Pradaksa (Dabigatranas)

Yra kontraindikacijų. Pasitarkite su gydytoju.

Šiuo metu narkotikų analogai (generiniai vaistai) NĖRA PARDAVIMAS!

Tos pačios klasės atstovai: Xarelto, Eliquis.

Vaistai, kurių sudėtyje yra Dabigatrano eteksilato (Dabigatran eteksilatas, ATX kodas (ATC) B01AE07):

Komerciniai pavadinimai užsienyje (užsienyje) - Pradax, Prazaxa.

Svetainės autoriaus atsakymai į tipiškus klausimus:

Po išeminio insulto, kuris geriau vartoti - Xarelto ar Pradax?

Abu vaistai gali būti naudojami išeminio insulto prevencijai prieširdžių virpėjime (prieširdžių virpėjimas) tik esant neforminei ligos formai (ty be ryškių vožtuvų reumatinių pažeidimų arba be dirbtinio širdies vožtuvo). Mano nuomone, „Xarelto“ už priimtiną kainą turi tam tikrų privalumų.

Pirma, Xarelto 20 mg kartojamas vieną kartą per dieną, paprastai ryte. Tai paprasčiausiai patogiau ir leidžia, jei reikia, mažas chirurgines intervencijas (pvz., Dantų ištraukimą), tiesiog praleiskite vienos tabletės priėmimą ryte, nuimkite dantį ir vakare pasiimkite praleistą tabletes.

Be to, atrodo, kad Xarelto turi mažiau kenksmingą poveikį virškinimo traktui.

Pradaksa (Dabigatranas) su prieširdžių virpėjimu (prieširdžių virpėjimas):

(Citata iš ESC (Europos kardiologų draugijos) 2010 m. Gairės dėl prieširdžių virpėjimo, išverstos svetainės autoriaus.)

4.1.2.5 punktas: Naujų medžiagų tyrimai

Keletas naujų antikoaguliantų, skirtų AF insulto prevencijai, yra dviejų tipų: geriamieji trombino tiesioginiai inhibitoriai (pavyzdžiui, dabigatrano eteksilatas ir AZD0837) ir Xa geriamieji koaguliacijos faktoriaus inhibitoriai (rivaroksabanas, apiksabanas, edoksabanas, betrixabanas, YM150 ir kt.)..).

Atsitiktinės atrankos būdu atlikto ilgalaikio antikoaguliantinio gydymo su dabigatrano eteksilatu (RE-LY) metu 110 mg du kartus per parą dabigatranas buvo mažesnis už AVK (vitamino K antagonistai), kad būtų sumažintas insulto ir sisteminis embolija esant mažesniam kraujavimo greičiui ir dabigatranui. vartojant 150 mg dozę du kartus per parą, buvo mažesnis insulto ir sisteminės embolijos lygis, panašus į didelį kraujavimą, palyginti su AVK (K vitamino antagonistais).

Pradaksa (Dabigatran) - oficialios naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinės ir farmakologinės grupės:

Antikoaguliantas. Tiesioginis trombino inhibitorius

Farmakologinis poveikis

Antikoaguliantas. Tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės prodrogas, neturintis farmakologinio aktyvumo. Prarijus, jis greitai absorbuojamas, o hidrolizė, katalizuojama esterazėmis, paverčiama dabigatranu.

Dabigatranas yra aktyvus, konkurencingas, grįžtamasis tiesioginis trombino inhibitorius ir veikia daugiausia plazmoje.

Kadangi trombinas (serino proteazė) koaguliacijos kaskados procese konvertuoja fibrinogeną į fibriną, jo aktyvumo slopinimas neleidžia susidaryti trombui. Dabigatranas slopina laisvą trombiną, fibrino surišimą trombiną ir trombino sukeltą trombocitų agregaciją.

Tyrimų su gyvūnais metu in vivo ir ex vivo, atlikus įvairius trombozės modelius, antitrombozinį veiksmingumą ir antikoaguliantinį aktyvumą po iv vartojimo ir dabigatrano eteksilato, buvo įrodyta.

Nustatytas glaudus ryšys tarp dabigatrano koncentracijos plazmoje ir antikoagulianto poveikio sunkumo. Dabigatranas pailgina aktyvuotą dalinį tromboplastino laiką (APTT).

Farmakokinetika

Išgėrus vaistą, sveikų savanorių kraujo plazmoje dabigatrano farmakokinetinis profilis pasižymi sparčiu plazmos koncentracijos padidėjimu, pasiekus Cmax per 0,5-2 valandas.

Pasiekus Cmax, dabigatrano koncentracija kraujo plazmoje sumažėja, fiksuojant galutinį T1 / 2 vidurkį jaunuoliams vidutiniškai 14–17 val., O pagyvenusiems - 12–14 val. T1 / 2 nepriklauso nuo dozės. Cmax ir AUC skiriasi proporcingai dozei. Maistas neturi įtakos dabigatrano eteksilato biologiniam prieinamumui, tačiau Tmax sulėtėja 2 valandomis.

Absoliutus dabigatrano biologinis prieinamumas yra apie 6,5%.

Dabigatrano eteksilato absorbcijos tyrime 1-3 val. Po chirurginio gydymo absorbcija sulėtėjo, palyginti su sveikais savanoriais. Nustatytas sklandus AUC padidėjimas be Cmax atsiradimo plazmoje. Сmax buvo stebimas 6 val. Po vartojimo arba 7-9 val. Po operacijos. Pažymėtina, kad tokie veiksniai kaip anestezija, virškinimo trakto parezė ir chirurgija gali būti svarbūs lėtinant absorbciją, nepriklausomai nuo vaisto dozės formos. Kitame tyrime buvo įrodyta, kad lėtai absorbuojama arba vėluojama absorbcija paprastai stebima tik operacijos dieną. Kitomis dienomis dabigatranas greitai absorbuojamas, praėjus 2 valandoms po jo suvartojimo.

Mažas dabigatrano prisijungimo prie žmogaus plazmos baltymų gebėjimas (34-35%) buvo nustatytas nepriklausomai nuo preparato koncentracijos. Vd dabigatranas yra 60–70 litrų ir viršija viso organizmo vandens kiekį, o tai rodo vidutinį dabigatrano pasiskirstymą audiniuose.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Prarijus dabigatraną, eteksilatas greitai ir visiškai paverčiamas dabigatranu, kuris yra aktyvi forma plazmoje. Pagrindinis dabigatrano eteksilato metabolizmo kelias yra hidrolizė, kurią katalizuoja esterazės, ir vyksta jo aktyvumas metabolizmu dabigatranu.

Konjuguojant dabigatraną, susidaro 4 farmakologiškai aktyvių acilglukuronidų izomerai: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, kurių kiekvienas yra mažesnis nei 10% viso dabigatrano kiekio plazmoje. Kitų metabolitų pėdsakai randami tik naudojant labai jautrius analizės metodus.

Dabigatrano metabolizmas ir eliminacija buvo tiriami sveikiems savanoriams (vyrams) po vienkartinio radioaktyviai ženklinto dabigatrano įvedimo. Narkotikų pašalinimas daugiausia įvyko per inkstus (85%) nepakitusios formos. Išsiskyrimas su išmatomis buvo apie 6% injekcijos. Per 168 valandas po vaisto skyrimo, bendras radioaktyvumas buvo 88-94% panaudotos dozės.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Savanoriams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumu (30–50 ml / min. CK), išgertas dabigatrano AUC reikšmė buvo 2,7 karto didesnė, nei tirta su normalia inkstų funkcija. Sunkus inkstų nepakankamumas (CC 10-30 ml / min.) Dabigatrano ir T1 / 2 AUC reikšmė padidėjo atitinkamai 6 ir 2 kartus, palyginti su pacientais, kuriems nebuvo inkstų nepakankamumo.

Palyginti su jaunais žmonėmis, pagyvenusiems pacientams AUC ir Сmax reikšmė padidėjo atitinkamai 40-60% ir 25%. Farmakokinetikos tyrimuose, kuriuose dalyvavo vyresni kaip 88 metų pacientai, nustatyta, kad pakartotinai vartojant dabigatraną, jo kiekis organizme taip pat padidėjo. Stebėti pokyčiai siejami su amžiumi susijusiu kreatinino klirenso sumažėjimu.

12 pacientų, sergančių vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (B klasė pagal Child-Pugh skalę), dabigatrano kiekis nepasikeitė, palyginti su kontroliniu.

Populiacijos farmakokinetikos tyrimuose farmakokinetikos parametrai buvo įvertinti pacientams, kurių kūno svoris nuo 48 iki 120 kg. Kūno svoris nedidelį poveikį dabigatrano klirensui plazmoje. Jo kiekis organizme buvo didesnis pacientams, kuriems buvo maža kūno masė. Pacientams, kurių kūno svoris yra didesnis nei 120 kg, pastebėtas vaisto veiksmingumo sumažėjimas apie 20%, o kūno svoris - 48 kg, o tai padidėjo maždaug 25%, palyginti su vidutinio kūno svorio pacientais.

Klinikinių 3 fazės tyrimų metu Pradax® veiksmingumas ir saugumas vyrams ir moterims nebuvo skirtingas. Moterims vaisto poveikis buvo 40–50% didesnis nei vyrų, tačiau dozės keisti nereikia.

Lyginamasis dabigatrano farmakokinetikos tyrimas europiečiams ir japonams po vienkartinio ir pakartotinio vaisto vartojimo tiriamose etninėse grupėse parodė, kad kliniškai reikšmingų pokyčių nebuvo. Farmakokinetiniai tyrimai nebuvo atlikti su negridinių lenktynių žmonėmis.

Vaistinio preparato PRADAXA® vartojimo indikacijos

• venų tromboembolijos prevencija pacientams po ortopedinių operacijų.

Dozavimo režimas

Vaistas yra paskirtas viduje.

Suaugusieji venų tromboembolijos (BT) profilaktikai pacientams po ortopedinės chirurgijos rekomenduojama dozė yra 220 mg vieną kartą per parą (2 kapsulės po 110 mg).

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, kraujavimo rizika padidėja, rekomenduojama dozė yra 150 mg per parą (2 kapsulės, po 75 mg).

VT profilaktikai po kelio artroplastikos gydymas turi prasidėti po 1-4 valandų po operacijos pabaigos, išgėrus 110 mg dozę, po to dozę didinant iki 220 mg per dieną vieną kartą per kitas 10 dienų. Jei hemostazė nepasiekiama, gydymas turi būti atidėtas. Jei gydymas neprasideda operacijos dieną, gydymą reikia pradėti 220 mg per parą.

VT profilaktikai po klubo artroplastikos gydymą reikia pradėti nuo 1-4 valandų po operacijos užbaigimo nuo 110 mg dozės, po to dozę didinti iki 220 mg per parą vieną kartą per kitas 28-35 dienas. Jei hemostazė nepasiekiama, gydymas turi būti atidėtas. Jei gydymas neprasideda operacijos dieną, gydymą reikia pradėti 220 mg per parą.

Klinikinių tyrimų metu neįtraukti pacientai, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi (B ir C klasė pagal Child-Pugh skalę) arba kepenų ligos, galinčios turėti įtakos išgyvenimui, arba su daugiau nei 2 kartus padidėjusiu kepenų fermentų VGN. Šiuo atžvilgiu Pradax vartoti šioje pacientų grupėje nerekomenduojama.

Po i / v vartojimo 85% dabigatrano išsiskiria per inkstus. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (CC 30-50 ml / min.), Yra didelė kraujavimo rizika. Tokiems pacientams dozę reikia sumažinti iki 150 mg per parą.

Kreatinino klirensas nustatomas pagal Cockroft formulę:

QC (ml / min.) = (140 metų) X kūno svoris (kg) / 72 x kreatinino koncentracija serume (mg / dL)

Moterims vyrams - 0,85 x QC vertės.

Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažiau nei 30 ml / min.). Nerekomenduojama vartoti Pradaksa® vaisto šioje pacientų grupėje.

Dabigatranas rodomas dializės metu. Buvo atlikti klinikiniai šių pacientų tyrimai.

Patirtis vartojant vyresnius nei 75 metų pacientus yra ribota. Rekomenduojama dozė yra 150 mg per parą. Atliekant farmakokinetikos tyrimus su senyvo amžiaus pacientais, kuriems buvo sumažėjusi inkstų funkcija, nustatyta, kad organizme padidėjo vaisto kiekis. Vaisto dozę reikia apskaičiuoti taip pat, kaip ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Perėjimas nuo gydymo dabigatrano eteksilatu iki parenterinio antikoaguliantų vartojimo turėtų būti atliekamas praėjus 24 valandoms po paskutinės Pradax dozės.

Perėjimas nuo parenterinio antikoaguliantų vartojimo iki Pradax: duomenų nėra, todėl nerekomenduojama pradėti gydyti Pradax prieš planuojamą įprastą parenterinio antikoagulianto dozę.

Vaisto vartojimo sąlygos

1. Norėdami pašalinti kapsules iš lizdinės plokštelės, nuimkite foliją.

2. Nespauskite kapsulių per foliją.

3. Nuimkite foliją, kad būtų patogu pašalinti kapsules.

Kapsulės turi būti vartojamos vandeniu, vartojamos valgio metu arba tuščiu skrandžiu.

Šalutinis poveikis

Kontroliuojamuose tyrimuose kai kurie pacientai vartojo vaistą 150-220 mg per parą, kai kurie - mažiau nei 150 mg per dieną, o kai kurie - daugiau nei 220 mg per parą.

Galimas bet kokio lokalizavimo kraujavimas. Platus kraujavimas yra retas. Nepageidaujamų reakcijų atsiradimas buvo panašus į reakcijas, kai buvo naudojamas natrio enoksaparinas.

Iš hematopoetinės sistemos pusės: anemija, trombocitopenija.

Kraujo krešėjimo sistemos dalis: hematoma, žaizdų kraujavimas, kraujavimas iš nosies, virškinamojo trakto kraujavimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, kraujavimas iš kraujavimo, odos hemoraginis sindromas, hemartrozė, hematurija.

Virškinimo sistemos dalis: nenormali kepenų funkcija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija.

Iš laboratorinių rodiklių: hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas

Vietinės reakcijos: kraujavimas iš injekcijos vietos, kraujavimas iš kateterio injekcijos vietos.

Komplikacijos, susijusios su procedūromis ir chirurginėmis intervencijomis: kraujavimas iš žaizdos, hematoma po procedūrų, kraujavimas po procedūrų, pooperacinė anemija, po trauminė hematoma, kruvinas išsiskyrimas po procedūros, kraujavimas iš pjūvio vietos, drenavimas po procedūros, drenažas po procedūros, drenažas po procedūros, žaizdos drenavimas po procedūros, žaizdos drenavimas po procedūros.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis vartojant dabigatrano eteksilatą neviršijo nepageidaujamų reakcijų, atsiradusių vartojant natrio enoksapariną, dažnio.

Kontraindikacijos dėl vaisto PRADAXA® vartojimo

• sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau kaip 30 ml / min.);
• hemoraginiai sutrikimai, hemoraginė diatezė, spontaniškas arba farmakologiškai sukeltas hemostazės sutrikimas;
• kliniškai reikšmingas kraujavimas;
• kepenų funkcijos sutrikimas ir kepenų liga, galinti paveikti išlikimą;
• chinidino vienalaikis vartojimas;
• žalos organams, atsiradusiems dėl kliniškai reikšmingo kraujavimo, įskaitant hemoraginį insultą per praėjusius 6 mėnesius iki gydymo pradžios;
• jaunesni nei 18 metų amžiaus;
• padidėjęs jautrumas dabigatranui, dabigatrano eteksilatui arba vienai iš pagalbinių medžiagų.

PRADAXA® vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimų su gyvūnais metu nustatytas toksinis poveikis reprodukcijai. Klinikinių duomenų apie dabigatrano eteksilato vartojimą nėštumo metu nėra. Galimas pavojus žmonėms nėra žinomas.

Gydant Pradax, reprodukcinio amžiaus moterys turėtų vengti nėštumo. Nėštumo metu dabigatrano eteksilato vartoti nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką.

Dabigatrano eteksilato atveju žindymas turi būti nutrauktas. Nėra klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą žindymo laikotarpiu.

Paraiška kepenų pažeidimams

Klinikinių tyrimų metu neįtraukti pacientai, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi (B ir C klasė pagal Child-Pugh skalę) arba kepenų ligos, galinčios turėti įtakos išgyvenimui, arba su daugiau nei 2 kartus padidėjusiu kepenų fermentų VGN. Atsižvelgiant į tai, šiems pacientams Pradax vartoti nerekomenduojama.

Paraiška dėl inkstų funkcijos pažeidimų

Po i / v vartojimo 85% dabigatrano išsiskiria per inkstus, o vidutinio sunkumo inkstų funkcija (CK 30–50 ml / min.) Turi didelę kraujavimo riziką. Tokiems pacientams dozę reikia sumažinti iki 150 mg per parą.

Kreatinino klirensas nustatomas pagal Cockroft formulę:

QC (ml / min.) = (140 metų) X kūno svoris (kg) / 72 x kreatinino koncentracija serume (mg / dL)

Moterims vyrams - 0,85 x QC vertės.

Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažiau nei 30 ml / min.). Nerekomenduojama vartoti Pradaksa® vaisto šioje pacientų grupėje.

Dabigatranas rodomas dializės metu. Buvo atlikti klinikiniai šių pacientų tyrimai.

Specialios instrukcijos

Nefrakcionuotas heparinas gali būti naudojamas centrinio veninio arterinio kateterio veikimui išsaugoti.

Nenaudokite nefrakcionuotų heparinų ar jų darinių, mažos molekulinės masės heparinų, fondaparinukso natrio, desirudino, trombolizinių medžiagų, GPIIb / IIIa receptorių antagonistų, klopidogrelio, tiklopidino, dekstrano, sulfinpirazono ir vitamino K antagonistų.

Kartu vartojant Pradax rekomenduojamomis dozėmis gydant giliųjų venų trombozę ir acetilsalicilo rūgštį 75-320 mg dozėmis, padidėja kraujavimo rizika. Duomenys, rodantys padidėjusią kraujavimo riziką, susijusią su dabigatranu vartojant Pradaksa rekomenduojamomis dozėmis, pacientai, vartojantys mažas acetilsalicilo rūgšties dozes, kad būtų išvengta širdies ir kraujagyslių ligų, nėra. Tačiau turima informacija yra ribota, todėl, kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį mažoje dozėje ir Pradax, būtina stebėti pacientų būklę, kad būtų laiku diagnozuotas kraujavimas.

Tais atvejais, kai Jums gali padidėti hemoraginių komplikacijų rizika, reikia atidžiai stebėti (kraujavimo ar anemijos simptomų):

• nauja biopsija ar sužalojimas;
• narkotikų, padidinančių hemoraginių komplikacijų riziką, naudojimas;
• Pradax derinys su vaistais, kurie veikia hemostazę ar koaguliacijos procesus;
• bakterinis endokarditas.

NSAID trumpą laiką skiriant kartu su Pradax su analgezijos grandine po operacijos padidėja kraujavimo rizika. Duomenų apie sisteminį NVNU vartojimą su T1 / 2, vartojant mažiau nei 12 valandų kartu su Pradaksa, yra nedaug, nėra padidėjusios kraujavimo rizikos.

Atliekant farmakokinetinius tyrimus nustatyta, kad pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija, t. su amžiumi susijusių vaistų, padidėjo vaisto veiksmingumas. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcija (30-50 ml / min.), Rekomenduojama paros dozę sumažinti iki 150 mg per parą. Pradaksa draudžiama pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC

PRADAX

Kapsulės yra pailgos, dangtelis yra nepermatomas šviesiai mėlynas, dėklas yra nepermatomas kreminės spalvos, ant dangtelio atspausdintas „Beringer Ingelheim“ įmonės simbolis, o dėklas yra „R 75“; spausdinimo spalva yra juoda; kapsulių turinys yra gelsvos granulės.

Pagalbinės medžiagos: akacijos guma - 4,43 mg, vyno rūgštis (šiurkščiavilnių) - 22,14 mg, vyno rūgštis (milteliai) - 29,52 mg, vyno rūgštis (kristalinė) - 36,9 mg, hipromeliozė - 2,23 mg, dimetikonas - 0,04 mg, talkas - 17,16 mg, hyprolosis (hidroksipropilceliuliozė) - 17,3 mg.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: hipromeliozės kapsulė (HPMC), su juodos spalvos rašalu - 60 * mg.
HPMC kapsulių sudėtis: karageninas (E407) - 0,2 mg, kalio chloridas - 0,27 mg, titano dioksidas (E171) - 3,6 mg, indigokarminas (E132) - 0,036 mg, dažų saulėlydis geltonas (E110) - 0,002 mg, hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė) - 52,9 mg, išgrynintas vanduo - 3 mg.
Juoda rašalo sudėtis (%, masė): Shellac - 24-27%, butanolis - 1-3%, izopropanolis - 1-3%, geležies dažų juodasis oksidas (E172) - 24-28%, išgrynintas vanduo - 15-18 %, propilenglikolis - 3-7%, etanolis - 23-26%, amoniako vanduo - 1-2%, kalio hidroksidas - 0,05-0,1%

* Apytikslė kapsulės masė yra 60 mg.

10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - pakuotės.
60 vnt. - polipropileno buteliai (1) - kartono paketai.

Kapsulės yra pailgos, dangtis yra nepermatomas šviesiai mėlynas, dėklas yra nepermatomas, kreminės spalvos, ant dangtelio atspausdintas „Beringer Ingelheim“ įmonės simbolis, o dėklas yra „R 110“; spausdinimo spalva yra juoda; kapsulių turinys yra gelsvos granulės.

Pagalbinės medžiagos: akacijos derva - 6,5 mg, vyno rūgštis (šiurkštus) - 32,48 mg, vyno rūgštis (milteliai) - 43,3 mg, vyno rūgštis (kristalinė) - 54,12 mg, hipromeliozė - 3,27 mg, dimetikonas - 0,06 mg, talkas - 25,16 mg, Hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė) - 25,37 mg.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: hipromeliozės kapsulė (HPMC) su juodos spalvos rašalu - 70 * mg.
HPMC kapsulių sudėtis: karageninas (E407) - 0,22 mg, kalio chloridas - 0,31 mg, titano dioksidas (E171) - 4,2 mg, indigokarminas (E132) - 0,042 mg, dažų saulėlydis geltonas (E110) - 0,003 mg, hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė) - 61,71 mg, išgrynintas vanduo - 3,5 mg.
Juoda rašalo sudėtis (%, masė): Shellac - 24-27%, butanolis - 1-3%, izopropanolis - 1-3%, geležies dažų juodasis oksidas (E172) - 24-28%, išgrynintas vanduo - 15-18 %, propilenglikolis - 3-7%, etanolis - 23-26%, amoniako vanduo - 1-2%, kalio hidroksidas - 0,05-0,1%

* Apytikslė kapsulės masė yra 70 mg.

10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - pakuotės.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (6) - pakuotės.
60 vnt. - polipropileno buteliai (1) - kartono paketai.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) su perforuotais Al / Al folijos - kartono paketais (3) - polipropileno plėvele.

Kapsulės yra pailgos, 0 dydžio, dangtelis yra nepermatomas šviesiai mėlynas, dėklas yra nepermatomas kreminės spalvos, Beringer Ingelheim įmonės simbolis atspausdintas ant dangtelio, ant korpuso yra „R 150“; spausdinimo spalva yra juoda; kapsulių turinys yra gelsvos granulės.

Pagalbinės medžiagos: akacijos derva - 8,86 mg, vyno rūgštis (šiurkščiavilnių) - 44,28 mg, vyno rūgštis (milteliai) - 59,05 mg, vyno rūgštis (kristalinė) - 73,81 mg, hipromeliozė - 4,46 mg, dimetikonas - 0,08 mg, talkas - 34,31 mg Hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė) - 34,59 mg.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: hipromeliozės (HPMC) kapsulė, ant kurios išspausdintas juodas rašalas - 90 * mg.
HPMC kapsulių sudėtis: karageninas (E407) - 0,285 mg, kalio chloridas - 0,4 mg, titano dioksidas (E171) - 5,4 mg, indigokarminas (E132) - 0,054 mg, dažų saulėlydis geltonas (E110) - 0,004 mg, hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė) - 79,35 mg, išgrynintas vanduo - 4,5 mg.
Juoda rašalo sudėtis (%, masė): Shellac - 24-27%, butanolis - 1-3%, izopropanolis - 1-3%, geležies dažų juodasis oksidas (E172) - 24-28%, išgrynintas vanduo - 15-18 %, propilenglikolis - 3-7%, etanolis - 23-26%, amoniako vanduo - 1-2%, kalio hidroksidas - 0,05-0,1%.

* Apytikslė kapsulės masė yra 90 mg.

10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) iš Al / Al su perforacija - pakuotės kartono.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (3) iš Al / Al su perforacija - kartono pakuotėmis.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (6) iš Al / Al su perforacija - kartono pakuotėmis.
60 vnt. - polipropileno buteliai (1) - kartono paketai.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (6) iš Al / Al su perforacija - kartono pakuotėmis.

Tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra nedidelės molekulinės masės, ne farmakologiškai aktyvus dabigatrano formos pirmtakas. Prarijus dabigatraną, eteksilatas greitai absorbuojamas virškinamajame trakte, o hidrolizės būdu, kurį katalizuoja esterazės, kepenyse ir kraujo plazmoje paverčiamas dabigatranas. Dabigatranas yra stiprus konkurencinis grįžtamasis tiesioginis trombino ir pagrindinės kraujo plazmos veikliosios medžiagos inhibitorius.

Nuo trombinas (serino proteazė) krešėjimo procese fibrinogeną paverčia fibrinu, trombino aktyvumo slopinimas neleidžia susidaryti trombui. Dabigatranas slopina laisvąjį trombiną, trombiną jungia fibrino krešulys ir trombino sukeltą trombocitų agregaciją.

Tiriant įvairius trombozės modelius in vivo ir ex vivo, antitrombozinis poveikis ir dabigatrano antikoaguliantinis poveikis po iv. Vartojimo ir dabigatrano eteksilato buvo patvirtinti išgėrus.

Nustatyta tiesioginė koreliacija tarp dabigatrano koncentracijos kraujo plazmoje ir antikoagulianto poveikio sunkumo. Dabigatranas pailgina APTT, ekarinovo krešėjimo laiką (EVS) ir trombino laiką (TV).

Venų tromboembolijos (VTE) profilaktika po didelių sąnarių endoprotezavimo

Klinikinių tyrimų su pacientais, kuriems atliekama ortopedinė chirurgija - kelio ir klubo sąnario artroplastika, rezultatai patvirtino hemostazės parametrų išlaikymą ir dabigatrano eteksilato ekvivalentiškumą 75 mg arba 110 mg dozėmis po 1-4 valandų po operacijos ir vėlesnę 150 mg arba 220 mg palaikomąją dozę. per parą 6-10 dienų (su kelio sąnario operacija) ir 28–35 dienas (klubo sąnaryje), lyginant su enoksaparinu 40 mg 1 kartą per parą, kuri buvo naudojama prieš ir po operacijos.

Vertinant pagrindinį rezultatą, pasireiškė dabigatrano eteksilato antitrombotinio poveikio lygiavertiškumas, vartojant 150 mg arba 220 mg dozę, lyginant su 40 mg per parą vartojamo enoksaparino doze, kuri apima visus venų tromboembolijos ir mirtingumo dėl bet kokių priežasčių atvejus.

Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu

Pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ir vidutinio sunkumo ar didelės insulto ar sisteminės tromboembolijos rizika, ilgai, vidutiniškai apie 20 mėnesių, nustatyta, kad dabigatrano eteksilatas, vartojamas po 110 mg, vartojamas 2 kartus per parą, buvo mažesnis už varfariną, atsižvelgiant į insulto prevencijos veiksmingumą ir sisteminė tromboembolija pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu; taip pat ir dabigatrano grupėje, pastebėtas kraujavimas į kraujavimą ir bendras kraujavimo dažnis. Vartojant didesnę vaisto dozę (150 mg 2 kartus per parą), reikšmingai sumažėjo išeminio ir hemoraginio insulto, širdies ir kraujagyslių mirtingumo, intrakranijinio kraujavimo ir bendro kraujavimo greičio rizika, palyginti su varfarinu. Mažesnę dabigatrano dozę, palyginti su varfarinu, buvo žymiai mažesnė.

Grynasis klinikinis poveikis buvo įvertintas nustatant bendrą galutinį tašką, įskaitant insultą, sisteminę tromboemboliją, plaučių tromboemboliją, ūminį miokardo infarktą, širdies ir kraujagyslių mirtingumą ir didelį kraujavimą.

Metinis šių reiškinių dažnis pacientams, vartojantiems dabigatrano eteksilatą, buvo mažesnis nei vartojusių varfariną.

Pacientams, gydytiems dabigatrano eteksilatu, kepenų funkcijos laboratorinių parametrų pokyčiai buvo pastebimi panašiu ar mažesniu dažniu, palyginti su pacientais, vartojančiais varfariną.

Tromboembolijos prevencija pacientams, sergantiems protezų širdies vožtuvais

Klinikinių II fazės dabigatrano ir varfarino vartojimo pacientams, kuriems atliekama chirurginė operacija, siekiant pakeisti širdies vožtuvą mechaniniu protezu (neseniai atliktos operacijos ir operacijos, atliktos prieš daugiau nei 3 mėnesius), metu nustatytas tromboembolijos ir viso kraujavimo dažnis (daugiausia dėl mažo kraujavimo). ) pacientams, gydomiems dabigatrano eteksilatu. Ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu didelį kraujavimą daugiausia nulėmė hemoraginis susiformavimas perikarde, ypač pacientams, kuriems ankstyvuoju laikotarpiu (3 dieną) po chirurginio širdies vožtuvų pakeitimo buvo paskirta dabigatrano eteksilatas.

Ūminės giliųjų venų trombozės (DVT) ir (arba) plaučių tromboembolijos (PE) gydymas ir šių ligų sukeltų mirčių prevencija

Klinikinių tyrimų su pacientais, sergančiais ūminiu THV ir (arba) plaučių embolija, kurie iš pradžių gavo parenterinį gydymą mažiausiai 5 dienas, rezultatai patvirtino, kad dabigatrano eteksilatas, vartojamas po 150 mg, vartojamas 2 kartus per parą, nebuvo prastesnis už varfarino veiksmingumą sumažinant pasikartojančių simptominių DVT ir (arba) plaučių embolijos ir mirčių dėl šių ligų dažnumą 6 mėnesių gydymo laikotarpiu. Pacientams, gydomiems dabigatrano eteksilatu, kraujavimas buvo pastebėtas daug rečiau nei vartojusiems varfariną.

Visų besitęsiančių VTE tyrimų metu miokardo infarkto dažnis visose gydymo grupėse buvo mažas.

Kepenų funkcijos rodikliai. Atliekant tyrimus, kuriuose dalyvavo aktyvūs lyginamieji vaistai, galimi kepenų funkcijos parametrų pokyčiai pasireiškė pacientams, kurie vartojo dabigatrano eteksilatą, panašiai ar mažesniu dažniu nei pacientams, vartojusiems varfariną. Tyrime, kuriame dalyvavo placebas, kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai reikšmingai nesiskyrė tarp grupių, vartojančių dabigatrano eteksilatą ir placebą.

Pasikartojančių THV ir (arba) plaučių embolijos bei šių ligų sukeltos mirties prevencija

Klinikinio tyrimo su pacientais, sergančiais pasikartojančia DVT ir plaučių embolija, kurie buvo gydomi nuo 3 iki 12 mėnesių ir kuriems reikėjo tęsti gydymą, rezultatai patvirtino, kad dabigatrano eteksilato vartojimas su 150 mg doze 2 kartus per parą buvo ne mažesnis už gydomąjį varfarino poveikį (p = 0,0153). Pacientams, gydomiems dabigatrano eteksilatu, kraujavimas buvo pastebėtas daug rečiau nei vartojusiems varfariną.

Atliekant tyrimą, kuriame dabigatrano eteksilatas buvo lyginamas su placebu 6–18 mėnesių pacientams, kurie jau vartojo vitamino K antagonistus, nustatyta, kad dabigatranas buvo pranašesnis už placebą, kad būtų išvengta pasikartojančių simptominių DVT / TELA, įskaitant mirties atvejus dėl nenustatytos priežasties; rizikos sumažėjimas gydymo laikotarpiu buvo 92% (p 80 ml / min.).

Naudojant hemodializę pacientams, kuriems nėra prieširdžių virpėjimo, nustatyta, kad išsiskiriančio vaisto kiekis yra proporcingas kraujo tekėjimo greičiui. Dializės trukmė, kai dializės srautas yra 700 ml / min., Buvo 4 valandos, o kraujo tekėjimo greitis - 200 ml / min. Arba 350–390 ml / min. Dėl to buvo pašalinta atitinkamai 50% ir 60% laisvo ir viso dabigatrano koncentracijos. Dabigatrano antikoagulianto aktyvumas sumažėjo mažėjant koncentracijai plazmoje, farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis nepasikeitė.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų funkcija (7–9 balai Child-Pugh skalėje), dabigatrano koncentracija kraujo plazmoje nepasikeitė, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Kūno svoris Tyrimuose bazinė dabigatrano koncentracija pacientams, kurių kūno svoris> 100 kg, buvo maždaug 20% ​​mažesnė nei 50-100 kg kūno svorio pacientų. Daugumoje (80,8%) pacientų kūno svoris buvo ≥50-30 ml / min. Dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama vartoti 300 mg paros dozę (1 kapsulė. 150 mg 2 kartus per parą).

Vartojant Pradaks vaistą pasikartojančių DVT ir (arba) PE prevencijai bei ligų, kurias sukelia vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC 30-50 ml / min.), Atveju šios dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama vartoti 300 mg paros dozę (1 kapsulė. 150 mg 2 kartus per parą). Inkstų funkcija turėtų būti įvertinta bent kartą per metus.

Vartojimas senyviems pacientams

Atsižvelgiant į tai, kad vaisto ekspozicijos padidėjimas senyviems pacientams (vyresniems nei 75 metų) dažnai atsiranda dėl inkstų funkcijos sumažėjimo, prieš skiriant vaistą būtina įvertinti inkstų funkciją. Inkstų funkcija turėtų būti įvertinta bent kartą per metus arba dažniau, atsižvelgiant į klinikinę situaciją. Vaisto dozę reikia keisti priklausomai nuo inkstų funkcijos sutrikimo sunkumo.

Venų tromboembolijos profilaktika po ortopedinių operacijų vyresniems kaip 75 metų pacientams: vartojimo patirtis yra ribota. Rekomenduojama dozė yra 150 mg (2 kapsulės 75 mg vienoje dozėje).

Pratax, vartojant vaistą Pradaks pacientams, vyresniems nei 80 metų, siekiant išvengti insulto, sisteminės tromboembolijos ir sumažinti širdies ir kraujagyslių mirtingumą prieširdžių virpėjimą, reikia vartoti 220 mg paros dozėje (1 kapsulė 110 mg 2 kartus per parą).

Ūminio DVT ir (arba) plaučių embolijos gydymas ir šių ligų sukeltų mirčių prevencija vyresniems kaip 75 metų pacientams: dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama vartoti 300 mg paros dozę (1 kapsulė. 150 mg 2 kartus per parą).

Pasikartojančių DVT ir (arba) PE profilaktika ir šių ligų sukeltos mirties priežastys vyresniems kaip 75 metų pacientams: dozės koreguoti nereikia. Rekomenduojama vartoti 300 mg paros dozę (1 kapsulė. 150 mg 2 kartus per parą).

Pacientai, turintys skirtingą kūno svorį

Venų tromboembolijos profilaktika po ortopedinių operacijų pacientams, kurių kūno svoris yra 48 val.

Į tai reikėtų atsižvelgti prieš atliekant bet kokias procedūras.

Nurodymai, kaip naudoti vaistus, analogus, apžvalgas

Instrukcijos iš tabletes.rf

Pagrindinis meniu

Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Mūsų svetainėje pateikiami nurodymai dėl narkotikų yra skelbiami nepakeistos formos, kurioje jie yra prijungti prie narkotikų.

Dabigatrano eteksilatas *

GYDYTOJŲ LAIKOTARPIAI, KURIUOS ATSIŽVELGIANT Į GYDYTOJAS, PRADĖTAS Į VYKDYTOJĄ. ŠIS INSTRUKCIJA TIK MEDICINOS DARBUOTOJAMS.

Veikliosios medžiagos Dabigatran eteksilato / Dabigatrani etexilas aprašymas.

Formulė: C34H41N7O5, cheminis pavadinimas: N - [[2 - [[[4 - [[[(heksiloksi) karbonil] amino] iminometil] fenil] amino] metil] -1-metil-1H-benzimidazol-5-il-] -N-piridinil-beta-alanino etilesterio metansulfonatas.
Farmakologinė grupė: hematotropiniai vaistai / antikoaguliantai.
Farmakologinis poveikis: antikoaguliantas, antitrombozinis.

Farmakologinės savybės

Dabigatrano eteksilatas yra antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra nefarmakologiškai aktyvus, mažai molekulinės masės aktyvaus dabigatrano pirmtakas. Prarijus dabigatraną, eteksilatas greitai absorbuojamas virškinimo trakte ir dėl hidrolizės, kurią katalizuoja esterazės, plazmoje ir kepenyse paverčiamas dabigatranu. Dabigatranas yra pagrindinė veiklioji medžiaga serume, kuri stipriai, konkurencingai, grįžtamai slopina trombiną. Trombino (serino proteazės) aktyvumo slopinimas neleidžia susidaryti kraujo krešuliui, nes trombinas konversijos kaskados procese konvertuoja fibrinogeną į fibriną. Dabigatranas slopina fibrino surišantį trombiną, laisvą trombiną ir trombino sukeltą trombocitų agregaciją. Antikoaguliantinis aktyvumas ir antitrombozinis poveikis dabigatranui buvo patvirtinti eksperimentiniuose tyrimuose dėl įvairių ex vivo trombozės ir in vivo modelių. Nustatytas tiesioginis ryšys tarp antikoaguliantinio poveikio ir dabigatrano koncentracijos serume. Dabigatranas pratęsia ekarino koaguliacijos laiką, trombino laiką, aktyvintą dalinį tromboplastino laiką.
Kai vaistas vartojamas per burną, pastebimas nuo dozės priklausantis greitas jo kiekio padidėjimas serume ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive. Maksimali dabigatrano eteksilato koncentracija pasiekiama per 30 - 120 minučių. Pasiekus maksimalią koncentraciją, dabigatrano koncentracija serume sumažėja, kai galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 11 valandų. Galutinis pusinės eliminacijos laikas, pakartotinai vartojant vaistą, yra maždaug 12 - 14 valandų. Pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo dozės. Jei sutrikusi inkstų funkcija, pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Absoliutus dabigatrano biologinis prieinamumas vartojant dabigatrano eteksilatą kapsulėse, kurios yra padengtos hipromelioze, yra apie 6,5%. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui, tačiau laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija, padidėja 2 valandomis. Vartojant dabigatrano eteksilatą 1–3 val. Po operacijos, vaisto absorbcijos greitis sumažėja. Anestezija, virškinimo trakto parezė, chirurgija gali būti svarbi lėtinant vaisto absorbciją. Paprastai vaisto absorbcijos greičio sumažėjimas stebimas tik operacijos dieną. Toliau dabigatranas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 2 valandoms po nurijimo. Susijęs su plazmos baltymais 34 - 35%. Dabigatrano pasiskirstymo tūris yra 60 - 70 litrų. Dabigatrano eteksilatas hidrolizės procese, veikiant esterazei, visiškai ir greitai virsta dabigatranu, kuris yra pagrindinis aktyvus metabolitas kraujo serume. Konjugavus dabigatraną, susidaro 4 farmakologiškai aktyvūs acilglukuronidų izomerai: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O. Kiti metabolitai nustatomi tik naudojant labai jautrius metodus. Dabigatranas išsiskiria nepakitęs, daugiausia (85%) inkstų, 6% - žarnyne. Po 168 valandų po žymėto radioaktyviojo vaisto vartojimo 88 - 94% dozės pašalinama iš organizmo. Senyvi pacientai, koncentracijos kreivės ploto vertės yra didžiausios, o didžiausia koncentracija yra didesnė nei jaunų žmonių, atitinkamai 40–60% ir 25%. Šie pokyčiai susiję su amžiumi susijusiu kreatinino klirenso sumažėjimu. Kai sutrikusi inkstų funkcinė būklė, plotas po koncentracijos kreive - laikas ir pusinės eliminacijos laikas didėja priklausomai nuo kreatinino klirenso.

Indikacijos

Plaučių tromboembolijos arba ūminio giliųjų venų trombozės gydymas ir šių ligų mirčių prevencija; sisteminės tromboembolijos, insulto ir širdies ir kraujagyslių mirtingumo sumažėjimas prieširdžių virpėjimu sergantiems pacientams; venų tromboembolijos profilaktika pacientams po ortopedinių operacijų; plaučių embolijos ar pasikartojančių giliųjų venų trombozės ir šių ligų mirčių prevencija.

Dabigatrano eteksilato panaudojimo metodas ir dozė

Dabigatrano eteksilatas vartojamas per burną. Dozė yra 110 - 300 mg, priklausomai nuo įrodymų; vaistas vartojamas 1 - 2 kartus per dieną; gydymo režimas ir vartojimo trukmė priklauso nuo klinikinės situacijos ir indikacijų. Jei būtina dalytis dabigatrano eteksilatu ir aktyviais P-glikoproteino inhibitoriais (chinidinu, amiodaronu, verapamiliu), taip pat vidutinio sunkumo inkstų funkcinės būklės pablogėjimu (kreatinino klirensas 30-50 ml / min.), Pacientams, vyresniems nei 75 metų. kraujavimą iš virškinimo trakto reikia koreguoti. Perėjimas nuo dabigatrano parenterinio antikoaguliantų vartojimo ir atvirkščiai, taip pat nuo dabigatrano eteksilato naudojimo vitamino K antagonistų vartojimui ir atvirkščiai turėtų būti atliekamas pagal specialią schemą, atsižvelgiant į klinikinę situaciją ir indikacijas.
Naudokite dabigatrano eteksilatą atsargiai, kai yra didesnė kraujavimo rizika. Kai vartojate dabigatrano eteksilatą, galimas bet kokio lokalizacijos kraujavimas. Hemoglobino arba hematokrito sumažėjimas kraujyje, kraujospūdžio sumažėjimas yra pagrindas ieškoti kraujavimo šaltinio. Norint nustatyti pernelyg didelį antikoaguliacinį vaisto aktyvumą, būtina atlikti bandymus, siekiant nustatyti trombino ar ekarinovo krešėjimo laiką. Kai šių testų nėra, reikia naudoti testą aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko nustatymui.
Priėmimas dabigatrano eteksilatu turi būti atšauktas su ūminiu inkstų nepakankamumu.
Inkstų funkcijos sumažėjimas (kreatinino klirensas 30–50 ml / min.), Vyresnis nei 75 metų, kartu vartojant P-glikoproteino inhibitorių, gali padidėti vaisto koncentracija serume. Šie veiksniai (netgi vienas) gali padidinti kraujavimo riziką.
Nerekomenduojama kartu vartoti dronedarono ir dabigatrano.
Bendras dabigatrano eteksilato ir šių vaistų vartojimas gali padidinti kraujavimo riziką: heparino darinius, nefrakcionuotą hepariną (išskyrus dozes, reikalingas arterijos ar venų kateterio palaikymui), natrio fondaparinuksą, mažos molekulinės masės heparinus, glikoproteino GP IIb blokatorius ir mitybos klijus. tikagreloras, dekstranas, tiklopidinas, rivaroksabanas, P-glikoproteino inhibitoriai (takrolimuzas, itrakonazolas, ciklosporinas, nelfinaviras, ritonavi Sakvinaviras), vitamino K antagonistų, kitų antikoaguliantų, antitrombocitinio vaistai (įskaitant aspirino ir klopidogrelio), nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, selektyvus serotonino grįžtamos absorbcijos inhibitorius.
Padidėjęs kraujavimo pavojus (pvz., Neseniai pasireiškusi didelė trauma, biopsija, bakterinė endokarditas), būtina stebėti paciento būklę, kad būtų galima laiku nustatyti kraujavimo požymius.
Fibrinolitinių agentų naudojimas gali būti vertinamas tik esant normalioms trombino, ekarinovogo krešėjimo laiko, aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko vertei.
Pacientai, vartojantys vaistą, padidina kraujavimo riziką invazinių procedūrų ar chirurginių operacijų metu. Todėl dabigatrano eteksilatas turėtų būti panaikintas bent vieną dieną iki jų laikymo. Prieš atliekant plataus masto operacijas, kurioms reikia visiškos hemostazės, arba pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika, vaistas turi būti nutrauktas 2-4 dienas prieš operaciją. Jums reikia žinoti, kad inkstų nepakankamumo atveju dabigatrano klirensas gali būti pratęstas. Dabigatrano eteksilatas kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), Tačiau jei vaistas vis dar vartojamas, jis turi būti atšauktas likus ne mažiau kaip 5 dienoms iki operacijos. Esant neatidėliotinai operacijai, dabigatrano eteksilato vartojimą reikia laikinai nutraukti. Chirurginę intervenciją rekomenduojama atlikti ne anksčiau kaip praėjus 12 valandų po paskutinės dabigatrano eteksilato dozės, jei tokia galimybė yra. Jei operacija negali būti atidėta, padidėja kraujavimo rizika. Šiuo atveju įvertinkite būtinybės imtis neatidėliotinos pagalbos ir kraujavimo rizikos santykį.
Tokios procedūros kaip spinalinė anestezija taip pat gali reikėti visiškai atstatyti hemostazę. Pakartotinis ar trauminis stuburo punkcija ir ilgalaikis epidurinio kateterio vartojimas gali didinti epidurinės hematomos ar nugaros kraujavimo riziką. Pirmoji vaisto dozė neturėtų būti naudojama iki 2 valandų po kateterio pašalinimo. Pacientus reikia stebėti, kad būtų išvengta neurologinių simptomų, kuriuos gali sukelti epidurinė hematoma arba kraujavimas iš stuburo.
Naudokite dabigatrano eteksilatą atsargiai transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesijos susijusios su padidėjusia koncentracija ir psichomotoriniu greičiu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas; hemoraginė diatezė; kliniškai reikšmingas kraujavimas; spontaniškas arba farmakologiškai sukeltas hemostazės sutrikimas; sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min); organų pažeidimas dėl kliniškai reikšmingo kraujavimo (įskaitant hemoraginį insultą per šešis mėnesius iki gydymo pradžios); piktybinių navikų, turinčių didelę kraujavimo riziką, buvimas; didelė kraujavimo rizika, atsirandanti dėl neseniai ar jau egzistuojančios virškinimo trakto opos; neseniai nugaros ar smegenų operacijos ar oftalmologinė chirurgija, neseniai įvykęs intrakranijinis kraujavimas, neseniai nugaros smegenų ar smegenų pažeidimas; įgimtas arterioveninis defektas; kraujagyslių aneurizmos arba dideli intracerebriniai ar intravertebriniai kraujagyslių sutrikimai; įtarimas ar stemplės venų varikozė; dalintis ketokonazolu sisteminiam vartojimui, itrakonazolas, ciklosporinas, dronedaronas, takrolimuzas; bet kokių kitų antikoaguliantų, įskaitant mažos molekulinės masės heparinus (daltepariną, enoksapariną ir kt.), nefrakcionuoto heparino, geriamųjų antikoaguliantų (rivaroksabano, varfarino, apiksabano ir kt.), heparino darinių (fondaparinukso ir kt.), išskyrus priežastį, kodėl priežastis buvo priežastis, kodėl priežastis buvo priežastis. jei naudojamas nefrakcionuotas heparinas dozėmis, kurios yra būtinos arteriniam ar centriniam veniniam kateteriui palaikyti; protezavimo širdies vožtuvo buvimas; sutrikusi kepenų funkcija ir kepenų patologija, galinti paveikti išlikimą; iki 18 metų amžiaus (klinikinių duomenų nėra).

Naudojimo apribojimai. T

Sąlygos, kurios padidina kraujavimo riziką: vidutiniškai sumažėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 30–50 ml / min.), 75 metų ir vyresnės, dalijantis P-glikoproteino inhibitorius (išskyrus nurodytus kontraindikacijose), įgimtas ar įgytas kraujo krešėjimo sistemos ligas, kūno svoris mažesnis nei 50 kg, trombocitopenija ar funkciniai trombocitų defektai, kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius pidogrelis, selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai, taip pat kiti vaistai, kurių vartojimas gali sutrikdyti hemostazę; bakterinė endokarditas, neseniai įvykusi didelė trauma arba biopsija, gastritas, ezofagitas arba gastroezofaginio refliukso liga.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Duomenų apie dabigatrano eteksilato vartojimą nėštumo metu nėra. Nežinoma rizika žmonėms. Neigiamas poveikis naujagimių postnataliniam vystymuisi arba eksperimentinių tyrimų vaisingumui nenustatytas. Reprodukcinio amžiaus moterims reikia naudoti patikimus kontracepcijos metodus, kad būtų išvengta nėštumo pradžios vaisto terapijos metu. Nėštumo atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti, išskyrus atvejus, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Gydant dabigatrano eteksilatu, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis poveikis dabigatrano eteksilatui

Kraujo ir kraujotakos sistema: trombocitopenija, anemija, kraujavimas, hematoma, kraujavimas iš žaizdos.
Nervų sistema: kraujavimas į vidų.
Imuninė sistema: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant išbėrimą, niežulį, dilgėlinę, bronchų spazmą.
Virškinimo sistema: kraujavimas iš tiesiosios žarnos, kraujavimas iš virškinimo trakto, hemorojaus kraujavimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, išopėjimas gleivinei virškinimo trakto, pykinimas, gastroezofaginio refliukso liga, gastroezofagit, vėmimas, padidinti kepenų transaminazių, rijimo sutrikimas, hiperbilirubinemija, pažeidimas kepenų funkcija.
Kvėpavimo sistema: hemoptysis, kraujavimas iš nosies.
Skeleto ir raumenų sistema: hemartrozė.
Urogenitalinė sistema: hematurija, kraujavimas iš šlapimo.
Odos ir poodinio audinio odos hemoraginis sindromas.
Procedūrų pažeidimai, toksiškumas ir komplikacijos: kraujavimas iš kateterio įterpimo vietos, kraujavimas iš injekcijos vietos, kraujavimas iš chirurginės prieigos vietos, po trauminė hematoma, kraujavimas po žaizdos gydymo, hematoma po žaizdos gydymo, sekrecija iš žaizdos, išsiskyrimas iš žaizdos, išsiskyrimas iš žaizdos, išsiskyrimas iš žaizdos, išleidimas iš žaizdos po procedūros, pooperacinė anemija, žaizdų drenažas, drenažas po žaizdų gydymo.

Sąveika dabigatrano eteksilatu su kitomis medžiagomis

Vienalaikis dabigatrano eteksilato vartojimas kartu su vaistais (įskaitant K vitamino antagonistus), kurie turi įtakos krešėjimo procesams arba hemostazei, gali žymiai padidinti kraujavimo riziką.
Dabigatrano eteksilatas yra P-glikoproteino transportavimo molekulės substratas. P-glikoproteinų inhibitorių (verapamilio, amiodarono, dronedarono, chinidino, klaritromicino, ketokonazolo sisteminis vartojimas, ulipristalis, tikagreloras, takrolimuzas, ciklosporinas) bendras vartojimas padidina dabigatrano kiekį serume.
Dabigatrano eteksilatas nėra kliniškai reikšmingas P-glikoproteino inhibitorius. Farmakokinetinės sąveikos nenustatyta, kai dalijamasi dabigatrano eteksilatu ir digoksinu, kuris yra P-glikoproteino substratas. Vandetanibas, kurio išsiskyrimas vyksta dalyvaujant P-glikoproteino transporteriui, gali padidinti dabigatrano eteksilato koncentraciją plazmoje.
Būtina vengti dalintis dabigatrano eteksilatu su P-glikoproteinų induktoriais (rifampicinu, karbamazepinu, jonažolėmis ir kt.), Nes sumažėja dabigatrano poveikis.
Dalinant dabigatrano eteksilatu ir acetilsalicilo rūgštimi, klopidogrelis padidina kraujavimo riziką.
Pantoprazolas ir kiti protonų siurblio inhibitoriai sumažina koncentracijos kreivės plotą - dabigatrano eteksilato laiką.

Perdozavimas

Perdozavus dabigatrano eteksilatą, gali atsirasti hemoraginių komplikacijų. Narkotikų panaikinimas, atliekant simptominį gydymą; rekomenduojama užtikrinti tinkamą diurezę; atlikti cirkuliuojančio kraujo tūrio ir chirurginio hemostazės papildymą; galima šviežios šaldytos plazmos perpylimas arba šviežio viso kraujo naudojimas; gali būti naudojamas rekombinantinis VIIa faktorius arba II, IX arba X koncentratai, aktyvuoto protrombino komplekso krešėjimo faktoriai arba koncentratai; trombocitopenijos atveju gali būti svarstomas trombocitų masės naudojimas; vaistas gali būti pašalintas hemodializės metu, tačiau klinikinė patirtis, susijusi su dializės perdozavimu, yra ribota; specifinio priešnuodžio nėra.

Dabigatrano vartojimas gydant ūminę venų trombozę

Dabigatranas yra antikoaguliantas, turintis tiesioginį poveikį.

Ji turi prekės pavadinimą Pradaksa. Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas yra dabigatrano eteksilatas.

Šis įrankis dažniausiai naudojamas bendrosios chirurgijos gydymui įvairios kilmės trombozinėms būsenoms, taip pat trombozinių ir tromboembolinių patologijų prevencijai ir prieš insulto sąlygoms.

Farmakologinis poveikis

Dabigatranas (Dabigatranas) yra įtrauktas į agentų grupę, kuri slopina trombiną. Pagrindinis vaisto komponentas yra dabigatrano eteksilatas. Šis komponentas vadinamas prodrogais, turinčiais mažos molekulinės masės tipą. Jis neturi farmakologinio aktyvumo.

Naudojant šį agentą, pagrindinė medžiaga greitai absorbuojama ir hidrolizė, kurią katalizuoja esterazės, paverčiama dabigatranu.

Priemonė reiškia vaistus, kurie slopina trombiną, kuris turi aktyvų, konkurencingą ir grįžtamą poveikį. Jo pagrindinė įtaka atsiranda kraujo plazmos sudėtyje.

Kaskadinio koaguliacinio veiksmo metu trombinas (serino proteazė) fibrinogeną paverčia fibrinu.

Sumažėjus aktyviai trombino būklei, yra išvengta trombo. Dabigatranas pats savaime slopina laisvąjį trombiną, fibrino surišantį trombiną, ir taip pat veikia trombocitų agregaciją, kurią sukelia trombinas.

Farmakokinetinės savybės

Vaistas turi šias farmakokinetines savybes:

1. Siurbimas Kai vaistas yra vartojamas per burną kraujo plazmoje, pasiekus Cmax nuo 30 minučių iki 120 minučių, koncentracija greitai padidėja. Kai dabigatranas pasiekia didžiausią koncentracijos lygį, atsiranda jo beksponentinis sumažėjimas. Dėl šios priežasties galutinis veikliosios medžiagos koncentracijos periodas jauniems žmonėms yra nuo 14 iki 17 valandų, vyresnio amžiaus žmonėms nuo 12 iki 14 valandų. Absoliutus dabigatrano eteksilato biologinis prieinamumo indeksas yra 6,5%.
2. Išvestinė. Pagrindinis vaisto šalinimo lygis pasireiškia per inkstus, beveik 85%. Per inkstus tai išsiskiria nepakitusi. Kartu su išmatomis išsiskiria apie 6% suvartotos vaisto dozės. Per artimiausias 168 valandas po vaisto vartojimo bendras radioaktyvumas pašalinamas per 88–94% bendros dozės.

Išleidimo forma ir komponentai

Dabigatrano vaistas yra kapsulės formos, pailgos, nepermatomos spalvos. Kapsulės korpusas pagamintas iš grietinėlės spalvos ir turi „R 75“ arba „R 110“ dozavimo ženklą.

Virš viršelio yra šviesiai mėlynos spalvos dangtelis, kuriame parodytas gamintojo „Beringer Ingelheim“ simbolizmas. Kapsulių viduje yra geltonos granulės.

1. Pagrindinis komponentas yra dabigatrano eteksilatas. Vienoje kapsulėje su ženklu „R75“ jo kiekis yra 86,48 mg. Kapsulėje su ženklu "R110" jo kiekis siekia 126,83 mg.
2. Papildomi komponentai yra akacijos derva, vyno rūgštis (šiurkščiavilnių rūšių kristalų arba miltelių pavidalu), nedidelis hipromeliozės kiekis, dimetikonas, taip pat talkas ir hiprolozė.
3. Korpuso sudedamosios dalys yra karageninas (E407), kalio chloridas, titano dioksidas (E171), indigokarminas (E132), saulėlydžio geltonos spalvos (E110), hipromeliozė, vanduo išgrynintoje formoje.

Taikymo sritis

Dabigatranas skiriamas šiomis sąlygomis:

• profilaktiškai gydant venų tromboembolinę ligą pacientams po chirurginių operacijų;
• sisteminės eigos insulto ir tromboembolinės ligos profilaktikai;
• giluminių venų trombozės, taip pat plaučių arterijos tromboembolinės ligos gydymui, profilaktikai gydyti, siekiant sumažinti šių patologijų mirtingumą;
• profilaktiniam giliųjų venų trombozės ligos gydymui pasikartojančiu būdu.

Vaistas yra pavojingas: kontraindikacijos ir „šalutinis poveikis“

Dabigatranas turi daug kontraindikacijų ir galimų šalutinių poveikių. Taigi, šis vaistas nerekomenduojamas naudoti šiose situacijose:

• esant inkstų nepakankamumui su sunkiu;
• įvairūs vidaus organų pažeidimai, atsirandantys dėl sunkaus kraujavimo, taip pat insultas su hemoraginiu pobūdžiu;
• aktyvių rūšių kraujavimo buvimas, taip pat diatezė su hemoraginiu būdu, spontaniško ar farmakologiškai sukeltos rūšies homeostazės problemos;
• jei yra didelė kraujavimo rizika, susijusi su skrandžio ir žarnyno opomis dėl piktybinių navikinių procesų ir pažeidimų, neseniai smegenų pažeidimas ar stuburo pažeidimas;
• jei pacientas neseniai buvo operuotas smegenų ar nugaros smegenų arba oftalmologinės operacijos metu;
• pacientas turi neseniai sukeltą intrakranijinį kraujavimą;
• jei yra arba įtariama stemplės venų varikozė, įgimtos arterioveninės sistemos sutrikimai, kraujagyslių aneurizmos ar didelės intravertebrinės ar intracerebrinės kraujagyslių patologijos;
• pažeidžiant kepenų ir inkstų veiklą;
• iki 18 metų amžiaus;
• 75 metų ir vyresnių žmonių amžius;
• jei yra protezavimo širdies vožtuvas;
• Padidėjęs jautrumas aktyviam komponentui.

Be to, vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai, jei vartojate šias indikacijas:

• paciento kūno svoris mažesnis kaip 50 kilogramų;
• inhibitorių vartojimas kartu su P-glikoproteinu;
• esant įgimtoms ar įgytoms ligoms, susijusioms su sumažėjusiu kraujo krešėjimu;
• su bakteriniu endokarditu;
• su ezofagitu, gastritu ar gastroezofaginio refliukso liga.

Šalutinis poveikis

Tarp šalutinių reiškinių yra šios būsenos:

• anemijos ir trombocitopenijos būklė;
• kartais hematomos, sunkus kraujavimas iš žaizdų, kraujavimas iš nosies, padidėjęs kraujo išsiskyrimas iš skrandžio ir žarnyno, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, kraujavimas iš hemoroidinio pobūdžio, odos hemoraginio sindromo atsiradimas, hematurija, hemartrozė;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• hiperbilirubinemijos atsiradimas;
• kartais hemoglobino ir hematokrito koncentracija gali sumažėti.

Nėra tyrimų, ar Dabigatran galima vartoti nėštumo metu. Tačiau vis dėlto daugelis ekspertų pataria vartoti šį vaistą nėščioms moterims, nes jos sudedamosios dalys gali turėti toksišką poveikį vaisiui.

Žindymas gydymo metu vaisto pagalba turėtų sustoti. Komponentus galima įdėti į pieną.

Kaip vartoti vaistą: dozę ir režimą

Vaisto kapsulės vartojamos per burną. Per dieną turite užtrukti 1 ar 2 kartus. Jūs galite vartoti prieš valgį arba po valgio, kapsulės nuplaunamos nedideliu kiekiu vandens.

Kaip pašalinti kapsules iš lizdinės plokštelės:

• kapsulės turi būti pašalintos iš lizdinės plokštelės, folija nuplėšiama;
• Nespauskite folijos kapsulių;
• folija turi būti pašalinta, kad galėtumėte lengvai pašalinti kapsulę.

Dozės priklauso nuo gydymo tikslo ir susijusios rizikos:

• Profilaktiniu būdu gydant trombozę pacientams, sergantiems ortopedine operacija, rekomenduojama vartoti 220 mg vaisto 1 kartą per 24 valandas. Per dieną buvo paimtos 2 110 mg kapsulės.
• Profilaktiniu būdu gydant insultą ir tromboemboliją su sisteminiu būdu, vaistas vartojamas 300 mg per parą. Kas 12 valandų reikia vartoti 2 kapsules, kurių dozė yra 75 mg. Terapija tęsiasi visą gyvenimą.
• Giliųjų venų trombozės ir plaučių arterijos ligos atveju per parą reikia vartoti 300 mg vaisto. Kas 12 valandų reikia vartoti 2 kapsules, kurių tūris yra 75 mg. Gydymo trukmė yra šeši mėnesiai.
• Trombozinės ligos, pasikartojančios gamtos giliųjų venų atveju, reikia vartoti 300 mg vaisto kasdien. Kas 12 valandų paimkite 2 kapsules, kurių kiekvienas yra 75 mg. Terapija trunka visą gyvenimą.

Rekomenduojame studijuoti - ekspertų atsiliepimus

Iš gydytojų, kurie naudojasi Dabigatran praktika, apžvalgos.

Dabigatranas arba Pradaksa yra antikoaguliantas, kuris veiksmingai veikia trombozę ir tromboembolines ligas. Manau, kad ši priemonė turi gerą poveikį ir visada duoda teigiamą rezultatą.

Dažnai skiriu savo pacientams sunkias giliųjų venų trombozės ir tromboembolijos formas. Daugelis jų pastebi, kad beveik nuo pirmųjų naudojimo dienų jų sveikatos būklė gerokai pagerėjo. Tačiau šis vaistas turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, kuris gali sukelti rimtą žalą sveikatai.

Flebologo specialistas

Dažnai skiriu Dabigatraną savo pacientams. Mano nuomone, tai yra vienas iš veiksmingų trombozės ir tromboembolinių ligų gydymo būdų.

Tai labai palengvina ūminių patologijų formų eigą, mažina uždegimą, skausmą. Vis dėlto, šis vaistas turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, todėl jį reikia vartoti labai atsargiai ir tik pagal gydytojo parodymus.

Intensyviosios terapijos skyriaus vadovas

Iš taikymo praktikos

Pacientai vartoja žodį.

Ištyrus flebologą, man buvo diagnozuota giliųjų venų trombozė su recidyvuojančiu kursu. Man, gydytojas paskyrė vaistą Dabigatran.

Per dieną vartoju 300 mg šio vaisto. Gydymo kursas yra visą gyvenimą. Pradėjus vartoti šį vaistą, mano būklė labai pagerėjo, o skausmas ir diskomfortas išnyko.

Galina, 57 metai

Aš jau turėjau trombozę ir tromboemboliją. Pasikonsultavęs ir išnagrinėjęs gydytojas skyrė Dabigatran. Per dieną vartoju 2 kapsules po 110 mg. Gydymo kursas yra 6 mėnesiai. Per šį laikotarpį pastebėjau teigiamų rezultatų. Mano būklė tapo daug geriau, išnyko uždegimas, išnyko stiprus skausmas. Aš pradėjau jaustis daug lengviau.

Konstantinas, 62 metai

Kainų įkandimai

Dabigatrano pakuotės, kurioje yra 60 kapsulių 110 mg, kaina yra apie 2800-3000 rublių, pakuotėje, kurioje yra 10 kapsulių 75 mg 100-1200 rublių ir 30 kapsulių 150 mg 1400-1700 rublių.

Dabigatrano analogai, kuriuos prireikus galima pakeisti vaistu, arba, jei jo nėra, ateka: