Image

Antikoaguliantai: vaistų sąrašas

Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingų pasekmių, nes gali įvykti, pavyzdžiui, širdies priepuolis ar insultas. Norint sumažinti kraują, gydytojas gali paskirti vaistus, mažinančius kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizmas padidina kraujo krešėjimą.

Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:

  • Varikozinės venos arba flebitas;
  • Trumpesnis vena cava;
  • Hemorrhoidal venų kraujo krešuliai;
  • Insultas;
  • Miokardo infarktas;
  • Arterijų sužalojimas esant aterosklerozei;
  • Tromboembolija;
  • Šokas, sužalojimas ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulių susidarymą.

Gerinti kraujo krešėjimą ir naudoti antikoaguliantus. Jei anksčiau buvo naudojamas aspirinas, dabar gydytojai išėjo iš tokios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, ūkis. poveikį

Antikoaguliantai yra kraujo skiedikliai, tačiau jie taip pat sumažina kitos trombozės, kuri gali atsirasti vėliau, riziką. Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai.

Norėdami greitai atsipalaiduoti nuo venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja sveiką gelį. Varikozinės venos - moterys "XXI amžiaus maras". 57% pacientų miršta per 10 metų nuo trombo ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: THROMBOPHLEBIT (kraujo krešuliai venose turi 75–80% venų), TROPHIC ULCERS (audinių puvinio) ir, žinoma, ONCOLOGY! Jei turite venų varikozę, turite veikti skubiai. Daugeliu atvejų jūs galite padaryti be operacijos ir kitų sunkių intervencijų, naudodami savo pagalbą.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmasis greitai praskiedžia kraują ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas. Pastarasis kaupiasi palaipsniui, suteikdamas gydomąjį poveikį ilgą laiką.

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma savarankiškai sumažinti dozės ar ją didinti, taip pat sumažinti priėmimo laiką. Vaistai naudojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra nukreipti į kepenų darbą ir slopina kraujo krešėjimą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietiniai heparinai, skirti vartoti po oda arba į veną, kitame straipsnyje rasite daugiau informacijos apie heparino tepalus.

Pavyzdžiui, vietinis veiksmas:

Šie vaistai naudojami apatinių galūnių trombozei gydyti ir užkirsti kelią ligai.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, bet turi mažiau poveikio nei į veną.

Heparinai, skirti vartoti:

Paprastai antikoaguliantai atrenkami tam tikroms užduotims spręsti. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin - angina, širdies priepuolis, venų trombozė ir kitos problemos.

Fragmin vartojamas hemodializei. Antikoaguliantai yra naudojami dėl kraujo krešulių susidarymo bet kuriuose laivuose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai yra tokie pavadinimai, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse ir tiesiogiai nedaro įtakos krešėjimui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to šis poveikis yra ilgesnis.

Jie suskirstyti į 3 grupes:

  • Monokumarinai. Tai: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumarinai yra dikumarinas ir tromeksanas;
  • Indandionai yra fenilin, omefin, dipaxine.

Dažniausiai gydytojai paskiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams.

Dažnai pacientai klausia, koks yra skirtumas tarp Aspirino širdies ir varfarino, ir ar galima pakeisti vieną vaistą su kitu?

Ekspertai teigia, kad Aspirin Cardio yra skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną, išskyrus tai, kad geriau jį vartoti kelis mėnesius ir net visą gyvenimą.

Aspirinas korozuoja skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, kurios veikia krešėjimą, gamybą, taip pat sumažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.

Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai:

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o varfarino veikloje jos funkcijos sutrikiamos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.

Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:

Tiesioginė:

Selektyvus:

Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi organizme palaipsniui.

Taikykite juos tik žodžiu. Nedelsiant nutraukti gydymą, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šią grupę, gali prasidėti kraujavimas.

Antikoaguliantų naudojimas

Klinikiniu antikoaguliantų vartojimu rekomenduojama vartoti šias ligas:

  • Plaučių ir miokardo infarktas;
  • Embolinis ir trombozinis insultas (išskyrus hemoraginę);
  • Flebotrombozė ir tromboflebitas;
  • Įvairių vidaus organų kraujagyslių embolija.

Kaip prevenciją galite naudoti, kai:

  • Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
  • Širdies defektai reumatinė mitralinė;
  • Flebotrombozė;
  • Pooperacinis laikotarpis siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Dėl kraujo krešėjimo proceso organizmas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys neviršytų užkrėsto laivo. Vienas mililitras kraujo gali prisidėti prie viso fibrinogeno krešėjimo organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas išlieka skystas, taip pat dėl ​​natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o tada teka į kraujotaką, kur jie neleidžia aktyvuoti kraujo krešėjimo.

Šie antikoaguliantai apima:

  • Heparinas;
  • Antitrombinas III;
  • Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne ilgesnė kaip diena prieš pakartotinį įvedimą ar naudojimą.

Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukeldami bendrą poveikį.

Jie negali būti nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Kai vartojamas, jie palaipsniui mažina dozę.

Antikoaguliantai yra tiesioginiai vietiniai veiksmai:

  • Heparino tepalas;
  • Lioton gelis;
  • Hepatrombinas;
  • Trombis

Antikoaguliantai, skirti intraveniniam arba intraderminiam vartojimui:

Netiesioginiai antikoaguliantai:

  • Girugenas;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Varfarino Nycomed skirtukas.;
  • Fenilin į skirtuką.

Kontraindikacijos

Yra nemažai kontraindikacijų antikoaguliantų naudojimui, todėl įsitikinkite, kad pasitarkite su gydytoju apie tai, ar tinkama imtis lėšų.

Negalima naudoti su:

  • IBC;
  • Peptinė opa;
  • Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
  • Septinis endokarditas;
  • Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
  • Padidėjęs miokardo infarkto spaudimas;
  • Onkologinės ligos;
  • Leukemija;
  • Ūmus širdies aneurizmas;
  • Alerginės ligos;
  • Hemoraginė diatezė;
  • Fibroidai;
  • Nėštumas

Moterų menstruacijų metu atsargiai. Nerekomenduokite maitinančių motinų.

Šalutinis poveikis

Perdozavus netiesioginių vaistų, gali prasidėti kraujavimas.

Kartu vartojant varfariną su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinas, heparinas ir pan.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja.

Ir vitaminas K, vidurius ar paracetamolį susilpnins varfarino poveikį.

Šalutinis poveikis, kai vartojate:

  • Alergijos;
  • Karščiavimas, galvos skausmas;
  • Silpnumas;
  • Odos nekrozė;
  • Inkstų funkcijos sutrikimas;
  • Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
  • Niežulys, pilvo skausmas;
  • Plikas

Antikoaguliantai: esminiai vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė širdies ir kraujagyslių ligų mirties priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbi kraujagyslių trombozės ir embolijos (okliuzijos) vystymosi prevencija. Kraujo krešėjimą paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitus (ląsteles, atsakingas už kraujo krešulių susidarymą) ir baltymus, ištirpusius kraujo plazmoje - koaguliacijos veiksnius, kurių metu susidaro fibrinas. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, susipynusio į fibrino siūlus.

Siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui: antitrombocitams ir antikoaguliantams, naudojamos dvi vaistų grupės. Antitrombocitiniai preparatai slopina trombocitų krešulių susidarymą. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje aptarsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

Klasifikacija

Priklausomai nuo naudojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai (vienas iš kraujo krešėjimo faktorių). Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai.

  1. Vitaminas K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (warfarex);
    • Acenokumarolis (syncumar).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (fragmin);
    • Enoksaparinas (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparinas (fraxiparinas);
    • Parnaparinas (Fluxum);
    • Sulodeksidas (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparinas (Cybor).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (Pradax).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apiksabanas (Eliquis);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas (xarelto).

Vitaminas K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių forma gali būti vartojama ilgą laiką ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolio, insulto) atsiradimą prieširdžių virpėjimą ir dirbtinį širdies vožtuvą.

Fenilin šiuo metu nenaudojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus. Sincumar turi ilgą veikimo laikotarpį ir kaupiasi organizme, todėl retai vartojamas dėl gydymo sunkumo. Dažniausias vaistas iš vitamino K antagonistų yra varfarinas.

Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po nurijimo) ir greitai nutraukus nepageidaujamą poveikį mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja tam tikrų kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas yra sutrikdytas.

Varfarinas skiriamas venų kraujo krešulių susidarymui ir augimui išvengti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir intrakardijos trombui. Esant tokioms sąlygoms, labai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu atskirtais krešuliais. Varfarino vartojimas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pakartotinės vainikinės katastrofos.

Po protezų širdies vožtuvų varfarino vartojimas yra būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Nuolat vartojant šį vaistą, reikalinga tam tikra trombofilija, ypač antifosfolipidų sindromas.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusiems ir hipertrofiniams kardiomiopatijoms. Šias ligas lydi širdies ertmių plitimas ir (arba) jos sienų hipertrofija, o tai sudaro prielaidas intrakardijos trombų susidarymui.

Gydant varfarinu būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis įvertinamas kas 4–8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo foną, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Norint užkirsti kelią kraujavimui ir, antra, padidėjusiam kraujo krešėjimui, labai svarbu išlaikyti šio rodiklio normaliąją vertę.

Kai kurie maisto produktai ir augalai didina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Sumažinti antikoagulianto vaisto, esančio kopūstų, Briuselio kopūstų, kiniškųjų kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, poveikį. Pacientai, vartojantys varfariną, negalite atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje.

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė, hematoma. Nervų sistemos aktyvumas gali būti sutrikdytas kuriant nuovargį, galvos skausmą, skonio sutrikimus. Kartais yra pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais, oda yra paveikta, atsiranda violetinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas ir galūnių švelnumas. Alerginė reakcija gali pasireikšti niežulys, dilgėlinė, angioedema.

Varfarinas draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti skiriamas jokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, chirurgija, vidaus organų ir odos opa). Nenaudokite jo aneurizmoms, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai hipertenzijai. Kontraindikacija yra tinkamos laboratorinės kontrolės neįmanoma dėl laboratorijos prieinamumo ar paciento asmenybės savybių (alkoholizmas, organizavimo stoka, senilinė psichozė ir kt.).

Heparinas

Vienas iš pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui, yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas prisijungia prie jo kraujo ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl šios priežasties reakcijos, nukreiptos į kraujo krešulių susidarymą kraujagyslėse, slopinamos.

Heparinas buvo naudojamas daugiau kaip 30 metų. Anksčiau jis buvo švirkščiamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turėtų būti skiriamas į veną, o tai palengvina gydymo saugumą ir veiksmingumą. Subkutaniškai rekomenduojama naudoti mažos molekulinės masės heparinus, kurie bus aptarti toliau.

Heparinas dažniausiai naudojamas siekiant išvengti ūminio miokardo infarkto tromboembolinių komplikacijų, įskaitant trombolizę.

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu po 24–72 valandų, jis turėtų būti 1,5–2 kartus didesnis už pradinį. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistų trombocitopenijos vystymosi. Paprastai heparino terapija trunka nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažindama dozę ir nutraukdama gydymą.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, tikėtina, kad atsiras alopecija (alopecija), osteoporozė ir hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais pasireiškia alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas yra kontraindikuotinas hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš šlapimo takų, perikarditas ir ūminis širdies aneurizmas.

Mažos molekulinės masės heparinai

Depareparinas, enoksaparinas, nadroparinas, paraparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jos skiriasi nuo mažesnio molekulinio dydžio. Tai padidina vaistų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl mažos molekulinės masės heparinų naudojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės. Jis gali būti atliekamas naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai išstumia hepariną nuo klinikinės praktikos.

Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginių operacijų ir giliųjų venų trombozės metu. Jie vartojami pacientams, kurie yra ant lovos ir turi didelę tokių komplikacijų riziką. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui.

Šios grupės kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis yra tokie patys kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažiau.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Tiesioginis trombino inhibitoriai, kaip rodo pavadinimas, tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pačiu metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos.

Bivalirudinas švirkščiamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo naudojamas.

Dabigatranas (pradaksa) yra tabletė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia maisto. Šio vaisto tyrimai yra vykdomi, su nuolatine prieširdžių virpėjimo forma. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis yra paskiriamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę.

Fondaparinuksas rekomenduojamas naudoti ūmaus miokardo infarkto metu. Jis negali būti naudojamas tik su angioplastija, nes padidina kraujo krešulių susidarymo kateteriuose riziką.

Klinikiniai Xa faktoriaus inhibitorių tabletės.

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežulys, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentams ir infekcinis endokarditas.

Antikoaguliantai: vaistų apžvalga, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

  • "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
  • "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina miokardo kraujotaką, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

  1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, turintis nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
  2. "Karininas" yra "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir profilaktikai.
  3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
  4. „Fraksiparin“ - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri išnyksta tolesnio gydymo procese.
  5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

  • „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendroji pacientų būklė greitai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
  • "Neodikumarinas" - kraujo krešulių proceso slopinimo priemonė. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
  • Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

  • Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
  • Kraujavimas hemorojus,
  • Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
  • Kepenų ir inkstų nepakankamumas
  • Urolitizė,
  • Trombocitopeninis purpuras,
  • Vitamino C ir K trūkumas
  • Endokarditas ir perikarditas,
  • Caverninė plaučių tuberkuliozė,
  • Hemoraginis pankreatitas,
  • Piktybiniai navikai,
  • Miokardo infarktas su hipertenzija, t
  • Intracerebrinė aneurizma,
  • Leukemija
  • Alkoholizmas,
  • Krono liga,
  • Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

  • "Aspirinas" yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, šiuo metu prieinamas tablečių pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
  • "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, slopinantis trombocitų sukibimą, gerinantis mikrocirkuliaciją ir pailginantis kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
  • "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai ir sukelia trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
  • "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina deguonies tiekimą į miokardą, kraujo ir galvos smegenų cirkuliacijos reologines savybes, sumažina kraujospūdį.

Kas yra medicinos antikoaguliantai, jų klasifikavimas ir narkotikų pavadinimas

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, sumažindama fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesą ir kinta kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktiniams ir terapiniams tikslams. Jie yra įvairių formų: tepalų, tablečių ar injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir pasirinkti jų dozę.

Netinkamas gydymas gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinamas kraujo krešulių susidarymu: beveik pusė širdies ligų mirusiųjų turėjo trombozę.

Venų trombozė ir plaučių embolija - dažniausios negalios ir mirtingumo priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iškart po kraujagyslių ir širdies ligų nustatymo.

Jų ankstyvas panaudojimas padeda užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kraujagyslių užsikimšimui.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne pats kraujo krešulys, bet kraujo krešėjimo sistema.

Po daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai slopinami ir trombino, fermento, reikalingo fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, gamybai. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų naudojimas

Antikoaguliantai skirti:

  • Embolinis ir trombozinis insultas (veikia kaip mikrocirkuliatoriai);
  • Reumatas;
  • Aterosklerozė;
  • Ūminė trombozė;
  • Tromboflebitas;
  • Mitraliniai širdies defektai;
  • Varikozė;
  • Aortos aneurizma;
  • Išeminė širdies liga;
  • TELA;
  • DIC sindromas;
  • Prieširdžių virpėjimas;
  • Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami žmonėms, sergantiems tokiomis ligomis:

  • Kraujavimas hemorojus;
  • Dvylikapirštės žarnos opa ir skrandžio opa;
  • Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
  • Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
  • Trombocitopeninis purpuras;
  • Urolitizė;
  • Vitaminų C ir K trūkumas;
  • Caverninė plaučių tuberkuliozė;
  • Perikarditas ir endokarditas;
  • Piktybiniai navikai;
  • Hemoraginis pankreatitas;
  • Intracerebrinė aneurizma;
  • Miokardo infarktas su hipertenzija;
  • Leukemija;
  • Krono liga;
  • Alkoholizmas;
  • Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantai neturi būti vartojami menstruacijų, nėštumo, laktacijos, ankstyvo pogimdyminio periodo, senyvo amžiaus žmonių.

Šalutinis poveikis: apsinuodijimo simptomai ir dispepsija, nekrozė, alergijos, bėrimas, niežtina oda, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Gydymo komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

  • Nasopharynx;
  • Burnos;
  • Žarnos;
  • Skrandis;
  • Kraujavimas iš sąnarių ir raumenų;
  • Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant išvengti pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo parametrus.

Natūralūs antikoaguliantai

Gali būti patologinė ir fiziologinė. Kai kuriose ligose patologija pasireiškia kraujyje. Fiziologinė norma yra plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirmasis yra sintezuojamas nepriklausomai nuo kūno ir nuolat yra kraujyje. Antriniai atsiranda, kai fibrino susidarymo ir ištirpinimo procese suskaidomi koaguliacijos faktoriai.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

  • Antitrombinai;
  • Antitromboplastinai;
  • Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.

Ši medžiagų grupė apima šį sąrašą:

  • Antitrombinas III susidaro kepenyse, reiškia alfa-glikoproteinus. Jis mažina trombino ir daugelio aktyvuotų koaguliacijos faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos aktyvuotiems faktoriams. 75% antikoaguliantų aktyvumą užtikrina antitrombinas III.
  • Heparinas. Šis polisacharidas sintezuojamas stiebo ląstelėse. Dideliuose kiekiuose yra kepenyse ir plaučiuose. Didelės heparino dozės slopina trombocitų funkciją ir neleidžia kraujui krešėti.
  • C baltymas. Jis yra kraujyje neaktyvioje formoje ir susidaro kepenų parenchimos ląstelėse. Aktyvuojamas trombinu.
  • Komplekso inhibitorius-I.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Baltymas S. Priklauso nuo vitamino K, sintezuoto endotelio ląstelių ir kepenų parenchimos.
  • Antitromboplastinai.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Susisiekite su „Inhibitor“.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Sukurtas kraujo krešėjimo procese. Jie taip pat atsiranda, kai suskaidomi krešėjimo faktoriai ir tirpinami fibrino krešuliai.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai yra:

  • Antitrombinas I, IX;
  • Fibrinopeptidai;
  • Antitromboplastinai;
  • PDF produktai;
  • Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Plėtojant keletą ligų, plazmoje gali susikaupti stiprūs imuniniai krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pvz., Lupus antikoaguliantai.

Šie antikūnai rodo tam tikrą veiksnį, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką jie yra VII, IX faktoriaus inhibitoriai.

Kartais su daugeliu autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijose gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino ar slopinančio poveikio.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, kurie veikia kraujo krešėjimą, ir naudojami kraujo krešulių susidarymo rizikai sumažinti.

Dėl organų ar indų užsikimšimo gali atsirasti:

  • Galūnių gangrena;
  • Išeminis insultas;
  • Tromboflebitas;
  • Širdies išemija;
  • Laivų uždegimas;
  • Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio / netiesioginio poveikio vaistus:

„Straight“

Veikdami tiesiogiai trombinu, sumažinkite jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino deaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti krešėjimo sistemos rodiklius.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami virškinimo trakte ir pasiekia kepenis, turi gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.

Jie suskirstyti į šias grupes:

  • Heparinai;
  • Mažos molekulinės masės heparinas;
  • Hirudinas;
  • Natrio hidrochloritas;
  • Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Dažniausia anti-krešėjimo medžiaga yra heparinas. Tai yra tiesioginio poveikio antikoaguliantinis vaistas.

Jis vartojamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

  • Adreparinas;
  • Nātroparino natrio druska;
  • Parnaparinas;
  • Dalteparinas;
  • Tinapapinas;
  • Enoksaparinas;
  • Reviparinas.

Antitromboziniai vietiniai preparatai nėra labai efektyvūs ir mažai pralaidūs audiniuose. Naudojamas hemorojus, varikozes, mėlynes.

Dažniausiai su heparinu vartojami šie vaistai:

  • Heparino tepalas;
  • Lioton gelis;
  • Venolife;
  • Trombis gelis;
  • Troxevasin NEO;
  • Hepatrombinas.

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną - kraujo krešėjimą mažinantys vaistai, kuriuos gydymo procese individualiai parenka ir nepakeičia, nes jie nėra lygiaverčiai veikimui.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė yra diena. Šie heparinai blokuoja trombiną, sumažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia trombocitų sukibimui.

Deltaparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas paprastai skiriamas stenokardijai, širdies priepuoliui, plaučių embolijai ir giliųjų venų trombozei gydyti.

Trombozės ir tromboembolijos prevencijai skiriamas reviparinas ir heparinas.

Natrio hidrokratatas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Jis pridedamas prie mėgintuvėlių, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujo ir jo komponentų konservavimui.

„Netiesioginis“

Jie turi įtakos krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezei. Jie neslopina trombino aktyvumo, bet visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja lygius raumenis, skatina miokardo kraujotaką, išskiria šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį.

„Netiesioginiai“ antikoaguliantai skirti trombozės gydymui ir prevencijai. Jie naudojami tik viduje. Tabletės forma yra naudojama ilgai ambulatorinėmis sąlygomis. Dėl staigaus atšaukimo padidėja protrombinas ir trombozė.

Antikoaguliantai ir jų vartojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams kraujyje. Jie palaiko kraują skystoje būsenoje ir užtikrina jos sklandumą su indų vientisumu. Jie skirstomi į natūralius antikoaguliantus ir sintetinius. Pirmasis yra gaminamas organizme, antrasis gaminamas dirbtinai ir naudojamas medicinoje kaip vaistai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Kai kuriose ligose kraujo patologija.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirminis sintezuojamas organizmo savarankiškai ir gyvena kraujyje. Antrinės medžiagos susidaro suskaldant koaguliacijos faktorius fibrino susidarymui ir jo ištirpimui.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Jie paprastai skirstomi į grupes:

  1. Antitromboplastinai.
  2. Antitrombinai.
  3. Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.

Ši medžiagų grupė apima:

  • Heparinas. Tai polisacharidas, susintetintas stiebo ląstelėse. Jis randamas dideliais kiekiais plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis, neleidžia kraujo krešėjimo visuose etapuose, slopina daugelį trombocitų funkcijų.
  • Antitrombinas III. Sintetinti kepenyse - alfa-glikoproteinai. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvintų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos aktyvuotiems faktoriams. Antitrombino III organizme antikoaguliantų aktyvumas plazmoje yra 75%.
  • C baltymas. Jį sintezuoja kepenų parenchimos ląstelės ir yra neaktyvios formos kraujyje. Tai skatina trombino aktyvumas.
  • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ląstelėse, o kepenų parenchija (hepatocitai) priklauso nuo K vitamino.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastinai.
  • Susisiekite su „Inhibitor“.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplekso inhibitorius-I.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau buvo minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrino krešulių ištirpinimo procese, suskaldant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl degradacijos praranda krešėjimo savybes ir tampa antikoaguliantais. Tai apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • XIa ir Va veiksniai.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II-antikoaguliantas.
  • Antitromboplastinai.
  • FDP - produktai, susidarę suskaidant (skaidant) fibriną, veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Kai kuriose ligose gali susidaryti specifiniai antikūnai ir kauptis kraujyje, kurie trukdo kraujo krešėjimui. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, bet dažniausiai susidaro VIII ir IX faktoriaus inhibitoriai. Kai kuriose autoimuninėse ligose kraujyje atsiranda nenormalūs baltymai, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius.

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurie sukūrė daugybę, yra būtini šiuolaikinės medicinos vaistai.

Naudojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra:

  • miokardo infarktas;
  • plaučių infarktas;
  • širdies nepakankamumas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • veninė ir arterinė trombozė;
  • venų varikozė;
  • tromboziniai ir emboliniai smūgiai;
  • emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmijos;
  • dirbtiniai širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinės širdies defektai;
  • tromboembolija po gimdymo;
  • trombozės prevencija po chirurginės intervencijos.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, priklausomai nuo greičio ir veikimo mechanizmo bei poveikio trukmės. Tiesioginis poveikis tiesiogiai krešėjimo faktoriams ir slopinamas jų aktyvumas. Netiesioginis veiksmas netiesiogiai: jie sulėtina kepenų veiksnių sintezę. Yra tablečių, injekcinių tirpalų tepalu pavidalu.

Tiesios linijos

Šios grupės vaistai tiesiogiai veikia krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greitai veikiančiais vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų formavimuisi, neleidžia susidaryti kraujo krešuliams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į kelias grupes:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažos molekulinės masės heparinas;
  • natrio hidrokratatas;
  • danaparoid, lepirudinas.

Heparinas
Tai labiausiai žinomas ir bendras tiesioginis antikoaguliantas. Jis švirkščiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalu. Heparino vaistai:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinapapinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoksaparinas.

Vietinio poveikio heparinams būdingas mažas pralaidumas prie audinio, o ne labai didelis efektyvumas. Naudojamas gydyti venų, hemorojus, mėlynės. Labiausiai žinomi ir dažniausiai naudojami vaistai su heparinu yra:

  • Lioton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombis gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • Troxevasin NEO.

Intraveniniam ir poodiniam vartojimui skirti heparinai yra didelė vaistų grupė, atrenkama individualiai ir gydymo metu vienas kitam nepakeičiami, nes jie veikimo metu nėra lygiaverčiai. Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug trijų valandų, o veiksmas tęsiasi visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos faktorių aktyvumą, blokuoja trombiną, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia prilipti trombocitų.

Giliųjų venų trombozės, širdies priepuolio, plaučių embolijos, krūtinės anginos, dažniausiai nadroparino, enoksaparino, deltaparino gydymui.

Siekiant išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriama heparino ir reviparino.

Natrio hidrokratatas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Taigi, kad kraujas neklijuotų, jis pridedamas prie mėgintuvėlių. Jis naudojamas kraujo ir komponentų konservavimui.

Netiesioginis

Jie mažina tam tikrų krešėjimo faktorių kepenyse (VIII, IX, X, protrombinas) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K. gamybą.

Tai apima:

  1. Indano-1,3-diono dariniai. Atstovas yra Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tablečių. Jo veiksmas prasideda praėjus 8 valandoms po priėmimo, pasiekia didžiausią efektyvumą per dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar jame yra kraujo.
  2. Kumarinas Laukinėje gamtoje kumarinas randamas augaluose (Zubrovka, saldus dobilai) cukraus pavidalu. Pirmą kartą trombozės gydymui buvo naudojamas jo darinys - dikumarinas, kuris buvo išskirtas XX a. 20-ajame amžiuje nuo dobilų.

Šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai:

Varfarinas negali būti girtas su kai kuriomis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, ūminiu kraujavimu ir kraujavimu, nėštumo metu, laktazės nepakankamumu, įgimtu baltymų C ir S trūkumu, DIC, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, šlapimtakis, nefritas, alopecija, alergijos. Gali pasireikšti odos išbėrimas, niežulys, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelė kraujavimo rizika (virškinimo trakto, nosies ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (PLA)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra būtini daugelio ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų, gydymui. Deja, veiksmingai veikiantys vaistai turi daug šalutinių poveikių. Tačiau vystymasis nesibaigia, o farmacijos rinkoje periodiškai atsiranda naujų geriamųjų antikoaguliantų. PLA turi tiek privalumų, tiek trūkumų. Mokslininkai ieško visuotinių teisių gynimo priemonių, kurias galima vartoti įvairiomis ligomis. Vaikai, taip pat pacientai, kuriems jie yra draudžiami, yra kuriami vaistams.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

  • jų priėmimo metu sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto poveikis pasireiškia per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo kontraindikuotinas;
  • sumažėja kitų priemonių ir suvartoto maisto įtaka;
  • Trombino ir trombino surišimo faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Yra naujų vaistų ir trūkumų:

  • daug testų kiekvienam agentui;
  • būtina gerti reguliariai, o senų vaistų vartojimas gali būti praleistas dėl ilgalaikio veiksmo;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie neturėjo šalutinio poveikio, kai vartojo senas tabletes;
  • kraujavimo rizika virškinimo trakte.

Kalbant apie netiesioginius antikoaguliantus, jie dar nesukūrė jokių kardinolinių skirtumų nuo Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Nauji vaistai Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali būti alternatyva prieširdžių virpėjimui. Jų pagrindinis privalumas yra tai, kad jų priėmimo metu jiems nereikia nuolat dovanoti kraujo, ir jie neturi sąveikos su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui aritmijos atveju. Kalbant apie kraujavimo riziką, jis yra toks pats arba mažesnis.

Ką reikia žinoti

Pacientams, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, reikia žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį. Kai vartojate šiuos vaistus, reikia laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti K vitamino paros dozę, nes antikoaguliantai pažeidžia jo metabolizmą; reguliariai stebėti tokį laboratorinį rodiklį kaip INR (arba PTI). Pacientas turi žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, laiku ieškoti pagalbos ir pakeisti vaistą.

Antiplateletas

Šios grupės vaistai taip pat prisideda prie kraujo skiedimo ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, tačiau jų veikimo mechanizmas skiriasi. Dezagregatoriai sumažina kraujo krešėjimą, nes gebėjimas slopinti trombocitų sukibimą. Jie yra skirti gerinti antikoaguliantų poveikį. Be to, jie turi spazminį ir vazodilatacinį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai preparatai:

  • Aspirinas yra garsiausias šios grupės narys. Manoma, kad tai labai veiksminga priemonė kraujagyslių išplitimui, kraujo skiedimui ir kraujo krešulių susidarymui išvengti.
  • Tirofibanas - apsaugo trombocitų sukibimą.
  • Tiklopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis yra vazodilatatorius.
  • Eptifibatit - blokuoja trombocitų klijavimą.

Nauja vaistų karta yra „Brilint“ su veikliąja medžiaga tikagreloru. Tai yra grįžtamasis P2U receptoriaus antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydymo, naudojančio tradicinius metodus, gydytojai yra naudojami žolės trombozės prevencijai, mažinančiai kraujo poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklių kaštonai;
  • gluosnio žievė;
  • šilkmedžio;
  • intakas;
  • kirmėlės;
  • meadowsweet:
  • raudonasis dobilas;
  • saldymedžio šaknis;
  • išvengti peonijų;
  • cikorijos ir kt.

Prieš gydant augalais, patartina pasikonsultuoti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai yra būtini vaistai širdies ir kraujagyslių ligų gydymui. Negalite pačių paimti. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, o nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptas. Paskirti juos ir nustatyti dozę turėtų būti gydytojas, galintis atsižvelgti į visas ligos eigos ir galimas rizikas. Gydymo metu reikalingas reguliarus laboratorinis stebėjimas.

Svarbu nesupainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, bet tik užkerta kelią jo vystymuisi arba ją sulėtina. Trombolitiniai vaistai yra intravaskulinės injekcijos vaistai, kurie tirpsta kraujo krešulius.