Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas. Blokuoja nuo vitamino K priklausančių krešėjimo faktorių sintezę kepenyse, ty - II, VII, IX ir X. Šių komponentų koncentracija kraujyje mažėja, lėtėja kraujo krešėjimo procesas.
Antikoaguliantinio poveikio pradžia pastebima 36-72 valandos po vaisto vartojimo pradžios, didžiausią poveikį pasiekus 5-7 dienas nuo taikymo pradžios.
Nutraukus varfarino, vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių aktyvumas atsinaujina per 4-5 dienas.
Prarijus veiklioji medžiaga greitai ir visiškai absorbuojama virškinimo trakte. Didžiausia vaisto koncentracija sveikų asmenų kraujo plazmoje nustatoma po 60–90 minučių.
Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 36 iki 44 valandų, o antikoaguliantų trukmė yra 4–5 dienos. Veiklioji medžiaga beveik visiškai siejama su plazmos baltymais, ir tik 1-3% laisvo varfarino įtakoja K vitamino konversiją kepenyse.
Tyrimai su radioaktyviosios etiketės duomenimis parodė, kad po vienkartinio suvartojimo maždaug 92% veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu ir tik nedidelis kiekis paliekamas nepakitęs.
Ką padeda varfarinas? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:
Tabletės geriamos vieną kartą per parą vienu metu.
Standartinė pradinė varfarino dozė pagal naudojimo instrukcijas - nuo 2,5 iki 5 mg per parą.
Jei vaistas skiriamas pirmą kartą, pradinė rekomenduojama dozė yra 5 mg per parą 4 dienas. Tada, atsižvelgiant į paciento būklę ir laboratorinius parametrus, nustatoma palaikomoji dozė, paprastai nuo 2,5 mg iki 7,5 mg.
Tolesnis dozavimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į protrombino laiko arba INR nustatymo rezultatus.
Protrombino laikas turėtų būti padidintas 2 - 4 kartus nuo pradinio lygio, o INR turi būti 2,2 - 4,4, priklausomai nuo ligos, trombozės rizikos, kraujavimo pavojaus ir individualių paciento savybių.
Prieš artėjantį chirurginį gydymą (turint didelę tromboembolinių komplikacijų riziką) gydymas turi prasidėti 2–3 dienas iki operacijos.
Ūminės trombozės metu gydymas atliekamas kartu su heparinu, kol pasireiškia geriamojo antikoagulianto terapijos poveikis (ne anksčiau kaip 3-5 dienas).
Pagyvenusiems ir silpniems pacientams instrukcijoje rekomenduojama paskirti varfariną mažesnėmis dozėmis.
Vaikams pradinė dozė yra 0,2 mg / kg kartą per parą ir 0,1 mg / kg kepenų funkcijos sutrikimui. Vaistas skiriamas vaikams tik dėl sveikatos priežasčių ir yra priimamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Gydymo eiga priklauso nuo paciento būklės. Jei reikia, vaistą galima nedelsiant atšaukti.
Instrukcijoje įspėjama, kad skiriant varfariną gali atsirasti šie šalutiniai poveikiai:
Kontraindikacijos
Kontraindikuotinas varfarinas skiriamas šiais atvejais:
Perdozavimas
Išgydymo greitis yra kraujavimo ribos, todėl pacientas gali turėti nedidelį kraujavimą (įskaitant mikrohemuriją, kraujavimą iš dantenų).
Lengvais atvejais pakanka mažinti vaisto dozę arba nutraukti gydymą trumpą laiką. Jei kraujavimas yra nedidelis, pakanka nutraukti vaisto vartojimą, kad pasiektų MHO tikslinį lygį.
Esant sunkiam kraujavimui, tai rekomenduojama vartoti vitamino K, krešėjimo faktoriaus koncentrato arba šviežios šaldytos plazmos, nurijus aktyvuotos anglies.
Jei toliau skiriama geriamųjų antikoaguliantų, reikia vengti didelių K vitamino dozių, nes varfarino atsparumas atsiranda per 2 savaites.
Jei reikia, varfariną galima pakeisti terapiniu poveikiu - tai vaistai:
Pasirinkus analogus, svarbu suprasti, kad Warfarino vartojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.
Kaina Rusijos vaistinėse: Varfarinas 2,5 mg tabletės 100 vnt. - nuo 55 iki 83 rublių, tabletes 2,5 mg 50 tab. - nuo 46 iki 61 rublių, pagal 782 vaistines.
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, prieinamoje vaikams iki 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 2 metai. Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Atsiliepimai apie gydytojus apie varfariną labai skiriasi. Taigi daugelis pacientų ilgą laiką vartoja vaistą kaip veiksmingą kraujo plitimo priemonę.
Tačiau daugelis atkreipia dėmesį į nepageidaujamas reakcijas, susijusias su vaisto vartojimu - periodiškai pykinimas, galvos svaigimas, padidėjęs kraujavimas.
Šiuo atveju gydymas duoda gerų rezultatų tik tuo atveju, jei stebimas gydymo režimas ir nuolat stebima kūno būklė.
Ilgalaikio ir intensyvaus antikoaguliantinio gydymo metu kraujavimo rizika didėja.
Gydymo metu būtina kontroliuoti dozę ir periodiškai nustatyti protrombino laiką ir kitus koaguliacijos parametrus.
Naudojant kartu su kitais vaistais, būtina atsižvelgti į didelę vaistų sąveikos tikimybę.
Gydymas gali padidinti embolijos riziką su aterosklerozinėmis plokštelėmis.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, reikia koreguoti dozę ir dažniau stebėti laboratoriją.
Nerekomenduojama vartoti kartu su streptokinaze ir urokinaze.
Gydymo metu reikalingas specialus stebėjimas vyresnio amžiaus pacientams ir žmonėms su psichikos negalia.
Manoma, kad inkstų klirensas šiek tiek įtakoja varfarino poveikio intensyvumą.
Esant sutrikusioms kepenų funkcijoms, galima pastebėti vaisto metabolizmo sumažėjimą ir jo poveikio stiprinimą, kuris yra susijęs su krešėjimo faktorių sintezės pažeidimu.
Aprašymas nuo 2016 06 03
„Warfarin Nycomed“ tabletėse yra veikliosios medžiagos natrio varfarino, taip pat papildomų ingredientų: kukurūzų krakmolo, laktozės, indigokarmino kalcio hidrofosfato dihidrato, magnio stearato, povidono 30.
Jis gaminamas tablečių pavidalu. Varfarinas yra apvalios formos, šviesiai mėlyna spalva, o kryžmai rizikinga. Tabletės supakuotos į plastikinius buteliukus po 50 arba 100 vienetų. Buteliai uždaryti, užsukami dangteliais.
Varfarinas žmogaus organizme blokuoja K vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) sintezę, mažina jų koncentraciją plazmoje, todėl kraujo krešėjimo procesas sulėtėja.
Po pirmosios dozės antikoaguliantų poveikis pasireiškia po 36–72 valandų. Didžiausias poveikis pastebimas 5–7 dienas po vartojimo pradžios. Baigus vaisto vartojimą, nuo 4-5 dienų atsinaujina vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių aktyvumas.
Nuo virškinimo sistemos greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Ryšys su plazmos baltymais - 97–99%. Metabolizmas vyksta kepenyse.
Varfarinas yra raceminis mišinys, R- ir S-izomerai metabolizuojami kepenyse skirtingais būdais. Kiekvienas izomeras paverčiamas pagrindiniais dviem metabolitais.
Iš organizmo inaktyvių metabolitų, išskiriamų su tulžimi, forma metabolitai vėl absorbuojami virškinimo trakte, išskiriami su šlapimu.
Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 20 iki 60 valandų. R-enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra nuo 37 iki 89 valandų, S-enantiomero pusinės eliminacijos laikas yra nuo 21 iki 43 valandų.
Priemonė naudojama kraujagyslių embolijos ir trombozės gydymui ir prevencijai. Nustatytos šios varfarino vartojimo indikacijos:
Prieš vartodami vaistus, turite atsižvelgti į kontraindikacijas, nurodytas vaisto instrukcijose:
Gydymo metu gali pasireikšti šie varfarino šalutiniai poveikiai:
Kraujavimas pasireiškia maždaug 8% pacientų, vartojusių varfariną. Iš šių atvejų 1% yra sunkūs, todėl reikia hospitalizuoti, dar 0,25% - mirtini. Pagrindinis intrakranijinės hemoragijos rizikos veiksnys yra nekontroliuojama arba neapdorota hipertenzija. Taip pat tikėtina, kad vyresnio amžiaus žmonėms gydymo varfarinu tikimybė padidės kraujavimas iš virškinimo trakto ir insulto, turintis didelį kartu vartojamo antikoagulianto ir antitrombocitų gydymo intensyvumą, taip pat žmonėms, sergantiems CYP2C9 polimorfizmu.
Retais atvejais, vartojant varfariną, gali atsirasti kumarino nekrozė kaip šalutinis poveikis. Paprastai šis reiškinys prasideda nuo sėdmenų ar kojų odos patinimas ir tamsinimas, retiau tokie požymiai atsiranda kitose vietose. Vėliau šie pažeidimai tampa nekrotiniai. Apie 90% atvejų šis šalutinis poveikis atsiranda moterims. Jis švenčiamas nuo trečiojo iki dešimtosios vaisto vartojimo dienos. Jo kilmė siejama su antitrombotinio baltymo C arba S trūkumu. Su įgimtu šių baltymų nepakankamumu reikia pradėti vartoti varfariną iš mažų dozių ir tuo pačiu metu patekti į hepariną. Plėtojant tokias komplikacijas būtina nutraukti gydymą ir švirkšti hepariną, kol pažeidimai bus išgydyti.
Labai retais atvejais gali atsirasti rankų pėdos sindromas. Ši komplikacija atsiranda vyrams, kenčiantiems nuo aterosklerozės. Šiai komplikacijai būdingas rausvų simetriškų odos pažeidimų atsiradimas ant kojų padų ir pirštų su degančiais skausmais. Simptomai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.
Vaistas turėtų būti vartojamas per burną vieną kartą per dieną. Rekomenduojama gerti tabletes kasdien tuo pačiu metu. Nustatykite, kiek laiko vaistas turėtų būti vartojamas, ar gydytojas turi individualiai.
Prieš pradedant gydymą, reikia nustatyti MHO, po kurio laboratoriniai tyrimai atliekami reguliariai po 4-8 savaičių.
Warfarin Nycomed vartojimo instrukcijoje nurodoma, kad žmonėms, kurie anksčiau nevartojo šio vaisto, 4 dienoms skiriama 5 mg dozės (2 tabletės). Penktą dieną reikia nustatyti INR, po kurio, remiantis tyrimo rezultatais, yra nustatyta palaikomoji dozė. Paprastai tai yra 2,5-7,5 mg vaisto per dieną.
Pacientams, kurie jau vartojo varfariną, dvi dienas skiriama dviguba žinomos vaisto palaikomosios dozės dozė, paskirta viena palaikomoji vaisto dozė per parą. Penktą dieną būtina stebėti MHO, po kurios dozė atitinkamai koreguojama pagal gautus tyrimų rezultatus.
Jei plaučių embolijos, venų trombozės, komplikuotos vožtuvo širdies ligos ir prieširdžių virpėjimo gydymą arba prevenciją rekomenduojama palaikyti nuo 2 iki 3 lygio.
Jei pacientams, kuriems atliekami proteziniai širdies vožtuvai, taip pat ūminio miokardo infarkto metu, varfarino vartojimo metu INR norma turi būti 2,5–3,5.
Reikia atlikti INR stebėjimą vartojant varfariną. Dozę ir išsamų gydymo režimą nustato gydytojas.
Duomenų apie varfarino vartojimą vaikams nepakanka. Paprastai pradinė vaisto dozė yra 0,2 mg / 1 kg kūdikio svorio per dieną, jei kepenys veikia normaliai, ir 0,1 mg / 1 kg kūno svorio per dieną, jei kepenų funkcija yra sutrikusi. Pasirenkant palaikomąją dozę, MHO rodikliai yra būtinai atsižvelgiami. Rekomenduojama išlaikyti tokį patį lygį kaip ir suaugusiems pacientams. Varfarino paskyrimą vaikams gali nuspręsti tik specialistas.
Svarbu atidžiai stebėti vyresnio amžiaus žmones, vartojančius varfariną. Reikia atidžiai stebėti kepenų nepakankamumo žmonių INR rodiklius. Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.
Gydant skirtas dozes, gali pasireikšti nedidelis kraujavimas. Esant mažam kraujavimui, būtina mažinti vaisto dozę arba nutraukti gydymą tam tikrą laikotarpį (kol INR pasiekia reikiamą lygį).
Gydant sunkiu kraujavimu, perdozavimo gydymas turi prasidėti įvedant intraveninį K vitaminą. Pacientui taip pat suteikiama aktyvuota anglis, šviežia šaldyta plazma arba krešėjimo faktorių koncentratas.
Priklausomai nuo INR lygio, turite veikti taip:
Su nedideliu kraujavimu:
Būtina atšaukti vaistą:
Atlikus gydymą, pacientą reikia stebėti, nes varfarino pusinės eliminacijos laikas yra 20–60 valandų.
Nepradėkite gydymo arba nustokite jį iš anksto nepasikonsultavus su gydytoju. Be to, negalite patys pakeisti dozės.
Skiriant kartu su kitais vaistais, svarbu apsvarstyti, ar kitų vaistų vartojimas sustabdo varfarino poveikio indukciją ar slopinimą.
Sunkios kraujavimo rizika padidėja, jei varfarinas vartojamas kartu su vaistais, kurie veikia pirminę hemostazę ir trombocitų skaičių. Tai klopidogrelis, acetilsalicilo rūgštis, tiklopidinas, dipiridamolis, didelės penicilinų dozės ir dauguma NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius),
Kraujavimo rizika padidėja, jei varfarinas vartojamas kartu su vaistais, kurie stipriai slopina citochromo P450 sistemą (chloramfenikolį, cimetidiną).
Keletas vaistų sustiprina varfarino poveikį organizmui. Tai apima amiodarono, alopurinolio, azitromicino, alfa ir beta interferono, acetilsalicilo rūgšties, amitriptilino, asapropazono, vakcinos nuo gripo, A, E, bezafibrato, gliukagono, heparino, grepafloksacino, gemfibrozilio, glibrokleno, glubragcrano, glubagono, gliukagono, heparino, hepatino, amfipartino, alfa ir beta interferono. disulfiramo, dizopiramidas, zafirlukasto, itrakonazolo, ifosfamido, indometacino, kodeino, klaritromicino, klofibrato, ketokonazolo, lovastatinas, Levamizolis, metolazone, mikonazolo, metronidazolo, metotreksato, norfloksacino, Nalidikso rūgštis, omeprazolis, oksif enbutan tolmetinas, tienilo rūgštis, troglitazonas, trastuzumabas, feprazonas, flukonazolas, fenitoinas, fenofibratas, fenilbutazonas, fluorouracilas, fluoksetinas, fluvoksaminas, flutamidas, fluvastatinas, chlorhidratas, chininas, chloro morfinas, fluoramidinas, flutamidas, fluvastatinas, chloro hidratas, chininas, chloro morfinas, fluoramidinas chinidinas, cefaleksinas, cefamandelis, celekoksibas, cefuroksimas, cefmenoksimas, cefoperazonas, cefmetazolas, ciklofosfamidas, ciprofloksacinas, cimetidinas, etopozidas, eritromicinas, etanolis.
Be to, varfarino poveikis gali sustiprinti daugelio vaistinių augalų vaistus: ginkgo, česnako, papajos, medicinos dagilo, šalavijų.
Varfarino poveikis mažina jonažolę, ženšenį. Nenaudokite Hypericum tuo pačiu metu. Kai vartojate šiuos vaistus, turite kontroliuoti MHO ir nustoti vartoti.
Varfarino poveikis gali sustiprinti chininą, kuris yra toninių gėrimų sudėtyje.
Varfarinas pagerina sulfonilurėjos darinių geriamųjų hipoglikeminių vaistų poveikį.
Varfarino aktyvumas gali būti sumažintas, jei pacientas vartoja šiuos vaistus: Amino glutetimidą, primidonas, ritonaviras, retinoidai, rofekoksibas, rifampicinas, sukralfatas, spironolaktonas, trazodonas, fenazonas, chlortalidonas, chlordiazepoksidas, ciklosporinas. Vartojant diuretikus esant ryškiam hipovoleminiam poveikiui, gali atsirasti krešėjimo faktorių koncentracijos padidėjimas, dėl kurio sumažėja antikoaguliantų poveikis. Kartu su varfarinu ir pirmiau išvardytais vaistais, prieš pradedant gydymą, po to, kai jis baigiasi, ir po kelių savaičių, svarbu stebėti MHO.
Vartojant varfariną reikia laikytis tam tikros dietos. Pažymėtina, kad maisto produktų, kuriuose yra daug vitamino K, valgymas mažina vaisto poveikį. Todėl maistui vartojant tabletes neturėtų būti daug žaliųjų, avokadų, kopūstų, svogūnų, koriandro, kivių, salotų, alyvuogių aliejaus, žirnių, sojos pupelių ir pan.
Galite įsigyti pagal receptą, gydantis gydytojas rašo receptą lotyniškai.
Varfariną reikia laikyti iki 25 ° C temperatūroje, laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Apvali, abipus išgaubta tabletė, su kryžminiu pavojumi, šviesiai mėlyna spalva.
Blokuoja vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių sintezę kepenyse (II, VII, IX, X), mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešėjimo procesą.
Antikoaguliantinio poveikio pasireiškia po 36–72 valandų po vaisto vartojimo pradžios, didžiausią poveikį pasiekus 5–7 dieną po vartojimo pradžios. Nutraukus vaisto vartojimą, nuo K-vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas atsinaujina per 4–5 dienas.
Beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Priklausomai nuo plazmos baltymų yra 97–99%. Metabolizuojama kepenyse.
Varfarinas yra raceminis mišinys, o R- ir S-izomerai metabolizuojami kepenyse įvairiais būdais. Kiekvienas iš izomerų paverčiamas dviem pagrindiniais metabolitais.
CYP2C9 yra pagrindinis varfarino S-enantiomero ir CYP1A2 ir CYP3A4 metabolizmo katalizatorius varfarino R-enantiomerui. Varfarino (S-varfarino) levorotacinis izomeras pasižymi 2–5 kartus didesniu antikoagulianto aktyvumu nei skaidomojo izomero (R-enantiomero), tačiau T1/2 daugiau. Pacientams, sergantiems CYP2C9 fermento polimorfizmu, įskaitant CYP2C9 * 2 ir CYP2C9 * 3 alelius, gali būti padidėjęs jautrumas varfarinui ir padidėjusi kraujavimo rizika.
Varfarinas išsiskiria su tulžimi kaip neaktyvūs metabolitai, kurie reabsorbuojasi į virškinimo traktą ir išsiskiria su šlapimu. T1/2 svyruoja nuo 20 iki 60 valandų1/2 svyruoja nuo 37 iki 89 val., o S-enantiomero - nuo 21 iki 43 val.
Kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymas ir prevencija:
ūminė ir pasikartojanti venų trombozė, plaučių embolija;
trumpalaikiai išeminiai priepuoliai ir insultai;
antrinė miokardo infarkto prevencija ir tromboembolinių komplikacijų prevencija po miokardo infarkto;
tromboembolinių komplikacijų prevencija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, širdies vožtuvų ar protezų širdies vožtuvų pažeidimu;
pooperacinės trombozės prevencija.
nustatytas arba įtariamas padidėjęs jautrumas vaistui;
nėštumas (I ir paskutinės 4 nėštumo savaitės);
sunki kepenų ar inkstų liga;
ūminis diseminuotas intravaskulinis koaguliacijos sindromas;
baltymų C ir S trūkumas;
pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika, įskaitant pacientus, sergančius hemoraginiais sutrikimais;
stemplės venų varikozė;
skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
sunkios žaizdos (įskaitant operaciją);
hemoraginis insultas, intrakranijinis kraujavimas.
Varfarinas greitai įsiskverbia į placentą, turi teratogeninį poveikį vaisiui, todėl 6–12 nėštumo savaitę vaisiui atsiranda varfarino sindromas. Šio sindromo pasireiškimai: nosies hipoplazija (balnelio nosies deformacija ir kiti kremzlės pokyčiai) ir punkcinė chondrodisplazija rentgeno spindulių metu (ypač stuburo ir ilgo vamzdžio kauluose), trumpos rankos ir pirštai, regos nervo atrofija, katarakta, sukelianti visišką ar dalinį aklumą, psichinė ir fizinė retardija ir mikrocefalija.
Vaistas gali sukelti kraujavimą nėštumo pabaigoje ir darbo metu. Vaisto vartojimas nėštumo metu gali sukelti įgimtus apsigimimus ir sukelti vaisiaus mirtį. Vaistas neturėtų būti skiriamas pirmuoju nėštumo trimestru ir per paskutines 4 savaites. Varfarino vartoti kitiems nėštumo laikotarpiams nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kai būtina. Moterys, sergančios reprodukciniu laikotarpiu, varfarino vartojimo metu turėtų naudoti veiksmingo kontracepcijos metodą.
Varfarinas išsiskiria į motinos pieną, tačiau vartojant terapines varfarino dozes, tikimasi, kad jis neveiks. Varfariną galima vartoti žindymo laikotarpiu.
Duomenų apie varfarino poveikį vaisingumui nėra.
Nepageidaujamos reakcijos į vaistą užsakomos pagal organų klases ir atitinka pageidaujamo naudojimo sąlygas (pagal MedDRA). Sistemos organų klasių kategorijoje reakcijos pasiskirsto pagal pasireiškimo dažnį pagal šią schemą: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100–3,5)
- 3 dienos prieš operaciją, jei MHO nuo 3 iki 4;
- 2 dienos prieš operaciją, jei MHO yra nuo 2 iki 3.
3. Nustatykite DLP vakare prieš operaciją ir švirkškite 0,5–1 mg vitamino K1 žodžiu arba in / in, jei INR> 1.8.
4. Atkreipkite dėmesį į tai, kad operacijos dieną reikia infuzuoti nefrakcionuotą hepariną arba profilaktinį mažos molekulinės masės heparino vartojimą.
5. Tęskite mažo molekulinio svorio heparino įvedimą 5-7 dienas po operacijos ir kartu atkuriant varfariną.
6. Toliau vartokite varfariną reguliariai palaikančią dozę tą pačią dieną vakare po mažų operacijų ir tą dieną, kai pacientas pradeda vartoti enterinę maistą po didelių operacijų.
Išgydymo greitis yra kraujavimo ribos, todėl pacientui gali pasireikšti nedidelis kraujavimas (įskaitant, pavyzdžiui, mikrohematuriją, kraujavimą iš dantenų).
Gydymas: lengvaisiais atvejais mažinant vaisto dozę arba trumpam nutraukiant gydymą; su nedideliu kraujavimu - vaistinio preparato nutraukimas, kad pasiektų MHO tikslinį lygį. Esant sunkiam kraujavimui - / įvedant vitaminą K, aktyvuotos anglies paskyrimas, krešėjimo faktoriaus koncentratas arba šviežia šaldyta plazma.
Jei vėliau vartojami geriamieji antikoaguliantai, nuo to laiko reikia vengti didelių K vitamino dozių atsparumas varfarinui atsiranda per 2 savaites.
Perdozavimo gydymo režimai
Po gydymo būtina ilgalaikė paciento stebėsena, atsižvelgiant į tai, kad T1/2 Varfarinas yra 20–60 val.
Varfarino terapijos privaloma sąlyga yra griežtas paciento laikymasis nustatyta vaisto dozė.
Pacientams, sergantiems alkoholizmu, taip pat pacientams, sergantiems demencija, gali nesilaikyti nustatyto varfarino režimo.
Tokios būklės kaip karščiavimas, hipertirozė, dekompensuotas širdies nepakankamumas, alkoholizmas kartu su kepenų pažeidimu gali sustiprinti varfarino poveikį. Hipotireoze varfarino poveikis gali būti sumažintas. Inkstų nepakankamumo arba nefrozinio sindromo atveju didėja laisvos varfarino frakcijos kiekis kraujo plazmoje, kuri, priklausomai nuo susijusių ligų, gali padidinti ir sumažinti poveikį. Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, varfarino poveikis sustiprėja.
Visose aukščiau paminėtose valstybėse turėtų būti kruopščiai stebimas MHO lygis.
Pacientams, vartojantiems varfariną, rekomenduojama skirti paracetamolį, tramadolį ar opiatus kaip skausmą malšinančius vaistus.
Pacientai, turintys genų, koduojančių CYP2C9 fermentą, mutacija turi ilgesnį T1/2 varfarino. Šiems pacientams reikia mažesnių vaisto dozių, nes su reguliariomis terapinėmis dozėmis, padidėja kraujavimo rizika.
Varfariną negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas netoleravimas galaktozės, laktazės trūkumo, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromo atveju dėl preparate esančios laktozės (kaip pagalbinės medžiagos).
Jei reikia, rekomenduojama pradėti greitą antitrombotinį poveikį pradedant gydyti heparinu; po to per 5–7 dienas derinys su heparinu ir varfarinu turi būti atliekamas, kol MHO koncentracija bus palaikoma 2 dienas (žr. „Dozavimas ir vartojimas“).
Pacientams, sergantiems baltymų C trūkumu, gydymo varfarinu pradžioje atsiranda odos nekrozės pavojus. Toks gydymas turi prasidėti be heparino sukeltos varfarino dozės. Taip pat gali kilti pavojus pacientams, sergantiems baltymų nepakankamumu S, ir tokiomis aplinkybėmis rekomenduojama lėčiau pradėti vartoti varfariną.
Individualaus atsparumo varfarinui (labai retai) atveju, norint pasiekti terapinį efektą, reikia nuo 5 iki 20 varfarino dozių. Jei vartojant varfariną šiems pacientams neveiksminga, reikia nustatyti kitas galimas priežastis - vienu metu vartoti varfariną su kitais vaistais (žr. Sąveika), nepakankamą mitybą, laboratorines klaidas.
Senyvų pacientų gydymas turi būti atliekamas laikantis specialių atsargumo priemonių, nes šiems pacientams sumažėja krešėjimo faktorių ir kepenų metabolizmo sintezė, todėl varfarino poveikis gali būti per didelis.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama būti atsargiems, todėl pacientams, kuriems yra hiperkoaguliacijos rizika, pvz., Esant sunkiai hipertenzijai ar inkstų ligai, MHO kiekis turi būti stebimas dažniau (žr. „Dozavimas ir vartojimas“).
Tabletės, 2,5 mg: plastikiniuose buteliuose, užsandarintuose užsukamais dangteliais, po kurių yra sumontuotos tarpinės su nuplėšiamaisiais žiedais, užtikrinančios pirmojo atidarymo kontrolę, 50 arba 100 vnt. 1 fl. kartoninėje dėžutėje.
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Danija.
Vartotojų reikalavimai turėtų būti siunčiami „Takeda Pharmaceuticals LLC“. 119048, Maskva, g. Usachev, 2, p.
Tel: (495) 933-55-11; faksas: (495) 502-16-25.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Varfarinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Lotynų kalbos pavadinimas: varfarinas
ATX kodas: B01AA03
Veiklioji medžiaga: varfarinas (varfarinas)
Gamintojas: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - farmacijos įmonė (Rusija)
Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 07/26/2018
Kainos vaistinėse: nuo 68 rublių.
Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas.
Varfarinas gaminamas tablečių forma, 5, 10, 14, 20, 25 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 50, 100, 250 vienetų bankuose.
1 tabletės sudėtyje yra 2,5 mg veikliosios medžiagos - varfarino natrio.
Varfarinas yra netiesioginis antikoaguliantas ir kumarino darinys. Jis slopina vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX ir X) ir antikoaguliantų baltymų S ir C gamybą kepenyse. Antikoaguliantinis poveikis pasireiškia po 36–72 valandų po vaisto vartojimo pradžios. Didžiausias gydomasis poveikis pasiekiamas per 5–7 dienas nuo gydymo pradžios. Nutraukus vaistą, po 4–5 dienų atkuriamas nuo vitamino K priklausančių kraujo krešėjimo faktorių aktyvumas.
Išgėrus, varfarinas absorbuojamas iš virškinimo trakto dideliu greičiu. Jis taip pat pasižymi absorbcija per odą. Junginys su plazmos baltymais didele dalimi jungiasi, patenka į placentos barjerą ir mažomis koncentracijomis išsiskiria su motinos pienu.
Varfarinas yra raceminis izomerų mišinys, metabolizuojamas kepenyse. S-izomeras yra aktyvesnis ir metabolizuojamas per trumpesnį laiką nei R-izomeras. Metabolizmas atliekamas dalyvaujant citochromo P450 sistemos izofermentams - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Terminalo fazėje šis rodiklis padidėja iki maždaug 1 savaitės. R-izomero klirensas paprastai yra pusė S-izomero klirenso. Su artimu Vd R-izomero pusinės eliminacijos laikas yra 37–89 valandos ir viršija S-izomerų (21–43 val.).
Laboratoriniai tyrimai, naudojant radioaktyviąją etiketę, parodė, kad po vienkartinio geriamojo vaisto maždaug 92% varfarino išsiskiria per inkstus kaip metabolitus ir tik nedaug.
Varfarinas skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos gydymui ir prevencijai. Naudojimo indikacijos yra šios ligos / sąlygos:
Varfarinas taip pat naudojamas kaip papildomas vaistas medicininiam ar chirurginiam trombozės gydymui ir prieširdžių virpėjimo elektrinei kardioversijai.
Kontraindikacijos vartojant varfariną yra:
Varfarinas neaktyvioje formoje išsiskiria į motinos pieną. Vaikams, kurių motinos ėmė vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, protrombino laiko pokyčių nenustatyta. Vaisto poveikis priešlaikiniams kūdikiams netirtas.
Varfarino veiksmingumas ir saugumas vaikams iki 18 metų nebuvo nustatytas.
Tabletės geriamos per 2-10 mg per parą. Dienos dozę lemia kraujo krešėjimo parametrai, paciento atsakas į gydymą, klinikinė situacija.
Taikant varfariną, gali atsirasti įvairių sistemų ir organų sutrikimų:
Lėtinio intoksikacijos simptomai, susiję su varfarino perdozavimu, yra kraujo dryžių šlapime ir išmatose buvimas, kraujavimas iš nosies ar dantenų, kraujavimas odoje, per didelis kraujavimas menstruacijų metu, sunkus ir ilgas kraujavimas su nedideliais epidermio pažeidimais.
Jei protrombino laikas viršija 5% ir nėra kitų galimų kraujavimo šaltinių (nefrorolitizė ir pan.), Dozavimo režimo koreguoti nereikia. Jei kraujavimas yra nedidelis, varfarino dozė trumpą laiką sumažėja arba nutraukiama. Jei pacientui pasireiškė sunkus kraujavimas, jam skiriamas K vitaminas, kol visiškai atsigavo koaguliantai. Grėsmingas kraujavimas yra šviežios šaldytos plazmos, šviežio kraujo arba protrombino komplekso faktorių koncentratų indikacija.
Ilgalaikio ir intensyvaus antikoaguliantinio gydymo metu kraujavimo rizika didėja.
Gydymo metu būtina kontroliuoti dozę ir periodiškai nustatyti protrombino laiką ir kitus koaguliacijos parametrus.
Kartu vartojant varfariną su kitais vaistais, būtina atsižvelgti į didelę vaistų sąveikos tikimybę.
Gydymas gali padidinti embolijos riziką su aterosklerozinėmis plokštelėmis.
Varfarinas ypač atsargiai ir tik kruopščiai išnagrinėjus pusiausvyrą tarp naudos ir rizikos turėtų būti naudojamas šiais atvejais:
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, reikia koreguoti dozę ir dažniau stebėti laboratoriją.
Nerekomenduojama kartu vartoti varfarino su streptokinaze ir urokinaze.
Gydymo metu reikalingas specialus stebėjimas vyresnio amžiaus pacientams ir žmonėms su psichikos negalia.
Manoma, kad inkstų klirensas šiek tiek įtakoja varfarino poveikio intensyvumą.
Esant nenormaliai kepenų funkcijai, galima pastebėti varfarino metabolizmo sumažėjimą ir jo poveikio stiprinimą, kuris yra susijęs su sutrikusi koaguliacijos faktorių sintezė.
Vadovaujantis instrukcijomis, varfarinas nėščioms moterims skiriamas dėl nustatyto teratogeninio poveikio ir didelės kraujavimo rizikos vaisiui ir jo mirties atveju.
Nedideliais kiekiais vaistas patenka į motinos pieną ir beveik neturi jokio poveikio kraujo krešėjimui vaikui, todėl varfarino paskyrimas žindymo laikotarpiu yra leidžiamas, tačiau pirmąsias 3 dienas po gydymo pradžios rekomenduojama atsisakyti žindymo.
Varfarino vartojimas kartu su kitais vaistais:
Antikoaguliantinis varfarino poveikis: miansernas, acitretinas, koenzimas c10 aminoglutetimidas, glutetimidas, kolestiraminas, diuretikai (spironolaktonas ir chlortalidonas), mitotanas, merkaptopurinas, ženšenio preparatai, cisapridas.
Stiprinti antikoaguliantų veiksmų varfarino ir padidinti kraujavimo riziką, o tai yra įmanoma, naudoti: Pirazolono dariniai (įskaitant su sulfinpirazono, fenilbutazono), heparino, NVNU (įskaitant acetilsalicilo rūgšties) tramadolo kartu paracetamolio ir kodeinas, dekstropropoksifenas, antiaritminiai vaistai (įskaitant su chinidinu, amiodaronu, moracizinu, propafenonu), priešgrybeliniai ir antimikrobiniai vaistai (įskaitant su metronidazolu, t laritromitsinom, chloramfenikolio, cefmetazolas, cefamandolas, eritromicinas, cefoperazonas, cefazolinas, roksitromiciną, azitromicinas, cotrimoxazole, mikonazolo, ketokonazolo, itrakonazolo, ofloksacino, flukonazolas, Nalidikso rūgštis, norfloksacino, doksiciklino, ciprofloksacino, aminosalicilo rūgštis, tetraciklino, izoniazido, neomicino, benzilpenicilino, aztreonamo), chinino, glibenklamido, valproinės rūgšties, ciklofosfamido, proguanilo, fluorouracilo, metotreksato, vindezino ir etopo derinių. Zidan ar karboplatinos, tamoksifenas, ifosfamido su priemaiša, flutamido, simvastatino, alfa interferono (lėtinio hepatito C), sakvinaviras, interferono beta, gemfibrozilio, klofibrato, fenofibrato, danazoliu, ciprofibrato, cimetidino, fluvastatino, lovastatino, piracetamo, tramadolio.
Kartu vartojant varfariną su tokoferoliu, disopiramidu, tricikliniais antidepresantais, felbamatu, allopurinoliu, terbinafinu, chloro hidratu, dipiridamoliu, askorbo rūgštimi, ranitidinu, duomenys apie vaistų sąveiką yra dviprasmiški.
Pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu, vartojant disulfiramą, padidėja varfarino poveikis.
Jei atsitiktinai išgėrėte didelį alkoholio kiekį, taip pat galima pastebėti padidėjusį varfarino poveikį.
Reguliariai vartojant alkoholį, gali sumažėti vaisto poveikis, kurį gali sukelti kepenų fermentų indukcija. Varfarino poveikis gali pakenkti kepenims.
Varfarino analogai yra: Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, prieinamoje vaikams iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas - 2 metai.
Receptas.
Varfarino apžvalgos labai skiriasi. Daugelis pacientų ilgą laiką vartoja vaistą kaip veiksmingą kraujo plitimo priemonę. Tačiau kai kuriems pacientams pasireiškia šalutinis poveikis, susijęs su gydymu varfarinu: pasikartojantis pykinimas, svaigulys, padidėjęs kraujavimas. Šiuo atveju gydymas duoda gerų rezultatų tik tuo atveju, jei stebimas gydymo režimas ir nuolat stebima kūno būklė.
Vidutinė varfarino kaina 2,5 mg dozėje yra 115-130 rublių už 50 tablečių ir 170-190 rublių už 100 tablečių.