Vaistinių preparatų terapijoje antikoaguliantai naudojami kaip kraujo krešėjimo prevencijos priemonė. Tais atvejais, kai ligos yra tiesiogiai ar netiesiogiai susijusios su tromboze, jos gali būti laikomos gyvybiškai svarbiomis. Antikoaguliantų sąraše yra tiesioginio ir netiesioginio poveikio vaistų.
Priskirti gydymui:
Kokie vaistai priklauso antikoaguliantams? Šie vaistai turi galimybę sumažinti kraują, jie taip pat vadinami antikoaguliantais. Padalinta į dvi grupes: tiesioginė ir netiesioginė veikla.
Į šią grupę įeina antitromboliniai vaistai, mažinantys kraujo krešėjimo faktorių (trombiną).
1. Heparinai vietiniam naudojimui (išorėje).
Šie vaistai yra susiję su antikoaguliantais, skirtais venų vidiniam uždegimui, suformuojant jų kraujo krešulį.
Sustabdykite uždegiminį procesą. Sumažėja tromocitų agregato susidarymas ir trombino aktyvumas. Pašalinkite pūtimą. Aktyvuokite audinių kvėpavimą. Prisidėti prie kraujo krešulių išsiskyrimo palaipsniui atkurti venų liumenį. Silpninti skausmingus pojūčius.
Į sąrašą įtraukiami tiesioginiai antikoaguliantai iš Rusijos gamybos:
1. Heparino tepalas 25 g - 50 rublių.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gelis 30 g - 224 rublių.
3. Trombless gelis 30 g - 249 rublių.
4. Venolife 40 gramų - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 rublių.
Vartoti po oda ir į veną
Vaistų antikoaguliantai pr yra nurodyti giliųjų venų trombozės, plaučių trombolizmo, krūtinės anginos gydymui. Jie yra trombino blokatoriai. Jie užkerta kelią ne globulinio fibrino baltymo ir trombocitų klijavimui.
Kaip gydomoji terapija gydytojas nurodo:
1. Clexane (Prancūzija). Pagrindinis aktyvaus natrio enoksaparino komponentas apsaugo nuo kraujagyslių užsikimšimo ir kraujo krešulių susidarymo.
2. Frakiparinas (Prancūzija). Veiklioji medžiaga nadroparino kalcis turi didelį X faktoriaus aktyvumą. Jis naudojamas kraujo krešėjimui, kai yra kraujo krešulių pavojus.
3. Fragmin (Jungtinės Valstijos). Jis skiriamas hemodializės ar hemofiltracijos pacientams. Efektyvus kraujo antikoagulianto vaistas. Veiklioji tirpalo natrio alteparino medžiaga turi antikoaguliantinį poveikį. Sumažina koaguliacijos faktoriaus ir trombino cheminių reakcijų greitį.
Šiai grupei priklausančių vaistų veikliosios medžiagos pažeidžia protrombino sintezę kepenyse ir sulėtina kraujo krešėjimo procesą. Protrombinas yra trombino fermento pirmtakas. Nurodo sudėtingus plazmos baltymus. Dalyvauja kraujo krešėjime dalyvaujant vitamino K.
Tabletės vaistų antikoaguliantų sąrašas
1. Vapfapinas (Rusija). Populiariausi vaistai iš netiesioginių antikoaguliantų sąrašo venų sistemos trombozės gydymui. Sumažina tromboembolinių komplikacijų tikimybę.
Naudojant dietą, nuolat stebint kraują INR ir dozuojant, gydymas duoda teigiamų rezultatų. Įperkama kaina yra dar vienas didelis pliusas.
2. Fenilinas (Rusija). Kitas netiesioginis antikoagulianto vaistas, veikiantis tabletės formoje. Veiklioji medžiaga Fenindionas turi antikoaguliantų savybių.
Skiriami blokuojant venų sieneles, apatinių galūnių ir smegenų kraujagysles. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po chirurginės intervencijos.
3. Sincumar (Rusija). Įrankis įtrauktas į antikoaguliantų kumarino preparatų sąrašą. Jis apsaugo nuo vitamino K sintezės aktyvioje formoje, todėl sutrikdomas krešėjimo procesas (kraujo krešulių susidarymas). Slopina kraujo krešėjimo faktorių sintezę.
Vaistų savybė yra gebėjimas nesukurti nuolatinio kraujo krešėjimo indekso (INR) stebėjimo. Sprendžiant pagal šią savybę, nauji vaistai yra lengvesni už varfariną. Tačiau didelė narkotikų kaina riboja jų prieinamumą, o tai yra didelis trūkumas.
Naujos kartos narkotikų antikoaguliantų sąrašas apima:
1. Xarelto (Vokietija). Vaisto veiklioji medžiaga yra rivaroksabanas. Klinikiniai tyrimai įrodė, kad šis įrankis yra veiksmingas. Lengva naudoti. Nenustato pacientų nuolatiniam tyrimui.
2. Eliquis (JAV). Pagrindinė veiklioji medžiaga apiksabanas atkuria veną. Jis naudojamas kardioemboliniam insultui išvengti. Nereikia sistemingai kontroliuoti hemostazės.
3. Pradaksa (Austrija). Pagrindinis vaisto komponentas yra dabigatrano eteksilatas. Jis skiriamas veninei ir sisteminei tromboembolijai, įskaitant plaučių arterijos pažeidimą po sunkių sužalojimų ir sudėtingų operacijų.
Gerai toleruojamas. Vaistinės terapijos metu gydytojai pastebi, kad yra maža kraujavimo rizika.
Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingų pasekmių, nes gali įvykti, pavyzdžiui, širdies priepuolis ar insultas. Norint sumažinti kraują, gydytojas gali paskirti vaistus, mažinančius kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizmas padidina kraujo krešėjimą.
Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:
Gerinti kraujo krešėjimą ir naudoti antikoaguliantus. Jei anksčiau buvo naudojamas aspirinas, dabar gydytojai išėjo iš tokios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.
Antikoaguliantai yra kraujo skiedikliai, tačiau jie taip pat sumažina kitos trombozės, kuri gali atsirasti vėliau, riziką. Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai.
Norėdami greitai atsipalaiduoti nuo venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja sveiką gelį. Varikozinės venos - moterys "XXI amžiaus maras". 57% pacientų miršta per 10 metų nuo trombo ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: THROMBOPHLEBIT (kraujo krešuliai venose turi 75–80% venų), TROPHIC ULCERS (audinių puvinio) ir, žinoma, ONCOLOGY! Jei turite venų varikozę, turite veikti skubiai. Daugeliu atvejų jūs galite padaryti be operacijos ir kitų sunkių intervencijų, naudodami savo pagalbą.
Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmasis greitai praskiedžia kraują ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas. Pastarasis kaupiasi palaipsniui, suteikdamas gydomąjį poveikį ilgą laiką.
Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma savarankiškai sumažinti dozės ar ją didinti, taip pat sumažinti priėmimo laiką. Vaistai naudojami pagal gydytojo nurodytą schemą.
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra nukreipti į kepenų darbą ir slopina kraujo krešėjimą.
Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietiniai heparinai, skirti vartoti po oda arba į veną, kitame straipsnyje rasite daugiau informacijos apie heparino tepalus.
Pavyzdžiui, vietinis veiksmas:
Šie vaistai naudojami apatinių galūnių trombozei gydyti ir užkirsti kelią ligai.
Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, bet turi mažiau poveikio nei į veną.
Heparinai, skirti vartoti:
Paprastai antikoaguliantai atrenkami tam tikroms užduotims spręsti. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin - angina, širdies priepuolis, venų trombozė ir kitos problemos.
Fragmin vartojamas hemodializei. Antikoaguliantai yra naudojami dėl kraujo krešulių susidarymo bet kuriuose laivuose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.
Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai yra tokie pavadinimai, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse ir tiesiogiai nedaro įtakos krešėjimui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to šis poveikis yra ilgesnis.
Jie suskirstyti į 3 grupes:
Dažniausiai gydytojai paskiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams.
Dažnai pacientai klausia, koks yra skirtumas tarp Aspirino širdies ir varfarino, ir ar galima pakeisti vieną vaistą su kitu?
Ekspertai teigia, kad Aspirin Cardio yra skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.
Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną, išskyrus tai, kad geriau jį vartoti kelis mėnesius ir net visą gyvenimą.
Aspirinas korozuoja skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.
Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, kurios veikia krešėjimą, gamybą, taip pat sumažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.
Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai:
Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o varfarino veikloje jos funkcijos sutrikiamos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.
Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:
Tiesioginė:
Selektyvus:
Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi organizme palaipsniui.
Taikykite juos tik žodžiu. Nedelsiant nutraukti gydymą, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šią grupę, gali prasidėti kraujavimas.
Klinikiniu antikoaguliantų vartojimu rekomenduojama vartoti šias ligas:
Kaip prevenciją galite naudoti, kai:
Dėl kraujo krešėjimo proceso organizmas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys neviršytų užkrėsto laivo. Vienas mililitras kraujo gali prisidėti prie viso fibrinogeno krešėjimo organizme.
Dėl savo judėjimo kraujas išlieka skystas, taip pat dėl natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o tada teka į kraujotaką, kur jie neleidžia aktyvuoti kraujo krešėjimo.
Šie antikoaguliantai apima:
Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne ilgesnė kaip diena prieš pakartotinį įvedimą ar naudojimą.
Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukeldami bendrą poveikį.
Jie negali būti nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Kai vartojamas, jie palaipsniui mažina dozę.
Antikoaguliantai yra tiesioginiai vietiniai veiksmai:
Antikoaguliantai, skirti intraveniniam arba intraderminiam vartojimui:
Netiesioginiai antikoaguliantai:
Yra nemažai kontraindikacijų antikoaguliantų naudojimui, todėl įsitikinkite, kad pasitarkite su gydytoju apie tai, ar tinkama imtis lėšų.
Negalima naudoti su:
Moterų menstruacijų metu atsargiai. Nerekomenduokite maitinančių motinų.
Perdozavus netiesioginių vaistų, gali prasidėti kraujavimas.
Kartu vartojant varfariną su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinas, heparinas ir pan.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja.
Ir vitaminas K, vidurius ar paracetamolį susilpnins varfarino poveikį.
Šalutinis poveikis, kai vartojate:
Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujyje. Jie palaiko kraują skystoje būsenoje ir užtikrina jos sklandumą su indų vientisumu. Jie skirstomi į natūralius antikoaguliantus ir sintetinius. Pirmasis yra gaminamas organizme, antrasis gaminamas dirbtinai ir naudojamas medicinoje kaip vaistai.
Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Kai kuriose ligose kraujo patologija.
Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirminis sintezuojamas organizmo savarankiškai ir gyvena kraujyje. Antrinės medžiagos susidaro suskaldant koaguliacijos faktorius fibrino susidarymui ir jo ištirpimui.
Jie paprastai skirstomi į grupes:
Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.
Ši medžiagų grupė apima:
Kaip jau buvo minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrino krešulių ištirpinimo procese, suskaldant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl degradacijos praranda krešėjimo savybes ir tampa antikoaguliantais. Tai apima:
Kai kuriose ligose gali susidaryti specifiniai antikūnai ir kauptis kraujyje, kurie trukdo kraujo krešėjimui. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, bet dažniausiai susidaro VIII ir IX faktoriaus inhibitoriai. Kai kuriose autoimuninėse ligose kraujyje atsiranda nenormalūs baltymai, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius.
Dirbtiniai antikoaguliantai, kurie sukūrė daugybę, yra būtini šiuolaikinės medicinos vaistai.
Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra:
Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, priklausomai nuo greičio ir veikimo mechanizmo bei poveikio trukmės. Tiesioginis poveikis tiesiogiai krešėjimo faktoriams ir slopinamas jų aktyvumas. Netiesioginis veiksmas netiesiogiai: jie sulėtina kepenų veiksnių sintezę. Yra tablečių, injekcinių tirpalų tepalu pavidalu.
Šios grupės vaistai tiesiogiai veikia krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greitai veikiančiais vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų formavimuisi, neleidžia susidaryti kraujo krešuliams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į kelias grupes:
Heparinas
Tai labiausiai žinomas ir bendras tiesioginis antikoaguliantas. Jis švirkščiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalu. Heparino vaistai:
Vietinio poveikio heparinams būdingas mažas pralaidumas prie audinio, o ne labai didelis efektyvumas. Naudojamas gydyti venų, hemorojus, mėlynės. Labiausiai žinomi ir dažniausiai naudojami vaistai su heparinu yra:
Intraveniniam ir poodiniam vartojimui skirti heparinai yra didelė vaistų grupė, atrenkama individualiai ir gydymo metu vienas kitam nepakeičiami, nes jie veikimo metu nėra lygiaverčiai. Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug trijų valandų, o veiksmas tęsiasi visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos faktorių aktyvumą, blokuoja trombiną, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia prilipti trombocitų.
Giliųjų venų trombozės, širdies priepuolio, plaučių embolijos, krūtinės anginos, dažniausiai nadroparino, enoksaparino, deltaparino gydymui.
Siekiant išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriama heparino ir reviparino.
Natrio hidrokratatas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Taigi, kad kraujas neklijuotų, jis pridedamas prie mėgintuvėlių. Jis naudojamas kraujo ir komponentų konservavimui.
Jie mažina tam tikrų krešėjimo faktorių kepenyse (VIII, IX, X, protrombinas) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K. gamybą.
Tai apima:
Šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai:
Varfarinas negali būti girtas su kai kuriomis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, ūminiu kraujavimu ir kraujavimu, nėštumo metu, laktazės nepakankamumu, įgimtu baltymų C ir S trūkumu, DIC, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.
Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, šlapimtakis, nefritas, alopecija, alergijos. Gali pasireikšti odos išbėrimas, niežulys, egzema, vaskulitas.
Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelė kraujavimo rizika (virškinimo trakto, nosies ir kt.).
Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra būtini daugelio ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų, gydymui. Deja, veiksmingai veikiantys vaistai turi daug šalutinių poveikių. Tačiau vystymasis nesibaigia, o farmacijos rinkoje periodiškai atsiranda naujų geriamųjų antikoaguliantų. PLA turi tiek privalumų, tiek trūkumų. Mokslininkai ieško visuotinių teisių gynimo priemonių, kurias galima vartoti įvairiomis ligomis. Vaikai, taip pat pacientai, kuriems jie yra draudžiami, yra kuriami vaistams.
Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:
Yra naujų vaistų ir trūkumų:
Kalbant apie netiesioginius antikoaguliantus, jie dar nesukūrė jokių kardinolinių skirtumų nuo Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.
Nauji vaistai Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali būti alternatyva prieširdžių virpėjimui. Jų pagrindinis privalumas yra tai, kad jų priėmimo metu jiems nereikia nuolat dovanoti kraujo, ir jie neturi sąveikos su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui aritmijos atveju. Kalbant apie kraujavimo riziką, jis yra toks pats arba mažesnis.
Pacientams, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, reikia žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį. Kai vartojate šiuos vaistus, reikia laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti K vitamino paros dozę, nes antikoaguliantai pažeidžia jo metabolizmą; reguliariai stebėti tokį laboratorinį rodiklį kaip INR (arba PTI). Pacientas turi žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, laiku ieškoti pagalbos ir pakeisti vaistą.
Šios grupės vaistai taip pat prisideda prie kraujo skiedimo ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, tačiau jų veikimo mechanizmas skiriasi. Dezagregatoriai sumažina kraujo krešėjimą, nes gebėjimas slopinti trombocitų sukibimą. Jie yra skirti gerinti antikoaguliantų poveikį. Be to, jie turi spazminį ir vazodilatacinį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai preparatai:
Nauja vaistų karta yra „Brilint“ su veikliąja medžiaga tikagreloru. Tai yra grįžtamasis P2U receptoriaus antagonistas.
Gydymo, naudojančio tradicinius metodus, gydytojai yra naudojami žolės trombozės prevencijai, mažinančiai kraujo poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:
Prieš gydant augalais, patartina pasikonsultuoti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.
Antikoaguliantai yra būtini vaistai širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Negalite pačių paimti. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, o nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptas. Paskirti juos ir nustatyti dozę turėtų būti gydytojas, galintis atsižvelgti į visas ligos eigos ir galimas rizikas. Gydymo metu reikalingas reguliarus laboratorinis stebėjimas.
Svarbu nesupainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, bet tik užkerta kelią jo vystymuisi arba ją sulėtina. Trombolitiniai vaistai yra intravaskulinės injekcijos vaistai, kurie tirpsta kraujo krešulius.
Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė širdies ir kraujagyslių ligų mirties priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbi kraujagyslių trombozės ir embolijos (okliuzijos) vystymosi prevencija. Kraujo krešėjimą paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitus (ląsteles, atsakingas už kraujo krešulių susidarymą) ir baltymus, ištirpusius kraujo plazmoje - koaguliacijos veiksnius, kurių metu susidaro fibrinas. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, susipynusio į fibrino siūlus.
Siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui: antitrombocitams ir antikoaguliantams, naudojamos dvi vaistų grupės. Antitrombocitiniai preparatai slopina trombocitų krešulių susidarymą. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.
Mūsų straipsnyje aptarsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.
Priklausomai nuo naudojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.
Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai (vienas iš kraujo krešėjimo faktorių). Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai.
Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių forma gali būti vartojama ilgą laiką ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolio, insulto) atsiradimą prieširdžių virpėjimą ir dirbtinį širdies vožtuvą.
Fenilin šiuo metu nenaudojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus. Sincumar turi ilgą veikimo laikotarpį ir kaupiasi organizme, todėl retai vartojamas dėl gydymo sunkumo. Dažniausias vaistas iš vitamino K antagonistų yra varfarinas.
Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po nurijimo) ir greitai nutraukus nepageidaujamą poveikį mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja tam tikrų kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas yra sutrikdytas.
Varfarinas skiriamas venų kraujo krešulių susidarymui ir augimui išvengti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir intrakardijos trombui. Esant tokioms sąlygoms, labai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu atskirtais krešuliais. Varfarino vartojimas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pakartotinės vainikinės katastrofos.
Po protezų širdies vožtuvų varfarino vartojimas yra būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Nuolat vartojant šį vaistą, reikalinga tam tikra trombofilija, ypač antifosfolipidų sindromas.
Varfarinas skiriamas išsiplėtusiems ir hipertrofiniams kardiomiopatijoms. Šias ligas lydi širdies ertmių plitimas ir (arba) jos sienų hipertrofija, o tai sudaro prielaidas intrakardijos trombų susidarymui.
Gydant varfarinu būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis įvertinamas kas 4–8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo foną, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Norint užkirsti kelią kraujavimui ir, antra, padidėjusiam kraujo krešėjimui, labai svarbu išlaikyti šio rodiklio normaliąją vertę.
Kai kurie maisto produktai ir augalai didina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Sumažinti antikoagulianto vaisto, esančio kopūstų, Briuselio kopūstų, kiniškųjų kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, poveikį. Pacientai, vartojantys varfariną, negalite atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje.
Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė, hematoma. Nervų sistemos aktyvumas gali būti sutrikdytas kuriant nuovargį, galvos skausmą, skonio sutrikimus. Kartais yra pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais, oda yra paveikta, atsiranda violetinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas ir galūnių švelnumas. Alerginė reakcija gali pasireikšti niežulys, dilgėlinė, angioedema.
Varfarinas draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti skiriamas jokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, chirurgija, vidaus organų ir odos opa). Nenaudokite jo aneurizmoms, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai hipertenzijai. Kontraindikacija yra tinkamos laboratorinės kontrolės neįmanoma dėl laboratorijos prieinamumo ar paciento asmenybės savybių (alkoholizmas, organizavimo stoka, senilinė psichozė ir kt.).
Vienas iš pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui, yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas prisijungia prie jo kraujo ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl šios priežasties reakcijos, nukreiptos į kraujo krešulių susidarymą kraujagyslėse, slopinamos.
Heparinas buvo naudojamas daugiau kaip 30 metų. Anksčiau jis buvo švirkščiamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turėtų būti skiriamas į veną, o tai palengvina gydymo saugumą ir veiksmingumą. Subkutaniškai rekomenduojama naudoti mažos molekulinės masės heparinus, kurie bus aptarti toliau.
Heparinas dažniausiai naudojamas siekiant išvengti ūminio miokardo infarkto tromboembolinių komplikacijų, įskaitant trombolizę.
Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu po 24–72 valandų, jis turėtų būti 1,5–2 kartus didesnis už pradinį. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistų trombocitopenijos vystymosi. Paprastai heparino terapija trunka nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažindama dozę ir nutraukdama gydymą.
Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, tikėtina, kad atsiras alopecija (alopecija), osteoporozė ir hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais pasireiškia alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.
Heparinas yra kontraindikuotinas hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš šlapimo takų, perikarditas ir ūminis širdies aneurizmas.
Depareparinas, enoksaparinas, nadroparinas, paraparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jos skiriasi nuo mažesnio molekulinio dydžio. Tai padidina vaistų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl mažos molekulinės masės heparinų naudojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės. Jis gali būti atliekamas naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.
Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai išstumia hepariną nuo klinikinės praktikos.
Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginių operacijų ir giliųjų venų trombozės metu. Jie vartojami pacientams, kurie yra ant lovos ir turi didelę tokių komplikacijų riziką. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui.
Šios grupės kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis yra tokie patys kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažiau.
Tiesioginis trombino inhibitoriai, kaip rodo pavadinimas, tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pačiu metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos.
Bivalirudinas švirkščiamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo naudojamas.
Dabigatranas (pradaksa) yra tabletė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia maisto. Šio vaisto tyrimai yra vykdomi, su nuolatine prieširdžių virpėjimo forma. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.
Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis yra paskiriamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.
Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę.
Fondaparinuksas rekomenduojamas naudoti ūmaus miokardo infarkto metu. Jis negali būti naudojamas tik su angioplastija, nes padidina kraujo krešulių susidarymo kateteriuose riziką.
Klinikiniai Xa faktoriaus inhibitorių tabletės.
Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežulys, padidėjęs transaminazių aktyvumas.
Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentams ir infekcinis endokarditas.
Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.
Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.
Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.
Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.
Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.
Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:
Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".
Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.
Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.
Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.
Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.
Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.
Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.
Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.
"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.
"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.
Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:
Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:
Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.
Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:
Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.
Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.
Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.
Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".
Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas: