fibrinolitinis (trombolizinis)

Fibrinolitinis (trombolizinis) vaistų poveikis skirtas kraujo krešulių (kraujo krešulių) rezorbcijai.

Fibrinolitinio poveikio mechanizmas yra susijęs su plazminogeno konversijos su plazminu, faktoriaus, galinčio lizduoti fibrino krešulius, aktyvavimu.

Preparatai, turintys trombolitinį veiksmų, naudojamas įvairių susirgimų gydymui, kartu su kraujo krešulių (trombozė ir embolija arterijų ir venų įvairaus lokalizacijos), tokių kaip trombų susidarymo miokardo infarkto, tromboflebito, įvairių hemoragijų, taip pat vietos trombų susidarymo hemodializė skiepai arba į veną formavimo kanapes.

Fibrinolitinis poveikis yra

FIBRINOLYTIKOS PRIEMONĖS (fibrino-j-graikų lizės ištirpinimas, sunaikinimas) - vaistai, kurie tirpsta arba prisideda prie fibrino gijų ištirpinimo ir sukelia šviežių ir dar neapdorotų kraujo krešulių rezorbciją. Fibrinolitiniai vaistai naudojami tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui.

Fibrinolitiniai agentai paprastai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio poveikio vaistus. Tiesioginio veikimo fibrinolitiniai vaistai apima medžiagas, kurios tiesiogiai veikia kraujo fibrinolizinę sistemą in vitro ir in vivo. Netiesioginio poveikio fibrinolitiniai agentai su rezorbciniu poveikiu sukelia endogeninių medžiagų, kurios aktyvuoja fibrinolizinę sistemą, išsiskyrimą. Pagal fibrinoliziniai priemonėmis tiesioginių veiksmų apima tokias aktyvatoriai fibrinolizės (cm.) Kaip strentokinaza, stafilokinazę, urokinazės, streptoliaza (streptaza), fibrinolitinio fermento fibrinolizin, Proteolitiniai fermentų (cm.): (. Cm) tripsiną (. Cm), chimotripsino Trombolitin (tripsino ir heparino kompleksas), taip pat grybų proteazių preparatai (aspergilinas, tricholizinas ir kt.).

Fermentolitiniai fermentiniai preparatai naudojami ne tik pavienių medžiagų, bet ir vadinamųjų imobilizuotų fermentų pavidalu. Pastarieji turi ilgalaikį poveikį ir gali užtikrinti kontroliuojamą vaistinės medžiagos nusodinimą atitinkamame organe ir audinyje, nedidinant jo koncentracijos bendroje apyvartoje. Tarp imobilizuotų vandenyje tirpių fibrinolitinių medžiagų yra namuose skirtas streptodekazos, turinčio streptokinazę, paruošimas.

Netiesioginių fibrinolitinių medžiagų grupei priskiriamos sintetinės ir natūralios kilmės medžiagos, aktyvuojančios fibrinolizę atpalaiduojant profibrinolizino (plazminogeno) aktyvatorius iš kraujagyslių ar leukocitų sienelių. Netiesioginis fibrinolitinis poveikis gali turėti kai kuriuos vazodilatatorius, pavyzdžiui, nikotino rūgštį (žr.), Jo darinius. Netiesioginis būdas suaktyvinti fibrinolizę taip pat adrenalinas (žr.), Acetilcholinas (žr.), Medžiagos, skatinančios histamino išsiskyrimą (žr.), Pirogeniniai bakteriniai lipopoliacharidai, pvz., Pyrohepal (žr.).

Iš daugelio medžiagų, turinčių fibrinolizinių medžiagų savybių, medicinos praktikoje trombozės gydymui buvo naudojamas ribotas narkotikų skaičius. Vienas iš aktyviausių tarp jų yra natūralaus žmogaus kraujo plazmos, fibrinolizino, kuris suskaido fibriną ir fibrinogeną, paruošimas. Jis suskaido tokias peptidines jungtis, kurių hidrolizė leidžia greitai atskirti fibrino molekulę į vandenyje tirpius fragmentus (fibrinopeptidus). Be to, jis gali sunaikinti gliukagono peptidų jungtis organizme (5-laktoglobulinas, augimo hormonas, kraujo krešėjimo faktoriai V, VII, X ir XII, kai kurie serumo komplemento komponentai ir tt). Tačiau šios savybės pasireiškia didelėse fibrinolizino koncentracijose. Trombino sukeltas slopinantis poveikis trombocitų agregacijai Fibrinolizinas veikia kinino sistemą, kurią lydi aktyvaus pinea susidarymas (žr.).

Įvairių fibrinolizės aktyvatorių veikimo mechanizmai skiriasi. Taigi, streptokinazės aktyvuojantis poveikis yra atliekamas trimis skirtingais būdais: sudarant kompleksą su plazminogenu, komplekso su specialiu proaktyvatoriumi formavimąsi, taip pat dėl ​​tiesioginio streptokinazės poveikio plazminogeno molekulei. Urokinazė sukelia vidinio arginil-valino peptido jungties suskaidymą plazminogeno molekulėje ir plazmino molekulių formavimąsi. Stafilokinazė aktyvina plazminogeną per konformacinius pokyčius proenzimo molekulėje, atleidžiant aktyvų fermento centrą. Trypinas aktyvina plazminogeną proteolitiniu peptidinių jungčių skilimu ir aktyviai suskaido fibrino grandis.

Streptokinazė ir urokinazė sugeba įsiskverbti į trombą ir aktyvuoja ten esantį fibibrino adsorbuotą profibrinoliziną. Trombo lizė, veikianti streptokinazės ir urokinazės, yra procesas, kuriame romas atlieka svarbų vaidmenį tiek eksogeniniame, tiek endogeniniame fibrino gijų lizėje. Priešingai, fibrinolizino trombolitinis poveikis išsivysto daugiausia išilgai trombo kraštų. Centrinės kraujo krešulio zonos yra atsparios fibrinolizinui. Gali būti, kad tai yra tam tikru mastu dėl medžiagų molekulinės masės (masės) ir jų gebėjimo prasiskverbti į trombą skirtumų.

Streptokinazės ir urokinazės poveikis organizmui yra reikšmingas. Streptokinazė yra svetimkūnis organizmui, todėl pakartotinai vartojant jis gali sukelti alergines reakcijas. Paprastai po 1-2 savaičių po pirmosios streptokinazės infuzijos atsiranda reikšmingas antistreptokinazės titro padidėjimas, kuris pasiekia maksimalų po 3-4 savaičių. Po 4 mėn. Jų turinys sumažėja iki pradinio lygio. Šiuo atžvilgiu šio vaisto pakartotinis panaudojimas gali būti atliekamas ne anksčiau kaip praėjus 3 mėnesiams po pirmosios injekcijos atitinkamomis dozėmis ir pridėjus kortikosteroidų. Siekiant nustatyti padidėjusį organizmo jautrumą streptokinazei, galite naudoti antitreptokinazės antikūnų titrą.

Urokinazė yra medžiaga, susijusi su žmogaus organizmo endogeninėmis medžiagomis, todėl nesukelia streptokinazei būdingų alerginių reakcijų.

Proteolitinių fermentų preparatai (tripsinas ir tt) turi stiprų trombolizinį poveikį. Tačiau, vartojant parenteraliai, jie sukelia rimtų komplikacijų, įskaitant įvairių krešėjimo faktorių, hemoraginių reiškinių sunaikinimą, kuris riboja galimybę naudoti tokius vaistus rezorbuojančiam poveikiui.

Vienas iš būdų didinti fibrinolizinių agentų terapinį veiksmingumą ir sumažinti toksinį poveikį yra jų regioninė intravaskulinė injekcija į trombo vietą. Tai užtikrina didelę fibrinolitinių medžiagų koncentraciją trombo srityje, o maža koncentracija bendroje kraujyje leidžia išvengti nepageidaujamų komplikacijų. E. I. Chazovo ir kolegų darbas (1981) parodė galimybę įvesti trombolizines medžiagas, naudojant specialų kateterį, net ir į vainikinių arterijų burnas.

Kitas būdas grybelinių proteolitinių vaistų tromboliziniam aktyvumui ir saugumui didinti yra papildomas baltymų iš grybelinių proteazių frakcionavimas. Tuo pačiu metu galima gauti specifiškesnes fibrinolizės ir mažiau toksiškų proteazių. Toks pat tikslas gali būti genetinių variabilumo ir mikroorganizmų mutantų, kurie yra labiau specifinių fibrinolitinių medžiagų gamintojai, tyrimas.

Pagrindinės fibrinolizinių preparatų vartojimo indikacijos yra periferinių kraujagyslių tromboembolija, ypač gilių galūnių venų, plaučių arterijų, akių kraujagyslių, ūminio miokardo infarkto, ūminio tromboflebito, lėtinio tromboflebito paūmėjimo. Fibrinolitinių agentų naudojimą smegenų kraujagyslių trombozei apsunkina diagnozavimo sunkumai. Gydymas atliekamas tik tais atvejais, kai nėra jokių abejonių, kad pacientas turi trombozę. Tromboembolijos gydymui patartina derinti fibrinolitinius preparatus su antikoaguliantais ir trombocitų agregacijos inhibitoriais. Trombozės gydymo fibrinoliziniais vaistais veiksmingumas labai priklauso nuo trombo atsiradimo, trombo dydžio ir lokalizacijos, jo atsitraukimo laipsnio, fibrinogeno koncentracijos kraujyje, širdies ir kraujagyslių sistemos būklės ir kt. fibrinolitinių agentų įtaka ilgesniam laikotarpiui nei arterijų trombai. Miokardo infarkto atveju fibrinolitinių preparatų vartojimas dažnai būna susijęs su analgetiniu poveikiu. Skausmo malšinimo mechanizmas yra susijęs su fibrinolitinių agentų spazminiu poveikiu, koronarinio kraujo srauto tūrio padidėjimu, antrinių kraujo krešulių naikinimu, mikrocirkuliacijos pagerėjimu ir išemijos sumažėjimu aplink nekrozę.

Perdozavus fibrinolitinius vaistus arba padidinus organizmo atsaką į jų vartojimą, fibrinolizės inhibitoriai iš natūralių proteazių inhibitorių yra naudojami kaip antagonistai, pavyzdžiui, panthripinas (žr.), Kontrasalinas, ingitrilas, trasilolis (žr.) Ir pan., Taip pat kai kurie sintetiniai narkotikai. pavyzdžiui, aminokaprono rūgštis (žr.), naraminaminilbenzenkarboksirūgštis (Amben), para-aminometil-lcikloheksankarboksirūgštis ir tt Jei reikia, taip pat naudojamas fibrinogenas (žr.).

Kontraindikacijos fibrinolitinių vaistų vartojimui yra hemoraginė diatezė, kraujavimas, atviros žaizdos, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos, nefritas, hepatitas, fibrinogenopenija, plaučių tuberkuliozė ūmios formos, spinduliuotės liga. Santykinės kontraindikacijos yra smegenų kraujagyslių pakitimai aukšto kraujospūdžio, sunkios aterosklerozės ir širdies ir kraujagyslių dekompensacijos bei cukrinio diabeto fone. Fibrinolitinių vaistų, ypač streptokinazės, paskyrimas nėščioms moterims (pirmosioms 18 nėštumo savaičių) nerekomenduojamas, nes trofoblastų fibrino sluoksnis gali būti sutrikdytas, o tai sukelia priešlaikinį placentos atsiskyrimą.

Bibliografija: Faktinės hemostaspologijos problemos, ed. B. V. Petrovsky ir kt., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou apie B.J. ir Bokarevas I. N. Trombozės ir kraujavimų gydymas vidaus ligų klinikoje, M., 1976; Mali-ko į ir į P. II. ir Kozlov V.A. A ir tuko bei gul ltn ir I ir tromboliticheskoy a utaperapiya operacijoje, M., 1976; C azo E. II. ir L a iki i! ir KM antikoaguliantai ir fibrinolitiniai agentai, M., 1977, B. K. M. Lakin.

Fibrinolitiniai agentai

Tai vaistai, naudojami tirpinti gautus kraujo krešulius.

Fibrinolitiniai agentai katalizuoja plazmino (fibrinolizino), proteolitinio fermento, kuris sunaikina (lizuoja) fibrino gijų, kuris sudaro kraujo krešulių pagrindą, susidarymą, kuris gali sukelti esamų intravaskulinių trombų ištirpinimą.

Plazma, cirkuliuojanti kraujyje, greitai inaktyvuojama α.₂-antiplasmino ir kitų inhibitorių, todėl paprastai nesukelia sisteminės fibrinolizės.

Tačiau kraujavimo rizika vis dar egzistuoja, nes plazmino specifiškumas nėra didelis ir taip pat gali sunaikinti fibrinogeną ir kai kuriuos kitus kraujo krešėjimo sistemos veiksnius.

Kaip fibrinolitiniai agentai naudojami plazminogeno streptokinazė, urokinazė ir žmogaus audinių aktyvatoriai.

Streptokinazė (streptokinazė, sin. Avelysin)

Β-hemolizinio streptokokų atliekos.

Baltymas, kurio molekulinė masė yra 47 000 Da. Jis sugeba prisijungti prie plazminogeno, kuris sukelia konformacinį jos struktūros pertvarkymą ir proteolitinio aktyvumo atsiradimą, dėl kurio streptokinazės ir plazminogeno kompleksas įgyja gebėjimą paversti plazminogeną į plazminą. Pastarasis suskaido fibriną, dėl kurio susidaro trombas.

Naudojamas fibrinoliziniam gydymui ūminio miokardo infarkto metu (per pirmas 6 valandas), plaučių embolija ir jos šakos, galūnių, smegenų, tinklainės ir kitų ūminio embolijos ir trombozės sutrikimų trombozė ir tromboembolija, siekiant sukelti kraujagyslių pakartotinį nustatymą. kraujotakos atstatymas jose.

Streptokinazė (streptokinazė, sin. Avelysin)

Β-hemolizinio streptokokų atliekos.

Baltymas, kurio molekulinė masė yra 47 000 Da. Jis sugeba prisijungti prie plazminogeno, kuris sukelia konformacinį jos struktūros pertvarkymą ir proteolitinio aktyvumo atsiradimą, dėl kurio streptokinazės ir plazminogeno kompleksas įgyja gebėjimą paversti plazminogeną į plazminą. Pastarasis suskaido fibriną, dėl kurio susidaro trombas.

Naudojamas fibrinoliziniam gydymui ūminio miokardo infarkto metu (per pirmas 6 valandas), plaučių embolija ir jos šakos, galūnių, smegenų, tinklainės ir kitų ūminio embolijos ir trombozės sutrikimų trombozė ir tromboembolija, siekiant sukelti kraujagyslių pakartotinį nustatymą. kraujotakos atstatymas jose.

Į veną įpilama po 250 000 TV 50 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo per 30 minučių. Gerai perkeliant, tolesnis vartojimas tęsiamas 100 000 TV per valandą, kol pasiekiamas norimas poveikis, paprastai per 16-18 valandų.

Jei reikia, streptokinazę galima vartoti intraarteriškai.

Visais atvejais streptokinazės įvedimas turėtų prasidėti kuo anksčiau, nes geriausias poveikis pastebėtas vartojant šviežių kraujo krešulių.

Nepageidaujamas poveikis: kraujavimas, alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką, karščiavimas, hipotenzija.

FW: liofilizuoti milteliai injekcinio tirpalo ruošimui buteliukuose, kuriuose yra 100 000, 250 000, 750 000 ir 1 500 000 TV.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Fibrinolitinis agentas, turintis streptokinazės kompleksą su acilintu lizino plazminogenu.

Acilo grupės buvimas užkerta kelią spontaniškam komplekso aktyvavimui kraujyje.

Manoma, kad acilo grupės pašalinimas ir komplekso aktyvavimas vyksta tik po to, kai pastarasis prisijungs prie fibrino, esančio kraujo krešulyje. Taigi buvo tikimasi, kad anistreplazės fibrinolitinį poveikį sumažins tik kraujo krešuliams ir išvengti sisteminio poveikio.

Deja, net ir tada, kai rekomenduojama dozė (30 V) yra skiriama tiesiogiai į vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pastebima ir sisteminė fibrinolizė.

Urokinazė (Urokinase, syn. Abbokinase)

Paruošta iš žmogaus embrioninių ląstelių kultūros.

1. Baltymas, susidedantis iš dviejų polipeptidinių grandinių, turinčių 411 aminorūgščių liekanų, turinčių proteolitinį aktyvumą ir kuris, skirtingai nuo streptokinazės, yra tiesioginis plazminogeno aktyvatorius, kuris konvertuoja jį į plazminą.

Naudojamas šviežių kraujo krešulių ištirpinimui.

Priskirkite į veną, pradedant nuo 1000-4500 U / kg pakrovimo dozės ir vėlesnės infuzijos, kurios greitis yra 4400 V / kg per valandą.

Retai, palyginti su streptokinaze, atsiranda alerginių sutrikimų. Tačiau specifiškumas yra nepakankamas, kad trombo sudėtyje būtų galima aktyvuoti tik fibrino susijusią plazminogeną, todėl, kaip ir streptokinazė, sukelia sisteminę fibrinolizę ir gali sukelti kraujavimą.

FW: liofilizuoti milteliai injekciniams tirpalams ruošti buteliuose po 100 000, 500 000 ir 1000 000 TV.

Prowrokinazė (Prourokinase, syn. Saruplase)

Rekombinantinė vienos grandinės urokinazė.

Manoma, kad, lyginant su dvigubos grandinės urokinaze, trombo sudėtyje yra veikimo prieš plazminogeną, susijusį su fibrinu, selektyvumas.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Rekombinantinis žmogaus audinio plazminogeno aktyvatorius (t-PA).

Baltymai, susidarę endotelio ląstelėse. Sudėtyje yra 527 aminorūgščių liekanų ir proteolitinis aktyvumas. Katalizuoja plazminogeno konversiją į plazminą.

Jis daugiausia veikia plazminogeną, prijungtą prie fibrino, kuris vyksta gautame trombe.

Kraujas jis jungiasi prie specifinių inhibitorių ir todėl turi mažiau įtakos plazminogenui, kuris cirkuliuoja kraujyje, ir taip pat neturi pastebimo poveikio kitų krešėjimo sistemos faktorių, todėl mažesniu mastu nei sisteminė streptokinazė ir urokinazė veikia kraujo krešėjimą.

Taikoma koronarinei trombolizei ūmaus miokardo infarkto metu, taip pat plaučių embolija.

Paskirti į veną, pirmąsias 15 mg boliuso, po to per kitas 30 minučių, lašinti pagal 0,75 mg / kg dozę ir po 0,5 mg / kg kitą valandą iki bendros 35 mg / kg dozės.

Nepageidaujamas poveikis: hemoraginės komplikacijos, hipotenzija, karščiavimas.

FW: 50 mg džiovintų miltelių buteliukuose.

Kas yra fibrinolitiniai agentai ir jų klasifikacija

Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga sistema, kurioje netgi viena nesėkmė gali sukelti rimtų padarinių. Laimei, medicina ir mokslas nestovi, žmonija kasmet mokosi naujų anatomijos paslapčių ir būdų, kaip paveikti vidinius procesus. Vienas iš dažniausių būdų, kaip paveikti vidinius sisteminius sutrikimus organizme, yra vaistai.

Dabar yra daugybė visų narkotikų rūšių ir, išgirdęs jų vardą, žmogus ne visada supranta jų paskirtį. Tai yra fibrinolitikai, kurių vienintelis pavadinimas yra stebina. Taigi, pažvelkime į fibrinolitinius vaistus, kas tai yra ir kodėl jie yra paskirti.

Kas tai yra pinigai?

Fibrinolitiniai agentai yra bet kuris medicinos prietaisas, kuris gali paskatinti kraujo krešulių ištirpimą. Jie taip pat vadinami trombolitiniais vaistais. Fibrinolitikų poveikis skirtas aktyvinti fibrinolizę - kraujo krešulių ištirpinimo procesą.

Taigi, fibrinolitinis kraujo aktyvumas yra kūno savybė, kuria siekiama suskaldyti krešulius.

Ši savybė išskiria juos nuo antikoaguliantų, kurie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, slopindami įvairių krešėjimo faktorių sintezę ar funkciją.

Žmogaus organizme esanti fibrinolitinė kraujo sistema taip pat yra susijusi su krešulių lize ar ištirpinimu žaizdų gijimo procese. Ši sistema slopina fibriną, kuris slopina fermentą trombiną.

Aktyvus fermentas, dalyvaujantis fibrinolitiniame procese, yra plazminas, kuris susidaro veikiant aktyvuojančiam faktoriui, atpalaiduojamam iš endotelio ląstelių.

Siekiant geriau suprasti temą, atsakykime į klausimą: fibrinolitinis poveikis - kas tai ir kaip ją suprasti? Tokių vaistų poveikis skirtas greitam kraujo krešulių susidarymui. Skirtingai nuo koaguliantų, jie yra skirti problemai ištaisyti, o ne užkirsti kelią.

Narkotikų klasifikacija

Yra dvi pagrindinės fibrinolizinių medžiagų grupės: tiesioginis ir netiesioginis veiksmas. Pirmieji yra fibrinolizės aktyvatoriai, o antrasis - streptokinazė ir urokinazė. Apsvarstykite šią fibrinolitikų klasifikaciją išsamiau:

1. Fibrinolizės aktyvatorius. Ši trombolizinių vaistų šeima naudojama ūminio miokardo infarkto, smegenų kraujagyslių trombozės insulto ir plaučių embolijos atvejais. Ūminio miokardo infarkto atveju audinių aktyvatoriai paprastai yra geriau nei streptokinazė.
2. Streptokinazė. Streptokinazę ir anistroplazę vartoja ūminis miokardo infarktas, arterinė ir veninė trombozė ir plaučių embolija. Šie junginiai yra antigeniniai, nes jie yra gauti iš streptokokinių bakterijų.
3. Urokinazė. Urokinazę kartais vadina šlapimo plazminogeno aktyvatoriumi, nes jis gaminamas inkstais ir yra šlapime. Jis turi ribotą klinikinį naudojimą, nes, kaip ir streptokinazė, jis sukelia didelę fibrinogenolizę; Naudojamas plaučių embolijos gydymui.

Kada kreiptis?

Fibrinolitinis gydymas yra patvirtintas skubiam insulto ir širdies priepuolio gydymui.

Dažniausiai naudojamas vaistas, skirtas tromboliziniam gydymui, yra fibrinolizės aktyvatorius, tačiau kitos šios grupės medžiagos taip pat gali atlikti šią funkciją.

Idealiu atveju pacientas turėtų gauti šiuos vaistus per pirmąsias 30 minučių po atvykimo į ligoninę. Greitas fibrinolitinis poveikis yra tas, kurį šiais atvejais skiria šie vaistai.

Širdies priepuoliai

Kraujo krešulys gali blokuoti širdies arterijas. Tai gali sukelti širdies priepuolį, kai dalis širdies raumenų miršta dėl deguonies trūkumo. Taigi, trombolitikai greitai ištirpsta didelį krešulį.

Jis padeda atkurti kraujo tekėjimą į širdį ir išvengti širdies raumenų pažeidimo. Geriausius rezultatus galima pasiekti, jei vaistas buvo vartojamas per 12 valandų nuo širdies priepuolio pradžios.

Daugeliui žmonių vaistas atkuria kraujo tekėjimą į širdį. Tačiau kai kuriems pacientams kraujo tekėjimas gali būti ne visai normalus, todėl gali būti pažeisti širdies raumenys.

Insultas

Dauguma insulto atvejų atsiranda, kai kraujo krešuliai patenka į smegenų kraujagyslę ir blokuoja kraujo tekėjimą į šią sritį.

Tokiais atvejais fibrinolitikai taip pat gali būti naudojami greitai ištirpinti krešulį.

Dozavimas per 3 valandas po pirmųjų insulto simptomų pasireiškimo gali padėti išvengti smegenų pažeidimo ir negalios.

Šie vaistai taip pat naudojami fibrinolitiniam kraujo aktyvumui mažinti.

Tokiais atvejais organizmas negali išvengti kraujo krešulių susidarymo, todėl jam reikia medicininės pagalbos.

Svarbu! Nors trombolizė paprastai yra sėkminga, gydymas negali ištirpinti kraujo krešulių maždaug 25% pacientų. Vėliau 12% pacientų yra linkę atkurti kraujo krešulius ar užsikimšti kraujagyslėse.

Net jei pavyksta trombolizė, fibrinolitikai negali atstatyti audinių, kurie jau buvo pažeisti dėl sumažėjusios kraujotakos. Taigi pacientui gali prireikti tolesnio gydymo, kad būtų pašalintos kraujo krešulių priežastys ir pažeisti pažeisti audiniai ir organai.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kraujavimas yra labiausiai paplitusi rizika, susijusi su narkotikų vartojimu. Jis taip pat gali būti pavojingas gyvybei. Mažas kraujavimas iš dantenų ar nosies gali pasireikšti maždaug 25% pacientų, vartojančių vaistą. Smegenų kraujavimas atsiranda apie 1% atvejų.

Tai yra tokia pati rizika pacientams, sergantiems insultu ir širdies priepuoliu. Kraujavimas dažnai pastebimas kateterizacijos vietoje, nors yra įmanoma virškinimo trakto ir smegenų kraujavimas. Todėl pacientams, kurie patyrė sužalojimą arba kuriems buvo buvęs smegenų kraujavimas, paprastai nėra skiriama fibrinolitikų.

Be rimto vidinio kraujavimo pavojaus, gali pasireikšti ir kiti šalutiniai reiškiniai, pavyzdžiui:

• mėlynės ant odos;
• kraujagyslių pažeidimas;
• kraujo krešulių migracija į kitą kraujagyslių sistemos dalį;
• inkstų pažeidimas pacientams, sergantiems diabetu ar kita inkstų liga.

Nors fibrinolitikai gali saugiai ir veiksmingai pagerinti kraujo tekėjimą ir pašalinti daugelio pacientų simptomus, kuriems nereikia invazinės chirurgijos, jie nerekomenduojami visiems.

Tokie vaistai draudžiami pacientams, vartojantiems kraujo skiediklius, taip pat žmonėms, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Šios sąlygos apima:

• aukštas slėgis;
• kraujavimas ar sunkus kraujo netekimas;
• hemoraginis insultas nuo kraujavimo smegenyse;
• sunki inkstų liga;
• naujausia operacija.

Narkotikų sąrašas

Kalbant apie fibrinolitinius vaistus, sąrašas gali būti gana platus, mes tiesiog vadiname kai kuriuos iš jų.

Dažniausi fibrinolitikų prekių ženklai yra šie:

Beveik visi šie vaistai yra įsigyti pagal receptą, nes jie turi platų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių spektrą, todėl gali pakenkti organizmui.

Jokiu būdu negalima vartoti šių vaistų be gydytojo recepto.

Išvada

Jei įtariate širdies priepuolio ar insulto simptomus, turėtumėte kuo greičiau susisiekti su greitosios pagalbos automobiliu, bet niekada negalėsite išgydyti. Palaimink jus!

Farmakologinė grupė - fibrinolitikai

Aprašymas

Fibrinolitikai arba fibrinolitiniai agentai sukelia susidariusių fibrino gijų naikinimą; jie daugiausia prisideda prie šviežių (dar neorganizuotų) kraujo krešulių rezorbcijos.

Fibrinolitiniai agentai skirstomi į tiesioginių ir netiesioginių veiksmų grupes. Pirmoji grupė apima medžiagas, tiesiogiai veikiančias kraujo plazmą, fibrino gijinį ryšulį, veiksmingą in vitro ir in vivo (fibrinolizinas arba plazminas, fermentas, susidaręs aktyvuojant profibrinoliziną, esančią kraujyje).

Antroji grupė apima fermentus - profibrinolizino aktyvatorius (alteplazą, streptokinazę ir tt). Jie yra neaktyvūs, kai jie veikia tiesiogiai fibrino gijos, tačiau, kai jie patenka į kūną, jie aktyvina endogeninę fibrinolitinę kraujo sistemą (jie virsta profibrinolizinu į fibrinoliziną). Pagrindinis fibrinolitinių vaistų naudojimas šiuo metu turi vaistų, susijusių su netiesioginiais fibrinolitikais.

Paruošimas

• Pirmosios pagalbos rinkinys
• Internetinė parduotuvė
• Apie įmonę
• Susisiekite su mumis

• Leidėjo kontaktai:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• El. Paštas: [email protected]
• Adresas: Rusija, 123007, Maskva, g. 5-oji pagrindinė linija, 12.

Oficiali įmonių grupės RLS ® svetainė. Pagrindinė narkotikų ir vaistinių asortimento rusų interneto enciklopedija. Vaistų informacinė knyga „Rlsnet.ru“ suteikia vartotojams prieigą prie vaistų, maisto papildų, medicinos prietaisų, medicinos prietaisų ir kitų prekių instrukcijų, kainų ir aprašymų. Farmakologinėje informacinėje knygoje pateikiama informacija apie išsiskyrimo sudėtį ir formą, farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, vaistų sąveiką, narkotikų vartojimo būdą, farmacijos įmones. Vaistų informacinėje knygoje pateikiamos vaistų ir vaistų rinkos kainos Maskvoje ir kituose Rusijos miestuose.

Informacijos perdavimas, kopijavimas, platinimas draudžiamas be RLS-Patent LLC leidimo.
Nurodant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainėje www.rlsnet.ru, reikia nurodyti nuorodą į informacijos šaltinį.

Esame socialiniuose tinkluose:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REGISTRAS

Visos teisės saugomos.

Neleidžiama naudoti komercinių medžiagų.

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams.

Fibrinolitiniai vaistai: klasifikacija ir apimtis

Fibrinolitiniai agentai (fibrinolitikai, trombolitikai, plazminogeno aktyvatorius) yra vaistai, kurie gali ištirpinti intravaskulinius trombus ir naudojami gydyti arterinę ir veninę trombozę, taip pat trombus lizuoti plaučių embolijos metu.

1938 m. Buvo gauta Streptokinazė, o 1940 m. Aprašytas jo veikimo mechanizmas. Ir tik po 36 metų rusų kardiologas Jevgenijus Ivanovičius Chazovas, naudodamas šį įrankį, paskelbė straipsnį apie intrakonarinę trombo išsiskyrimą.

Šio fermento aptikimas sumažino ūminio miokardo infarkto mirčių dažnį iki 50%.

Nuo to laiko susintetinti pažangesni vaistai. Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinių poveikių, pacientai juos lengviau toleruoja ir rodo geresnius rezultatus.

Klasifikavimo narkotikų grupė

Pagal fibrinolitikų veikimo mechanizmą yra tiesioginis ir netiesioginis veiksmas.

Pirmoji grupė apima vaistus, kurie, sąveikaujant su fibrino gijos, juos ištirpina. Šie vaistai yra fibrinolizinas. Šis vaistas turi farmakologinį aktyvumą, kai jis patenka į žmogaus kūną, ir "in vitro". Neseniai medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nenustatyti.

Netiesioginiai fibrinolitikai (pvz., Streptokinazė, Urokinazė) konvertuoja Profibrinoliziną (plazminogeną) į fibrinoliziną (plazminą), kuris turi terapinį poveikį, ty ištirpsta naujai suformuotas kraujo krešulys. Šis procesas galimas tik gyvame organizme.

Be to, visi plazminogeno aktyvatoriai, priklausomai nuo fibrino selektyvumo, yra suskirstyti į specifines fibrino (Streptokinazės) ir fibrino specifines priemones (Prourokinazės rekombinantas, Alteplaza, Tenekteplazė).

Specifiniai nefibrino agentai aktyvuoja profibrinoliziną, kuris yra susijęs ir nesusietas su kraujo krešuliu, kuris sukelia antikoaguliantų sistemos išeikvojimą ir privačias hemoragines komplikacijas.

Tiesioginio veikimo tromboliziniais preparatais efektyvumas yra mažesnis nei vaistinių preparatų, aktyvuojančių Profibrinoliziną.

Buitinėje medicinoje naudojami šie netiesioginiai fibrinolitikai:

• Streptokinazė;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Prourukinazės rekombinantas.

Programos funkcijos

Visi fibrinolitiniai agentai skiriami šviežių kraujo krešulių išsiskyrimui kraujagyslių trombozėje, įvairios lokalizacijos.

Be to, jie naudojami vietinių kraujo krešulių lizei arterioveninių šunų ir periferinių intraveninių kateterių ląstelėse.

Skiriant fibrinolitinius vaistus venų trombozei, per pirmąsias 48 valandas 70% atvejų išsiskiria kraujo krešuliai.

Rodikliai bus dar didesni, jei gydymas pirmą kartą prasidės per 12 valandų. Be to, šiuo atveju farmakologinis poveikis bus geresnis, šiuo atveju taip pat yra mažiau febrilių ir hemoraginių komplikacijų.

Plazminogeno aktyvatoriai yra skirti tokioms ligoms:

• ūminis miokardo infarktas;
• plaučių embolija;
• nestabili krūtinės angina;
• arterioveninė šuntų trombozė;
• pirminė plaučių hipertenzija;
• po gimdymo tromboembolija.

Flebologijoje narkotikų vartojimo indikacijos yra:

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Kontraindikacijos, susijusios su narkotikų vartojimu šioje grupėje:

• įvairus kraujavimas;
• hemoraginė diatezė.

Be to, trombolizinių preparatų gydymas yra susilaikyti nuo daugelio ligų:

• plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
• uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
• ūminis pankreatitas;
• miokardo uždegimas;
• radiacinė liga;
• CNS navikai;
• būklė iš karto po operacijos, gimdymo, spontaniškos ir sukeltos abortos;
• naujausių vidaus organų biopsija;
• sepsis;
• diabetinė retinopatija;
• arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o mažesnis slėgis yra 110 mm. Hg Str.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• menstruacijų kraujavimas;
• hipermenorėja;
• bronchų astma;
• amžius virš 75 metų;
• praėjus kelioms dienoms po gydymo antikoaguliantais.

Be to, pastaruoju metu vartojant streptokoką, streptokinazė turi būti skiriama atsargiai.

Gydant tromboliziniais vaistais, kraujavimas pasireiškia pacientams antifibrinoliziniais vaistais.

Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvybei arba pacientas turi būti skubiai naudojamas.

Gausus kraujavimas, aminokaprono rūgštis, paciento fibrinogeno skyrimas arba kraujo perpylimas gali būti skiriamas pacientui.

Iš šalutinių reiškinių, vartojant fibrinolizinius preparatus, galima pastebėti:

• hektinė temperatūra;
• galvos skausmas;
• alergija, dilgėlinė, veido paraudimas, niežulys.

Kai pasireiškia alerginė reakcija, gydymas nutraukiamas ir, priklausomai nuo alergijos sunkumo, skiriami antihistamininiai vaistai arba gliukokortikoidai.

Senyvi pacientai (vyresni kaip 75 metų) gydymo metu turi didelę smegenų kraujavimo riziką, todėl prieš naudojant fibrinolizinius preparatus, reikia pasverti visus privalumus ir trūkumus.

Populiarių fibrinolitikų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje naudojami šie vaistai:

1. Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina atskiri β-hemolizinių streptokokų kamienai. Farmacijos pramonė gamina daugelį vaistų, kurių pagrindą sudaro: „Streptase“, „Avelysin Brown“, „Thromboflux“ ir daugelis kitų. Streptokinazė katalizuoja profibrinolizino konversiją į fibrinoliziną. Žmogaus organizme dalis streptokinazės jungiasi su antikūnais ir praranda farmakologinį aktyvumą. Tokiu atveju vaisto eliminacijos periodas yra tik 20 minučių, o fermento ir profibrinolizino pusinės eliminacijos laikas yra 1 val. 20 min. Streptokinazė yra antigenas, todėl sukelia antikūnų sintezę, kurios skaičius didėja kartu su kiekviena nauja vaisto doze, dėl kurios mažėja vaisto farmakologinis aktyvumas. Paprastai, po 5 gydymo dienų, vaisto vartojimas nėra prasmingas, nes jis beveik visiškai jungiasi su antikūnais. Taip pat padidina streptokokinės infekcijos antikūnų gamybą, kuri prieš tai buvo trombozė.
2. Urokinazė yra fermentas, gautas iš žmogaus embriono šlapimo ir inkstų ląstelių. Jis taip pat aktyvuoja plazminogeną, jis virsta plazminu, kuris sukelia kraujo krešulių lizę. Urokinazė sąveikauja su plazmogenu, susijusiu su kraujo krešuliu, ir tuo, kad jis laisvai cirkuliuoja kraujyje. Todėl, kai yra naudojamas taip pat, kaip vartojant Streptokinazę, yra didelė kraujavimo rizika. Su / injekcijomis vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik 9-16 minučių. Beveik niekada nesukelia alergijos, o jo antikūnai nesukuria.
3. Plazminogeno audinių aktyvatorius yra proteolitinis fermentas, panašus į plazminogeno aktyvatorių, kurį gamina kraujagyslių endotelis. Alteplazė, rekombinantinė plazminogeninio audinio aktyvatoriaus molekulė, gauta genų inžinerijos būdu, naudojama medicinos reikmėms. Vaistas turi farmakologinį aktyvumą tik esant fibrinui. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik apie 5 minutes. Skirtingai nuo Streptokinazės nėra imunogenas, jis sugeba sunaikinti ilgai egzistuojančius kraujo krešulius ir jo terapinis poveikis yra stipresnis. Kai Alteplaza molekulėje pakeičiamos kelios aminorūgštys, buvo gautas naujas vaistas Tenekteplaza, kuris pasižymi didesniu fibrinospecifiškumu ir pusinės eliminacijos trukme (apie 20 minučių).
4. Prourukinazės rekombinantas. Trombolitinių savybių, panašių į audinių plazminogeno aktyvatorių, savybes. Esant trombui, jis sąveikauja su plazmogenu, paverčia jį plazminu, kuris sudaro aktyvesnę dvigubą urokinazės molekulę iš vienos grandinės Prourokinazės molekulės.

Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, fibrinolitikai yra vartojami į veną, lašinami arba suleidžiami lėtai per ketvirtį valandos.

Naudojant fibrinolitinę terapiją, išgelbėti milijonai gyvybių. Todėl, esant mažiausiam įtarimui, kad organizme yra kraujo krešulys, būtina kuo greičiau eiti į ligoninę ir pradėti gydymą.

Varikozinių venų svetainė: simptomų ir venų venų gydymas

Fibrinolizė yra kraujo krešulių ištirpinimo procesas. Atitinkamai fibrinolitikai yra medžiagos, kurios prisideda prie kraujo krešulių išsiskyrimo dėl fibrino siūlų, sudarančių kraujo krešulių struktūrą, sunaikinimo. Fibrinolitikai naudojami tik jau susidariusiems kraujo krešuliams ištirpinti, tačiau jie netrukdo jų atsiradimui. Be to, naudojant šiuos vaistus gali padidėti trombocitų agregacija ir padidėti naujų kraujo krešulių rizika. Todėl jie skiriami tik kraštutiniais atvejais.

Naudojimo indikacijos

Fibrinolitikai naudojami ekstremaliose situacijose ir ūminiuose širdies ir kraujagyslių sutrikimuose, taip pat siekiant išsaugoti paciento gyvenimą. Tai daroma per pirmąsias dvi ar tris dienas. Vėlesni vaistai tampa mažiau veiksmingi. Kraujo krešulių ištirpinimo indikacijos fibrinoliziniais vaistais yra šios patologijos:

1. Masinis plaučių tromboembolija. Šioje būsenoje kraujo krešuliai blokuoja šių laivų šakų liumeną. Nepaisant pavadinimo (arterijos), o ne arterijų, į veną patenka venų kraujas. Ji skubėja į plaučius ir išskiria anglies dioksidą bei gauna deguonį. Jei kraujagyslės užblokuoja kraujagysles, sutrikdomas dujų mainai. Norint išvengti paciento mirties ar negalios, jam priskiriamas fibrinolitikas.

2. Miokardo infarktas su ST segmento pakilimu EKG.

Ši liga išsivysto, kai širdies raumenyse nėra tiekiama pakankamai deguonies. Dėl to prasideda audinių mirtis. Deguonis nepatenka, nes kraujagysles iš dalies užblokuoja kraujo krešuliai. Jų ištirpinimui naudojamas fibrinolitinis gydymas.

3. Stipri proksimalinė kojų giliųjų venų trombozė. Žymiai padidina plaučių tromboembolijos riziką, kuri dažnai sukelia paciento mirtį. Žodis „proksimalinis“ reiškia, kad kraujagyslėse užsikimšę kraujagyslės yra arčiau šlaunų nei kojos. Proksimalinė trombozė pastebima poplitalinėje ar šlaunikaulio venoje. Jį lydi galūnių patinimas ir stiprus skausmas.

4. Centrinės tinklainės arterijos trombozė. Siekiant išsaugoti regėjimą, atliekama fibrinolizė su atitinkamais preparatais.

5. Arterioveninių šunų trombozė. Arterioveninis šuntas yra ryšys tarp venų ir arterijų. Tai gali atsirasti dėl sužalojimo. Kai atsiranda arterioveninis šuntas, kraujo tekėjimo greitis pažeistuose induose sumažėja žemiau jų jungties lygio. Dėl to padidėja kraujo krešulių rizika.

Kaip matote, fibrinolitinio gydymo indikacijos yra kraujo krešulių susidarymas iš kitų kūno dalių į kraujagysles, kurios kelia grėsmę žmonių gyvybei ar sveikatai. Užsikimšus arterijoms su kraujo krešuliais, yra audinių nekrozė, turinti deguonies bado. Siekiant užkirsti kelią jų mirčiai, būtina ištirpinti trombą narkotikų pagalba ir atkurti normalų kraujo tekėjimą.

Veikimo mechanizmas

Fibrinolitikai, patekę į žmogaus kūną, prisideda prie plazminogeno pavertimo plazminu. Plazminogenas yra neaktyvus baltymas. Tai neturi įtakos kraujo krešėjimo sistemai, kol ji neįsijungs. Aktyvavus fibrinolitikus, jis virsta plazminogenu, kuris sukelia naujai suformuoto trombo fibrino gijų naikinimą. Šis procesas vadinamas trombolizė.

Fibrinolitiniai vaistai

Fibrinolitiniai vaistai skirstomi į dvi grupes:

• tiesioginis poveikis (fibrinolizinas);
• netiesioginis veiksmas (urokinazė, streptokinazė, streptodekaza ir kt.).

Priklausomai nuo gebėjimo bendrauti su fibrinu, lėšos taip pat skirstomos į:

• santykinai fibrinui būdingas;
• nėra fibrino.

Dauguma vaistų yra tirpalai, skirti intraveniniam vartojimui, arba milteliai jo paruošimui. Fibrinolitikai švirkščiami į švirkštą arba lašinamas (palaipsniui, kaip infuzinio tirpalo dalis). Vaistai yra įvairių dozių. Ji pasirenka ją ir, jei reikia, gydytojas koreguoja, priklausomai nuo naudojimo indikacijų ir gydymo rezultatų.

Be preparatų, skirtų vartoti į veną, taip pat naudojamos akių plėvelės su fibrinolizinu. Jie nurodomi tik regos analizatoriaus arterijų ar venų tromboziniams pažeidimams.

Dažniausias fibrinolizikų šalutinis poveikis yra kraujavimas. Šios komplikacijos rizika padidėja, jei lygiagrečiai naudojami heparinai, antitrombocitiniai preparatai arba kiti kraujo krešėjimą slopinantys vaistai.

Narkotikų sąrašas

Žemiau galite pamatyti vaistų, kuriuose yra fibrinolitinių medžiagų, sąrašą. Tai yra narkotikų prekiniai pavadinimai. Veiklioji medžiaga yra nurodyta skliausteliuose. Fibrinolitinių vaistų, kuriuos galima įsigyti Rusijos vaistinėse, sąrašas apima:

• Metalysis (tenekteplaza).
• Streptazė (streptokinazė).
• Avelysin Brown (streptokinazė).
• Eberkinazė (streptokinazė).
• Tromboflux (streptokinazė).
• Fortelizinas (stafilokinazė).
• Fibrinolizinas (fibrinolizinas).
• Ukidanas (urokinazė).
• Urokinazė Medak (urokinazė).
• Prourokinazės rekombinantas (prourokinazė).
• Purolazė (prourokinazė).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Dažniausiai naudojamas fibrinolitinis yra streptokinazė. Šis aktyvus ingredientas yra įtrauktas į didžiausią šios grupės vaistų skaičių.

Fibrinolitiniai agentai

1. Maža medicininė enciklopedija. - M: Medicinos enciklopedija. 1991–96 m 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Sovietų enciklopedija. - 1982-1984 m

Žiūrėkite, kas yra fibrinolitiniai vaistai kituose žodynuose:

fibrinolitiniai vaistai - (fibrinolitica; fibrinas + grech. lytikos, galintys tirpinti) vaistai, kurie prisideda prie fibrino krešulių ištirpinimo ir yra naudojami gydyti ligas, susijusias su tromboze (pvz., fibrinolizinas, streptazė)... Didelis medicinos žodynas

ANTIFERMENAVIMO PRIEMONĖS - (fermentų inhibitoriai) slopina fermentų aktyvumą ir padidina jų substratų koncentraciją organizme. Specifiniai A. s. Wa baltymų pobūdžio, sąveikaujantis tik su tam tikrais fermentais. Šios sąveikos mechanizmas...... Cheminė enciklopedija

Plaučių arterijos tromboembolija - medus. Plaučių embolija (plaučių embolija), mechaninis kraujo tekėjimo slopinimas plaučių arterijų sistemoje, jei į jį patenka kraujo krešulys, dėl to atsiranda plaučių arterijų šakų spazmas, ūminė plaučių širdis, sumažėja širdies galia,...... ligų vadovas

Pleuritas - aš Pleuritas (pleuritas; Pleura + itis) yra pleuros uždegimas, kartu su kitokio pobūdžio eksudatų susidarymu pleuros ertmėje. Paprastai P. nėra savarankiška nosologinė forma, bet apsunkina patologinę...... Medicininę enciklopediją

Antifibrinolitiniai vaistai - (graikai. Anti-fibrinolizė; sinoniminiai fibrinolizės inhibitoriai), mažinantys fibrinolitinį kraujo aktyvumą. Yra sintetinių A. s. (aminokaproinės, aminometilbenzoinės ir traneksaminės rūgštys) ir A. s....... Medicinos enciklopedija

ANTIKOAGULANTAI - (iš graikų. Antikodas reiškia opoziciją, ir lat. Coagulans, gimę. Koagulantų atvejis, sukeliantis krešėjimą), va, slopinantį kraujo krešėjimą. Naudojamas medicinoje, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujo krešuliuose, taip pat...... Cheminė enciklopedija

SKIRTUMO ARTERIJOS SHARP - medus. Ūminis arterijos užsikimšimas yra ūminis kraujotakos sutrikimas, nutolęs nuo arterijos okliuzijos vietos embolas ar trombas. Sąlyga laikoma neatidėliotina. Proximalus ir distalinis į okliuzijos vietą, normalus kraujo tekėjimas yra sutrikdomas, todėl...... ligos vadovas

Miokardo infarktas yra širdies raumenų nekrozės forma, kurią sukelia ūminis kraujo tekėjimo nepakankamumas širdies audiniams maitinančių vainikinių arterijų. Koronarinės (koronarinės) kraujo tekėjimo nepakankamumas (koronarinis nepakankamumas) gali būti siejamas su...... Didžiosios Sovietų enciklopedijos

Chazovas Jevgenijus Ivanovičius - (gimęs 09 069, Gorkis), sovietinis terapeutas, akademikas (1971 m.) Ir SSRS Medicinos mokslų akademijos Prezidiumo narys (nuo 1972 m.), Gerbiamas RSFSR mokslo darbuotojas (1974). CPSU narys nuo 1962 m. Baigęs Kijevo medicinos institutą (1953 m.), Dirbo 1 m Maskvoje... Didžiojoje sovietinėje enciklopedijoje

Chazovas - Jevgenijus Ivanovičius (g. 10.6.1929, Gorkis), sovietinis terapeutas, akademikas (1971 m.) Ir TSRS Medicinos mokslų akademijos Prezidiumo narys (nuo 1972 m.), Gerbiamas RSFSR mokslo darbuotojas (1974). VKPP narys nuo 1962 m. Baigęs Kijevo medicinos institutą (1953 m.)... Didžioji sovietinė enciklopedija

Terapinis poveikis

Fibrinogenai ir fibrinolitiniai vaistai

Fibrinogenai ir fibrinolitiniai vaistai

Fibrinogenas yra bespalvis baltymas, ištirpintas kraujo plazmoje, gaminamas kepenyse ir paverčiamas netirpiu fibrinu - kraujo krešėjimo metu krešulio pagrindu. Vėliau fibrinas sudaro trombą, užbaigiantį kraujo krešėjimo procesą.

Fibrinogeno vaidmuo organizme

Fibrinogeno funkcijos organizme yra įvairios. Jis blokuoja proteinazes ir padeda fagocitams kovoti su bakterijomis, skatina kraujo krešėjimą ir audinių remontą.

Fibrinogenas yra ūminės uždegimo fazės baltymas (ūminės fazės baltymas), fibrinogeno koncentracijos padidėjimas uždegiminiuose procesuose, infekcinės ligos. Šis baltymas sintezuojamas kepenyse ir pasiskirsto per visą kūną, pranešdamas apie įvairias kūno uždegimo sistemas ir pateikiant aiškias instrukcijas, kaip su juo susidoroti.
Fibrinogenas yra pagrindinis kraujo plazmos baltymas, turintis įtakos eritrocitų nusėdimo greičio (ESR) vertei, o fibrinogeno koncentracijos padidėjimas padidina ESR.

Normalūs fibrinogeno kiekiai yra svarbūs kraujo krešėjimui ir organizmo uždegiminių procesų (infekcijų, alergijų, streso) kontrolei. Tačiau, esant aukštam fibrinogeno kiekiui kraujyje, jis tampa „vandaliu“, pakenkdamas kraujagyslėms, paspartindamas aterosklerozę, prisidėdamas prie kraujo krešulių susidarymo, paruošdamas pagrindą širdies priepuoliui ir širdies priepuoliui.
Kai kraujavimas, fibrinogeno vaidmuo yra „prijungti nuotėkį“ ir tam turi unikalų gebėjimą keistis, pereinant nuo įprastos tirpios formos prie netirpios formos, vadinamos fibrinu. Fibrinas prisijungia prie kraujagyslių endotelio vidinio paviršiaus ir sudaro tinklelį, kuriame raudonieji kraujo kūneliai ir trombocitai sudaro kraujo krešulį - kraujo krešulį. Dabar, jei nukirpate pirštą, svarbu, kad pirmiau aprašytas krešėjimo procesas vyktų greitai, kad neprarastumėte daug kraujo. Todėl kraujavimo metu fibrinogenas gali išgelbėti jūsų gyvenimą. Tačiau aukštas fibrinogeno kiekis kraujyje gali sukelti katastrofą, didinančią nepageidaujamų kraujo krešulių susidarymo tikimybę, kuri blokuoja kraujo tekėjimą į širdį ar smegenis.
Kraujo krešuliai arterijose yra pagrindinė mirties priežastis Vakarų pasaulyje. Pavyzdžiui, trombas, kuris blokuoja vieną iš smegenų arterijų, gali sukelti insultą, o vainikinių arterijų trombozė, neleidžianti kraujui patekti į širdį, sukelia miokardo infarktą. Kiekvienais metais vien tik Jungtinėse Valstijose apie 1 milijoną mirčių įvyksta dėl širdies priepuolių ir smūgių.

Pernelyg didelis fibrinogenas sukelia trombozę

Koaguliacija - kraujo krešėjimas - yra sudėtinga biocheminių transformacijų seka, kurią inicijuoja audinių pažeidimai, dėl kurių susidaro kraujo krešulys. Šis kraujo krešulys yra skirtas pataisyti žalą ir sustabdyti kraujavimą. Koaguliacija yra kruopščiai kontroliuojamas procesas, kuris apsaugo mus nuo per didelio kraujo netekimo kraujavimo metu. Baigiamajame etape tirpus baltymas fibrinogenas virsta netirpiais fibrinais, ilgais plonais pluoštais, kurie susipina, formuoja tinklelį, kuriame yra trombocitai, eritrocitai, LDL cholesterolis, monocitai (apsupti uždegiminių molekulių debesies), ląstelių atliekos, kurios sujungtos į aterosklerozę. Tęsiant uždegiminį procesą krešulys auga ir tampa kraujo krešuliu. Iš pradžių kraujo krešulys negali užblokuoti kraujo tekėjimo, bet, jei kraujo krešulys išsiskyrė, jis gali būti perkeltas į įvairių organų kraujagysles ir sutrikdyti jų normalų funkcionavimą, sukeldamas greitą audinių nekrozę ir staigią mirtį.
Todėl mūsų organizmui labai svarbu išlaikyti dinaminę homeostatinę pusiausvyrą tarp fibrinogeno ir fibrino kraujo krešėjimo sistemoje.

Fibrinogenas kontroliuoja uždegimą

Be kraujo krešėjimo (koaguliacijos), fibrinogenas taip pat turi pagrindinę funkciją - uždegiminių procesų inicijavimą, stebėjimą ir valdymą.
Jūs, tikriausiai, jau pastebėjote, kad „mūsų gyvenimas yra kova“, mes patiriame nuolatinę atakų įvairiomis kryptimis puolimą. Pavyzdžiui, judėjimas, kurį žmogui reikia, sukelia sąnarių, raiščių, sausgyslių ir raumenų nusidėvėjimą. Be to, fiziniai sužalojimai (sužalojimai), mikrobiniai išpuoliai (nuolat kovojame nuo patogenų), alergenai (daugelis iš mūsų turi alerginių reakcijų) ir toksinai (išgyvename toksiškoje aplinkoje).
Atsakydama į bet kokią žalą - fizinį sužalojimą, deginimą, chirurgiją, infekciją ir pan. - organizme sukurta visa fiziologinių reakcijų kompleksas, kuriuo siekiama lokalizuoti žalos šaltinį ir ankstyvą sutrikimų turinčių funkcijų atkūrimą. Šis sudėtingas procesas, kurio tikslas - išsaugoti homeostazę, vadinamas uždegimu, o vietinių ir sisteminių pokyčių, atsirandančių iškart po žalos, kompleksas kartu sudaro ūminės uždegimo fazės koncepciją.
Fibrinogenas yra ne tik svarbiausias kraujo krešėjimo baltymas, bet ir fibrinopeptidų su priešuždegiminiu aktyvumu šaltinis.
Kartu su kitais baltymų (ceruloplazmino, amiloido A, alfa-1-antitripsino, interleukino 1 receptoriaus antagonisto, haptoglobino) fibrinogenas užtikrina geresnę apsaugą nuo invazijos į mikroorganizmus, riboja audinių pažeidimus, pagreitina gijimą ir skatina greitą grįžimą į homeostazę.

Fibrinogeno norma, padidėjęs fibrinogenas kraujyje

Fibrinogeno kiekį galima išmatuoti atliekant venų kraujo biocheminę analizę:
Fibrinogeno kiekis: 2-4 g / l (8,02-12,9 mmol / l). Amerikos mokslininkų tyrimuose buvo pastebėta širdies ir kraujagyslių ligų sąsaja su fibrinogeno kiekiu, viršijančiu 3,43 g / l.
Fibrinogeno naujagimių norma: 1,25-3 g / l.
Fibrinogeno kiekis nėštumo metu yra šiek tiek didesnis. Per šį laikotarpį atsiranda fiziologinis fibrinogeno kiekis plazmoje ir III nėštumo trimestre fibrinogeno kiekis pasiekia 6 g / l.

Fibrinogeno koncentracijos plazmoje padidėjimas yra susijęs su padidėjusia širdies ir kraujagyslių ligų komplikacijų rizika.
Padidėjęs fibrinogenas kraujyje rodo ūminių uždegiminių ligų ir audinių mirtį. Padidėjęs fibrinogenas yra pagrindinis aterosklerozės ir širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnys.
Daugelis ekspertų mano, kad fibrinogeno lygis yra vienas svarbiausių veiksnių, dėl kurių galima prognozuoti širdies priepuolius ir insultus. Didelis fibrinogeno kiekis asmeniui leidžia širdies priepuolį ir insultą.
Padidėjęs fibrinogeno kiekis taip pat susijęs su padidėjusia diabeto, hipertenzijos ir net vėžio rizika.
Padidėjęs fibrinogenas tiesiogiai sukelia arterijos sienelės uždegimą, paruošdamas pagrindą aterosklerozinei apnašai ir kraujo krešulių susidarymui.
Fibrinogeno analizėje stebimas įgimtos afibrinogenemijos ir hipofibrinogenemijos koncentracijos sumažėjimas, antriniai fibrinogeno sintezės pažeidimai kepenyse, taip pat įvairiose koagulopatijose. Fibrinogeno koncentracija plazmoje, minimaliai reikalinga normaliam krešulių susidarymui, yra 0,5 g / l.

Fibrinolitiniai agentai

Fibrinolitikai (iš lotyniško fibra pluošto + graikų lytikos, galintys tirpinti) arba fibrinolitiniai agentai (sinonimai su tromboliziniais agentais) sukelia susidariusių fibrino gijų naikinimą; jie daugiausia prisideda prie šviežių (dar neorganizuotų) kraujo krešulių rezorbcijos.
Fibrinolitiniai agentai skirstomi į tiesioginių ir netiesioginių veiksmų grupes. Pirmoji grupė apima medžiagas, tiesiogiai veikiančias kraujo plazmą, fibrino gijinį ryšulį, veiksmingą in vitro ir in vivo (fibrinolizinas arba plazminas, fermentas, susidaręs aktyvuojant profibrinoliziną, esančią kraujyje).
Antroji grupė apima fermentus - profibrinolizino aktyvatorius (alteplazą, streptokinazę ir tt). Jie yra neaktyvūs, kai jie veikia tiesiogiai fibrino gijos, tačiau, kai jie patenka į kūną, jie aktyvina endogeninę fibrinolitinę kraujo sistemą (jie virsta profibrinolizinu į fibrinoliziną). Pagrindinis fibrinolitinių vaistų naudojimas šiuo metu turi vaistų, susijusių su netiesioginiais fibrinolitikais.

Natūralios kilmės fibrinolitiniai produktai

Natto yra tradicinis japoniškas maistas, pagamintas iš sojų pupelių, fermentuotų šieno lazdele (natto-kin).
Nattokinazė (Nattokinazė) - natto ekstraktas, fibrinolitinis, galingas fibrinolitinis fermentas, absorbuojamas į kraują ir didinantis jo sklandumą, turi galingą sisteminį poveikį organizmui.
Nattokinazė buvo naudojama Japonijoje daugiau nei 1000 metų, ji ne tik skiedžia kraują, bet ir vaistai (varfarinas (Coumadin), Plavix (Plavix), heparinas (heparinas), bet taip pat gali ištirpinti jau esančius kraujo krešulius.
Yra tyrimas, rodantis, kad geriamasis nattokinazės vartojimas kapsulių pavidalu enteriniame regione lemia vidutinį fibrinolitinio aktyvumo padidėjimą žiurkėms ir šunims. Galima daryti prielaidą, kad nattokinazė gali sumažinti žmonių kraujagyslių trombozę, nors šios teorijos klinikiniai tyrimai Rusijoje nebuvo atlikti.
Kito tyrimo išvados rodo, kad natto riebalų rūgščių sintezės aktyvuoja kraujo krešulių fibrinolizę, didindamos ne tik nattokinazės, bet ir urokinazės aktyvumą.
Tyrimai parodė, kad nattokinazė yra veiksminga įvairioms ligoms, įskaitant hipertenziją, periferinę kraujagyslių ligą, pertrauką, hemorojus, venų varikozes, lėtinį uždegimą, skausmą, fibromialgiją, lėtinį nuovargio sindromą, tinklainės patologiją, nevaisingumą, gimdos miomą, endometriozė.
Taip pat 2009 m. Taivano mokslininkų atliktas tyrimas parodė, kad nattokinazė sunaikina amiloidinius pluoštus, todėl galima jį naudoti, kad būtų užkirstas kelias amiloidozei, pvz., Alzheimerio ligai.

Kurkuminas yra ryškiai oranžinė veiklioji medžiaga ciberžolėje (Curcuma longa), populiari Indonezijoje ir Pietų Indijoje.
Gydomųjų savybių ciberžolė buvo žinoma Hindustan nuo senovės. Manoma, kad ciberžolė „valo kūną“. Kurkumyje yra antioksidantų ir priešuždegiminių junginių, kurie blokuoja kepenų fibrinogeno sintezę.
Kurkuminas stabdo uždegimą, atstato pažeistą endotelį, sumažina kraują, išjungia trombocitus, neleidžia oksiduoti mažo tankio lipoproteinų ir blokuoja kraujo krešulių susidarymą.

Serrapeptazė (serrapeptazė), proteolitinis fermentas, gaminamas šilkaverpių žarnyne.
Serrapeptazė turi fibrinolitinį, priešuždegiminį ir prieš edeminį aktyvumą, apsaugo nuo aterosklerozės atsiradimo, mažina sąnarių skausmą ir neuropatinį skausmą, pagreitina gijimą ir audinių remontą.
Serrapeptazė ištirpina fibriną ir taip pat selektyviai pašalina daugelį kitų baltymų, kurie trukdo kūno audinių gijimui.
Serrapeptazė mažina osteoartrito, reumatoidinio artrito, traumos, nugaros skausmo, kaklo skausmo, bursito, raumenų spazmų, galvos skausmo, periferinio neuropatijos, pooperacinio skausmo ir kitų skausmų, susijusių su uždegimais ir skausmais, nervus, raiščius ir sausgysles, skausmą.

Sėmenų aliejus - riebalinis augalinis aliejus, gautas iš linų sėklų, turi platų priešuždegiminį poveikį.
Be kraujagyslių sienelių ląstelių stiprinimo, linų sėmenų aliejus sumažina C reaktyvaus baltymo, cholesterolio, LDL ir fibrinogeno kiekį.
Sėmenų aliejus mažina tromboksano kiekį (sintezuojamas trombocitais). Tromboksanas susiaurina kraujagysles, padidina kraujospūdį ir aktyvina trombocitų agregaciją.
Mokslininkai teigia, kad linų sėmenų aliejuje esanti α-linoleno rūgštis žymiai sumažina nepalankios tromboksano ir fibrinogeno biosintezę, taip užkertant kelią trombocitų agregacijai ir slopina kraujo krešulių susidarymą.

Bromelainas - (Bromelainas) yra augalų proteolitinis fermentas, gautas iš ananaso (Ananas comosus) stiebo. Naudojamas virškinimui gerinti, uždegiminių procesų sumažinimui traumų metu, minkštųjų audinių patinimas, taip pat pagreitinti jų atsigavimą nuo sužeidimų ir kitų sužalojimų. Tyrimai taip pat parodė priešvėžines savybes ir gebėjimą užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui. Geriausias natūralus šaltinis yra švieži ananasai, tačiau didelė koncentracija yra tik nevalgomoje šerdyje.
Bromelainas aktyvuoja plazmino veikimą, kuris sukelia daugelio baltymų skaidymąsi, sumažina fibrinogeno kiekį, tačiau svarbiausia jo funkcija yra fibrino krešulių naikinimas.

Žaliojoje arbatoje yra polifenolių, ypač katechinų, kurių dažniausiai yra epigallocatechinatas (EGCG), stiprus antioksidantas, mažinantis fibrinogeno kiekį ir apsaugantis nuo širdies ir kraujagyslių ligų.
Tyrimai ir 25 metų klinikinis vartojimas Europoje ir Azijoje parodė, kad žalioji arbata sumažina vėžio, osteochondrozės, imuninės sistemos funkcijos sutrikimo, infekcijos, dantenų ligų ir net dantų ėduonies riziką.
Epigallocatechin gallate (EGCG), pagrindinė žaliosios arbatos lapų veiklioji medžiaga, apsaugo ląsteles nuo oksidacinių pažeidimų visur esančiuose laisvuosiuose radikaluose, kurie gali sutrumpinti jūsų gyvenimą, sukelia vėžį, aterosklerozę, širdies ligas ir pagreitintą senėjimą. EGCG slopina riebalų (įskaitant MTL) oksidaciją ir taip pat prisideda prie svorio mažėjimo. Žaliosios arbatos polifenoliai pagerina cukraus kiekio kraujyje reguliavimą asmenims, sergantiems atsparumu insulinui, sumažina cholesterolio kiekį ir blokuoja kraujo krešulių susidarymą (anti-trombocitų poveikį), kuris sukelia širdies priepuolius ir smūgius.

Be to, mažesnis fibrinogenas

• Anaboliniai steroidiniai hormonai dehidroepiandrosteronai (DHEA, DHEA) slopina interleukiną-6 ir kitus pavojingus priešuždegiminius citokinus, gaminamus kepenyse, kurie sukelia fibrinogeno sintezę.
• Policosanolis yra natūralus augalų vaško ekstraktas. Policosanolis naudojamas kaip maisto papildas, siekiant sumažinti „blogą“ cholesterolį (mažo tankio cholesterolio kiekį) ir padidinti „gerą“ cholesterolį (didelio tankio lipoproteiną (HDL, HDL)) ir užkirsti kelią aterosklerozei. Policosanolio antitrombocitinis poveikis pasiekiamas užkertant kelią trombocitų agregacijai, paveikiant prostaglandinų sintezę (policosanolis mažina serumo tromboksaną A2 ir padidina prostaciklino kiekį) ir sumažina trombų susidarymo riziką. Tuo pačiu metu policosanolis nekeičia koaguliacijos rodiklių.
• Estrogenų pakaitinė terapija nuspėjamai sumažina fibrinogeno kiekį peri- ir postmenopauzės moterims. Būtinai naudokite subalansuotą natūralų estrogeną su natūraliu progesteronu. Nerekomenduojama vartoti moterims, turinčioms asmeninę ar šeimos anamnezę krūties, gimdos ar kiaušidžių vėžio.
• Gydymas standartizuotu Ginkgo ekstraktu pacientams, sergantiems labai sutrikusiomis reologinėmis kraujo savybėmis širdies vainikinių kraujagyslių ligų, arterinės hipertenzijos, hipercholesterolemijos ir cukrinio diabeto fone, normalizavo padidėjusį fibrinogeno kiekį ir kraujo plazmos sklandumą (S. Witte ir kt., 1992).
• Vitaminas A ir beta karotinas.
• Vitaminas C sunaikina kraujo krešulius, kuriuos sukelia perteklinis fibrinogenas. Atherosclerosis (aterosklerozė) žurnale paskelbta ataskaita pacientams, sergantiems širdies liga, kuri gavo 2 000 mg per dieną vitamino C, rodo, kad trombocitų agregacijos indeksas sumažėjo 27 proc., Bendras cholesterolio kiekis sumažėjo 12 proc. Ir fibrinolitinis aktyvumas padidėjo 45 proc..
• Vitaminas E nesumažina fibrinogeno kiekio, bet slopina kraujo krešėjimą, blokuodamas trombocitų agregaciją. „Sumaišyti tokoferoliai“ veiksmingiau slopina trombocitų agregaciją nei vien alfa-tokoferolis.
• Vitaminas K slopina priešuždegiminį citokiną interleukiną-6, taip slopindamas fibrinogeno sintezę.
• Nikotino rūgštis (niacinas, vitaminas PP, vitaminas B₃) yra silpnas antikoaguliantinis poveikis, didinantis fibrinolitinį aktyvumą.
• Pantoteno rūgštis, pantotenatas (vitaminas B)₅)
• Lakricos šaknies glikirizinas (Glycyrrhiza glábra). Ekstraktas slopina trombino - pagrindinio kraujo krešėjimo sistemos fermento - poveikį.
• Phytic acid (inozitolio heksafosfatas, IP-6) sumažina trombocitų aktyvumą 45%.