Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.
Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.
Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.
Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.
Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.
Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:
Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".
Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.
Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.
Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.
Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.
Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.
Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.
Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.
"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.
"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.
Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:
Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:
Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.
Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:
Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.
Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.
Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.
Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".
Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:
Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingų pasekmių, nes gali įvykti, pavyzdžiui, širdies priepuolis ar insultas. Norint sumažinti kraują, gydytojas gali paskirti vaistus, mažinančius kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizmas padidina kraujo krešėjimą.
Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:
Gerinti kraujo krešėjimą ir naudoti antikoaguliantus. Jei anksčiau buvo naudojamas aspirinas, dabar gydytojai išėjo iš tokios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.
Antikoaguliantai yra kraujo skiedikliai, tačiau jie taip pat sumažina kitos trombozės, kuri gali atsirasti vėliau, riziką. Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai.
Norėdami greitai atsipalaiduoti nuo venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja sveiką gelį. Varikozinės venos - moterys "XXI amžiaus maras". 57% pacientų miršta per 10 metų nuo trombo ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: THROMBOPHLEBIT (kraujo krešuliai venose turi 75–80% venų), TROPHIC ULCERS (audinių puvinio) ir, žinoma, ONCOLOGY! Jei turite venų varikozę, turite veikti skubiai. Daugeliu atvejų jūs galite padaryti be operacijos ir kitų sunkių intervencijų, naudodami savo pagalbą.
Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmasis greitai praskiedžia kraują ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas. Pastarasis kaupiasi palaipsniui, suteikdamas gydomąjį poveikį ilgą laiką.
Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma savarankiškai sumažinti dozės ar ją didinti, taip pat sumažinti priėmimo laiką. Vaistai naudojami pagal gydytojo nurodytą schemą.
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra nukreipti į kepenų darbą ir slopina kraujo krešėjimą.
Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietiniai heparinai, skirti vartoti po oda arba į veną, kitame straipsnyje rasite daugiau informacijos apie heparino tepalus.
Pavyzdžiui, vietinis veiksmas:
Šie vaistai naudojami apatinių galūnių trombozei gydyti ir užkirsti kelią ligai.
Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, bet turi mažiau poveikio nei į veną.
Heparinai, skirti vartoti:
Paprastai antikoaguliantai atrenkami tam tikroms užduotims spręsti. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin - angina, širdies priepuolis, venų trombozė ir kitos problemos.
Fragmin vartojamas hemodializei. Antikoaguliantai yra naudojami dėl kraujo krešulių susidarymo bet kuriuose laivuose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.
Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai yra tokie pavadinimai, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse ir tiesiogiai nedaro įtakos krešėjimui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to šis poveikis yra ilgesnis.
Jie suskirstyti į 3 grupes:
Dažniausiai gydytojai paskiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams.
Dažnai pacientai klausia, koks yra skirtumas tarp Aspirino širdies ir varfarino, ir ar galima pakeisti vieną vaistą su kitu?
Ekspertai teigia, kad Aspirin Cardio yra skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.
Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną, išskyrus tai, kad geriau jį vartoti kelis mėnesius ir net visą gyvenimą.
Aspirinas korozuoja skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.
Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, kurios veikia krešėjimą, gamybą, taip pat sumažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.
Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai:
Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o varfarino veikloje jos funkcijos sutrikiamos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.
Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:
Tiesioginė:
Selektyvus:
Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi organizme palaipsniui.
Taikykite juos tik žodžiu. Nedelsiant nutraukti gydymą, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šią grupę, gali prasidėti kraujavimas.
Klinikiniu antikoaguliantų vartojimu rekomenduojama vartoti šias ligas:
Kaip prevenciją galite naudoti, kai:
Dėl kraujo krešėjimo proceso organizmas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys neviršytų užkrėsto laivo. Vienas mililitras kraujo gali prisidėti prie viso fibrinogeno krešėjimo organizme.
Dėl savo judėjimo kraujas išlieka skystas, taip pat dėl natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o tada teka į kraujotaką, kur jie neleidžia aktyvuoti kraujo krešėjimo.
Šie antikoaguliantai apima:
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne ilgesnė kaip diena prieš pakartotinį įvedimą ar naudojimą.
Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukeldami bendrą poveikį.
Jie negali būti nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Kai vartojamas, jie palaipsniui mažina dozę.
Antikoaguliantai yra tiesioginiai vietiniai veiksmai:
Antikoaguliantai, skirti intraveniniam arba intraderminiam vartojimui:
Netiesioginiai antikoaguliantai:
Yra nemažai kontraindikacijų antikoaguliantų naudojimui, todėl įsitikinkite, kad pasitarkite su gydytoju apie tai, ar tinkama imtis lėšų.
Negalima naudoti su:
Moterų menstruacijų metu atsargiai. Nerekomenduokite maitinančių motinų.
Perdozavus netiesioginių vaistų, gali prasidėti kraujavimas.
Kartu vartojant varfariną su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinas, heparinas ir pan.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja.
Ir vitaminas K, vidurius ar paracetamolį susilpnins varfarino poveikį.
Šalutinis poveikis, kai vartojate:
Antikoaguliantai yra vaistai, užkertantys kelią kraujo krešulių susidarymui kraujagyslėse. Į šią grupę įeina 2 narkotikų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Mes jau kalbėjome apie tiesioginius antikoaguliantus anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Norint geriau suprasti netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmus, mes rekomenduojame, kad skaitytojas susipažintų su turima informacija, o tai, kas vyksta įprastai - žinant tai, jums bus lengviau išsiaiškinti, kokie krešėjimo etapai veikia toliau aprašytus preparatus ir kas yra jų poveikį.
Šios grupės vaistai yra veiksmingi tik tiesiogiai patekę į organizmą. Maišant juos su krauju laboratorijoje, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie veikia ne tiesiogiai ant kraujo krešulio, bet veikia kepenų koaguliacijos sistemą, sukelia biocheminių reakcijų, dėl kurių atsiranda panaši į hipovitaminozę K, seriją. Dėl to sumažėja kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas, trombinas susidaro lėčiau, taigi, lėtesnis formų susidarymas trombas
Na ir gana greitai, šie vaistai absorbuojami virškinimo trakte. Su kraujo tekėjimu jie pasiekia įvairius organus, daugiausia kepenis, kur jie veikia.
Šios klasės skirtingų vaistų atsiradimo trukmė, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.
Išsiskiria iš organizmo, daugiausia su šlapimu. Kai kurie klasės dažai šlapimo rožiniai.
Antikoaguliacinį vaistų poveikį šiai grupei sukelia sutrikusi kraujo krešėjimo faktorių sintezė, kuri palaipsniui mažina šio proceso greitį. Be antikoaguliantų, šie vaistai sumažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, padidina kraujagyslių sienelės pralaidumą, sumažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno reakciją su antikūnu, skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą.
Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui šiomis sąlygomis:
Kontraindikacijos, susijusios su narkotikų vartojimu šioje grupėje:
Skirtingai nuo tiesioginių antikoaguliantų, šios grupės vaistų poveikis nepasireiškia iš karto, bet, kadangi veiklioji medžiaga kaupiasi organuose ir audiniuose, ty lėtai. Priešingai, jie veikia ilgiau. Įvairių šios klasės vaistų greitis, veikimo stiprumas ir kaupimosi (kaupimosi) laipsnis skiriasi.
Jie naudojami tik žodžiu arba per burną. Negalima naudoti į raumenis, į veną arba po oda.
Nutraukti gydymą netiesioginiais antikoaguliantais neturėtų nedelsiant, bet palaipsniui mažinti dozę ir didinti laiką tarp vaisto vartojimo (iki 1 kartą per dieną ar net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimas gali sukelti staigų protrombino koncentracijos kraujyje padidėjimą, kuris sukels trombozę.
Perdozavus šios grupės vaistus arba jų ilgalaikį vartojimą, jie gali sukelti kraujavimą, ir jis bus susijęs ne tik su kraujo krešėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarinių sienelių pralaidumo padidėjimu. Retai tokiu atveju pasireiškia kraujavimas iš burnos ir nosies, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas raumenyse ir sąnario ertmė bei kraujas šlapime, mikro- ar bruto hematurija.
Siekiant išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų išsivystymo, gydant netiesioginiais antikoaguliantais būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir kraujo krešėjimo laboratorinius parametrus. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais dažniau, reikia nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar juose nėra raudonųjų kraujo kūnelių (hematurija, ty kraujas šlapime yra vienas iš pirmųjų narkotikų perdozavimo požymių). Siekiant išsamesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti kitus rodiklius: toleranciją heparinui, recalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, fibrinogeno koncentraciją plazmoje, protrombino kiekį dviem etapais.
Jis neturėtų būti skiriamas kartu su šiais vaistais: salicilatų grupe (ypač acetilsalicilo rūgštimi), nes jie prisideda prie laisvo antikoagulianto koncentracijos kraujyje padidėjimo.
Netiesioginių antikoaguliantų grupės vaistai iš tikrųjų yra nedaug. Tai yra neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Apsvarstykite kiekvieną iš jų išsamiau.
Prarijus santykinai greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, išsiskiria su šlapimu ne pradine forma, bet metabolinių produktų pavidalu.
Numatomas vaisto poveikis pradeda atsirasti praėjus 2-3 valandoms po jo vartojimo, pasiekia didžiausią 12-30 valandų laikotarpį ir trunka dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Jis naudojamas atskirai arba be heparino terapijos.
Forma spaudai - tabletes.
Dozavimas pagal schemą, didžiausia paros dozė - 0,9 g. Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.
Gerai absorbuojamas vartojant per burną. Jis turi kumuliacinį poveikį (ty jis veikia, kai audiniuose surenkamas pakankamas kiekis). Didžiausias poveikis pasireiškia praėjus 24–48 valandoms po gydymo šiuo vaistu pradžios. Panaikinus, normalus protrombino kiekis nustatomas po 48-96 valandų.
Forma spaudai - tabletes.
Paimkite viduje. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8–16 mg, o vaisto dozė priklauso nuo protrombino vertės. Kaip taisyklė, palaikomoji dozė - 1-6 mg per dieną.
Galimas padidėjęs paciento jautrumas šiam vaistui. Esant alerginėms reakcijoms, jis turi būti atšauktas.
Kraujo krešėjimo sumažėjimas pastebimas po 8-10 valandų po vaisto vartojimo, pasiekia didžiausią per dieną. Jis turi aiškų bendrą poveikį.
Forma spaudai - tabletes.
Pradinė dozė yra per pirmas 2 dienas, 0,03-0,05 g tris kartus per dieną. Tolimesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas turi būti ne mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė - 0,05 g, kasdien - 200 mg.
Gydymo fenilinu fone galima nudažyti odą ir pakeisti šlapimo spalvą. Jei pasireiškia šie simptomai, fenyndioną pakeiskite kitu antikoaguliantu.
Virškinimo trakte visiškai absorbuojamas. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms po gydymo pradžios ir trunka 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Galima įsigyti tablečių.
Pradėkite gydymą 10 mg kartą per parą, po 2 dienų dozė sumažinama 1,5-2 kartus - iki 5-7,5 mg per parą. Gydymas atliekamas kontroliuojant kraujo INR vertę (tarptautinis normalizuotas santykis). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, rengiantis chirurginiam gydymui, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.
Pagerinti varfarino aspirino ir kitų nesteroidinių priešuždegiminių vaistų: heparino, dipiridamolio, simvastatino antikoaguliantinį poveikį. Cholestiramino, vitamino K, vidurių laisvės, paracetamolio poveikis didelei dozei.
Netiesioginiai antikoaguliantai yra labai sunkūs vaistai, kurie, jei vartojami neprofesionaliai, gali sukelti daugybę sunkių, net gyvybei pavojingų komplikacijų. Pirmiau pateikta informacija pateikiama tik informaciniais tikslais. Jokiu būdu nenustatykite šių vaistų sau ar savo artimiesiems: galite tik nustatyti, ar jums jų reikia, ir tik gydytojas gali pasirinkti veiksmingą ir saugią dozę!
Paprastai netiesioginio veiksmo antitrombocitinį preparatą skiria kardiologas, širdies chirurgas, flebologas arba kraujagyslių chirurgas. Jei pacientas ilgą laiką vartoja šiuos vaistus (pvz., Varfariną prieširdžių virpėjimą), gydytojas gali stebėti jų veiksmingumą.
Žmonėms dažnai pasireiškia širdies veiklos ir kraujagyslių sistemos problemos. Prevencijai gydant šias patologijas atsiranda vaistų - antikoaguliantų. Kas tai yra, kaip ir kiek juos naudoti, atskleidžiama toliau.
Antikoaguliantai vadinami vaistais, kurie atlieka plazmos skystinimo funkciją. Jie padeda užkirsti kelią trombozinių mazgų susidarymui, sumažinti širdies priepuolio, insulto, venų ir arterijų užsikimšimų atsiradimą.
Pažymėtina, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai tokių vaistų pagalba nėra rezorbuojami.
Vaistai yra gerai toleruojami, palaiko žmonių, turinčių dirbtinių širdies vožtuvų ar netolygų širdies plakimą, sveikatą. Jei pacientas patyrė širdies priepuolį arba turi kitą širdies ligą (kardiomiopatiją), jis taip pat skiria antikoaguliantus.
Tokių fondų veikla siekiama sumažinti kraujo gebėjimą krešėti (koaguliacija), būtent, pagal jų įtaką sumažėja krešulių, galinčių blokuoti kraujagyslių sąnarius, tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.
Antikoaguliantai (tai yra jų naudojimo ypatumai aprašyti toliau) skirstomi į grupes:
Pirmoji grupė suskirstyta į:
Ši vaistų grupė suskirstyta į:
Jei pacientas turi polinkį sumažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jis gali susidaryti trombozę.
Natūralių pirminių vaistų grupė:
Grupiniai vaistai formulėje yra šios veikliosios medžiagos:
Plėtojant sunkias ligas kraujotakoje susidaro imuninių rūšių inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai skirti užkirsti kelią koaguliacijai.
Tai apima VII, IX faktoriaus inhibitorius. Autoimuninių ligų eigoje kraujyje atsiranda patologinis baltymų tipas. Jie turi antimikrobinių savybių ir didžiausią poveikį krešėjimo faktoriams (II, V, Xa).
Narkotikai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti insulto ir širdies priepuolio prevencijai, kuri gali kilti dėl suklijuotų kraujo krešulių susidarymo.
Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir naudingas antiagregantas. Dažnai pacientams, kuriems pasireiškė priepuolis, skiriamas aspirinas. Jis blokuoja kondensuotų kraujo formavimų susidarymą vainikinių arterijų viduje. Pasikonsultavus su gydytoju, šį vaistą galima naudoti mažomis dozėmis (profilaktikai).
Pacientams, sergantiems insulto ir širdies vožtuvo pakeitimu, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, kurie gali užkimšti indus.
Preparatai trombozei:
Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai preparatai turi keletą šalutinių poveikių:
Tokiais pasireiškimais pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad pakeistų vaistus.
Be to, yra šalutinių reiškinių, kuriais būtina visiškai nutraukti vaisto vartojimą:
Kai kuriems pacientams skiriamas vaistas nuo trombocitų trombocitų, todėl jie turi sistemingai vartoti kraują, kad patikrintų krešėjimą.
Antikoaguliantai (kas tai yra ir fondo poveikio straipsnyje aprašytas principas) principas yra būtinas daugeliui ligų. Pagal statistiką dauguma jų turi tam tikrų apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visus neigiamus aspektus, dėl to jie išleidžia naujas ir patobulintas naujos kartos priemones.
Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamą, ir neigiamą pusę. Mokslininkai atlieka papildomus laboratorinius vaistų tyrimus, kad galėtų toliau gaminti visuotines trombozės ir susijusių ligų gydymo priemones. Tokie vaistai kuriami jaunesniems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie vartoja kontraindikacijas.
Šiuolaikinių vaistų privalumai:
Trūkumai PNP:
PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra testavimo etape. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai dažnai nurodo venų užsikimšimą (profilaktikai).
Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra Apixaban, Rivaroxaban. Jų privalumas yra tai, kad gydymo metu nereikia kraujo užsikrėsti kraujo krešėjimo sutrikimais. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, kurie yra jų privalumas. Insultas ir aritmijos priepuoliai taip pat yra gerai išvengiami.
Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas aptariami informaciniais tikslais, todėl savęs tvarkymas yra draudžiamas) gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius pogrupius.
Jie yra:
Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienose ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.
Pagrindinis ir dažniausias tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra heparinas. Jo sudėtis apima skirtingų dydžių sulfatinius glikozaminoglikanus. Jis turi mažą biologinį prieinamumą.
Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:
Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali veikti.
Heparino vaistai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam naudojimui:
Iš oligopeptidų grupės antikoaguliantai (kas tai yra ir kaip jie veikia kūną) turi įtakos trombino aktyvumui. Tai yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Aktyvūs medicinos prietaisų komponentai susijungia su kraujo krešėjimo veiksniais ir keičia jų atomų vietą.
Kai kurie grupės vaistai:
Šios lėšos naudojamos prevencijai:
Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi padidėjusia biologine prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu. Jų panaudojimo procese galimas hemoroidinių komplikacijų susidarymo pavojus. Vaistų sudedamosios dalys yra greitai absorbuojamos ir ilgai išskiriamos.
Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina nenormalaus kraujo krešėjimo veiksnius.
Jie didina trombino sintezę ir neturi didelės įtakos kraujagyslių sienelių pajėgumui. Preparatai padeda pagerinti kraujo tekėjimo reologines savybes, taip pat turi teigiamą poveikį kraujo tiekimui visuose organuose, todėl jų funkcija yra stabili.
Mažos molekulinės masės heparinų vaistų pavadinimai:
Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudin“. Jo sudėtyje yra baltymų, kurie yra išgaunami iš sėklų (medicinos). Tai yra tiesioginio poveikio trombino inhibitorius.
Girudinui būdingi analogai (Girugen, Girulog). Jie padeda išsaugoti širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimą. Šie vaistai turi daug privalumų, lyginant su heparino grupe. Priemonės turi ilgalaikį poveikį.
Gamintojai pradeda išleisti oralinio vartojimo formas. Šių lėšų naudojimo apribojimai gali būti susiję tik su kainų kategorija.
"Lepirudinas" (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir skiriamas profilaktikai nuo trombozės. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, atlieka blokavimą. Vaistas skiriamas miokardo infarkto prevencijai arba širdies chirurgijos išvengimui dėl krūtinės anginos.
Šios grupės vaistai turi tam tikrą panašumą su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombotinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiaga, kuri gaminama persių - hirudino - seilėse. Jis jungiasi su trombinu ir negrįžtamai jį pašalina. Be to, vaistas iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimą įtakojančius veiksnius.
Hirudino lėšos:
Visi vaistai ne taip seniai parduodami, todėl jų naudojimo patirtis yra maža.
Antikoaguliantai (kaip aprašyta straipsnyje) netiesioginės veiklos būdai apibūdinami toliau pateiktoje lentelėje:
Įrankis sumažina riebalų kiekį kraujyje, didindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.
Tiesioginiai vaistai (antikoaguliantai):
Kaip gydymas ir profilaktika, gydytojai paskiria vaistus, tokius kaip:
Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir ar:
Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:
Prieš vartojant antikoaguliantus, pacientas turi atlikti keletą bandymų.
Narkotikai draudžiami:
Vaistai pacientams gali sukelti šias problemines sąlygas:
Kadangi antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, kraujavimas gali pasireikšti, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių (dažniau tai yra vidiniai kraujavimai). Draudžiama užsiimti savarankišku gydymu, kreipkitės į gydytoją, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Iš vaistinių tokie vaistai parduodami be medicinos specialisto.
Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis
Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos:
Antikoaguliantai yra cheminės medžiagos, kurios gali pakeisti kraujo klampumą, ypač slopina krešėjimo procesus.
Priklausomai nuo antikoaguliantų grupės, ji veikia tam tikrų organizme esančių medžiagų, kurios yra atsakingos už kraujo klampumą ir jo gebėjimą trombozę, sintezę.
Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai. Antikoaguliantai gali būti tablečių, injekcijų ir tepalų pavidalu.
Kai kurie antikoaguliantai gali veikti ne tik in vivo, tai yra tiesiogiai organizme, bet ir in vitro, kad parodytų savo gebėjimus mėgintuvėlyje su krauju.
Kas yra medicinos antikoaguliantai ir kokioje vietoje jie užima?
Antikoaguliantas kaip vaistas pasirodė po XX a. 20-ojo dešimtmečio, kai buvo aptiktas dikoumarolis, netiesioginio veiksmo antikoaguliantas. Nuo tada pradėtos studijos dėl šios medžiagos ir kitų panašaus poveikio turinčių medžiagų.
Dėl to po tam tikrų klinikinių tyrimų vaistai, kurių pagrindą sudaro tokios medžiagos, pradėjo vartoti medicinoje ir vadinami antikoaguliantais.
Antikoaguliantų vartojimas nėra skirtas tik pacientams gydyti.
Kadangi kai kurie antikoaguliantai gali daryti poveikį in vitro, jie naudojami laboratorinėje diagnostikoje, siekiant išvengti kraujo mėginių krešėjimo. Antikoaguliantai kartais naudojami dezinfekcijai.
Priklausomai nuo antikoaguliantų grupės, jo poveikis šiek tiek skiriasi.
Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų poveikis yra trombino susidarymo slopinimas. Įvyksta IXa, Xa, XIa, XIIa ir kallekreino faktorių inaktyvacija.
Hialuronidazės aktyvumas slopinamas, tačiau tuo pat metu padidėja smegenų ir inkstų indų pralaidumas.
Taip pat mažėja cholesterolio, beta-lipoproteinų kiekis, didėja lipoproteinų lipazės aktyvumas, o T- ir B-limfocitų sąveika yra slopinama. Daugeliui tiesioginių antikoaguliantų reikia stebėti INR ir kitus kraujo krešėjimo patikrinimus, kad būtų išvengta vidinio kraujavimo.
Netiesioginiai antikoaguliantai yra linkę slopinti protrombino, proconvertino, kristalinio faktoriaus ir stewart-pirminio faktoriaus sintezę kepenyse.
Šių faktorių sintezė priklauso nuo vitamino K1 koncentracijos lygio, kuris gali virsti aktyvia forma epoksidacinio aktyvumo įtakoje. Antikoaguliantai gali blokuoti šio fermento gamybą, o tai reiškia, kad sumažėja minėtų krešėjimo faktorių gamyba.
Antikoaguliantai skirstomi į du pagrindinius pogrupius:
Jų skirtumas yra tas, kad netiesioginiai antikoaguliantai veikia šoninių fermentų, reguliuojančių kraujo krešėjimą, sintezę, tokie vaistai yra veiksmingi tik in vivo. Tiesioginiai antikoaguliantai gali tiesiogiai veikti trombiną ir ploną kraują bet kuriame nešiklyje.
Savo ruožtu tiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į:
Netiesioginiai antikoaguliantai apima tokias medžiagas kaip:
Jie sukelia konkurencinį antagonizmą su vitaminu K1. Be to, kad jie pažeidžia K vitamino ciklą ir slopina epoksido reduktazės aktyvumą, daroma prielaida, kad jie slopina chinono reduktazės gamybą.
Taip pat yra medžiagų, tokių kaip antikoaguliantai, kurie kiti mechanizmai mažina kraujo krešėjimą. Pavyzdžiui, natrio citratas, acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas.
netiesioginis ir tiesioginis antikoaguliantų klasifikavimas
Antikoaguliantai naudojami beveik visais atvejais, kai yra kraujo krešulių, kardiologinių ligų ir galūnių kraujagyslių ligų pavojus.
Kardiologijoje jie skirti:
Kitais atvejais antikoaguliantai skirti trombozės profilaktikai:
Jei Jums buvo paskirta Vazobral, reikia ištirti naudojimo instrukcijas. Viskas, ką reikia žinoti apie narkotikus - kontraindikacijos, apžvalgos, analogai.
Jis turi praeiti visą kraujo kiekį, šlapimo analizę, Nechiporenko šlapimo analizę, išmatų kraujo tyrimą, biocheminę kraujo analizę, taip pat inkstų koagulogramą ir ultragarsu.
Antikoaguliantai draudžiami šioms ligoms:
Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų atstovas yra heparinas. Heparinas turi skirtingų dydžių sulfatinių glikozaminoglikanų grandines.
Heparino biologinis prieinamumas yra pakankamai mažas, kad būtų galima tinkamai dozuoti vaistą. Tai visų pirma priklauso nuo to, kad heparinas sąveikauja su daugeliu kitų organizmo medžiagų (makrofagų, plazmos baltymų, endotelio).
Todėl gydymas heparinu netrukdo kraujo krešuliui. Taip pat reikia nepamiršti, kad kraujo krešulys ant aterosklerozinės plokštelės nėra jautrus heparinui.
Taip pat yra mažos molekulinės masės heparinų: natrio enoksaparino, natrio deltaparino, nadroparino kalcio.
Tačiau dėl didelio biologinio prieinamumo (99%) jie turi didelį antitrombozinį poveikį, todėl tokios medžiagos turi mažesnę hemorojaus komplikacijų tikimybę. Taip yra todėl, kad mažos molekulinės masės heparino molekulės sąveikauja su von Willebrand faktoriu.
Mokslininkai bandė atkurti sintetinį hirudiną - cheminę medžiagą, kuri yra leecho seilėje ir turi tiesioginį antikoaguliantinį poveikį, kuris trunka apie dvi valandas.
Tačiau bandymai buvo nesėkmingi. Tačiau buvo sukurtas lepirudinas, rekombinantinis hirudino darinys.
Danaparoid yra glikozaminoglikanų mišinys, kuris taip pat turi antikoaguliantinį poveikį. Medžiaga sintetinama iš kiaulių žarnyno gleivinės.
Preparatai, žymintys geriamuosius antikoaguliantus ir tiesioginio veikimo tepalus:
Netiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į tris pagrindinius tipus:
Tokio tipo netiesioginiai antikoaguliantai ilgą laiką naudojami kraujo krešėjimui mažinti.
Vienas iš šių vaistų pogrupių veikia dėl K-priklausomų faktorių sumažėjimo kepenyse (vitamino K antagonistai). Tai apima tokius veiksnius kaip: protrombinas II, VII, X ir IX. Sumažinus šių veiksnių lygį, sumažėja trombino kiekis.
Kitas netiesioginių antikoaguliantų pogrupis turi savybę sumažinti antikoaguliantų sistemos baltymų (baltymų S ir C) susidarymą. Šio metodo ypatumas yra tas, kad poveikis baltymams atsiranda greičiau nei K-priklausomiems faktoriams.
Todėl šie vaistai yra naudojami, jei reikia, skubus antikoaguliacinis poveikis.
Pagrindiniai netiesioginės veiklos antikoaguliantų atstovai:
Tai medžiagos, galinčios sumažinti trombocitų agregaciją, susijusią su trombo susidarymu. Dažnai naudojamas kartu su kitais vaistais, stiprinant ir papildant jų poveikį. Geras antitrombocitų agento atstovas yra acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).
Šiai grupei taip pat priklauso artritiniai ir vazodilatatoriai, antispazminiai vaistai ir kraujo pakaitalas reopiglucinas.
Pagrindiniai vaistai:
Medicinos praktikoje antitrombocitiniai preparatai naudojami kartu su kitais antikoaguliantais, pvz., Su heparinu.
Norint pasiekti norimą efektą, vaisto dozė ir pats vaistas yra parenkami taip, kad jis išnyktų arba, priešingai, padidina kito antikoagulianto vaisto poveikį.
Antitrombocitinių preparatų veikimas prasideda vėliau nei paprastų antikoaguliantų, ypač tiesioginio veikimo. Panaikinus tokius vaistus, jie ne ilgą laiką pašalinami iš kūno ir tęsia savo veiklą.
Nuo XX a. Vidurio praktiškoje medicinoje pradėta naudoti naujos medžiagos, kurios gali sumažinti kraujo gebėjimą susidaryti trombą.
Viskas prasidėjo, kai vienoje gyvenvietėje karvės miršta nuo nežinomos ligos, kai bet koks gyvulių sužeidimas lėmė jo mirtį dėl nesustabdyto kraujavimo.
Mokslininkai vėliau sužinojo, kad vartojo medžiagą - dikumarolį. Nuo tada prasidėjo antikoaguliantų eros. Per kurį buvo išgelbėti milijonai žmonių.
Šiuo metu kuriama daugiau universalių įrankių, turinčių minimalų šalutinį poveikį ir maksimalų našumą.