Image

Agapurin

Agapurin yra vaistas iš purinų grupės, kuri pagerina kraujo reologines savybes ir mikrocirkuliaciją.

Nurodo antispazminius ir vazodilatatorius. Galima įsigyti tablečių, kurių veikimas ilgas, balta. Veiklioji medžiaga yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilinas.

Šiame puslapyje rasite visą informaciją apie Agapurin: išsamias šio vaisto vartojimo instrukcijas, vidutines kainas vaistinėse, išsamus ir neišsamius vaisto analogus, taip pat žmonių, kurie jau vartojo Agapurin, apžvalgas. Norite palikti savo nuomonę? Prašome parašyti komentarus.

Klinikinės ir farmakologinės grupės

Vaistas, kuris pagerina mikrocirkuliaciją. Angioprotektorius.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Kiek yra Agapurin? Vidutinė vaistinių kaina yra 300 rublių.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Vaistas Agapurin yra pagamintas tablečių pavidalu, 60 vnt. Stiklo butelių; retard tablečių (CP) forma, 20 vienetų antrinėje pakuotėje; injekcinio tirpalo pavidalo 5 ml 5 ml ampulėse.

  • 1 tabletėje yra 100 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su lukštu): bevandenis koloidinis silicis, natrio karmeliozė, laktozės monohidratas, metilparabenas, kukurūzų krakmolas, talkas, akacijos guma, magnio stearatas, kristalinis ir miltelių pavidalo sacharozė, titano dioksidas.

  • Vienoje CP tabletėje yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su apvalkalu): hipromeliozė, talkas, makrogolis 6000, magnio stearatas, povidonas 40, sepifilm 752 balta, dimetikono emulsija.

  • 1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg pentoksifilino.

Neprivaloma: vanduo d / in, natrio chloridas.

Farmakologinis poveikis

Agapurin priklauso purino grupei ir turi vidutinį spazminį (pvz., Atpalaiduoja lygų raumenų) poveikį. Dėl to jis pagerina kraujo tekėjimą net mažiausio kalibro kraujagyslėse ir padeda pagerinti kraujo reologines charakteristikas. Pentoksifilino sukelta vazodilatacija sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, padidina insulto ir širdies tūrį. Tuo pačiu metu širdies susitraukimų dažnis nepadidėja.

Trombozės prevencijos mechanizmas yra susijęs su negrįžtamu fosfodiesterazės slopinimu, cAMP koncentracijos padidėjimu trombocituose ir ATP kaupimuisi eritrocituose. Taip pat svarbus yra Agapurin poveikio koronarinėms arterijoms mechanizmas. Pentoksifilinas turi vidutinio stiprumo antianginį poveikį dėl ne tik širdies kraujagyslių, bet ir plaučių išplitimo. Vaistas turi galimybę padidinti diafragmos ir tarpkultūrinių raumenų (kvėpavimo raumenų) toną.

Esant užsikimšusioms apatinių galūnių ligoms (pašalinus endarteritą ar aterosklerozę), dėl spazminio ir antiaggregacinio poveikio vaistas veiksmingai pašalina naktinius traukulius, padidina pėsčiųjų atstumą, mažina skausmą vien tik veršelių raumenyse.

Kas padeda Agapurin?

Vaistas skiriamas tokioms patologinėms sąlygoms:

  1. Sąlygos po išeminio ir hemoraginio insulto.
  2. Lėtinis ir ūminis išeminio etiologijos smegenų kraujotakos sutrikimas (įskaitant smegenų aterosklerozę).
  3. Akių kraujagyslių sutrikimai (lėtinis ir ūminis akies kraujagyslių ir tinklainės membranų nepakankamumas).
  4. Trofinių audinių sutrikimai, kuriuos sukelia sutrikusi veninė arterinė mikrocirkuliacija (nušalimas, gangrena, varikozės opos).
  5. Uždegiminiai, diabetiniai ir ateroskleroziniai procesai kartu su sutrikusi periferine kraujotaka (išnyksta endarteritas, diabetinė angiopatija, "pertrūkis" aterosklerozės sukeltas klampėjimas).
  6. Sutrikusi kraujagyslių etiologijos vidurinės ausies veikimas kartu su klausos praradimu.
  7. Angioneuropatija (Raynaud liga, acrocianozė, parestezijos).

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo yra šios valstybės:

  • porfirija;
  • polinkis į kraujavimą, masinis kraujavimas, tinklainės kraujavimas;
  • sunkios aritmijos;
  • miokardo infarktas, ūminis hemoraginis insultas.
  • sunki vainikinių ir (arba) smegenų kraujagyslių aterosklerozė;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpiu, vaikams iki 18 metų.

Vaistas skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems hipotenzija, aritmija, smegenų ir (arba) širdies kraujagyslių ateroskleroze, sutrikusi širdies funkcija, ūminis ir lėtinis inkstų ir / ar kepenų nepakankamumas, skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa. Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, gydytojas turėtų griežtai kontroliuoti vaisto vartojimą (rekomenduojama reguliariai stebėti hemoglobino ir hematokrito koncentraciją), nes šie pacientai turi didesnę kraujavimo riziką.

Nėštumas

Vaistų vartojimas nėščioms moterims, taip pat žindymo laikotarpiu yra griežtai draudžiamas. Jo priėmimo į vaikus saugumas nebuvo nustatytas, nors dauguma gydytojų nerekomenduoja vaistų skirti vaikams iki 15-18 metų.

Vartojimo instrukcija Agapurin

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad Agapurin tabletės vartojamos per burną, be kramtymo, reguliariai tuo pačiu metu, pageidautina po valgio.

  1. Vaistas vartojamas pradedant nuo 200 mg (2 tab.) 3 kartus per dieną per pirmą savaitę; esant sunkiai hipotenzijai ir virškinimo trakto ar centrinės nervų sistemos dirginimo simptomams, pradinė dozė sumažinama iki 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą.
  2. Gydymo metu nustatyta 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą. Didžiausia 1200 mg paros dozė.

Nepakankama inkstų funkcija, kai kreatininas yra didesnis kaip 400 mmol / l, dozė sumažinama 30-50%.

Šalutinis poveikis

Vaisto vartojimas gali lemti neigiamų nepageidaujamų reakcijų atsiradimą įvairiuose organuose ir kūno sistemose, įskaitant:

  1. Hematopoetinė sistema - leukopenijos ar trombocitopenijos atsiradimas.
  2. Oda: alerginės reakcijos. Galbūt dilgėlinė, išbėrimas, niežulys, odos paraudimas.
  3. Matymo organų dalis - regos sutrikimas, sutrikęs koordinavimas, apgyvendinimas.
  4. Virškinimo trakto dalyje gali pasireikšti skrandžio sunkumas, vėmimas ir niežėjimas, staigus apetito sumažėjimas, žarnyno sutrikimas. Galimas cholecistito ar cholecistito hepatito paūmėjimas.
  5. Širdies ir kraujagyslių sistema dažnai reaguoja su ūminiu širdies skausmu, aritmijų ir krūtinės anginos atsiradimu, staigiu kraujospūdžio sumažėjimu.
  6. Centrinė nervų sistema gali reaguoti į miego sutrikimus, dažną galvos svaigimą, padidėjusį nerimą, staigius galvos skausmus. Dažni galūnių traukuliai, dažni nuotaikos pokyčiai.

Perdozavimas

Perdozavus vaistus, galimas pykinimas, galvos svaigimas, tachikardija arba kraujospūdžio sumažėjimas. Neįtraukiami simptomai, įskaitant karščiavimą, karščio blykstes, susijaudinimą, sąmonės netekimą.

Perdozavimo atveju, nustokite vartoti vaistą, nuplaukite skrandį, išgerkite aktyvintą anglį. Siekiant išvengti ūminio perdozavimo komplikacijų, būtina atlikti bendrą ir specializuotą medicininę stebėseną.

Neprivaloma

Gydymo metu reikia reguliariai matuoti kraujospūdį. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, palaipsniui didina vaistų kiekį. Jie turi nuolat stebėti gydytoją, nes esant akies apvalkalui, jis nedelsiant atšaukiamas. Taip pat nerekomenduojama dideliais kiekiais vartoti vaistų diabetu sergantiems pacientams, vartojantiems hipoglikeminius preparatus. Tai gali sukelti hipoglikemiją.

Pacientai, kuriems neseniai buvo atliktas chirurginis gydymas, vartojant vaistą, turėtų stebėti hematokrito ir hemoglobino kiekį kraujyje.

Apžvalgos

Daugiau nei 90% atvejų „Agapurine“ atsiliepimai yra teigiami. Pacientai, vartojantys šį vaistą, dažniausiai yra visiškai patenkinti jo veiksmingumu ir retai pastebi nepageidaujamų reakcijų.

Taip pat dažnai galite rasti rekomendacijų ir atsiliepimų apie Agapurin naudojimą kultūrizmo srityje, siekiant vadinamojo pampingo (raumenų audinio sutankinimo ir išplitimo po fizinio krūvio). Šiuo atveju vaistas yra pastatytas kaip sparčiausių raumenų masės, kuri atsiranda dėl pagerėjusio mikrocirkuliacijos raumenyse, priemonė. Pažymėtina, kad prieš vartojant Agapurin kultūrizmo metu, pirmiausia turėtumėte pasitarti su gydytoju, nes akivaizdi išorinė sveikata ne visada atitinka organų ir kūno sistemų vidaus būklę.

Analogai

Kaip priklausančių tam pačiam farmakologinio grupės ir dėl veikimo analogiškomis mechanizmų panašumo agapurin yra taip narkotikų: Arbifleks, gėlių, Kinetal-400 Atsupentat, Dartelin, Pentogeksal, Pentamon, Mellinorm, Pentilin, pentoksilą-400, pentoksifilinas, Pentomer, Trenpental, Ralofekt, Radomiras, Trental, Hinothal, Flexital.

Prieš naudodami analogus pasitarkite su gydytoju.

Saugojimo sąlygos

Rekomenduojama Agapurin laikyti sausoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių ir vėsioje vietoje: 15-25 ºС - tablečių pavidalu, 10-25 ºС - tirpalo pavidalu.

Tabletes Agapurin - 5 metai, tirpalas - 3 metai.

Nurodymai, kaip naudoti vaistus, analogus, apžvalgas

Instrukcijos iš tabletes.rf

Pagrindinis meniu

Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.

AGAPURIN SR tabletės

GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.

Gydymo AGAPURIN SR (AGAPURIN SR) medicininio naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris: П N011768 / 01-230109
Prekybinis vaisto pavadinimas: AGAPURIN CP
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: Pentoksifilinas
Dozavimo forma: tabletės, ilgalaikis veikimas, padengtas
Sudėtis:
Kiekvienoje tabletėje yra
Veiklioji medžiaga - 400 mg arba 600 mg pentoksifilino
Pagalbinės medžiagos
Šerdis - hipromeliozė 2200/15000, povidonas 40, talkas, magnio stearatas;
Shell - sepifilm 752 balta (hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, makrogolio stearatas, titano dioksidas), dimetikono emulsija, makrogolis 6000.

APRAŠYMAS

Tabletės, ilgalaikis veikimas, plėvele dengtos, 400 mg
Baltos arba beveik baltos spalvos apvalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos.
Tabletės, ilgalaikis veikimas, plėvele dengtos, 600 mg
Baltos arba beveik baltos spalvos ovalios abipus išgaubtos tabletės, kurios vienoje pusėje yra padengtos rizika.

FARMAKOLOGINĖ GRUPĖ
Vasodilatatorius
ATC kodas - C04AD03

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinamika
Antispazminis iš purinų grupės. Pagerina kraujo mikrocirkuliaciją ir reologines savybes. Veikimo mechanizmas susijęs su fosfodiesterazės slopinimu ir ciklinio AMP kiekio padidėjimu trombocituose ir ATP eritrocituose, tuo pačiu metu prisotinus energijos potencialą, o tai savo ruožtu sukelia vazodilataciją, viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, insulto ir minutės kraujo tūrio padidėjimą be reikšmingo širdies susitraukimų dažnio pokyčio (min. HR).
Išplėtus vainikinių arterijų, padidėja deguonies patekimas į miokardą (antianginis poveikis), plaučių indai - pagerina deguonies kiekį kraujyje.
Padidina kvėpavimo raumenų tonusą (tarpkultūrinius raumenis ir diafragmą).
Jis sumažina kraujo klampumą, padidina eritrocitų membranos elastingumą (dėl patologiškai pasikeitusios eritrocitų deformacijos). Pagerina mikrocirkuliaciją kraujotakos sutrikimų srityse. Kai okliuzinis periferinių arterijų pažeidimas („pertrūkis“ sluoksnis) sukelia pėsčiųjų atstumo pailgėjimą, veršelių raumenų naktinių mėšlungių ir skausmo pašalinimas.

Farmakokinetika
Išgertas pentoksifilinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vaistas patenka į „pirmą praeiti“ per kepenis ir sudaro du pagrindinius farmakologiškai aktyvius metabolitus: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą I) ir 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą V). Metabolito I ir V koncentracija kraujo plazmoje atitinkamai yra 5 ir 8 kartus didesnė už pentoksifiliną. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją yra 2 valandos. Lygiai paskirstytas. Pentoksifilinas išskiriamas daugiausia per inkstus - 94% metabolitų (daugiausia metabolito V), žarnyno - 4%, pirmuosius 4 valandas - iki 90% dozės. Jis išsiskiria į motinos pieną. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, metabolitų išsiskyrimas atidedamas. Esant nenormaliai kepenų funkcijai, pailgėja pusinės eliminacijos laikas ir padidėja biologinis prieinamumas.

NAUDOJIMO NUORODOS

- Periferinio kraujotakos pažeidimas aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų metu (įskaitant „pertrūkiusį“ klinikavimą, kurį sukelia aterosklerozė, diabetinė angiopatija, išnyksta endarteritas);
- Išeminės genezės smegenų kraujotakos sutrikimai;
- Aterosklerozinė ir dyscirkuliacinė encefalopatija; angiopatijos (parestezijos, Raynaud liga);
- Trofinių audinių sutrikimai, atsiradę dėl arterinio ar veninio mikrocirkuliacijos (trofinių opų, postromboflebitinio sindromo, užšalimo, gangreno) pažeidimų;
- Išnykęs endarteritas;
- Akių kraujagyslių sutrikimai (ūminis ir lėtinis kraujotakos nepakankamumas retikuliniame arba choroidiniame);
Sutrikusi kraujagyslių genezės vidurinės ausies funkcija kartu su klausos praradimu.

KONTRAINDIKACIJOS

- Padidėjęs jautrumas pentoksifilinui, kitiems metilksantino dariniams arba kitiems vaisto komponentams;
- Ūminis miokardo infarktas;
- Masinis kraujavimas;
- Tinklainės kraujavimas;
- Ūminis hemoraginis insultas;
- Sunkios vainikinės ar smegenų aterosklerozės;
- Sunkios širdies aritmijos;
- Nėštumas;
- Žindymo laikotarpis;
- Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Rūpestingai: smegenų ir (arba) vainikinių kraujagyslių aterosklerozė, ypač arterinės hipotenzijos ir širdies ritmo sutrikimų atvejais; lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų nepakankamumas, inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min. - kumuliacijos rizika ir padidėjusi šalutinio poveikio rizika), skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, neseniai atlikta operacija (kraujavimo rizika), padidėjęs polinkis į kraujavimą pavyzdžiui, kai naudojami antikoaguliantai arba kai yra kraujo krešėjimo sistemos pažeidimas (sunkesnio kraujavimo rizika).

VARTOJIMO METODAS IR DOZĖS

Tabletės vartojamos per burną be kramtymo, reguliariai tuo pačiu metu, pageidautina po valgio.
400 mg tabletės vartojamos 2-3 kartus per dieną.
600 mg tabletės vartojamos 2 kartus per parą.
Didžiausia paros dozė yra 1200 mg per parą.
Gydymo kursą rekomenduoja gydytojas.

Gydymo trukmę ir vaisto AGAPURIN CP dozavimo režimą nustato gydytojas individualiai, priklausomai nuo klinikinio ligos paveikslo ir dėl jo atsiradusio gydomojo poveikio.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), 1-2 tabletės po 400 mg.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, būtina sumažinti dozę, atsižvelgiant į individualią toleranciją.
Gydymą galima pradėti mažomis dozėmis pacientams, kuriems yra mažas kraujospūdis, taip pat pacientams, kuriems gresia pavojus dėl galimo kraujospūdžio sumažėjimo (pacientams, sergantiems sunkia išemine širdies liga arba hemodinamiškai reikšmingais smegenų kraujagyslių stenozėmis). Tokiais atvejais dozę galima padidinti tik palaipsniui.

NEPALANKIOS POVEIKIS

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, miego sutrikimai, traukuliai.
Odos ir poodinio riebalų dalis: veido odos paraudimas, „kraujavimas“ prie veido ir viršutinės krūtinės odos, patinimas, padidėjęs nagų trapumas.
Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas, spaudimo jausmas ir perpildymas skrandyje, apetito praradimas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestatinis hepatitas.
Iš pojūčių: regos sutrikimas, skotoma.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, aritmija, kardialija, krūtinės anginos progresavimas, kraujospūdžio sumažėjimas.
Kraujo formuojančių organų ir hemostazės sistemos dalis: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; kraujavimas iš gleivinių, skrandžio, žarnyno, nosies kraujagyslių.
Alerginės reakcijos: niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, angioedema, anafilaksinis šokas.
Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas: alanino aminotransferazė (ALT), aspartato aminotransferazė (ACT), laktato dehidrogenazė (LDH) ir šarminė fosfatazė.
Labai retais atvejais atsiranda aseptinis meningitas.

PERDAVIMAS

Simptomai: silpnumas, galvos svaigimas, tachikardija, mieguistumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, odos paraudimas, sąmonės netekimas, karščiavimas (šaltkrėtis), areflexija, toniniai-kloniniai traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas „kavos pagrindu“).
Gydymas: skrandžio plovimas, po to nurijus aktyvintos anglies. Tolesnis gydymas yra simptominis, skirtas palaikyti kvėpavimo funkciją ir kraujospūdį.

Sąveika su kitais vaistais

Pentoksifilinas gali sustiprinti kraujo krešėjimo sistemą veikiančių vaistų (netiesioginių ir tiesioginių antikoaguliantų, trombolizikų), antibiotikų (įskaitant cefalosporinus - cefamandolį, cefoperazoną, cefotetaną), valproinės rūgšties poveikį. Padidina antihipertenzinių, insulino ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų veiksmingumą.
Cimetidinas padidina pentoksifilino koncentraciją kraujo plazmoje (šalutinio poveikio rizika).
Bendras priėmimas su kitais ksantinais gali sukelti pernelyg nervų jaudulį.
Kai kuriems pacientams tuo pačiu metu vartojant pentoksifiliną ir teofiliną, gali padidėti teofilino kiekis (šalutinis poveikis, susijęs su teofilinu).

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Pacientai, kurių kraujospūdis yra labilis ir kuriems yra polinkis į hipotenziją, ir pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, palaipsniui didina dozę ir pasirenka individualiai.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas vartojant AGAPURIN CP, reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją. Jei vaisto vartojimo laikotarpiu pacientams, sergantiems kraujavimu iš akies tinklainės, vaistas nedelsiant nutraukiamas.
Gydymas turi būti kontroliuojamas kraujospūdžio.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojančiais hipoglikeminius vaistus, paskyrimas didelėmis dozėmis gali sukelti hipoglikemiją (reikia koreguoti dozę). Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.
Pacientams, kuriems neseniai atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino ir hematokrito kiekį.
Vyresniems žmonėms gali reikėti sumažinti dozę (padidėjęs biologinis prieinamumas ir mažesnis išsiskyrimo greitis).
Rūkymas gali sumažinti gydomąjį vaisto veiksmingumą.

PROBLEMOS FORMA
Tabletės, ilgalaikis veikimas, dengtos, 400 mg ir 600 mg.
Ant 10 tablečių PVC / PVDH / Al lizdinėje plokštelėje. 2, 5 arba 19 lizdinių plokštelių kartu su naudojimo instrukcija yra dedami į kartono pakuotę.

LAIKYMO SĄLYGOS
B. sąrašas nereikalauja specialių laikymo sąlygų.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

SHELF LIFE
2 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

DRAUDŽIAMŲJŲ DRAUDŽIŲ ATSARGOS SĄLYGOS
Pagal receptą.

GAMINTOJAS
ZENTIVA, AS, Slovakijos Respublika
Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Slovakijos Respublika

Skundai dėl vaisto kokybės turėtų būti siunčiami UAB „ZENTIVA PHARMA“ adresu:
119017, Maskva, g. B. Ordynka, 40, p
Tel.: +7 495-721-16-66 / 67/68
Faksas: +7 495-721-16-69

AGAPURIN

Baltos dengtos tabletės, apvalios, blizgios, abipus išgaubtos.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicis.

Korpuso sudėtis: natrio karmeliozė, kristalinė sacharozė, miltelių milteliai, talkas, metilparabenas, titano dioksidas, bevandenis koloidinis silicis, akacijos derva.

60 vnt. - tamsūs stikliniai buteliai (1) - pakuočių kartonas.

Antispazminis iš purinų grupės. Pagerina kraujo mikrocirkuliaciją ir reologines savybes. Veikimo mechanizmas yra susijęs su fosfodiesterazės slopinimu ir cAMP kaupimuisi trombocituose ir ATP eritrocituose, tuo pačiu metu prisotinus energijos potencialą, o tai savo ruožtu sukelia vazodilataciją, viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, insulto ir minutės kraujo tūrio padidėjimą be reikšmingo širdies ritmo pokyčio.

Išplėtus vainikinių arterijų, padidėja deguonies tiekimas į miokardą (antianginis poveikis), plečiant plaučių indus - pagerėja deguonies kiekis kraujyje. Padidina kvėpavimo raumenų tonusą (tarpkultūrinius raumenis ir diafragmą). Jis mažina kraujo klampumą, padidina eritrocitų membranos elastingumą (dėl patologiškai pasikeitusio eritrocitų deformacijos poveikio). Pagerina mikrocirkuliaciją kraujotakos sutrikimų srityse. Kai okliuzinis periferinių arterijų pažeidimas („pertrūkis“ sluoksnis) veda pėsčiomis, pailgėja veršelių raumenų naktinių mėšlungių ir skausmo.

Išgertas pentoksifilinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Šis vaistas priklauso nuo pirmojo patekimo per kepenis, formuojant 2 pagrindinius farmakologiškai aktyvius metabolitus: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą I) ir 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą V). Metabolito I ir V koncentracija kraujo plazmoje atitinkamai yra 5 ir 8 kartus didesnė už pentoksifiliną.

Laikas pasiekti Cmaks - 1 val. T1/2 - 0,5-1,5 val.

Pentoksifilinas išskiriamas daugiausia per inkstus - 94% metabolitų (daugiausia metabolito V), žarnyno - 4%, pirmuosius 4 valandas - iki 90% dozės. Jis išsiskiria į motinos pieną.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, metabolitų išsiskyrimas atidedamas. Esant nenormaliai kepenų funkcijai, pastebimas ilgesnis T.1/2 ir padidėjęs biologinis prieinamumas.

- sutrikusi periferinė kraujotaka aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų metu (įskaitant su pertrūkiais sukeltą aterosklerozės, diabetinės angiopatijos, endarterito pašalinimo);

- išeminės genezės smegenų kraujotakos sutrikimai;

- aterosklerozinė ir diskirkulinė encefalopatija; angiopatijos (parestezijos, Raynaud liga);

- audinių trofiniai sutrikimai, atsiradę dėl arterinės ar veninės mikrocirkuliacijos pažeidimų (trofinės opos, postromboflebitinis sindromas, užšalimas, gangrena);

- kraujotakos sutrikimai akies kraujagyslėse (ūminis ir lėtinis kraujotakos nepakankamumas retikuliniame ar choroidiniame);

- kraujagyslių genezės vidurinės ausies sutrikimas, kartu su klausos praradimu.

- ūminis miokardo infarktas;

- tinklainės kraujavimas;

- ūminis hemoraginis insultas;

- ryški vainikinių ar smegenų aterosklerozė;

- ryškios širdies aritmijos;

- žindymo laikotarpis;

- iki 18 metų amžiaus (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

- padidėjęs jautrumas pentoksifilinui, kitiems metilksantino dariniams arba kitiems komponentams, kurie sudaro vaistą.

Rūpestingai: smegenų ir (arba) vainikinių kraujagyslių aterosklerozė, ypač arterinės hipotenzijos ir širdies ritmo sutrikimų atvejais; lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų ir inkstų nepakankamumas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, neseniai atlikta operacija (kraujavimo rizika).

Tabletės vartojamos per burną be kramtymo, reguliariai tuo pačiu metu, pageidautina po valgio.

Vaistas vartojamas pradedant nuo 200 mg (2 tab.) 3 kartus per dieną per pirmą savaitę; esant sunkiai hipotenzijai ir virškinimo trakto ar centrinės nervų sistemos dirginimo simptomams, pradinė dozė sumažinama iki 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą.

Gydymo metu nustatyta 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą. Didžiausia 1200 mg paros dozė.

Nepakankama inkstų funkcija, kai kreatininas yra didesnis kaip 400 mmol / l, dozė sumažinama 30-50%.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas; nerimas, miego sutrikimai, traukuliai.

Odos ir poodinio riebalų dalis: veido odos paraudimas, „kraujavimas“ prie veido ir viršutinės krūtinės odos, patinimas, padidėjęs nagų trapumas.

Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestatinis hepatitas.

Iš pojūčių: regos sutrikimas, skotoma.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, aritmija, kardialija, krūtinės anginos progresavimas, kraujospūdžio sumažėjimas.

Kraujo formuojančių organų ir hemostazės sistemos dalis: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; kraujavimas iš odos, gleivinės, skrandžio, žarnų.

Alerginės reakcijos: niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, angioedema, anafilaksinis šokas.

Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas: ALT, ACT, LDH ir šarminė fosfatazė.

Simptomai: silpnumas, galvos svaigimas, tachikardija, mieguistumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, odos paraudimas, sąmonės netekimas, karščiavimas (šaltkrėtis), areflexija, toniniai-kloniniai traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas „kavos pagrindu“).

Gydymas: simptominis, skirtas palaikyti kvėpavimo funkciją ir kraujospūdį.

Pentoksifilinas gali sustiprinti kraujo krešėjimo sistemą veikiančių vaistų (netiesioginių ir tiesioginių antikoaguliantų, trombolizikų), antibiotikų (įskaitant cefalosporinus - cefamandolį, cefoperazoną, cefotetaną), valproinės rūgšties poveikį.

Padidina antihipertenzinių, insulino ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų veiksmingumą.

Cimetidinas padidina pentoksifilino koncentraciją kraujo plazmoje (šalutinio poveikio rizika).

Kombinuotas vartojimas su kitomis ksantinomis gali sukelti pernelyg daug nervų.

Pacientai, kurių kraujospūdis yra geras ir kuriems būdinga arterinė hipotenzija, ir pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, palaipsniui didina dozę ir pasirenka individualiai.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant Agapurin reikia ypač atidžiai prižiūrėti gydytoją. Jei vaisto vartojimo laikotarpiu pacientams, sergantiems kraujavimu iš akies tinklainės, vaistas nedelsiant nutraukiamas.

Gydymas turi būti kontroliuojamas kraujo spaudimui.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojančiais hipoglikeminius vaistus, paskyrimas didelėmis dozėmis gali sukelti hipoglikemiją (reikia koreguoti dozę). Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Pacientams, kuriems neseniai atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino ir hematokrito kiekį.

Vyresniems žmonėms gali reikėti sumažinti dozę (padidėjęs biologinis prieinamumas ir mažesnis išsiskyrimo greitis).

Rūkymas gali sumažinti gydomąjį vaisto veiksmingumą.

Kontraindikuotina nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacija: amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Nepakankama inkstų funkcija, kai kreatininas yra didesnis kaip 400 mmol / l, dozė sumažinama 30-50%.

Atsargiai: kepenų nepakankamumas.

Vyresniems žmonėms gali reikėti sumažinti dozę (padidėjęs biologinis prieinamumas ir mažesnis išsiskyrimo greitis).

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Laikyti 15-25 ° C temperatūroje sausoje, tamsioje vietoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Agapurin

Aprašymas nuo 2016 02 02

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Agapurin
  • ATC kodas: C04AD03
  • Veiklioji medžiaga: Pentoksifilinas
  • Gamintojas: Zentiva a.s (Slovakijos Respublika)

Sudėtis

1 tabletėje yra 100 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su lukštu): bevandenis koloidinis silicis, natrio karmeliozė, laktozės monohidratas, metilparabenas, kukurūzų krakmolas, talkas, akacijos guma, magnio stearatas, kristalinis ir miltelių pavidalo sacharozė, titano dioksidas.

Vienoje CP tabletėje yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su apvalkalu): hipromeliozė, talkas, makrogolis 6000, magnio stearatas, povidonas 40, sepifilm 752 balta, dimetikono emulsija.

1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg pentoksifilino.

Neprivaloma: vanduo d / in, natrio chloridas.

Išleidimo forma

Vaistas Agapurin yra pagamintas tablečių pavidalu, 60 vnt. Stiklo butelių; retard tablečių (CP) forma, 20 vienetų antrinėje pakuotėje; injekcinio tirpalo pavidalo 5 ml 5 ml ampulėse.

Farmakologinis poveikis

Antiaggregatorius, vazodilatatorius, pagerina mikrocirkuliaciją.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Agapurin yra spazminis terapinis agentas ir priklauso purinų grupei. Pentoksifilino poveikis skirtas gerinti kraujo reologines savybes ir stiprinti mikrocirkuliaciją. Pentoksifilino veiksmingumas pasireiškia dėl jo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ATP koncentraciją eritrocituose ir cAMP trombocituose, lygiagrečiai užpildant energijos potencialą. Šis veikimo mechanizmas sukelia apčiuopiamą vazodilataciją, viso periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, kraujo minutės ir insulto tūrio padidėjimą ir vyksta be reikšmingų širdies ritmo pokyčių.

Pentoksifilinas plečiasi plaučių kraujagyslėse ir vainikinių arterijų viduje, taip padidindamas deguonies tiekimą į kraujotaką ir širdies raumenį (antianginis poveikis) ir padidina kvėpavimo sistemos raumenų tonusą (diafragmą ir tarpkultūrinius raumenis). Į veną suleidus pentoksifiliną, pastebimas padidėjęs kraujotakos cirkuliacija ir padidėja kraujo tūris, einantis per sekcijos vienetą. Smegenyse padidėja ATP koncentracija ir padidėja CNS biologinis aktyvumas. Mažėja kraujo klampumas ir padidėja eritrocitų membranų elastingumas (dėl vaisto poveikio patologiškai deformuotiems eritrocitams). Sugriežtinto kraujotakos zonose padidėja mikrocirkuliacija. Su pertrūkiais, didėjant pėsčiomis, didėja pėsčiųjų atstumas, o skausmo sindromo sunkumas ramybėje ir naktinių mėšlungių dažnumas (daugiausia veršelių raumenys) taip pat mažėja.

Pentoksifiliną pasižymi greitas kepenų metabolizmas, išsiskiriantis keliais aktyviais metaboliniais produktais. Svarbiausi metabolitai laikomi 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinu, kurio koncentracija plazmoje yra 8 kartus didesnė už pentoksifilino ir 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino koncentraciją serume, kurio koncentracija plazmoje yra 5 kartus didesnė nei pentoksifilino.

Šio vaisto biologinis prieinamumas yra įvairus ir svyruoja nuo 6-32%. Lygiagretus maisto vartojimas padidina pentoksifilino Cmax 28%, o jo AUC padidėja 13%, o 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino Cmax padidėja 20%.

Išgėrus paprastas tabletes, vidutinė pentoksifilino TCmax yra 60 minučių, o retardinės tabletės - 120-240 minučių. Po pusvalandės infuzijos su 200 mg pentoksifilinu, jo Vd yra 168 litrų, o klirensas yra 4500-5100 ml / min.

Po 100 mg pentoksifilino infuzijos infuzijos po T1 / 2, stebimas T1 / 2, po vidinio tablečių skyrimo - 0,4-0,8 valandos. Dviejų reikšmingų metabolinių produktų T1 / 2 svyruoja nuo 1 iki 1,6 valandų.

94% pašalinimas atliekamas inkstų ir 4% - žarnyno, metabolitų pavidalu. Per pirmąsias 4 valandas maždaug 90% pentoksifilino išsiskiria.

Esant sunkioms inkstų patologijoms, metabolitai išsiskiria lėtai.

Kepenų patologijose pastebimas biologinio prieinamumo padidėjimas ir T1 / 2 padidėjimas.

Naudojimo indikacijos

Agapurin vartojimas skirtas gydyti:

  • periferiniai kraujotakos sutrikimai, atsirandantys dėl uždegiminių, diabetinių, aterosklerozinių procesų (įskaitant pertrūkiusį klampėjimą, susijusį su išnykimu, endarteritu, diabetine angiopatija, ateroskleroze);
  • angioneuropatija (įskaitant acrocianozę, parestezijas, Raynaud'o liga);
  • trofinių audinių sutrikimai, kuriuos sukelia venų ar arterijų mikrocirkuliacijos patologijos (įskaitant nušalimą, gangriną ir varikozes);
  • ūminio ir lėtinio kurso išeminės etiologijos smegenų kraujotakos patologijos (įskaitant smegenų aterosklerozę);
  • akių kraujotakos pažeidimai (įskaitant nepakankamą kraujo tiekimą į akies kraujagyslių ir tinklainės membranas);
  • būklės, stebėtos po insulto, ir išeminės, ir hemoraginės;
  • vidurinės ausies funkcionalumo kraujagyslių sutrikimai, turintys pastebimą klausos praradimą.

Kontraindikacijos

Paskyrimas „Agapurina“ visiškai draudžiamas:

  • ryški aterosklerozė (smegenų ar vainikinių);
  • nėštumas;
  • miokardo infarktas (jo ūminiu laikotarpiu);
  • porfirijas;
  • žindymas;
  • reikšmingos širdies aritmijos;
  • hemoraginis insultas (jo ūminiu laikotarpiu);
  • asmeninis padidėjęs jautrumas pentoksifilinui ir (arba) kitiems vaistų komponentams;
  • nekontroliuojama arterinė hipotenzija;
  • tinklainės kraujavimas;
  • masinis kraujavimas;
  • iki 18 metų.

Santykinės kontraindikacijos apima:

  • labilinis kraujospūdis;
  • CHF;
  • skrandžio opa;
  • polinkis į arterinę hipotenziją;
  • polinkis į kraujavimą;
  • kepenų / inkstų liga;
  • pooperacinė būklė.

Šalutinis poveikis

Sense organai:

Nervų sistema:

Oda:

  • veido paraudimas;
  • trapūs nagai;
  • karščio blyksniai (dažniausiai viršutinėje krūtinės ir veido dalyje);
  • pūtimas

Širdies ir kraujagyslių sistema:

Virškinimo sistema:

  • žarnyno atonija;
  • sunkumo jausmas skrandyje;
  • cholecistito paūmėjimas;
  • pykinimas / vėmimas;
  • kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • sumažėjęs apetitas;
  • cholestatinis hepatitas.

Kraujo formavimo organai:

  • pancitopenija;
  • hipofibrinogenemija;
  • trombocitopenija;
  • kraujavimas iš odos kraujagyslių;
  • leukopenija.

Alerginiai pasireiškimai:

Laboratorinių tyrimų rodikliai:

  • padidėjęs kepenų transaminazių kiekis.

Agapurin, naudojimo instrukcijos

Vartojimo instrukcija Agapurina suteikia geriamąjį (vieną kartą per parą), kaip paprastas tabletes ir retard tabletes. Pageidautina gerti piliulę iš karto po valgio.

Skiriant gydymą įprastinėmis tabletėmis, pirmoji gydymo savaitė atliekama 200 mg doze (2 tabletės), vartojant tris kartus. Jei pasireiškia neigiami centrinės nervų sistemos simptomai, virškinimo traktas arba staigus kraujospūdžio sumažėjimas, dozė turi būti sumažinta perpus, išlaikant tabletes.

Gydymo metu, paprastai, tris kartus per dieną 100 mg (1 tabletė) Agapurin skiriama 24 valandas, o didžiausia paros dozė - 1200 mg.

Jei stebimas inkstų funkcijos nepakankamumas, kai kreatinino kiekis viršija 400 mmol / l, dozės mažinimas yra 30–50%.

Naudojant ilgai trunkančias vaisto formas, Agapurin retard tabletės, terapinis kursas ir dozė nustatomos individualiai, atsižvelgiant į diagnozuotos ligos klinikinį vaizdą ir pagamintą terapinį poveikį.

Agapurin 400 CP tabletės turi būti vartojamos 2-3 kartus per dieną, 600 KP - du kartus per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 1200 mg.

Kai inkstų patologijos, kurių KS yra mažesnės nei 30 ml / min., Ne daugiau kaip 24 valandos gali vartoti 2 400 mg tabletes.

Sunkios kepenų patologijos atveju reikia sumažinti pailgintų tablečių dozes, atsižvelgiant į asmeninį pentoksifilino toleranciją.

Agapurin retard paskyrus pacientams, sergantiems hipotenzija arba žmonėms, kurie linkę sumažinti kraujospūdį (vainikinių arterijų liga, smegenų kraujagyslių stenozė ir pan.), Gydymas turėtų prasidėti mažiausia pentoksifilino doze, palaipsniui didinant iki optimaliai veiksmingų verčių.

Agapurin injekcinį tirpalą galima įdėti į / į, į / į / m, paciento kūno horizontalią padėtį.

Infuzijos į veną dienos dozė yra 100 mg (1 ampulė), ištirpintos 250–500 ml natrio chlorido (0,9%) arba dekstrozės (5%) tirpalų 1,5–3 valandas. Su teigiama reakcija į vykstančią infuziją gali padvigubinti dozę. Maksimalus per dieną, galite įvesti / įvesti 300 mg.

Pradžioje įvedama 100 mg arterinė dozė, ištirpinta 20-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). Ateityje paskirkite 200-300 mg 30-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). 100 mg Agapurin vartojimo dažnis turi būti mažiausiai 10 minučių. Stebėto kraujagyslių aterosklerozės atveju į karotidinę arteriją neįleidžiama tirpalo.

Jei yra inkstų patologijų, kai CC yra mažesnis nei 10 ml / min., Injekcinės Agapurin dozės sumažinamos 30-50%.

Tirpalas švirkščiamas į raumenis 1–2 kartus per 24 valandas 100 mg doze (1 ampulė).

Perdozavimas

Perdozavus Agapurin, pasireiškė silpnumo apraiškos, kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, hipertermija, tachikardija, alpimas, mieguistumas, beflexija, sąmonės netekimas, nervų dirglumas, tonizuojančios ir kloninės traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (pavyzdžiui, vėmimas išmatose).

Tokių ligų gydymas turi atitikti pastebėtus simptomus, palaikant lygiagrečiai (jei reikia) normalų kraujo spaudimą ir kvėpavimo funkciją.

Sąveika

Kartu vartojant Agapurin su kitais ksantinais, gali padidėti nervingumas.

Pentoksifilino poveikis gali sustiprinti valproinės rūgšties, vaistų, turinčių įtakos kraujo krešėjimui (trombolizikai, antikoaguliantai), taip pat antibiotikų (įskaitant cefalosporinus), poveikį.

Agapurin padidina insulino, antihipertenzinių vaistų ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumą.

Kombinuotas vartojimas su Zimetidinu gali padidinti pentoksifilino kiekį plazmoje, o tai padidina šalutinio poveikio galimybę.

Pardavimo sąlygos

Visos Agapurin dozavimo formos yra receptas.

Laikymo sąlygos

Didžiausia galima vaisto Agapurin saugojimo temperatūra bet kurioje farmacinėje formoje yra 25 ° C.

Tinkamumo laikas

100 mg ir 400 mg tabletės laikomos 5 metus; 600 mg tabletės 4 metus; tirpalo 3 metus.

Specialios instrukcijos

Agapurin terapija turi būti atliekama nuolat kontroliuojant kraujospūdį. Pacientams, sergantiems CHF, reikia kompensuoti kraujotaką.

Kartu vartojant antikoaguliantus būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimą.

Didelių Agapurin dozių vartojimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, gali sukelti sunkią hipoglikemiją, dėl kurios reikia koreguoti dozavimo režimą.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, reikia sistemingai stebėti hematokrito ir hemoglobino koncentraciją.

Nustatant mažą ar nestabilų kraujospūdį, būtina naudoti minimalią veiksmingą Agapurin dozę.

Dėl pagyvenusių pacientų gydymo gali reikėti koreguoti dozavimo režimą dėl sumažėjusio išsiskyrimo greičio.

Pacientams, priklausantiems nuo nikotino, gali būti pastebėtas Agapurin terapinio veiksmingumo sumažėjimas.

Injekcinio Agapurin suderinamumas su infuziniais tirpalais turi būti patikrintas atskirai.

Analogai

  • Teonikol;
  • Xantinolio nikotinatas.

Sinonimai

  • Trental;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoksifilinas.

Vaikams

Kadangi Agapurin saugumas ir veiksmingumas vaikystėje yra kruopščiai nustatytas, jis nėra skirtas jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydyti.

Nėštumo (ir laktacijos) metu

Apžvalgos

Daugiau nei 90% atvejų „Agapurine“ atsiliepimai yra teigiami. Pacientai, vartojantys šį vaistą, dažniausiai yra visiškai patenkinti jo veiksmingumu ir retai pastebi nepageidaujamų reakcijų.

Taip pat dažnai galite rasti rekomendacijų ir atsiliepimų apie Agapurin naudojimą kultūrizmo srityje, siekiant vadinamojo pampingo (raumenų audinio sutankinimo ir išplitimo po fizinio krūvio). Šiuo atveju vaistas yra pastatytas kaip sparčiausių raumenų masės, kuri atsiranda dėl pagerėjusio mikrocirkuliacijos raumenyse, priemonė. Pažymėtina, kad prieš vartojant Agapurin kultūrizmo metu, pirmiausia turėtumėte pasitarti su gydytoju, nes akivaizdi išorinė sveikata ne visada atitinka organų ir kūno sistemų vidaus būklę.

Kaina Agapurina, kur pirkti

Vidutinė Agapurin kaina yra:

  • 100 mg tabletės Nr. 60 - 270 rublių;
  • CP 400 mg Nr. 20 - 200 rublių tabletės;
  • 600 mg CP tabletės Nr. 20 - 250 rublių;
  • injekcinis tirpalas 20 mg / ml № 5 - 130 rublių.

Agapurin

Agapurin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Agapurin

ATX kodas: C04AD03

Veiklioji medžiaga: pentoksifilinas (pentoksifilinas)

Gamintojas: Zentiva a.s (Slovakijos Respublika)

Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 2012 m

Agapurin - angioprotektorius, spazminis vaistas iš purinų grupės; pagerina mikrocirkuliaciją, turi vazodilatatorių, antiaggregacinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Agapurin dozavimo formos:

  • dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, su blizgiu baltu paviršiumi (60 vnt. tamsiai spalvotuose stikliniuose buteliuose, kartoninėje pakuotėje po vieną butelį);
  • injekcinis tirpalas: skaidrus, bespalvis skystis (5 ml ampulės, kartono pakuotėje po 5 ampules).

1 tabletėje yra:

  • veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 100 mg;
  • pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicis, magnio stearatas, talkas;
  • korpuso sudėtis: sacharozė, kristalinė sacharozė, natrio karmeliozė, metilparabenas, bevandenis koloidinis silicis, titano dioksidas, akacijos guma, talkas.

1 ml tirpalo yra:

  • veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 20 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Agapurin - vaistas, skirtas pagerinti kraujo mikrocirkuliaciją ir reologines savybes. Pentoksifilinas yra purino darinys. Jo veikimo mechanizmas priklauso nuo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ciklinio adenozino monofosfato kiekį trombocituose ir adenozino trifosfate (ATP) eritrocituose. Tuo pačiu metu energetinio potencialo prisotinimas sukelia vazodilataciją, padeda sumažinti bendrą kraujagyslių periferinį atsparumą, padidina insulto ir minutės kraujo tūrį be reikšmingų širdies ritmo pokyčių.

Pentoksifilino antiangininis poveikis pasireiškia pagerėjus deguonies kiekiui kraujyje, koronarinių arterijų išplitimo fone ir padidėjusiam miokardo kiekiui.

Didina tarpkultūrinių raumenų ir diafragmos (kvėpavimo raumenų) tonusą.

Sušvirkštus į veną (IV), padidėja įkaitų apykaita ir padidėja kraujo tūris, einantis per vieneto skyrių. Tai prisideda prie ATP kiekio padidėjimo smegenyse ir teigiamai veikia centrinės nervų sistemos bioelektrinį aktyvumą.

Pentoksifilinas padidina eritrocitų membranos elastingumą, mažina kraujo klampumą, pagerina mikrocirkuliaciją kraujotakos sutrikimų zonose.

Agapurin vartojimas su pertrūkiais dėl periferinių arterijų okliuzinių pažeidimų, padeda pašalinti veršelių raumenų naktinius mėšlungius, pailsėti, pailginti pėsčiomis.

Farmakokinetika

Išgėrus Agapurin peroraliniu būdu, pentoksifilino absorbcija būna beveik visiškai iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija (C. Tmaks) kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos.

Dėl „pirmojo leidimo“ per kepenis susidaro du pagrindiniai farmakologiškai aktyvūs metabolitai: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinas ir 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantinas. Kraujo plazmoje jų koncentracija viršija pentoksifilino koncentraciją atitinkamai 8 ir 5 kartus.

Pentoksifilinas ir jo metabolitai nesusiję su plazmos baltymais.

Veiklioji medžiaga Agapurina išsiskiria į motinos pieną.

Per pirmąsias 4 valandas rodoma iki 90% priimtinos vaisto dozės. 94% išsiskiria per inkstus kaip metabolitus, 4% - žarnyne ir 2% nepakitusios formos.

T1/2 (pusinės eliminacijos laikas) svyruoja nuo 0,5 iki 1,5 valandos.

Kepenų funkcijos sutrikimas sukelia padidėjusį pentoksifilino biologinį prieinamumą ir ilgesnį T1/2.

Sunkiai sutrikusi inkstų funkcija, metabolitų išsiskyrimas sulėtėja.

Naudojimo indikacijos

  • lėtinis ar ūminis išeminės genezės smegenų kraujagyslių sutrikimas (įskaitant smegenų aterosklerozę);
  • sutrikusi periferinė cirkuliacija, atsirandanti dėl aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų (įskaitant pertraukiamą ciklą, kurį sukelia diabetinė angiopatija, aterosklerozė, išnyksta endarteritas);
  • trofinių audinių sutrikimai, atsirandantys dėl arterinio ar veninio mikrocirkuliacijos sutrikimų (su užšalimo, trofinių opų, gangreno, postromboflebitinio sindromo);
  • angioneuropatija (parestezija, Raynaud liga, akrocianozė);
  • ūminis ir lėtinis akies kraujagyslių ar tinklainės membranos kraujotakos nepakankamumas, kurį sukelia sutrikusi kraujotaka akių induose;
  • kraujagyslių genezės vidurinės ausies funkciniai sutrikimai, atsirandantys su klausos praradimu.

Be to, papildomos nuorodos dėl atskirų Agapurin formų naudojimo:

  • tirpalas: sąlygos po išeminio ar hemoraginio insulto;
  • tabletės: discirkuliacinė arba aterosklerozinė encefalopatija, obliteracinis endarteritas.

Kontraindikacijos

  • ūminis miokardo infarktas;
  • pažymėtos širdies aritmijos;
  • ryški vainikinių ar smegenų aterosklerozė;
  • ūminis hemoraginis insultas;
  • porfirija;
  • masinis kraujavimas;
  • tinklainės kraujavimas;
  • nėštumo laikotarpis;
  • žindymas;
  • iki 18 metų amžiaus;
  • padidėjęs jautrumas metilaksantino dariniams ir Agapurin komponentams.

Be to, tirpalo vartojimas yra kontraindikuotinas nekontroliuojamai arterinei hipotenzijai.

Skiriant Agapurin, reikia atidžiai stebėti lėtinės širdies nepakankamumo, neseniai atliktos operacijos, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumo pacientų būklę.

Be to, vaistas turi būti vartojamas atsargiai, kai yra tokios patologijos:

  • tabletės: koronarinių ir (arba) smegenų kraujagyslių aterosklerozė (ypač esant arterinei hipotenzijai, širdies aritmijai), skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
  • tirpalas: labilinis arterinis spaudimas (BP), polinkis į hipotenziją, polinkis į kraujavimą.

Vartojimo instrukcija Agapurina: metodas ir dozavimas

Dengtos tabletės

Agapurin tabletės vartojamos per burną, nurijus visą, pageidautina po valgio, visada tuo pačiu paros metu.

Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 2 vnt. (200 mg) 3 kartus per dieną pirmąsias 7 dienas. Netinkama tolerancija (sunki hipotenzija, nervų sistemos ar virškinimo trakto dirginimo simptomai), vieną dozę reikia sumažinti iki 1 vnt. (100 mg).

Tabletes, kaip gydymo kurso dalį, vartojama 1 vnt. 3 kartus per dieną. Didžiausia pentoksifilino paros dozė yra 1200 mg.

Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama (kreatinino koncentracija viršija 400 mmol / l), Agapurin paros dozė sumažinama 30–50%.

Injekcinis tirpalas

Tirpalas skirtas intraveniniam, intraarterialiui, į raumenis (į raumenis).

Gydytojas nurodo dozę ir vartojimo būdą individualiai, atsižvelgiant į mikrocirkuliacijos sutrikimų sunkumą ir Agapurin toleranciją pacientams.

Norėdami paruošti infuzinį tirpalą, naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą (gliukozę) tokiu santykiu: 1 ampulė (100 mg) vaisto 250–500 ml tirpiklio. Infuzijos trukmė - nuo 90 iki 180 minučių.

Gerai toleruojant, iv dozę galima padidinti 100 mg per parą.

Didžiausia Agapurin paros dozė yra 300 mg.

Norint paruošti injekciją intraarteriams, naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą. Pirmą dieną 100 mg vaisto, ištirpinto 20–50 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, pacientui skiriama 10 minučių. Antroji ir toliau aprašyta procedūra atliekama su 200–300 mg doze su 30–50 ml tirpiklio. Negalima naudoti miego arterijos įvedimui pacientams, sergantiems sunkia smegenų kraujagyslių ateroskleroze.

Lėtiniu inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min., Reikia vartoti 50–70% įprastos dozės.

Rekomenduojama dozė, skiriama Agapurin, yra 100 mg 1-2 kartus per parą.

Šalutinis poveikis

  • centrinės nervų sistemos dalis: nerimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, traukuliai;
  • širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, kardialija, aritmija, krūtinės anginos progresavimas;
  • virškinimo sistemos dalis: apetito praradimas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestatinis hepatitas; be to, atsižvelgiant į tablečių naudojimo fone gali pasirodyti burnos džiūvimas, tirpalo taikymo fone - sunkumo jausmas skrandyje, pykinimas, vėmimas;
  • jausmų organų dalis: skotoma, neryškus matymas;
  • kraujo formuojančių organų ir hemostazės sistemos dalis: kraujavimas iš odos ir gleivinės (įskaitant skrandį, žarnyną), leukopenijos, trombocitopenijos, hipofibrinogenemijos, pancitopenijos;
  • laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas - ALT (alanino aminotransferazė), ACT (aspartato aminotransferazė), LDH (laktato dehidrogenazė), šarminė fosfatazė (šarminė fosfatazė);
  • dermatologinės reakcijos: veido odos paraudimas, viršutinės krūtinės dalies ir veido odos paraudimas, patinimas, padidėjęs nagų trapumas;
  • alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, odos paraudimas, angioedema, anafilaksinis šokas.

Perdozavimas

Simptomai: pažymėtas žemas kraujo spaudimas, silpnumas, mieguistumas, galvos svaigimas, odos paraudimas, arefleksija, karščiavimas (šaltkrėtis), tonikas-kloniniai traukuliai, tachikardija, vėmimas (vemti atrodo kavos tirščiai, kuri yra kraujavimas iš virškinimo trakto ženklas), sąmonės netekimas.

Gydymas: simptominio gydymo paskyrimas. Pacientas turi užtikrinti kvėpavimo funkcijos ir kraujospūdžio palaikymą.

Specialios instrukcijos

Kartu su Agapurin vartojimu reikia atidžiai kontroliuoti kraujospūdį. Jei kraujospūdis yra mažas arba nestabilus, dozę reikia sumažinti.

Lėtiniu širdies nepakankamumu gydymas pradedamas tik po kraujo apytakos kompensavimo.

Pacientams, kuriems yra polinkis į arterinę hipotenziją arba sunkiai sutrikusi inkstų funkcija, dozę reikia pasirinkti atskirai ir palaipsniui didinti.

Reikėtų nepamiršti, kad didelių Agapurin dozių paskyrimas tablečių forma pacientams, sergantiems hipoglikemija, gali sukelti ryškią hipoglikemiją. Gali reikėti koreguoti dozę.

Jei vaisto naudojimo metu atsiranda kraujavimas į akies tinklainės membraną, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Kartu vartojant antikoaguliantus būtina užtikrinti, kad kraujo krešėjimo parametrai būtų atidžiai stebimi.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino ir hematokrito lygį.

Pacientams, rūkantiems, Agapurin terapinis veiksmingumas gali sumažėti.

Kiekvienu atveju reikia patikrinti, ar pentoksifilino tirpalas yra suderinamas su kitu infuziniu tirpalu.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Pagal instrukcijas, Agapurin draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Jei reikia, reikia nutraukti vaisto skyrimą žindymo laikotarpiu.

Naudokite vaikystėje

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl negalite priskirti Agapurin (ir tirpalo bei tablečių) pacientams, jaunesniems nei 18 metų.

Kai inkstų pažeidimas

Atsiradus inkstų nepakankamumui, reikia atsargiai, Agapurin paros dozė mažesnė nei 10 ml / min. Sumažinama 30-50%.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Kepenų nepakankamumas turi būti atsargus.

Naudokite senatvėje

Senyvi pacientai turėtų atidžiai stebėti Agapurin dozės nustatymą, atsižvelgiant į su amžiumi susijusius veiksnius - padidėjusį biologinį prieinamumą ir vaisto išsiskyrimo greičio sumažėjimą.

Narkotikų sąveika

Kartu vartojant Agapurin:

  • netiesioginiai ir tiesioginiai antikoaguliantai, trombolitikai, antibiotikai (įskaitant cefamandolį, cefotetaną, cefoperazoną), valproinė rūgštis: jie gali sustiprinti jų poveikį kraujo krešėjimo sistemai;
  • antihipertenziniai vaistai, insulinas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai: padidina jų veiksmingumą;
  • Cimetidinas: padeda didinti pentoksifilino koncentraciją kraujo plazmoje ir neigiamo poveikio riziką;
  • kiti vaistai iš ksantinų grupės: gali sukelti pernelyg nervų jaudulį.

Analogai

Agapurin analogai yra: Vazonit, Pentoksifilinas, Pentlin, Theonikol, Xantinol nikotinatas, TrenPental, Flexital, Trental.

Saugojimo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti temperatūroje: tirpalas - 10–25 ° C (sausoje vietoje), tabletės - 15–25 ° C (vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos).

Galiojimo pabaigos data: tirpalas - 3 metai, tabletės - 5 metai.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Agapurine apžvalgos

Atsiliepimai apie Agapurin dažniausiai yra teigiami. Jie rodo, kad vaistas turi didelį terapinį veiksmingumą ir gerą toleravimą. Retais atvejais pasireiškia nepageidaujamas poveikis.

Agapurin kaina vaistinėse

Agapurin kaina už 60 tablečių gali būti nuo 187 iki 345 rublių.