Antikoaguliantai - tiesioginių ir netiesioginių veiksmų vaistų veiksmingumas, naujos kartos, indikacijos ir kontraindikacijos

Po 50 metų indai tampa mažiau elastingi ir yra kraujo krešulių rizika. Siekiant išvengti pernelyg didelio kraujo krešulių rizikos, gydytojai skiria antikoaguliantus. Be to, antikoaguliantai skiriami venų venų gydymui.

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, turinti įtakos kraujo krešulių susidarymui kraujyje. Jie užkerta kelią trombocitų krešėjimo procesui, turinčiam įtakos pagrindiniams kraujo krešulių funkcinio aktyvumo etapams, tokiu būdu blokuojant kraujo krešėjimą.

Siekiant sumažinti tragiškų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų pasekmių skaičių, gydytojai paskiria antikoaguliantus.

Pagrindinis antikoaguliantų veikimo mechanizmas yra užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kurie gali užkimšti arterijos indą, taip sumažinant insulto ir miokardo infarkto riziką.

Antikoaguliantų klasifikacija

Remiantis veikimo mechanizmu ant kūno, teigiamo poveikio pasiekimo greičiu ir veikimo trukme, antikoaguliantai skirstomi į tiesiogines ir netiesiogines. Pirmoji grupė apima vaistus, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimą ir sustabdo jo greitį.

Netiesioginiai antikoaguliantai neturi tiesioginio poveikio, jie yra sintezuojami kepenyse ir taip sulėtina pagrindinius kraujo krešėjimo faktorius. Jie gaminami tablečių, tepalo, injekcinio tirpalo pavidalu.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Jie yra greito poveikio vaistai, turintys tiesioginį poveikį kraujo krešėjimui. Jie dalyvauja kraujo krešulių susidaryme kraujyje ir, sustabdydami jau sukurtų, sukelia fibrino gijų susidarymą.

Tiesioginio poveikio antikoaguliantai turi keletą vaistų grupių:

1. Natrio hidrochloritas.
2. Heparinas.
3. Mažos molekulinės masės heparinas.
4. Hirudinas.
5. Danaparoid, lepirudinas.

Heparinas yra plačiai žinomas kaip tiesioginis antikoaguliantas. Dažniausiai jis naudojamas kaip tepalas arba intraveniškai arba į raumenis. Pagrindiniai heparino vaistai yra: natrio rifarinas, adreparinas, enoksaparinas, kalcis, nadroparinas, natrio paraparinas, natrio tinzaparinas.

Daugeliu atvejų heparino tepalai, patekę į odą, nėra labai efektyvūs. Paprastai jie skiriami hemorojus, kojų ir varnelių venų venų gydymui. Populiariausi heparino tepalai yra:

Heparino pagrindu vartojami vaistai visada pasirenkami individualiai, tiek į veną, tiek į poodį.

Paprastai heparinai pradeda gydyti po poros valandų po suvartojimo, toliau visą dieną išlaikydami poveikį organizmui. Sumažinant plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, heparinai blokuoja trombiną ir yra kliūtis fibrino gijų formavimui, užkertant kelią trombocitų klijavimui.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Sumažinus protrombino gamybą kepenyse, blokuojant vitamino K gamybą, sulėtinant baltymų S ir C susidarymą, jie veikia kraujo krešėjimą.

Netiesioginių antikoaguliantų grupė apima:

1. Indano-1,3-diono dariniai, kurie visada gaminami tablečių pavidalu. Vaisto vartojimo poveikis pasireiškia po 8 valandų ir toliau laikomas visą dieną.
2. Kumarinas - pagrindinė vaisto veiklioji medžiaga yra cukraus pavidalu daugelyje augalų: saldaus dobilo, Zubrovka. Pirmą kartą šios grupės vaistas buvo išrastas XX amžiuje ir buvo pašalintas iš dobilų lapų. Kumarino preparatų grupė apima (varfariną, neodikumariną, acenokumarolį (Sincumar)).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai

Šiandien šiuolaikinė antikoaguliantų grupė tapo nepakeičiamais vaistais tokių ligų gydymui: aritmija, išemija, trombozė, širdies priepuoliai ir pan. Tačiau, kaip ir visi vaistai, jie turi didelį šalutinį poveikį. Farmakologinė pramonė nėra įdiegta, o antikoaguliantų, neturinčių šalutinio poveikio kitiems organams, vystymasis tęsiasi iki šios dienos.

Be to, ne visų tipų ligoms, kurias leidžiama naudoti. Aktyviai vystoma antikoaguliantų grupė, kuri ateityje nebus kontraindikuota vaikams, nėščioms moterims ir daugeliui pacientų, kuriems draudžiama gydyti esamais antikoaguliantais.

Privalumai ir trūkumai

Teigiamos antikoaguliantų savybės:

• Žymiai sumažina kraujavimo riziką;
• Vaisto veikimo pradžios laikas buvo sumažintas iki 2 valandų ir lengvai pašalinamas iš organizmo;
• Pacientų, kurie gali vartoti antikoaguliantus, asortimentas plečiasi dėl sumažėjusio vaisto šalutinio poveikio rizikos (kepenų ir virškinimo trakto ligų, laktazės netoleravimo ir tt);
• Žymiai sumažėjo kitų narkotikų ir maisto poveikis antikoaguliantų poveikiui.

Tačiau naujos kartos antikoaguliantai turi savo trūkumų:

1. Vaistas yra reguliarus, priešingai nei senosios kartos antikoaguliantai, kurių vartojimas gali būti praleistas.
2. Virškinimo trakte yra kraujavimo pavojus.
3. Vartojimo metu daugelis pacientų patyrė netoleranciją naujos kartos antikoaguliantams, nesant senų vaistų šalutinio poveikio.

Įrodyta, kad vaistų veiksmingumas sumažina insulto ar širdies priepuolio riziką bet kokio tipo aritmijomis.

Priskirdami geriamuosius antikoaguliantus, atminkite, kad yra daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Prieš naudodami perskaitykite vaisto instrukcijas ir pasitarkite su gydytoju. Nepamirškite, kad vartojant antikoaguliantus būtina laikytis specialios dietos, būtinai patikrinkite kiekvieną mėnesį ir patikrinkite tam tikrus kraujo parametrus. Jei įtariamas vidinis kraujavimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Tais atvejais, kai antikoaguliantų vartojimas sukelia kraujavimą, vaistus reikia pakeisti kitu.

Antitrombocitiniai preparatai ir antikoaguliantai: vaistų skirtumai

Antitrombocitiniai preparatai sumažina kraują ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujagyslėse. Veikimo mechanizmas kūno atžvilgiu skiriasi nuo antikoaguliantų. Plačiai paplitę vaistai nuo trombocitų yra:

• Aspirinas yra populiariausias visame pasaulyje, tačiau alergiški žmonės dažnai reaguoja į šią medžiagą;
• Dipiridamolis - plečia kraujagysles;
• Tiklopidinas - naudojamas išeminei širdies ligai, širdies priepuoliui ir trombozės prevencijai;
• Tirofibanas - apsaugo trombocitų sukibimą;
• Eptifibatidas - blokuoja trombocitų sukibimą.

Sustabdžius trombocitų sukibimą, jie sumažina kraujo krešėjimą. Be to, jie yra spazminiai vaistai ir vazodilatatoriai.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai: indikacijos ir kontraindikacijos. Lėšų apžvalga

Antikoaguliantai yra viena iš kraujo krešėjimo sistemą veikiančių vaistų grupių, neleidžiančių susidaryti kraujo krešuliams kraujagyslėse. Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, šie vaistai paprastai skirstomi į 2 pogrupius: tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus. Žemiau kalbame apie pirmąją antikoaguliantų grupę - tiesioginį veiksmą.

Kraujo krešėjimo sistema: pagrindinė fiziologija

Kraujo krešėjimas yra fiziologinių ir biocheminių procesų derinys, kuriuo siekiama sustabdyti anksčiau pradėtą ​​kraujavimą. Tai yra organizmo apsauginė reakcija, neleidžianti prarasti masių.

Kraujo krešėjimas vyksta dviem etapais:

• pirminė hemostazė;
• fermentų koaguliacija.

Pirminė hemostazė

Šiame kompleksiniame fiziologiniame procese dalyvauja trys struktūros: kraujagyslių sienelė, centrinė nervų sistema ir trombocitai. Sunaikinus kraujagyslių sieną ir pradėjus kraujavimą, lygūs raumenys, esantys juose aplink perforacijos vietą, yra suspausti ir kraujagyslės spazmas. Šio įvykio pobūdis yra refleksas, tai yra, jis atsitiktinai įvyksta po atitinkamo nervų sistemos signalo.

Kitas žingsnis yra kraujagyslių sienelės pažeidimas ir trombocitų prilipimas prie vietovės ir agregacija (jungimasis) tarp jų. Po 2-3 minučių kraujavimas sustoja, nes sužalojimo vieta užsikimšusi kraujo krešuliu. Tačiau šis trombas vis dar yra laisvas, o kraujo plazma traumų vietoje vis dar yra skysta, todėl tam tikromis sąlygomis kraujavimas gali išsivystyti nauja jėga. Kito pirminio hemostazės etapo esmė yra tai, kad trombocitai patenka į keletą metamorfozių, todėl iš jų išsiskiria 3 krešėjimo faktoriai: jų sąveika lemia trombino atsiradimą ir pradeda cheminių reakcijų seriją - fermentinį koaguliavimą.

Fermentinis koaguliavimas

Kai kraujagyslių sienelių srityje atsiranda trombino pėdsakų, prasideda audinių koaguliacijos faktorių sąveikos su kraujo sukėlėjais reakcijų kaskada, pasirodo kitas faktorius - tromboplastinas, kuris sąveikauja su specialia protrombinu, kad susidarytų aktyvus trombinas. Ši reakcija taip pat vyksta dalyvaujant kalcio druskoms, susidaro trombinas su fibrinogenu ir fibrinu, kuris yra netirpi medžiaga - jos filamentai nusodina.

Kitas etapas yra kraujo krešulio suspaudimas arba susitraukimas, kuris pasiekiamas suspaustą, suspaustą, o tai sąlygoja skaidraus, skysto serumo atskyrimą.
Paskutinis etapas yra anksčiau susidariusio trombo ištirpinimas arba lizė. Šio proceso metu daugelis medžiagų sąveikauja tarpusavyje, o rezultatas yra fermento fibrinolizino atsiradimas kraujyje, sunaikinant fibrino gijų ir paverčiant jį fibrinogenu.
Pažymėtina, kad dalis medžiagų, dalyvaujančių koaguliacijos procesuose, susidaro kepenyse tiesiogiai dalyvaujant K vitaminui: šio vitamino trūkumas lemia koaguliacijos procesų sutrikimą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Naudokite šios grupės vaistus šiais atvejais:

• užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui arba riboti jų lokalizaciją įvairiose chirurginėse intervencijose, ypač širdyje ir kraujagyslėse;
• progresuojančios krūtinės anginos ir ūminio miokardo infarkto atveju;
• su gilių venų ir periferinių arterijų, smegenų, akių, plaučių arterijų embolija ir tromboze;
• su dislokuota intravaskuline koaguliacija;
• siekiant išvengti kraujo krešėjimo daugelyje laboratorinių tyrimų;
• palaikyti sumažintą kraujo krešėjimą hemodializės ar kardiopulmoninio aplinkkelio metu.

Kiekvienas tiesioginio veikimo antikoaguliantas turi savo kontraindikacijas, daugiausia:

Rekomenduojama būti atsargiems skiriant šiuos vaistus labai išeikvojusiems pacientams nėštumo metu, per pirmas 3-8 dienas po gimdymo ar operacijos, esant aukštam kraujospūdžiui.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų klasifikavimas

Priklausomai nuo struktūros ir veikimo mechanizmo charakteristikų, šios grupės vaistai skirstomi į 3 pogrupius:

• nefrakcionuoti heparino preparatai (heparinas);
• mažo molekulinio svorio heparino vaistai (Nadroparinas, Enoksaparinas, Dalteparinas ir kt.);
• heparinoidai (sulodeksidas, pentozano polisulfatas);
• tiesioginiai trombino inhibitoriai - hirudino vaistai.

Nefrakcionuoti heparino preparatai

Pagrindinis šios klasės vaistų atstovas yra pats heparinas.
Šio vaisto antitrombotinis poveikis yra jo grandinių gebėjimas slopinti pagrindinį kraujo krešėjimo fermentą, trombiną. Heparinas prisijungia prie koenzimo - antitrombino III, todėl pastaroji aktyviau jungiasi su kraujo krešėjimo faktorių grupe, mažindama jų aktyvumą. Įvedus hepariną didelėmis dozėmis, jis taip pat slopina fibrinogeno konversiją į fibriną.

Be pirmiau minėtos medžiagos, ši medžiaga turi ir kitų efektų:

• lėtina trombocitų, leukocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių kaupimąsi ir sukibimą;
• sumažina kraujagyslių pralaidumo laipsnį;
• gerina gretimų laivų kraujotaką, įkaitus;
• sumažina kraujagyslių sienelių spazmus.

Heparinas gaminamas injekcinio tirpalo pavidalu (1 ml tirpalo yra 5000 U veikliosios medžiagos), taip pat gelio ir tepalų pavidalu vietiniam vartojimui.

Heparinas skiriamas po oda, į raumenis ir į veną.

Vaistas veikia greitai, bet, deja, santykinai trumpai - sušvirkštus į veną, jis pradeda veikti beveik iš karto ir poveikis trunka 4-5 valandas. Įvedus į raumenis, poveikis atsiranda po pusės valandos ir trunka iki 6 valandų, po oda, po 45-60 minučių ir iki 8 valandų.

Heparinas dažnai skiriamas ne vienas, bet kartu su fibrinolitikais ir antitrombocitiniais preparatais.
Dozės yra individualios ir priklauso nuo ligos pobūdžio bei sunkumo, taip pat nuo jos klinikinių požymių ir laboratorinių parametrų.

Heparino poveikis turi būti stebimas nustatant APTT - aktyvuotą dalinį tromboplastino laiką - ne rečiau kaip kartą per 2 dienas per pirmą gydymo savaitę, o po to rečiau - kartą per 3 dienas.

Kadangi hemoraginio sindromo atsiradimas yra galimas šio vaisto įvedimo fone, jis turėtų būti vartojamas tik ligoninėje, nuolat prižiūrint medicinos personalui.
Be hemoragijos, heparinas gali sukelti alopeciją, trombocitopeniją, hiper aldosteronizmą, hiperkalemiją ir osteoporozę.

Heparino preparatai vietiniam naudojimui yra Lioton, Linoven, Thrombophob ir kiti. Jie naudojami profilaktikai, taip pat kompleksiniam lėtinio venų nepakankamumo gydymui: jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui apatinių galūnių sapeninėse venose, taip pat sumažina galūnių patinimą, pašalina jų sunkumą ir sumažina skausmo sindromo sunkumą.

Mažos molekulinės heparino preparatai

Tai yra naujos kartos vaistų, turinčių heparino savybes, tačiau turi daug naudingų savybių. Inaktyvuojant Xa faktorių, jie labiau sumažina kraujo krešulių riziką, o jų antikoaguliantų aktyvumas yra mažesnis, o tai reiškia, kad kraujavimas yra mažesnis. Be to, mažos molekulinės masės heparinai absorbuojami geriau ir trunka ilgiau, ty, norint pasiekti efektą, reikalinga mažesnė vaisto dozė ir mažesnis injekcijų skaičius. Be to, labai retais atvejais jie sukelia osteoporozę ir trombocitopeniją.

Pagrindiniai mažos molekulinės masės heparinų atstovai yra dalteparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas, Bemiparinas. Apsvarstykite kiekvieną iš jų išsamiau.

Dalteparinas (Fragminas)

Kraujo krešėjimas šiek tiek sulėtėja. Sumažina agregaciją, praktiškai neturi įtakos sukibimui. Be to, tam tikru mastu ji turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių.
Yra injekcinio tirpalo forma.

Vaistas švirkščiamas į veną arba po oda. Draudžiama švirkšti į raumenis. Dozuojama pagal schemą, priklausomai nuo ligos ir paciento sunkumo. Dalteparino vartojimas gali lemti trombocitų kiekio sumažėjimą kraujyje, kraujavimų atsiradimą, taip pat vietines ir bendras alergines reakcijas.
Kontraindikacijos yra panašios į kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų grupės vaistų grupes (išvardytos aukščiau).

Enoksaparinas (Clexane, Novoparin, Flenox)

Greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują po oda. Didžiausia koncentracija pastebima per 3-5 valandas. Pusinės eliminacijos laikas yra didesnis nei 2 dienos. Išsiskiria su šlapimu.

Yra injekcinio tirpalo forma. Paprastai jis švirkščiamas į poodį pilvo sienos srityje. Vartojama dozė priklauso nuo ligos.
Šalutinis poveikis yra standartinis.
Nenaudokite šio vaisto pacientams, kuriems yra bronchų spazmas.

Nadroparinas (fraxiparin)

Be tiesioginio antikoagulianto, jis taip pat turi imunosupresinį ir priešuždegiminių savybių. Be to, jis sumažina β-lipoproteinų ir cholesterolio kiekį kraujyje.
Po oda švirkščiama beveik visiškai, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pastebima po 4-6 val., Pusinės eliminacijos periodas yra 3,5 valandos pirminėje ir 8-10 valandų pakartotinai vartojant nadropariną.

Paprastai švirkščiamas į pilvo pluoštą: po oda. Vartojimo dažnis yra 1-2 kartus per dieną. Kai kuriais atvejais, vartojant kraujo krešėjimo parametrus, naudojamas intraveninis vartojimo būdas.
Dozavimas nustatytas priklausomai nuo patologijos.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į kitų šios grupės vaistų.

Bemiparinas (Cybor)

Jis turi ryškų antikoaguliantą ir vidutinį hemoraginį poveikį.

Vartojant po oda, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują, kur didžiausia jo koncentracija pastebima po 2-3 valandų. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 val. Šiuo metu nėra informacijos apie veisimo metodą.

Formos išsiskyrimas - injekcinis tirpalas. Vartojimo būdas yra poodinis.
Dozės ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos išvardytos aukščiau.

Nerekomenduojama vartoti šio vaisto kartu su kitais antikoaguliantais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, sisteminiais gliukokortikoidais ir dekstranu: visi šie vaistai sustiprina bemiparino poveikį, kuris gali sukelti kraujavimą.

Heparinoidai

Tai pusiau sintetinės kilmės mukopolisacharidų grupė, turinti heparino savybes.
Šios klasės vaistai veikia tik Xa faktorių, nepriklausomai nuo angiotenzino III. Jie turi antikoaguliantų, fibrinolitinį ir lipidų kiekį mažinantį poveikį.

Paprastai jie naudojami pacientams, sergantiems angiopatijomis, kurias sukelia padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, gydyti: cukrinio diabeto atveju. Be to, jie naudojami siekiant išvengti trombozės hemodializės ir chirurginių operacijų metu. Jie taip pat naudojami ūminėms, subakutinėms ir lėtinėms aterosklerozinės, trombozinės ir tromboembolijos ligoms. Stiprinti stenokardijos gydymo antiangininį poveikį (ty sumažinti skausmo sunkumą). Pagrindiniai šio vaistų grupės atstovai yra sulodeksinas ir pentozano polisulfatas.

Sulodeksinas (Wessel Due F)

Yra kapsulių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Rekomenduojama švirkšti į raumenis 2-3 savaites, tada gerti dar 30-40 dienų. Gydymo kursas yra 2 kartus per metus ir dažniau.
Vartojant vaistą, galimas pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, hematomos injekcijos vietoje ir alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos yra įprastos heparino vaistams.

Pentozano polisulfatas

Išskirti dengtos tabletės ir injekcinis tirpalas.
Vartojimo būdas ir dozė skiriasi priklausomai nuo ligos savybių.
Prarijus nedideliais kiekiais: jo biologinis prieinamumas yra tik 10%, jei vartojama po oda arba į raumenis, biologinis prieinamumas yra 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje pastebima praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, pusinės eliminacijos laikas yra lygus ar daugiau dienų.
Likusi vaisto dalis yra panaši į kitus antikoagulianto grupės vaistus.

Hirudino preparatai

Medžiaga, kurią išskiria pūkelių seilių liaukos - hirudinas - yra panaši į heparino vaistus ir turi antitrombotinių savybių. Jo veikimo mechanizmas yra tiesiogiai susieti su trombinu ir negrįžtamai jį slopinti. Jis turi dalinį poveikį kitiems kraujo krešėjimo faktoriams.

Ne taip seniai buvo sukurti preparatai, pagrįsti hirudinu - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, tačiau jie nebuvo plačiai naudojami, todėl jų naudojimo metu nebuvo sukaupta jokios klinikinės patirties.

Mes norėtume atskirai pasakyti apie du santykinai naujus vaistus su antikoaguliantais - tai fondaparinuksas ir rivaroksabanas.

Fondaparinuksas (Arixtra)

Šis vaistas turi antitrombotinį poveikį, selektyviai slopindamas Xa faktorių. Kai fondaparinuksas patenka į organizmą, jis jungiasi su antitrombinu III ir padidina Xa faktoriaus neutralizavimą kelis šimtus kartų. Dėl to nutraukiamas krešėjimo procesas, nesukuriamas trombinas, todėl kraujo krešuliai negali susidaryti.

Greitai ir visiškai absorbuojamas po oda. Po vienkartinės vaisto injekcijos didžiausia jo koncentracija kraujyje pastebima po 2,5 valandos. Krauje jis jungiasi su antitrombinu II, kuris lemia jo poveikį.

Iš esmės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 17 iki 21 valandos, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Yra injekcinio tirpalo forma.

Vartojimo būdas yra po oda arba į veną. Į raumenis nepatenka.

Vaisto dozė priklauso nuo patologijos tipo.

Pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija, reikia koreguoti Arikstry dozę, priklausomai nuo kreatinino klirenso.

Pacientai, kurių kepenų funkcija ryškiai sumažėjo, vaistas yra vartojamas labai atsargiai.
Jis neturėtų būti vartojamas kartu su vaistais, kurie padidina kraujavimo riziką.

Rivaroksabanas (Xarelto)

Šis vaistas turi didelį selektyvumą prieš Xa faktorių, kuris slopina jo aktyvumą. Jai būdingas didelis biologinis prieinamumas (80-100%), kai jis vartojamas per burną (tai yra gerai absorbuojamas virškinimo trakte, kai vartojamas per burną).

Didžiausia rivaroksabano koncentracija kraujyje pastebima praėjus 2–4 valandoms po vienkartinio nurijimo.

Iš kūno išsiskiria per pusę šlapimo, pusė su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5-9 iki 11-13 valandų, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Forma spaudai - tabletes.
Prarijus, nepriklausomai nuo valgio. Kaip ir kiti tiesioginio poveikio antikoaguliantai, vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo ligos tipo ir sunkumo.

Pacientams, gydomiems tam tikrais priešgrybeliniais ar ŽIV vaistais, rivaroksabano vartoti nerekomenduojama, nes jie gali padidinti Xarelto koncentraciją kraujyje, o tai gali sukelti kraujavimą.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti rivaroksabano dozę.
Tokios vaisto vartojimo laikotarpiu reprodukcinio amžiaus moterys turėtų būti patikimai apsaugotos nuo nėštumo.

Kaip matote, šiuolaikinė farmakologinė pramonė siūlo didelį tiesioginio veikimo antikoaguliantų pasirinkimą. Jokiu būdu, žinoma, jūs negalite savarankiškai gydyti, visi vaistai, jų dozė ir vartojimo trukmė priklauso tik nuo gydytojo, atsižvelgiant į ligos sunkumą, paciento amžių ir kitus svarbius veiksnius.

Kuris gydytojas turi susisiekti

Tiesioginius antikoaguliantus skiria kardiologas, flebologas, angiologas arba kraujagyslių chirurgas, taip pat hemodializės specialistas (nefrologas) ir hematologas.

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, prisideda prie jau atsiradusių kraujo krešulių augimo nutraukimo, padidina endogeninių fibrinolitinių fermentų poveikį kraujo krešuliams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio suproparinas, natrio enoksaparinas ir tt), veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antiacoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Heparino antikoaguliantinis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokaguliacinių faktorių ir pasireiškia slopinant I, II ir III koaguliacijos fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai - oksikumarino, indandiono dariniai, konkurencingai slopina K vitamino reduktazę, kuri slopina pastarojo aktyvaciją organizme ir sustabdo nuo K-vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai: vaistų apžvalga, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

• "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
• "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina miokardo kraujotaką, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, turintis nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
2. "Karininas" yra "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir profilaktikai.
3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
4. „Fraksiparin“ - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri išnyksta tolesnio gydymo procese.
5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

• „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendroji pacientų būklė greitai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
• "Neodikumarinas" - kraujo krešulių proceso slopinimo priemonė. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
• Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

• Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
• Kraujavimas hemorojus,
• Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas
• Urolitizė,
• Trombocitopeninis purpuras,
• Vitamino C ir K trūkumas
• Endokarditas ir perikarditas,
• Caverninė plaučių tuberkuliozė,
• Hemoraginis pankreatitas,
• Piktybiniai navikai,
• Miokardo infarktas su hipertenzija, t
• Intracerebrinė aneurizma,
• Leukemija
• Alkoholizmas,
• Krono liga,
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

• "Aspirinas" yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, šiuo metu prieinamas tablečių pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
• "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, slopinantis trombocitų sukibimą, gerinantis mikrocirkuliaciją ir pailginantis kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
• "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai ir sukelia trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
• "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina deguonies tiekimą į miokardą, kraujo ir galvos smegenų cirkuliacijos reologines savybes, sumažina kraujospūdį.

2. Antikoaguliantai. Heparino ir netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas. Taikymas. Komplikacijos. Tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantų antagonistai.

Antikoaguliantai tiesiogiai veikia:

heparinoidai - traxiparinas, enoksiparinas

kompleksiniai preparatai (jungiasi Ca) - Trilon-B (EDTA) ir citratas-Na

antikoaguliantų netiesioginis veiksmas:

kumarino dariniai - neodikumarinas, syncumar, varfarinas, fepromaronas

indandiono dariniai - fenilinas

aspirinas (mažomis dozėmis)

Heparino veikimo mechanizmas:

Heparinas yra rūgštinis mukopolisacharidas, turintis didelį kiekį sieros rūgšties liekanų su neigiamu krūviu. Veikia teigiamo krūvio kraujo krešėjimo faktorius.

Farmakologinė grupė: Tiesioginio veikimo antikoaguliantai.

Veikimo mechanizmas: antitrombozinis poveikis, susijęs su jo tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai. 1) Dėl neigiamo įkrovimo jis blokuoja I etapą; 2) Heparinas, prisijungęs prie antitrombino III plazmos ir pakeisdamas jo molekulės konformaciją, skatina greitesnį antitrombino III pagreitį su aktyviais kraujo krešėjimo faktorių centrais => trombų susidarymo slopinimu - P fazės pažeidimu;

3) fibrino - III fazės susidarymo pažeidimas; 4) padidina fibrinolizę.

Poveikis: mažina trombocitų agregaciją, padidina kraujagyslių pralaidumą, stimuliuoja kraujotaką, turi spazmolitinį poveikį (adrenalino antagonistas), sumažina cholesterolio kiekį serume ir trigliceridus.

Naudojimas: ūminiam miokardo infarktui, pagrindinių venų ir arterijų trombozei ir embolijai, smegenų kraujagyslėms, siekiant išlaikyti kraujo hipokalagacinę būseną dirbtiniame kraujo apytakos aparate ir hemodializės įrangoje. Šalutinis poveikis: kraujavimas, alerginės reakcijos, trombocitopenija, osteoporozė, alopecija, hipoaldosteronizmas.

Kontraindikuota hemoraginei diatezei, padidėjusiam kraujagyslių pralaidumui, kraujavimui, subakutinei bakterinei endokarditui, sunkiems kepenų ir inkstų pažeidimams, ūminiam ir xr. Leukemija, aplastinė ir hipoplastinė anemija, veninė gangrena.

Heparino antagonistas yra protamino sulfatas, ubiquin, tolluidine blue.

Netiesioginio poveikio antikoaguliantų antagonistas: vitaminas K (vikasolis)

3. Pacientui, kurio kūno temperatūra buvo 37,8 ° C, pradėta gydyti antibiotikais. Po 2 x injekcijų paciento būklė pagerėjo, bet tada šiluma padidėjo, kūno temperatūra pasiekė 39 °. Gydytojas neatšaukė antibiotikų, tačiau skyrė gausų gėrimų, diuretiko, vitamino C, prednizono. Pagerėjo paciento būklė. Koks antibiotikas gali būti gydomas pacientui (tik vienas atsakymas yra teisingas)?

Turi baktericidinį poveikį

 masinė bakterijų mirtis, išskiriant endotoksinus (pirogenus)  šilumą

per didelis gėrimas + diuretikas урет priversti diurezę su pirogenų išsiskyrimu iš organizmo

vitamino C enhancing stiprinimas

- gebėjimas prisitaikyti ir atsparumas infekcijai  turi antitoksinį poveikį dėl kortikosteroidų gamybos stimuliacijos

Membranos pralaidumas nuo uždegimo

prednizono toksinis poveikis:

 kepenų fermentų aktyvumas, susijęs su endogeninių ir eksogeninių medžiagų sunaikinimu

Bakterijų ląstelių sienelės sintezės pažeidimas:

Antikoaguliantai - kas tai yra, kokie yra ir kaip juos naudoti teisingai?

Antikoaguliantai yra vaistai, mažinantys kraujo klampumą ir kraujo krešulius kraujagyslėse. Šie vaistai yra neatsiejama venų varikozės, įvairios trombozės, flebotrombozės ir bendrų ligų gydymo dalis.

Trombai kraujagyslėse susidaro klijuojant baltuosius kraujo kūnelius - trombocitus ir laisvai cirkuliuojančius baltymus, kurie vadinami krešėjimo faktoriais. Kai kurie vaistai turi tiesioginį poveikį kraujo ląstelių aktyvumui, o tam tikri fermentai, kiti - veikia kepenis ir slopina kraujo krešulius reguliuojančių medžiagų sintezę. Apsvarstykite, kas yra antikoaguliantai, jų dozavimo formos, analizuokite jų naudą ir ypatybes.

Rekomenduojame skaityti:

Nustačius vaistus

Prieš pradedant gydymą, labai sunku pasirinkti - rinka siūlo įvairius vaistus, nuo injekcijų į veną infuzijos iki geriamųjų antikoaguliantų. Nepaisant įvairių formų - šių lėšų naudojimo nuorodos yra tokios pačios. Tai apima:

• Atherosclerotic plokštelių buvimas;
• Tromboflebito venai;
• Ūminė ir lėtinė trombozė;
• Bet kokio etiologijos kraujavimas;
• Įvairūs širdies membranų pažeidimai;
• Mitralinio vožtuvo defektai;
• Aortos meilė;
• Venų vožtuvų ir kraujo stazės nepakankamumas;
• Tromboembolija arba kraujagyslių užsikimšimas;
• DIC sindromas;
• Širdies ritmo sutrikimai;
• Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.

Šios ligos tiesiogiai ar netiesiogiai veikia kraują, sudaro komplikacijas padidėjusio krešėjimo ir kraujo krešulių susidarymo pavidalu. Antikoaguliantai skiriami ne tik kraujo ligų gydymui, bet ir prevencijai, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemai.

Nepaisant didelio efektyvumo, vaistai turi tam tikrų kontraindikacijų:

• Virškinamojo viršutinės virškinimo sistemos pažeidimai;
• Vidinis kraujavimas;
• Kasos, kepenų, inkstų ir širdies ligos;
• Vitaminų trūkumas;
• Uždegiminės plaučių ir širdies ligos;
• Širdies priepuoliai ir insultai;
• Trombocitopeninis purpuras;
• Smegenų kraujagyslių aneurizma;
• Hemoraginė retinopatija;
• Krono liga;
• Įvairios leukemijos formos;
• Amžius virš 65 metų;
• Vaiko gimimo ir žindymo laikotarpis.

Nėštumas yra absoliuti šių vaistų skyrimo kontraindikacija, nes bet koks antikoaguliantas yra būdas pakeisti kokybines kraujo savybes, kurios gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi.

Pagrindinis antikoaguliantų šalutinis poveikis:

• Alerginė reakcija;
• Odos pažeidimai;
• Virškinimo sutrikimai;
• Laipsniškas kaulinio audinio naikinimas;
• Plaukų slinkimas

Daugumoje klinikinių atvejų atsiranda perdozavimo komplikacijų - kai vaisto paros dozė viršija didžiausią leistiną dozę, kuri sukelia įvairius sutrikimus.

Klasifikavimas ir veikimo mechanizmas

Kraujas yra organizmo skystoji terpė, kuri yra audinys. Viena iš jo ląstelių yra apsauginiai kūnai - trombocitai, kurių funkcija yra išvengti kraujavimo. Paprastai jų pragyvenimą reguliuoja specialūs fermentai, kurie natūraliai sintezuojami organizme.

Kai žala atsiranda, trombocitai gauna signalą, sutinka į patologinę sritį ir užkimšia žaizdą. Jei audinių vientisumas nėra pažeistas, baltieji kūnai laisvai cirkuliuoja per kraujotaką, nesujungia ir nesudaro krešulių. Kai kurioms ligoms reikalingas antikoaguliantų priėmimas, didėjant kraujo krešėjimui - sumažėja veikliųjų medžiagų koncentracija, trombocitai pradeda lipti, mirti ir susidaro kraujo krešuliai.

Antikoaguliantų klasifikacija pagrįsta jų veikimo mechanizmu. Pagal šį kriterijų išskiriamos dvi narkotikų grupės:

• Tiesioginiai antikoaguliantai, turintys tiesioginį poveikį trombų susidarymo procesui, slopina trombino susidarymą, sulėtina fibrinogeno aktyvumą ir neleidžia jiems regeneruoti į fibriną. Iš viso šis antikoaguliantų veikimo mechanizmas sumažina trombocitų gebėjimą susidaryti krešulius;
• Netiesioginio poveikio antikoaguliantai - gali sumažinti kraujo krešėjimo faktorių kepenyse susidarymą. Dėl to trombocitai tampa mažiau aktyvūs, sumažėja kraujo krešulių tikimybė.

Nepaisant skirtingų mechanizmų, tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai yra vienodai naudojami kraujo ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Ligonių patogenezė, klinikinių apraiškų ypatumai ir simptomų sunkumas vaidina pagrindinį vaidmenį pasirenkant gydomąjį gydytoją skiriamą vaistą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginiai antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombocitams ir jų fermentams, sumažina kritulių ir krešulių procentą. Šiuo tikslu naudojami preparatai, kurių pagrindą sudaro heparinas, selektyvūs XA faktoriaus inhibitoriai (cholinesterazė) ir hirudino preparatai. Neturime antikoaguliantų sąrašo, bet analizuosime pagrindinius atstovus.

Heparinas

Tiesiogiai veikia trombiną, mažina jo aktyvumą ir taip pat neleidžia fibrinogenui pereiti prie fibrino. Naudojant dideles dozes, jis skatina kraujagyslių išplitimą, mažina jų pralaidumą, pagerina kraujo tekėjimą per aplinkkelius ir sumažina trombocitų sukibimą. Optimaliausias yra intraveninių injekcijų, taip pat po oda arba į raumenis.

Dėl didelio šalutinio poveikio skaičiaus, injekcijos ligoninėje atliekamos prižiūrint gydytojui. Dažnai naudojami išoriniam naudojimui skirti tepalai ir geliai. Vaisto kaina yra 250-400 rublių.

Mažos molekulinės masės heparinai

Tai yra naujausios kartos antikoaguliantai, kurie slopina cholinesterazę (CA) ir angiotenziną-III, užtikrina aukštą terapinį poveikį. Svarbus teigiamas dalykas yra veikimo selektyvumas - vaistai slopina trombocitų aktyvumą, bet mažai veikia kraujo krešėjimą. Todėl vaistai turi minimalų šalutinį poveikį, nesukelia kraujavimo ir yra plačiai naudojami klinikinėje praktikoje.

Pagrindiniai šios narkotikų grupės atstovai:

• Dalteparinas (Fragmin) - tiekiamas injekcinių tirpalų pavidalu, skiriamas į veną arba po oda. Intramuskuliniai šūviai yra griežtai draudžiami. Jis mažai veikia kraujo krešėjimą, tačiau sumažina trombocitų nusodinimą. Esant didelėms dozėms, sumažėja uždegimas ir imunitetas. Vidutinė kaina yra 2500-3000 rublių;
• Enoksaparinas (Flenox, Novoparin, Kleksan) - šio vaistinio preparato injekcijos atliekamos po oda, po to jis beveik visiškai absorbuojamas į kraują. Veiksmas prasideda beveik akimirksniu ir trunka kelias valandas. Vaisto kaina yra nuo 800 iki 1200 rublių;

• Nadroparinas (fraxiparin) plačiai vartojamas aterosklerozėje, nes narkotikų tikslas yra ne tik sumažinti trombų susidarymą, bet ir kovoti su uždegimu bei sumažinti lipidų kiekį kraujyje. Dažniausiai vaistas švirkščiamas į poodį, tačiau į veną skysčius leidžiama prižiūrint gydytojui. Sprendimą galite įsigyti už 2–2,5 tūkst. Rublių;
• Bemiparinas (Cybor) yra klasikinis antikoaguliantas, gerai sumažina baltųjų kraujo kūnelių sukibimą ir nuosėdų susidarymą. Galimas injekcinis tirpalas, efektyviausia injekcija - po oda.

Gydytojai nerekomenduoja tuo pačiu metu naudoti kelių tipų antikoaguliantų - nuo šio vaisto poveikio nepadidėja, o komplikacijų rizika didėja. Rekomenduojama pradėti gydymą injekcijomis, sklandžiai pereinant prie tabletės formos.

Heparinoidai

Šie vaistai selektyviai slopina CA nepaveikdami angiotenzino III. Vaistai turi fibrinolitinį poveikį, sumažina kritulių susidarymą kraujyje ir sumažina riebalų koncentraciją.

Klasikiniai šios grupės atstovai:

• Pentozano polisulfatas - parduodamas tablečių ir ampulių, kurių kaina siekia 2–2,5 tūkst. Rublių. Didžiausias veiksmingumas pastebimas naudojant injekcijas;
• Wessel Due F (Sulodexin) yra tiekiamas injekcinio tirpalo, taip pat vidaus vartojimui skirtų kapsulių pavidalu. Pradinis kursas apima injekcijų formulavimą 15-20 dienų, tada pereikite prie kapsulių, kurių imtasi 1-2 mėnesius. Vidutinė kaina yra 2000 rublių.

Hirudino antikoaguliantai

Veikliosios medžiagos poveikis skirtas sumažinti kraujo krešulių susidarymą. Ligonių gydymui naudojamos dvi vaistų grupės:

• Xarelto (Rivaroxaban) - parduodama tabletėmis, kurių pakuotėje yra 1500 rublių. Vaistas selektyviai slopina cholinesterazę;
• Arixtra (Fondaparinux) injekcijos atliekamos į veną arba po oda, į raumenis yra draudžiama. Vaistas yra brangus, vidutinė kaina yra 7000 rublių.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai veikia kepenyse, po to pradedami sudėtingi mechanizmai, turintys įtakos kraujo krešėjimo fermentų aktyvumui. Populiariausi yra: Fenilino ir kumarino antikoaguliantai.

• Cincumar (Atcenocumarol) yra geras vaistas, tačiau tablečių poveikis prasideda po 1-2 dienų. Norėdami pasirinkti dozę, rekomenduojama kreiptis į gydytoją. Vidutinė kaina - 600-800 rublių;
• Trombarinas (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - parduodamas tabletėmis, veiksmas prasideda 2-3 valandas. Dozė ir gydymo eiga pasirenkamos pasibaigus medicininiams tyrimams. Kaina 700-1000 rublių;
• Varfarinas gerai absorbuojamas žarnyne, greitai veikia kepenis ir pagerina kraujo kiekį. Tabletės yra nebrangios - galite įsigyti už 80-100 rublių;
• Fenilinas (fenindionas) - išsiskyrimo forma yra panaši į ankstesnius preparatus, veikimas prasideda 7-12 valandų po vartojimo. Dozę skiria ir koreguoja gydytojas, priklausomai nuo laboratorinių parametrų. Vidutinė vaisto kaina yra 100-150 rublių.

Netiesioginių antikoaguliantų terapinis poveikis, priešingai nei tiesioginio poveikio vaistai, stebimas po kelių valandų - tam būtina, kad jie kauptųsi kepenų ląstelėse. Negalima teigti, kad tai būtų geriausi antikoaguliantai tabletes - bet gydymas gali būti atliekamas namuose.

Daugeliui narkotikų draudžiama vartoti alkoholį - alkoholis padidina gydomąjį poveikį, sukelia kraujavimo ir kitų nepageidaujamų reakcijų riziką.

Antikoaguliantai naujos kartos

Neseniai mokslininkai siekė sukurti naujus vaistus, kurių veiksmingumas būtų geresnis, o jų veiksmai bus skirti tiesiogiai užkirsti kelią būtiniems ligos sukėlėjams. Svarbus tikslas - sukurti mažiausiai šalutinį poveikį turinčius vaistus, kurie gali būti gydomi atskirai tiek suaugusiems, tiek vaikams.

Pastaruoju metu nauji geriamieji antikoaguliantai, tabletės, labai populiarūs. Šie vaistai yra:

Vaistai yra tiesioginiai antikoaguliantai - jie turi įtakos trombocitams ir jų fermentams. Netiesioginės veiklos rengimas šiuo metu nėra plėtojamas.

Padėkite perdozuoti

Dažniausia komplikacija yra apsinuodijimas, kurį gali sukelti vaisto dozės pažeidimas arba jo vartojimas su alkoholiniais gėrimais.

Tokiu atveju būtina skubiai imtis šių priemonių:

• Skambinkite greitosios pagalbos automobiliu;
• Padėkite pacientui gulėti;
• Jei perdozavimo priežastis yra tabletes - nedelsiant praplaukite skrandį, gerti daug vandens ir sukelti dirbtinį vėmimą.

Gydytojas ištirs pacientą, jei reikia, įpilkite lašintuvą su fiziologiniu tirpalu arba vitaminu K, kuris sukelia priešingą poveikį. Jei paciento būklė yra sunki, reikės hospitalizacijos ir kraujo perpylimo.

Antikoaguliantai yra puikus vaistas, vartojamas daugumai kraujo ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligų gydyti. Vaistai gali veikti tiesiogiai, slopindami trombocitų aktyvumą arba netiesiogiai per kepenis. Verta vartoti juos atsargiai - laikytis dozės, nesuderinti terapijos su alkoholiu ir nevartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Jei yra apsinuodijimo požymių, kreipkitės į gydytoją.