Image

Vitaminas K antagonistai - vaistų ATC klasifikacija

Šioje svetainės dalyje pateikiama informacija apie grupės vaistus - B01AA vitamino K antagonistus, kiekvieną vaistą išsamiai aprašo EUROLAB portalo specialistai.

Anatominė ir terapinė-cheminė klasifikacija (ATC) yra tarptautinė narkotikų klasifikavimo sistema. Lotynų kalba yra anatominė terapinė chemija (ATC). Remiantis šia sistema, visi vaistai skirstomi į grupes pagal jų pagrindinį terapinį panaudojimą. ATC klasifikacija turi aiškią hierarchinę struktūrą, kuri padeda ieškoti norimų vaistų.

Kiekvienas vaistas turi savo farmakologinį poveikį. Teisingas būtinų vaistų nustatymas yra pagrindinis sėkmingo ligų gydymo žingsnis. Kad būtų išvengta nepageidaujamų reiškinių, prieš naudodami šiuos ar kitus vaistus pasitarkite su gydytoju ir perskaitykite naudojimo instrukciją. Atkreipkite ypatingą dėmesį į sąveiką su kitais vaistais, taip pat vartojimo sąlygas nėštumo metu.

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, prisideda prie jau atsiradusių kraujo krešulių augimo nutraukimo, padidina endogeninių fibrinolitinių fermentų poveikį kraujo krešuliams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio suproparinas, natrio enoksaparinas ir tt), veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antiacoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Heparino antikoaguliantinis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokaguliacinių faktorių ir pasireiškia slopinant I, II ir III koaguliacijos fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai - oksikumarino, indandiono dariniai, konkurencingai slopina K vitamino reduktazę, kuri slopina pastarojo aktyvaciją organizme ir sustabdo nuo K-vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai: esminiai vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė širdies ir kraujagyslių ligų mirties priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbi kraujagyslių trombozės ir embolijos (okliuzijos) vystymosi prevencija. Kraujo krešėjimą paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitus (ląsteles, atsakingas už kraujo krešulių susidarymą) ir baltymus, ištirpusius kraujo plazmoje - koaguliacijos veiksnius, kurių metu susidaro fibrinas. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, susipynusio į fibrino siūlus.

Siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui: antitrombocitams ir antikoaguliantams, naudojamos dvi vaistų grupės. Antitrombocitiniai preparatai slopina trombocitų krešulių susidarymą. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje aptarsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

Klasifikacija

Priklausomai nuo naudojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai (vienas iš kraujo krešėjimo faktorių). Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai.

  1. Vitaminas K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (warfarex);
    • Acenokumarolis (syncumar).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (fragmin);
    • Enoksaparinas (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparinas (fraxiparinas);
    • Parnaparinas (Fluxum);
    • Sulodeksidas (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparinas (Cybor).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (Pradax).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apiksabanas (Eliquis);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas (xarelto).

Vitaminas K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių forma gali būti vartojama ilgą laiką ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolio, insulto) atsiradimą prieširdžių virpėjimą ir dirbtinį širdies vožtuvą.

Fenilin šiuo metu nenaudojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus. Sincumar turi ilgą veikimo laikotarpį ir kaupiasi organizme, todėl retai vartojamas dėl gydymo sunkumo. Dažniausias vaistas iš vitamino K antagonistų yra varfarinas.

Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po nurijimo) ir greitai nutraukus nepageidaujamą poveikį mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja tam tikrų kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas yra sutrikdytas.

Varfarinas skiriamas venų kraujo krešulių susidarymui ir augimui išvengti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir intrakardijos trombui. Esant tokioms sąlygoms, labai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu atskirtais krešuliais. Varfarino vartojimas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pakartotinės vainikinės katastrofos.

Po protezų širdies vožtuvų varfarino vartojimas yra būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Nuolat vartojant šį vaistą, reikalinga tam tikra trombofilija, ypač antifosfolipidų sindromas.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusiems ir hipertrofiniams kardiomiopatijoms. Šias ligas lydi širdies ertmių plitimas ir (arba) jos sienų hipertrofija, o tai sudaro prielaidas intrakardijos trombų susidarymui.

Gydant varfarinu būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis įvertinamas kas 4–8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo foną, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Norint užkirsti kelią kraujavimui ir, antra, padidėjusiam kraujo krešėjimui, labai svarbu išlaikyti šio rodiklio normaliąją vertę.

Kai kurie maisto produktai ir augalai didina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Sumažinti antikoagulianto vaisto, esančio kopūstų, Briuselio kopūstų, kiniškųjų kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, poveikį. Pacientai, vartojantys varfariną, negalite atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje.

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė, hematoma. Nervų sistemos aktyvumas gali būti sutrikdytas kuriant nuovargį, galvos skausmą, skonio sutrikimus. Kartais yra pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais, oda yra paveikta, atsiranda violetinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas ir galūnių švelnumas. Alerginė reakcija gali pasireikšti niežulys, dilgėlinė, angioedema.

Varfarinas draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti skiriamas jokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, chirurgija, vidaus organų ir odos opa). Nenaudokite jo aneurizmoms, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai hipertenzijai. Kontraindikacija yra tinkamos laboratorinės kontrolės neįmanoma dėl laboratorijos prieinamumo ar paciento asmenybės savybių (alkoholizmas, organizavimo stoka, senilinė psichozė ir kt.).

Heparinas

Vienas iš pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui, yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas prisijungia prie jo kraujo ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl šios priežasties reakcijos, nukreiptos į kraujo krešulių susidarymą kraujagyslėse, slopinamos.

Heparinas buvo naudojamas daugiau kaip 30 metų. Anksčiau jis buvo švirkščiamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turėtų būti skiriamas į veną, o tai palengvina gydymo saugumą ir veiksmingumą. Subkutaniškai rekomenduojama naudoti mažos molekulinės masės heparinus, kurie bus aptarti toliau.

Heparinas dažniausiai naudojamas siekiant išvengti ūminio miokardo infarkto tromboembolinių komplikacijų, įskaitant trombolizę.

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu po 24–72 valandų, jis turėtų būti 1,5–2 kartus didesnis už pradinį. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistų trombocitopenijos vystymosi. Paprastai heparino terapija trunka nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažindama dozę ir nutraukdama gydymą.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, tikėtina, kad atsiras alopecija (alopecija), osteoporozė ir hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais pasireiškia alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas yra kontraindikuotinas hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš šlapimo takų, perikarditas ir ūminis širdies aneurizmas.

Mažos molekulinės masės heparinai

Depareparinas, enoksaparinas, nadroparinas, paraparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jos skiriasi nuo mažesnio molekulinio dydžio. Tai padidina vaistų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl mažos molekulinės masės heparinų naudojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės. Jis gali būti atliekamas naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai išstumia hepariną nuo klinikinės praktikos.

Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginių operacijų ir giliųjų venų trombozės metu. Jie vartojami pacientams, kurie yra ant lovos ir turi didelę tokių komplikacijų riziką. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui.

Šios grupės kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis yra tokie patys kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažiau.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Tiesioginis trombino inhibitoriai, kaip rodo pavadinimas, tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pačiu metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos.

Bivalirudinas švirkščiamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo naudojamas.

Dabigatranas (pradaksa) yra tabletė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia maisto. Šio vaisto tyrimai yra vykdomi, su nuolatine prieširdžių virpėjimo forma. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis yra paskiriamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę.

Fondaparinuksas rekomenduojamas naudoti ūmaus miokardo infarkto metu. Jis negali būti naudojamas tik su angioplastija, nes padidina kraujo krešulių susidarymo kateteriuose riziką.

Klinikiniai Xa faktoriaus inhibitorių tabletės.

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežulys, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentams ir infekcinis endokarditas.

Vitamino K antagonistų terapijos pagrindai praktikuojantiems gydytojams

Apie straipsnį

Citavimui: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. K vitamino antagonistų terapijos pagrindai gydytojams // Krūties vėžys. 2009. №8. 507 psl

Nuo didelių atsitiktinių imčių tyrimų iki šiol varfarinas neturi alternatyvos ilgalaikiam tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu be širdies vožtuvo pažeidimo, pacientams, turintiems dirbtinių vožtuvų, taip pat pacientams, kuriems atliekama veninė trombozė.

Jevgenijus Ivanovičius Chazovas - puikus mokslininkas, turintis pasaulinį vardą, puikus specialistas.

Mitralinis nepakankamumas (regurgitacija) - būklė, kurią lydi perkrova.

© Krūties vėžys (Rusijos medicinos žurnalas) 1994-2018

Registruokitės dabar ir gaukite prieigą prie naudingų paslaugų.

  • Medicininiai skaičiuotuvai
  • Jūsų specialybės pasirinktų straipsnių sąrašas
  • Vaizdo konferencijos ir kt
Registruoti

Antikoaguliantai: vaistų veikimo mechanizmas, indikacijos ir kontraindikacijos

Pagal statistiką įvairios tromboembolinės komplikacijos (plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) užima vieną iš pirmaujančių vietų mirštamumo struktūroje Rusijoje. Medicinoje tokioms ligoms gydyti naudojami antikoaguliantai - medžiagos, užkertančios kelią ploniems fibrino skaidulų susidarymui, dėl koaguliacijos faktorių, slopina jau susidariusio kraujo krešulio augimą ir padidina vidinio fibrinolitinio (kraujo krešulių rezorbcijos) fermentų aktyvumą.

Šiuo metu antikoaguliantų klasifikacija grindžiama jų poveikio organizme taškais. Yra narkotikų:

  • Tiesioginis veikimas (pvz., Heparinas). Greitai veikti, jų poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, susidarant kompleksams su skirtingais krešėjimo veiksniais ir slopinant tris koaguliacijos fazes.
  • Netiesioginis veiksmas (vitamino K antagonistai). Jie veikia ilgą laiką, bet po latentinio („nutildančio“) periodo jie sustabdo fermento, dalyvaujančio vitamino K konversijoje, aktyvavimą, tokiu būdu sustabdydami nuo vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) gamybą.

Nefrakcionuotas heparinas (UFH) yra natūrali medžiaga, gauta iš naminių gyvūnų organų. Jo veikimo mechanizmas grindžiamas gebėjimu prisijungti prie antitrombino ir taip padidinti jo gebėjimą išjungti krešėjimo faktorius IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombinas (IIa faktorius) yra ypač jautrus heparino-antitrombino komplekso poveikiui.

Heparino poveikis atliekamas tik vartojant parenteraliai: po injekcijos į veną, šis poveikis yra akivaizdus, ​​kai jis švirkščiamas po oda, po 20–60 minučių, kai biologinis prieinamumas yra 10–40% (ty tik ši medžiagos dalis pasiekia sisteminę kraujotaką). Dėl to, kad nefrakcionuotas heparinas jungiasi su plazmos baltymais, šis vaistas dažnai turi nenuspėjamą antikoaguliantą. Norint sukurti ir palaikyti reikiamą terapeitinę heparino koncentraciją kraujyje, reikia nuolat ją vartoti į veną arba reguliariai švirkšti po oda, atsižvelgiant į biologinį prieinamumą. Norint kontroliuoti gydymą, būtina nustatyti aktyvintą dalinį tromboplastino laiką (APTT), kurio rodikliai turėtų išlikti 1,5-2,3 diapazono kontrolinės vertės intervale.

Mažos molekulinės masės heparinai (LMWH) yra chemiškai arba fermentiškai apdoroti nefrakcionuotu heparinu. Veikimo mechanizmas yra panašus į UFG, tačiau LMWH yra žymiai aktyvesnis prieš Xa krešėjimo faktorių nei trombinas. Sušvirkštus į veną, maksimalus aktyvumas pasireiškia po 5 minučių, po oda - po 3-4 valandų, kai biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, todėl, norint palaikyti stabilų kraujo plazmos antikoagulianto aktyvumą, nereikia atlikti nuolatinės intraveninės infuzijos, skirtingai nei UFH. Vaisto dozavimas atliekamas individualiai, kontroliuojant anti-Xa kraujo aktyvumą.

Natrio fondaparinuksas yra vaistas, kuris selektyviai dezaktyvuoja Xa krešėjimo faktorių. Medžiagos biologinis prieinamumas po oda yra 100%, o aktyvumas palaikomas 17-21 val., Todėl vienintelė poodinė injekcija yra pakankama terapinei koncentracijai pasiekti.

Bivalirudinas yra medžiaga, kuri tiesiogiai slopina trombino, vienintelio panašaus poveikio vaisto, registruoto parenteraliniam vartojimui Rusijoje, aktyvumą. Jo poveikis skirtas ne tik kraujyje cirkuliuojančiam trombinui, bet ir trombinui, susidariusiam susidariusio trombo viduje. Vaistas skiriamas tik į veną, o jo veikimo laikas yra tik 25 minutės. Nustatytos dozės yra fiksuotos ir nereikia stebėti kraujo krešėjimo parametrų.

Vitaminų antagonistas

Vitaminas K antagonistai mažina baltymų susidarymą antikoaguliantų sistemos kepenyse - baltymai C ir S. Tuo pačiu metu natūralaus antikoaguliantinio baltymo C sumažėjimas yra mažesnis už trijų K vitamino priklausomų krešėjimo faktorių (II, IX ir X faktorių) kiekio sumažėjimą. Didelės pradinės varfarino dozės (10 mg ar daugiau) sukelia greitą baltymo C sumažėjimą, kuris gali sukelti trombozinių komplikacijų. Varfarinas nėra vaistas, kuris sukelia greitą antikoaguliantinį poveikį, šiam tikslui turėtų būti naudojami parenteriniai antikoaguliantai. Pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika, varfariną reikia skirti heparino terapijos fone, kuris, vartojant varfariną, sukels reikiamą antikoaguliantinį poveikį.

Nepakeisto vaisto pašalinimas vyksta per kepenis ir metabolitai per inkstus. Varfarino atveju enterohepatinė recirkuliacija yra būdinga ir jo pusinės eliminacijos laikas yra 40-50 valandų. Didžiausias veikimo greitis varfarinu pasireiškia 3–6 dieną, jo trukmė yra 36–72 valandos, bet ne daugiau kaip 5 dienos. Po vaisto vartojimo nutraukimo AVK poveikis tęsiasi.

Iki šiol vienintelis būdas kontroliuoti AVC terapiją yra protrombino testas, kurio rezultatai pateikiami kaip tarptautinis normalizuotas ryšys (INR).

Vitaminas K (AVK) antagonistai

1. Veikimo mechanizmas: acenokumarolis, fenindionas (retai naudojamas dėl dažno padidėjusio jautrumo reakcijų) ir varfarinas slopina II, VII, IX ir X koaguliacijos faktorių, taip pat C ir baltymų S, kurie yra reikalingi jų aktyvacijai, po transliacijos modifikaciją. Antikoaguliantinis poveikis pasireiškia po 3–5 dienų; priklauso nuo dozės, taip pat nuo genetinių veiksnių, dietos, vaistų, vartojamų vienu metu → lentelė. 2,34-4 ir susijusios ligos (poveikis padidėja ilgą laiką gydant antibiotikais, viduriavimas ar skystas parafinas, sumažėjus endogeniniam K vitamino šaltiniui).

Narkotikų / medžiagų grupė

Poveikis antikoaguliantiniam AVK poveikiui

vaistai, turintys įtakos mikroorganizmams

A: ciprofloksacinas, eritromicinas, flukonazolas, izoniazidas (600 mg per parą), ko-trimoxazolas, metronidazolas, mikonazolas a, vorikonazolas

B: amoksacilinas su klavulano rūgštimi, azitromicinu, itrakonazolu, ketokonazolu, klaritromicinu, levofloksacinu, ritonaviru, tetraciklinu

A: Griseofulvinas, nafcilinas, ribavirinas, rifampicinas

B: dikloksacilinas, ritonaviras

vaistai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai

A: amiodaronas, diltiazemas, fenofibratas, klofibratas, propafenonas, propranololis, sulfinpirazonas b

B: chinidinas, fluvastatinas, acetilsalicilo rūgštis, ropinirolis, simvastatinas

B: bosentanas, spironolaktonas

vaistų nuo skausmo, priešuždegiminių ir imunomoduliacinių vaistų

B: interferonas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, tramadolis

vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą

A: alkoholis (kartu su kepenų liga), citalopramas, entakaponas, sertralinas

B: disulfiramas, chloro hidratas, fluvoksaminas, fenitoinas a, tricikliniai antidepresantai (amitriptilinas, klomipraminas), benzodiazepinai

A: barbitūratai, karbamazepinas

vaistai, veikiantys virškinimo trakte, ir maistas

A: cimetidinas, mango, žuvų taukai, omeprazolas

B: greipfrutų sultys, prokinetika (ypač cisapridas)

A: Avokadai (dideliais kiekiais), maisto produktai, turintys daug vitamino K 1 g, enterinė mityba

B: sojos pienas, sucralfat

A: anaboliniai steroidai, zileutonas, zafirlukastas

B: fluorouracilas, gemcitabinas, levamizolas su fluorouracilu, paklitakseliu, tamoksifenu, tolterodinu, tiamazoliu, L-tiroksinu

B: raloksifenas, multivitamininiai maisto papildai, gripo vakcina, chelatai

burnos gelis ir makšties rutuliai

b sustiprina, vėliau silpnėja

yra susijęs su varfarinu

gr. špinatai, įvairių rūšių kopūstai (kinų, sarepta, lapinės, garbanos ir rauginti kopūstai), burokėlių lapai, Briuselio kopūstai, brokoliai, kiaulpienės (lapai), įvairių rūšių salotos, petražolės, šparagai, svogūnai (dūmai ir šalavijas), cikorijos. Šaldyti maisto produktai paprastai turi daugiau vitamino K nei švieži. Lentelėje yra produktų, kurių 1 puodelis (~ 250 ml) yra ≥ 80 μg vitamino K 1 (paros poreikis yra 80–120 μg).

A - priežastinis ryšys yra labai patikimas, B - priežastinis ryšys yra patikimas pagal duomenis: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095–1106, modifikuoti

2. Acenokumarolis vs varfarinas: svarbiausi skirtumai: laikas pasiekti maksimalią koncentraciją kraujyje (2-3 val., Palyginti su 1,5 val.) Ir pusinės eliminacijos laikas (8-10 val., Palyginti su 36–42 val.). Netoleravimo atveju (pvz., Esant alerginei reakcijai) arba sunkumams pasiekti stabilius INR rodiklius, acenokumarolį galima pakeisti varfarinu (varfarino dozės paprastai yra 1,5–2 kartus didesnės nei acenokumarolis). Acenokumarolio vartojimas yra susijęs su dvigubu nestabilaus antikoaguliacijos rizikos padidėjimu, palyginti su varfarinu.

Tas pats kaip ir heparinams (išskyrus HIT ir inkstų nepakankamumą), taip pat pirmuoju nėštumo trimestru ir per paskutines 2-4 savaites prieš pristatymą. Gydymo metu AVK gali būti maitinama krūtimi. Nėščios moterys su implantuotu mechaniniu širdies vožtuvu turi būti siunčiamos į specializuotus centrus.

Būtina nustatyti protrombino laiką (PT), kuris išreiškiamas kaip tarptautinis normalizuotas santykis (INR).

BENDRIEJI TAIKYMO PRINCIPAI

1. Jei būtina pasiekti greitą antikoaguliantinį poveikį (pvz., Esant ūmaus vena cava / plaučių embolijos trombozei), reikia naudoti AVC su heparinu arba fondaparinuksu. Kitose situacijose (pvz., Nekomplikuota prieširdžių virpėjimas) gydymą pradeda tik AVK.

2. Per pirmas 2 dienas - 6 mg ir 4 mg acenokumarolio, 10 mg ir 5 mg varfarino (didesnių sotinančių dozių vartoti negalima); Trečią dieną reikia nustatyti INR ir koreguoti dozę pagal rezultatą. Pacientams, sergantiems pažengusiu amžiumi, kūno svorio trūkumu, sunkiomis ligomis (pvz., Širdies nepakankamumu) arba vartojant daug vaistų (vaistų sąveikos rizika) → turėtumėte pradėti vartoti 4 mg acenokumarolio arba 5 mg varfarino. Jei vaistas vartojamas kartu su heparinu / fondaparinuksu, šie vaistai gali būti atšaukti, jei INR palaikoma tikslinėmis vertėmis 2 dienas iš eilės.

Išlaikius pacientus, jis ilgai priima AVK

1. Pacientų ugdymas → lentelė. 2.34–5, sisteminiai INR matavimai, reguliarūs vizitai ir tinkamas paciento informavimas apie INR matavimo rezultatus ir susiję sprendimai dėl AVC dozės parinkimo.

2. Treniruotiems pacientams leidžiama savarankiškai nustatyti INR naudojant specialius prietaisus (pvz., CoaguChek, INRatio2) ir AVK dozės parinkimą. Taip pat galima rasti kompiuterines programas, kurios palengvina tinkamos vaistų dozės parinkimą (pvz., Svetainėje http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Tokio prietaiso naudojimo galimybes pirmiausia reikėtų įvertinti pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinė rizika ir kurie dėl negalios, didelio atokumo nuo klinikų ar kitų priežasčių (pvz., Veiklos rūšis) gali nutraukti AVK priėmimą, taip pat pacientams, kuriems yra indikacijų visą gyvenimą trunkančiam antikoaguliantui terapija.

3. Pacientai, turintys ilgalaikį AVC, turėtų naudoti santykinai pastovų turtingų vitaminų kiekį. K 1 → skirtukas. 2.34-4.

4. Pacientams, vartojantiems pastovias AVK dozes, INR reikia nustatyti bent kas 4 savaites. (kai AVK vartojama VTE leidžiama kas 8 savaites), dažniau (kas 1-2 savaites) - svyruojančios ir neviršijančios INR indikatorių ribos, taip pat vartojant kartu su antitrombocitiniais preparatais arba širdies nepakankamumu (II - III FC NYHA). Kartu vartojant kartu su kitais vaistais, kurie sąveikauja su AVC (ypač antibiotikais), reikia stebėti INR.

5. Jei pacientas, kurio ankstesni rodikliai yra stabilūs, turi vieną rezultatą ≤ 0,5 mažesnę arba didesnę už tikslinę vertę, → AVC gydymas turi būti tęsiamas ankstesnėje dozėje, o INR turėtų būti pakartotinai įvertintas po 1–2 savaičių.

Taktika esant mažoms INR vertėms

1. Dozę galite padidinti 5–20%, atsižvelgiant į bendrą savaitės dozę.

2. Alternatyvus metodas yra dažnesnis INR nustatymas, tikintis, kad jos reikšmės grįš į tikslą nekeičiant vaisto dozės.

3. Jūs turite įsitikinti, kad pacientas laikosi dietos rekomendacijų (visų pirma subalansuotos mitybos); ribojant žaliųjų daržovių, kurių sudėtyje yra daug vitamino K, naudojimą, INR padidėja vidutiniškai 0,5. Praktiškai, gydant rifampicinu, pastebimas reikšmingas INR sumažėjimas.

4. Nerekomenduojama įprasto papildomo heparino vartojimo pacientui, turinčiam stabilius INR rodiklius praeityje, kai vienos analizės rezultatas buvo mažesnis už terapines ribas; tokiais atvejais reikia stebėti INR po 7 dienų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Beveik visi pacientai, kenčiantys nuo širdies ligų, turėtų vartoti specialius kraujo retinimo vaistus. Visi šie vaistai gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius tipus: tiesioginio veikimo antikoaguliantus ir K vitamino antagonistus (netiesioginis veiksmas). Kaip suprasti, koks yra šių porūšių skirtumas ir koks yra jų poveikio organizmui mechanizmas?

Netiesioginių antikoaguliantų naudojimo ypatybės

Netiesioginiai antikoaguliantai trukdo koaguliacijos faktorių sintezei kepenyse (protrombinas ir proconvertinas). Jų poveikis pasireiškia po 8-12 valandų po vartojimo ir trunka nuo kelių dienų iki dviejų savaičių. Svarbiausias šių vaistų privalumas yra tas, kad jie turi bendrą poveikį. Vitaminas K antagonistai (antrasis netiesioginių antikoaguliantų pavadinimas) buvo naudojami pirminiam ir antriniam tromboembolijos profilaktikai daugiau nei 50 metų. Tai vitaminas K, kuris yra neatskiriama krešėjimo proceso dalis.

Varfarinas ir kiti kumarino dariniai yra dažniausiai naudojami netiesioginiai antikoaguliantai. AVK (sutrumpintas vitamino K antagonistų pavadinimas) turi daug apribojimų, todėl neturėtumėte pradėti jų vartoti. Teisingą dozę gali pasirinkti tik kvalifikuotas gydytojas, remdamasis tyrimo rezultatais. Norint laiku koreguoti dozę, svarbu reguliariai stebėti kraujo kiekį. Todėl reikia nepamiršti, kad jei gydytojas paskiria vartoti varfariną 2 kartus per dieną, savarankiškai sumažinti arba padidinti dozę draudžiama.

Netiesioginių antikoaguliantų ir jų veikimo mechanizmų sąrašas

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašą vadovauja varfarinas (kitas prekinis pavadinimas „Coumadin“). Tai yra vienas iš populiariausių vaistų, kurių paskirtis - užkirsti kelią kraujo krešulių atsiradimui. Mažiau populiarūs vitamino K antagonistai yra syncumar, acenokumarolis ir dikoumarolis. Šių vaistų veikimo mechanizmas yra identiškas: vitamino K absorbcijos aktyvumo sumažėjimas, dėl kurio sumažėja nuo vitamino K priklausančių krešėjimo faktorių.

Pacientams, vartojantiems varfariną ir antikoagulianto sinonimus, turėtų būti apribota jų vitamino K paros norma su maistu ir maisto papildais. Staigūs K vitamino kiekio pokyčiai organizme gali žymiai padidinti arba sumažinti antikoaguliantų poveikį.

Vitaminas K antagonistas Trūkumai

Iki 2010 m. Pabaigos vitamino K antagonistas (varfarinas) buvo vienintelis geriamasis antikoaguliantas, kurį patvirtino Pasaulio sveikatos organizacija tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems nekardiniu prieširdžių virpėjimu ir venų tromboembolijos gydymu. Pusę amžiaus vaistininkai išsamiai ištyrė vaisto veiksmingumą, taip pat aiškiai nustatė trūkumus ir šalutinį poveikį.

Dažniausiai yra:

  • siauras terapinis langas (apsinuodijimui pakanka gerti minimalų tabletes);
  • sąveika su maisto produktais, kuriuose yra daug vitamino K (vartojant tabletes kartu su kasdieniu žaliųjų daržovių vartojimu) gali sukelti hiperkalemiją;
  • atidėtas antikoaguliantinis poveikis (tai reiškia, kad nuo gydymo pradžios iki pirmųjų rezultatų reikia praeiti kelias savaites). Venų trombozės profilaktikai šis laikotarpis yra per ilgas;
  • poreikis dažnai stebėti kraujo būklę ir koreguoti dozę;
  • mėlynės ir kraujavimo galimybė.

Kas gali turėti įtakos vitamino K antagonistų vartojimo poveikiui?

Tokius veiksnius gali labai paveikti AVK antikoaguliantinis poveikis:

  • amžius;
  • grindys;
  • kūno svoris;
  • esama dieta;
  • žolinių papildų vartojimas;
  • vartojant kitus vaistus;
  • genetines ligas.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų privalumai ir trūkumai

Per pastaruosius 6 metus farmacijos rinkoje atsirado naujų tiesioginių antikoaguliantų. Jie yra alternatyva vitamino K antagonistams tromboembolijos gydymui ir trombozės prevencijai. Tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai (PPA) yra efektyvesnis ir saugesnis vitamino K antagonistų analogas.

PPA populiarumas tarp kardiologų ir pacientų nenuostabu, nes tarp privalumų galime pastebėti:

  • greitas veiksmų pradžia;
  • santykinai trumpas pusėjimo laikas;
  • specifinių priešnuodžių agentų buvimas (gali būti naudingas gydant ūminius išeminius insultus, taip pat pašalinti neigiamus po insulto neigiamus simptomus);
  • fiksuota dozė;
  • tiesioginis maisto papildų poveikis vaisto paros dozei;
  • nereikia reguliariai atlikti laboratorinių kraujo tyrimų.

Tiesioginių antikoaguliantų prekybos pavadinimai ir jų veikimo mechanizmas

Tiesioginių veiksmų narkotikų klasifikacija yra šiek tiek didesnė. Dabigatrano eteksilatas (prekinis pavadinimas "Pradaksa") yra tiesioginis trombino inhibitorius. Šis vaistas buvo pirmasis tiesioginis burnos antikoaguliantas tarp medicinos bendruomenės patvirtintų. Daugelį metų tiesioginių antikoaguliantų sąraše buvo pridėta rivaroksabano inhibitorių (xalerto ir edoxaban). Ilgalaikiai klinikiniai tyrimai parodė aukštą pirmiau minėtų vaistų veiksmingumą insulto profilaktikai ir trombozės gydymui. PAP turi aiškių pranašumų prieš varfariną, o svarbiausia, vaistus galima vartoti reguliariai stebint kraujo parametrus.

PPA veikimo mechanizmas žymiai skiriasi nuo K vitamino antagonistų mechanizmo.Kiekvienas tiesioginio veikimo antikoaguliantas turi mažas molekules, kurios selektyviai jungiasi su katalitine trombino vieta. Kadangi trombinas skatina koaguliaciją, fibrinogeną paverčiant fibrino dalimis, dabigatranas sukelia šių grandžių blokavimo poveikį.

Papildomi veiksmingi tiesioginių antikoaguliantų mechanizmai yra trombocitų deaktyvavimas ir kraujo krešėjimo aktyvumo sumažėjimas. Šio vaisto grupės pusinės eliminacijos laikas yra 7-14 val., Terapinio poveikio pasireiškimo laikas svyruoja nuo vienos iki keturių valandų. Tiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai ir išsiskiria iš organizmo su šlapimu.

Be to, dviejų tipų heparinai yra naudojami kaip antikoaguliantai - nefrakciniai (UFG) ir mažos molekulinės masės (LMWH). Nedidelė frakcija heparinas buvo naudojamas siekiant išvengti ir gydyti lengvas trombozes kelis dešimtmečius. UFH trūkumai yra tai, kad jis turi kintamą antikoaguliantinį poveikį ir ribotą biologinį prieinamumą. Mažos molekulinės masės heparinas gaminamas iš mažos frakcinės frakcijos, depolimerizacijos būdu.

Mažos molekulinės masės heparinas pasižymi specifiniu molekulinio svorio pasiskirstymu, kuris lemia jo antikoagulianto aktyvumą ir veikimo trukmę. LMWH privalumas yra tas, kad galite gana lengvai apskaičiuoti reikiamą dozę ir taip pat nebijoti sunkių šalutinių poveikių. Dėl šių priežasčių daugumoje pasaulio ligoninių yra naudojamos mažos molekulinės masės heparino porūšiai.

Nuoseklumas ir tvarkingumas yra būtinas veiksmingam gydymui tiesioginiais antikoaguliantais. Kadangi šio tipo vaistai turi trumpą pusinės eliminacijos periodą, pacientams, kurie praleidžia dozę tyčia arba atsitiktinai, kyla trombozės ar nepakankamo krešėjimo rizika. Atsižvelgiant į tai, kad teigiamas PPA vartojimo poveikis greitai išnyksta, kai vaistas sustabdomas organizme, labai svarbu laikytis gydytojo nustatyto grafiko.

Ar galima derinti tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus?

Kaip jau tapo aišku, antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais širdies priepuoliams, krūtinės anginai, įvairių organų kraujagyslių embolijai, trombozei, tromboflebitui. Ūminėmis sąlygomis paprastai skiriami tiesioginio veikimo antikoaguliantai, kurie užtikrina greitą poveikį ir neleidžia krešėti. Po 3-4 dienų (priklausomai nuo sėkmingo pirminio gydymo) gydymą galima sustiprinti netiesioginiais antikoaguliantais.

Kombinuotas antikoaguliantinis gydymas taip pat atliekamas prieš operacijas širdyje ir kraujagyslėse, kraujo perpylimo metu ir trombozės prevencijai. Gydymas įvairių tipų antikoaguliantų deriniu turėtų būti atliekamas nuolat prižiūrint medicinos specialistams. Dėl padidėjusio insulto dažnio ir paroksizminės prieširdžių virpėjimo, tuo pačiu metu gydant dviejų tipų vaistus, nuosėdų buvimas šlapime, kraujo krešėjimo greitis ir protrombino kiekis kraujyje nuolat stebimi.

Gydymas skirtingų antikoaguliantų deriniu draudžiamas:

  • hemoraginė diatezė;
  • ligos, susijusios su kraujo krešėjimo sumažėjimu;
  • nėštumo metu;
  • sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija;
  • piktybiniai navikai;
  • skrandžio opa.

Taip pat būtina nedelsiant nutraukti gydymą, kai kraujas pasireiškia šlapime.

Kaip nustatyti antikoaguliantų vartojimo efektyvumą?

Netiesioginiai koaguliantai yra lengvai aptinkami kraujyje ir netgi matuojami jų veiksmingumas. Šiuo tikslu buvo sukurtas specialus rodiklis, vadinamas „tarptautiniu normalizuotu požiūriu“.

  1. Netiesioginių antikoaguliantų nevartojančiam asmeniui INR bus šiek tiek mažesnis nei 1.
  2. Varfariną vartojančiam pacientui INR bus tarp 2,0 ir 3,0. Matydami tokius aukštus rodiklius, gydytojai bus pasirengę dėl to, kad gali būti staigus kraujavimas.
  3. INR reikšmė tarp 1 ir 2 rodo, kad pacientas gali patirti išeminio insulto riziką.
  4. 4 ir daugiau INR, yra didžiausia kraujo krešėjimo ir hemoraginės insulto rizikos rizika.

Tačiau kraujo tyrimas INR nesuteiks objektyvių rodiklių, jei pacientas vartoja tiesioginius antikoaguliantus. Didžiausia problema, susijusi su naujausiais tiesioginiais antikoaguliantais, yra patikimo būdo įvertinti jų veiksmingumą trūkumas. Gydytojai gali sužinoti, kiek laiko reikia nutraukti kraujavimą, tačiau nėra indikatoriaus, kuris įvertintų antikoaguliantų poveikį. Pavyzdžiui, labai svarbu gydant pacientus, kuriems leidžiama į greitąją pagalbą nesąmoningai. Jei medicininiuose įrašuose nėra informacijos apie pacientus, gaunančius tiesioginius antikoaguliantus, juos sunku greitai identifikuoti kraujyje.

Ką daryti su perdozavimu?

Nepaisant visų pirmiau minėtų privalumų, gydytojai vis dar nerimauja dėl specifinių priešnuodžių, skirtų vartoti perdozavus, trūkumo. Siekiant išvengti tokios rimtos būklės, gydytojai laikosi šių taisyklių:

  • mažinti epoksakso dozę po 7 dienų;
  • Xalerto reikia sumažinti dozę po 21 dienos.

Šiuo metu, kai atsiranda gyvybei pavojingas kraujavimas, įskaitant netiesioginių antikoaguliantų sukeltą kraujavimą, pacientui švirkščiama šviežia šaldyta plazma, protrombino komplekso koncentratas ir fitonadionas.

Kiekvieno priešnuodžio farmakologija ir veikimo mechanizmas skiriasi. Skirtingiems antikoaguliantams reikalingos skirtingos dozės ir priešnuodžių vartojimo strategijos. Kursų trukmė ir priešnuodžių dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į tai, kaip pacientas reaguoja į jau švirkščiamus vaistus (yra atvejų, kai kai kurie priešnuodžiai ne tik sustabdo kraujavimą, bet ir aktyvina trombocitų agregaciją).

Mirtingumas, vartojant PPA ir AVK

Pacientai, kurie gavo tiesioginius antikoaguliantus širdies ligų komplikacijų prevencijai, užregistravo didesnį staigaus kraujavimo skaičių, tačiau tuo pačiu metu sumažėjo mirtingumas, lyginant su pacientais, kurie vartojo K vitamino antagonistus. Tokiu būdu mažėja mirtingumas.

Tokie prieštaringi rezultatai kyla dėl to, kad dauguma tyrimų vyksta ligoninėje. Visas kraujavimas, kuris atsiranda, kai pacientas yra ligoninėje ir gauna tiesioginius antikoaguliantus per IV lašą, greitai nutraukiamas kvalifikuoto medicinos personalo ir nėra mirtinas. Tačiau pacientų netiesioginiai antikoaguliantai gydytojai dažniausiai vartoja be priežiūros, o tai lemia didesnį mirtinų pasekmių skaičių.

Chemikų vadovas 21

Chemija ir cheminė technologija

Vitaminų antagonistai

Norėdami pašalinti hipervitaminozės poveikį, vitaminų inhibitoriai arba vitaminų antagonistai yra kviečiami padėti.

Vitaminas B12 antagonistai buvo aptikti palyginti neseniai, per pastarąjį dešimtmetį. [c.409]

Taigi galima teigti, kad gamtoje yra labai daug junginių, panašių į B12, tačiau tik kobalaminai yra aktyvūs žmonėms ir aukštesniems gyvūnams (1 punktas). Pažymėtina, kad gamtoje yra korozidų be Co - tai vitamino B12 antagonistai [c.284]

Šiuo metu žinoma ir daugelis kitų vitamino K antagonistų, atliekančių antivitaminų K. vaidmenį [c.160]

Šis junginys, kuris yra K vitamino antagonistas, dabar surado praktinę mediciną kaip antikoaguliantą, t. Y. Medžiagą, kuri neleidžia kraujui krešėti. [c.409]

VITAMINO ANTAGONIZTAI (ANTIVITAMINAI) [c.715]

Vitaminų antagonistai (antivitaminai) [c.715]

Natūralus K vitamino antagonistas yra heparinas, kepenų ir plaučių audinyje susidaręs heteropolisacharidas ir protrombino konversijos į trombiną procesas, kuris padeda sulėtinti kraują. Dikonumarinas taip pat gali būti jo antagonistas, dėl kurio sumažėja kapiliarų ir nedidelių kraujavimų stiprumas. Šios medžiagos, kurios yra antikoaguliantai, yra plačiai naudojamos medicinoje padidėjusiam kraujo krešėjimui. [c.144]

Anti-TB antibiotikas cikloserinas ir [c.69] buvo žymiai stipresni vitamino B antagonistai.

Phepromaronas yra pirminis netiesioginis antikoaguliantas [220]. Tai vitamino K antagonistas, būtinas protrombino susidarymui kepenyse. Pažeidžia protrombino, prokonvertino, IX ir X krešėjimo faktorių sintezę. Aktyvesnis už dikuminą ir neodikumariną yra mažesnis kumuliacinis poveikis nei dikumarinas. Veikla netoli varfarino, bet mažiau toksiška. [c.122]

Nitropharinas yra originalus antikoaguliantas [122, 134]. Kaip ir fepromaronas (žr. P. 121), jis yra vitamino K antagonistas, sutrikdo protrombino, proconvertino, IX ir X krešėjimo faktorių sintezę. greičiau ir trumpiau nei fepromaronas. [c.123]

Rodenticidai yra lėtiniai. veiksmai (antikoaguliantai) yra veiksmingi ir saugūs žmonėms. Jų, kaip vitamino K antagonistų, veikla yra pagrįsta protrombino sintezės slopinimu, dėl kurio sutrikdomas gyvūnų kraujo krešėjimas. [c.175]

F.- aktyvus netiesioginis kraujo antikoaguliantas sukelia sutrikusią protrombino susidarymą kepenyse ir sumažina skilimo kiekį. kraujo krešėjimo faktoriai yra vitamino K antagonistas. Jis veikia lėtai ir nuolat. Taikyti F. trombozės, tromboflebito ir kt. Gydymui. N. Koikovas. [c.67]

Pastaraisiais metais tapo žinomas kitas sintetinis vitamino B1-2 trifluormetilthiamino antagonistas. [c.399]

Kortizonas ir jo sintetiniai analogai, tokie kaip prednizonas ar deksametazonas, yra tarp šiuolaikinių stebuklų. Jie naudojami ūminiams artrito sukėlimams, turintiems sunkų akių ir kitų organų uždegimą. Tačiau ilgalaikis šių vaistų vartojimas gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, ypač raumenų atrofiją ir kaulų rezorbciją. Pastarasis atsiranda dėl specifinių kalcio absorbcijos slopinimo virškinimo trakte šių fondų įtakoje. Taigi šiuo atžvilgiu gliukokortikoidai yra vitamino O antagonistai (12-G priedas). [c.586]


Padidėjęs kraujo krešėjimas ir kraujo krešuliai kartais sukelia sunkias širdies ir kraujagyslių sistemos ligas. Kai kurie cheminiai junginiai, blokuojantys kraujo krešėjimo procesus, vadinami vitamino K antagonistais ir yra naudojami kaip vaistai. Šios medžiagos yra dicumarolis ir varfarinas [p.105].

Varfarino ir dicumarolio poveikis. Varfarinas yra prekinis vaistas, naudojamas graužikų kontrolei, yra galingas vitamino K antagonistas [c.300]

Vitaminas K antagonistai Yra žinomi keli vitamino K antagonistai, pavyzdžiui, dicararolis ir salicilo rūgštis. Įvedus dicumarolį į gyvūno kūną, pastebimai sumažėja koncentracija [p. 152]

Naujas įdomus vitamino trūkumo atsiradimo teorija kilo dėl vitamino antagonistų, vadinamų antivitaminais, atradimo. Antivitaminai yra medžiagos, kurios yra labai artimos atitinkamiems vitaminams. Antivitaminai ne tik neturi vitaminų savybių, bet, priešingai, yra jų klaidingi pakaitalai ir yra įtraukti į struktūrą, bet natūraliose keitimosi reakcijų grandinėje, nutraukia įprastą jų eigą. [c.177]

Vitaminas K antagonistai Yra žinomi keli vitamino K antagonistai, pvz., Dicararolis (dikumarinas) ir salicilo rūgštis, o dicumarolio injekcijai į gyvūno kūną pastebimas reikšmingas protrombino koncentracijos sumažėjimas kraujyje. Tai sukelia kraujavimą ir gyvūnų mirtį dėl kraujo netekimo. Jei kartu su dikouramoliu tam tikru kiekiu skiriamas vitaminas K, toks protrombino kiekio sumažėjimas nepastebėtas. Salicilo rūgštis ir jos druskos taip pat sukelia hipoprotrombinemiją. [c.160]

Esant apsinuodijimui izonikotinilhidrazidu (ir kitais vitamino Wb antagonistais), traukuliai ir gyvūnų mirtis siejami su tam tikrų piridokso fermentų veikimo slopinimu centrinėje nervų sistemoje, o ne su amoniaku. - apytiksl. ed. [c.465]

Anti-itamino aktyvumas paprastai yra geometrinio ir funkcinio panašumo tarp vitamino A ir jo antagonisto pasekmė. Vitaminas C - L - askorbo rūgštis priešinasi vitamino B (nikotinamido) - piridino - 3 - sulfonrūgščiai - vitamino B (pantoteno rūgšties) - sulfopantoteno rūgšties ir pan.

Nustatyta beveik visų jau atvirų vitaminų struktūra. Tai leido sintezuoti ir pačius vitaminus, ir susijusius junginius, ir daugelis šių sintetinių medžiagų buvo plačiai taikomos medicinos praktikoje. Kartu su tuo buvo nustatyta, kad kai kurie vitaminų analogai yra antagonistiški pastariesiems. Kadangi daugelis vitaminų tuo pačiu metu yra mikrobų augimo faktoriai, sintetiniai vitaminų antagonistai gali būti naudojami kaip medžiagos, slopinančios mikrobų vystymąsi, ty jos turi antibiotikų aktyvumą. [c.401]

Nustačius, kad daugelis vitaminų yra koenzimai ir kad jų trūkumas organizme yra susijęs su įvairiomis ligomis, atsirado vitaminų terapija, kuri apskritai pasižymi daugeliu pasiekimų. Dabar daugelio ligų gydymui naudojant daug vitaminų, tačiau jų taikymas vis dar yra empirinis. Įdomu naudoti kai kuriuos vitaminus su antimetabolitais terapiniais tikslais, t. Y. Antivitaminų aktyvumas paprastai sumažinamas iki specifinių fermentinių reakcijų slopinimo (slopinimo) arba lėtai biocheminių procesų, kuriuos atlieka polienzimo sistemos. Taigi, aminopterinas, folio rūgšties antagonistas, sunkina sintezuoti purino ir pirimidino bazes, taip sulėtinant naviko ląstelių dauginimąsi. Dicumarolis, vitamino K antagonistas, trikdo kraujo krešėjimo reakcijas ir yra naudojamas kraujagyslių kraujo krešuliams gydyti. Nustatyta, kad sulfonamidai turi anti-vitamino savybių, susijusių su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, kuri yra būtina daugelio kenksmingų bakterijų augimui. Manoma, kad kitų anti-vitamino preparatų, kurie slopina bakterijų augimą, paieška gali suteikti vertingų vaistų. Kai kurie antimalariniai vaistai pasirodė esąs vitamino Bg antagonistai, tačiau dar nežinoma, ar terapinis poveikis yra pagrįstas riboflavino fermentų konkurenciniu perkėlimu (pakaitalu). [c.320]


1944 m. Buvo pasiūlyta, kad lizocimas yra panašus į pobūdį ir galbūt toks pat kaip ir avidinas, baltymas, kuris yra H vitamino antagonistas (biotinas). Tačiau ši prielaida greitai buvo paneigta [212 p.]

Gėlavandenių žuvų audiniuose, krevetėse, Atlanto silkėje, buvo aptiktos medžiagos, kurios yra vitamino V antagonistai, ty antivitaminai, - jie veikia visiškai priešingai vitaminui ir slopina jo funkcijas. [c.129]

Vitaminas K antagonistai yra dicumarolis ir varfarinas, kurie naudojami kaip antikoaguliantai. [c.95]

Heparinas yra heteropolisacharidas, kuris užkerta kelią žmonių ir gyvūnų kraujo krešėjimui (antnokoagulyant). Jame yra prieplauka. svoris 20 LLC. Tai ypač gausu kepenyse (iki 100 mg 1 kg audinio), plaučiuose, širdyje, blužnyje, skydliaukėje, kraujyje ir kituose audiniuose bei organuose. Izoliuotas kristalinėje būsenoje ir plačiai vartojamas medicinoje, jis yra faktorius, padedantis stabilizuoti kraujo donorus saugojimo metu, siekiant išvengti ir gydyti trombozę, vitamino K. antagonistą. Manoma, kad heparinas inaktyvuoja fermentą trombokinazę. [c.173]

Sincumar yra netiesioginis antikoaguliantas. Pagal antikoaguliantinio poveikio cheminę struktūrą ir mechanizmą jis panašus į dikumariną ir neodikumariną, slopina protrombino susidarymą kepenyse ir gali būti laikomas K vitamino antagonistu [c.104]

Žr. Puslapius, kuriuose minimas terminas Vitamininiai antagonistai: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c.65] [p.65] [p.300] [p.358] [p.249] [p.26] Biological chemistry. Ed. 3 (1998) - [p.232]

Organinių vaistų chemija (1953) - [c.152]

Vitaminų antagonistai - antivitaminai 19.06.2014

Visi žino, kad vitaminai yra gyvybiškai svarbūs geros sveikatos elementai. Bet ar žinojote, kad kai kurios mūsų maisto ir aplinkos medžiagos bei kai kurie vaistai yra anti-vitaminai - cheminės medžiagos, mažinančios arba paneigiančios vitaminų cheminį poveikį organizme. Antivitaminai taip pat vadinami vitaminų antagonistais.

Antivitaminai yra žinomi nuo praėjusio amžiaus 70-ųjų. Mokslininkai atsitiktinai apskaičiavo „antagonistus“ - bandydami ištirti vitamino B9 sintezę - folio rūgštį: tyrėjai sintezavo folio rūgštį, kuri, jų netikėtai, be akivaizdžios priežasties įgijo priešingas savybes.

Vitaminas A ir jo antagonistai

Vitaminas A arba retinolis yra riebaluose tirpus vitaminas, kurio organizmas vis dar prastai absorbuoja, jei yra didelis margarino ir maisto aliejaus kiekis. Todėl, gaminant maisto produktus, kuriuose yra didelis retinolio kiekis (kepenys, žuvys, kiaušiniai), rekomenduojama naudoti mažiausią riebalų kiekį.

Be to, mineralinė alyva, naudojama kaip vidurius, absorbuoja vitaminą A ir karotiną, taip sunaikindama ją.

Kraujo retinimo vaistai ir vaistai, naudojami medicinoje, siekiant sulėtinti kraują, sunaikinti organizmo A vitaminą.

Vitaminas K antagonistai

Asmeniui reikalinga maža K vitamino paros dozė - ji laikoma nedideliais kiekiais kepenyse. Vitaminas patenka į žmogaus kūną, vartodamas augalų maistą, ir jį taip pat sintezuoja virškinimo trakte esančios bakterijos. Gydymas antibiotikais (vartojant bet kokius antibiotikus, tokius kaip penicilinas, streptomicinas, tetraciklinas ir kt.) Slopina bakterijų augimą, todėl mažina vitamino K. sintezę.

Kiti vitamino K antagonistai yra vaistai, naudojami trombozės simptomams mažinti - nenormalus kraujo krešulių susidarymas kraujagyslėse.

Askorbo rūgšties antivitaminai

Gerai žinoma, kad rūkantiesiems yra mažai vitamino C (askorbo rūgšties). Kanados gydytojas dr. McCormick analizavo vitamino C koncentraciją beveik 6000 rūkančiųjų kraujyje - visi pacientai turėjo mažai vitaminų. Frederick Klenner, MD, buvo cituojamas daugelį metų: jis įrodė, kad viena rūkyta cigaretė gali išeikvoti net trisdešimt penkis miligramus vitamino C nuo jūsų kūno.

Vitamino C absorbciją žmonėms trukdo kofeinas.

Keli kiti pagrindiniai C vitamino antagonistai yra amonio chloridas, tiouracilas, atropinas, barbitūratai ir antihistamininiai vaistai. Alkoholiniai gėrimai, stresas, emociniai sutrikimai taip pat yra vitamino C antagonistai.

B vitaminų antagonistai

Žalios žuvys ir neapdorotų moliuskų, įskaitant austres, mėsa pripažįstamos B vitaminų antagonistais.

Gimimo kontrolės tabletės yra vitamino B6 ir vitamino B12 antivitaminai. Estrogenas, kuris yra geriamųjų kontraceptikų dalis, taip pat yra vitamino E antagonistas.

Prieš naudodamiesi svetainės medportal.org pateikta informacija, perskaitykite vartotojo sutarties sąlygas.

Naudotojo sutartis

Medportal.org svetainė teikia paslaugas pagal šiame dokumente aprašytas sąlygas. Pradėję naudoti svetainę, patvirtinate, kad prieš naudodami svetainę perskaitėte šio vartotojo sutarties sąlygas ir visiškai sutinkate su visomis šios sutarties sąlygomis. Jei nesutinkate su šiomis sąlygomis, nenaudokite svetainės.

Paslaugų aprašymas

Visa svetainėje skelbiama informacija yra tik informacinė, informacija, gauta iš viešųjų šaltinių, yra nuoroda ir nėra reklama. Svetainėje medportal.org teikiamos paslaugos, leidžiančios vartotojui ieškoti vaistų iš vaistinių gautų duomenų, sudarytų tarp vaistinių ir medportal.org susitarimo. Kad būtų lengviau naudoti duomenis apie vaistus, maisto papildai susisteminami ir pateikiami į vieną rašybą.

Svetainėje medportal.org teikiamos paslaugos, leidžiančios naudotojui ieškoti klinikų ir kitos medicininės informacijos.

Atsakomybės apribojimas

Paieškos rezultatuose pateikta informacija nėra viešas pasiūlymas. Svetainės medportal.org administravimas negarantuoja rodomų duomenų tikslumo, išsamumo ir (arba) aktualumo. Svetainės medportal.org administravimas neatsako už žalą ar žalą, kurią galėjote patirti dėl prieigos ar nesugebėjimo patekti į svetainę arba nuo naudojimo ar nesugebėjimo naudoti šią svetainę.

Priimdami šios sutarties sąlygas, jūs visiškai suprantate ir sutinkate, kad:

Svetainėje esanti informacija skirta tik informacijai.

Svetainės medportal.org administravimas negarantuoja klaidų ir neatitikimų, susijusių su deklaruotu svetainėje ir faktiniu prekių prieinamumu bei kainomis vaistinėje.

Vartotojas įsipareigoja išsiaiškinti dominančią informaciją telefonu į vaistinę arba naudoti savo nuožiūra pateiktą informaciją.

Svetainės medportal.org administravimas negarantuoja klaidų ir neatitikimų, susijusių su klinikų darbo grafiku, jų kontaktiniais duomenimis - telefono numeriais ir adresais.

Nei svetainės medportal.org administracija, nei kita šalis, dalyvaujanti informacijos teikimo procese, neatsako už bet kokią žalą ar žalą, kurią galėjote patirti dėl to, kad visiškai pasitikėjote šiame tinklalapyje esančia informacija.

Svetainės medportal.org administravimas įsipareigoja ir įsipareigoja toliau dėti pastangas, kad sumažintų pateiktos informacijos neatitikimus ir klaidas.

Svetainės medportal.org administravimas negarantuoja techninių gedimų nebuvimo, įskaitant programinės įrangos veikimą. Svetainės „medportal.org“ administravimas kuo greičiau įsipareigoja dėti visas pastangas, kad pašalintų bet kokias nesėkmes ir klaidas jų atsiradimo atveju.

Vartotojas įspėja, kad svetainės medportal.org administravimas neatsako už išorinių išteklių lankymąsi ir naudojimą, nuorodos, kurios gali būti pateiktos svetainėje, nesuteikia jų turinio patvirtinimo ir nėra atsakingos už jų prieinamumą.

Svetainės „medportal.org“ administravimas pasilieka teisę sustabdyti svetainę, iš dalies ar visiškai pakeisti jos turinį, kad galėtų keisti naudotojo sutartį. Tokie pakeitimai atliekami tik Administracijos nuožiūra, prieš tai nepranešus vartotojui.

Jūs pripažįstate, kad perskaitėte šio vartotojo sutarties sąlygas ir visiškai sutinkate su visomis šios sutarties sąlygomis.

Reklamos informacija, kurioje skelbimas svetainėje yra atitinkamas susitarimas su reklamuotoju, yra pažymėtas kaip „reklama“.