų klases ir pasireiškimo dažnumą: labai dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100, 1/1000, 1 / 10 000 - 0
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis, vandens d / ir.
0,2 ml - vienkartinės stiklo švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis, vandens d / ir.
0,2 ml - vienkartinės stiklo švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / ir.
0,3 ml - vienkartinės stiklo švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / ir.
0,4 ml - vienkartinės stiklo švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis, vandens d / ir.
1 ml - ampulės (10) - kartoninė pakuotė.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / ir.
0,5 ml - vienkartinės stiklo švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / ir.
0,6 ml - vienkartinės stiklinės švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės kartono.
Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį ar gelsvą atspalvį.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / ir.
0,72 ml - vienkartinės stiklinės švirkštai (5) - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės kartono.
Antikoaguliantų tiesioginis poveikis. Tai mažos molekulinės masės heparinas, izoliuotas kontroliuojant natrio heparino depolimerizaciją (su azoto rūgštimi) iš kiaulių plonosios žarnos gleivinės ir papildomai valant, naudojant jonų mainų chromatografiją. Susideda iš sulfatinių polisacharidų grandinių, kurių vidutinė molekulinė masė yra 5000 daltonų; 90% jų molekulinė masė yra nuo 2000 iki 9000 daltonų; sulfato laipsnis yra nuo 2 iki 2,5 disacharido.
Jis jungiasi su antitrombinu plazmoje, todėl slopina Xa faktoriaus ir trombino aktyvumą. Dalparino natrio antikoaguliantinis poveikis pirmiausia yra dėl Xa faktoriaus slopinimo; krešėjimo metu mažai. Palyginti su heparinu, jis turi silpną poveikį trombocitų adhezijai ir todėl turi mažesnį poveikį pirminiam hemostazei.
Natrio dalteparino farmakokinetiniai parametrai nesikeičia priklausomai nuo vartojamos vaisto dozės.
Po s / c vartojimo dalteparino natrio biologinis prieinamumas yra apie 90%.
T1/2 po 2 valandų, po s / c injekcijos - 3-5 val. Dalteparino natrio druska išskiriama daugiausia per inkstus, tačiau su šlapimu išsiskiriančių fragmentų biologinis aktyvumas nėra gerai žinomas. Šlapime yra mažiau nei 5% anti-Xa aktyvumo. Dalteparino anti-Xa aktyvumo iš plazmos klirensas po vienkartinės boluso vaisto injekcijos 30 ir 120 TV (anti-Xa) / kg dozėmis buvo atitinkamai 24,6 ± 5,4 ir 15,6 ± 2,4 ml / h / kg, ir T1/2 - 1,47 ± 0,3 ir 2,5 ± 0,3 val.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Pacientams, sergantiems uremija T1/2 padidėja.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, gydant hemodializė, po vienos IV dalteparino natrio injekcijos, skiriant 5000 TV T dozę.1/2, nustatytas anti-Xa aktyvumas, buvo 5,7 ± 2 val. ir buvo žymiai didesnis nei sveikų savanorių. Atitinkamai, šiems pacientams galima tikėtis didesnės vaisto kumuliacijos.
- ūminė giliųjų venų trombozė;
- plaučių embolija;
- kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporalinėje kraujotakoje hemodializės ar hemofiltracijos metu pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu;
- trombozės prevencija chirurginės intervencijos metu;
- tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems ūminės fazės ir riboto judrumo liga (įskaitant sąlygas, kuriose reikia lovos);
- nestabili krūtinės angina ir miokardo infarktas (be EKG patologinės Q bangos);
- ilgalaikis gydymas (iki 6 mėnesių), siekiant išvengti venų trombozės ir plaučių tromboembolijos pasikartojimo onkologinėmis ligomis sergantiems pacientams.
- anamnezėje (heparino sukelta imuninė trombocitopenija) arba įtarimas;
- kraujavimas (kliniškai reikšmingas, pavyzdžiui, iš virškinimo trakto ant skrandžio opos ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos, intrakranijinio kraujavimo);
- sunkūs kraujo krešėjimo sistemos sutrikimai;
- naujausi centrinės nervų sistemos sužalojimai ar operacijos, regėjimo organai, klausa;
- padidėjęs jautrumas vaistui;
- padidėjęs jautrumas kitiems mažos molekulinės masės heparinams ir (arba) heparinui.
Dėl padidėjusios kraujavimo rizikos Fragmin didelėmis dozėmis (vartojama, pavyzdžiui, gydant ūminę giliųjų venų trombozę, plaučių emboliją, nestabilią krūtinės anginą ir miokardo infarktą be nenormalaus Q bangos EKG) pacientams, kuriems atliekama spinalinė ar epidurinė anestezija, negalima skirti, arba kitos procedūros, susijusios su juosmens punkcija.
Atsargiai, ypač pacientams, sergantiems ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu, Fragmin reikia skirti didelėmis dozėmis (pvz., Ūmaus giliųjų venų trombozės, plaučių embolijos, nestabilios krūtinės anginos ir miokardo infarkto gydymui be Q bangos EKG); atsargiai reikia paskirti Fragmin pacientus, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, įskaitant t pacientams, sergantiems trombocitopenija, sutrikusi trombocitų funkcija, sunkiu kepenų ar inkstų nepakankamumu, nekontroliuojama arterine hipertenzija, hipertenzija ar diabetine retinopatija.
Fragmin negali įvesti / m!
Ūminio giliųjų venų trombozės ir plaučių tromboembolijos gydymas
Fragmin švirkštė s / c 1-2 kartus per dieną. Galite nedelsiant pradėti gydymą netiesioginiais antikoaguliantais (vitamino K antagonistais). Šis derinys turi būti tęsiamas tol, kol protrombino indeksas pasiekia terapinį lygį (paprastai ne anksčiau kaip po 5 dienų). Pacientus galima gydyti ambulatoriškai pagal dozes, rekomenduojamas stacionariam gydymui.
Vartojant vieną kartą per parą, švirkščiama 200 TV / kg kūno svorio dozė. Viena dozė neturi viršyti 18 000 TV. Negalima atlikti antikoagulianto aktyvumo stebėjimo.
Įvedus 2 kartus per parą, švirkščiant 100 TV / kg kūno svorio. Negalima atlikti vaisto antikoaguliantinio aktyvumo stebėsenos, tačiau reikia nepamiršti, kad tai gali būti reikalinga gydant tam tikras pacientų grupes. Rekomenduojama didžiausia vaisto koncentracija plazmoje turėtų būti 0,5-1 TV anti-Xa / ml.
Kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporinės kraujotakos metu hemodializės ar hemofiltracijos metu
Fragmin švirkščiamas į / į.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, arba pacientams, kuriems nėra kraujavimo rizikos, paprastai reikia šiek tiek koreguoti dozavimo režimą, todėl daugeliu atvejų nereikia dažnai stebėti anti-XA lygio. Įvedus rekomenduojamas dozes hemodializės metu, paprastai pasiekiamas 0,5-1 TV / ml anti-Xa kiekis. Jei hemodializė ar hemofiltracija trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, vaistas yra suleidžiamas į veną 30–40 TV / kg kūno svorio, o po to injekcijos į veną yra 10-15 TV / kg / val. Greičiu arba vieną kartą, kai dozė yra 5000 TV. Jei hemodializė ar hemofiltracija trunka ilgiau kaip 4 valandas, vaisto injekcija į veną yra skiriama pagal dozę 30-40 TV / kg greičiu, po to injekcija į veną yra 10-15 TV / kg / val.
Vartojant Fragmin pacientams, sergantiems ūminiu inkstų nepakankamumu, arba pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, vaistas skiriamas reaktyviniu dažniu esant 5-10 TV / kg, o po to IV lašinamas 4-5 TV / kg / val. Avariniam hemodializei (dėl ūminio inkstų nepakankamumo) reikia atidžiau stebėti anti-Xa aktyvumo lygį, nes tokių pacientų terapinių dozių diapazonas yra daug siauresnis nei pacientams, kuriems taikoma lėtinė hemodializė. Rekomenduojamas maksimalus anti-Xa aktyvumas plazmoje turi būti 0,2-0,4 TV / ml.
Trombozės prevencija chirurginės intervencijos metu
Fragmin įveskite s / c. Antikoaguliantų aktyvumo stebėjimas paprastai nėra būtinas. Naudojant vaistą rekomenduojamomis C dozėmismaks plazmoje jie svyruoja nuo 0,1 iki 0,4 TV anti-Xa / ml.
Vykdant operaciją bendroje chirurginėje praktikoje pacientams, kuriems kyla pavojus susirgti tromboembolinėmis komplikacijomis, vaistas švirkščiamas s / c per 2500 TV dozę 2 valandas prieš operaciją, po operacijos - 2500 TV / per dieną (kiekvieną rytą) per visą laikotarpį, kai pacientas yra lova (paprastai 5-7 dienos).
Pacientai, turintys papildomų rizikos veiksnių tromboembolinių komplikacijų (įskaitant piktybinius navikus turintiems pacientams) išsivystymui, Fragmin turi būti vartojami per visą laikotarpį, kai pacientas yra ant lovos (paprastai 5-7 dienas ar daugiau). Tuo pačiu metu gydymo pradžioje prieš operaciją Fragmin švirkščiama 5000 TV doze vakare prieš operaciją, po operacijos - 5000 TV kiekvieną vakarą. Gydymo pradžioje operacijos dieną n / a 2500 TV skiriama 2 valandas prieš operaciją ir 2500 TV po 8-12 valandų, bet ne anksčiau kaip po 4 valandų po operacijos pabaigos; tada iš kitos dienos kiekvieną rytą 5000 TV.
Atliekant ortopedines operacijas (pvz., Klubo sąnario artroplastiką), Fragmin reikia skirti iki 5 savaičių po operacijos, pasirenkant vieną iš alternatyvių dozavimo režimų. Gydymo pradžioje vaistas skiriamas 5 000 TV / c doze vakare, operacijos išvakarėse, po 5000 operacijų vakare po operacijos. Gydymo pradžioje operacijos dieną Fragmin švirkščiama 2500 TV doze 2 valandas prieš operaciją ir 2500 TV po 8-12 valandų, bet ne anksčiau kaip praėjus 4 valandoms po operacijos pabaigos; tada iš kitos dienos kiekvieną rytą - 5000 TV.
Gydymo pradžioje po operacijos vaistas švirkščiamas po 2500 TV 4-8 valandų po operacijos, bet ne anksčiau kaip praėjus 4 valandoms po operacijos pabaigos; tada nuo kitos dienos p / iki 5000 TV per dieną.
Tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems ūminės fazės ir riboto judrumo liga (įskaitant sąlygas, kuriose reikia lovos)
Fragmin turi būti skiriamas sc / iU 5000 TV 1 kartą per parą, paprastai per 12–14 dienų ar ilgiau (pacientams, kurių judėjimas toliau ribojamas). Antikoaguliantų aktyvumo stebėjimas paprastai nėra būtinas.
Nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be patologinės Q bangos EKG
Antikoaguliantų aktyvumo kontrolė paprastai nereikalinga, tačiau reikia nepamiršti, kad tai gali būti reikalinga gydant specialias pacientų grupes. Rekomenduojama Cmaks vaistas plazmoje turėtų būti 0,5-1 TV anti-Xa / ml (tuo pačiu metu patartina gydyti acetilsalicilo rūgštimi nuo 75 iki 325 mg per parą). Fragmin švirkščiama po 120 TV / kg kūno svorio kas 12 valandų, o maksimali dozė neturi viršyti 10 000 TV / 12 valandų, o gydymas turi būti tęsiamas, kol paciento klinikinė būklė yra stabili (paprastai ne mažiau kaip 6 dienos) arba ilgiau (gydytojo nuožiūra). Tada rekomenduojama pereiti prie ilgalaikio gydymo Fragmin pastovia doze iki revaskuliarizacijos (perkutaninės intervencijos ar vainikinės arterijos šuntavimo operacijos). Bendra gydymo trukmė neturi viršyti 45 dienų.
Injekcinis tirpalas skaidrus, bespalvis arba gelsvas.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / i, druskos rūgštis arba natrio hidroksidas - natrio chloridas.
1 ml - bespalvės stiklo ampulės (10) - kartoninės dėžutės.
rr d / injekcija. 2500 TV (anti-Ha) / 0,2 ml: švirkštai 10 vnt.
Reg. Nr. 3311/98/03/08/13 iš 13/06/2013 - Dabartinis
Injekcinis tirpalas skaidrus, bespalvis arba gelsvas.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / i, druskos rūgštis arba natrio hidroksidas - natrio chloridas.
0,2 ml - vienkartiniai stikliniai švirkštai su adata (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės dėžutės.
rr d / injekcija. 5000 TV (anti-Ha) / 0,2 ml: švirkštai 10 vnt.
Reg. Nr. 3311/98/03/08/13 iš 13/06/2013 - Dabartinis
Injekcinis tirpalas skaidrus, bespalvis arba gelsvas.
Pagalbinės medžiagos: vanduo d / i, druskos rūgštis arba natrio hidroksidas.
0,2 ml - vienkartiniai stikliniai švirkštai su adata (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės dėžutės.
Tiesioginio veikimo antikoaguliantas (mažos molekulinės masės heparinas). Dalparino natrio antikoaguliantinis poveikis priklauso nuo jo gebėjimo inhibuoti Xa faktorių ir trombiną. Manoma, kad dalteparino natrio druska turi ryškesnį gebėjimą slopinti Xa faktorių nei pailginti APTT. Dalteparino natrio poveikis trombocitų funkcijai ir trombocitų adhezijai yra nereikšmingas, todėl jo poveikis pirminiam hemostazei yra mažesnis nei heparino.
Absoliutus biologinis prieinamumas sveikiems savanoriams, matuojant anti-Xa aktyvumu, buvo 87 ± 6%. Padidinus dozę nuo 2500 iki 10 000 TV, bendras anti-Xa faktoriaus AUC padidėjo, kuris buvo proporcingai didesnis 1/3.
Vd Anti-Xa Dalteparino natrio aktyvumas yra nuo 40 iki 60 ml / kg.
Po įjungimo / įvedimo 40 ir 60 TV / kg T1/2 buvo atitinkamai 2,1 ± 0,3 ir 2,3 ± 0,4 val. Po s / c injekcijos T1/2 svyravo nuo 3 iki 5 val., greičiausiai dėl vėluojančios absorbcijos.
Dalteparino natrio druska daugiausia išskiriama pro inkstus. Tačiau inkstų fragmentų biologinis aktyvumas yra prastai apibūdintas. Šlapime nustatytas mažiau kaip 5% anti-Xa aktyvumo.
Vidutinis X-dalteparino faktoriaus aktyvumo plazmoje klirensas sveikiems savanoriams po vienkartinės dalteparino natrio 30 ir 120 anti-Xa TV / kg dozės boliuso dozės buvo atitinkamai 24,6 ± 5,4 ir 15,6 ± 2,4 ml / h / kg.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, kuriems reikia hemodializės, po vienos IV dalteparino natrio dozės 5000 TV vidutinės T dozės.1/2 anti-Xa aktyvumas buvo 5,7 ± 2 val. (žymiai daugiau nei sveikų savanorių), o tai rodo didelį dalteparino natrio kaupimąsi.
Fragmin negali įvesti / m!
Ūminio giliųjų venų trombozės ir plaučių tromboembolijos gydymas
Fragmin švirkštė s / c 1-2 kartus per dieną. Tuo pačiu metu galima nedelsiant pradėti gydymą antikoaguliantais K vitamino antagonistais, o gydymą deriniu reikia tęsti tol, kol protrombino indeksas pasiekia terapinį lygį (paprastai ne mažiau kaip 5 dienas). Pacientus galima gydyti ambulatoriškai pagal dozes, rekomenduojamas stacionariam gydymui.
Įvedus 1 kartą per parą, vaistas švirkščiamas po 200 TV / kg kūno svorio. Viena dozė neturi viršyti 18 000 TV. Negalima atlikti antikoagulianto aktyvumo stebėjimo.
Sušvirkštus 2 kartus per parą švirkščiamo vaistinio preparato 100 TV / kg kūno svorio. Negalima atlikti vaisto antikoaguliantinio aktyvumo stebėsenos, tačiau reikia nepamiršti, kad tai gali būti reikalinga gydant tam tikras pacientų grupes. Kraujo mėginiai turi būti imami esant maksimaliai koncentracijai plazmoje (nuo 3 iki 4 valandų po injekcijos). Rekomenduojama maksimali vaisto koncentracija plazmoje yra 0,5-1 TV anti-Xa / ml.
Kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporinės kraujotakos metu hemodializės ar hemofiltracijos metu
Fragmin švirkščiamas į / į.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu arba žinoma kraujavimo rizika, paprastai reikia šiek tiek koreguoti dozavimo režimą, todėl šiems pacientams reikia dažnai stebėti anti-Xa kiekį. Įvedus rekomenduojamas dozes hemodializės metu, paprastai pasiekiamas 0,5-1 TV / ml anti-Xa kiekis.
Jei hemodializė arba hemofiltracija trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, vaistas švirkščiamas į veną boliuso injekcijomis 30-40 TV / kg kūno svorio doze lygiagrečiai sušvirkščiant į veną 10-15 TV / kg / val. boliuso injekcijos forma 5000 TV dozės.
Jei hemodializė ar hemofiltracija trunka ilgiau nei 4 valandas, vaistas švirkščiamas į veną boliuso injekcijos forma 30-40 TV / kg kūno svorio lygiagrečiai sušvirkščiant į veną 10-15 TV / kg / h greičiu.
Pacientams, sergantiems ūminiu inkstų nepakankamumu arba dideliu kraujavimo pavojumi, vaistas švirkščiamas į veną 5–10 TV / kg doze, kartu su injekcijomis į veną 4-5 TV / kg greičiu.
Avariniam hemodializei reikia atidžiau stebėti anti-Xa aktyvumo lygį, nes šių pacientų gydomųjų dozių diapazonas yra daug siauresnis nei pacientams, kuriems taikoma nuolatinė hemodializė. Anti-Xa aktyvumas plazmoje turi būti 0,2-0,4 TV / ml.
Trombozės komplikacijų prevencija chirurginės intervencijos metu
Fragmin įveskite s / c. Antikoaguliantų aktyvumo stebėjimas paprastai nėra būtinas. Jei tai atliekama, kraujo mėginiai turi būti imami esant didžiausiai koncentracijai plazmoje (nuo 3 iki 4 valandų po injekcijos). Naudojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, didžiausia koncentracija plazmoje yra 0,1-0,4 TV anti-Xa / ml.
Pacientai, kuriems gresia tromboembolinių komplikacijų atsiradimo rizika, gauna 2500 TV dozę 2 valandas prieš operaciją, po operacijos - po 2500 TV per parą (kiekvieną rytą) per visą laikotarpį, kai pacientas yra lovoje (paprastai 5-7 dienos) ar daugiau).
Pacientai, turintys papildomų rizikos veiksnių tromboembolinių komplikacijų (įskaitant piktybinius navikus turintiems pacientams) išsivystymui, Fragmin turi būti vartojami per visą laikotarpį, kai pacientas yra ant lovos (paprastai 5-7 dienas ar daugiau).
Gydymo pradžioje prieš operaciją:
Gydymo pradžioje:
Ortopedinės chirurgijos tromboembolinės komplikacijos (pvz., Klubo artroplastika)
Užpildykite Fragmin ne ilgiau kaip 5 savaites po operacijos, pasirenkant vieną iš šių dozavimo režimų.
Gydymo pradžioje prieš operaciją:
Gydymo pradžioje operacijos dieną:
Gydymo pradžioje po operacijos:
Tromboembolinių komplikacijų prevencija riboto judrumo pacientams
Fragmin reikia skirti sc / c dozę 5000 TV 1 kartą per parą, paprastai per 12-14 dienų ar ilgiau (pacientams, kuriems yra nuolatinis judumas).
Nestabili krūtinės angina ar miokardo infarktas be Q bangos
Fragmin švirkščiamas po 120 TV / kg kūno svorio kas 12 valandų Maksimali dozė yra 10 000 TV / 12 valandų Jei kontraindikacijų nėra, acetilsalicilo rūgštį reikia skirti nuo 75 iki 325 mg per parą.
Gydymą reikia tęsti tol, kol paciento klinikinė būklė tampa stabili (paprastai ne trumpiau kaip 6 dienas) ar ilgiau (gydytojo nuožiūra). Tada rekomenduojama pereiti prie ilgalaikio gydymo Fragmin pastovia doze iki revaskuliarizacijos (perkutaninės intervencijos ar vainikinės arterijos šuntavimo operacijos). Bendra gydymo trukmė neturi viršyti 45 dienų.
Fragmin dozė parenkama atsižvelgiant į paciento lytį ir kūno svorį:
- moterims, kurių kūno svoris yra 80 kg, ir vyrams, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 70 kg, vaisto reikia skirti po oda 7500 TV / 12 val.
Antikoaguliantų aktyvumo stebėjimas paprastai nėra būtinas. Jei tai atliekama, kraujo mėginiai turi būti imami esant didžiausiai koncentracijai plazmoje (nuo 3 iki 4 valandų po injekcijos). Naudojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, didžiausia koncentracija plazmoje yra 0,1-0,4 TV anti-Xa / ml.
Ilgalaikis simptominio VTE gydymas, siekiant sumažinti VTE pasikartojimą pacientams, sergantiems piktybiniais navikais
Pirmąjį gydymo mėnesį Fragmin reikia skirti 200 TV / kg dozę 1 kartą per parą. Bendra dozė neturi viršyti 18 000 TV per dieną.
Per 2–6 mėnesius nuo gydymo Fragmin n / a reikia vartoti po 150 TV / kg dozę 1 kartą per parą. Dėl narkotikų įvedimo turėtų naudoti švirkštą su fiksuota doze.
Fragmin dozės nustatymas priklausomai nuo paciento kūno svorio 2-6 mėnesius
Aprašymas 2015 m. Birželio 30 d
Fragmin gaminamas įvairiomis dozėmis:
Tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba turi silpną geltoną atspalvį, parduodamas įvairiose talpyklose (0,2; 0,3; 0,4; 0,5; 0,6; 0,72; 1 ml) ampulėse arba vienkartiniuose švirkštuose. 5 vnt. Kartoninėje pakuotėje po vieną lizdinę plokštelę.
Antikoaguliantas.
Veiklioji vaisto medžiaga yra mažos molekulinės masės heparinas, gaunamas kontroliuojant depolimerizaciją naudojant azoto rūgštį, natrio hepariną iš kiaulių plonosios žarnos gleivinės. Komponentas taip pat papildomai valomas naudojant jonų mainų chromatografiją.
Dalteparino natrio druska yra sulfatuota polisacharido grandinė, kurios vidutinė molekulinė masė yra 5000 daltonų, o sulfato laipsnis yra 2-2,5 vienam sacharidui.
Vaistas turi ryškią antitrombotinę veiklą. Ši medžiaga gali sustiprinti Xa-faktoriaus ir trombino slopinimo procesus dėl antitrombino surišimo procesų. Vaistas yra silpna trombocitų adhezijos ir pirminės hemostazės įtaka.
Šio vaisto veiksmingumas ir saugumas patvirtintas keliais klinikiniais tyrimais.
Po injekcijos į veną ir po oda, vaistas pašalinamas per 120 arba 240 minučių. Biologinis prieinamumas po oda yra apie 88%. Farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo dozės. Asmenims, sergantiems urinemija, pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. Vaistas išsiskiria per inkstus.
Hemodializuojamų pacientų organizme dalteparinas gali kauptis.
2–3 m. Amžiaus naujagimiams arba, jei jų svoris yra mažesnis nei 5 mg, reikia didinti vaisto dozę vienam kilogramui kūno svorio.
Fragmin nerekomenduojama naudoti:
Vaistas neturėtų būti skiriamas didelėmis dozėmis:
Apie 3% pacientų, vartojusių vaistą įvairių ligų prevencijai, susidūrė su nepageidaujamomis reakcijomis.
Dažniausiai pasireiškia:
Reti ir labai stebimi:
Plėtros atvejai aprašyti:
Yra pranešimų apie sunkų kraujavimą, kartais mirtiną.
Ilgalaikis vaisto vartojimas padidina osteoporozės riziką.
Vaistas neturėtų būti švirkščiamas į raumenis.
Vaistas yra paruoštas švirkštams, švirkščiamiems po oda. Ampulėse - į veną.
Naudojimo instrukcija Fragmina
Gydant ūminę giliųjų venų trombozę ir plaučių tromboemboliją, vaistas skiriamas po oda 1-2 kartus per dieną. Tuo pat metu rekomenduojama skirti netiesioginius antikoaguliantus (vitamino K antagonistus). Gydymo eiga - ne mažiau kaip 5 dienos arba norint pasiekti įprastą TL.
Įvedus lėšas kartą per dieną, naudojant 200 TV dozę kilogramui paciento svorio. Vaisto įvedimas atliekamas po oda.
Pasirenkant dvigubą įvedimą, po oda 100 TV / kg kūno svorio.
Jei vaistas naudojamas kraujo krešėjimui hemofiltracijos ar dializės metu išvengti, vaistas skiriamas į veną.
Jei yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas arba maža kraujavimo rizika, reikia koreguoti dozavimo priemones. Rekomenduojamas anti-Xa aktyvumas yra 0,5-1 TV / ml.
Jei procedūra trunka trumpiau nei 4 valandas, vaistas švirkščiamas į veną, srovė, 30-40 TV / kg kūno svorio, o paskui dar 10-15 TV / kg per valandą lašinama (arba suleiskite daugiau 5 TV).
Jei hemodializė ar hemofiltracija yra atliekama ilgiau nei 4 valandas, agentas į veną suleidžiamas 30-40 TV / kg svorio ir 10-15 TV / kg per valandą lašinamas.
Ūmus inkstų nepakankamumas, asmenims, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, jie vartojami į veną, 5-10 TV / kg kūno svorio, po to dar 4-5 TV / kg kūno svorio per valandą. Pageidautina, kad anti-Xa kiekis neviršytų 0,2-0,4 TV / ml.
Siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo operacijų metu, agentas švirkščiamas po oda. Didžiausias vaisto kiekis kraujyje yra 0,1-0,4 TV 1 ml.
Prieš atliekant chirurgines intervencijas ir esant tromboembolijos rizikai, po oda 2500 TV įšvirkščiama 120 minučių prieš operaciją ir 2500 TV per dieną kiekvieną rytą 5-7 dienas.
Jei pacientas patenka į lovą, kaip profilaktika trombozei, po 5000 TV skiriama po 5000 TV per 12-14 dienų ar daugiau.
Asmenys, kuriems yra piktybiniai navikai arba padidėjusi kraujo krešulių rizika, Fragmin reikia vartoti per visą atsigavimo laikotarpį. Operacijos išvakarėse po oda švirkščiama 5000 TV, o vėliau - prieš savaitę, po 5000 TV.
Be to, operacijos dieną po 2 valandų po oda įšvirkščiama 2500 TV ir 12 valandų po operacijos.
Ortopedinėms operacijoms vaistas skiriamas dar 35 dienas po protezavimo. Vakare prieš operaciją 5000 TV įšvirkščiama po oda ir po to 5000 TV per naktį reikiamu laikotarpiu. Taip pat galite naudoti schemą 2 valandas prieš operaciją, po oda, 2500 TV ir po 12 valandų, dar 2500 TV, tada ryte 5000 TV.
Stenokardijai ar miokardo infarktui didžiausia dozė yra 0,5–1 TV vaisto viename ml. Aspirinas taip pat skiriamas 75 arba 325 mg per parą dozei. Fragmin rekomenduojama švirkšti po oda 120 TV / kg svorio per 12 valandų intervalą. Didžiausia paros dozė yra ne daugiau kaip 20 000 TV (10 000 TV kas 12 valandų). Gydymo kursas paprastai yra 6 dienos ar ilgesnis, gydytojo rekomendacija.
Tada ilgą laiką naudojama palaikomoji dozė, kol bus atlikta vainikinių arterijų šuntavimo operacija ar kita perkutaninė intervencija. Vaistas gali būti skiriamas pacientui ne ilgiau kaip 45 dienas.
Dozę reikia pasirinkti atsižvelgiant į paciento lytį ir kūno svorį. Mažesnėms nei 80 kg moterims ir vyresniems nei 70 kg vyrams rekomenduojama vieną kartą švirkšti po oda 5000 TV. Jei moters svoris yra didesnis nei 80 kg, o vyrai yra daugiau nei 70, jie po to pačiu modeliu įšvirkščia 7500 TV.
Ilgai gydant vėžiu sergančius pacientus 30 dienų, rekomenduojama s / c 200 TV / kg kūno svorio 1 kartą per dieną (iki 18 000 TV per dieną). Jei gydymas atliekamas per 2–6 mėnesius, tada 1 kartą per dieną naudokite 150 TV / kg kūno svorio. Pasirenkant dozę, atsižvelgiant į paciento kūno svorį, naudojamas specialus stalas.
Jei gydymo metu atsiranda trombocitopenija ir trombocitų skaičius yra mažesnis nei 50 tūkst. Μl, vaistas nutraukiamas tol, kol normalizuojamas trombocitų kiekis. Dozės koregavimas taip pat reikalingas, kai trombocitų skaičius yra nuo 50 tūkst. Μl iki 100 tūkst.
Koreguokite dozę, reikalingą sunkiai inkstų ligai, jei QC lygis yra daugiau nei 3 kartus didesnis nei įprastai. Vaisto dozė parenkama taip, kad anti-Xa yra nuo 0,5 iki 1,5 TV / ml intervale, anti-Xa kiekis nustatomas 5 valandas po vaisto skyrimo ir dozė vėl koreguojama.
Perdozavimo atveju gali atsirasti hemoraginių komplikacijų, kraujavimas virškinimo trakte, ant odos, šlaplės ir genitalijų.
Kraujavimą lydi sumažėjęs kraujospūdis, hematokrininis lygis, šaltas prakaitas, silpnumas ir skausmingi pojūčiai.
Priėmimas reiškia sustabdyti kraujavimą. Parodyta protamino sulfato (1 mg / 100 TV Fragmin) skyrimas.
Fragmin galima maišyti su 9% promine natrio chloridu ir 5% promine gliukoze.
Kartu su tromboliziniais vaistais, urokinaze, alteplazija, streptokinaze, K vitamino antagonistais, netiesioginiais antikoaguliantais, indometacinu, aspirinu, kitais NVNU, padidėja kraujavimo rizika.
Ampulėse esantis vaistas yra laikomas ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje, švirkštuose - ne daugiau kaip 25 ° C.
Norint nustatyti anti-XA aktyvumą, turėtų būti naudojami chromogeninio substrato metodai. Kiti anti-Ha nustatymo metodai netinka.
Nėra klinikinių duomenų apie vaistų vartojimą plaučių tromboembolijos gydymui, jei nukentėjusysis sutrikdė normalų kraujotaką, sumažino kraujospūdį, sukrėtė.
Vartojant vaisto vaikams, pacientams, sergantiems nutukimu ar nedideliu svoriu, nėščioms moterims, kuriems gresia pakartotinė trombozė arba kraujavimas, būtina kontroliuoti antikoaguliantinį vaisto poveikį.
Po to, kai adata pirmą kartą praduriama daugiadoziu buteliu, iš jo gali būti paimtas vaistas per dvi savaites, tada buteliukas su vaistiniu preparatu turi būti sunaikintas.
Merry Duee F, Atenativ, Flenox, Heparin, Gizende, Clexane, Flenox, Novoparin, Fraksiparin, Cybor, Enoxaparin.
Vaistas gali būti vartojamas nėštumo metu, komplikacijų rizika vaisiui yra minimali. Tačiau jis lieka, todėl vaistą reikia vartoti tik gydytojo rekomendacija.
Nežinoma, ar veiklioji medžiaga išsiskiria iš motinos pieno.
Atsiliepimai apie vaistą yra geri. Po poodinės injekcijos pėdsakai dažnai būna mėlynės. Daug žmonių mėgsta vartoti vaistus nėščioms ir žindančioms moterims. Vaisto veiksmingumą lemia tai, kad po jo panaudojimo kraujo krešulių forma nėra, todėl rezultatą po vaisto eigos sunku pastebėti.
Kaina Fragmin, 5000 TV - apie 1800 rublių, 10 vnt.
Kaina Fragmin, 10 000 TV dozė yra apie 3 600 rublių 10 vienetų.