Trombolizikų veikimo mechanizmas, indikacijos, šalutinis poveikis

Iš šio straipsnio jūs sužinosite, kaip veikia trombolizikai, kam ir kam jie yra skirti. Vaistų veislės. Šalutinis poveikis, sąveika su kitais vaistais, kontraindikacijos.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016).

Trombolitikai (fibrinolitikai) yra vaistai, skirti kraujo krešulių naikinimui. Skirtingai nuo antitrombocitinių preparatų ir antikoaguliantų, kurie mažina kraujo klampumą ir užkerta kelią trombozei, trombolitikai gali ištirpinti jau susidariusius trombus. Todėl antitrombocitiniai preparatai ir antikoaguliantai yra kraujo krešulių profilaktika, o jų trombolizikai yra jų gydymas.

Pristato šios grupės vaistus tik patyręs resuscitatorius ar kardiologas ligoninėje.

Veikimo mechanizmas

Dėl "klampumo" kraujo atitinka specialų baltymą - fibriną. Kai kraujo nepakanka - yra polinkis į kraujavimą ir lėtina krešėjimo procesą su audinių pažeidimais. Bet kai jo lygis padidėja - iš jo susidaro kraujo krešuliai.

Specialus fermentas - plazminas išskirsto per didelį fibrino kiekį. Skaldymo procesas vadinamas fibrinolize. Šio fermento kiekis kraujyje yra didelis kiekis neaktyvios formos - plazminogeno pavidalu. Ir tik prireikus jis tampa plazminu.

Fiziologinės fibrinolizės mechanizmas

Sveikiems žmonėms fibrino ir plazmino kiekis kraujyje yra subalansuotas, tačiau, linkęs į trombozę, sumažėja plazmino kiekis.

Trombolitiniai vaistai (kitas pavadinimas - fibrinolitikov) aktyvina kraujo krešulių įsisavinimą, plazminogeną paverčia plazminu, kuris sugeba suskaidyti fibriną - baltymą, kuris sudaro kraujo krešulius.

Indikacijos

Fibrinolitikai, skirti tokioms patologijoms:

• Trombo sukeltas miokardo infarktas.
• Išeminis insultas.
• Plaučių embolija.
• Bet kurių didelių arterijų ar venų trombozė.
• Intrakardinis trombas.

Vaistinis trombozės gydymas patartinas ne vėliau kaip po 3 dienų nuo kraujo krešulių susidarymo. Ir tai yra efektyviausia per pirmąsias 6 valandas.

Trombolitinės veislės

Pagal šios grupės naujumą ir efektyvumą yra suskirstyti į 3 kartas.

Pirmasis vaistas, turintis trombolizinį aktyvumą, yra streptokinazė. Šį fermentą gamina bakterijos - beta-hemoliziniai streptokokai. Šios medžiagos fibrinolitinis poveikis pirmą kartą aprašytas jau 1940 m.

Nepaisant įrankio veiksmingumo, jis dažnai sukelia alergines reakcijas.

Be to, tiek Streptokinazė, tiek Urokinazė sukelia ne tik pavojingo fibrino, kuris sudarė trombą, bet ir fibrinogeno, protrombino, krešėjimo faktoriaus 5 ir krešėjimo faktoriaus 8, skaidymą. Tai labai kupinas kraujavimo.

Šie pirmojo trombolitikovo trūkumai ir paskatino mokslininkus kurti naujus, saugesnius kūno fibrinolitinius agentus.

Trombolitikai 2 ir 3 kartos yra selektyvesni. Jie elgiasi kryptingiau trombo ir ne plonas kraujo taip daug. Tai sumažina kraujavimą kaip šalutinį trombolizinio gydymo poveikį. Tačiau kraujavimo rizika vis dar išlieka, ypač jei yra predisponuojančių veiksnių (jei yra, draudžiama vartoti vaistus).

Šiuolaikinėje medicinos praktikoje daugiausia naudojamos antrosios kartos trombolitikai, nes jie yra saugesni nei pirmosios kartos vaistai.

Kontraindikacijos

Tokiais atvejais nevykdykite trombolizės:

• Gausus vidinis kraujavimas per pastaruosius šešis mėnesius.
• Chirurgija dėl stuburo smegenų ar smegenų istorijoje.
• Hemoraginė diatezė.
• Uždegiminė kraujagyslių liga.
• Įtariama hemoraginė insultas
• Stiprus arterinis hipertenzija, kuri negali būti kontroliuojama (sistolinis kraujospūdis didesnis nei 185 mm Hg. Arba diastolinis kraujospūdis viršija 110 mm Hg.).
• Naujausi trauminiai smegenų pažeidimai.
• Perduotos 10 dienų ir vėliau sunkios traumos ar operacijos.
• Gimdymas (prieš 10 dienų ir vėliau).
• Povandeninės arba žūties venų ir kitų laivų, kurių negalima nuspausti mažiau nei prieš 10 dienų, punkcija.
• Kardiopulmoninis gaivinimas, kuris truko daugiau nei 2 minutes, taip pat tas, kuris sukėlė sužalojimus.
• Kepenų nepakankamumas, sunki kepenų liga (cirozė, hepatitas ir tt).
• Stemplės venų varikozė.
• Hemoraginė retinopatija (polinkis į tinklainės kraujavimą, dažnai randamas diabetu).
• Peptinės opos paūmėjimas per pastaruosius 3 mėnesius.
• Pankreatitas ūmios formos.
• Bakterinio pobūdžio endokarditas.
• Aneurizmai ir kitos didelių arterijų ar venų anomalijos.
• Navikai, turintys didesnę kraujavimo riziką, ypač virškinimo trakte, plaučiuose, smegenyse.
• Hemoraginis insultas istorijoje.
• Intrakranijinis kraujavimas anamnezėje.
• Sunkus išeminis insultas, pasireiškiantis traukuliais tarp simptomų.
• Tuberkuliozė su hemoptuze.
• Individualus netoleravimas vaistui.

Taip pat yra kontraindikacijų dėl dabartinės kraujo būklės. Trombolitikai yra kontraindikuotini, jei kraujo tyrimas parodė tokius sutrikimus:

• Cukraus kiekis virš 400 mg / deciliterio arba mažesnis nei 50 mg / dl.
• Trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 000 / mm 3.

Jei vaistas vartojamas insultui, tai yra amžiaus riba. Fibrinolitikai paprastai vartojami ne insulto pacientams, jaunesniems nei 18 metų ir vyresniems nei 80 metų.

Sąveika su kitais vaistais

Trombolizinio gydymo preparatai neskiriami, kai pacientai vartoja antikoaguliantus (pvz., Varfariną).

Kartu su preparatais, kurie turi įtakos trombocitų kiekiui (cefalosporinų grupės antibiotikai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kortikosteroidai), kraujavimo rizika didėja.

Pacientai, kurie nuolat vartojo antitrombocitinius vaistus, taip pat padidina kraujavimo riziką. Apskaičiuodamas trombolizikų dozę, gydytojas turi tai atsižvelgti.

Jei pacientas prieš pat fibrinolitinį vaistą vartojo AKF inhibitorius, padidėja alerginės reakcijos rizika.

Šalutinis poveikis

Pagrindinis visų trombolizikų poveikis yra kraujavimas:

1. Lauke Pavyzdžiui, iš neseniai pažeistų laivų, iš kurių buvo paimtas kraujas analizei. Iš dantenų, nosies.
2. Odos kraujavimas. Petechijos (taškų) forma, mėlynės, petechialiniai kraujavimai.
3. Vidinis. Iš virškinimo trakto gleivinės, urogenitalinės sistemos organai. Kraujavimas retroperitoninėje erdvėje. Smegenyse (pasireiškia neurologiniai simptomai: traukuliai, kalbos sutrikimai, letargija). Dažniau - kraujavimas iš parenchiminių organų (kepenų, antinksčių, blužnies, kasos, skydliaukės ir kitų liaukų, plaučių).

Pacientų, kuriems nėra kontraindikacijų, vidinis kraujavimas yra gana retas.

Taip pat gali pasireikšti aritmijos (dėl kurių reikės naudoti antiaritminius vaistus), mažas kraujospūdis, pykinimas, vėmimas, karščiavimas.

Alerginė reakcija į vaistą sukelia bėrimą, bronchų spazmą, edemą, slėgio mažinimą. Narkotikų alergija gali sukelti mirtiną anafilaksinį šoką. Todėl svarbu, kad pirmieji simptomai atsirastų antialerginių vaistų.

Šalutinis poveikis yra ryškiausias pirmosios kartos vaistuose. Naudojant 2 ir 3 kartų fibrinolitinius preparatus, jie atsiranda rečiau ir nejaučia taip sunkiai.

Naudojant trombolizę 1 karta gali būti tokia didelė kraujavimas, kad jums reikia kraujo perpylimo.

Tolesnis gydymas

Kūno atsakas į aštrią kraujo skiedimą padidina trombino gamybą - medžiagą, kuri padidina kraujo krešulius. Tai gali sukelti trombozės pasikartojimą. Profilaktikai jie gali pakartotinai paskirti antrosios ar trečiosios kartos trombolizę (bet ne pirmuosius dėl didesnio kraujavimo po jų naudojimo).

Vietoj fibrinolitinių medžiagų, siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, gali būti naudojami antikoaguliantai (heparinas) arba antiagregantas (acetilsalicilo rūgštis).

Perdozavimas

Kadangi vaistas greitai išsiskiria iš organizmo, perdozavimas yra retas. Tačiau tai labai pavojinga, nes ji sukelia sunkų kraujavimą, po kurio reikia kraujo perpylimo.

Norėdami pašalinti perdozavimą, sustabdyti vaisto vartojimą. Taip pat gali būti skiriami antifibrinolitikai (fibrinolizės inhibitoriai) - vaistų, turinčių priešingą poveikį, kurie atkuria kraujo krešėjimą ir sustabdo kraujavimą. Dažniausias šios grupės vaistas yra aminokaprono rūgštis.

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016).

Trombolitinis

Žmogaus organizme, kaip žinoma, tuo pačiu metu vyksta priešingi procesai: energijos suvartojimas ir vartojimas, riebalų saugojimas ir panaudojimas, statyba ir ląstelių naikinimas. Kraujas yra unikalus skystis, ir panašūs procesai taip pat būdingi: trombų susidarymas ir fibrinolizė (susidariusių krešulių ištirpimas). Kas yra trombolizė? Tai vaistai, vartojami tais atvejais, kai trombų susidarymas kūnui yra pernelyg didelis.

Svarbu ne painioti trombolizinius vaistus su antitrombocitiniais vaistais ir antikoaguliantais. Skirtumai tarp jų yra tokie:

• visi trombolitikai sunaikina jau sukurtą trombą, o visi antikoaguliantai ir dezagregatoriai neleidžia jo susidarymui. Jie negali sunaikinti kraujo krešulio;
• Tromboliziniai vaistai yra neatidėliotina pagalba, nes trombas turi būti ištirpintas kuo greičiau. Antikoaguliantai gali būti laikomi profilaktika mėnesiais ir metais;
• trombolitiniai vaistai yra fermentai, kurie yra intravaskuliškai skysti. Antikoaguliantai ir dezagregatoriai dažnai gaminami tiek į raumenis, tiek į veną, ir į tablečių formą.

Antitrombocitinių agentų ir antikoaguliantų pavyzdžiai yra aspirinas, chimbolai, dipiridamolis, trentalis, varfarinas, heparinas ir jo mažos molekulinės masės dextransas, klopidogrelis ir netgi poechų gydymas. Yra išsamus antitrombocitinių preparatų ir antikoaguliantų (ir ne vienas) klasifikavimas, tačiau šie klausimai nėra įtraukti į šio straipsnio temą.

Ką mes turime

Trombolizikai reikalingi, kai išnyksta trombo ištirpinimo sistemos (fibrinolizės) gamtos ištekliai. Dėl daugybinės trombozės gali pasireikšti įvairiausių kalibruotų kraujagyslių užsikimšimas tiek arteriniuose, tiek veniniuose kanaluose. Gali būti netgi kelių kapiliarinės trombozės atvejų, pažeidžiant kapiliarų kraujotaką (mikrocirkuliaciją). Trombozė gali sukelti įvairias komplikacijas, iš kurių didžiausias yra išemija (audinių bangavimas deguonimi), po to nekrozė arba nekrozė. Garsiausios, baisios ir socialiai reikšmingos ligos, kurias sukelia trombozė, yra širdies raumenų (miokardo infarkto) ir išeminių insultų vainikinių arterijų trombozė. Smūgiai dažnai sukelia nuolatinę paciento negalią.

Be tokių "didelių" ligų, kurioms reikia skubios pagalbos, periferinių kraujagyslių ligų atveju gali atsirasti trombozė, pvz., Varikozės, tromboflebitas, išnykęs endarteritas ir kt.

Daugeliu atvejų trombolizikai naudojami. Šių vaistų užduotis yra ištirpinti fibrino trombą, kuris ilgą laiką susidarė ir išaugo vienoje vietoje ir sukėlė laivo užsikimšimą, arba nutraukė, ir buvo atvežtas iš kitos kraujo dalies. Šiuolaikinė intensyvi trombolizinė terapija yra savarankiška specialybė - „pirmųjų valandų“ avarinė sekcija po katastrofos, įvykusios širdyje ir smegenyse. Norint ištirpinti kraujo krešulius, naudojamos aukštųjų technologijų manipuliacijos ir vaistų pristatymas tiesiai į trombozės zoną. Šie veiksmai atliekami neurochirurginiuose centruose ir specializuotuose širdies ir gaivinimo padaliniuose, su galimybe laikyti kateterį rentgeno spindulių valdymo operacijoje.

Bet visų pirma, jūs turite tvirtai žinoti, kai vartojant trombolizinius vaistus draudžiama. Kontraindikacijos jų vartojimui yra absoliučios, kai technika yra griežtai draudžiama, ir giminaitis - kai gydantis gydytojas priima sprendimą pradėti gydymą. Tai atsitinka, jei ir tik tuo atveju, jei vaisto vartojimo nauda yra didesnė už bendrą vaisto vartojimo riziką. Trombolizikų vartojimo rizika, nepaisant didelio sąrašo, sumažėja iki vieno dalyko - nekontroliuojamo kraujavimo atsiradimo.

Absoliutus kontraindikacijos

• visi kraujavimai, egzistuojantys priimant sprendimą dėl paskyrimo, ir didžiulė praeitis, jei jie įvyko per pastarąsias 14 dienų. Dažniausiai nurodomas kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas iš lytinių organų ir šlapimo takų, taip pat dideli nosies užsikimšimai. Šiuo atveju veiksmingi vaistai gali padidinti kraujavimą iki hemoraginio šoko;
• reikšmingi vidaus organų sužalojimai ir mėlynės, pilvo chirurgija, jei jie buvo atlikti per pastarąsias 10 dienų;
• jei pacientas buvo nugaros smegenų ar smegenų neurochirurginėje ligoninėje, „uždraudimo“ laikotarpis pratęsiamas iki 2 mėnesių;
• didelė perikardito, aneurizmos ir aortos skilimo rizika. Šiuo atveju galimas kraujavimas į perikardo ertmę su ūminiu širdies tamponadu, aortos plyšimu;
• nepagydoma arterinė hipertenzija, arterinio slėgio lygis yra didesnis nei 200 110 Hg. v.;
• ankstyvas hemoraginio insulto atkūrimo laikotarpis (ne anksčiau kaip 6 mėnesiai);
• paveldimos ligų formos, pasireiškiančios hemoragine diateze ir padidėjusiu kraujavimu: hemofilija, trombocitopeninė purpura, hemoraginis vaskulitas ir tt;
• įtarimas dėl ūminio kasos uždegimo (siekiant išvengti hemoraginės kasos nekrozės);
• pilno kraujo kiekio rodikliai: trombocitų skaičiaus sumažėjimas, mažesnis nei 100 vienetų;
• netoleravimas narkotikų.

Santykinės kontraindikacijos

• lėtinių ligų, tokių kaip bakterinė endokarditas, perikarditas, lėtinis inkstų ar kepenų nepakankamumas, buvimas;
• ryškus smegenų kraujagyslių aterosklerozė;
• senas ir senas;
• nėštumas;
• nuolatinė arterinė hipertenzija, pasiekiant apie 180 100 Hg Hg. st.
• diabeto komplikacijos hemoraginės retinopatijos forma;
• tęstinis nedidelis kraujavimas (nosies, dantenų, hemoptizės, kraujo šlapime ir kitų simptomų);
• šviežių ilgų vamzdinių kaulų lūžių;
• sudegina daugiau kaip 10% kūno paviršiaus;
• būklė, kuri neseniai atliko širdies priepuolio ar insulto trombolizinį gydymą, iki 9 mėnesių. Nesvarbu, kokie vaistai buvo naudojami - šiuolaikiški ar palyginti seni.

Dėl fibrinolitinių vaistų veikimo mechanizmo

Norint ištirpinti fibrino krešulį, jums reikia „natūralaus tirpiklio“ - fermento plazmino, kuris yra susidaręs iš plazminogeno, kuris nuolat cirkuliuoja kraujyje „tik tuo atveju“. Aktyvios plazmino susidarymą ir fibrinolizės pradžią (krešulio skilimą) įtakoja audinio faktoriai, kurie kraujagyslėje susidaro okliuzijos metu, taip pat susidaro kraujo elementai. Veikimo mechanizmas yra gana sudėtingas ir yra daugiapakopis kaskadas.

Trombolizikų tipai

XXI a. Pradžioje trombolizinių medžiagų sąrašas atrodo gana išsamus. Žmonių su šiais vaistais pažinimas, prasidėjęs 1940 m. Pabaigoje, ir intensyvi, sėkminga naujų produktų paieška lėmė tai, kad ši narkotikų grupė turi keletą kartų. Mūsų laiko klasifikacija pagal kartas yra tokia:

Pirmoji karta

Streptokinazė ir urokinazė, streptodekaza, fibrinolizinas

Šie vaistai yra gamtoje esantys fermentai arba natūralūs katalizatoriai. Jie vadinami „sistemine trombolizika“. Jie prisideda prie vieno iš fibrinolizės kaskadų aktyvavimo, plazminogeno pavertimo plazminu. Šiems vaistams būtina, kad visi kraujo plazminai būtų aktyvuoti ne tik kraujo krešulio srityje, kuri gali sukelti kraujavimą. Galiausiai, šie vaistai yra natūralios kilmės. Taigi, streptokinazė išsiskiria iš hemolizinės streptokokų ir gali sukelti anafilaksines reakcijas, kaip ir svetimas baltymas. Todėl kartotinis vartojimas dažnai neįmanomas.

2. karta

Alteplaza, aktilis, rekombinantinė prourokinazė

Tai yra vaistai, sukurti dirbtinai E. coli bakterijų, kuriose reikia įvesti būtinus genus naudojant genų inžineriją ir biotechnologiją. Vaistai vadinami fibrino selektyviais tromboliziniais vaistais ir yra rekombinantiniai audinių fibrinogeno aktyvatoriai. Tai reiškia, kad vaistas veikia tik plazminogeną, kuris yra susijęs su gautu trombu, be sisteminio poveikio.

Trečioji karta

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Tolesnis vaistų gerinimas ir toliau: pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (veikimo trukmė), pagerėja selektyvumo rodikliai (selektyvus pristatymas į trombą).

4. karta

Sukuriami kombinuoti preparatai.

Tačiau šiuo metu trombolizinės terapijos „aukso standartas“ yra antrosios kartos vaistai. Jie yra gerai ištirti, neturi ryškių trūkumų, sukurtas jų gamybos mechanizmas pramoniniu mastu. Todėl aišku, kad ketvirtosios kartos vaistai yra geriausi - iki šiol jie neturėtų. Taip, kalbant apie kraujo krešulių lizės greitį ir intensyvumą, jie yra priešais ankstesnės kartos trombolizę, tačiau komplikacijos ir kova su jais nebuvo taip gerai ištirtos.

Šiuo metu pasaulio laboratorijose atliekami tyrimai, kuriais siekiama sukurti įprastą tablečių preparatą, kuris, nurijus, ištirpsta kraujo krešuliuose. Tokia „magiškoji piliulė“ širdies priepuolių ir smūgių gydymui neabejotinai bus sukurta. Galbūt tai reikės nanotechnologijos sėkmės. Tuo tarpu svarbiausia yra skubi diagnozė prieš ligoninę ir trombolizikų įvedimas per 3 valandas po trombozės.

Trombolizės vaistai - efektyviausių vaistų sąrašas

Patologinė trombozė lemia kraujagyslių sutapimą, lėtina kraujo tekėjimą, sumažina galūnių funkcionalumą, sutrikęs smegenų veikimas, plaučiai, širdis.

Trombozės gydymui naudojami trombolitikai - tirpūs kraujo krešuliai, kurių sąrašas kasmet atnaujinamas.

Narkotikai skiriasi veikimo būdu. Kai kuriuose yra plazmino - medžiagos, ištirpiančios fibrino krešulius. Kiti vaistai aktyvina plazminogeno, sintetinto kepenyse, perdavimą plazminui. Trečioji fondų grupė turi abu veiksmus.

Daugelis domina, ar namuose gali būti naudojami tromboliziniai vaistai venų trombozei gydyti.

Lėšos naudojamos tik tada, kai gyvybei gresia ligoninė.

Trombolizinės terapijos ypatybės

Vaistai padeda išvengti negalios ir mirtingumo, todėl jie, nepaisant didelio išorinio kraujavimo pavojaus, vartojami į odą, smegenis, retroperitoninę erdvę. Preparatai naudojami:

• Tromboflebitas.
• Išeminis insultas.
• Tromboembolija.
• Koronarinė trombozė.
• Flebotrombozė.
• Miokardo infarktas.
• Tinklainės trombozė.
• Siekiant užkirsti kelią pakartotiniam kraujagyslių užsikimšimui.

Kontraindikacijos

Trombolitikai turi daug kontraindikacijų, todėl juos paskiria specialistas po kraujo ir elektrokardiografijos tyrimo. Dėl didelio ūminio kraujo netekimo tikimybės, vaistų vartoti negalima: kraujavimas iš skrandžio ir nosies, aortos plyšimo rizika, hemofilija, aukštas kraujospūdis, mažas trombocitų skaičius ir chirurginės procedūros, atliktos per pastarąsias dešimt dienų.

Gydytojas įvertina riziką ir nusprendžia dėl galimybės naudoti trombolizinius vaistus:

1. Inkstų ir kepenų nepakankamumas.
2. Smegenų kraujagyslių aterosklerozė.
3. Mažas kraujavimas.
4. Naujausi lūžiai.
5. Uždegiminė širdies vidinės ar išorinės gleivinės liga.
6. Senatvė.
7. Nėštumas.
8. Tinklainės kraujavimas.

Naudojant trombolizinius preparatus su kortikosteroidais, cefalosporinais, NVNU, antitrombocitiniais preparatais, padidėja kraujavimo galimybė.

Klasifikacija

Šiandien yra penkios narkotikų kartos.

Pirmoji vaistų karta, skatinanti plazminogeno perdavimą plazminui. Aktyvatoriai yra izoliuoti iš žmogaus audinio ir kraujo. Vaistai sutrikdo krešėjimo procesą, sukelia didelį kraujavimą. Sunkios alerginės reakcijos sukelia natūralius komponentus, kuriuos organizmas suvokia kaip užsienio baltymus.

Antrosios kartos - fibrino specifinės trombolitikos, sukurtos atrankos ir genų inžinerijos metodu, veikia tik kraujo krešuliams, praktiškai nesukelia nepageidaujamo poveikio.

Trečioji karta yra pažangūs rekombinantiniai ilgai veikiantys aktyvatoriai.

Ketvirtoji karta - kombinuoto veiksmo vaistai, greitai ištirpina krešulius.

Penktoji karta yra natūralių ir rekombinantinių plazminogenų aktyvatorių derinys.

Klinikinių tyrimų metu atliekami 4 ir 5 kartos vaistai.

Pirmoji karta

Pirmosios kartos vaistai greitai veikia, tačiau dėl didelio kraujavimo tikimybės jie retai naudojami.

Fibrinolizinas

Milteliai injekcijoms, natūralus fermentas, išskirtas iš donoro kraujo plazmos. Sunaikina fibrininius siūlus, skatina kraujotakos atkūrimą.

Vartojimo metu gali pasireikšti alerginės reakcijos į baltymus: pilvo skausmas, karščiavimas, dilgėlinė.

Vaistas yra veiksmingas ankstyvam vartojimui. Fibrinolizinas sunaikina krešėjimo faktorius, dėl to sumažėja fibrinogeno ir kraujavimo rizika.

Streptokinazė

Tirpalui ruošti galima miltelių pavidalu, jis naudojamas ligoninėje. Medžiaga ištirpina kraujo krešulius, mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, pagerina kairiojo širdies skilvelio veikimą.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai: tachikardija, alerginiai bėrimai, kraujospūdžio mažėjimas, galvos skausmas, vidinis kraujavimas, hematomos, smegenų kraujavimas.

Urokinazė

Tiesioginis plazmino aktyvatorius prisideda prie vidinio ir išorinio kraujo krešulių naikinimo. Nespecifinė trombolizė gaunama iš inkstų ląstelių kultūrų. Įvedus rezultatus, pasirodys po 3-6 valandų.

Injekcijos vietose gali atsirasti kraujavimas, perdozavimo metu atsiranda masinis intrakranijinis ir vidinis kraujavimas.

Streptodekaza

Jis turi ilgą fibrinolitinį poveikį. Tinkamai parinkta dozė, ji beveik neturi įtakos kraujo krešėjimui. Galimos komplikacijos: galvos skausmas, dilgėlinė, šaltkrėtis.

Tromboflux

Jis gali būti taikomas vėlyvais laikotarpiais po ligų simptomų atsiradimo. Su širdies priepuoliu - iki 24 valandų, apatinių galūnių venų trombozė iki 14 dienų. Trombolizė įvyksta per 45-60 minučių po infuzijos į veną.

Tromboflux sukelia smarkų fibrinogeno sumažėjimą kraujyje, dėl to atsiranda kraujavimas smegenyse, širdies išorinėje membranoje ir vidaus organuose.

Su greitu įvedimu padidėja alerginio bėrimo, sumažėjusio kraujospūdžio, širdies ritmo sutrikimų, hipertermijos tikimybė.

Antroji karta

Dažniausiai pasitaikantys ir efektyviausi antrosios kartos trombolitikai.

Alteplaza

Sunaikina kraujo krešulį, neturi įtakos hemostazės procesui, turi mažą kraujavimo riziką. Rekombinantinis aktyvatorius sukelia greitą kraujo krešulio skilimą.

Pirmąsias tris valandas po insulto ar širdies priepuolio narkotikų vartojimas sumažina mirtingumo ir komplikacijų riziką.

Retais atvejais stebimas vidinis ir vietinis išorinis kraujavimas.

Aktilize

Jis naudojamas ūminėms venų ir arterijų trombozėms. Trombolizinis preparatas veiksmingai pradeda gydymą po klinikinių požymių.

1–1,5 valandos po pirmųjų širdies priepuolio simptomų atsiradimo buvo užfiksuotas aukštas atsinaujinimo atkūrimo dažnis. Komplikacijų rizika yra nedidelė. Veiklioji medžiaga - Alteplaza greitai išsiskiria iš kraujo.

Prowynkinase

Fibrino specifinė rekombinantinė trombolizė katalizuoja plazminogeną, susietą su fibrinu, sukeldama mažiau kraujavimo.

Kraujo srauto atkūrimas gali būti susijęs su skilvelių tachikardija, atskirų skilvelių pluoštų grupių aritminiais susitraukimais ir gali pasireikšti lengvos alerginės reakcijos.

„Gemase“

Buitinis vaistas pagal rekombinantinę prourokinazę gaminamas miltelių pavidalu ir paruoštas tirpalo įvedimui.

Vaistas dažniausiai vartojamas infarktuose ir oftalmologijoje tinklainės tinklainės trombozei po antimukomatinių operacijų, kataraktos ekstrakcijos. Vietinio vartojimo metu sisteminis kraujavimas nenustatytas.

Purolaz

Trombolizinis agentas yra veiksmingas kuo greičiau po širdies priepuolio simptomų atsiradimo, galūnių veninės trombozės.

Narkotikų nėra kartu sumažėjęs kraujospūdis ir alerginės reakcijos, gali pasireikšti įvairaus sunkumo kraujavimas.

Metalizuoti

Genetiškai modifikuotas vaistas yra labai selektyvus.

Sunkių kraujavimų dažnis yra mažesnis nei naudojant antrosios kartos trombolizinius preparatus. Dėl didelių sąnaudų retai naudojamas.

Trečioji karta

Trečiosios kartos preparatai yra efektyviausi per 3 valandas nuo trombo susidarymo. Vėliau įvedus (po 24 val.), Yra mažesnė tikimybė atstatyti kraujagyslę ir išlaikyti vožtuvo aparatą.

Reteplaza

Jis daugiausia naudojamas atkurti vainikinių arterijų atotrūkį. Priemonė, sukurta pagal alteplazy, turi ilgą ir ryškią fibrino specifiškumą.

Tyrimo metu buvo įrodyta, kad vaistas sukelia mažiau kraujavimo, tačiau klinikinis veiksmingumas nėra didesnis nei alteplazės.

Tenekteplaza

Biosintetinis vaistas, pasižymintis geresnėmis farmakologinėmis savybėmis, pasižymi dideliu fibrino specifiškumu, suteikia greitą stabilų efektą ir santykinai mažą kraujavimo riziką.

Lanoteplaza

Genetiškai modifikuota trombolizė. Pagerinta formulė pasižymi dideliu tromboliziniu aktyvumu ir nedideliu pakartotinio užsikimšimo dažniu.

Lanoteplaza nesukelia alergijos, retais atvejais gali būti kraujavimas ir vidutinio sunkumo kraujavimas.

Antistreplaza

Žmogaus plazminogeno kompleksas ir neaktyvi streptokinazės forma greitai veikia kraujo krešulį, yra aktyvuota trombo paviršiuje. Tyrimai patvirtina didelį trombolizinį aktyvumą.

Dėl ilgo vieno vaisto injekcijos pusėjimo trukmės. Trombas ištirpsta maždaug po 45 minučių. Antistreptolazė slopina trombocitų klijavimą ir pritvirtina krešulį prie indo sienelės.

Išvada

Prisiregistruokite su gydytoju, dirbančiu jūsų mieste, gali būti tiesiogiai mūsų svetainėje.

Neseniai sukurtas ilgai veikiančio vaisto „Urokinase-Plasminogen“ derinys, kurio metu atliekami klinikiniai tyrimai. Mokslininkai bando sukurti vaistą, kurio sudėtyje yra trombolitinio poveikio tablečių.

Nors kraujotakos atstatymas atliekamas naudojant antrosios kartos vaistus. Jie skatina greitą krešulio lizą, sumažina tromboembolinių komplikacijų riziką, sukelia mažiau sunkių kraujavimų nei pirmosios kartos trombolizikai. Specifinis kiekvieno ligos paskyrimas nustatomas ligoninėje.

Kas yra trombolizė - efektyviausių vaistų apžvalga

Žmogaus organizme nuolat vyksta cheminės reakcijos. Kraujui būdingi du priešingi procesai: kraujo krešulių susidarymas ir skilimas. Ir jei šios funkcijos yra sutrikdytos, trombozė padidėja, o trombolitikai patenka į gelbėjimą - vaistų grupė, atsakinga už kraujo krešulių suskaidymą.

Tromboliziniai grupės vaistai

Trombolitiniai vaistai yra vaistai, vartojami į veną, kad būtų išvengta kraujagyslių užsikimšimo krauju. Trombozė gali pasireikšti venose arba arterijose, pakenkti svarbiausių organų darbui, gali sukelti daug komplikacijų, taip pat mirtį.

Pagrindinis trombolizinių vaistų vartojimo tikslas yra ištirpinti trombą, kuris trukdo normaliai kraujotakai, arba kuris yra nugriautas bet kurioje arterijų ir venų dalyje. Šiuolaikiniai vaistai padeda net ir avariniais atvejais.

Dažnai pacientai painioja trombolitinius preparatus, antikoaguliantus ir dezagregantus. Pirmoji grupė, kaip jau minėta, pašalina esamą trombą, o likusi - užkirsti kelią jo formavimuisi, jie naudojami prevencijai.

Patys trombolitiniai agentai yra fermentai, kurie skystoje formoje patenka į pažeistus indus. Jau valandą po vaisto vartojimo aktyviai veikia, o tai padeda kuo greičiau išspręsti trombozės problemą.

Trombolitiniai vaistai yra naudojami tik gyvybės ir sveikatos grėsmei ligoninėje ir prižiūrint gydytojui.

Pagrindinės trombolitikų rūšys

Trombolizinių medžiagų tyrimas prasidėjo 1940 m. Beveik 80 metų vaistų sąrašas yra visiškai išsamus, kad juos sėkmingai būtų galima taikyti trombozei gydyti.

Trombolitikai yra klasifikuojami pagal kartas:

1. Sisteminiai trombolitikai yra gamtoje esantys fermentai. Aktyvuokite bet kurį fibrinolizės etapą, kad išspręstumėte trombą. Svarbus trūkumas yra tas, kad visi kraujo plazminai yra stimuliuojami ne tik paveiktoje kraujagyslių dalyje, kuri gali sukelti kraujavimą. Pagrindinės pirmosios kartos vaistų sudedamosios dalys yra natūralios kilmės, kurios neatmeta galimybės atsirasti alerginėms reakcijoms. Šios grupės preparatai: streptokinazė, urokinazė, streptodekaza, fibrinolizinas.
2. Fibrinselektyviosios trombolitikos yra pirmieji dirbtinai gauti vaistai: naudojant genų inžineriją jie įvedė reikiamą genetinį kodą į E. coli. Šios lėšos turi poveikį ne tik plazminogenui, susijusiam su gautu trombu, bet sisteminio poveikio, kaip ir pirmosios kartos vaistų, poveikis. Antrosios kartos vaistai: Alteplaza, Aktilize.
3. Trečiosios kartos (Reteplaz, Tenekteplaz) priemonės tęsiasi ir turi tiksliau nukreiptą veiksmą - pagerėja trombolitinių medžiagų patekimas į kraujo krešulį.
4. Naujos kartos vaistai (Urokinase-Plasminogen). Šių medžiagų veikimo greitis yra daug didesnis nei ankstesnių kartų, tačiau jie taip pat turi trūkumų: kontraindikacijos ir komplikacijos, kurių jiems reikia, nėra gerai suprantamos.
5. Šiuolaikiškiausios priemonės - derinti visų ankstesnių kartų vaistų savybes, derinti gamtines ir augalines medžiagas.

4 ir 5 trombolitinės kartos dabar atlieka klinikinius tyrimus. Plėtoti vaistai tablečių pavidalu.

Rekomenduojame skaityti:

Vaistų mechanizmas

Kai organizmas neveikia ir nesugriauna susidariusių kraujo krešulių, naudojami specialūs farmakologiniai preparatai. Fibrinas yra baltymas, kuris yra atsakingas už kraujo klampumą, jei jis yra nepakankamas, yra kraujo krešėjimo pažeidimas ir dažnas kraujavimas, o jei yra per didelis, susidaro kraujo krešuliai.

Fibrinolizei (fibrino krešulių suskirstymui) reikia plazmino, fermento, kuris nuolat cirkuliuoja kraujyje, tačiau to gali nepakakti. Norint susidoroti su kraujo krešuliu, į veną švirkščiamas fermentinis tirpalas, kuris stimuliuoja fibrino ląstelių agregacijos naikinimą.

Trombolizikų veikimo mechanizmas pagrįstas laikinu plazminio kiekio padidėjimu kraujyje. Yra keletas narkotikų vartojimo būdų:

• Infuzija - lėta vaisto injekcija į veną;
• Bolusas - greitas įspūdingos tirpalo dozės įpurškimas nedelsiant reaguoti iš organizmo;
• Mišrus būdas: pirmiausia greitai švirkščiamas vaistas, o po to - lėtai.

Naudojimo indikacijos

Skirtingos medicinos sritys yra susijusios su trombolizikų vartojimu, dažniausiai jos skiriamos gydant ligas, susijusias su padidėjusiu kraujo krešulių susidarymu. Vaistai yra tinkami arterijų, venų ir sisteminių trombozės tipų gydymui.

Trombolizinius vaistus turėtų paskirti gydytojas, tokių vaistų savarankiškas vartojimas gali padaryti daugiau žalos nei naudos.

Trombolizikų vartojimo indikacijos:

• Išeminis insultas;
• Miokardo infarktas;
• Pažymėta tromboembolija;
• Didelių laivų trombozė;
• Kraujo krešuliai širdyje.

Norint įvertinti paciento būklę, naudojami kraujo tyrimai, elektrokardiograma arba angiografija.

Trombolizinių preparatų vartojimo kontraindikacijos

Kiekvienais metais mokslininkai stengiasi pagerinti trombolizinių medžiagų formulę, tačiau pagrindinis trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus, kuris pablogina bendrą sveikatą ir gali pabloginti pagrindinę ligą. Prieš vartodami vaistus, turėtumėte susipažinti su rekomendacijomis, yra santykinių ir absoliučių kontraindikacijų. Gydytojas pirmiausia turi atlikti kraujo tyrimą ir EKG, o tik paskirti vaistą.

Absoliučios kontraindikacijos, dėl kurių griežtai draudžiama naudoti trombolizinius preparatus:

• Vidinis kraujavimas skiriant vaistą;
• Pastaruoju metu (mažiau nei 2 savaitės) pilvo operacija;
• Vidaus organų sužalojimai buvo gauti mažiau nei prieš 10 dienų;
• Chirurginė intervencija į nugaros smegenis ir smegenis, mažiau nei prieš 2 mėnesius;
• Hipertenzija;
• Uždegimo rizika perikarde;
• Aortos aneurizma;
• Ūminis pankreatitas;
• Nepakankamas kraujo krešėjimas;
• Individuali reakcija į vaistą;
• Antikoaguliantų vartojimas;
• Ūminė diatezė.

Santykinių kontraindikacijų atveju gydytojas nusprendžia, ar pacientui turi būti skiriama trombolizė, ar vaistas sukelia daugiau žalos nei naudos:

• Ligos, sukeliančios kraujavimą;
• Smegenų kraujagyslių struktūros pokyčiai;
• Aukštas kraujo spaudimas (iki 180/11);
• Diabetinės tinklainės pažeidimas;
• Tromboflebitas;
• Sunki inkstų, kepenų ir tulžies pūslės patologija;
• Galvos ir nugaros smegenų pažeidimai;
• Sunkūs nudegimai;
• Sudėtingi galūnių lūžiai;
• Kraujavimas skrandyje ar žarnyne.

Tromboliziniai vaistai greitai pašalinami iš organizmo, todėl perdozavimo atvejai yra labai reti. Jiems būdingas gausus kraujavimas, sumažėjęs kraujo krešėjimas, todėl gali prireikti kraujo perpylimo.

Įvairių kartų trombolitikai ir jų charakteristikos

Apsvarstykite labiausiai žinomų ir dažniausiai naudojamų vaistų sąrašą:

• Streptokinazė yra pirmosios kartos vaistas, pagamintas miltelių pavidalu tirpalo paruošimui. Vaistas naudojamas tik ligoninėje, ištirpsta kraujo krešuliai, pagerėja kairiojo širdies skilvelio funkcija.

Šalutinis poveikis yra: alergijos, širdies aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, galvos skausmas, vidinis kraujavimas;

• Prowrokinazė yra antrosios kartos trombolizinis agentas. Sudėtyje yra gautas fibrinas, kuris aktyvuoja plazmogeno gamybą. Kraujavimo tikimybė yra mažesnė nei ankstesnės fazės preparatų. Šalutinis poveikis pastebimai mažesnis: ar aritmija yra tachikardija, alerginė reakcija;
• Lanoteplaza - priemonė, gauta genų inžinerijos būdu. Vaistas veiksmingas per 3 valandas nuo laivo užsikimšimo momento, aktyviai sunaikina trombą. Įvedus šį vaistą, alergijos nebuvo pastebėtos, retais atvejais buvo nustatytas vidutinis kraujavimas.

Trombolizinė terapija padeda ūminei trombozei ir gali netgi išgelbėti paciento gyvenimą. Į veną vartojamos skysčio formos priemonės, kuriose gali būti natūralios arba sintetinės kilmės komponentų. Tačiau griežtai draudžiama vartoti vaistus kraujo krešuliams, parinkti analogus, padidinti ar sumažinti paskirtų vaistų dozes. Šios lėšos turi daugybę kontraindikacijų, todėl gydytojas, atlikęs išsamų tyrimą, galutinę diagnozę ir atsižvelgdamas į paciento savybes, turi nuspręsti gydyti tromboliziniu.

Kas yra trombolitiniai vaistai ir jų sąrašas

Žmogaus kūno gyvenime vyksta įvairūs procesai, pvz., Senų ląstelių naikinimas ir naujų formavimasis, energijos įdarbinimas ir energijos švaistymas, riebalų kaupimasis ir deginimas. Kraujas yra tam tikras skystis, kuriam būdingi tam tikri procesai: trombų susidarymas ir fibrinolizė (atsiradusių krešulių suskystinimas). Kai organizmo natūralūs rezervai nebepajėgia išspręsti kraujo krešulių išsiskyrimo, trombolitikai patenka į gelbėjimą.

Farmakologinis poveikis

Įvairių skersmenų indų užsikimšimas atliekamas tiek arterinėje, tiek veninėje kanale. Padidėjęs trombų susidarymas sukelia kraujotakos pablogėjimą, kraujagyslių sutapimą, smegenų, širdies, plaučių pablogėjimą. Trombozė taip pat gali sukelti įvairias komplikacijas, pvz., Išeminius insultus, miokardo infarktą, periferinę kraujagyslių ligą (tromboflebitą, venų veną).

Trombolizinių agentų užduotis yra ištirpinti vienoje vietoje susidarantį trombą, kuris yra nulaužtas kitoje indo ar arterijos vietoje.

Skubiai likviduoti naudojant naujausius tyrimus ir technologijas. Vaistas švirkščiamas tiesiai į trombozės zoną.

Naudojimo indikacijos

Trombolitiniai vaistai naudojami sunaikinti jau susidariusius kraujo krešulius kraujagyslėse ir arterijose. Jie naudojami greitosios pagalbos automobiliams. Trombolitikai yra intraveniniai fermentai, skirti greičiau veikti.

Kontraindikacijos

Pagrindinis neigiamas trombolizinių vaistų grupės poveikis gali būti kraujavimas, sunkinančios pagrindines ligas, taip pat gali būti neigiamas poveikis visai žmogaus būklei. Remiantis šiais veiksniais, yra trombolizikų vartojimo kontraindikacijos.

Jie skirstomi į dvi kategorijas: absoliutus ir santykinis. Absoliučios kontraindikacijos yra griežtai draudžiamos trombolitiniai vaistai. Santykinės kontraindikacijos - tai yra tuomet, kai gydytojas pasveria riziką ir teigiamus rezultatus, ir nusprendžia dėl konkrečių lėšų priėmimo.

Dėmesio! Pirmasis gydytojas, kuris pasakys, ar vartoti pinigus, yra flebologas.

Absoliutus kontraindikacijos

• paskyrimo metu neturėtų būti vidinio kraujavimo;
• stiprus kraujavimas iš šlapimo ir virškinimo;
• rimtos juostos operacijos, vidaus organų sužalojimai, nuo jų momento turi praeiti ne mažiau kaip dešimt dienų;
• operacijos nugaros smegenyse ir smegenyse, nuo jų atlikimo momento, turi trukti mažiausiai du mėnesius;
• nekoreguojamas aukštas kraujospūdis;
• perikardito tikimybė;
• įtariamas aortos aneurizma;
• insultas ir likučių poveikis;
• ūminis diatezės etapas;
• ūminio pankreatito tikimybė;
• mažas krešėjimas, trombocitų skaičius mažesnis nei 100 tūkst. 1 cm3;
• individualus netoleravimas trombolizei.

Santykinės kontraindikacijos

• ligų, kurios sukelia kraujavimą;
• sunkios inkstų, kepenų ir tulžies takų ligos;
• smegenų kraujagyslių pokyčiai;
• ūminis perikarditas;
• nėštumas;
• kraujo spaudimas iki 180/110 mm Hg. Str. ir daugiau;
• tinklainės pažeidimas diabetu;
• nugaros smegenų ir smegenų sužalojimai;
• skrandžio ir žarnyno kraujavimas;
• sunkių galūnių lūžių;
• sunkūs nudegimai;
• tromboflebitas;
• acetilinto plazminogeno - streptokinazės komplekso arba streptokinazės trombolizinių agentų priėmimas (ne mažiau kaip keturi - devyni mėnesiai).

Atsižvelgiant į tai, kad šie vaistai turi daug kontraindikacijų, juos skiria gydytojas, atlikęs išsamų kraujo tyrimą ir EKG. Gavus rezultatus, įvertinama trombolizinių vaistų vartojimo rizika ir tikimybė.

Kasmet šių vaistų skaičius didėja. Jie skiriasi nuo jų poveikio kūnui. Kai kurie apima plazminą, kuris ištirpsta kraujo krešulius, o kiti prisideda prie plazmos genų sintezės pagreitėjimo plazminu. Kitoje grupėje derinami ankstesnių dviejų grupių veiksmai.

Klasifikacija

Pirmajame XX a. Pabaigoje medicina pirmą kartą susipažino su tromboliziniais agentais. Intensyvus darbas šioje srityje, ieškant efektyvesnių priemonių, lėmė tai, kad ši narkotikų grupė turėjo keletą kartų. Šiuo metu yra penkios narkotikų kartos:

1. Pirmoji karta yra gamtoje esantys fermentai. Jie keičia kraujo plazminą ir skatina plazmos genų sintezės pagreitį plazminu. Aktyvūs elementai išskiriami iš kraujo. Šie vaistai keičia koaguliaciją ir taip sukelia sunkų kraujavimą. Šie komponentai yra kūnui kaip svetimi, bet sukelia įvairias alergines reakcijas. Šie vaistai leidžia jums gauti greitų rezultatų, tačiau dėl sunkaus kraujavimo galimybės yra retai naudojami.
2. Antroji karta yra specifiniai fibrino agentai, kurie dirbtinai buvo pagaminti naudojant E. coli bakterijas dėl selekcijos ir genų inžinerijos. Jie tiesiogiai veikia kraujo krešulius, o nepageidaujamų šalutinių poveikių nėra. Šie vaistai yra gerai ištirti, jų gamyba buvo išplėsta plačiu mastu. Pastaruoju metu trūksta ryškių trūkumų.
3. Trečioji karta yra patobulinti rekombinantiniai aktyvatoriai. Jų nauda yra ilgesnis veikimas, taip pat gebėjimas rasti kraujo krešulį.
4. Ketvirtoji karta yra kombinuoto veiksmo priemonė, kuri pasižymi greitu ir intensyviu poveikiu kraujo krešuliams, palyginti su ankstesnių kartų preparatais. Tačiau šiuo metu jie vis dar menkai suprantami.
5. Penktoji karta yra natūralių ir rekombinantinių veikliųjų medžiagų derinys.

Narkotikų sąrašas

Pirmoji karta

1. Fibrinolizinas yra natūralus fermentas, išsiskiriantis iš donorų kraujo ir gaminamas į veną į veną. Jis veikia fibrino siūlus, naikina jų struktūrą ir normalizuoja kraujotaką. Yra įvairių alerginių reakcijų, nes kompozicijoje naudojami užsienio baltymai. Kraujotakos rizika didėja, kai kraujo krešėjimas sumažėja.
2. Streptokinazė yra milteliai, naudojami tirpalui ruošti. Jis naudojamas tik ligoninėje. Taip yra dėl jo šalutinio poveikio: kraujavimas, kraujavimas, staigus slėgio kritimas, tachikardija, bradikardija. Šis vaistas gerai ištirpina kraujo krešulius, gerokai pagerina širdies kairiojo skilvelio kokybę.
3. Urokinazė yra trombolizinis agentas, kuris yra pagrindinis plazmino aktyvatorius, kuris padeda viduje ir išorėje sunaikinti kraujo krešulį. Jo gamybai naudojant inkstų ląsteles. Šio vaisto poveikis pastebimas po trijų iki šešių valandų. Galimas kraujavimas ir kraujavimas po perdozavimo.
4. Streptodekazė yra ilgesnės trukmės vaistas. Šis vaistas mažai veikia kraujo krešėjimą. Tikėtina: galvos svaigimas, odos alerginės reakcijos, karščiavimas.
5. Tromboflux yra vaistas, vartojamas pažangiems ligos atvejams. Šis vaistas didina fibrinogeno kiekį kraujyje, kuris sukelia smegenų kraujavimą. Galimas: bėrimas, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija.

Antroji karta

1. Alteplaza yra vaistas, kuris turi nedidelę kraujavimo riziką. Šis vaistas naikina kraujo krešulį, gerina kraujo tekėjimą. Jis vartojamas pirmąsias valandas po širdies priepuolio ar insulto, kuris sumažina komplikacijų ir mirties riziką.
2. Naudojimas yra trombolizinis agentas, naudojamas sunkių venų ir arterijų, turinčių trombozę, pažeidimams. Labiausiai veiksminga ankstyvoje klinikinių pasireiškimų stadijoje per pirmąsias 1,5 - 2 valandas po širdies priepuolio ar insulto simptomų atsiradimo. Komplikacijų rizika yra minimali.
3. Prourukinazė yra vaistas, kuriam būdinga mažiausia kraujavimo rizika. Galima naudoti: alergines reakcijas, tachikardiją, aritmiją.
4. Gemaza yra rusų vaistas, turintis miltelių pavidalo ir naudojamas pirmiausia oftalmologijoje po operacijos ir širdies priepuolio metu. Taikant mažiausią kraujavimo riziką.
5. Purolazė yra priemonė, kuri suteikia didžiausią poveikį periferinių kraujagyslių galūnių trombozei ir širdies priepuoliui per pirmas minutes po pirmųjų simptomų.
6. Metalizė yra vaistas, kuriam būdingas tikslinis selektyvus poveikis ir mažiausia tikimybė kraujavimui. Dažnai naudojamas dėl aukštų kainų.

Trečioji karta

1. Reteplaza yra narkotikas, ilgą laiką vartojamas kraujo tiekimui gerinti. Tyrimo metu paaiškėjo, kad vaisto vartojimas yra mažesnis kraujavimo pavojus.
2. Tenekteplazė yra veiksmingas vaistas, kuris gali greitai veikti ir nedidelė kraujavimo rizika.
3. Lanoteplazy - tai trombolizinis agentas, gautas dėl genetinės inžinerijos, biosintezės.
4. Antistreplaza yra vaistas, kuriam būdingas greitas kraujo krešulių aktyvumas. Viena paraiška yra pakankama norimam rezultatui pasiekti, trombo sunaikinimas stebimas per 45 minutes.

Ketvirtoji karta

Tai yra modernizuoti trečios kartos greito plazminogeno (biosintezės) preparatai.

Penktoji karta

Tai įrankiai, jungiantys ankstesnių vaistų kartų (rt-PA + + konjugato "urokinazės-plazminogeno" ir tt) savybes

Išvada

Trombolizikų vaidmuo medicinoje yra neįkainojamas, jie gelbsti daugelio žmonių gyvenimą. Populiariausi yra antrosios kartos vaistai. Jie pakankamai ištyrė, įrodė save ir neturi akivaizdžių trūkumų. Taip pat specializuotose pasaulio laboratorijose imamasi priemonių, kad būtų išvystytos piliulės, paimtos viduje ir sunaikinti kraujo krešulius. Tačiau tam reikia geresnės nanotechnologijos, o tuo tarpu mes naudojame tai, ką turime šiuo metu.

Kas yra trombolitiniai vaistai ir jų sąrašas

Didelė trombozės rizika aterosklerozės ir venų venų paplitimo fone sukelia susidomėjimą greitu gydymo metodu - trombolizė. Tai kelia klausimą, kas yra trombolitinis? Tai vaistas, skirtas tirti kraujo krešulius.

Farmakologinis trombolizikų poveikis

Trombozės išsivystymas priklauso nuo koaguliacijos reakcijų kaskadų, kraujagyslių sienelių pažeidimo ir trombocitų reakcijos. Sunaikinus endotelines ląsteles streso metu, gaminamos kelios medžiagos. Jie skatina trombocitų migraciją ir krešulių susidarymą. Yra trys kraujo krešulio komponentai: trombocitai, trombinas ir fibrinas.

Kiekvienas iš jų tampa terapiniu tikslu:

1. Protrombinas aktyvuojamas didelio krešėjimo faktoriaus, trombino, aktyvintų trombocitų.
2. Fibrinogeną naujai suaktyvintas trombinas paverčia fibrinu, kuris sudaro matricą - trombocitai yra suklijuojami ir sujungiami.

Aspirinas, glikoproteinų inhibitoriai 2b ir 3a, klopidogrelis veikia trombocitų aktyvaciją ir agregaciją. Plazminogenas, kuris yra surenkamas į fibrino matricą, trombolizikų pagalba paverčiamas plazminu. Šis baltymas suskaido fibriną ir palaiko kraujo tekėjimą.

Yra praktika, kai aktyvuota plazminė yra fibrinolizino preparato forma. Tyrimai parodė, kad jis veikia lėtai, nes jis naudojamas tik su periferine kraujagyslių tromboze, rečiau su plaučių embolija.

Trombolizės preparatai naudojami naujai suformuotiems kraujo krešuliams. Vyresnio amžiaus krešuliai turi plačią fibrino polimerizaciją, todėl atsparūs šiam metodui.

Pagrindiniai tromboliziniai vaistai gaminami remiantis trimis medžiagomis:

1. 1958 m. Pirmą kartą miokardo infarktui buvo naudojamas streptokinazė (beta-hemolizinė streptokokų filtratas). Iš pradžių injekcijos buvo naudojamos prieš edemą.
2. 1947 m. Buvo aptiktas urokinazės molekulės potencialas iš žmogaus šlapimo, kuris aktyvina plazminogeną, kad susidarytų plazminas.
3. Audinių plazminogeno aktyvatorius yra medžiaga iš endotelio ląstelių, dalyvauja trombolizės ir trombogenezės pusiausvyroje.

Trombolizikų vartojimo indikacijos

Pagrindiniai klinikiniai sindromai, susiję su kraujo krešulių susidarymu, gydomi trombolizė:

• ūminis miokardo infarktas;
• giliųjų venų trombozė;
• plaučių embolija;
• ūminis išeminis insultas;
• ūminė periferinė arterinė okliuzija.

Absoliuti indikacija yra masinė plaučių tromboembolija su ūminiais hemodinaminiais sutrikimais: šokas, nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas.

Pirminis giliųjų venų trombozės gydymas prasideda antikoaguliacija, kuri neleidžia toliau užsikimšti. Ūminio proksimalinės trombozės ir simptomų išlikimo atveju trombolizė naudojama 14 dienų. Paciento būklė yra pagrindinė gydymo gairė. Nuorodos yra geros funkcinės būklės ir gyvenimo trukmė ilgesnė nei 1 metai.

Tromboliziniai vaistai skiriami mažai kraujavimo rizika. Tik kateteriu nukreipta trombolizė yra naudojama simptomams ir po tromboflebitinio sindromo rizikai sumažinti.

Procedūra atliekama kontroliuojant angiografiją arba radiografinę tomografiją. Siekiant išvengti komplikacijų ir sisteminio poveikio, molekulės su fibrino specifiniu tromboliziniu agentu yra suleidžiamos.

Kategorinės kontraindikacijos

Trombolizės vartojimą riboja keli veiksniai:

• ilgos infuzijos sąlygos;
• didelė hemoraginių komplikacijų rizika dėl didelių vaistų dozių.

Absoliutus kontraindikacijos yra ūminis kraujavimas. Nežinomo tipo insulto ir hemoraginio varianto atveju trombolizė yra pavojinga.

Draudžiama vartoti vaistus nuo aneurizmos po neseniai išeminės insulto, traumos ar chirurgijos.

Kontraindikacijos apima hemoraginę diatezę ir aortos aneurizmos išsiskyrimą, kraujavimą iš skrandžio opos ir arterinę hipertenziją, kurios nekontroliuoja vaistai.

Santykinės kontraindikacijos trombų lizei: skrandžio opa paūmėjimo ir pasikartojančio kraujavimo laikotarpiu, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, piktybiniai navikai, perduodama infekcinė endokarditas.

Thrombolytics nerekomenduojama vartoti, jei neseniai buvo atliktas kraujagyslių punkcija ir kardiopulmoninis gaivinimas. Neseniai praeinantis išeminis priepuolis padidina kraujavimo riziką.

Jūs turite informuoti gydytoją apie antikoaguliantų ir aspirino vartojimą, taip pat neseniai užsikrėtusias streptokinazės ir anistreplazės infuzijas. Lizė neatliekama, jei pacientas netrukus turės operaciją.

Papildomi intravaskuliniai metodai pakeičiami: ultragarso pagreitinta trombolizė, kurioje agentas patenka į indą kartu su mažo intensyvumo ultragarsinėmis bangomis. Tyrimai parodė, kad šis metodas sumažina vaistų dozę ir sumažina infuzijos laiką.

Trombolizikų klasifikacija

Šiuolaikiniai tromboliziniai agentai nuolat keičiami, o tai atsispindi klasifikacijoje:

1. Pirmoji karta: urokinazė, kuri rodoma per 20 minučių, ir streptokinazė, kuri dažnai sukelia alergines reakcijas.
2. Antrosios kartos vaistai apima: mutantų prourokinazę, kuri pasižymi didesniu plazmos stabilumu, dideliu plazminogeno aktyvavimu, taip pat anisoilinto plazminogeno-streptokinazės aktyvatoriaus kompleksu (APSAK) - savo veikimo metu skiriasi iki 90 minučių.
3. Trečioji trombolizikų karta yra genų inžinerijos produktas, pvz., Glikozilintas rekombinantinis audinių plazminogeno aktyvatorius, molekulės su skirtingomis lytinių medžiagų vietomis.

Tromboliziniai režimai

Vaisto vartojimo būdas priklauso nuo jo pašalinimo ir veikimo laikotarpio. Trombolizės atveju yra du gydymo būdai:

1. Vaisto infuzija arba lėtai infuzija į veną, kuri naudojama švirkšti streptokinazę su fiziologiniu tirpalu ūminio miokardo infarkto metu (1,5 milijono TV 100 ml per 30-60 minučių) ir alteplazė 30 TV per 3-5 minutes.
2. Boliusas yra greitas didelės vaisto dozės intraveninis įvedimas, norint sukelti tiesioginį gydomąjį poveikį. Širdies priepuolių atveju reteplazė skiriama boliuso (pirmas 10 TV ir toks pat skaičius po 30 minučių), o tenekteplazė skiriama atsižvelgiant į paciento kūno svorį vieną kartą.
3. Mišrioji versija apima pradinį vaisto boliuso įvedimą ir perėjimą prie infuzijos į veną. Štai kaip alteplazė patenka į širdies priepuolį: pirma, 15 mg boliusas, perjungiant į 0,75 mg / kg lašinimo režimą per 30 minučių ir iki 0,5 mg / kg per 60 minučių.

Urokinazės įvesties parinktys pateikiamos pasirinkus 2 milijonus TV dozę arba 1,5 milijono TV dozę, pereinant prie 1,5 milijono TV infuzijos per valandą.

Miokardo infarkto atvejais kombinuoto gydymo metu naudojami antikoaguliantai ir trombolitikai. Heparinas naudojamas kaip papildomas metodas po lizės arba prieš jį naudojant boliuso režimą. Papildomas heparino gydymas yra būtinas visiems pacientams, kuriems atliekama trombolizė su urokinaze ir alteplaze, ir nėra reikalinga naudojant specifinius fibrinono vaistus - streptokinazę ir APSAC.

Narkotikų sąrašas

Trombozė su apatinių galūnių tromboze atliekama naudojant ribotą vaistų sąrašą dėl kraujavimo rizikos:

1. Alteplaz yra skiriamas kateterio injekcijai tiesiai į kraujo krešulį 12-24 valandų. Prieš pradedant derinti su fibrinu, jis neaktyviai atidedamas, stimuliuoja susijungusios plazminogeno konversiją į aktyvią plazminą.
2. Urokinazės tipo urokinazės arba plazminogeno aktyvatorius yra skiriamas 4400 TV / kg 15–20 minučių, o boliuso perėjimas prie 4400 TV / kg per valandą. Apatinių galūnių trombozės gydymas trunka iki 1-3 dienų. Kartais vartojama didelės dozės dozė su kateteriu.
3. Streptokinazė vartojama boliusui, kurio dozė yra 250 tūkst. TV, peršvirkščiant 100 tūkst. TV per valandą 1–3 dienas arba kol ištirps trombas.
4. Modifikuota forma - reteplaza - retai naudojama venų trombų lizei, bet gali būti naudojama kateterio vartojimui 1 ME per valandą 1-2 dienas.

Arterinės trombozės trombolitinių vaistų sąrašą plečia teneteplazė, kuri yra atspari plazminogeno aktyvatoriaus inhibitoriams.

Anistreplazę sudaro streptokinazės ir plazminogeno kompleksas, kuris turi ilgalaikį poveikį ir pašalina kraujo krešulį 70% atvejų.

Išvada

Tromboliziniai vaistai skiriasi veikimo trukme, atsparumu inaktyvacijai ir išskyrimui. Pagrindinės trombolizės indikacijos yra miokardo infarktas ir plaučių tromboembolija. Yra metodas vaistų skyrimui tiesiogiai į kraujo krešulį, naudojant kateterį. Gydymas priklauso nuo paciento būklės, bendrų ligų ir kraujavimo pavojaus.