Antikoaguliantai: vaistų sąrašas

Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingų pasekmių, nes gali įvykti, pavyzdžiui, širdies priepuolis ar insultas. Norint sumažinti kraują, gydytojas gali paskirti vaistus, mažinančius kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizmas padidina kraujo krešėjimą.

Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:

• Varikozinės venos arba flebitas;
• Trumpesnis vena cava;
• Hemorrhoidal venų kraujo krešuliai;
• Insultas;
• Miokardo infarktas;
• Arterijų sužalojimas esant aterosklerozei;
• Tromboembolija;
• Šokas, sužalojimas ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulių susidarymą.

Gerinti kraujo krešėjimą ir naudoti antikoaguliantus. Jei anksčiau buvo naudojamas aspirinas, dabar gydytojai išėjo iš tokios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, ūkis. poveikį

Antikoaguliantai yra kraujo skiedikliai, tačiau jie taip pat sumažina kitos trombozės, kuri gali atsirasti vėliau, riziką. Yra tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantai.

Norėdami greitai atsipalaiduoti nuo venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja sveiką gelį. Varikozinės venos - moterys "XXI amžiaus maras". 57% pacientų miršta per 10 metų nuo trombo ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: THROMBOPHLEBIT (kraujo krešuliai venose turi 75–80% venų), TROPHIC ULCERS (audinių puvinio) ir, žinoma, ONCOLOGY! Jei turite venų varikozę, turite veikti skubiai. Daugeliu atvejų jūs galite padaryti be operacijos ir kitų sunkių intervencijų, naudodami savo pagalbą.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmasis greitai praskiedžia kraują ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas. Pastarasis kaupiasi palaipsniui, suteikdamas gydomąjį poveikį ilgą laiką.

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma savarankiškai sumažinti dozės ar ją didinti, taip pat sumažinti priėmimo laiką. Vaistai naudojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra nukreipti į kepenų darbą ir slopina kraujo krešėjimą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietiniai heparinai, skirti vartoti po oda arba į veną, kitame straipsnyje rasite daugiau informacijos apie heparino tepalus.

Pavyzdžiui, vietinis veiksmas:

Šie vaistai naudojami apatinių galūnių trombozei gydyti ir užkirsti kelią ligai.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, bet turi mažiau poveikio nei į veną.

Heparinai, skirti vartoti:

Paprastai antikoaguliantai atrenkami tam tikroms užduotims spręsti. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin - angina, širdies priepuolis, venų trombozė ir kitos problemos.

Fragmin vartojamas hemodializei. Antikoaguliantai yra naudojami dėl kraujo krešulių susidarymo bet kuriuose laivuose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai yra tokie pavadinimai, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse ir tiesiogiai nedaro įtakos krešėjimui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to šis poveikis yra ilgesnis.

Jie suskirstyti į 3 grupes:

• Monokumarinai. Tai: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dikumarinai yra dikumarinas ir tromeksanas;
• Indandionai yra fenilin, omefin, dipaxine.

Dažniausiai gydytojai paskiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: prieširdžių virpėjimui ir dirbtiniams širdies vožtuvams.

Dažnai pacientai klausia, koks yra skirtumas tarp Aspirino širdies ir varfarino, ir ar galima pakeisti vieną vaistą su kitu?

Ekspertai teigia, kad Aspirin Cardio yra skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną, išskyrus tai, kad geriau jį vartoti kelis mėnesius ir net visą gyvenimą.

Aspirinas korozuoja skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, kurios veikia krešėjimą, gamybą, taip pat sumažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.

Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai:

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o varfarino veikloje jos funkcijos sutrikiamos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.

Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:

Tiesioginė:

Selektyvus:

Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi organizme palaipsniui.

Taikykite juos tik žodžiu. Nedelsiant nutraukti gydymą, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šią grupę, gali prasidėti kraujavimas.

Antikoaguliantų naudojimas

Klinikiniu antikoaguliantų vartojimu rekomenduojama vartoti šias ligas:

• Plaučių ir miokardo infarktas;
• Embolinis ir trombozinis insultas (išskyrus hemoraginę);
• Flebotrombozė ir tromboflebitas;
• Įvairių vidaus organų kraujagyslių embolija.

Kaip prevenciją galite naudoti, kai:

• Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
• Širdies defektai reumatinė mitralinė;
• Flebotrombozė;
• Pooperacinis laikotarpis siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Dėl kraujo krešėjimo proceso organizmas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys neviršytų užkrėsto laivo. Vienas mililitras kraujo gali prisidėti prie viso fibrinogeno krešėjimo organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas išlieka skystas, taip pat dėl ​​natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o tada teka į kraujotaką, kur jie neleidžia aktyvuoti kraujo krešėjimo.

Šie antikoaguliantai apima:

• Heparinas;
• Antitrombinas III;
• Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne ilgesnė kaip diena prieš pakartotinį įvedimą ar naudojimą.

Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukeldami bendrą poveikį.

Jie negali būti nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Kai vartojamas, jie palaipsniui mažina dozę.

Antikoaguliantai yra tiesioginiai vietiniai veiksmai:

• Heparino tepalas;
• Lioton gelis;
• Hepatrombinas;
• Trombis

Antikoaguliantai, skirti intraveniniam arba intraderminiam vartojimui:

Netiesioginiai antikoaguliantai:

• Girugenas;
• Hirulog;
• Argatroban;
• Varfarino Nycomed skirtukas.;
• Fenilin į skirtuką.

Kontraindikacijos

Yra nemažai kontraindikacijų antikoaguliantų naudojimui, todėl įsitikinkite, kad pasitarkite su gydytoju apie tai, ar tinkama imtis lėšų.

Negalima naudoti su:

• IBC;
• Peptinė opa;
• Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
• Septinis endokarditas;
• Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• Padidėjęs miokardo infarkto spaudimas;
• Onkologinės ligos;
• Leukemija;
• Ūmus širdies aneurizmas;
• Alerginės ligos;
• Hemoraginė diatezė;
• Fibroidai;
• Nėštumas

Moterų menstruacijų metu atsargiai. Nerekomenduokite maitinančių motinų.

Šalutinis poveikis

Perdozavus netiesioginių vaistų, gali prasidėti kraujavimas.

Kartu vartojant varfariną su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinas, heparinas ir pan.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja.

Ir vitaminas K, vidurius ar paracetamolį susilpnins varfarino poveikį.

Šalutinis poveikis, kai vartojate:

• Alergijos;
• Karščiavimas, galvos skausmas;
• Silpnumas;
• Odos nekrozė;
• Inkstų funkcijos sutrikimas;
• Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
• Niežulys, pilvo skausmas;
• Plikas

Antikoaguliantai: vaistų apžvalga, indikacijos, alternatyvos

Antikoaguliantai - vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dėl sumažėjusio fibrino susidarymo. Jie turi įtakos tam tikrų organizme esančių medžiagų biosintezei, kuri keičia kraujo klampumą ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami gydymo ir profilaktikos tikslais. Jie gaminami įvairiomis dozavimo formomis: tablečių, injekcinių tirpalų arba tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Nepakankama terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelį mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų sukelia trombozės susidarymas: beveik kiekvieną antrą mirtį nuo širdies patologijos buvo nustatyta kraujagyslių trombozė. Plaučių embolija ir venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Šiuo atžvilgiu kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iš karto po diagnozės širdies ir kraujagyslių ligų. Jų ankstyvas panaudojimas apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų tradicinė medicina vartojo hirudiną - garsiausią natūralų antikoaguliantą. Ši medžiaga yra dumblių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliacinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientams skiriami sintetiniai narkotikai, o ne natūralūs. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes ir galimybę kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne kraujo krešulį, bet kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą. Dėl daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai ir trombino gamyba, fermentas, būtinas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui, yra slopinami. Kraujo krešulių procesas sulėtėja.

Veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai dėl veikimo mechanizmo skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veiksmo vaistus:

• "Tiesioginiai" antikoaguliantai turi tiesioginį poveikį trombinui ir mažina jo aktyvumą. Šie vaistai yra trombino inhibitoriai, protrombino deaktyvatoriai ir slopina trombozės procesą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai įsiskverbia į organizmą, gerai absorbuojami virškinamajame trakte, pasiekia kepenis hematogeniniu būdu, veikia gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.
• "Netiesioginiai" antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezę. Jie visiškai sunaikina trombiną, o ne tik slopina jo veiklą. Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai pagerina miokardo kraujotaką, atsipalaiduoja lygius raumenis, pašalina šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį. Priskirti "netiesioginius" antikoaguliantus ne tik trombozės gydymui, bet ir jų prevencijai. Taikykite juos tik viduje. Tabletės ambulatoriškai naudojamos ilgą laiką. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, gali padidėti protrombino ir trombozės kiekis.

Atskirai skleidžia vaistus, slopinančius kraujo krešėjimą, pvz., Antikoaguliantus, bet kitus mechanizmus. Tai yra "acetilsalicilo rūgštis", "aspirinas".

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų klijavimą ir pagreitina kraujo tekėjimą širdyje ir inkstuose. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neužkerta kelio trombų susidarymui. Vaistas sumažina kraujospūdį, turi cholesterolio kiekį mažinantį poveikį, stiprina kraujagyslių pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją, skatina osteoporozės vystymąsi, slopina imunitetą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, kuris nustatė jo pavadinimą.

Heparinas švirkščiamas į veną avariniais atvejais ir po oda profilaktiniais tikslais. Vietiniam naudojimui naudojami tepalai ir geliai, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie suteikia antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Heparino preparatai ant odos dedami plonu sluoksniu ir švelniai judinami. Paprastai Lioton ir Hepatrombin geliai naudojami tromboflebitui ir trombozei bei heparino tepalui gydyti.

Heparino neigiamas poveikis trombozės ir padidėjusio kraujagyslių pralaidumo procesui yra didelės kraujavimo rizikos priežastis heparino terapijos metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinams būdingas didelis biologinis prieinamumas ir antitrombozinis aktyvumas, ilgas poveikis, maža hemoroidinių komplikacijų rizika. Šių vaistų biologinės savybės yra stabilesnės. Dėl greito įsisavinimo ir ilgo eliminacijos periodo vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, turi silpną poveikį kraujagyslių pralaidumui, gerina kraujo reologines savybes ir kraujo tiekimą organams ir audiniams, stabilizuodami jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, tokiu būdu perkeldami hepariną nuo terapinės praktikos. Jie švirkščiami į poodį į pilvo sienos šoninį paviršių.

1. „Fragmin“ yra skaidrus arba gelsvas tirpalas, turintis nedidelį poveikį trombocitų adhezijai ir pirminiam hemostazei. Draudžiama patekti į raumenis. "Fragmin" didelėmis dozėmis, skiriama pacientams iš karto po operacijos, ypač tiems, kurie turi didelę kraujavimo riziką ir trombocitų disfunkcijos atsiradimą.
2. "Karininas" yra "tiesioginis" antikoaguliantas, kuris veikia daugumą kraujo krešėjimo fazių. Vaistas neutralizuoja krešėjimo sistemos fermentus ir yra naudojamas tromboembolijos gydymui ir profilaktikai.
3. "Clexane" yra vaistas, turintis antitrombozinį ir priešuždegiminį farmakologinį poveikį. Prieš jo paskyrimą būtina atšaukti visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei.
4. „Fraksiparin“ - tirpalas, turintis antitrombozinį ir antikoaguliantinį poveikį. Poodinės hematomos ar tankūs mazgeliai dažnai išnyksta injekcijos vietoje, kurie išnyksta po kelių dienų. Iš pradžių gydymas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujavimą ir trombocitopeniją, kuri išnyksta tolesnio gydymo procese.
5. "Wessel Due F" yra natūralus produktas, gautas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Vaistas slopina koaguliacijos faktorių aktyvumą, stimuliuoja prostaglandinų biosintezę, sumažina fibrinogeno kiekį kraujyje. Wessel Due F sterilizuoja jau sukurtą trombą ir yra naudojamas siekiant išvengti trombų susidarymo arterijose ir venose.

Naudojant mažos molekulinės masės heparinų grupės vaistus, būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir nurodymų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Hirudinas“. Vaisto širdyje yra baltymas, pirmą kartą aptinkamas medicininių leechų seilėse. Tai yra antikoaguliantai, kurie veikia tiesiogiai kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Hirugen" ir "Hirulog" yra sintetiniai "Girudino" analogai, mažinantys širdies liga sergančių asmenų mirtingumą. Tai yra nauji vaistai šioje grupėje, turintys daug privalumų, palyginti su heparino dariniais. Dėl ilgalaikio veikimo farmacijos pramonė šiuo metu kuria burnos formos trombino inhibitorius. Girugeno ir Girulogo praktinį pritaikymą riboja jų didelės kainos.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, kuris negrįžtamai jungiasi su trombinu ir yra naudojamas siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną, kuris yra krešulyje. Jis sumažina mirtingumą nuo ūminio miokardo infarkto ir širdies operacijos poreikį pacientams, sergantiems krūtinės anginos.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Narkotikai, netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

• „Fenilin“ - antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai įsiskverbia į histohematogeninę barjerą ir kaupiasi organizmo audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, yra laikomas vienu veiksmingiausių. Jis pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimo parametrus. Po gydymo, bendroji pacientų būklė greitai pagerėja: išnyksta kojų mėšlungis ir sustingimas. Šiuo metu Fenilin vartojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus.
• "Neodikumarinas" - kraujo krešulių proceso slopinimo priemonė. Neodikumarino terapinis poveikis neatsiranda iš karto, bet po vaisto kaupimosi organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos aktyvumą, mažina lipidų kiekį ir padidina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams rekomenduojama griežtai laikytis vaisto priėmimo laiko ir dozės.
• Dažniausias narkotikas šioje grupėje yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių kepenyse sintezę, kuri mažina jų koncentraciją plazmoje ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. "Varfarinas" pasižymi ankstyvu poveikiu ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Video: Nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų naudojimas

Priėmimo antikoaguliantai skirti širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų atsiradimą. Gydant antikoaguliantais, saugesniais antitrombocitais, reikia naudoti didesnę kraujavimo riziką.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami asmenims, sergantiems tokiomis ligomis:

• Peptinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa,
• Kraujavimas hemorojus,
• Lėtinis hepatitas ir kepenų fibrozė,
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas
• Urolitizė,
• Trombocitopeninis purpuras,
• Vitamino C ir K trūkumas
• Endokarditas ir perikarditas,
• Caverninė plaučių tuberkuliozė,
• Hemoraginis pankreatitas,
• Piktybiniai navikai,
• Miokardo infarktas su hipertenzija, t
• Intracerebrinė aneurizma,
• Leukemija
• Alkoholizmas,
• Krono liga,
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantams draudžiama vartoti nėštumo, žindymo, menstruacijų, ankstyvo po gimdymo laikotarpiu, taip pat senyvo amžiaus ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Antikoaguliantų šalutinis poveikis yra: dispepijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežulys, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliacinės terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų: kraujavimas iš burnos, nosies, skrandžio, žarnyno, raumenų ir sąnarių kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią pavojingam poveikiui sveikatai, reikėtų stebėti pagrindinius kraujo rodiklius ir stebėti bendrą paciento būklę.

Antiplateletas

Antitrombocitiniai preparatai yra farmakologiniai vaistai, kurie sumažina kraujo krešėjimą, slopindami trombocitų klijavimą. Jų pagrindinis tikslas yra padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais trukdyti kraujo krešulių susidarymui. Antitrombocitiniai preparatai taip pat turi artritinį, vazodilatatorių ir spazminį poveikį. Svarbus šios grupės atstovas yra "acetilsalicilo rūgštis" arba "aspirinas".

Populiariausių antitrombocitų agentų sąrašas:

• "Aspirinas" yra veiksmingiausias antitrombocitinis preparatas, šiuo metu prieinamas tablečių pavidalu ir skirtas gerti. Jis slopina trombocitų agregaciją, sukelia vazodilataciją ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
• "Tiklopidin" - antitrombocitinis preparatas, slopinantis trombocitų sukibimą, gerinantis mikrocirkuliaciją ir pailginantis kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligų, širdies priepuolio ir smegenų kraujagyslių ligų gydymui.
• "Tirofibanas" - vaistas, kuris užkerta kelią trombocitų agregacijai ir sukelia trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su „heparinu“.
• "Dipiridamolis" plečia vainikinių kraujagyslių kraujagysles, pagreitina vainikinių kraujagyslių srautą, pagerina deguonies tiekimą į miokardą, kraujo ir galvos smegenų cirkuliacijos reologines savybes, sumažina kraujospūdį.

Antikoaguliantai: vaistų veikimo mechanizmas, indikacijos ir kontraindikacijos

Pagal statistiką įvairios tromboembolinės komplikacijos (plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) užima vieną iš pirmaujančių vietų mirštamumo struktūroje Rusijoje. Medicinoje tokioms ligoms gydyti naudojami antikoaguliantai - medžiagos, užkertančios kelią ploniems fibrino skaidulų susidarymui, dėl koaguliacijos faktorių, slopina jau susidariusio kraujo krešulio augimą ir padidina vidinio fibrinolitinio (kraujo krešulių rezorbcijos) fermentų aktyvumą.

Šiuo metu antikoaguliantų klasifikacija grindžiama jų poveikio organizme taškais. Yra narkotikų:

• Tiesioginis veikimas (pvz., Heparinas). Greitai veikti, jų poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, susidarant kompleksams su skirtingais krešėjimo veiksniais ir slopinant tris koaguliacijos fazes.
• Netiesioginis veiksmas (vitamino K antagonistai). Jie veikia ilgą laiką, bet po latentinio („nutildančio“) periodo jie sustabdo fermento, dalyvaujančio vitamino K konversijoje, aktyvavimą, tokiu būdu sustabdydami nuo vitamino priklausomų kraujo krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) gamybą.

Nefrakcionuotas heparinas (UFH) yra natūrali medžiaga, gauta iš naminių gyvūnų organų. Jo veikimo mechanizmas grindžiamas gebėjimu prisijungti prie antitrombino ir taip padidinti jo gebėjimą išjungti krešėjimo faktorius IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombinas (IIa faktorius) yra ypač jautrus heparino-antitrombino komplekso poveikiui.

Heparino poveikis atliekamas tik vartojant parenteraliai: po injekcijos į veną, šis poveikis yra akivaizdus, ​​kai jis švirkščiamas po oda, po 20–60 minučių, kai biologinis prieinamumas yra 10–40% (ty tik ši medžiagos dalis pasiekia sisteminę kraujotaką). Dėl to, kad nefrakcionuotas heparinas jungiasi su plazmos baltymais, šis vaistas dažnai turi nenuspėjamą antikoaguliantą. Norint sukurti ir palaikyti reikiamą terapeitinę heparino koncentraciją kraujyje, reikia nuolat ją vartoti į veną arba reguliariai švirkšti po oda, atsižvelgiant į biologinį prieinamumą. Norint kontroliuoti gydymą, būtina nustatyti aktyvintą dalinį tromboplastino laiką (APTT), kurio rodikliai turėtų išlikti 1,5-2,3 diapazono kontrolinės vertės intervale.

Mažos molekulinės masės heparinai (LMWH) yra chemiškai arba fermentiškai apdoroti nefrakcionuotu heparinu. Veikimo mechanizmas yra panašus į UFG, tačiau LMWH yra žymiai aktyvesnis prieš Xa krešėjimo faktorių nei trombinas. Sušvirkštus į veną, maksimalus aktyvumas pasireiškia po 5 minučių, po oda - po 3-4 valandų, kai biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, todėl, norint palaikyti stabilų kraujo plazmos antikoagulianto aktyvumą, nereikia atlikti nuolatinės intraveninės infuzijos, skirtingai nei UFH. Vaisto dozavimas atliekamas individualiai, kontroliuojant anti-Xa kraujo aktyvumą.

Natrio fondaparinuksas yra vaistas, kuris selektyviai dezaktyvuoja Xa krešėjimo faktorių. Medžiagos biologinis prieinamumas po oda yra 100%, o aktyvumas palaikomas 17-21 val., Todėl vienintelė poodinė injekcija yra pakankama terapinei koncentracijai pasiekti.

Bivalirudinas yra medžiaga, kuri tiesiogiai slopina trombino, vienintelio panašaus poveikio vaisto, registruoto parenteraliniam vartojimui Rusijoje, aktyvumą. Jo poveikis skirtas ne tik kraujyje cirkuliuojančiam trombinui, bet ir trombinui, susidariusiam susidariusio trombo viduje. Vaistas skiriamas tik į veną, o jo veikimo laikas yra tik 25 minutės. Nustatytos dozės yra fiksuotos ir nereikia stebėti kraujo krešėjimo parametrų.

Kas yra medicinos antikoaguliantai, jų klasifikavimas ir narkotikų pavadinimas

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, sumažindama fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesą ir kinta kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktiniams ir terapiniams tikslams. Jie yra įvairių formų: tepalų, tablečių ar injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir pasirinkti jų dozę.

Netinkamas gydymas gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinamas kraujo krešulių susidarymu: beveik pusė širdies ligų mirusiųjų turėjo trombozę.

Venų trombozė ir plaučių embolija - dažniausios negalios ir mirtingumo priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iškart po kraujagyslių ir širdies ligų nustatymo.

Jų ankstyvas panaudojimas padeda užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kraujagyslių užsikimšimui.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne pats kraujo krešulys, bet kraujo krešėjimo sistema.

Po daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai slopinami ir trombino, fermento, reikalingo fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, gamybai. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų naudojimas

Antikoaguliantai skirti:

• Embolinis ir trombozinis insultas (veikia kaip mikrocirkuliatoriai);
• Reumatas;
• Aterosklerozė;
• Ūminė trombozė;
• Tromboflebitas;
• Mitraliniai širdies defektai;
• Varikozė;
• Aortos aneurizma;
• Išeminė širdies liga;
• TELA;
• DIC sindromas;
• Prieširdžių virpėjimas;
• Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami žmonėms, sergantiems tokiomis ligomis:

• Kraujavimas hemorojus;
• Dvylikapirštės žarnos opa ir skrandžio opa;
• Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
• Trombocitopeninis purpuras;
• Urolitizė;
• Vitaminų C ir K trūkumas;
• Caverninė plaučių tuberkuliozė;
• Perikarditas ir endokarditas;
• Piktybiniai navikai;
• Hemoraginis pankreatitas;
• Intracerebrinė aneurizma;
• Miokardo infarktas su hipertenzija;
• Leukemija;
• Krono liga;
• Alkoholizmas;
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantai neturi būti vartojami menstruacijų, nėštumo, laktacijos, ankstyvo pogimdyminio periodo, senyvo amžiaus žmonių.

Šalutinis poveikis: apsinuodijimo simptomai ir dispepsija, nekrozė, alergijos, bėrimas, niežtina oda, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Gydymo komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

• Nasopharynx;
• Burnos;
• Žarnos;
• Skrandis;
• Kraujavimas iš sąnarių ir raumenų;
• Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant išvengti pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo parametrus.

Natūralūs antikoaguliantai

Gali būti patologinė ir fiziologinė. Kai kuriose ligose patologija pasireiškia kraujyje. Fiziologinė norma yra plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirmasis yra sintezuojamas nepriklausomai nuo kūno ir nuolat yra kraujyje. Antriniai atsiranda, kai fibrino susidarymo ir ištirpinimo procese suskaidomi koaguliacijos faktoriai.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

• Antitrombinai;
• Antitromboplastinai;
• Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.

Ši medžiagų grupė apima šį sąrašą:

• Antitrombinas III susidaro kepenyse, reiškia alfa-glikoproteinus. Jis mažina trombino ir daugelio aktyvuotų koaguliacijos faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos aktyvuotiems faktoriams. 75% antikoaguliantų aktyvumą užtikrina antitrombinas III.
• Heparinas. Šis polisacharidas sintezuojamas stiebo ląstelėse. Dideliuose kiekiuose yra kepenyse ir plaučiuose. Didelės heparino dozės slopina trombocitų funkciją ir neleidžia kraujui krešėti.
• C baltymas. Jis yra kraujyje neaktyvioje formoje ir susidaro kepenų parenchimos ląstelėse. Aktyvuojamas trombinu.
• Komplekso inhibitorius-I.
• Alfa-makroglobulinas.
• Baltymas S. Priklauso nuo vitamino K, sintezuoto endotelio ląstelių ir kepenų parenchimos.
• Antitromboplastinai.
• Lipidų inhibitorius.
• Susisiekite su „Inhibitor“.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Sukurtas kraujo krešėjimo procese. Jie taip pat atsiranda, kai suskaidomi krešėjimo faktoriai ir tirpinami fibrino krešuliai.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai yra:

• Antitrombinas I, IX;
• Fibrinopeptidai;
• Antitromboplastinai;
• PDF produktai;
• Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Plėtojant keletą ligų, plazmoje gali susikaupti stiprūs imuniniai krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pvz., Lupus antikoaguliantai.

Šie antikūnai rodo tam tikrą veiksnį, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką jie yra VII, IX faktoriaus inhibitoriai.

Kartais su daugeliu autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijose gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino ar slopinančio poveikio.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, kurie veikia kraujo krešėjimą, ir naudojami kraujo krešulių susidarymo rizikai sumažinti.

Dėl organų ar indų užsikimšimo gali atsirasti:

• Galūnių gangrena;
• Išeminis insultas;
• Tromboflebitas;
• Širdies išemija;
• Laivų uždegimas;
• Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio / netiesioginio poveikio vaistus:

„Straight“

Veikdami tiesiogiai trombinu, sumažinkite jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino deaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti krešėjimo sistemos rodiklius.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami virškinimo trakte ir pasiekia kepenis, turi gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.

Jie suskirstyti į šias grupes:

• Heparinai;
• Mažos molekulinės masės heparinas;
• Hirudinas;
• Natrio hidrochloritas;
• Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Dažniausia anti-krešėjimo medžiaga yra heparinas. Tai yra tiesioginio poveikio antikoaguliantinis vaistas.

Jis vartojamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

• Adreparinas;
• Nātroparino natrio druska;
• Parnaparinas;
• Dalteparinas;
• Tinapapinas;
• Enoksaparinas;
• Reviparinas.

Antitromboziniai vietiniai preparatai nėra labai efektyvūs ir mažai pralaidūs audiniuose. Naudojamas hemorojus, varikozes, mėlynes.

Dažniausiai su heparinu vartojami šie vaistai:

• Heparino tepalas;
• Lioton gelis;
• Venolife;
• Trombis gelis;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombinas.

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną - kraujo krešėjimą mažinantys vaistai, kuriuos gydymo procese individualiai parenka ir nepakeičia, nes jie nėra lygiaverčiai veikimui.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė yra diena. Šie heparinai blokuoja trombiną, sumažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia trombocitų sukibimui.

Deltaparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas paprastai skiriamas stenokardijai, širdies priepuoliui, plaučių embolijai ir giliųjų venų trombozei gydyti.

Trombozės ir tromboembolijos prevencijai skiriamas reviparinas ir heparinas.

Natrio hidrokratatas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Jis pridedamas prie mėgintuvėlių, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujo ir jo komponentų konservavimui.

„Netiesioginis“

Jie turi įtakos krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezei. Jie neslopina trombino aktyvumo, bet visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja lygius raumenis, skatina miokardo kraujotaką, išskiria šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį.

„Netiesioginiai“ antikoaguliantai skirti trombozės gydymui ir prevencijai. Jie naudojami tik viduje. Tabletės forma yra naudojama ilgai ambulatorinėmis sąlygomis. Dėl staigaus atšaukimo padidėja protrombinas ir trombozė.

Antikoaguliantai: esminiai vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė - pagrindinė širdies ir kraujagyslių ligų mirties priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai svarbi kraujagyslių trombozės ir embolijos (okliuzijos) vystymosi prevencija. Kraujo krešėjimą paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitus (ląsteles, atsakingas už kraujo krešulių susidarymą) ir baltymus, ištirpusius kraujo plazmoje - koaguliacijos veiksnius, kurių metu susidaro fibrinas. Gautas trombas susideda iš trombocitų konglomerato, susipynusio į fibrino siūlus.

Siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui: antitrombocitams ir antikoaguliantams, naudojamos dvi vaistų grupės. Antitrombocitiniai preparatai slopina trombocitų krešulių susidarymą. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje aptarsime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

Klasifikacija

Priklausomai nuo naudojimo vietos, išskiriami tiesioginio ir netiesioginio poveikio antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai, taip pat selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai (vienas iš kraujo krešėjimo faktorių). Netiesioginiai antikoaguliantai yra vitamino K antagonistai.

1. Vitaminas K antagonistai:
   • Fenindionas (fenilinas);
   • Varfarinas (warfarex);
   • Acenokumarolis (syncumar).
2. Heparinas ir jo dariniai:
   • Heparinas;
   • Antitrombinas III;
   • Dalteparinas (fragmin);
   • Enoksaparinas (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadroparinas (fraxiparinas);
   • Parnaparinas (Fluxum);
   • Sulodeksidas (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparinas (Cybor).
3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
   • Bivalirudinas (angiox);
   • Dabigatrano eteksilatas (Pradax).
4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
   • Apiksabanas (Eliquis);
   • Fondaparinuksas (arixtra);
   • Rivaroksabanas (xarelto).

Vitaminas K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombozinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių forma gali būti vartojama ilgą laiką ambulatoriškai. Nustatyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolio, insulto) atsiradimą prieširdžių virpėjimą ir dirbtinį širdies vožtuvą.

Fenilin šiuo metu nenaudojamas dėl didelio nepageidaujamo poveikio pavojaus. Sincumar turi ilgą veikimo laikotarpį ir kaupiasi organizme, todėl retai vartojamas dėl gydymo sunkumo. Dažniausias vaistas iš vitamino K antagonistų yra varfarinas.

Varfarinas skiriasi nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po nurijimo) ir greitai nutraukus nepageidaujamą poveikį mažesnėmis dozėmis arba nutraukus vaisto vartojimą.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja tam tikrų kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas yra sutrikdytas.

Varfarinas skiriamas venų kraujo krešulių susidarymui ir augimui išvengti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir intrakardijos trombui. Esant tokioms sąlygoms, labai padidėja širdies priepuolių ir insultų rizika, susijusi su kraujagyslių užsikimšimu atskirtais krešuliais. Varfarino vartojimas padeda išvengti šių sunkių komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, kad būtų išvengta pakartotinės vainikinės katastrofos.

Po protezų širdies vožtuvų varfarino vartojimas yra būtinas bent keletą metų po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, naudojamas užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui dirbtiniuose širdies vožtuvuose. Nuolat vartojant šį vaistą, reikalinga tam tikra trombofilija, ypač antifosfolipidų sindromas.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusiems ir hipertrofiniams kardiomiopatijoms. Šias ligas lydi širdies ertmių plitimas ir (arba) jos sienų hipertrofija, o tai sudaro prielaidas intrakardijos trombų susidarymui.

Gydant varfarinu būtina įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis įvertinamas kas 4–8 savaites. Atsižvelgiant į gydymo foną, INR turėtų būti 2,0 - 3,0. Norint užkirsti kelią kraujavimui ir, antra, padidėjusiam kraujo krešėjimui, labai svarbu išlaikyti šio rodiklio normaliąją vertę.

Kai kurie maisto produktai ir augalai didina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Sumažinti antikoagulianto vaisto, esančio kopūstų, Briuselio kopūstų, kiniškųjų kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, poveikį. Pacientai, vartojantys varfariną, negalite atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti mažais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje.

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė, hematoma. Nervų sistemos aktyvumas gali būti sutrikdytas kuriant nuovargį, galvos skausmą, skonio sutrikimus. Kartais yra pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais, oda yra paveikta, atsiranda violetinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas ir galūnių švelnumas. Alerginė reakcija gali pasireikšti niežulys, dilgėlinė, angioedema.

Varfarinas draudžiamas nėštumo metu. Jis neturėtų būti skiriamas jokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, chirurgija, vidaus organų ir odos opa). Nenaudokite jo aneurizmoms, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai hipertenzijai. Kontraindikacija yra tinkamos laboratorinės kontrolės neįmanoma dėl laboratorijos prieinamumo ar paciento asmenybės savybių (alkoholizmas, organizavimo stoka, senilinė psichozė ir kt.).

Heparinas

Vienas iš pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui, yra antitrombinas III. Nefrakcionuotas heparinas prisijungia prie jo kraujo ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl šios priežasties reakcijos, nukreiptos į kraujo krešulių susidarymą kraujagyslėse, slopinamos.

Heparinas buvo naudojamas daugiau kaip 30 metų. Anksčiau jis buvo švirkščiamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turėtų būti skiriamas į veną, o tai palengvina gydymo saugumą ir veiksmingumą. Subkutaniškai rekomenduojama naudoti mažos molekulinės masės heparinus, kurie bus aptarti toliau.

Heparinas dažniausiai naudojamas siekiant išvengti ūminio miokardo infarkto tromboembolinių komplikacijų, įskaitant trombolizę.

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Atsižvelgiant į gydymą heparinu po 24–72 valandų, jis turėtų būti 1,5–2 kartus didesnis už pradinį. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistų trombocitopenijos vystymosi. Paprastai heparino terapija trunka nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažindama dozę ir nutraukdama gydymą.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai vartojant didelėmis dozėmis, tikėtina, kad atsiras alopecija (alopecija), osteoporozė ir hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais pasireiškia alerginės reakcijos, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas yra kontraindikuotinas hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš šlapimo takų, perikarditas ir ūminis širdies aneurizmas.

Mažos molekulinės masės heparinai

Depareparinas, enoksaparinas, nadroparinas, paraparinas, sulodeksidas, bemiparinas yra gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jos skiriasi nuo mažesnio molekulinio dydžio. Tai padidina vaistų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl mažos molekulinės masės heparinų naudojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės. Jis gali būti atliekamas naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų veiksmingumas po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai išstumia hepariną nuo klinikinės praktikos.

Mažos molekulinės masės heparinai naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų chirurginių operacijų ir giliųjų venų trombozės metu. Jie vartojami pacientams, kurie yra ant lovos ir turi didelę tokių komplikacijų riziką. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami nestabiliai krūtinės anginai ir miokardo infarktui.

Šios grupės kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis yra tokie patys kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažiau.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Tiesioginis trombino inhibitoriai, kaip rodo pavadinimas, tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pačiu metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės stebėsenos.

Bivalirudinas švirkščiamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Rusijoje šis vaistas dar nebuvo naudojamas.

Dabigatranas (pradaksa) yra tabletė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis neveikia maisto. Šio vaisto tyrimai yra vykdomi, su nuolatine prieširdžių virpėjimo forma. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, mažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis yra paskiriamas po oda ūminiu koronariniu sindromu ir venų tromboze, įskaitant plaučių emboliją. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ir nesukelia osteoporozės. Laboratorinė jo saugumo kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas yra ypač skirti pacientams, kuriems yra didesnė kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę.

Fondaparinuksas rekomenduojamas naudoti ūmaus miokardo infarkto metu. Jis negali būti naudojamas tik su angioplastija, nes padidina kraujo krešulių susidarymo kateteriuose riziką.

Klinikiniai Xa faktoriaus inhibitorių tabletės.

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežulys, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentams ir infekcinis endokarditas.

Kas yra antikoaguliantai. Sąrašas, narkotikų pavadinimai, šalutiniai poveikiai, klasifikavimas

Žmonėms dažnai pasireiškia širdies veiklos ir kraujagyslių sistemos problemos. Prevencijai gydant šias patologijas atsiranda vaistų - antikoaguliantų. Kas tai yra, kaip ir kiek juos naudoti, atskleidžiama toliau.

Kas yra antikoaguliantai, veikimo principas

Antikoaguliantai vadinami vaistais, kurie atlieka plazmos skystinimo funkciją. Jie padeda užkirsti kelią trombozinių mazgų susidarymui, sumažinti širdies priepuolio, insulto, venų ir arterijų užsikimšimų atsiradimą.

Pažymėtina, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai tokių vaistų pagalba nėra rezorbuojami.

Vaistai yra gerai toleruojami, palaiko žmonių, turinčių dirbtinių širdies vožtuvų ar netolygų širdies plakimą, sveikatą. Jei pacientas patyrė širdies priepuolį arba turi kitą širdies ligą (kardiomiopatiją), jis taip pat skiria antikoaguliantus.

Tokių fondų veikla siekiama sumažinti kraujo gebėjimą krešėti (koaguliacija), būtent, pagal jų įtaką sumažėja krešulių, galinčių blokuoti kraujagyslių sąnarius, tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.

Antikoaguliantai (tai yra jų naudojimo ypatumai aprašyti toliau) skirstomi į grupes:

• fiziologinė - nuolat kūną gamina ir patenka į kraują;
• patologiniai - kai jie aptinkami plazmoje, jie gali parodyti bet kokios patologijos buvimą.

Pirmoji grupė suskirstyta į:

• pirminė (jų sintezė vyksta nuolat);
• antrinis (gaminamas po kraujo tekėjimo faktorių dalijimosi tirpiant fibriną).

Pirminiai natūralūs preparatai

Ši vaistų grupė suskirstyta į:

• inhibitoriai, kurie susidaro dėl fibrino savitojo replikacijos;
• antitrombinas - pagrindinis plazmos baltymų veiksnys;
• antitromboplastinai yra kraujo plazmos antikoaguliacijos sistemos veiksnys.

Jei pacientas turi polinkį sumažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jis gali susidaryti trombozę.

Natūralių pirminių vaistų grupė:

Antriniai fiziologiniai vaistai

Grupiniai vaistai formulėje yra šios veikliosios medžiagos:

1. Antitrombinas I.
2. Antitrombinas IX.
3. XIa ir Va veiksniai.
4. Febrinopeptidai.
5. Auto-2-antikoaguliantas.
6. Antitromboplastinai.
7. PDF (medžiagos, susidariusios ištirpinant fibriną).

Patologiniai preparatai

Plėtojant sunkias ligas kraujotakoje susidaro imuninių rūšių inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai skirti užkirsti kelią koaguliacijai.

Tai apima VII, IX faktoriaus inhibitorius. Autoimuninių ligų eigoje kraujyje atsiranda patologinis baltymų tipas. Jie turi antimikrobinių savybių ir didžiausią poveikį krešėjimo faktoriams (II, V, Xa).

Antiplateletas

Narkotikai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti insulto ir širdies priepuolio prevencijai, kuri gali kilti dėl suklijuotų kraujo krešulių susidarymo.

Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir naudingas antiagregantas. Dažnai pacientams, kuriems pasireiškė priepuolis, skiriamas aspirinas. Jis blokuoja kondensuotų kraujo formavimų susidarymą vainikinių arterijų viduje. Pasikonsultavus su gydytoju, šį vaistą galima naudoti mažomis dozėmis (profilaktikai).

Pacientams, sergantiems insulto ir širdies vožtuvo pakeitimu, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, kurie gali užkimšti indus.

Preparatai trombozei:

Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai preparatai turi keletą šalutinių poveikių:

• nuolatinis nuovargis;
• dažnas rėmens pasireiškimas;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• pilvo skausmas;
• dramatiškas išmatų pokytis;
• kraujo tekėjimas iš nosies.

Tokiais pasireiškimais pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad pakeistų vaistus.

Be to, yra šalutinių reiškinių, kuriais būtina visiškai nutraukti vaisto vartojimą:

1. Alerginės reakcijos (veido, gerklų, liežuvio, galūnių, lūpų, išbėrimas).
2. Vėmimas, ypač esant kraujo krešuliams.
3. Kėdė yra tamsus arba kruvinas.
4. Kraujo buvimas šlapime.
5. Sunku įkvėpti ir iškvėpti.
6. Nesusijusi kalba.
7. Aritmijos požymiai.
8. Geltonumas, kalbėjimas ant odos ir akių baltymų.
9. Sąnarių skausmas.
10. Haliucinacijos

Kai kuriems pacientams skiriamas vaistas nuo trombocitų trombocitų, todėl jie turi sistemingai vartoti kraują, kad patikrintų krešėjimą.

Geriamieji vaistai naujos kartos

Antikoaguliantai (kas tai yra ir fondo poveikio straipsnyje aprašytas principas) principas yra būtinas daugeliui ligų. Pagal statistiką dauguma jų turi tam tikrų apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visus neigiamus aspektus, dėl to jie išleidžia naujas ir patobulintas naujos kartos priemones.

Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamą, ir neigiamą pusę. Mokslininkai atlieka papildomus laboratorinius vaistų tyrimus, kad galėtų toliau gaminti visuotines trombozės ir susijusių ligų gydymo priemones. Tokie vaistai kuriami jaunesniems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie vartoja kontraindikacijas.

Šiuolaikinių vaistų privalumai:

• sumažinta spontaniško kraujo tekėjimo rizika;
• vaistai veikia 1,5 valandos;
• dauguma žmonių, turinčių ribotą informaciją apie karą, jau gali imtis naujesnių produktų;
• valgyti maisto produktai ir kiti vaistai neturi įtakos PNP veiksmingumui.

Trūkumai PNP:

• nuolatinis lėšų testavimas;
• tokios priemonės turėtų būti girtos nuolat, be spragų, nes jos turi trumpą veiksmų laikotarpį;
• retai, bet yra nepageidaujamas poveikis, susijęs su komponentų netoleravimu.

PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra testavimo etape. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai dažnai nurodo venų užsikimšimą (profilaktikai).

Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra Apixaban, Rivaroxaban. Jų privalumas yra tai, kad gydymo metu nereikia kraujo užsikrėsti kraujo krešėjimo sutrikimais. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, kurie yra jų privalumas. Insultas ir aritmijos priepuoliai taip pat yra gerai išvengiami.

Antikoaguliantų klasifikacija: tiesioginis, netiesioginis

Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas aptariami informaciniais tikslais, todėl savęs tvarkymas yra draudžiamas) gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius pogrupius.

Jie yra:

• tiesioginis poveikis (gebėjimas veikti tiesiogiai trombinu, mažinant jo aktyvumą iki minimumo, taip praskiedžiant kraujotaką);
• netiesioginis poveikis (įtakoja fermentų (antrinės kilmės) sintezę, reguliuojančią kraujo krešėjimą).

Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienose ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.

• Heparinai (mažos molekulinės masės).
• Hirudinas.
• Natrio hidrochloritas.
• Danaparodid.
• Lepirudinas.
• Heparinas.

• Apibrėžimai.
• Monokumarinai.
• Dikumariny.

Herapin grupė

Pagrindinis ir dažniausias tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra heparinas. Jo sudėtis apima skirtingų dydžių sulfatinius glikozaminoglikanus. Jis turi mažą biologinį prieinamumą.

Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:

Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali veikti.

Heparino vaistai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam naudojimui:

1. "Venolife".
2. "Heparinas" (injekcija).
3. "Klevarinas".
4. "Heparino tepalas".
5. "Lioton gelis".
6. Trombis.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptidai

Iš oligopeptidų grupės antikoaguliantai (kas tai yra ir kaip jie veikia kūną) turi įtakos trombino aktyvumui. Tai yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Aktyvūs medicinos prietaisų komponentai susijungia su kraujo krešėjimo veiksniais ir keičia jų atomų vietą.

Kai kurie grupės vaistai:

Šios lėšos naudojamos prevencijai:

• širdies priepuoliai;
• venų varikozė;
• tromboembolija;
• reocclusion po plastinės chirurgijos kraujagyslių sienų.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi padidėjusia biologine prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu. Jų panaudojimo procese galimas hemoroidinių komplikacijų susidarymo pavojus. Vaistų sudedamosios dalys yra greitai absorbuojamos ir ilgai išskiriamos.

Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina nenormalaus kraujo krešėjimo veiksnius.

Jie didina trombino sintezę ir neturi didelės įtakos kraujagyslių sienelių pajėgumui. Preparatai padeda pagerinti kraujo tekėjimo reologines savybes, taip pat turi teigiamą poveikį kraujo tiekimui visuose organuose, todėl jų funkcija yra stabili.

Mažos molekulinės masės heparinų vaistų pavadinimai:

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudin“. Jo sudėtyje yra baltymų, kurie yra išgaunami iš sėklų (medicinos). Tai yra tiesioginio poveikio trombino inhibitorius.

Girudinui būdingi analogai (Girugen, Girulog). Jie padeda išsaugoti širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimą. Šie vaistai turi daug privalumų, lyginant su heparino grupe. Priemonės turi ilgalaikį poveikį.

Gamintojai pradeda išleisti oralinio vartojimo formas. Šių lėšų naudojimo apribojimai gali būti susiję tik su kainų kategorija.

"Lepirudinas" (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir skiriamas profilaktikai nuo trombozės. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, atlieka blokavimą. Vaistas skiriamas miokardo infarkto prevencijai arba širdies chirurgijos išvengimui dėl krūtinės anginos.

Hirudino preparatai

Šios grupės vaistai turi tam tikrą panašumą su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombotinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiaga, kuri gaminama persių - hirudino - seilėse. Jis jungiasi su trombinu ir negrįžtamai jį pašalina. Be to, vaistas iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimą įtakojančius veiksnius.

Hirudino lėšos:

Visi vaistai ne taip seniai parduodami, todėl jų naudojimo patirtis yra maža.

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas: vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai (kaip aprašyta straipsnyje) netiesioginės veiklos būdai apibūdinami toliau pateiktoje lentelėje:

Įrankis sumažina riebalų kiekį kraujyje, didindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas ir apžvalga

Tiesioginiai vaistai (antikoaguliantai):

• „Heparino tepalas“, parduodamas 25 g vamzdžio, jo kaina yra nuo 50 rublių. Rusijos vaistų įmonė gamina produktą.
• „Heparin-Akrikhin“, gaminamas iš išorinės paskirties gelio, vamzdis turi 30 g tūrio, gamintojas yra Rusija, o jo kaina - nuo 230 rublių.
• „Trombless“, kurią gamina Rusijos farmacijos įmonė, skirta išoriniam naudojimui, vamzdis turi 30 g tūrio, šio vaisto kaina svyruoja nuo 250 iki 300 rublių.
  
• "Venolife" - gelis, skirtas išoriniam naudojimui, gaminamas vamzdžio pavidalu, kurio tūris yra 40 g, vaisto kaina yra apie 350 rublių.

Kaip gydymas ir profilaktika, gydytojai paskiria vaistus, tokius kaip:

• "Clexane" - injekcija (pagaminta Prancūzijos farmacijos įmonės). Vaistas blokuoja kraujagyslių užsikimšimą trombų tipo šuoliais, keičia fermentų, nukreiptų į kraujo krešėjimą, sudėtį. Šio narkotiko kaina yra 1500 rublių.
• Faksipariną gamina ir Prancūzijos bendrovė. Veiklioji medžiaga skatina kraujo skiedimą ir sumažina kraujo krešulių riziką. Tai injekcinis vaistas, kuris kainuoja 2200 rublių.
• "Fragmin" - amerikiečių gamybos injekcija, skirta žmonėms, kuriems yra kraujo krešulių rizika. Lėšų kaina - 2000 rublių.

Indikacijos dėl priėmimo

Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir ar:

• atsirado širdies nepakankamumas;
• yra dirbtinai implantuoti širdies vožtuvai;
• yra lėtinės stadijos aneurizmos;
• nustatyta parietinė trombozė širdyje;
• buvo didelis miokardo infarktas.

Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:

• kojų tromboflebitas;
• venų varikozė (varikozės);
• tromboembolija, atsiradusi po gimdymo;
• priverstinė padėtis po operacijų.

Kontraindikacijos

Prieš vartojant antikoaguliantus, pacientas turi atlikti keletą bandymų.

Narkotikai draudžiami:

• aneurizma (intracerebrinė);
• virškinimo trakto ligos (opa);
• hipertenzija (portalas);
• trombocitopenija;
  
• Leukemijos liga;
• navikai (piktybiniai);
• inkstų sutrikimai kepenyse (nepakankamumas);
• aukštas slėgis (daugiau kaip 180/100);
• per didelis gėrimas;

Galimos nepageidaujamos reakcijos

Vaistai pacientams gali sukelti šias problemines sąlygas:

• kraujo krešulių buvimas šlapime;
• tamsios arba juodos išmatos;
• kruvinos dėmės po oda;
• ilgai užsikimšę;
• kraujavimas;
• išprovokuoti vėmimą su kraujo dryžiais arba kruvina ekspresija;
• moterims gali pasikeisti menstruacinio kraujo pobūdis ir kiekis (ciklo trukmė ir išpylimo kiekis).

Ar man reikia gydytojo recepto?

Kadangi antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, kraujavimas gali pasireikšti, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių (dažniau tai yra vidiniai kraujavimai). Draudžiama užsiimti savarankišku gydymu, kreipkitės į gydytoją, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Iš vaistinių tokie vaistai parduodami be medicinos specialisto.

Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis

Video apie antikoaguliantus

Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos: