Image

Antitrombocitiniai vaistai: vaistų, indikacijų ir kontraindikacijų apžvalga

Vienas iš sėkmingiausių kraujo krešulių susidarymo farmakoprofilaktikos metodų yra specialių vaistų - antitrombocitų sukėlėjų - naudojimas. Kraujo krešėjimo mechanizmas yra sudėtingas fiziologinių ir biocheminių procesų rinkinys, kuris trumpai aprašytas mūsų interneto svetainėje straipsnyje „Tiesioginio veikimo antikoaguliantai“. Vienas iš kraujo krešėjimo etapų yra trombocitų sujungimas (adhezija) vienas su kitu su pirminio kraujo krešulio susidarymu. Antitrombocitiniai preparatai veikia šiame etape. Poveikiant tam tikrų medžiagų biosintezei, jie slopina (slopina) trombocitų klijavimo procesą, nesukuriamas pirminis trombas, o fermentinio koaguliacijos stadija nevyksta.

Dėl skirtingų vaistų antitrombocitinio poveikio, farmakokinetikos ir farmakodinamikos mechanizmai skiriasi, todėl bus aprašyta toliau.

Antitrombocitinių preparatų vartojimo indikacijos

Paprastai antitrombocitų grupės vaistai vartojami tokiose klinikinėse situacijose:

  • profilaktikai arba po išeminio insulto, taip pat trumpalaikių smegenų kraujotakos sutrikimų atveju;
  • su koronarine širdies liga;
  • su hipertenzija;
  • su apatinių galūnių kraujagyslių ligomis;
  • po širdies ir kraujagyslių operacijų.

Kontraindikacijos antitrombocitinių preparatų vartojimui

Bendros kontraindikacijos, susijusios su narkotikų vartojimu šioje grupėje:

Kai kurie antitrombocitinių agentų atstovai turi indikacijas ir kontraindikacijas, kurios skiriasi nuo kitų šios grupės vaistų.

Antitrombocitinių agentų grupė apima šiuos vaistus:

  • acetilsalicilo rūgšties;
  • tiklopidinas;
  • klopidogrelis;
  • dipiridamolio;
  • eptifibatidas;
  • iloprosto;
  • triflusaras;
  • kombinuotus vaistus.

Apsvarstykite kiekvieną iš jų išsamiau.

Acetilsalicilo rūgštis (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio ir kt.)

Ši medžiaga, nors ir susijusi su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, taip pat veikia kraujo krešėjimą. Taigi, slopindamas tromboksano A2 biosintezę trombocituose, jis sutrikdo jų agregacijos procesus: krešėjimo procesas sulėtėja. Naudojant dideles dozes, acetilsalicilo rūgštis taip pat veikia ir kitus krešėjimo faktorius (slopina antitrombozinių prostaglandinų biosintezę, taip pat trombocitų faktorių III ir IV išsiskyrimą ir aktyvavimą), todėl atsiranda ryškesnis antiaggregacinis poveikis.

Dažniausiai naudojami kraujo krešulių profilaktikai.

Kai skrandyje prasiskverbia gana gerai. Perkeliant žarnyną ir didinant aplinkos pH, jo įsisavinimas palaipsniui mažėja. Sugėrimas kraujyje, gabenamas į kepenis, kur keičia cheminę struktūrą kūno biologiškai aktyvių medžiagų įtakoje. Jis įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, patenka į motinos pieną ir smegenų skystį. Išskiriama daugiausia per inkstus.

Acetilsalicilo rūgšties poveikis išsivysto 20-30 minučių po vienos dozės. Pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo paciento amžiaus ir vaisto dozės ir svyruoja per 2-20 valandų.
Forma spaudai - tabletes.

Rekomenduojama dozė kaip antitrombocitinis preparatas - 75-100-325 mg, priklausomai nuo klinikinės situacijos. Jis turi opinį poveikį (gali sukelti skrandžio opų atsiradimą), todėl po valgio reikia vartoti vaistą, gerti pakankamai skysčio: vandens, pieno ar šarminio mineralinio vandens.

Kontraindikacijos dėl acetilsalicilo rūgšties vartojimo aprašytos bendrojoje šio straipsnio dalyje, tik reikia pridėti prie jų bronchinės astmos (kai kuriems žmonėms aspirinas gali sukelti bronchų spazmos priepuolį, tai yra vadinama aspirino astma).
Gydymo šiuo vaistu metu gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, pavyzdžiui:

  • pykinimas;
  • apetito praradimas;
  • skausmas skrandyje;
  • opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
  • sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys;
  • alerginės reakcijos;
  • galvos skausmas ir galvos svaigimas;
  • spengimas ausyse;
  • regos sutrikimas (grįžtamasis);
  • kraujo krešėjimo pažeidimas.
  • gydymas acetilsalicilo rūgštimi turi būti atliekamas kontroliuojant kraujo krešėjimą ir atsižvelgiant į jų paros dozę;
  • naudojant šį vaistą tuo pačiu metu kaip antikoaguliantai, verta prisiminti padidėjusį kraujavimo pavojų;
  • Naudojant šį vaistą su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, reikia apsvarstyti gastropatijos riziką (didinant jų neigiamą poveikį skrandžiui).

Tiklopidinas (Ipaton)

Šis vaistas, skirtas antitrombotiniam aktyvumui, yra kelis kartus didesnis už acetilsalicilo rūgštį, tačiau jam būdingas vėlesnis norimo poveikio vystymasis: jo smailė atsiranda 3-10-ąją vaisto vartojimo dieną.

Tiklopidinas blokuoja trombocitų IIb-IIIa receptorių aktyvumą, kuris mažina agregaciją. Padidina kraujavimo trukmę ir raudonųjų kraujo kūnelių elastingumą, mažina kraujo klampumą.

Sugėrimas virškinimo trakte greitai ir beveik visiškai. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pastebima po 2 valandų, jo pusinės eliminacijos laikas yra nuo 13 valandų iki 4-5 dienų. Antiaggregacijos poveikis išsivysto per 1-2 dienas, pasiekia maksimalų 3-10 dienų reguliariai vartojimą, išlieka dar 8-10 dienų po tiklopidino pašalinimo. Išsiskiria su šlapimu.
Yra 250 mg tablečių.

Rekomenduojama vartoti per burną valgio metu, 1 tabletė du kartus per parą. Paimkite ilgą laiką. Senyviems pacientams ir asmenims, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, skiriama pusė dozės.

Atsižvelgiant į vaisto vartojimą, kartais atsiranda šalutinis poveikis, pavyzdžiui, alerginės reakcijos, virškinimo trakto sutrikimai, galvos svaigimas, gelta.

Vaistas nėra skiriamas lygiagrečiai su antikoaguliantais.

Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet ir kt.)

Jo struktūra ir veikimo mechanizmas yra panašus į tiklopidiną: jis slopina trombocitų agregacijos procesą, negrįžtamai blokuoja adenozino trifosfato prisijungimą prie jų receptorių. Skirtingai nuo tiklopidino, jis retai sukelia virškinimo trakto ir kraujo sistemos šalutinį poveikį bei alergines reakcijas.

Prarijus greitai virškinimo trakte. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma po 1 valandos. Pusinės eliminacijos laikas yra 8 valandos. Kepenyse jis tampa aktyviu metabolitu (metaboliniu produktu). Išsiskiria iš organizmo su šlapimu ir išmatomis. Didžiausias antiagregacijos poveikis pastebimas 4–7 dienas po gydymo pradžios ir trunka 4–10 dienų.

Užkertant kelią širdies ir kraujagyslių patologijos trombozei, jis yra pranašesnis už acetilsalicilo rūgštį.

Galimos 75 mg tablečių formos.

Rekomenduojama dozė yra viena tabletė, nepriklausomai nuo valgio, vieną kartą per parą. Gydymas yra ilgas.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į tiklopidino, tačiau klopidogrelio vartojimo komplikacijų ir nepageidaujamų reakcijų rizika yra daug mažesnė.

Dipiridamolis (Curantil)

Jis slopina specifinių trombocitų fermentų aktyvumą, dėl kurio padidėja cAMP kiekis, turintis antitrombocitinį poveikį. Jis taip pat stimuliuoja medžiagos (prostaciklino) išsiskyrimą iš endotelio (vidinio indo pamušalo) ir vėlesnį tromboksano A2 susidarymo blokavimą.

Antitrombocitinis poveikis, artimas acetilsalicilo rūgščiai. Be to, jis taip pat turi koronarinių išsiplėtimo savybių (plečia širdies vainikinių kraujagyslių kraujagysles).
Greitai ir gana gerai (37-66%) absorbuojamas skrandžio trakte, kai vartojamas per burną. Didžiausia koncentracija pastebima per 60-75 minučių. Pusinės eliminacijos laikas yra 20-40 minučių. Išvestas iš tulžies.

Galimas tablečių arba 25 mg tablečių pavidalo.

Kaip antitrombozinį preparatą rekomenduojama vartoti po 1 tabletę tris kartus per dieną, 1 valandą prieš valgį.

Gydant šį vaistą gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

  • pykinimas;
  • galvos svaigimas ir galvos skausmas;
  • raumenų skausmas;
  • odos paraudimas;
  • sumažinti kraujo spaudimą;
  • koronarinės širdies ligos simptomų paūmėjimas;
  • odos alerginės reakcijos.

Ultrogeninis poveikis dipiridamoliui neturi.

Kontraindikacijos šio vaisto vartojimui yra nestabili krūtinės angina ir ūminis miokardo infarkto etapas.

Eptifibatidas (Integrilin)

Slopina trombocitų agregaciją, užkertant kelią fibrinogeno ir kai kurių kraujo krešėjimo faktorių prisijungimui prie trombocitų receptorių. Veikia grįžtamai: 4 valandos po infuzijos nutraukimo trombocitų funkcija yra atkurta per pusę. Tai neturi įtakos protrombino laikui ir APTT.

Jis naudojamas sudėtingoje terapijoje (kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir heparinu) ūminio koronarinio sindromo ir koronarinės angioplastijos metu.

Formos išsiskyrimas - injekcinis tirpalas.

Įveskite schemą.

Eptifibatidas draudžiamas hemoraginei diatezei, vidiniam kraujavimui, sunkiai hipertenzijai, aneurizmui, trombocitopenijai, sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui ir kepenims, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Iš galimų šalutinių reiškinių reikėtų pastebėti kraujavimą, bradikardiją (sulėtėjusį širdies susitraukimą), kraujospūdžio sumažėjimą ir trombocitų kiekį kraujyje, alergines reakcijas.
Jis taikomas tik ligoninės sąlygomis.

Iloprostas (Ventavis, Ilomedinas)

Pažeidžia trombocitų agregacijos, adhezijos ir aktyvacijos procesus, skatina arteriolių ir venulių išplitimą, normalizuoja padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, aktyvina fibrinolizės procesus (jau susidariusio kraujo krešulio išsiskyrimą).

Jis naudojamas tik stacionariuose sunkių ligų gydymui: atrombangitų išnykimas kritinės išemijos stadijoje, išnykęs progresuojančios stadijos endarteritas, sunkus Raynaud sindromas.

Yra injekcinio ir infuzinio tirpalo forma.

Į veną įvedama pagal schemą. Dozės skiriasi priklausomai nuo patologinio proceso ir paciento būklės sunkumo.

Kontraindikuotinas individualiam padidėjusiam jautrumui vaisto komponentams, ligoms, susijusioms su padidėjusia kraujavimo rizika, sunkia vainikinių širdies liga, sunkiomis aritmijomis, ūminiu ir lėtiniu širdies nepakankamumu, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis poveikis yra galvos skausmas, galvos svaigimas, jautrumo sutrikimai, mieguistumas, drebulys, apatija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, kraujospūdžio sumažėjimas, bronchų spazmo, raumenų ir sąnarių skausmas, nugaros skausmas, šlapimo takų sutrikimai, skausmas, flebitas. injekcijos vietoje.

Tai yra labai sunkus vaistas, jis turi būti naudojamas tik esant atidžiai stebint paciento būklę. Būtina atmesti medicininės medžiagos smūgį ant odos ar jos priėmimo viduje.

Stiprina tam tikrų antihipertenzinių vaistų, vazodilatatorių, hipotenzinį poveikį.

Triflusal (Dysgren)

Slopina trombocitų ciklooksigenazę, kuri mažina tromboksano biosintezę.

Formos išleidimas - 300 mg kapsulės.

Rekomenduojama dozė yra 2 kapsulės 1 kartą per dieną arba 3 kapsulės 3 kartus per dieną. Vartojant reikia gerti daug vandens.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į acetilsalicilo rūgšties poveikį.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas, Triflusal vartojamas atsargiai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas nerekomenduojamas.

Kombinuoti preparatai

Yra vaistų, kurių sudėtyje yra keli antitrombocitiniai preparatai, kurie sustiprina arba palaiko vienas kito poveikį.

Dažniausiai tai yra:

  • Agrenox (yra 200 mg dipiridamolo ir 25 mg acetilsalicilo rūgšties);
  • Aspigrelis (apima 75 mg klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties);
  • Coplavix (jo sudėtis yra panaši į Aspigrel);
  • Cardiomagnyl (sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties ir magnio 75 / 12,5 mg arba 150 / 30,39 mg dozėse);
  • Magnicor (jo sudėtis yra panaši į Cardiomagnyl);
  • „Combi-ask 75“ (jo sudėtis taip pat panaši į „Cardiomagnyl“ sudėtį - 75 mg acetilsalicilo rūgšties ir 15,2 mg magnio).

Pirmiau pateikiami dažniausiai naudojami antitrombocitiniai vaistai medicinos praktikoje. Atkreipiame jūsų dėmesį į tai, kad į straipsnį pateikti duomenys pateikiami tik susipažinimo tikslais, o ne kaip veiksmų vadovas. Jei turite kokių nors skundų, nesirūpinkite savimi, bet patikėkite savo sveikatą specialistams.

Kuris gydytojas turi susisiekti

Norint paskirti antitrombocitinius preparatus, būtina pasitarti su atitinkamu specialistu: širdies ligomis, kardiologu, smegenų kraujagyslių ligomis, neurologu, apatinių galūnių arterijų pažeidimais, kraujagyslių chirurgu ar terapeutu.

Antitrombocitiniai preparatai: veikimo mechanizmas, naudojimas / gydymas, sąrašas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologinių vaistų grupė, slopinanti trombų susidarymą, slopindama trombocitų agregaciją ir slopindama jų sukibimą su vidiniais kraujagyslių paviršiais.

Šie vaistai ne tik slopina kraujo krešėjimo sistemos darbą, bet ir pagerina jo reologines savybes ir naikina jau esančius agregatus.

Antitrombocitinių agentų įtakoje eritrocitų membranų elastingumas mažėja, deformuojasi ir lengvai kerta kapiliarus. Gerėja kraujo tekėjimas, sumažėja komplikacijų rizika. Antitrombocitiniai preparatai yra veiksmingiausi pradiniuose kraujo krešėjimo etapuose, kai atsiranda trombocitų agregacija ir susidaro pirminis kraujo krešulys.

pagrindiniai antitrombocitiniai preparatai

Pooperaciniu laikotarpiu ant trombozės, tromboflebito, išeminės širdies ligos, ūminės širdies ir smegenų išemijos, po infarkto kardiosklerozės, tepkite antitrombocitinius preparatus.

Kartu su širdies patologija ir sutrikusi medžiagų apykaita atsiranda cholesterolio plokštelių susidarymas ant arterinio endotelio, kuris susiaurina kraujagyslių liumeną. Kraujavimas lūžio vietoje sulėtėja, kraujas sutirštėja, susidaro kraujo krešulių formos, ant kurių trombocitai ir toliau nusistovi. Kraujo krešuliai plinta per kraujotaką, patenka į vainikinius kraujagysles ir užkimšti juos. Yra ūminis miokardo išemija su būdingais klinikiniais simptomais.

Antitrombocitinis ir antikoaguliacinis gydymas yra insultų ir širdies priepuolių gydymo ir prevencijos pagrindas. Nei antitrombocitiniai preparatai, nei antikoaguliantai negali sunaikinti susidariusio trombo. Jie saugo krešulį nuo augimo ir užkirsti kelią kraujagyslių užsikimšimui. Šių grupių paruošimas gali išgelbėti pacientų, sergančių ūminiu išemija, gyvenimą.

Antikoaguliantai, skirtingai nei antitrombocitiniai preparatai, yra agresyvesni. Jie laikomi brangesniais ir turi didesnę šalutinio poveikio riziką.

Indikacijos

Antitrombocitinės terapijos indikacijos:

  • Išeminiai sutrikimai
  • Trombozės polinkis,
  • Aterosklerozė
  • Nestabili angina,
  • CHD,
  • Hipertenzija,
  • Išnykęs endarteritas,
  • Placentų nepakankamumas
  • Periferinė arterinė trombozė,
  • Smegenų išemija ir dyscirculatory encephalopathy,
  • Valstybė po hemotransfuzijos ir kraujagyslių manevravimo.

Kontraindikacijos

Antitrombocitiniai preparatai nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotini; asmenys iki 18 metų; taip pat kenčia nuo šių ligų:

  1. Erozinis ir opinis virškinimo trakto pažeidimas, t
  2. Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas
  3. Hematurija,
  4. Širdies patologija,
  5. Aktyvus kraujavimas
  6. Bronchospazmas
  7. "Aspirino triad",
  8. Trombocitopenija,
  9. C ir K vitamino trūkumas,
  10. Ūminė širdies aneurizma,
  11. Anemija

Šalutinis poveikis

Antitrombocitinių vaistų sąrašas

Antitrombocitiniai vaistai yra gana daug. Dauguma jų yra profilaktiniai vaistai, naudojami daugelyje širdies ir kraujagyslių ligų ir ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu.

Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas)

Tai yra vaistas nuo NVNU grupės, kuriai būdingas stiprus antitrombocitinis poveikis. NVNU veikimo mechanizmas yra susijęs su fermentų blokavimu, kuris reguliuoja trombocitų prostaglandinų ir kraujagyslių sienelių sintezę ir metabolizmą. Acetilsalicilo rūgštis profilaktiškai naudojama siekiant užkirsti kelią trombų susidarymui ir yra labiausiai prieinama iš visų antitrombocitinių preparatų, naudojamų mažomis dozėmis. Šis vaistas buvo plačiai naudojamas ambulatorinėje praktikoje. Jis pašalina pagrindinius uždegimo požymius: sumažina karščiavimą ir skausmą. Vaistas turi slopinamąjį poveikį hipotalaminiam termoreguliacijos centrui ir skausmui.

"Acetilsalicilo rūgštis" turi būti vartojama po valgio, nes ji gali sukelti skrandžio opą arba kitą gastropatiją. Norint pasiekti nuolatinį trombocitų trombocitų poveikį, turėtumėte vartoti mažas vaisto dozes. Siekiant pagerinti kraujo reologines savybes ir slopinti trombocitų agregaciją, pacientams skiriama pusė tabletės kartą per dieną.

Tiklopidinas

"Tiklopidin" - vaistas, turintis ryškią antitrombotinę veiklą. Šis vaistas turi stipresnį poveikį nei acetilsalicilo rūgštis. "Tiklopidinas" skiriamas pacientams, sergantiems išeminėmis smegenų kraujagyslių ligomis, kurių kraujo tekėjimas į smegenų audinį mažėja, taip pat su išemine širdies liga, kojų išemija, retinopatija diabeto fone. Asmenys, kuriems buvo atliktas kraujagyslių manevravimas, rodo ilgalaikį vaisto vartojimą.

Tai stiprus antitrombocitinis preparatas, pailginantis kraujavimo laiką, slopinant trombocitų sukibimą ir slopinant jų agregaciją. Vienalaikis vaisto vartojimas su antikoaguliantais ir kitais antitrombocitiniais preparatais yra labai nepageidaujamas. Gydymo kursas yra 3 mėnesiai ir atliekamas kontroliuojant periferinį kraują.

Pagrindinis šio antitrombocitinio preparato bruožas yra jo didelis biologinis prieinamumas, kuris pasiekiamas dėl didelio absorbcijos greičio. Terapinis poveikis po vaisto vartojimo nutraukimo išlieka kelias dienas.

Preparatai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra tiklopidinas, yra: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

Pentoksifilinas

Vaistas turi anti-agregaciją ir spazminį poveikį, plečia kraujagysles ir pagerina kraujo tiekimą vidaus organams. Vaistas turi teigiamą poveikį kraujo reologinėms savybėms ir neturi įtakos širdies susitraukimų dažniui. „Pentoksifilinas“ yra angioprotektorius, kuris padidina kraujo ląstelių elastingumą ir stiprina fibrinolizę. Vaistas yra skiriamas angiopatijai, pertraukiamam purškimui, postrombotiniam sindromui, užšalimui, varikozinėms venoms, vainikinių arterijų ligai.

Klopidogrelis

Tai yra sintetinis narkotikas, veikimo struktūra ir mechanizmas, primenantis „Tiklopidiną“. Jis slopina trombocitų aktyvumą ir jų jungimąsi, padidina kraujavimo laiką. "Klopidogrelis" yra beveik netoksiškas vaistas, kurio šalutinis poveikis yra silpnas. Šiuolaikiniai antitrombocitų terapijos specialistai teikia pirmenybę klopidogreliui, nes nėra ilgalaikių komplikacijų.

Dipiridamolis

„Dipiridamolis“ - tai antitrombocitinis preparatas, plečiantis širdies indus. Vaistas padidina kraujotaką, pagerina miokardo kontraktilumą ir normalizuoja venų nutekėjimą. Vasodilatacija yra pagrindinis dipiridamolio poveikis, tačiau kartu su kitais vaistais jis turi ryškų antitrombocitinį poveikį. Paprastai jis skiriamas asmenims, kuriems yra didelė kraujo krešulių rizika ir kuriems buvo atlikta protezavimo širdies vožtuvų operacija.

"Curantil" - vaistas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra dipiridamolis. Dėl tokių kontraindikacijų, kaip nėštumo ir maitinimo krūtimi, trūkumas jis labai populiarus. Vaisto įtakoje kraujagyslės išsiplėtė, trombo susidarymas slopinamas ir pagerėja kraujo aprūpinimas miokardu. „Curantil“ skiriama nėščioms moterims, sergančioms širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis arba turinčiomis placentos nepakankamumą. Šio vaisto veikimo metu pagerėja reologinės kraujo savybės, išsiplėtė placentos indai, vaisius gauna pakankamai deguonies ir maistinių medžiagų. Be to, Curantil turi imunomoduliacinį poveikį. Jis stimuliuoja interferono gamybą ir sumažina virusinių ligų riziką motinai.

Eptifibatidas

„Eptifibatidas“ sumažina širdies išemijos riziką pacientams, kuriems atliekama perkutaninė koronarinė intervencija. Vaistas vartojamas kartu su „Aspirinu“, „Klopidogreliu“, „Heparinu“. Prieš pradedant gydymą, atliekamas angiografinis vertinimas ir kitos diagnostinės procedūros. Moterys ir vyresni nei 60 metų asmenys yra nuodugniai ištirti.

Išleiskite vaistą intraveninio injekcijos tirpalo pavidalu, kuris skiriamas pagal konkrečią schemą. Kai pacientas iškraunamas, gydymas vaistais trombocitais trunka keletą mėnesių. Siekiant išvengti širdies išemijos pasikartojimo ir paciento mirties, tokiems pacientams rekomenduojama naudoti trombocitų trombocitų trombocitų pakitimus.

Atliekant neatidėliotiną chirurginę intervenciją, vaistas turėtų būti nutrauktas. Planuojamos operacijos atveju vaisto vartojimas nutraukiamas iš anksto.

Iloprostas

Šis vaistas vartojamas tik ligoninėje ir atidžiai stebimas pacientas. Injekcinis tirpalas ruošiamas kasdien iš karto prieš vartojimą, todėl jis gali būti sterilus. Pacientams, kuriems gydoma Iloprost, rekomenduojama mesti rūkyti. Asmenys, vartojantys antihipertenzinius vaistus, turėtų kontroliuoti kraujo spaudimą, kad būtų išvengta sunkios hipotenzijos. Po gydymo gali padidėti ortostatinė hipotenzija, padidėjus pacientui.

Iloprosto kaip vaisto „Ventavis“ dalis yra sintetinis prostaglandino analogas ir yra skirtas įkvėpti. Tai antitrombocitinis preparatas, naudojamas įvairios kilmės plaučių hipertenzijai gydyti. Po gydymo pacientai išsiplėtė plaučių kraujagysles ir pagerino pagrindinius kraujo parametrus.

Kombinuoti preparatai

Dauguma šiuolaikinių vaistų yra sujungti. Juose yra keli antitrombocitiniai preparatai, kurie palaiko ir sustiprina vienas kito poveikį. Dažniausiai tarp jų yra:

  • „Agrenox“ yra sudėtingas preparatas, kurio sudėtyje yra „Dipyridamol“ ir „Aspirin“.
  • Aspigrel apima klopidogrelį ir aspiriną.
  • „Coplavix“ sudėtis yra tokia pati kaip „Aspigrel“.
  • "Cardiomagnyl" sudėtis apima "acetilsalicilo rūgštį" ir mikroelementą "Magnis".

Šie antitrombocitiniai preparatai dažniausiai naudojami šiuolaikinėje medicinoje. Kardiologai juos skiria pacientams širdies patologijai, neurologus smegenų kraujagyslių ligoms ir kraujagyslių chirurgus kojų arterijų pažeidimams.

Farmakologinė grupė - antitrombocitiniai preparatai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Antiagregantas slopina trombocitų agregaciją ir raudonuosius kraujo kūnelius, mažina jų gebėjimą laikytis ir prilipti (prisirišti) prie kraujagyslių endotelio. Mažindami eritrocitų membranų paviršiaus įtampą, jie palengvina jų deformaciją, kai jie patenka į kapiliarus ir pagerina kraujo tekėjimą. Antitrombocitiniai agentai gali ne tik užkirsti kelią agregacijai, bet ir sukelti jau sukauptų kraujo plokštelių skaidymą.

Jie naudojami pooperacinio trombo, tromboflebito, tinklainės kraujagyslių trombozės, smegenų kraujotakos sutrikimų ir kt., Prevencijai, taip pat išeminės širdies ligos ir miokardo infarkto tromboembolinių komplikacijų prevencijai.

Trombocitų (ir eritrocitų) jungimosi (agregacijos) slopinamąjį poveikį įvairaus laipsnio daro skirtingų farmakologinių grupių vaistai (organiniai nitratai, kalcio kanalų blokatoriai, purino dariniai, antihistamininiai preparatai ir tt). Pastebimas antitrombocitinis poveikis turi NVNU, iš kurių acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama trombozės profilaktikai.

Acetilsalicilo rūgštis šiuo metu yra pagrindinis antitrombocitinių preparatų agentas. Jis slopina spontanišką ir sukeltą trombocitų agregaciją ir adheziją, trombocitų faktorių 3 ir 4 išsiskyrimą ir aktyvavimą. Buvo įrodyta, kad jo anti-agregacijos aktyvumas yra glaudžiai susijęs su jo poveikiu PG biosintezei, liberalizacijai ir metabolizmui. Jis skatina kraujagyslių PG endotelio išsiskyrimą, įskaitant SGN2 (prostaciklinas). Pastarasis aktyvina adenilato ciklazę, sumažina jonizuoto kalcio kiekį trombocituose - vienas iš trijų pagrindinių agregacijos mediatorių, taip pat turi skaidymo veiklą. Be to, acetilsalicilo rūgštis, slopinanti ciklooksigenazės aktyvumą, sumažina tromboksano A susidarymą trombocituose.2 - prostaglandinas su priešingos rūšies veikla (proaggregacinis faktorius). Didelėmis dozėmis acetilsalicilo rūgštis taip pat slopina prostaciklino ir kitų antitrombozinių prostaglandinų biosintezę (D2, E1 ir kt.). Atsižvelgiant į tai, acetilsalicilo rūgštis yra skiriama kaip antiagregantas santykinai mažomis dozėmis (75–325 mg per parą).

B01AC. Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra vaistų, kurie turi įtakos kraujo krešėjimui, grupei, užkertant kelią kraujo ląstelių elementų (raudonųjų kraujo kūnelių, trombocitų) agregacijai ir tokių agregatų naikinimui.

Pirmą kartą 1853 m. Charles Frederick Gerhardt sintetino acetilsalicilo rūgštį (ASA).

1897 m. Rugpjūčio 10 d. Arturas Eihengrinas, kuris dirbo Vupertalio Bayer laboratorijose, pirmą kartą gavo ASA mėginius medicinos reikmėms. Iš pradžių buvo žinomas tik antipiretinis ASA poveikis, tada buvo aptiktos jo analgetinės ir priešuždegiminės savybės. Pirmaisiais metais ASC buvo parduotas kaip milteliai, o nuo 1904 m. - tablečių pavidalu.

1953 m. Kulganas paskelbė pirmąją ataskaitą apie ASA naudojimą vainikinių širdies ligų prevencijai ir gydymui.

Blokatoriaus ADP receptorių klopidogrelį atidarė Sanofi-Sintelabo ir jis buvo leistas parduoti Europos Sąjungoje 1998 m., O JAV - 1997 m.

1983 m. Buvo sukurti trombocitų receptorių glikoproteinų IIb / IIIa antagonistai Glanzmann trombastenijos gydymui. Pastaraisiais metais jie buvo plačiai naudojami pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (AKS) be ST pakilimo (kartu su heparinais arba ASA), gydyti trombozės ir pakartotinio įsiskverbimo prevencijai dėl transkutaninės intervencijos (PCI).

B: PRIEŽIŪROS, KURIEMS POVEIKIA KRAUJO SISTEMA IR HEMOPOESIS B01A Antitromboziniai vaistai

B01AC06 Acetilsalicilo rūgštis B01AC07 Dipiridamolis

B01AC56 Acetilsalicilo rūgštis, derinys

Antitrombocitinių preparatų klasifikacija priklausomai nuo tikslo

- eritrocitų ir trombocitų antitrombocitiniai preparatai: pentoksifilinas, alprostadilas, klopidogrelis.

- trombocitų antitrombocitiniai preparatai: acetilsalicilo rūgštis, dipiridamolis;

Privati ​​terapinė farmakologija 189

tiklopidinas, ksantinolio nikotinatas.

Antitrombocitinių preparatų klasifikavimas priklausomai nuo veikimo mechanizmo

- Arachidono rūgšties metabolizmo inhibitoriai:

ASA, indobufenas, trifluaras;

pikotamidas, ridogrelis, gariprostas;

- Preparatai, didinantys cAMP kiekį trombocituose:

Fosfodiesterazės (PDE) trombocitų inhibitoriai:

- ADP receptorių blokatoriai (tienopiridinai):

- IIb / IIIa trombocitų glikoproteinų receptorių antagonistai:

abciximab; eptifibatidas, tirofibanas, lamifibanas.

ADP receptorių blokatoriai (klopidogrelis, tiklopidinas)

Biologinis prieinamumas yra didelis, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 1 val. Klopidogrelis yra provaistas, jo metabolitas veikia po biotransformacijos kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 8 val. Jis išsiskiria su šlapimu ir ekskrementais.

Biologinis prieinamumas yra 80–90% (padidėjęs po valgio). Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2 valandų, o pusinės eliminacijos laikas po pirmosios dozės yra 12–13 val. Plazmos koncentracija susidaro 2-3 gydymo savaitę. Metabolizmas vyksta kepenyse, metabolitų išskyrimas atliekamas su šlapimu, iš dalies nepakitusios formos su tulžimi.

Ciklooksigenazės inhibitoriai - ASA

ASA biologinis prieinamumas vartojant per burną yra 50–68%, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 15–25 minučių. (4-6 val., Jei vartojama enterinė ilgalaikio atpalaidavimo forma). Absorbcijos metu ASA iš dalies metabolizuojama kepenyse ir žarnyne, nes susidaro salicilo rūgštis, silpnesnė antitrombocitinė medžiaga. Esant ekstremalioms situacijoms, siekiant padidinti biologinį prieinamumą ir paspartinti poveikio pradžią, pirmoji ASK tabletė kramtoma burnoje, o tai užtikrina

190 N.I. Yabluchansky, V.N. Savčenko

absorbcija į sisteminę kraujotaką, apeinant kepenis. ASA pusinės eliminacijos laikas yra 15–20 min., Salicilo rūgštis yra 2-3 valandos, o ASA išsiskiria laisvo salicilo rūgšties pavidalu per inkstus.

PDE trombocitų inhibitoriai - dipiridamolis

Greitai absorbuojamas iš skrandžio (labiausiai) ir plonosios žarnos (nedidelis kiekis) Beveik visiškai prisijungia prie plazmos baltymų. C max - po 1 val. T 1/2 - 20–30 min. Jis kaupiasi pirmiausia širdies ir raudonųjų kraujo kūnelių. Metabolizuojamas kepenyse, jungiantis prie gliukurono rūgšties, išskiriamas su tulžimi kaip monoglukuronidas.

ADP receptorių blokatoriai (klopidogrelis, tiklopidinas).

Preparatai selektyviai ir negrįžtamai slopina adenozino difosfato (ADP) prisijungimą prie jo receptorių ant trombocitų paviršiaus, blokuoja trombocitų aktyvavimą ir slopina jų agregaciją. Po 2 valandų po vienos klopidogrelio dozės vartojimo statistiškai reikšmingas ir nuo dozės priklausomas trombocitų agregacijos slopinimas (agregacijos slopinimas 40%). Didžiausias poveikis (60% agregacijos slopinimas) stebimas 4–7 dienomis, kai vaisto palaikomoji dozė yra nuolatinė ir trunka 7–10 dienų.

Naudojant pakartotinai, poveikis sustiprėja, stabili būsena pasiekiama po 3–7 gydymo dienų (iki 60% slopinimo). Trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas grįžta į pradinį lygį, kai atnaujinami trombocitai, o tai yra vidutiniškai 7 dienos po vaisto vartojimo nutraukimo.

Prarijus 75 mg dozę, greitai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT). Vaisto koncentracija kraujo plazmoje po 2 valandų po vartojimo yra nereikšminga (0,025 μg / l) dėl greito biotransformacijos kepenyse.

Aktyvus klopidogrelio metabolitas (tiolio darinys) susidaro oksiduojant į 2-okso-klopidogrelį, po to atliekama hidrolizė. Oksidacinę stadiją pirmiausia reguliuoja citochromo P450 izofermentai, 2B6 ir 3A4, mažesniu mastu - 1A1, 1A2 ir 2C19. Aktyvus tiolio metabolitas greitai ir negrįžtamai jungiasi prie trombocitų receptorių, tačiau jo nėra kraujo plazmoje. Didžiausia metabolito koncentracija kraujo plazmoje (maždaug 3 mg / l po pakartotinio 75 mg dozės vartojimo) atsiranda praėjus 1 val. Po vaisto vartojimo.

Klopidogrelis ir pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas yra atvirkščiai prijungti prie plazmos baltymų. Išgėrus vaisto, apie 50% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu ir 46% išmatomis. Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 8 val.

Tiklopidino poveikis prasideda lėtai, praėjus 2 dienoms po vaisto vartojimo.

Privati ​​terapinė farmakologija 191

250 mg dozė du kartus per parą, didžiausias poveikis yra 3–6 gydymo dieną, o veikimo trukmė siekia 4–10 dienų. Terapinis poveikis išlieka mažiausiai 1 savaitę po to, kai jis yra atšauktas, todėl jis nėra pirmasis gydymas kortikosteroidais.

Greitai po vienkartinės gydomos tiklopidino dozės

ir beveik visiškai absorbuojamas, vaisto biologinis prieinamumas stebimas, kai jis vartojamas po valgio. Trombocitų agregacijos slopinimo poveikis nepriklauso nuo plazmos koncentracijos. Apie 98% tiklopidino grįžtamai jungiasi su plazmos baltymais.

Tiklopidinas organizme greitai metabolizuojamas, susidaro vienas aktyvus metabolitas, daugiausia išsiskiriantis su šlapimu (50–60%) ir tulžimi (23–30%). Pusinės eliminacijos laikas yra 30–50 val.

Ciklooksigenazės inhibitoriai - ASA

ASK slopina ciklooksigenazę audiniuose ir trombocituose, kuris sukelia tromboksano A2, kuris yra vienas pagrindinių trombocitų agregacijos induktorių, susidarymo blokadą. Trombocitų ciklooksigenazės blokada yra negrįžtama ir išlieka per visą plokštelių gyvavimo laiką (7–10 dienų), o tai lemia reikšmingą poveikio trukmę po to, kai iš organizmo pašalinami vaistai. Dozėms, viršijančioms 300 mg per parą. ASA slopina endotelio antitrombocitinių preparatų ir prostaciklino vazodilatatorių gamybą, kuri yra viena iš papildomų priežasčių, dėl kurių mažesnės dozės (75–160 mg per parą) naudojamos kaip antitrombocitinis preparatas. Tikėtina, kad ASA dozės iki 7 mg yra mažiau veiksmingos ir dozės nuo 160 mg per parą. padidinti kraujavimo riziką.

ASC veiksmas prasideda po 5 minučių. Prarijus ir pasiekus maksimalų po 30–60 minučių, likusi pastovi per ateinančias 24 valandas Norint atstatyti trombocitų funkcinę būklę, po vienos mažos ASA dozės dozės reikia mažiausiai 72 valandos. ASA sumažina GCS dažnį ir mirtį nuo širdies ir kraujagyslių ligų sergantiems pacientams, sergantiems nestabiliąja krūtinės angina, toliau vartojant ASA, stabilizavus paciento būklę, pasiekus nuotolinį prevencinį poveikį.

PDE trombocitų inhibitoriai - dipiridamolis

Vaistas mažina vainikinių arterijų atsparumą mažų šakų lygiu

ir Arteriolė, didinant kolateralių ir užtikrinimo kraujo srauto skaičių, padidina adenozino ir sintezės adenozino trifosfato (ATP) į miokardo koncentracija, gerina susitraukiamumo, mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (TPR), slopina trombocitų agregacija (gerina mikrocirkuliaciją, apsaugo nuo arterijų trombozės), normalizuoja venos. sumažina smegenų kraujagyslių atsparumą, koreguoja placentos kraujotaką; grėsmė preeklampsijai, ji apsaugo nuo distrofinių placentos pokyčių, pašalina vaisiaus audinių hipoksiją,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savčenko

skatina glikogeno kaupimąsi jose; suteikia modulinį poveikį interferono sistemos funkciniam aktyvumui, padidina nespecifinį antivirusinį atsparumą virusinėms infekcijoms.

Naudojimo indikacijos

- Placentinio nepakankamumo gydymas ir prevencija sudėtingame nėštumo metu (dipiridamolis).

- kaip interferono induktorius ir imunomoduliatorius gripo profilaktikai ir gydymui, ūminė kvėpavimo takų virusinė infekcija (ARVI) (ASA, dipiridamolis).

- Antrinė miokardo infarkto (MI) prevencija, periferinė arterinė trombozė.

- Trombozės ir pakartotinio įsiskverbimo profilaktika po perkutaninės intervencijos (PCI) po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos (CABG).

- Trombozės ir pasikartojimo prevencija po periferinių arterijų plastinės chirurgijos.

- Tromboembolijos prevencija su pastovia prieširdžių virpėjimo forma.

- Po protezų širdies vožtuvų.

- trumpalaikė smegenų išemija, dyscirculatory encephalopathy.

- Pasikartojančių insulto prevencija.

- Periferinės kraujagyslių ligos.

Antitrombocitinių preparatų ACS naudojimo ypatybės

- Klopidogrelis: jei pacientas anksčiau nebuvo vartojęs klopidogrelio, pirmoji dozė yra 300 mg (4 skirtukai.) Gerti vieną kartą (dozės apkrova), tuomet palaikomoji paros dozė yra 75 mg (1 tab.) Vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. 1–9 mėnesiai Jei planuojama, kad pacientas turi CABG (bet ne PCI), klopidogrelis nenustatomas ar atšaukiamas 5, pageidautina 7 dienas prieš operaciją, kad būtų išvengta pavojingo kraujavimo.

- Tiklopidinas: 250 mg 2 kartus per dieną po valgio. Inkstų nepakankamumo atveju dozė mažinama. Tiklopidino derinys su ASA reikalauja didelės atsargumo dėl didelės kraujavimo rizikos. Per pirmuosius 3 mėnesius gydymas kartą per 2 savaites, atliekant kraujo tyrimą apskaičiuojant vienodus elementus ir trombocitus.

- KLAUSIMAS: vienkartinė ASK paros dozė nurodoma visose klinikinėse sąlygose, kai profilaktika nuo trombocitų trombocitų yra palanki naudos ir rizikos santykiui: jei pacientas jo nepriėmė, pirmoji vaisto dozė

Privati ​​terapinė farmakologija 193

(325-500 mg), jį reikia kramtyti burnoje (naudojant įprastą, bet ne enterinį aspiriną).

Įrodinėti duomenys patvirtina, kad ASA vartojamas ilgalaikiam tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, kuriems didelė rizika yra 75-100 mg paros dozėje (gali būti vartojamos enterinės tirpios formos) kartą per dieną po valgio. Tais atvejais, kai reikalingas tiesioginis antitrombozinis poveikis (ACS arba ūminis išeminis insultas), reikia skirti 160 mg dozę.

- Dipiridamolis: mažų ASA ir dipiridamolio dozių derinys (200 mg 2 kartus per parą) laikomas priimtinu gydyti pacientus, sergančius ne širdies ir kraujagyslių smegenų išeminiais reiškiniais, tačiau nėra pagrindo rekomenduoti šį derinį pacientams, sergantiems IHD.

- Erosyvūs ir opiniai procesai virškinimo trakte arba kiti kraujavimo iš virškinimo trakto ar šlapimo takų šaltiniai.

- polinkis kraujuoti.

- AIM, vainikinių arterijų aterosklerozės stenozė, dekompensuotas širdies nepakankamumas, hipotenzija (sunkios formos), aritmija (dipiridamoliui).

- Sunkios alergijos bronchų spazmų (įskaitant bronchinę astmą, kartu su rinosinopatija, - aspirino astma) atakų forma.

- Hemofilija ir trombocitopenija; aktyvus kraujavimas, įskaitant tinklainės kraujavimą.

- Sunkus nekontroliuojamas arterinis hipertenzija (AH).

- Sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas.

- Hematologiniai sutrikimai: neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija; virškinimo trakto kraujavimas, intrakranijinis kraujavimas (ir jų istorija).

- Amžius iki 18 metų.

- Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

- Padidėjęs jautrumas vaistui.

- dispepsija ir viduriavimas.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savčenko

- Erozinis ir opinis esofagogastroduodenalinės zonos pažeidimas.

- Intrakranijinis kraujavimas, neutropenija (daugiausia per pirmąsias 2 gydymo savaites).

- Alerginės reakcijos (odos išbėrimas).

- Ūmus podagros priepuolis dėl nepakankamo šlapimo išskyrimo.

- triukšmas galva, galvos svaigimas, galvos skausmas.

- trumpalaikis veido paraudimas.

- širdies skausmas.

Padidėjęs kraujavimo pavojus paskyrus ASA su netiesioginiais antikoaguliantais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU); antihipertenzinių vaistų ir diuretikų veikimo susilpnėjimas; hipoglikeminių medžiagų stiprinimas.

Sumažinti dipiridamolio ksantino darinių (pvz., Kofeino), antacidinių medžiagų poveikį; stiprinti geriamuosius netiesioginius antikoaguliantus, beta laktamo antibiotikus (peniciliną, cefalosporiną), tetracikliną, chloramfenikolį. Dipiridamolis stiprina antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį, silpnina cholinesterazės inhibitorių antikolinergines savybes. Heparinas padidina hemoraginių komplikacijų riziką.

Dipiridamolio vartojimo metu turėtumėte vengti naudoti natūralią kavą ir arbatą (galbūt silpninantį poveikį).

Naujoje antitrombocitinių preparatų grupėje yra glikoproteino IIb / IIIa receptorių blokatoriai. Abtsiksimabas, tirofibanas ir eptifibatidas yra glikoproteino IIb / IIIa trombocitų receptorių antagonistų grupės atstovai. IIb / IIIa receptoriai (alfa IIb beta 3 -integrinai) yra ant kraujo plokštelių paviršiaus, dėl trombocitų aktyvinimo šių receptorių konfigūracija keičiasi ir padidina jų gebėjimą fiksuoti fibrinogeną ir kitus lipnius baltymus. Fibrinogeno molekulių sujungimas su įvairių trombocitų IIb / IIIa receptoriais lemia jų agregaciją.

Abciximab greitai ir gana stipriai jungiasi prie glikoproteinų

Privati ​​terapinė farmakologija 195

IIb / IIIa ant trombocitų paviršiaus po intraveninio boliuso įvedimo, apie 2/3 vaisto medžiagos per artimiausias minutes prisijungia prie glikoproteino IIb / IIIa. Tokiu atveju T 1/2 yra apie 30 minučių. ir palaikyti pastovią vaisto koncentraciją kraujyje, būtina į veną infuzuoti. Nutraukus abciximabo koncentraciją per 6 valandas, abcixababo molekulės, kurios yra susietos, gali perkelti į kraujotaką patekusių naujų trombocitų glikoproteinus IIb / IIIa. Todėl vaisto antitrombocitinis aktyvumas išlieka ilgas - iki 70% trombocitų receptorių lieka neveiksmingi praėjus 12 valandų po i.v. įvedimo, o mažas kiekis abciksimabo, susijęs su trombocitais, aptinkamas mažiausiai 14 dienų.

Tirofibanas ir eptifibatidas yra konkurencingi glikoproteino IIb / IIIa antagonistai ant trombocitų paviršiaus, jie nesudaro stipraus ryšio su jais, o šių medžiagų antitrombotinis poveikis greitai mažėja, kai jų koncentracija plazmoje sumažėja. Didžiausia koncentracija pasiekiama greitai. Prisidėjimo prie baltymų laipsnis yra 25%. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, maždaug 50% vaistų išsiskiria su šlapimu.

Abciximab yra 7E3 chimerinių žmogaus pelių monokloninių antikūnų Fab fragmentas, jis turi didelį afinitetą IIb / IIIa trombocitų glikoproteinų receptoriams ir ilgą laiką jungiasi su jais (iki 10-14 dienų). Trombocitų agregacija jo baigiamojoje stadijoje yra sutrikusi, nes nutraukus vaistinio preparato vartojimą blokuojama daugiau kaip 80% receptorių, laipsniškai atsinaujina trombocitų agregacijos geba (per 1-2 dienas).

Abciximab yra nespecifinis ligandas, taip pat blokuoja endotelio ląstelių vitronektino receptorius, kurie yra susiję su endotelio ir lygiųjų raumenų ląstelių migracija, taip pat su aktyvuotais monocitais ir neutrofilais esančiais Mac-1 receptoriais, tačiau šių poveikių klinikinė reikšmė dar nėra aiški. Antikūnų prieš abciximab arba jo kompleksą su trombocitų receptoriais buvimas gali sukelti anafilaksiją ir pavojingą trombocitopeniją.

Įrodyta, kad vaisto gebėjimas gerokai pagerėja pacientams, sergantiems PKI, kurie pirmiausia buvo gydomi pacientais, sergančiais AKS, taip pat pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika. Abciximab veiksmingumas konservatyvaus AKS gydymo metu nebuvo įrodytas (skirtingai nei eptifibatidas ir tirofibanas). Nagrinėjami vaistinio preparato ir kitų glikoproteino IIb / IIIa receptorių antagonistų su trombolizikais derinio galimybės gydant ACS su ST pakilimu.

Eptifibatidas yra glikoproteino IIb / IIIa trombocitų receptorių blokatorius iš RGD-mimetikų klasės. Iš esmės veikimo mechanizmas yra panašus į abcixababą, tačiau eptifibatidas turi selektyvumą IIb / IIIa receptoriams.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savčenko

Epitibatido poveikis pasireiškia iškart po intraveninio įvedimo

dozė yra 180 mcg / kg. Apibendrinimas slopinamas. 4 valandos po intraveninės infuzijos nutraukimo 2 µg / kg / min. trombocitų funkcija pasiekia daugiau nei 50% pradinio lygio. Skirtingai nuo abcixababo, vaistas tikriausiai yra veiksmingas gydant kortikosteroidus.

Glikoproteino IIb / IIIa blokatorių lyginamosios charakteristikos pateiktos 1 lentelėje. 1.

Glikoproteino IIb / IIIa receptorių blokatorių lyginamosios charakteristikos

Kas yra antitrombocitiniai preparatai, kaip jie skiriasi nuo antikoaguliantų, kokie yra vartojimo indikacijos?

Antitrombocitiniai preparatai yra vaistų, kurie slopina arterinę trombozę, grupė.

Šie vaistai veikia kraujo krešėjimo metu ir slopina kraujo plokštelių derinimo procesą.

Šiuo atveju kraujo plazmos koaguliacija nėra. Šios grupės veikimo mechanizmas priklauso nuo vaisto, kuris sukuria antitrombocitinį poveikį.

Kas yra šis antitrombocitinis preparatas?

Antiaggregantai yra vaistai, galintys paveikti žmogaus kūno hemostatinę sistemą ir sustabdyti padidėjusį kraujo plazmos krešėjimą.

Ši vaistų grupė sustabdo padidėjusią trombino molekulių sintezę, taip pat veiksnius, kurie sukelia kraujo krešulių susidarymą arterijose.

Dažniausias antitrombocitinių preparatų vartojimas kraujotakos sistemos ligoms, taip pat širdies organų patologijoms.

Jis slopina trombocitų molekulių agregaciją, antiaggregantas apsaugo kraujagysles nuo jų blokavimo kraujo krešuliais ir neleidžia trombocitų plokštelėms prilipti prie arterijų sienelių.

Praėjusio amžiaus pradžioje atsirado antiaggregantai ir antikoaguliantai.

Koks skirtumas tarp antitrombocitinių preparatų ir antikoaguliantų?

Praėjusio šimtmečio viduryje vaistas, skiedžiamas krauju, buvo sudarytas iš medžiagos kumarino.

Vaistas neleido kraujo krešuliams susidaryti kraujagyslėse.

Po to pasirodė antikoaguliantai ir antitrombocitiniai preparatai, kurie buvo naudojami prevencinėse priemonėse, kai nukrypimai nuo kraujagyslių sistemos ir širdies organo.

Pacientams, kuriems yra kraujagyslių sistemos patologija ir didelė kraujo krešulių rizika, skiriami antitrombocitiniai preparatai.

Kai trauma atsiranda organizme ir atsiranda kraujavimas, tada hemostatinė sistema veikia iš karto - raudonųjų kraujo kūnelių molekulės yra prijungtos prie trombocitų molekulių, todėl kraujo plazma sutirštėja, o šie krešuliai padeda sustabdyti kraujavimą.

Tačiau kraujagyslių sistemoje yra situacijų, kai uždegimas kraujagyslės viduje dėl jo pralaimėjimo aterosklerozinėmis plokštelėmis, tada trombocitai gali susidaryti kraujo krešulius pažeistame inde.

Tokiu atveju antitrombocitiniai preparatai apsaugo trombocitų sukibimą su eritrocitais ir tai daro gana švelniai.

Antikoaguliantai yra stipresni vaistai, kurie sustabdo kraujo plazmos krešėjimo procesą ir neleidžia susidaryti kraujo krešėjimo procesui.

Ši vaistų grupė skiriama varikozinėms venoms, arterijų ligoms - trombozei, insulto rizikai, taip pat antrinės miokardo infarkto prevencijos priemonėms arba po jo užpuolimo.

Antitrombocitinių preparatų vartojimo indikacijos

Patologijos, kurioms reikia vartoti antitrombocitinius preparatus:

  • išeminė širdies liga (CHD);
  • pereinamojo tipo išeminio pobūdžio išpuoliai;
  • smegenų smegenų kraujagyslių sutrikimai;
  • patyręs išeminio insulto tipo insultą;
  • insulto prevencija;
  • arterinė hipertenzija - hipertenzija;
  • po chirurginės operacijos ant širdies organo;
  • apatinių galūnių ligos, panaikinančios prigimtį.

Kontraindikacijos antitrombocitinių preparatų vartojimui

Visi vaistai turi kontraindikacijų. Vartojant antitrombocitinius preparatus:

  • virškinamojo trakto opa opa;
  • dvylikapirštės žarnos opa;
  • hemoraginis bėrimas;
  • kepenų ląstelių ir inkstų organų funkcionalumo pažeidimai;
  • organų nepakankamumas - širdis;
  • insulto priepuolis hemoraginėje formoje;
  • kūdikio gimdymo prenataliniu laikotarpiu;
  • žindymo laikotarpis.

Antitrombocitiniai preparatai patys gali sukelti skrandžio opą.

Naudojant bronchų pobūdžio astmą, antitrombocitiniai preparatai gali sukelti bronchų spazmą, kuris bus rimta šios patologijos komplikacija.

Šalutinis poveikis

Dažni šalutiniai poveikiai, atsirandantys vartojant antitrombocitinius preparatus, pasireiškia:

  • galvos skausmas;
  • pykinimas, kartais sunkus, kuris gali sukelti vėmimą;
  • galvos sukimas;
  • hipotenzija;
  • kraujavimas, atsirandantis dėl nedidelių sužalojimų;
  • alergija.

Antitrombocitinių preparatų sąrašas ir klasifikacija

Visi vaistų nuo trombocitų grupės vaistai skirstomi į kategorijas (grupes):

  • ASA grupės vaistai (acetilsalicilo rūgštis) - Trombo-AS vaistai, Aspirin Cardio, aspikor ir CardiAAS;
  • vaistai, turintys dezagregacinį efektą - receptorių blokatoriai, tokie kaip ADP (vaistas Klopidogrel, tiklopidino disagregantas);
  • vaistų grupę su antitrombocitiniu poveikiu - fosfodiesterazės inhibitoriais (Triflusal ir Dipyramidol);
  • narkotikų grupė, kuri išskiria - GPR (glikoproteinų tipo receptorių) blokatorius - vaistas Lamifibanas, vaistas Eptifibatidas, vaistas Tirofibanas;
  • arachidono rūgšties sintezės inhibitoriai - vaistas Indobufenas, narkotikų pikotamidas;
  • tromboksano receptorių blokatoriai - vaistas Ridogrel;
  • Vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos Ginkgo Biloba - šis vaistas Bilobil, taip pat vaistas Ginos ir Ginkio.

Taip pat vadinami antitrombocitiniai vaistai, kurie gydo augalus:

  • arklių kaštonas;
  • mėlynių uogos;
  • augalų saldymedis (šaknis);
  • žaliosios arbatos;
  • imbieras;
  • sojos visose jo naudojimo srityse;
  • spanguolių augalas;
  • česnakai ir svogūnai;
  • ženšenis (šaknis);
  • granatai (sultys);
  • Jonažolės žolė

Vitaminas E, kuriame yra tie patys aktyvūs veiksmai, yra antitrombocitinis preparatas.

Kokie yra antitrombocitinių preparatų skirtumai?

Antitrombocitiniai preparatai skirstomi į dviejų tipų vaistus:

  • trombocitų vaistai;
  • eritrocitų vaistai.

Trombocitų tipo vaistai yra vaistai, kurie gali sustabdyti trombocitų molekulių agregaciją. Garsiausias šio tipo vaistas yra Aspirinas arba ASA (acetilsalicilo rūgštis).

Šie vaistai turi būti gydomi ilgai (dezintegrantų terapija). Kadangi acetilsalicilo rūgštis skiedžia tik ilgą laiką.

Vartojant vaistus, kurių pagrindas yra veiklioji medžiaga acetilsalicilo rūgštis, turite gerti bent mėnesį.

Esant aspirinui, trombocitų plokščių sukibimas sulėtėja, o tai lėtina kraujo krešėjimo procesą.

Aspirinas yra dažniausias trombocitų trombocitų trombocitų trombocitų trombocitas.

Be to, aspirino apimtis yra jos priešuždegiminės savybės ir antipiretinis poveikis.

Šio antitrombocitinio preparato veikimo mechanizmas susijęs su tromboksano A2 molekulių sintezės aktyvumo sumažėjimu. Ši medžiaga yra trombocitų molekulės sudėtyje.

Jei ilgą laiką vartojate aspiriną, tada jo poveikis prasidės kai kuriems kitiems krešėjimo faktoriams, kurie padidins skiedimo efektą.

Dažnai aspirinas skiriamas profilaktinėms trombozės priemonėms. Būtina jį vartoti tik po valgio, nes šis antiagregantas stipriai dirgina skrandžio sienas.

Aspirinas nėra skirtas savarankiškai gydyti. Būtina jį vartoti taip, kaip nurodė gydytojas, taip pat nuolat stebint homeostazės sistemos krešėjimo procesą.

Šalutinės savybės, susijusios su vaisto aspirino poveikiu organizmui:

  • skausmas skrandyje;
  • stiprus pykinimas, kuris gali sukelti vėmimą iš skrandžio;
  • GI patologija;
  • virškinimo opa;
  • galvos skausmas;
  • alergijos yra odos bėrimas;
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • sutrikdė kepenų ląsteles.

Tiklopidinas yra stipresnis trombocitų trombocitų sluoksnis nei Aspirinas. Šį vaistą rekomenduojama vartoti, kai:

  • trombozės liga;
  • CHD (koronarinė širdies liga);
  • vainikinių arterijų nepakankamumas;
  • aterosklerozė, su akivaizdžiais ligos simptomais;
  • tromboembolija;
  • miokardo infarktas - po infarkto.
Narkotikų dirgina skrandžio ir žarnyno gleivinė, todėl prevenciniais tikslais ši priemonė gali būti naudojama.

Be to, Curantil (dipiridamolis) yra trombocitų vaistas nuo trombocitų trombocitų grupės.

Vaistas gali išplėsti kraujagysles ir sumažinti kraujospūdžio indeksą. Kraujo srautas sistemoje pradeda judėti didesniu greičiu, kūno ląstelės gauna daugiau deguonies. Šis procesas slopina trombocitų molekulinę agregaciją.

Toks vaisto poveikis reikalingas krūtinės anginos sukeltam širdies priepuoliui, siekiant maksimaliai padidinti širdies vainikinių arterijų atakas, kad atsipalaiduotų.

Ridogrelas yra kombinuotas poveikis trombocitų molekulių sintezei. Vaistas iš tromboksano A2 receptorių antagonistų blokatorių vienu metu yra susijęs su šių receptorių blokavimu ir taip pat mažina šio faktoriaus sintezę.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad Ridogrel preparatų savybės skiriasi nuo acetilsalicilo rūgšties vaistų.

Šiuolaikiniai vaistai naudojami trombocitų tipo antitrombocitams