Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, prisideda prie jau atsiradusių kraujo krešulių augimo nutraukimo, padidina endogeninių fibrinolitinių fermentų poveikį kraujo krešuliams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio suproparinas, natrio enoksaparinas ir tt), veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antiacoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Heparino antikoaguliantinis poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokaguliacinių faktorių ir pasireiškia slopinant I, II ir III koaguliacijos fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginio veiksmo antikoaguliantai - oksikumarino, indandiono dariniai, konkurencingai slopina K vitamino reduktazę, kuri slopina pastarojo aktyvaciją organizme ir sustabdo nuo K-vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai: indikacijos ir kontraindikacijos. Lėšų apžvalga

Antikoaguliantai yra viena iš kraujo krešėjimo sistemą veikiančių vaistų grupių, neleidžiančių susidaryti kraujo krešuliams kraujagyslėse. Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, šie vaistai paprastai skirstomi į 2 pogrupius: tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus. Žemiau kalbame apie pirmąją antikoaguliantų grupę - tiesioginį veiksmą.

Kraujo krešėjimo sistema: pagrindinė fiziologija

Kraujo krešėjimas yra fiziologinių ir biocheminių procesų derinys, kuriuo siekiama sustabdyti anksčiau pradėtą ​​kraujavimą. Tai yra organizmo apsauginė reakcija, neleidžianti prarasti masių.

Kraujo krešėjimas vyksta dviem etapais:

• pirminė hemostazė;
• fermentų koaguliacija.

Pirminė hemostazė

Šiame kompleksiniame fiziologiniame procese dalyvauja trys struktūros: kraujagyslių sienelė, centrinė nervų sistema ir trombocitai. Sunaikinus kraujagyslių sieną ir pradėjus kraujavimą, lygūs raumenys, esantys juose aplink perforacijos vietą, yra suspausti ir kraujagyslės spazmas. Šio įvykio pobūdis yra refleksas, tai yra, jis atsitiktinai įvyksta po atitinkamo nervų sistemos signalo.

Kitas žingsnis yra kraujagyslių sienelės pažeidimas ir trombocitų prilipimas prie vietovės ir agregacija (jungimasis) tarp jų. Po 2-3 minučių kraujavimas sustoja, nes sužalojimo vieta užsikimšusi kraujo krešuliu. Tačiau šis trombas vis dar yra laisvas, o kraujo plazma traumų vietoje vis dar yra skysta, todėl tam tikromis sąlygomis kraujavimas gali išsivystyti nauja jėga. Kito pirminio hemostazės etapo esmė yra tai, kad trombocitai patenka į keletą metamorfozių, todėl iš jų išsiskiria 3 krešėjimo faktoriai: jų sąveika lemia trombino atsiradimą ir pradeda cheminių reakcijų seriją - fermentinį koaguliavimą.

Fermentinis koaguliavimas

Kai kraujagyslių sienelių srityje atsiranda trombino pėdsakų, prasideda audinių koaguliacijos faktorių sąveikos su kraujo sukėlėjais reakcijų kaskada, pasirodo kitas faktorius - tromboplastinas, kuris sąveikauja su specialia protrombinu, kad susidarytų aktyvus trombinas. Ši reakcija taip pat vyksta dalyvaujant kalcio druskoms, susidaro trombinas su fibrinogenu ir fibrinu, kuris yra netirpi medžiaga - jos filamentai nusodina.

Kitas etapas yra kraujo krešulio suspaudimas arba susitraukimas, kuris pasiekiamas suspaustą, suspaustą, o tai sąlygoja skaidraus, skysto serumo atskyrimą.
Paskutinis etapas yra anksčiau susidariusio trombo ištirpinimas arba lizė. Šio proceso metu daugelis medžiagų sąveikauja tarpusavyje, o rezultatas yra fermento fibrinolizino atsiradimas kraujyje, sunaikinant fibrino gijų ir paverčiant jį fibrinogenu.
Pažymėtina, kad dalis medžiagų, dalyvaujančių koaguliacijos procesuose, susidaro kepenyse tiesiogiai dalyvaujant K vitaminui: šio vitamino trūkumas lemia koaguliacijos procesų sutrikimą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Naudokite šios grupės vaistus šiais atvejais:

• užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui arba riboti jų lokalizaciją įvairiose chirurginėse intervencijose, ypač širdyje ir kraujagyslėse;
• progresuojančios krūtinės anginos ir ūminio miokardo infarkto atveju;
• su gilių venų ir periferinių arterijų, smegenų, akių, plaučių arterijų embolija ir tromboze;
• su dislokuota intravaskuline koaguliacija;
• siekiant išvengti kraujo krešėjimo daugelyje laboratorinių tyrimų;
• palaikyti sumažintą kraujo krešėjimą hemodializės ar kardiopulmoninio aplinkkelio metu.

Kiekvienas tiesioginio veikimo antikoaguliantas turi savo kontraindikacijas, daugiausia:

Rekomenduojama būti atsargiems skiriant šiuos vaistus labai išeikvojusiems pacientams nėštumo metu, per pirmas 3-8 dienas po gimdymo ar operacijos, esant aukštam kraujospūdžiui.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų klasifikavimas

Priklausomai nuo struktūros ir veikimo mechanizmo charakteristikų, šios grupės vaistai skirstomi į 3 pogrupius:

• nefrakcionuoti heparino preparatai (heparinas);
• mažo molekulinio svorio heparino vaistai (Nadroparinas, Enoksaparinas, Dalteparinas ir kt.);
• heparinoidai (sulodeksidas, pentozano polisulfatas);
• tiesioginiai trombino inhibitoriai - hirudino vaistai.

Nefrakcionuoti heparino preparatai

Pagrindinis šios klasės vaistų atstovas yra pats heparinas.
Šio vaisto antitrombotinis poveikis yra jo grandinių gebėjimas slopinti pagrindinį kraujo krešėjimo fermentą, trombiną. Heparinas prisijungia prie koenzimo - antitrombino III, todėl pastaroji aktyviau jungiasi su kraujo krešėjimo faktorių grupe, mažindama jų aktyvumą. Įvedus hepariną didelėmis dozėmis, jis taip pat slopina fibrinogeno konversiją į fibriną.

Be pirmiau minėtos medžiagos, ši medžiaga turi ir kitų efektų:

• lėtina trombocitų, leukocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių kaupimąsi ir sukibimą;
• sumažina kraujagyslių pralaidumo laipsnį;
• gerina gretimų laivų kraujotaką, įkaitus;
• sumažina kraujagyslių sienelių spazmus.

Heparinas gaminamas injekcinio tirpalo pavidalu (1 ml tirpalo yra 5000 U veikliosios medžiagos), taip pat gelio ir tepalų pavidalu vietiniam vartojimui.

Heparinas skiriamas po oda, į raumenis ir į veną.

Vaistas veikia greitai, bet, deja, santykinai trumpai - sušvirkštus į veną, jis pradeda veikti beveik iš karto ir poveikis trunka 4-5 valandas. Įvedus į raumenis, poveikis atsiranda po pusės valandos ir trunka iki 6 valandų, po oda, po 45-60 minučių ir iki 8 valandų.

Heparinas dažnai skiriamas ne vienas, bet kartu su fibrinolitikais ir antitrombocitiniais preparatais.
Dozės yra individualios ir priklauso nuo ligos pobūdžio bei sunkumo, taip pat nuo jos klinikinių požymių ir laboratorinių parametrų.

Heparino poveikis turi būti stebimas nustatant APTT - aktyvuotą dalinį tromboplastino laiką - ne rečiau kaip kartą per 2 dienas per pirmą gydymo savaitę, o po to rečiau - kartą per 3 dienas.

Kadangi hemoraginio sindromo atsiradimas yra galimas šio vaisto įvedimo fone, jis turėtų būti vartojamas tik ligoninėje, nuolat prižiūrint medicinos personalui.
Be hemoragijos, heparinas gali sukelti alopeciją, trombocitopeniją, hiper aldosteronizmą, hiperkalemiją ir osteoporozę.

Heparino preparatai vietiniam naudojimui yra Lioton, Linoven, Thrombophob ir kiti. Jie naudojami profilaktikai, taip pat kompleksiniam lėtinio venų nepakankamumo gydymui: jie užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui apatinių galūnių sapeninėse venose, taip pat sumažina galūnių patinimą, pašalina jų sunkumą ir sumažina skausmo sindromo sunkumą.

Mažos molekulinės heparino preparatai

Tai yra naujos kartos vaistų, turinčių heparino savybes, tačiau turi daug naudingų savybių. Inaktyvuojant Xa faktorių, jie labiau sumažina kraujo krešulių riziką, o jų antikoaguliantų aktyvumas yra mažesnis, o tai reiškia, kad kraujavimas yra mažesnis. Be to, mažos molekulinės masės heparinai absorbuojami geriau ir trunka ilgiau, ty, norint pasiekti efektą, reikalinga mažesnė vaisto dozė ir mažesnis injekcijų skaičius. Be to, labai retais atvejais jie sukelia osteoporozę ir trombocitopeniją.

Pagrindiniai mažos molekulinės masės heparinų atstovai yra dalteparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas, Bemiparinas. Apsvarstykite kiekvieną iš jų išsamiau.

Dalteparinas (Fragminas)

Kraujo krešėjimas šiek tiek sulėtėja. Sumažina agregaciją, praktiškai neturi įtakos sukibimui. Be to, tam tikru mastu ji turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių.
Yra injekcinio tirpalo forma.

Vaistas švirkščiamas į veną arba po oda. Draudžiama švirkšti į raumenis. Dozuojama pagal schemą, priklausomai nuo ligos ir paciento sunkumo. Dalteparino vartojimas gali lemti trombocitų kiekio sumažėjimą kraujyje, kraujavimų atsiradimą, taip pat vietines ir bendras alergines reakcijas.
Kontraindikacijos yra panašios į kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų grupės vaistų grupes (išvardytos aukščiau).

Enoksaparinas (Clexane, Novoparin, Flenox)

Greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują po oda. Didžiausia koncentracija pastebima per 3-5 valandas. Pusinės eliminacijos laikas yra didesnis nei 2 dienos. Išsiskiria su šlapimu.

Yra injekcinio tirpalo forma. Paprastai jis švirkščiamas į poodį pilvo sienos srityje. Vartojama dozė priklauso nuo ligos.
Šalutinis poveikis yra standartinis.
Nenaudokite šio vaisto pacientams, kuriems yra bronchų spazmas.

Nadroparinas (fraxiparin)

Be tiesioginio antikoagulianto, jis taip pat turi imunosupresinį ir priešuždegiminių savybių. Be to, jis sumažina β-lipoproteinų ir cholesterolio kiekį kraujyje.
Po oda švirkščiama beveik visiškai, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pastebima po 4-6 val., Pusinės eliminacijos periodas yra 3,5 valandos pirminėje ir 8-10 valandų pakartotinai vartojant nadropariną.

Paprastai švirkščiamas į pilvo pluoštą: po oda. Vartojimo dažnis yra 1-2 kartus per dieną. Kai kuriais atvejais, vartojant kraujo krešėjimo parametrus, naudojamas intraveninis vartojimo būdas.
Dozavimas nustatytas priklausomai nuo patologijos.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į kitų šios grupės vaistų.

Bemiparinas (Cybor)

Jis turi ryškų antikoaguliantą ir vidutinį hemoraginį poveikį.

Vartojant po oda, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują, kur didžiausia jo koncentracija pastebima po 2-3 valandų. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 val. Šiuo metu nėra informacijos apie veisimo metodą.

Formos išsiskyrimas - injekcinis tirpalas. Vartojimo būdas yra poodinis.
Dozės ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos išvardytos aukščiau.

Nerekomenduojama vartoti šio vaisto kartu su kitais antikoaguliantais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, sisteminiais gliukokortikoidais ir dekstranu: visi šie vaistai sustiprina bemiparino poveikį, kuris gali sukelti kraujavimą.

Heparinoidai

Tai pusiau sintetinės kilmės mukopolisacharidų grupė, turinti heparino savybes.
Šios klasės vaistai veikia tik Xa faktorių, nepriklausomai nuo angiotenzino III. Jie turi antikoaguliantų, fibrinolitinį ir lipidų kiekį mažinantį poveikį.

Paprastai jie naudojami pacientams, sergantiems angiopatijomis, kurias sukelia padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, gydyti: cukrinio diabeto atveju. Be to, jie naudojami siekiant išvengti trombozės hemodializės ir chirurginių operacijų metu. Jie taip pat naudojami ūminėms, subakutinėms ir lėtinėms aterosklerozinės, trombozinės ir tromboembolijos ligoms. Stiprinti stenokardijos gydymo antiangininį poveikį (ty sumažinti skausmo sunkumą). Pagrindiniai šio vaistų grupės atstovai yra sulodeksinas ir pentozano polisulfatas.

Sulodeksinas (Wessel Due F)

Yra kapsulių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Rekomenduojama švirkšti į raumenis 2-3 savaites, tada gerti dar 30-40 dienų. Gydymo kursas yra 2 kartus per metus ir dažniau.
Vartojant vaistą, galimas pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, hematomos injekcijos vietoje ir alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos yra įprastos heparino vaistams.

Pentozano polisulfatas

Išskirti dengtos tabletės ir injekcinis tirpalas.
Vartojimo būdas ir dozė skiriasi priklausomai nuo ligos savybių.
Prarijus nedideliais kiekiais: jo biologinis prieinamumas yra tik 10%, jei vartojama po oda arba į raumenis, biologinis prieinamumas yra 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje pastebima praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, pusinės eliminacijos laikas yra lygus ar daugiau dienų.
Likusi vaisto dalis yra panaši į kitus antikoagulianto grupės vaistus.

Hirudino preparatai

Medžiaga, kurią išskiria pūkelių seilių liaukos - hirudinas - yra panaši į heparino vaistus ir turi antitrombotinių savybių. Jo veikimo mechanizmas yra tiesiogiai susieti su trombinu ir negrįžtamai jį slopinti. Jis turi dalinį poveikį kitiems kraujo krešėjimo faktoriams.

Ne taip seniai buvo sukurti preparatai, pagrįsti hirudinu - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, tačiau jie nebuvo plačiai naudojami, todėl jų naudojimo metu nebuvo sukaupta jokios klinikinės patirties.

Mes norėtume atskirai pasakyti apie du santykinai naujus vaistus su antikoaguliantais - tai fondaparinuksas ir rivaroksabanas.

Fondaparinuksas (Arixtra)

Šis vaistas turi antitrombotinį poveikį, selektyviai slopindamas Xa faktorių. Kai fondaparinuksas patenka į organizmą, jis jungiasi su antitrombinu III ir padidina Xa faktoriaus neutralizavimą kelis šimtus kartų. Dėl to nutraukiamas krešėjimo procesas, nesukuriamas trombinas, todėl kraujo krešuliai negali susidaryti.

Greitai ir visiškai absorbuojamas po oda. Po vienkartinės vaisto injekcijos didžiausia jo koncentracija kraujyje pastebima po 2,5 valandos. Krauje jis jungiasi su antitrombinu II, kuris lemia jo poveikį.

Iš esmės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 17 iki 21 valandos, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Yra injekcinio tirpalo forma.

Vartojimo būdas yra po oda arba į veną. Į raumenis nepatenka.

Vaisto dozė priklauso nuo patologijos tipo.

Pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija, reikia koreguoti Arikstry dozę, priklausomai nuo kreatinino klirenso.

Pacientai, kurių kepenų funkcija ryškiai sumažėjo, vaistas yra vartojamas labai atsargiai.
Jis neturėtų būti vartojamas kartu su vaistais, kurie padidina kraujavimo riziką.

Rivaroksabanas (Xarelto)

Šis vaistas turi didelį selektyvumą prieš Xa faktorių, kuris slopina jo aktyvumą. Jai būdingas didelis biologinis prieinamumas (80-100%), kai jis vartojamas per burną (tai yra gerai absorbuojamas virškinimo trakte, kai vartojamas per burną).

Didžiausia rivaroksabano koncentracija kraujyje pastebima praėjus 2–4 valandoms po vienkartinio nurijimo.

Iš kūno išsiskiria per pusę šlapimo, pusė su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5-9 iki 11-13 valandų, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Forma spaudai - tabletes.
Prarijus, nepriklausomai nuo valgio. Kaip ir kiti tiesioginio poveikio antikoaguliantai, vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo ligos tipo ir sunkumo.

Pacientams, gydomiems tam tikrais priešgrybeliniais ar ŽIV vaistais, rivaroksabano vartoti nerekomenduojama, nes jie gali padidinti Xarelto koncentraciją kraujyje, o tai gali sukelti kraujavimą.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti rivaroksabano dozę.
Tokios vaisto vartojimo laikotarpiu reprodukcinio amžiaus moterys turėtų būti patikimai apsaugotos nuo nėštumo.

Kaip matote, šiuolaikinė farmakologinė pramonė siūlo didelį tiesioginio veikimo antikoaguliantų pasirinkimą. Jokiu būdu, žinoma, jūs negalite savarankiškai gydyti, visi vaistai, jų dozė ir vartojimo trukmė priklauso tik nuo gydytojo, atsižvelgiant į ligos sunkumą, paciento amžių ir kitus svarbius veiksnius.

Kuris gydytojas turi susisiekti

Tiesioginius antikoaguliantus skiria kardiologas, flebologas, angiologas arba kraujagyslių chirurgas, taip pat hemodializės specialistas (nefrologas) ir hematologas.

Kas yra medicinos antikoaguliantai, jų klasifikavimas ir narkotikų pavadinimas

Antikoaguliantai yra vaistų grupė, slopinanti kraujo krešėjimą ir užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, sumažindama fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesą ir kinta kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktiniams ir terapiniams tikslams. Jie yra įvairių formų: tepalų, tablečių ar injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir pasirinkti jų dozę.

Netinkamas gydymas gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinamas kraujo krešulių susidarymu: beveik pusė širdies ligų mirusiųjų turėjo trombozę.

Venų trombozė ir plaučių embolija - dažniausios negalios ir mirtingumo priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja pradėti naudoti antikoaguliantus iškart po kraujagyslių ir širdies ligų nustatymo.

Jų ankstyvas panaudojimas padeda užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui ir padidėjimui, kraujagyslių užsikimšimui.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne pats kraujo krešulys, bet kraujo krešėjimo sistema.

Po daugybės transformacijų, kraujo krešėjimo faktoriai slopinami ir trombino, fermento, reikalingo fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, gamybai. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų naudojimas

Antikoaguliantai skirti:

• Embolinis ir trombozinis insultas (veikia kaip mikrocirkuliatoriai);
• Reumatas;
• Aterosklerozė;
• Ūminė trombozė;
• Tromboflebitas;
• Mitraliniai širdies defektai;
• Varikozė;
• Aortos aneurizma;
• Išeminė širdies liga;
• TELA;
• DIC sindromas;
• Prieširdžių virpėjimas;
• Endarteritas ir tromboangitai obliteranai.

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai draudžiami žmonėms, sergantiems tokiomis ligomis:

• Kraujavimas hemorojus;
• Dvylikapirštės žarnos opa ir skrandžio opa;
• Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
• Trombocitopeninis purpuras;
• Urolitizė;
• Vitaminų C ir K trūkumas;
• Caverninė plaučių tuberkuliozė;
• Perikarditas ir endokarditas;
• Piktybiniai navikai;
• Hemoraginis pankreatitas;
• Intracerebrinė aneurizma;
• Miokardo infarktas su hipertenzija;
• Leukemija;
• Krono liga;
• Alkoholizmas;
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantai neturi būti vartojami menstruacijų, nėštumo, laktacijos, ankstyvo pogimdyminio periodo, senyvo amžiaus žmonių.

Šalutinis poveikis: apsinuodijimo simptomai ir dispepsija, nekrozė, alergijos, bėrimas, niežtina oda, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Gydymo komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

• Nasopharynx;
• Burnos;
• Žarnos;
• Skrandis;
• Kraujavimas iš sąnarių ir raumenų;
• Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant išvengti pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo parametrus.

Natūralūs antikoaguliantai

Gali būti patologinė ir fiziologinė. Kai kuriose ligose patologija pasireiškia kraujyje. Fiziologinė norma yra plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminę ir antrinę. Pirmasis yra sintezuojamas nepriklausomai nuo kūno ir nuolat yra kraujyje. Antriniai atsiranda, kai fibrino susidarymo ir ištirpinimo procese suskaidomi koaguliacijos faktoriai.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

• Antitrombinai;
• Antitromboplastinai;
• Fibrino savireguliavimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, yra trombozės pavojus.

Ši medžiagų grupė apima šį sąrašą:

• Antitrombinas III susidaro kepenyse, reiškia alfa-glikoproteinus. Jis mažina trombino ir daugelio aktyvuotų koaguliacijos faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos aktyvuotiems faktoriams. 75% antikoaguliantų aktyvumą užtikrina antitrombinas III.
• Heparinas. Šis polisacharidas sintezuojamas stiebo ląstelėse. Dideliuose kiekiuose yra kepenyse ir plaučiuose. Didelės heparino dozės slopina trombocitų funkciją ir neleidžia kraujui krešėti.
• C baltymas. Jis yra kraujyje neaktyvioje formoje ir susidaro kepenų parenchimos ląstelėse. Aktyvuojamas trombinu.
• Komplekso inhibitorius-I.
• Alfa-makroglobulinas.
• Baltymas S. Priklauso nuo vitamino K, sintezuoto endotelio ląstelių ir kepenų parenchimos.
• Antitromboplastinai.
• Lipidų inhibitorius.
• Susisiekite su „Inhibitor“.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Sukurtas kraujo krešėjimo procese. Jie taip pat atsiranda, kai suskaidomi krešėjimo faktoriai ir tirpinami fibrino krešuliai.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai yra:

• Antitrombinas I, IX;
• Fibrinopeptidai;
• Antitromboplastinai;
• PDF produktai;
• Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Plėtojant keletą ligų, plazmoje gali susikaupti stiprūs imuniniai krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pvz., Lupus antikoaguliantai.

Šie antikūnai rodo tam tikrą veiksnį, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką jie yra VII, IX faktoriaus inhibitoriai.

Kartais su daugeliu autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijose gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino ar slopinančio poveikio.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, kurie veikia kraujo krešėjimą, ir naudojami kraujo krešulių susidarymo rizikai sumažinti.

Dėl organų ar indų užsikimšimo gali atsirasti:

• Galūnių gangrena;
• Išeminis insultas;
• Tromboflebitas;
• Širdies išemija;
• Laivų uždegimas;
• Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio / netiesioginio poveikio vaistus:

„Straight“

Veikdami tiesiogiai trombinu, sumažinkite jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino deaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Siekiant išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti krešėjimo sistemos rodiklius.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami virškinimo trakte ir pasiekia kepenis, turi gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.

Jie suskirstyti į šias grupes:

• Heparinai;
• Mažos molekulinės masės heparinas;
• Hirudinas;
• Natrio hidrochloritas;
• Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Dažniausia anti-krešėjimo medžiaga yra heparinas. Tai yra tiesioginio poveikio antikoaguliantinis vaistas.

Jis vartojamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

• Adreparinas;
• Nātroparino natrio druska;
• Parnaparinas;
• Dalteparinas;
• Tinapapinas;
• Enoksaparinas;
• Reviparinas.

Antitromboziniai vietiniai preparatai nėra labai efektyvūs ir mažai pralaidūs audiniuose. Naudojamas hemorojus, varikozes, mėlynes.

Dažniausiai su heparinu vartojami šie vaistai:

• Heparino tepalas;
• Lioton gelis;
• Venolife;
• Trombis gelis;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombinas.

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną - kraujo krešėjimą mažinantys vaistai, kuriuos gydymo procese individualiai parenka ir nepakeičia, nes jie nėra lygiaverčiai veikimui.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų laiką po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė yra diena. Šie heparinai blokuoja trombiną, sumažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, užkerta kelią fibrino skaidulų susidarymui ir neleidžia trombocitų sukibimui.

Deltaparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas paprastai skiriamas stenokardijai, širdies priepuoliui, plaučių embolijai ir giliųjų venų trombozei gydyti.

Trombozės ir tromboembolijos prevencijai skiriamas reviparinas ir heparinas.

Natrio hidrokratatas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorijoje. Jis pridedamas prie mėgintuvėlių, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujo ir jo komponentų konservavimui.

„Netiesioginis“

Jie turi įtakos krešėjimo sistemos šoninių fermentų biosintezei. Jie neslopina trombino aktyvumo, bet visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja lygius raumenis, skatina miokardo kraujotaką, išskiria šlapimą iš organizmo ir mažina cholesterolio kiekį.

„Netiesioginiai“ antikoaguliantai skirti trombozės gydymui ir prevencijai. Jie naudojami tik viduje. Tabletės forma yra naudojama ilgai ambulatorinėmis sąlygomis. Dėl staigaus atšaukimo padidėja protrombinas ir trombozė.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Turinys

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai yra vaistai, kurie užkerta kelią fibrino susidarymui ir todėl neleidžia atsirasti kraujo krešuliams. Be to, tiesioginiai antikoaguliantai sustabdo jau susidariusių kraujo krešulių augimą ir prisideda prie fibrinolitinių faktorių poveikio jiems.

Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, greičio ir poveikio trukmės, jie skirstomi į tiesioginių ir netiesioginių veiksmų antikoaguliantus.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai - vaistai, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo faktorius kraujotakoje: heparinas - pagrindinė antikoagulianto sistemos dalis kraujyje; mažos molekulinės masės heparinai; hirudinas; natrio hidrokratatas.

Heparinas buvo įtrauktas į medicinos praktiką XX a. 30 - 40-ajame dešimtmetyje. Jis yra kepenyse, plaučiuose, blužnyje, raumenyse ir kt. Jis gaunamas iš galvijų plaučių ir kiaulių žarnų gleivinės. Pirmą kartą grynas heparinas buvo išskirtas iš kepenų 1922 m. (Hepar, taigi ir jo pavadinimas).

Heparino redagavimas

Heparinas yra glikozaminoglikanas (mukopolisacharidas), kurį gamina jungiamojo audinio bazofiliniai granulocitai (stiebų ląstelės). Jį sudaro D-gliukurono rūgšties ir glikozamino liekanos, kurios yra esterintos sieros rūgštimi, o tai suteikia jam neigiamą krūvį. Atskirų ingredientų molekulinė masė yra nuo 3000 iki 30 000. e.

Farmakokinetika. Vartojant po oda, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro 40–60 minučių, į raumenis - 15–30 minučių, į veną - per 2–3 minutes. Jis prisijungia prie kraujo baltymų 95%, grįžtamai jungiasi ir su įvairiomis kraujo krešėjimo procese dalyvaujančiomis proteazėmis. Jis užfiksuoja mononuklezinių fagocitų sistemos ląsteles, kuriose jis dalinai suskaido. Dalinai metabolizuojamas kepenyse. Po injekcijos į veną kraujo pusperiodis priklauso nuo dozės ir yra 60-150 minučių. Beveik 20% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus nepakitę, taip pat uroparparino pavidalu. Kepenų funkcijos nepakankamumo atveju kaupiasi heparinas.

Farmakodinamika. Kaip tiesioginis antikoaguliantas, heparinas slopina trombocitų agregaciją, sąveikaujant su antitrombinu III. Tai natūralus serumo proteazių koaguliacijos faktorių, ypač Xa faktoriaus (Stewart-Payera), trombino (Na), taip pat faktorių 1Xa (Kalėdų), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman), inhibitorius. Labiausiai jautrus heparino trombino slopinamajam poveikiui. Tam tikra heparino antikoaguliantinio poveikio vertė yra jos gebėjimas padidinti audinių faktoriaus inhibitoriaus gamybą ir sustiprinti fibrinolizę, stimuliuojant plazminogeno inaktyvatoriaus susidarymą.

Be poveikio koaguliacijai, heparinas turi ir kitų biologinių savybių. Jis turi priešuždegiminį poveikį, slopindamas neutrofilų chemotaksą, mieloperoksidazės aktyvumą, lizosomų proteazes, laisvuosius radikalus, taip pat T-limfocitų ir komplemento faktorių funkciją. Be to, jis pasižymi antimitogeniniu ir antiproliferaciniu poveikiu kraujagyslių sklandžiai raumenims, sumažina plazmos klampumą ir angiogenezės stimuliaciją. Heparinas pagerina koronarinę kraujotaką ir miokardo funkciją, atsirandančią dėl ūminių miokardo infarkto sergančių pacientų įkaitų.

Heparinas taip pat veikia lipidų metabolizmą. Jis stimuliuoja lipoproteinų ir kepenų lipazių sekreciją, kuri suteikia intravaskulinius procesus chilomikronų ir labai mažo tankio lipoproteinų delipidizacijai. Dėl to FLC koncentracija plazmoje didėja, kurią organizmas naudoja kaip energijos šaltinį. Jis pagerina mikrocirkuliaciją, padidina diurezę (antagonizmą su aldosteronu). Dalyvauja audinių apykaitoje - sumažina gliukozės kiekį, padidina beta-globulino kiekį kraujyje, taip pat atsparumą hipoksijai, kai kuriems eksotoksinams.

Naudojimo indikacijos: tromboembolinių ligų profilaktika ir gydymas, trombų susidarymo prevencija ir apribojimas chirurginės intervencijos metu, ūminis miokardo infarktas, kraujo skysčio būklės palaikymas širdies ir kraujagyslių aplinkoje bei hemodializė. Net po poodinio profilaktinio heparino vartojimo sumažėja plaučių embolijos paplitimas ir mirtingumas.

Heparinas taip pat naudojamas kaip cholesterolio ir p-lipoproteinų koncentracijos kraujyje mažinimas, gerinant mikrocirkuliaciją, kaip imunosupresinį ir priešuždegiminį vaistą autoimuninėms ligoms (reumatoidiniam artritui ir kt.).

Priklausomai nuo indikacijų, heparinas švirkščiamas į veną, į raumenis, po oda nuo 2000 iki 5000 vienetų per dieną. Profilaktiniais tikslais jis vartojamas po oda po 5000 U dozėmis kas 8–12 valandų į baltos pilvo linijos, esančios šalia bambos, plotą, kur yra mažiau laivų ir mažiau pavojaus hematomoms.

Su gydymo tikslas yra skiriamas į veną. Dozės ir vartojimo dažnis nustatomi individualiai, atsižvelgiant į paciento jautrumą ir kraujo krešėjimo laiką. Siekiant nustatyti heparino toleranciją, atliekamas jautrumo tyrimas: po oda įšvirkščiamas 0,1 ml heparino tirpalo, o kraujo trombocitų skaičius skaičiuojamas kas pusę valandos. Mažesnis nei 50 000 jų sumažėjimas rodo anafilaksinę būklę, o heparino vartoti negalima. Vietoje tepalų pavidalu heparinas naudojamas tromboflebitui, galūnių trofinėms opoms. Perspektyva yra heparino naudojimas įkvėpus.

Šalutinis poveikis: pagrindinis tiesioginio veikimo antikoaguliantų pavojus yra kraujavimas, ypač esant inkstų nepakankamumui dėl perdozavimo. Tai visų pirma hematurija, hemartrozė, kraujavimas iš virškinimo trakto (su skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa), sušvirkštus į raumenis ir vartojant po oda - hematomos. Galimos alerginės reakcijos dilgėlinės pavidalu, kvėpavimo sunkumas, nosies gleivinės patinimas. Kartais atsiranda imuninė trombocitopenija dėl to, kad hepariną veikia trombocitų faktorius (IV faktorius), sudarantis heparino IV faktoriaus kompleksą, kuris gali sukelti heparino imuninę trombocitopeniją dėl antikūnų susidarymo šiam kompleksui (pavojingiausia trombozės forma). Tai gali sukelti kraujagyslių kraujo krešėjimą, atsirandantį arterijų ir venų kraujo krešulius, daugiausia sudarytus iš trombocitų, leukocitų, kuriuose yra mažas fibrino kiekis. Gydymo heparinu metu reikia skaičiuoti trombocitų skaičių kas dvi dienas.

Vienas iš nepageidaujamų heparino poveikių yra AT-III išeikvojimas ilgai vartojant didelėmis dozėmis, taip pat gali sukelti hiperkoaguliacijos būseną ir sukelti trombozę. Svarbu nustatyti veiksmingą terapinę dozę, nes jos koncentracijos svyravimai, ypač mažesni už terapinę dozę, lydi didelę tromboembolinių ir morrginių komplikacijų riziką.

Ilgalaikį heparino vartojimą (daugiau nei 1 mėnesį) gali apsunkinti osteoporozės ir kaulų lūžių raida, ypač vyresnio amžiaus pacientams.

Kontraindikacijos: ligos, susijusios su sumažėjusiu kraujo krešėjimu ir padidėjusiu kraujagyslių pralaidumu, žarnyno ir žarnyno pažeidimu, kraujavimas iš kraujagyslių, gimdos, operacija, hemofilija, intrakranijinė kraujavimas, aktyvi tuberkuliozė, sunkios kepenų ir inkstų ligos, nėštumas ir žindymas.

Perdozavus hepariną, būtina kontroliuoti antagonistą, protamino sulfatą, iki 5 ml 1% tirpalo labai lėtai, kontroliuojant kraujo krešėjimo greitį, jis sąveikauja su heparinu, kad susidarytų neaktyvus stabilus kompleksas. Už kiekvieną 100 TV neutralizuojamą hepariną reikia švirkšti 1 mg protamino sulfato.

Pastaraisiais metais plačiai naudojamos naujos kartos tiesioginio veikimo antikoaguliantai, mažos molekulinės masės heparinai. XX a. buvo nustatyta, kad mažos molekulinės masės frakcijos, gautos iš įprastinio heparino cheminiu arba fermentiniu depolimerizacijos būdu, yra heterogeninis įvairių ilgių polisacharidinių grandinių mišinys, kurio vidutinė molekulinė masė yra 4000-6500 a. pvz., farmakologiniai tyrimai parodė, kad kartu su molekulinės masės sumažėjimu heparinai praranda antikoagulianto savybes, tačiau išlaiko savo antitrombozinį potencialą. Tokie mažos molekulinės masės vaistai turi pranašumą prieš nefrakcionuotą hepariną biologinio prieinamumo, veikimo trukmės ir kitų farmakologinių savybių atžvilgiu. Įrodytas jų pranašumas, neatsargumas ir veiksmingumas trombozės ir embolijos profilaktikai ir gydymui.

Mažos molekulinės heparinai Redaguoti

Mažos molekulinės masės heparinai - enoksaparino natris (clexanas), nadroparino kalcis (fraxiparinas), deltaparino natrio druska (fragmin) ir tt Shch pasižymi dideliu antiaggregantu ir antikoaguliantais. Didelis antitrombozinis LMWH aktyvumas derinamas su mažesniu hemoraginių komplikacijų dažniu, nes jų aktyvumas priklauso nuo didelio anti-Xa aktyvumo (90–1352 TV-1) ir mažo anti-Xa aktyvumo (25–302 TV-1).

Blokuodamas Xa faktorių, LMWH slopina kraujo krešėjimo procesą, remiantis protrombinazės susidarymu, t. Y. Daug anksčiau nei didelio molekulinio svorio heparinas. Jie katalizuoja pagrindinio antikoagulianto AT-III komplekso susidarymą su trombinu ir kitais aktyvuotais kraujo krešėjimo veiksniais. Jei trūksta AT-III, heparinas neturi antikoaguliantinio poveikio (reikia šviežios donoro plazmos). LMWH gebėjimas dažniausiai įtakoti Xa faktorių, palyginti su anti-aktyvumu, suteikia patikimą antikoaguliantinį poveikį mažesnėmis dozėmis, taigi ir mažesnę kraujavimo riziką. Mažos molekulinės masės heparinai, sudarantys trijų komponentų kompleksą su AT-III ir trombinu, negrįžtamai keičia AT-III konfigūraciją, sumažindami pusinės eliminacijos laiką iki 3–6 valandų, turintys mažą molekulinę masę ir inaktyvuojamą Xa faktorių, jie neišeikvoja AT-III atsargų ir todėl nereikalauja papildomos šviežios šaldytos plazmos transfuzijos, kurios leidžia sumažinti antikoaguliantinio gydymo ir transfuzijos (infekcinių) komplikacijų riziką.

Skirtingai nuo heparino, LMWH nesusiję su von Willebrand faktoriu ir yra lengvai inaktyvuojami trombocitų paviršiuje, kuris žymiai sumažina hemoraginių komplikacijų ir trombocitopenijos atsiradimo riziką.

Didelis biologinis prieinamumas (99%), greitas reabsorbcija ir ilgas pusinės eliminacijos periodas užtikrina stabilią vaisto koncentraciją kraujyje, o tai sukelia greitą ir nuolatinį antikoaguliantų poveikį, sumažindamas vaisto vartojimo dažnumą vienai (profilaktiškai) ir dviem (gydymui) vieną kartą per parą.

LMWH koncentracijos serume stabilumas leidžia jums atsisakyti daugelio laboratorinių hemocoaguliacijos sistemos stebėjimo. Narkotikų šalinimas daugiausia vyksta per inkstus nepakitusios formos.

Antikoaguliantinis, antitrombozinis LMWH poveikis sistemoje padeda pagerinti kraujo reologines savybes, neleidžia makro- ir mikrotrombozei, normalizuoja mikrocirkuliaciją organuose ir audiniuose, todėl padeda stabilizuoti jų funkciją ir apsaugoti juos kritinėje patologijoje. LMWH rečiau nei nefrakcionuotas heparinas sukelia osteoporozę.

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami tromboembolinių ligų ir komplikacijų prevencijai ir gydymui (2.22 lentelė), kurie gali atsirasti sportininkams po ilgalaikio imobilizavimo dėl traumų.

LMWH tirpalai gaminami vienkartiniais standartiniais skirtingų spalvų švirkštais, kad būtų išvengta netinkamų dozių įvedimo. Vaistai yra švirkščiami giliai po oda pilvo sienos priekiniuose ir šoniniuose bei posterolateriniuose regionuose.

Siekiant užkirsti kelią kraujo krešėjimui su jo konservavimu naudojant natrio hidrochlorido tirpalą (10 ml 4-5% tirpalo 100 ml donoro kraujo). Šis vaistas jungiasi su Ca2 + ir todėl neleidžia konvertuoti protrombino į trombiną.

Antikoaguliantų tiesioginiam poveikiui priskiriamas gydomųjų gydomųjų leechų poveikis, kai seilių liaukos gamina hirudino polipeptidą. Trombinu susidaro neaktyvūs junginiai. Leeches yra dedamos ant odos, čiulpti, į kurias jie švirkščia hirudiną į kraują, kuris turi antikoaguliantinį poveikį. Poveikis trunka apie 2 valandas, jis naudojamas paviršiniam tromboflebitui, kartais hipertenzinei krizei gydyti, ant odos galvos pakraščiuose. Mėginiai sintetinio narkotiko sukūrimui nepavyko.

Danaparoid Tai glikozaminoglikanų (84% heparano sulfato, 12% dermatano sulfato, 4% chondroitino sulfato), kurių vidutinė molekulinė masė yra 5500, mišinys, gautas iš kiaulių žarnyno gleivinės. JAV danaparoidas leidžiamas giliųjų venų trombozės profilaktikai. Jis taip pat skiriamas heparino trombocitopenijai, nes, kaip rodo nuo heparino priklausomos trombocitų aktyvacijos tyrimai, jis retai kryžmiškai reaguoja su heparinu. Rekomenduojamomis dozėmis antitrombinas III danaparoidas daugiausia prisideda prie Xa faktoriaus slopinimo, tačiau jis nepailgina PV ir APTT. Profilaktiniu būdu vaistas skiriamas fiksuota doze (750 vienetų anti-Xa aktyvumo, n / a 2 kartus per dieną), gydymo tikslais, vaistas skiriamas iv didesne doze, priklausomai nuo kūno svorio. Danaparoido T1 / 2 yra 24 val. Su CP HN T1 / 2 didėja, todėl gali reikėti kontroliuoti anti-Xa aktyvumą. Antidotai danaparoidai nežinomi.

Lepirudinas (Lei'-Treg-63-desulfatogirudinas) yra rekombinantinis hirudino darinys, tiesioginis trombino inhibitorius, esantis medicininių leechų seilių liaukose. Šis polipeptidas, sudarytas iš 65 aminorūgščių liekanų, yra stipriai susijęs su aktyviu trombino centru ir jo substrato atpažinimo centru. Lepirudinas yra patvirtintas naudoti Jungtinėse Valstijose pacientams, sergantiems heparino trombocitopenija (Warkentin, 1999). Vaistas skiriamas dozėje, kuri leidžia padidinti APTTV 1,5-2,5 karto. Lepirudinas išsiskiria per inkstus, jo T1 / 2 yra maždaug 1,3 valandos, o CRF lepirudinas turi būti vartojamas atsargiai, nes jis gali kauptis ir sukelti kraujavimą. Kadangi antikūnų prieš hirudiną atsiradimas gali paradoksaliai sustiprinti jo poveikį, rekomenduojama kasdien nustatyti APTT. Antidotų lepirudino nėra.

Kas yra antikoaguliantai. Sąrašas, narkotikų pavadinimai, šalutiniai poveikiai, klasifikavimas

Žmonėms dažnai pasireiškia širdies veiklos ir kraujagyslių sistemos problemos. Prevencijai gydant šias patologijas atsiranda vaistų - antikoaguliantų. Kas tai yra, kaip ir kiek juos naudoti, atskleidžiama toliau.

Kas yra antikoaguliantai, veikimo principas

Antikoaguliantai vadinami vaistais, kurie atlieka plazmos skystinimo funkciją. Jie padeda užkirsti kelią trombozinių mazgų susidarymui, sumažinti širdies priepuolio, insulto, venų ir arterijų užsikimšimų atsiradimą.

Pažymėtina, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai tokių vaistų pagalba nėra rezorbuojami.

Vaistai yra gerai toleruojami, palaiko žmonių, turinčių dirbtinių širdies vožtuvų ar netolygų širdies plakimą, sveikatą. Jei pacientas patyrė širdies priepuolį arba turi kitą širdies ligą (kardiomiopatiją), jis taip pat skiria antikoaguliantus.

Tokių fondų veikla siekiama sumažinti kraujo gebėjimą krešėti (koaguliacija), būtent, pagal jų įtaką sumažėja krešulių, galinčių blokuoti kraujagyslių sąnarius, tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.

Antikoaguliantai (tai yra jų naudojimo ypatumai aprašyti toliau) skirstomi į grupes:

• fiziologinė - nuolat kūną gamina ir patenka į kraują;
• patologiniai - kai jie aptinkami plazmoje, jie gali parodyti bet kokios patologijos buvimą.

Pirmoji grupė suskirstyta į:

• pirminė (jų sintezė vyksta nuolat);
• antrinis (gaminamas po kraujo tekėjimo faktorių dalijimosi tirpiant fibriną).

Pirminiai natūralūs preparatai

Ši vaistų grupė suskirstyta į:

• inhibitoriai, kurie susidaro dėl fibrino savitojo replikacijos;
• antitrombinas - pagrindinis plazmos baltymų veiksnys;
• antitromboplastinai yra kraujo plazmos antikoaguliacijos sistemos veiksnys.

Jei pacientas turi polinkį sumažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jis gali susidaryti trombozę.

Natūralių pirminių vaistų grupė:

Antriniai fiziologiniai vaistai

Grupiniai vaistai formulėje yra šios veikliosios medžiagos:

1. Antitrombinas I.
2. Antitrombinas IX.
3. XIa ir Va veiksniai.
4. Febrinopeptidai.
5. Auto-2-antikoaguliantas.
6. Antitromboplastinai.
7. PDF (medžiagos, susidariusios ištirpinant fibriną).

Patologiniai preparatai

Plėtojant sunkias ligas kraujotakoje susidaro imuninių rūšių inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai skirti užkirsti kelią koaguliacijai.

Tai apima VII, IX faktoriaus inhibitorius. Autoimuninių ligų eigoje kraujyje atsiranda patologinis baltymų tipas. Jie turi antimikrobinių savybių ir didžiausią poveikį krešėjimo faktoriams (II, V, Xa).

Antiplateletas

Narkotikai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti insulto ir širdies priepuolio prevencijai, kuri gali kilti dėl suklijuotų kraujo krešulių susidarymo.

Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir naudingas antiagregantas. Dažnai pacientams, kuriems pasireiškė priepuolis, skiriamas aspirinas. Jis blokuoja kondensuotų kraujo formavimų susidarymą vainikinių arterijų viduje. Pasikonsultavus su gydytoju, šį vaistą galima naudoti mažomis dozėmis (profilaktikai).

Pacientams, sergantiems insulto ir širdies vožtuvo pakeitimu, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, kurie gali užkimšti indus.

Preparatai trombozei:

Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai preparatai turi keletą šalutinių poveikių:

• nuolatinis nuovargis;
• dažnas rėmens pasireiškimas;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• pilvo skausmas;
• dramatiškas išmatų pokytis;
• kraujo tekėjimas iš nosies.

Tokiais pasireiškimais pacientas turi kreiptis į gydytoją, kad pakeistų vaistus.

Be to, yra šalutinių reiškinių, kuriais būtina visiškai nutraukti vaisto vartojimą:

1. Alerginės reakcijos (veido, gerklų, liežuvio, galūnių, lūpų, išbėrimas).
2. Vėmimas, ypač esant kraujo krešuliams.
3. Kėdė yra tamsus arba kruvinas.
4. Kraujo buvimas šlapime.
5. Sunku įkvėpti ir iškvėpti.
6. Nesusijusi kalba.
7. Aritmijos požymiai.
8. Geltonumas, kalbėjimas ant odos ir akių baltymų.
9. Sąnarių skausmas.
10. Haliucinacijos

Kai kuriems pacientams skiriamas vaistas nuo trombocitų trombocitų, todėl jie turi sistemingai vartoti kraują, kad patikrintų krešėjimą.

Geriamieji vaistai naujos kartos

Antikoaguliantai (kas tai yra ir fondo poveikio straipsnyje aprašytas principas) principas yra būtinas daugeliui ligų. Pagal statistiką dauguma jų turi tam tikrų apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visus neigiamus aspektus, dėl to jie išleidžia naujas ir patobulintas naujos kartos priemones.

Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamą, ir neigiamą pusę. Mokslininkai atlieka papildomus laboratorinius vaistų tyrimus, kad galėtų toliau gaminti visuotines trombozės ir susijusių ligų gydymo priemones. Tokie vaistai kuriami jaunesniems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie vartoja kontraindikacijas.

Šiuolaikinių vaistų privalumai:

• sumažinta spontaniško kraujo tekėjimo rizika;
• vaistai veikia 1,5 valandos;
• dauguma žmonių, turinčių ribotą informaciją apie karą, jau gali imtis naujesnių produktų;
• valgyti maisto produktai ir kiti vaistai neturi įtakos PNP veiksmingumui.

Trūkumai PNP:

• nuolatinis lėšų testavimas;
• tokios priemonės turėtų būti girtos nuolat, be spragų, nes jos turi trumpą veiksmų laikotarpį;
• retai, bet yra nepageidaujamas poveikis, susijęs su komponentų netoleravimu.

PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra testavimo etape. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai dažnai nurodo venų užsikimšimą (profilaktikai).

Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra Apixaban, Rivaroxaban. Jų privalumas yra tai, kad gydymo metu nereikia kraujo užsikrėsti kraujo krešėjimo sutrikimais. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, kurie yra jų privalumas. Insultas ir aritmijos priepuoliai taip pat yra gerai išvengiami.

Antikoaguliantų klasifikacija: tiesioginis, netiesioginis

Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas aptariami informaciniais tikslais, todėl savęs tvarkymas yra draudžiamas) gali būti suskirstyti į 2 pagrindinius pogrupius.

Jie yra:

• tiesioginis poveikis (gebėjimas veikti tiesiogiai trombinu, mažinant jo aktyvumą iki minimumo, taip praskiedžiant kraujotaką);
• netiesioginis poveikis (įtakoja fermentų (antrinės kilmės) sintezę, reguliuojančią kraujo krešėjimą).

Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienose ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.

• Heparinai (mažos molekulinės masės).
• Hirudinas.
• Natrio hidrochloritas.
• Danaparodid.
• Lepirudinas.
• Heparinas.

• Apibrėžimai.
• Monokumarinai.
• Dikumariny.

Herapin grupė

Pagrindinis ir dažniausias tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra heparinas. Jo sudėtis apima skirtingų dydžių sulfatinius glikozaminoglikanus. Jis turi mažą biologinį prieinamumą.

Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:

Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali veikti.

Heparino vaistai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam naudojimui:

1. "Venolife".
2. "Heparinas" (injekcija).
3. "Klevarinas".
4. "Heparino tepalas".
5. "Lioton gelis".
6. Trombis.
7. "Dolabene".
8. Xarelto.

Oligopeptidai

Iš oligopeptidų grupės antikoaguliantai (kas tai yra ir kaip jie veikia kūną) turi įtakos trombino aktyvumui. Tai yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti kraujo krešuliams. Aktyvūs medicinos prietaisų komponentai susijungia su kraujo krešėjimo veiksniais ir keičia jų atomų vietą.

Kai kurie grupės vaistai:

Šios lėšos naudojamos prevencijai:

• širdies priepuoliai;
• venų varikozė;
• tromboembolija;
• reocclusion po plastinės chirurgijos kraujagyslių sienų.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai pasižymi padidėjusia biologine prieinamumu ir antitromboziniu poveikiu. Jų panaudojimo procese galimas hemoroidinių komplikacijų susidarymo pavojus. Vaistų sudedamosios dalys yra greitai absorbuojamos ir ilgai išskiriamos.

Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina nenormalaus kraujo krešėjimo veiksnius.

Jie didina trombino sintezę ir neturi didelės įtakos kraujagyslių sienelių pajėgumui. Preparatai padeda pagerinti kraujo tekėjimo reologines savybes, taip pat turi teigiamą poveikį kraujo tiekimui visuose organuose, todėl jų funkcija yra stabili.

Mažos molekulinės masės heparinų vaistų pavadinimai:

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudin“. Jo sudėtyje yra baltymų, kurie yra išgaunami iš sėklų (medicinos). Tai yra tiesioginio poveikio trombino inhibitorius.

Girudinui būdingi analogai (Girugen, Girulog). Jie padeda išsaugoti širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimą. Šie vaistai turi daug privalumų, lyginant su heparino grupe. Priemonės turi ilgalaikį poveikį.

Gamintojai pradeda išleisti oralinio vartojimo formas. Šių lėšų naudojimo apribojimai gali būti susiję tik su kainų kategorija.

"Lepirudinas" (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir skiriamas profilaktikai nuo trombozės. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, atlieka blokavimą. Vaistas skiriamas miokardo infarkto prevencijai arba širdies chirurgijos išvengimui dėl krūtinės anginos.

Hirudino preparatai

Šios grupės vaistai turi tam tikrą panašumą su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombotinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiaga, kuri gaminama persių - hirudino - seilėse. Jis jungiasi su trombinu ir negrįžtamai jį pašalina. Be to, vaistas iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimą įtakojančius veiksnius.

Hirudino lėšos:

Visi vaistai ne taip seniai parduodami, todėl jų naudojimo patirtis yra maža.

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas: vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai (kaip aprašyta straipsnyje) netiesioginės veiklos būdai apibūdinami toliau pateiktoje lentelėje:

Įrankis sumažina riebalų kiekį kraujyje, didindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas ir apžvalga

Tiesioginiai vaistai (antikoaguliantai):

• „Heparino tepalas“, parduodamas 25 g vamzdžio, jo kaina yra nuo 50 rublių. Rusijos vaistų įmonė gamina produktą.
• „Heparin-Akrikhin“, gaminamas iš išorinės paskirties gelio, vamzdis turi 30 g tūrio, gamintojas yra Rusija, o jo kaina - nuo 230 rublių.
• „Trombless“, kurią gamina Rusijos farmacijos įmonė, skirta išoriniam naudojimui, vamzdis turi 30 g tūrio, šio vaisto kaina svyruoja nuo 250 iki 300 rublių.
  
• "Venolife" - gelis, skirtas išoriniam naudojimui, gaminamas vamzdžio pavidalu, kurio tūris yra 40 g, vaisto kaina yra apie 350 rublių.

Kaip gydymas ir profilaktika, gydytojai paskiria vaistus, tokius kaip:

• "Clexane" - injekcija (pagaminta Prancūzijos farmacijos įmonės). Vaistas blokuoja kraujagyslių užsikimšimą trombų tipo šuoliais, keičia fermentų, nukreiptų į kraujo krešėjimą, sudėtį. Šio narkotiko kaina yra 1500 rublių.
• Faksipariną gamina ir Prancūzijos bendrovė. Veiklioji medžiaga skatina kraujo skiedimą ir sumažina kraujo krešulių riziką. Tai injekcinis vaistas, kuris kainuoja 2200 rublių.
• "Fragmin" - amerikiečių gamybos injekcija, skirta žmonėms, kuriems yra kraujo krešulių rizika. Lėšų kaina - 2000 rublių.

Indikacijos dėl priėmimo

Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir ar:

• atsirado širdies nepakankamumas;
• yra dirbtinai implantuoti širdies vožtuvai;
• yra lėtinės stadijos aneurizmos;
• nustatyta parietinė trombozė širdyje;
• buvo didelis miokardo infarktas.

Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:

• kojų tromboflebitas;
• venų varikozė (varikozės);
• tromboembolija, atsiradusi po gimdymo;
• priverstinė padėtis po operacijų.

Kontraindikacijos

Prieš vartojant antikoaguliantus, pacientas turi atlikti keletą bandymų.

Narkotikai draudžiami:

• aneurizma (intracerebrinė);
• virškinimo trakto ligos (opa);
• hipertenzija (portalas);
• trombocitopenija;
  
• Leukemijos liga;
• navikai (piktybiniai);
• inkstų sutrikimai kepenyse (nepakankamumas);
• aukštas slėgis (daugiau kaip 180/100);
• per didelis gėrimas;

Galimos nepageidaujamos reakcijos

Vaistai pacientams gali sukelti šias problemines sąlygas:

• kraujo krešulių buvimas šlapime;
• tamsios arba juodos išmatos;
• kruvinos dėmės po oda;
• ilgai užsikimšę;
• kraujavimas;
• išprovokuoti vėmimą su kraujo dryžiais arba kruvina ekspresija;
• moterims gali pasikeisti menstruacinio kraujo pobūdis ir kiekis (ciklo trukmė ir išpylimo kiekis).

Ar man reikia gydytojo recepto?

Kadangi antikoaguliantai veikia kraujo krešėjimą, kraujavimas gali pasireikšti, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių (dažniau tai yra vidiniai kraujavimai). Draudžiama užsiimti savarankišku gydymu, kreipkitės į gydytoją, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Iš vaistinių tokie vaistai parduodami be medicinos specialisto.

Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis

Video apie antikoaguliantus

Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos: