Fibrinolitikai

Streptokinazė (streptokinazė)

Sinonimai: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Indikacijos: plaučių embolija ir jos šakos, periferinė arterinė trombozė ir embolija, paviršinė ir giliųjų venų trombozė (galūnės, dubenys), ūminis miokardo infarktas (per pirmas 12 valandų), tinklainės kraujagyslių trombozė ir kitos sąlygos, atsirandančios esant ūminiam trombozė ar kraujo krešulių pavojus.

Kontraindikacijos: vaistas yra kontraindikuotinas ūminiam kraujavimui, hemoraginei diatezei, šviežioms virškinimo trakto opoms, po neseniai atliktų operacijų, su sunkiu hipertenzija, septiniu endokarditu, smegenų kraujotakos sutrikimais, plaučių tuberkulioze (cavernous formomis) pirmuoju nėštumo trimestru.

Naudojimas: švirkščiamas į veną ir, jei reikia, intraarteria.

Į veną per 30 minučių išgeriama 50 000 IU (IE) pradinė dozė 50 ml izotoninio tirpalo. (30 lašų per minutę). Tada toliau vartoti streptokinazę [5] 100 000 TV per valandą. Bendra vartojimo trukmė paprastai yra 16–18 valandų, o vėliau gydymas atliekamas su heparinu ir netiesioginiais antikoaguliantais.

Streptokinazės vidinė arterinė injekcija naudojama ūminio miokardo infarkto laikotarpiu (pradinė dozė - 20 000 TV; parama - 2 000–4 000 TV per minutę 30–90 minučių).

Formos išsiskyrimas: liofilizuotos formos buteliukuose, kuriuose yra 100 000; 250 000; 750 000 arba 1 500 000 IE streptokinazės [6]. Ištirpinkite prieš pat naudojimą.

Saugojimas: sąrašas B.

Užsienyje taip pat gaminamas fibrinolitinis vaistas Urokinase (Urokinase), kuris aktyvuoja plazminogeną ir paverčia jį plazminu. Urokinazė gaunama iš žmogaus inkstų ląstelių kultūrų. Urokinazė dažniausiai naudojama toms pačioms indikacijoms kaip streptokinazė, daugiausia streptokinazės toleravimo.

Įšvirkščiamas į veną. Paprastai 10 min. Prasideda 4 400 TV / 1 kg kūno svorio, po to 12 valandų - 4 400 TV / kg per valandą, paskui naudokite hepariną arba geriamuosius antikoaguliantus.

Produkto forma: buteliukuose, kuriuose yra 5 000 ir 250 000 IE liofilizuotų miltelių. Urokinazė ištirpinama izotoniniame natrio chlorido tirpale arba 5% gliukozės tirpale.

Fibrinolizinas (Fibrinolysinum)

Fibrinolizinas (plazminas) yra fiziologinė natūralios antikoagulianto sistemos dalis.

Indikacijos: šviežios trombozės atvejais (1 dieną su vainikinių kraujagyslių ir smegenų kraujagyslių tromboze, o periferinių arterijų šakų trombozę, jei nėra gangreno; 5-7 dienas su periferinių venų tromboze). Padidėjus kraujo krešulio veikimui, fibrinolizino veiksmingumas mažėja.

Kontraindikacijos: hemoraginė diatezė, kraujavimas, atviros žaizdos, pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa, nefritas, fibrinogenopenija, ūmios formos plaučių tuberkuliozė, spindulinė liga. Smegenų pažeidimuose santykinis kontraindikacija yra aukštas kraujospūdis (sistolinis virš 200 mm, diastolinis 110–120 mm Hg).

Naudojimas: vaistas skiriamas į veną. Fibrinolizinas sausoje formoje buteliuke ištirpinamas steriliame izotoniniame natrio chlorido tirpale, esant 100–160 V preparato 1 ml. Tirpalai paruošiami prieš pat naudojimą, nes kai jie būna (kambario temperatūroje), jie praranda aktyvumą.

Į fibrinolizino tirpalą kas 10 000 TV fibrinolizino pridedama heparino, kurio greitis yra 10 000 TV ir mišinys į veną įšvirkščiamas pradiniu 10–15 lašų per minutę greičiu. Gerai toleruojant, vartojimo greitis padidėja iki 15–20 lašų per minutę. Fibrinolizino paros dozė paprastai yra 20 000 - 40 000 TV; 3-4 valandų įvedimo trukmė (5 000–8 000 TV per valandą).

Produktas: hermetiškai uždarytuose buteliukuose, kurių kiekvienoje yra 10 000; 20 000; 30 000 ir 40 000 PIROS fibrinolizino.

Saugojimas: sąrašas B.

Celiacija (Celyasa)

Indikacijos ir kontraindikacijos: žr. Fibrinolizinas, Streptociasis.

Naudojimas: į veną lašinamas arba intraarteriškai. Prieš įvedant, ampulės turinys ištirpinamas 1–2 ml reopolyglukino, izotoninio natrio chlorido arba 5% gliukozės tirpalo. Visiškai ištirpus, ampulės turinys su švirkštu perkeliamas į buteliuką su tirpikliu tolesniam vartojimui. Vaisto tirpalas išlieka aktyvus 24 valandas.

Formos išsiskyrimas: sausoje 1 ml ampulėse, kurių kiekvienoje yra 100 000; 250 000 arba 500 000 TV.

Antitrombocitiniai preparatai. Antikoaguliantai. Fibrinolitikai.

Preparatai trombozei gydyti:

Antitrombocitiniai preparatai (tiklopidinas, dipiridamolis, acetilsalicilo rūgštis, sulfinpirazonas (antruraminas), indobufenas, tiklopidinas, klopidogrelis, dipiridamolis, abciximabas ir dekstranai).

Antikoaguliantai (heparinas, fraxiparinas, enoksaparinas, neodikumarinas, fepromaronas, syncumar, fenilin)

Fibrinolitai (streptokinazė, urokinazė, anistreplaza, TAP, aminazė, reteplazė, alteplaza).

Antiplateletas

Slopinti trombocitų sukibimą ir sukibimą, baltos trombos susidarymą ateromatinių kraujagyslių pažeidimų srityje.

Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas)

Negrįžtamai slopina COX-1 trombocitus. Sumažina trombocitų agregacijos vidinių veiksnių sintezę.

Antitrombocitinis poveikis trunka 7-10 dienų, ilgalaikis aspirino vartojimas yra pavojingas kraujavimui iš virškinimo trakto.

Tiklopidinas

Blokuoja trombocitų ADP receptorius, kurie neleidžia jiems pritvirtinti prie pažeistos sienos.

- Arterijų ligų išnykimas.

-Miokardo infarktas (subakutinė fazė).

-Būklė po kraujo perpylimo.

-Antrinė smegenų ir širdies ir kraujagyslių išeminės žalos prevencija pacientams, kuriems gresia trombozė.

-Koronarinės arterijos šuntavimo persodinimo prevencija, naudojant ekstrakorporinę kraujotaką, hemodializę ir centrinės tinklainės venų trombozę.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. 1 skirtukas. 2 kartus per dieną po valgio.

Su hemodializė.

Antikoaguliantai

• tiesioginis poveikis (heparinas, fraxiparinas) veikia aktyvintus faktorius
• netiesioginis veiksmas (fenilin, varfarinas) veikia nuo K priklausomų faktorių

Heparinas

-Antikoaguliantinis tiesioginis poveikis.

-Ūmus miokardo infarktas.

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 amp.

S.Po 1 ml į raumenis 4 kartus per dieną.

Kad sumažintumėte suvestinį gebėjimą

trombocitų aktyvinimas fibrinolizė

ūminis miokardo infarktas.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0ml.

D.t.d N.10 amp.

S. 1 ampulės turinys

švirkšti į veną

Heparino perdozavimas, kontroliuojamas

koagulograma. Jei reikia

įvedimas gali būti kartojamas su atotrūkiu

15 minučių. (didžiausia dozė neturėtų būti

per 1 valandą viršyti 150 mg.)

Fenilinas

- Netiesioginis antikoaguliantinis veiksmas.

- Tromboembolijos prevencija (įskaitant miokardo infarktą, po chirurginės intervencijos);

- Koronarinių kraujagyslių trombozė.

- apatinių galūnių tromboflebitas ir giliųjų venų trombozė;

- Trombozės profilaktika po protezavimo širdies vožtuvų operacijos (nuolatinis priėmimas).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Viena tabletė 1 kartą per parą.

Trombozės profilaktikai pakartotinai

miokardo infarktas.

Fibrinolitikai

sukelia greitą kraujo krešulių nutekėjimą laivuose, kuriuos paveikė AS. Jų veikimo mechanizmas yra plazmino susidarymo stimuliavimas (fermentas, kuris sunaikina fibriną).

Streptokinazė

-Ūminis miokardo infarktas, plaučių arterijos tromboembolija, trombozė ir arterinė tromboembolija (ūminė periferinė arterinė trombozė, lėtinis išnykimas endarteritas, retrotrombozė po operacijų kraujagyslėse, arterioveninių šuntų išnykimas).

-Venų trombozė (vidaus organų venų trombozė, ūminė galūnių ir dubens giliųjų venų trombozė, retrotrombozė po operacijų kraujagyslėse).

-Arterinė trombozė dėl diagnostinių ar terapinių procedūrų vaikams, kraujagyslių trombozė kateterizacijos metu naujagimiams.

Farmakologinė grupė - fibrinolitikai

Aprašymas

Fibrinolitikai arba fibrinolitiniai agentai sukelia susidariusių fibrino gijų naikinimą; jie daugiausia prisideda prie šviežių (dar neorganizuotų) kraujo krešulių rezorbcijos.

Fibrinolitiniai agentai skirstomi į tiesioginių ir netiesioginių veiksmų grupes. Pirmoji grupė apima medžiagas, tiesiogiai veikiančias kraujo plazmą, fibrino gijinį ryšulį, veiksmingą in vitro ir in vivo (fibrinolizinas arba plazminas, fermentas, susidaręs aktyvuojant profibrinoliziną, esančią kraujyje).

Antroji grupė apima fermentus - profibrinolizino aktyvatorius (alteplazą, streptokinazę ir tt). Jie yra neaktyvūs, kai jie veikia tiesiogiai fibrino gijos, tačiau, kai jie patenka į kūną, jie aktyvina endogeninę fibrinolitinę kraujo sistemą (jie virsta profibrinolizinu į fibrinoliziną). Pagrindinis fibrinolitinių vaistų naudojimas šiuo metu turi vaistų, susijusių su netiesioginiais fibrinolitikais.

Paruošimas

• Pirmosios pagalbos rinkinys
• Internetinė parduotuvė
• Apie įmonę
• Susisiekite su mumis

• Leidėjo kontaktai:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• El. Paštas: [email protected]
• Adresas: Rusija, 123007, Maskva, g. 5-oji pagrindinė linija, 12.

Oficiali įmonių grupės RLS ® svetainė. Pagrindinė narkotikų ir vaistinių asortimento rusų interneto enciklopedija. Vaistų informacinė knyga „Rlsnet.ru“ suteikia vartotojams prieigą prie vaistų, maisto papildų, medicinos prietaisų, medicinos prietaisų ir kitų prekių instrukcijų, kainų ir aprašymų. Farmakologinėje informacinėje knygoje pateikiama informacija apie išsiskyrimo sudėtį ir formą, farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, vaistų sąveiką, narkotikų vartojimo būdą, farmacijos įmones. Vaistų informacinėje knygoje pateikiamos vaistų ir vaistų rinkos kainos Maskvoje ir kituose Rusijos miestuose.

Informacijos perdavimas, kopijavimas, platinimas draudžiamas be RLS-Patent LLC leidimo.
Nurodant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainėje www.rlsnet.ru, reikia nurodyti nuorodą į informacijos šaltinį.

Esame socialiniuose tinkluose:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REGISTRAS

Visos teisės saugomos.

Neleidžiama naudoti komercinių medžiagų.

Informacija skirta sveikatos priežiūros specialistams.

Fibrinolitiniai agentai

Tai vaistai, naudojami tirpinti gautus kraujo krešulius.

Fibrinolitiniai agentai katalizuoja plazmino (fibrinolizino), proteolitinio fermento, kuris sunaikina (lizuoja) fibrino gijų, kuris sudaro kraujo krešulių pagrindą, susidarymą, kuris gali sukelti esamų intravaskulinių trombų ištirpinimą.

Plazma, cirkuliuojanti kraujyje, greitai inaktyvuojama α.₂-antiplasmino ir kitų inhibitorių, todėl paprastai nesukelia sisteminės fibrinolizės.

Tačiau kraujavimo rizika vis dar egzistuoja, nes plazmino specifiškumas nėra didelis ir taip pat gali sunaikinti fibrinogeną ir kai kuriuos kitus kraujo krešėjimo sistemos veiksnius.

Kaip fibrinolitiniai agentai naudojami plazminogeno streptokinazė, urokinazė ir žmogaus audinių aktyvatoriai.

Streptokinazė (streptokinazė, sin. Avelysin)

Β-hemolizinio streptokokų atliekos.

Baltymas, kurio molekulinė masė yra 47 000 Da. Jis sugeba prisijungti prie plazminogeno, kuris sukelia konformacinį jos struktūros pertvarkymą ir proteolitinio aktyvumo atsiradimą, dėl kurio streptokinazės ir plazminogeno kompleksas įgyja gebėjimą paversti plazminogeną į plazminą. Pastarasis suskaido fibriną, dėl kurio susidaro trombas.

Naudojamas fibrinoliziniam gydymui ūminio miokardo infarkto metu (per pirmas 6 valandas), plaučių embolija ir jos šakos, galūnių, smegenų, tinklainės ir kitų ūminio embolijos ir trombozės sutrikimų trombozė ir tromboembolija, siekiant sukelti kraujagyslių pakartotinį nustatymą. kraujotakos atstatymas jose.

Streptokinazė (streptokinazė, sin. Avelysin)

Β-hemolizinio streptokokų atliekos.

Baltymas, kurio molekulinė masė yra 47 000 Da. Jis sugeba prisijungti prie plazminogeno, kuris sukelia konformacinį jos struktūros pertvarkymą ir proteolitinio aktyvumo atsiradimą, dėl kurio streptokinazės ir plazminogeno kompleksas įgyja gebėjimą paversti plazminogeną į plazminą. Pastarasis suskaido fibriną, dėl kurio susidaro trombas.

Naudojamas fibrinoliziniam gydymui ūminio miokardo infarkto metu (per pirmas 6 valandas), plaučių embolija ir jos šakos, galūnių, smegenų, tinklainės ir kitų ūminio embolijos ir trombozės sutrikimų trombozė ir tromboembolija, siekiant sukelti kraujagyslių pakartotinį nustatymą. kraujotakos atstatymas jose.

Į veną įpilama po 250 000 TV 50 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo per 30 minučių. Gerai perkeliant, tolesnis vartojimas tęsiamas 100 000 TV per valandą, kol pasiekiamas norimas poveikis, paprastai per 16-18 valandų.

Jei reikia, streptokinazę galima vartoti intraarteriškai.

Visais atvejais streptokinazės įvedimas turėtų prasidėti kuo anksčiau, nes geriausias poveikis pastebėtas vartojant šviežių kraujo krešulių.

Nepageidaujamas poveikis: kraujavimas, alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką, karščiavimas, hipotenzija.

FW: liofilizuoti milteliai injekcinio tirpalo ruošimui buteliukuose, kuriuose yra 100 000, 250 000, 750 000 ir 1 500 000 TV.

Anistreplaza (Anisteplase, syn. Eminase)

Fibrinolitinis agentas, turintis streptokinazės kompleksą su acilintu lizino plazminogenu.

Acilo grupės buvimas užkerta kelią spontaniškam komplekso aktyvavimui kraujyje.

Manoma, kad acilo grupės pašalinimas ir komplekso aktyvavimas vyksta tik po to, kai pastarasis prisijungs prie fibrino, esančio kraujo krešulyje. Taigi buvo tikimasi, kad anistreplazės fibrinolitinį poveikį sumažins tik kraujo krešuliams ir išvengti sisteminio poveikio.

Deja, net ir tada, kai rekomenduojama dozė (30 V) yra skiriama tiesiogiai į vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pastebima ir sisteminė fibrinolizė.

Urokinazė (Urokinase, syn. Abbokinase)

Paruošta iš žmogaus embrioninių ląstelių kultūros.

1. Baltymas, susidedantis iš dviejų polipeptidinių grandinių, turinčių 411 aminorūgščių liekanų, turinčių proteolitinį aktyvumą ir kuris, skirtingai nuo streptokinazės, yra tiesioginis plazminogeno aktyvatorius, kuris konvertuoja jį į plazminą.

Naudojamas šviežių kraujo krešulių ištirpinimui.

Priskirkite į veną, pradedant nuo 1000-4500 U / kg pakrovimo dozės ir vėlesnės infuzijos, kurios greitis yra 4400 V / kg per valandą.

Retai, palyginti su streptokinaze, atsiranda alerginių sutrikimų. Tačiau specifiškumas yra nepakankamas, kad trombo sudėtyje būtų galima aktyvuoti tik fibrino susijusią plazminogeną, todėl, kaip ir streptokinazė, sukelia sisteminę fibrinolizę ir gali sukelti kraujavimą.

FW: liofilizuoti milteliai injekciniams tirpalams ruošti buteliuose po 100 000, 500 000 ir 1000 000 TV.

Prowrokinazė (Prourokinase, syn. Saruplase)

Rekombinantinė vienos grandinės urokinazė.

Manoma, kad, lyginant su dvigubos grandinės urokinaze, trombo sudėtyje yra veikimo prieš plazminogeną, susijusį su fibrinu, selektyvumas.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Rekombinantinis žmogaus audinio plazminogeno aktyvatorius (t-PA).

Baltymai, susidarę endotelio ląstelėse. Sudėtyje yra 527 aminorūgščių liekanų ir proteolitinis aktyvumas. Katalizuoja plazminogeno konversiją į plazminą.

Jis daugiausia veikia plazminogeną, prijungtą prie fibrino, kuris vyksta gautame trombe.

Kraujas jis jungiasi prie specifinių inhibitorių ir todėl turi mažiau įtakos plazminogenui, kuris cirkuliuoja kraujyje, ir taip pat neturi pastebimo poveikio kitų krešėjimo sistemos faktorių, todėl mažesniu mastu nei sisteminė streptokinazė ir urokinazė veikia kraujo krešėjimą.

Taikoma koronarinei trombolizei ūmaus miokardo infarkto metu, taip pat plaučių embolija.

Paskirti į veną, pirmąsias 15 mg boliuso, po to per kitas 30 minučių, lašinti pagal 0,75 mg / kg dozę ir po 0,5 mg / kg kitą valandą iki bendros 35 mg / kg dozės.

Nepageidaujamas poveikis: hemoraginės komplikacijos, hipotenzija, karščiavimas.

FW: 50 mg džiovintų miltelių buteliukuose.

Varikozinių venų svetainė: simptomų ir venų venų gydymas

Fibrinolizė yra kraujo krešulių ištirpinimo procesas. Atitinkamai fibrinolitikai yra medžiagos, kurios prisideda prie kraujo krešulių išsiskyrimo dėl fibrino siūlų, sudarančių kraujo krešulių struktūrą, sunaikinimo. Fibrinolitikai naudojami tik jau susidariusiems kraujo krešuliams ištirpinti, tačiau jie netrukdo jų atsiradimui. Be to, naudojant šiuos vaistus gali padidėti trombocitų agregacija ir padidėti naujų kraujo krešulių rizika. Todėl jie skiriami tik kraštutiniais atvejais.

Naudojimo indikacijos

Fibrinolitikai naudojami ekstremaliose situacijose ir ūminiuose širdies ir kraujagyslių sutrikimuose, taip pat siekiant išsaugoti paciento gyvenimą. Tai daroma per pirmąsias dvi ar tris dienas. Vėlesni vaistai tampa mažiau veiksmingi. Kraujo krešulių ištirpinimo indikacijos fibrinoliziniais vaistais yra šios patologijos:

1. Masinis plaučių tromboembolija. Šioje būsenoje kraujo krešuliai blokuoja šių laivų šakų liumeną. Nepaisant pavadinimo (arterijos), o ne arterijų, į veną patenka venų kraujas. Ji skubėja į plaučius ir išskiria anglies dioksidą bei gauna deguonį. Jei kraujagyslės užblokuoja kraujagysles, sutrikdomas dujų mainai. Norint išvengti paciento mirties ar negalios, jam priskiriamas fibrinolitikas.

2. Miokardo infarktas su ST segmento pakilimu EKG.

Ši liga išsivysto, kai širdies raumenyse nėra tiekiama pakankamai deguonies. Dėl to prasideda audinių mirtis. Deguonis nepatenka, nes kraujagysles iš dalies užblokuoja kraujo krešuliai. Jų ištirpinimui naudojamas fibrinolitinis gydymas.

3. Stipri proksimalinė kojų giliųjų venų trombozė. Žymiai padidina plaučių tromboembolijos riziką, kuri dažnai sukelia paciento mirtį. Žodis „proksimalinis“ reiškia, kad kraujagyslėse užsikimšę kraujagyslės yra arčiau šlaunų nei kojos. Proksimalinė trombozė pastebima poplitalinėje ar šlaunikaulio venoje. Jį lydi galūnių patinimas ir stiprus skausmas.

4. Centrinės tinklainės arterijos trombozė. Siekiant išsaugoti regėjimą, atliekama fibrinolizė su atitinkamais preparatais.

5. Arterioveninių šunų trombozė. Arterioveninis šuntas yra ryšys tarp venų ir arterijų. Tai gali atsirasti dėl sužalojimo. Kai atsiranda arterioveninis šuntas, kraujo tekėjimo greitis pažeistuose induose sumažėja žemiau jų jungties lygio. Dėl to padidėja kraujo krešulių rizika.

Kaip matote, fibrinolitinio gydymo indikacijos yra kraujo krešulių susidarymas iš kitų kūno dalių į kraujagysles, kurios kelia grėsmę žmonių gyvybei ar sveikatai. Užsikimšus arterijoms su kraujo krešuliais, yra audinių nekrozė, turinti deguonies bado. Siekiant užkirsti kelią jų mirčiai, būtina ištirpinti trombą narkotikų pagalba ir atkurti normalų kraujo tekėjimą.

Veikimo mechanizmas

Fibrinolitikai, patekę į žmogaus kūną, prisideda prie plazminogeno pavertimo plazminu. Plazminogenas yra neaktyvus baltymas. Tai neturi įtakos kraujo krešėjimo sistemai, kol ji neįsijungs. Aktyvavus fibrinolitikus, jis virsta plazminogenu, kuris sukelia naujai suformuoto trombo fibrino gijų naikinimą. Šis procesas vadinamas trombolizė.

Fibrinolitiniai vaistai

Fibrinolitiniai vaistai skirstomi į dvi grupes:

• tiesioginis poveikis (fibrinolizinas);
• netiesioginis veiksmas (urokinazė, streptokinazė, streptodekaza ir kt.).

Priklausomai nuo gebėjimo bendrauti su fibrinu, lėšos taip pat skirstomos į:

• santykinai fibrinui būdingas;
• nėra fibrino.

Dauguma vaistų yra tirpalai, skirti intraveniniam vartojimui, arba milteliai jo paruošimui. Fibrinolitikai švirkščiami į švirkštą arba lašinamas (palaipsniui, kaip infuzinio tirpalo dalis). Vaistai yra įvairių dozių. Ji pasirenka ją ir, jei reikia, gydytojas koreguoja, priklausomai nuo naudojimo indikacijų ir gydymo rezultatų.

Be preparatų, skirtų vartoti į veną, taip pat naudojamos akių plėvelės su fibrinolizinu. Jie nurodomi tik regos analizatoriaus arterijų ar venų tromboziniams pažeidimams.

Dažniausias fibrinolizikų šalutinis poveikis yra kraujavimas. Šios komplikacijos rizika padidėja, jei lygiagrečiai naudojami heparinai, antitrombocitiniai preparatai arba kiti kraujo krešėjimą slopinantys vaistai.

Narkotikų sąrašas

Žemiau galite pamatyti vaistų, kuriuose yra fibrinolitinių medžiagų, sąrašą. Tai yra narkotikų prekiniai pavadinimai. Veiklioji medžiaga yra nurodyta skliausteliuose. Fibrinolitinių vaistų, kuriuos galima įsigyti Rusijos vaistinėse, sąrašas apima:

• Metalysis (tenekteplaza).
• Streptazė (streptokinazė).
• Avelysin Brown (streptokinazė).
• Eberkinazė (streptokinazė).
• Tromboflux (streptokinazė).
• Fortelizinas (stafilokinazė).
• Fibrinolizinas (fibrinolizinas).
• Ukidanas (urokinazė).
• Urokinazė Medak (urokinazė).
• Prourokinazės rekombinantas (prourokinazė).
• Purolazė (prourokinazė).
• Gemase (prourokinase).
• Aktilize (alteplaza).

Dažniausiai naudojamas fibrinolitinis yra streptokinazė. Šis aktyvus ingredientas yra įtrauktas į didžiausią šios grupės vaistų skaičių.

Fibrinolitiniai agentai

Tai yra agentai, galintys ištirpinti fibrino gijas arba pašalinti gautą krešulį.

Jis naudojamas širdies priepuoliams ir insultams, kuriuos sukelia kraujo krešulys ar trombas, užkimiantis širdies, smegenų kraujagysles, taip pat naudojamas įvairioms trombozėms ir tromboembolijai (plaučių embolijai).

Tai sausas baltymų preparatas iš natūralaus fermento, išskirto iš kraujo plazmos. Fermentas gali ištirpinti fibriną. Įveskite tik veną. FV - 500 ml buteliukai, kuriuose yra 20 000 TV veikliosios medžiagos. Ištirpinkite 0,9% natrio chlorido natrio chlorido.

Gauti streptokokinių kolonijų gyvybinio aktyvumo procesą. Jis yra pranašesnis už fibrinoliziną, tačiau gali sukelti sunkias alergines reakcijas, todėl jis naudojamas tik dėl svarbių priežasčių (pavyzdžiui, ūminio miokardo infarkto, kurį sukelia vainikinių kraujagyslių trombozė).

FV - ampulės, turinčios 250 000, 500 000 TV.

Plazmą pakeičiantys, kraujo pakaitalai ir priešpriešiniai skysčiai

Taikoma su įvairiais ūminiais ir lėtiniais kraujo netekimais, šokais, organizmo apsinuodijimu įvairiais nuodais, naviko procesais, taip pat su degimo liga, žarnyno infekcijomis, kurias lydi kūno dehidracija. Paprasčiausias vaistas yra:

Izotoninis natrio chlorido tirpalas, kurio osmosinis slėgis yra lygus osmotiniam kraujo ir audinių skysčio slėgiui. Jis taikomas viduje, p / į, į / į, klizma ir išorėje. Didelėmis dozėmis, 200 ml. naudojami dehidratacijai ar kraujo netekimui, jei nėra kitų kraujo pakaitalų. Reikia nepamiršti, kad izotoninis natrio chlorido tirpalas labai greitai prasiskverbia per aplinkinius audinius per kraujagyslių sieną. Sudėtingesniems vaistams sudėtyje yra tablečių ir Ringer-Locke tirpalo, kuriame yra natrio chlorido, natrio bikarbonato, kalio chlorido, kalcio chlorido ir gliukozės.

Gliukozės tirpalai, priklausomai nuo koncentracijos, gali būti taikomi:

1 Šokas, kolapsas - hipertoninis tirpalas (20% ir 40%)

2 Kaip bendras širdies nepakankamumo tonikas, nervų ir raumenų išsekimas - hipertoninis tirpalas (20% ir 40%)

3 Su įvairiais apsinuodijimais, nes padidina šlapinimąsi ir didina kepenų detoksikacijos funkciją - izotoninius (5%) ir hipertoninius (20% ir 40%) tirpalus.

4Kitos kepenų ligos, ypač Botkin ligos atveju, izotoniniai (5%) ir hipertoniniai (20% ir 40%) tirpalai.

5Kai insulinas perdozuojamas - hipertoninis tirpalas (40%)

FV - 0,5 ir 1,0 tabletės, 5, 10, 20, 25 ir 50 ml ampulės. 5, 10 ir 40% tirpalų, buteliukai po 200 ir 400 ml. 5; 10; 20 ir 40% r-ry.

Gelatinolis - koloidinis 8% maisto želatinos tirpalas. Sudėtis ir pobūdis yra labai arti kraujo plazmos, todėl jis naudojamas kaip kraujo plazmos pakaitalas ir hemostatinis agentas.

FV - buteliukai po 250 ir 500 ml sterilaus tirpalo.

Vandens ir druskos tirpalas, kuriame yra 6% mažo molekulinio baltymo + natrio, kalio, kalcio, magnio ir chloro jonų. Jis jungia visus kraujyje cirkuliuojančius toksinus ir todėl turi detoksikacijos efektą. Jis naudojamas apsinuodijimui, sunkioms žarnyno ligoms, dega liga, vėžiui.

Kontraindikacijos: 1 BA; 2 smūgis; 3 Ūmus nefritas.

FV - buteliukai po 100, 200 ir 400 ml., Sterilūs tirpalai c.

Vidutinės molekulinės baltymo sterilus tirpalas, pridedant 0,9% natrio chlorido p-ra. Kaip kraujo netekimo, šoko, nudegimo ligos sukėlėjas plazmoje.

Kontraindikacijos: 1 Širdies nepakankamumas; 2 smūgis; 3 Inkstų liga.

Fibrinolitiniai vaistai: klasifikacija ir apimtis

Fibrinolitiniai agentai (fibrinolitikai, trombolitikai, plazminogeno aktyvatorius) yra vaistai, kurie gali ištirpinti intravaskulinius trombus ir naudojami gydyti arterinę ir veninę trombozę, taip pat trombus lizuoti plaučių embolijos metu.

1938 m. Buvo gauta Streptokinazė, o 1940 m. Aprašytas jo veikimo mechanizmas. Ir tik po 36 metų rusų kardiologas Jevgenijus Ivanovičius Chazovas, naudodamas šį įrankį, paskelbė straipsnį apie intrakonarinę trombo išsiskyrimą.

Šio fermento aptikimas sumažino ūminio miokardo infarkto mirčių dažnį iki 50%.

Nuo to laiko susintetinti pažangesni vaistai. Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinių poveikių, pacientai juos lengviau toleruoja ir rodo geresnius rezultatus.

Klasifikavimo narkotikų grupė

Pagal fibrinolitikų veikimo mechanizmą yra tiesioginis ir netiesioginis veiksmas.

Pirmoji grupė apima vaistus, kurie, sąveikaujant su fibrino gijos, juos ištirpina. Šie vaistai yra fibrinolizinas. Šis vaistas turi farmakologinį aktyvumą, kai jis patenka į žmogaus kūną, ir "in vitro". Neseniai medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nenustatyti.

Netiesioginiai fibrinolitikai (pvz., Streptokinazė, Urokinazė) konvertuoja Profibrinoliziną (plazminogeną) į fibrinoliziną (plazminą), kuris turi terapinį poveikį, ty ištirpsta naujai suformuotas kraujo krešulys. Šis procesas galimas tik gyvame organizme.

Be to, visi plazminogeno aktyvatoriai, priklausomai nuo fibrino selektyvumo, yra suskirstyti į specifines fibrino (Streptokinazės) ir fibrino specifines priemones (Prourokinazės rekombinantas, Alteplaza, Tenekteplazė).

Specifiniai nefibrino agentai aktyvuoja profibrinoliziną, kuris yra susijęs ir nesusietas su kraujo krešuliu, kuris sukelia antikoaguliantų sistemos išeikvojimą ir privačias hemoragines komplikacijas.

Tiesioginio veikimo tromboliziniais preparatais efektyvumas yra mažesnis nei vaistinių preparatų, aktyvuojančių Profibrinoliziną.

Buitinėje medicinoje naudojami šie netiesioginiai fibrinolitikai:

• Streptokinazė;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Prourukinazės rekombinantas.

Programos funkcijos

Visi fibrinolitiniai agentai skiriami šviežių kraujo krešulių išsiskyrimui kraujagyslių trombozėje, įvairios lokalizacijos.

Be to, jie naudojami vietinių kraujo krešulių lizei arterioveninių šunų ir periferinių intraveninių kateterių ląstelėse.

Skiriant fibrinolitinius vaistus venų trombozei, per pirmąsias 48 valandas 70% atvejų išsiskiria kraujo krešuliai.

Rodikliai bus dar didesni, jei gydymas pirmą kartą prasidės per 12 valandų. Be to, šiuo atveju farmakologinis poveikis bus geresnis, šiuo atveju taip pat yra mažiau febrilių ir hemoraginių komplikacijų.

Plazminogeno aktyvatoriai yra skirti tokioms ligoms:

• ūminis miokardo infarktas;
• plaučių embolija;
• nestabili krūtinės angina;
• arterioveninė šuntų trombozė;
• pirminė plaučių hipertenzija;
• po gimdymo tromboembolija.

Flebologijoje narkotikų vartojimo indikacijos yra:

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Kontraindikacijos, susijusios su narkotikų vartojimu šioje grupėje:

• įvairus kraujavimas;
• hemoraginė diatezė.

Be to, trombolizinių preparatų gydymas yra susilaikyti nuo daugelio ligų:

• plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
• uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
• ūminis pankreatitas;
• miokardo uždegimas;
• radiacinė liga;
• CNS navikai;
• būklė iš karto po operacijos, gimdymo, spontaniškos ir sukeltos abortos;
• naujausių vidaus organų biopsija;
• sepsis;
• diabetinė retinopatija;
• arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o mažesnis slėgis yra 110 mm. Hg Str.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• menstruacijų kraujavimas;
• hipermenorėja;
• bronchų astma;
• amžius virš 75 metų;
• praėjus kelioms dienoms po gydymo antikoaguliantais.

Be to, pastaruoju metu vartojant streptokoką, streptokinazė turi būti skiriama atsargiai.

Gydant tromboliziniais vaistais, kraujavimas pasireiškia pacientams antifibrinoliziniais vaistais.

Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvybei arba pacientas turi būti skubiai naudojamas.

Gausus kraujavimas, aminokaprono rūgštis, paciento fibrinogeno skyrimas arba kraujo perpylimas gali būti skiriamas pacientui.

Iš šalutinių reiškinių, vartojant fibrinolizinius preparatus, galima pastebėti:

• hektinė temperatūra;
• galvos skausmas;
• alergija, dilgėlinė, veido paraudimas, niežulys.

Kai pasireiškia alerginė reakcija, gydymas nutraukiamas ir, priklausomai nuo alergijos sunkumo, skiriami antihistamininiai vaistai arba gliukokortikoidai.

Senyvi pacientai (vyresni kaip 75 metų) gydymo metu turi didelę smegenų kraujavimo riziką, todėl prieš naudojant fibrinolizinius preparatus, reikia pasverti visus privalumus ir trūkumus.

Populiarių fibrinolitikų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje naudojami šie vaistai:

1. Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina atskiri β-hemolizinių streptokokų kamienai. Farmacijos pramonė gamina daugelį vaistų, kurių pagrindą sudaro: „Streptase“, „Avelysin Brown“, „Thromboflux“ ir daugelis kitų. Streptokinazė katalizuoja profibrinolizino konversiją į fibrinoliziną. Žmogaus organizme dalis streptokinazės jungiasi su antikūnais ir praranda farmakologinį aktyvumą. Tokiu atveju vaisto eliminacijos periodas yra tik 20 minučių, o fermento ir profibrinolizino pusinės eliminacijos laikas yra 1 val. 20 min. Streptokinazė yra antigenas, todėl sukelia antikūnų sintezę, kurios skaičius didėja kartu su kiekviena nauja vaisto doze, dėl kurios mažėja vaisto farmakologinis aktyvumas. Paprastai, po 5 gydymo dienų, vaisto vartojimas nėra prasmingas, nes jis beveik visiškai jungiasi su antikūnais. Taip pat padidina streptokokinės infekcijos antikūnų gamybą, kuri prieš tai buvo trombozė.
2. Urokinazė yra fermentas, gautas iš žmogaus embriono šlapimo ir inkstų ląstelių. Jis taip pat aktyvuoja plazminogeną, jis virsta plazminu, kuris sukelia kraujo krešulių lizę. Urokinazė sąveikauja su plazmogenu, susijusiu su kraujo krešuliu, ir tuo, kad jis laisvai cirkuliuoja kraujyje. Todėl, kai yra naudojamas taip pat, kaip vartojant Streptokinazę, yra didelė kraujavimo rizika. Su / injekcijomis vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik 9-16 minučių. Beveik niekada nesukelia alergijos, o jo antikūnai nesukuria.
3. Plazminogeno audinių aktyvatorius yra proteolitinis fermentas, panašus į plazminogeno aktyvatorių, kurį gamina kraujagyslių endotelis. Alteplazė, rekombinantinė plazminogeninio audinio aktyvatoriaus molekulė, gauta genų inžinerijos būdu, naudojama medicinos reikmėms. Vaistas turi farmakologinį aktyvumą tik esant fibrinui. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik apie 5 minutes. Skirtingai nuo Streptokinazės nėra imunogenas, jis sugeba sunaikinti ilgai egzistuojančius kraujo krešulius ir jo terapinis poveikis yra stipresnis. Kai Alteplaza molekulėje pakeičiamos kelios aminorūgštys, buvo gautas naujas vaistas Tenekteplaza, kuris pasižymi didesniu fibrinospecifiškumu ir pusinės eliminacijos trukme (apie 20 minučių).
4. Prourukinazės rekombinantas. Trombolitinių savybių, panašių į audinių plazminogeno aktyvatorių, savybes. Esant trombui, jis sąveikauja su plazmogenu, paverčia jį plazminu, kuris sudaro aktyvesnę dvigubą urokinazės molekulę iš vienos grandinės Prourokinazės molekulės.

Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, fibrinolitikai yra vartojami į veną, lašinami arba suleidžiami lėtai per ketvirtį valandos.

Naudojant fibrinolitinę terapiją, išgelbėti milijonai gyvybių. Todėl, esant mažiausiam įtarimui, kad organizme yra kraujo krešulys, būtina kuo greičiau eiti į ligoninę ir pradėti gydymą.

Kas yra fibrinolitiniai agentai ir jų klasifikacija

Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga sistema, kurioje netgi viena nesėkmė gali sukelti rimtų padarinių. Laimei, medicina ir mokslas nestovi, žmonija kasmet mokosi naujų anatomijos paslapčių ir būdų, kaip paveikti vidinius procesus. Vienas iš dažniausių būdų, kaip paveikti vidinius sisteminius sutrikimus organizme, yra vaistai.

Dabar yra daugybė visų narkotikų rūšių ir, išgirdęs jų vardą, žmogus ne visada supranta jų paskirtį. Tai yra fibrinolitikai, kurių vienintelis pavadinimas yra stebina. Taigi, pažvelkime į fibrinolitinius vaistus, kas tai yra ir kodėl jie yra paskirti.

Kas tai yra pinigai?

Fibrinolitiniai agentai yra bet kuris medicinos prietaisas, kuris gali paskatinti kraujo krešulių ištirpimą. Jie taip pat vadinami trombolitiniais vaistais. Fibrinolitikų poveikis skirtas aktyvinti fibrinolizę - kraujo krešulių ištirpinimo procesą.

Taigi, fibrinolitinis kraujo aktyvumas yra kūno savybė, kuria siekiama suskaldyti krešulius.

Ši savybė išskiria juos nuo antikoaguliantų, kurie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, slopindami įvairių krešėjimo faktorių sintezę ar funkciją.

Žmogaus organizme esanti fibrinolitinė kraujo sistema taip pat yra susijusi su krešulių lize ar ištirpinimu žaizdų gijimo procese. Ši sistema slopina fibriną, kuris slopina fermentą trombiną.

Aktyvus fermentas, dalyvaujantis fibrinolitiniame procese, yra plazminas, kuris susidaro veikiant aktyvuojančiam faktoriui, atpalaiduojamam iš endotelio ląstelių.

Siekiant geriau suprasti temą, atsakykime į klausimą: fibrinolitinis poveikis - kas tai ir kaip ją suprasti? Tokių vaistų poveikis skirtas greitam kraujo krešulių susidarymui. Skirtingai nuo koaguliantų, jie yra skirti problemai ištaisyti, o ne užkirsti kelią.

Narkotikų klasifikacija

Yra dvi pagrindinės fibrinolizinių medžiagų grupės: tiesioginis ir netiesioginis veiksmas. Pirmieji yra fibrinolizės aktyvatoriai, o antrasis - streptokinazė ir urokinazė. Apsvarstykite šią fibrinolitikų klasifikaciją išsamiau:

1. Fibrinolizės aktyvatorius. Ši trombolizinių vaistų šeima naudojama ūminio miokardo infarkto, smegenų kraujagyslių trombozės insulto ir plaučių embolijos atvejais. Ūminio miokardo infarkto atveju audinių aktyvatoriai paprastai yra geriau nei streptokinazė.
2. Streptokinazė. Streptokinazę ir anistroplazę vartoja ūminis miokardo infarktas, arterinė ir veninė trombozė ir plaučių embolija. Šie junginiai yra antigeniniai, nes jie yra gauti iš streptokokinių bakterijų.
3. Urokinazė. Urokinazę kartais vadina šlapimo plazminogeno aktyvatoriumi, nes jis gaminamas inkstais ir yra šlapime. Jis turi ribotą klinikinį naudojimą, nes, kaip ir streptokinazė, jis sukelia didelę fibrinogenolizę; Naudojamas plaučių embolijos gydymui.

Kada kreiptis?

Fibrinolitinis gydymas yra patvirtintas skubiam insulto ir širdies priepuolio gydymui.

Dažniausiai naudojamas vaistas, skirtas tromboliziniam gydymui, yra fibrinolizės aktyvatorius, tačiau kitos šios grupės medžiagos taip pat gali atlikti šią funkciją.

Idealiu atveju pacientas turėtų gauti šiuos vaistus per pirmąsias 30 minučių po atvykimo į ligoninę. Greitas fibrinolitinis poveikis yra tas, kurį šiais atvejais skiria šie vaistai.

Širdies priepuoliai

Kraujo krešulys gali blokuoti širdies arterijas. Tai gali sukelti širdies priepuolį, kai dalis širdies raumenų miršta dėl deguonies trūkumo. Taigi, trombolitikai greitai ištirpsta didelį krešulį.

Jis padeda atkurti kraujo tekėjimą į širdį ir išvengti širdies raumenų pažeidimo. Geriausius rezultatus galima pasiekti, jei vaistas buvo vartojamas per 12 valandų nuo širdies priepuolio pradžios.

Daugeliui žmonių vaistas atkuria kraujo tekėjimą į širdį. Tačiau kai kuriems pacientams kraujo tekėjimas gali būti ne visai normalus, todėl gali būti pažeisti širdies raumenys.

Insultas

Dauguma insulto atvejų atsiranda, kai kraujo krešuliai patenka į smegenų kraujagyslę ir blokuoja kraujo tekėjimą į šią sritį.

Tokiais atvejais fibrinolitikai taip pat gali būti naudojami greitai ištirpinti krešulį.

Dozavimas per 3 valandas po pirmųjų insulto simptomų pasireiškimo gali padėti išvengti smegenų pažeidimo ir negalios.

Šie vaistai taip pat naudojami fibrinolitiniam kraujo aktyvumui mažinti.

Tokiais atvejais organizmas negali išvengti kraujo krešulių susidarymo, todėl jam reikia medicininės pagalbos.

Svarbu! Nors trombolizė paprastai yra sėkminga, gydymas negali ištirpinti kraujo krešulių maždaug 25% pacientų. Vėliau 12% pacientų yra linkę atkurti kraujo krešulius ar užsikimšti kraujagyslėse.

Net jei pavyksta trombolizė, fibrinolitikai negali atstatyti audinių, kurie jau buvo pažeisti dėl sumažėjusios kraujotakos. Taigi pacientui gali prireikti tolesnio gydymo, kad būtų pašalintos kraujo krešulių priežastys ir pažeisti pažeisti audiniai ir organai.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kraujavimas yra labiausiai paplitusi rizika, susijusi su narkotikų vartojimu. Jis taip pat gali būti pavojingas gyvybei. Mažas kraujavimas iš dantenų ar nosies gali pasireikšti maždaug 25% pacientų, vartojančių vaistą. Smegenų kraujavimas atsiranda apie 1% atvejų.

Tai yra tokia pati rizika pacientams, sergantiems insultu ir širdies priepuoliu. Kraujavimas dažnai pastebimas kateterizacijos vietoje, nors yra įmanoma virškinimo trakto ir smegenų kraujavimas. Todėl pacientams, kurie patyrė sužalojimą arba kuriems buvo buvęs smegenų kraujavimas, paprastai nėra skiriama fibrinolitikų.

Be rimto vidinio kraujavimo pavojaus, gali pasireikšti ir kiti šalutiniai reiškiniai, pavyzdžiui:

• mėlynės ant odos;
• kraujagyslių pažeidimas;
• kraujo krešulių migracija į kitą kraujagyslių sistemos dalį;
• inkstų pažeidimas pacientams, sergantiems diabetu ar kita inkstų liga.

Nors fibrinolitikai gali saugiai ir veiksmingai pagerinti kraujo tekėjimą ir pašalinti daugelio pacientų simptomus, kuriems nereikia invazinės chirurgijos, jie nerekomenduojami visiems.

Tokie vaistai draudžiami pacientams, vartojantiems kraujo skiediklius, taip pat žmonėms, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Šios sąlygos apima:

• aukštas slėgis;
• kraujavimas ar sunkus kraujo netekimas;
• hemoraginis insultas nuo kraujavimo smegenyse;
• sunki inkstų liga;
• naujausia operacija.

Narkotikų sąrašas

Kalbant apie fibrinolitinius vaistus, sąrašas gali būti gana platus, mes tiesiog vadiname kai kuriuos iš jų.

Dažniausi fibrinolitikų prekių ženklai yra šie:

Beveik visi šie vaistai yra įsigyti pagal receptą, nes jie turi platų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių spektrą, todėl gali pakenkti organizmui.

Jokiu būdu negalima vartoti šių vaistų be gydytojo recepto.

Išvada

Jei įtariate širdies priepuolio ar insulto simptomus, turėtumėte kuo greičiau susisiekti su greitosios pagalbos automobiliu, bet niekada negalėsite išgydyti. Palaimink jus!

Fibrinolitinių vaistų sąrašas

FIBRINOLYTIKOS PRIEMONĖS (fibrino-j-graikų lizės ištirpinimas, sunaikinimas) - vaistai, kurie tirpsta arba prisideda prie fibrino gijų ištirpinimo ir sukelia šviežių ir dar neapdorotų kraujo krešulių rezorbciją. Fibrinolitiniai vaistai naudojami tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui.

Fibrinolitiniai agentai paprastai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio poveikio vaistus. Tiesioginio veikimo fibrinolitiniai vaistai apima medžiagas, kurios tiesiogiai veikia kraujo fibrinolizinę sistemą in vitro ir in vivo. Netiesioginio poveikio fibrinolitiniai agentai su rezorbciniu poveikiu sukelia endogeninių medžiagų, kurios aktyvuoja fibrinolizinę sistemą, išsiskyrimą. Pagal fibrinoliziniai priemonėmis tiesioginių veiksmų apima tokias aktyvatoriai fibrinolizės (cm.) Kaip strentokinaza, stafilokinazę, urokinazės, streptoliaza (streptaza), fibrinolitinio fermento fibrinolizin, Proteolitiniai fermentų (cm.): (. Cm) tripsiną (. Cm), chimotripsino Trombolitin (tripsino ir heparino kompleksas), taip pat grybų proteazių preparatai (aspergilinas, tricholizinas ir kt.).

Fermentolitiniai fermentiniai preparatai naudojami ne tik pavienių medžiagų, bet ir vadinamųjų imobilizuotų fermentų pavidalu. Pastarieji turi ilgalaikį poveikį ir gali užtikrinti kontroliuojamą vaistinės medžiagos nusodinimą atitinkamame organe ir audinyje, nedidinant jo koncentracijos bendroje apyvartoje. Tarp imobilizuotų vandenyje tirpių fibrinolitinių medžiagų yra namuose skirtas streptodekazos, turinčio streptokinazę, paruošimas.

Netiesioginių fibrinolitinių medžiagų grupei priskiriamos sintetinės ir natūralios kilmės medžiagos, aktyvuojančios fibrinolizę atpalaiduojant profibrinolizino (plazminogeno) aktyvatorius iš kraujagyslių ar leukocitų sienelių. Netiesioginis fibrinolitinis poveikis gali turėti kai kuriuos vazodilatatorius, pavyzdžiui, nikotino rūgštį (žr.), Jo darinius. Netiesioginis būdas suaktyvinti fibrinolizę taip pat adrenalinas (žr.), Acetilcholinas (žr.), Medžiagos, skatinančios histamino išsiskyrimą (žr.), Pirogeniniai bakteriniai lipopoliacharidai, pvz., Pyrohepal (žr.).

Iš daugelio medžiagų, turinčių fibrinolizinių medžiagų savybių, medicinos praktikoje trombozės gydymui buvo naudojamas ribotas narkotikų skaičius. Vienas iš aktyviausių tarp jų yra natūralaus žmogaus kraujo plazmos, fibrinolizino, kuris suskaido fibriną ir fibrinogeną, paruošimas. Jis suskaido tokias peptidines jungtis, kurių hidrolizė leidžia greitai atskirti fibrino molekulę į vandenyje tirpius fragmentus (fibrinopeptidus). Be to, jis gali sunaikinti gliukagono peptidų jungtis organizme (5-laktoglobulinas, augimo hormonas, kraujo krešėjimo faktoriai V, VII, X ir XII, kai kurie serumo komplemento komponentai ir tt). Tačiau šios savybės pasireiškia didelėse fibrinolizino koncentracijose. Trombino sukeltas slopinantis poveikis trombocitų agregacijai Fibrinolizinas veikia kinino sistemą, kurią lydi aktyvaus pinea susidarymas (žr.).

Įvairių fibrinolizės aktyvatorių veikimo mechanizmai skiriasi. Taigi, streptokinazės aktyvuojantis poveikis yra atliekamas trimis skirtingais būdais: sudarant kompleksą su plazminogenu, komplekso su specialiu proaktyvatoriumi formavimąsi, taip pat dėl ​​tiesioginio streptokinazės poveikio plazminogeno molekulei. Urokinazė sukelia vidinio arginil-valino peptido jungties suskaidymą plazminogeno molekulėje ir plazmino molekulių formavimąsi. Stafilokinazė aktyvina plazminogeną per konformacinius pokyčius proenzimo molekulėje, atleidžiant aktyvų fermento centrą. Trypinas aktyvina plazminogeną proteolitiniu peptidinių jungčių skilimu ir aktyviai suskaido fibrino grandis.

Streptokinazė ir urokinazė sugeba įsiskverbti į trombą ir aktyvuoja ten esantį fibibrino adsorbuotą profibrinoliziną. Trombo lizė, veikianti streptokinazės ir urokinazės, yra procesas, kuriame romas atlieka svarbų vaidmenį tiek eksogeniniame, tiek endogeniniame fibrino gijų lizėje. Priešingai, fibrinolizino trombolitinis poveikis išsivysto daugiausia išilgai trombo kraštų. Centrinės kraujo krešulio zonos yra atsparios fibrinolizinui. Gali būti, kad tai yra tam tikru mastu dėl medžiagų molekulinės masės (masės) ir jų gebėjimo prasiskverbti į trombą skirtumų.

Streptokinazės ir urokinazės poveikis organizmui yra reikšmingas. Streptokinazė yra svetimkūnis organizmui, todėl pakartotinai vartojant jis gali sukelti alergines reakcijas. Paprastai po 1-2 savaičių po pirmosios streptokinazės infuzijos atsiranda reikšmingas antistreptokinazės titro padidėjimas, kuris pasiekia maksimalų po 3-4 savaičių. Po 4 mėn. Jų turinys sumažėja iki pradinio lygio. Šiuo atžvilgiu šio vaisto pakartotinis panaudojimas gali būti atliekamas ne anksčiau kaip praėjus 3 mėnesiams po pirmosios injekcijos atitinkamomis dozėmis ir pridėjus kortikosteroidų. Siekiant nustatyti padidėjusį organizmo jautrumą streptokinazei, galite naudoti antitreptokinazės antikūnų titrą.

Urokinazė yra medžiaga, susijusi su žmogaus organizmo endogeninėmis medžiagomis, todėl nesukelia streptokinazei būdingų alerginių reakcijų.

Proteolitinių fermentų preparatai (tripsinas ir tt) turi stiprų trombolizinį poveikį. Tačiau, vartojant parenteraliai, jie sukelia rimtų komplikacijų, įskaitant įvairių krešėjimo faktorių, hemoraginių reiškinių sunaikinimą, kuris riboja galimybę naudoti tokius vaistus rezorbuojančiam poveikiui.

Vienas iš būdų didinti fibrinolizinių agentų terapinį veiksmingumą ir sumažinti toksinį poveikį yra jų regioninė intravaskulinė injekcija į trombo vietą. Tai užtikrina didelę fibrinolitinių medžiagų koncentraciją trombo srityje, o maža koncentracija bendroje kraujyje leidžia išvengti nepageidaujamų komplikacijų. E. I. Chazovo ir kolegų darbas (1981) parodė galimybę įvesti trombolizines medžiagas, naudojant specialų kateterį, net ir į vainikinių arterijų burnas.

Kitas būdas grybelinių proteolitinių vaistų tromboliziniam aktyvumui ir saugumui didinti yra papildomas baltymų iš grybelinių proteazių frakcionavimas. Tuo pačiu metu galima gauti specifiškesnes fibrinolizės ir mažiau toksiškų proteazių. Toks pat tikslas gali būti genetinių variabilumo ir mikroorganizmų mutantų, kurie yra labiau specifinių fibrinolitinių medžiagų gamintojai, tyrimas.

Pagrindinės fibrinolizinių preparatų vartojimo indikacijos yra periferinių kraujagyslių tromboembolija, ypač gilių galūnių venų, plaučių arterijų, akių kraujagyslių, ūminio miokardo infarkto, ūminio tromboflebito, lėtinio tromboflebito paūmėjimo. Fibrinolitinių agentų naudojimą smegenų kraujagyslių trombozei apsunkina diagnozavimo sunkumai. Gydymas atliekamas tik tais atvejais, kai nėra jokių abejonių, kad pacientas turi trombozę. Tromboembolijos gydymui patartina derinti fibrinolitinius preparatus su antikoaguliantais ir trombocitų agregacijos inhibitoriais. Trombozės gydymo fibrinoliziniais vaistais veiksmingumas labai priklauso nuo trombo atsiradimo, trombo dydžio ir lokalizacijos, jo atsitraukimo laipsnio, fibrinogeno koncentracijos kraujyje, širdies ir kraujagyslių sistemos būklės ir kt. fibrinolitinių agentų įtaka ilgesniam laikotarpiui nei arterijų trombai. Miokardo infarkto atveju fibrinolitinių preparatų vartojimas dažnai būna susijęs su analgetiniu poveikiu. Skausmo malšinimo mechanizmas yra susijęs su fibrinolitinių agentų spazminiu poveikiu, koronarinio kraujo srauto tūrio padidėjimu, antrinių kraujo krešulių naikinimu, mikrocirkuliacijos pagerėjimu ir išemijos sumažėjimu aplink nekrozę.

Perdozavus fibrinolitinius vaistus arba padidinus organizmo atsaką į jų vartojimą, fibrinolizės inhibitoriai iš natūralių proteazių inhibitorių yra naudojami kaip antagonistai, pavyzdžiui, panthripinas (žr.), Kontrasalinas, ingitrilas, trasilolis (žr.) Ir pan., Taip pat kai kurie sintetiniai narkotikai. pavyzdžiui, aminokaprono rūgštis (žr.), naraminaminilbenzenkarboksirūgštis (Amben), para-aminometil-lcikloheksankarboksirūgštis ir tt Jei reikia, taip pat naudojamas fibrinogenas (žr.).

Kontraindikacijos fibrinolitinių vaistų vartojimui yra hemoraginė diatezė, kraujavimas, atviros žaizdos, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos, nefritas, hepatitas, fibrinogenopenija, plaučių tuberkuliozė ūmios formos, spinduliuotės liga. Santykinės kontraindikacijos yra smegenų kraujagyslių pakitimai aukšto kraujospūdžio, sunkios aterosklerozės ir širdies ir kraujagyslių dekompensacijos bei cukrinio diabeto fone. Fibrinolitinių vaistų, ypač streptokinazės, paskyrimas nėščioms moterims (pirmosioms 18 nėštumo savaičių) nerekomenduojamas, nes trofoblastų fibrino sluoksnis gali būti sutrikdytas, o tai sukelia priešlaikinį placentos atsiskyrimą.

Bibliografija: Faktinės hemostaspologijos problemos, ed. B. V. Petrovsky ir kt., M., 1981; JI Yusov V. A., Bel Ou apie B.J. ir Bokarevas I. N. Trombozės ir kraujavimų gydymas vidaus ligų klinikoje, M., 1976; Mali-ko į ir į P. II. ir Kozlov V.A. A ir tuko bei gul ltn ir I ir tromboliticheskoy a utaperapiya operacijoje, M., 1976; C azo E. II. ir L a iki i! ir KM antikoaguliantai ir fibrinolitiniai agentai, M., 1977, B. K. M. Lakin.