Image

AGAPURIN

Baltos dengtos tabletės, apvalios, blizgios, abipus išgaubtos.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicis.

Korpuso sudėtis: natrio karmeliozė, kristalinė sacharozė, miltelių milteliai, talkas, metilparabenas, titano dioksidas, bevandenis koloidinis silicis, akacijos derva.

60 vnt. - tamsūs stikliniai buteliai (1) - pakuočių kartonas.

Antispazminis iš purinų grupės. Pagerina kraujo mikrocirkuliaciją ir reologines savybes. Veikimo mechanizmas yra susijęs su fosfodiesterazės slopinimu ir cAMP kaupimuisi trombocituose ir ATP eritrocituose, tuo pačiu metu prisotinus energijos potencialą, o tai savo ruožtu sukelia vazodilataciją, viso periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, insulto ir minutės kraujo tūrio padidėjimą be reikšmingo širdies ritmo pokyčio.

Išplėtus vainikinių arterijų, padidėja deguonies tiekimas į miokardą (antianginis poveikis), plečiant plaučių indus - pagerėja deguonies kiekis kraujyje. Padidina kvėpavimo raumenų tonusą (tarpkultūrinius raumenis ir diafragmą). Jis mažina kraujo klampumą, padidina eritrocitų membranos elastingumą (dėl patologiškai pasikeitusio eritrocitų deformacijos poveikio). Pagerina mikrocirkuliaciją kraujotakos sutrikimų srityse. Kai okliuzinis periferinių arterijų pažeidimas („pertrūkis“ sluoksnis) veda pėsčiomis, pailgėja veršelių raumenų naktinių mėšlungių ir skausmo.

Išgertas pentoksifilinas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Šis vaistas priklauso nuo pirmojo patekimo per kepenis, formuojant 2 pagrindinius farmakologiškai aktyvius metabolitus: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą I) ir 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantiną (metabolitą V). Metabolito I ir V koncentracija kraujo plazmoje atitinkamai yra 5 ir 8 kartus didesnė už pentoksifiliną.

Laikas pasiekti Cmaks - 1 val. T1/2 - 0,5-1,5 val.

Pentoksifilinas išskiriamas daugiausia per inkstus - 94% metabolitų (daugiausia metabolito V), žarnyno - 4%, pirmuosius 4 valandas - iki 90% dozės. Jis išsiskiria į motinos pieną.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, metabolitų išsiskyrimas atidedamas. Esant nenormaliai kepenų funkcijai, pastebimas ilgesnis T.1/2 ir padidėjęs biologinis prieinamumas.

- sutrikusi periferinė kraujotaka aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų metu (įskaitant su pertrūkiais sukeltą aterosklerozės, diabetinės angiopatijos, endarterito pašalinimo);

- išeminės genezės smegenų kraujotakos sutrikimai;

- aterosklerozinė ir diskirkulinė encefalopatija; angiopatijos (parestezijos, Raynaud liga);

- audinių trofiniai sutrikimai, atsiradę dėl arterinės ar veninės mikrocirkuliacijos pažeidimų (trofinės opos, postromboflebitinis sindromas, užšalimas, gangrena);

- kraujotakos sutrikimai akies kraujagyslėse (ūminis ir lėtinis kraujotakos nepakankamumas retikuliniame ar choroidiniame);

- kraujagyslių genezės vidurinės ausies sutrikimas, kartu su klausos praradimu.

- ūminis miokardo infarktas;

- tinklainės kraujavimas;

- ūminis hemoraginis insultas;

- ryški vainikinių ar smegenų aterosklerozė;

- ryškios širdies aritmijos;

- žindymo laikotarpis;

- iki 18 metų amžiaus (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

- padidėjęs jautrumas pentoksifilinui, kitiems metilksantino dariniams arba kitiems komponentams, kurie sudaro vaistą.

Rūpestingai: smegenų ir (arba) vainikinių kraujagyslių aterosklerozė, ypač arterinės hipotenzijos ir širdies ritmo sutrikimų atvejais; lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų ir inkstų nepakankamumas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, neseniai atlikta operacija (kraujavimo rizika).

Tabletės vartojamos per burną be kramtymo, reguliariai tuo pačiu metu, pageidautina po valgio.

Vaistas vartojamas pradedant nuo 200 mg (2 tab.) 3 kartus per dieną per pirmą savaitę; esant sunkiai hipotenzijai ir virškinimo trakto ar centrinės nervų sistemos dirginimo simptomams, pradinė dozė sumažinama iki 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą.

Gydymo metu nustatyta 100 mg (1 tab.) 3 kartus per parą. Didžiausia 1200 mg paros dozė.

Nepakankama inkstų funkcija, kai kreatininas yra didesnis kaip 400 mmol / l, dozė sumažinama 30-50%.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas; nerimas, miego sutrikimai, traukuliai.

Odos ir poodinio riebalų dalis: veido odos paraudimas, „kraujavimas“ prie veido ir viršutinės krūtinės odos, patinimas, padidėjęs nagų trapumas.

Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestatinis hepatitas.

Iš pojūčių: regos sutrikimas, skotoma.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, aritmija, kardialija, krūtinės anginos progresavimas, kraujospūdžio sumažėjimas.

Kraujo formuojančių organų ir hemostazės sistemos dalis: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; kraujavimas iš odos, gleivinės, skrandžio, žarnų.

Alerginės reakcijos: niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, angioedema, anafilaksinis šokas.

Laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas: ALT, ACT, LDH ir šarminė fosfatazė.

Simptomai: silpnumas, galvos svaigimas, tachikardija, mieguistumas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, odos paraudimas, sąmonės netekimas, karščiavimas (šaltkrėtis), areflexija, toniniai-kloniniai traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas „kavos pagrindu“).

Gydymas: simptominis, skirtas palaikyti kvėpavimo funkciją ir kraujospūdį.

Pentoksifilinas gali sustiprinti kraujo krešėjimo sistemą veikiančių vaistų (netiesioginių ir tiesioginių antikoaguliantų, trombolizikų), antibiotikų (įskaitant cefalosporinus - cefamandolį, cefoperazoną, cefotetaną), valproinės rūgšties poveikį.

Padidina antihipertenzinių, insulino ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų veiksmingumą.

Cimetidinas padidina pentoksifilino koncentraciją kraujo plazmoje (šalutinio poveikio rizika).

Kombinuotas vartojimas su kitomis ksantinomis gali sukelti pernelyg daug nervų.

Pacientai, kurių kraujospūdis yra geras ir kuriems būdinga arterinė hipotenzija, ir pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, palaipsniui didina dozę ir pasirenka individualiai.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant Agapurin reikia ypač atidžiai prižiūrėti gydytoją. Jei vaisto vartojimo laikotarpiu pacientams, sergantiems kraujavimu iš akies tinklainės, vaistas nedelsiant nutraukiamas.

Gydymas turi būti kontroliuojamas kraujo spaudimui.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojančiais hipoglikeminius vaistus, paskyrimas didelėmis dozėmis gali sukelti hipoglikemiją (reikia koreguoti dozę). Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Pacientams, kuriems neseniai atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino ir hematokrito kiekį.

Vyresniems žmonėms gali reikėti sumažinti dozę (padidėjęs biologinis prieinamumas ir mažesnis išsiskyrimo greitis).

Rūkymas gali sumažinti gydomąjį vaisto veiksmingumą.

Kontraindikuotina nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacija: amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Nepakankama inkstų funkcija, kai kreatininas yra didesnis kaip 400 mmol / l, dozė sumažinama 30-50%.

Atsargiai: kepenų nepakankamumas.

Vyresniems žmonėms gali reikėti sumažinti dozę (padidėjęs biologinis prieinamumas ir mažesnis išsiskyrimo greitis).

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Laikyti 15-25 ° C temperatūroje sausoje, tamsioje vietoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nurodymai, kaip vartoti vaistą Agapurin ir jo analogus

Agapurin yra populiarus vaistas, plačiai vartojamas širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Šis vaistas turi teigiamą poveikį kraujagyslių sienoms, gerina kraujo mikrocirkuliaciją, mažina jo klampumą. Todėl jis taip pat skiriamas patologinėms sąlygoms, susijusioms su sutrikusiomis kraujo aprūpinimu audiniais ir organais deguonimi (pvz., Galvos skausmas, alpimas).

Šiame straipsnyje mes išsamiai apžvelgiame bendrą informaciją apie vaistą, jo vartojimo indikacijas, kontraindikacijas ir galimus šalutinius poveikius. Mes taip pat aprašome jo naudojimo ir dozavimo ypatybes.

Bendra informacija apie vaistą

Vaistas Agapurin yra populiarus tarp gydytojų ir jų pacientų. Dažniausiai tai skiriama širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms. Šis įrankis yra pagamintas Slovakijoje iš aukštos kokybės žaliavų. Apsvarstykite jį išsamiau.

Narkotikų grupė, INN, taikymo sritis

Agapurin priklauso specialioms vaistų grupėms - antispazminiams vaistams iš purino klasės. Jis taip pat laikomas angioprotektoriumi, vazodilatatoriumi ir mikrocirkuliacijos korektoriumi. Tai reiškia, kad jis geba apsaugoti kraujagysles, mažina aukštą kraujospūdį ir pagerina kraujo tiekimą audiniams ir organams.

Pentoksifilino veikimo mechanizmas

Tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas yra unikalus veikliosios medžiagos pavadinimas, kuris yra įtrauktas į jo sudėtį ir lemia vaisto poveikį. Agapurin yra prekinis pavadinimas, jo INN yra pentoksifilinas.

Dažniausiai vaistas naudojamas tokiose srityse, kaip kardiologija, nes jis laikomas širdies ir kraujagyslių vaistais. Vis dar naudojamas Agapurin, skirtas gydyti neurologines ligas, dermatologiją gydant trofines opas, taip pat sporto medicinoje.

Išleidimo formos, vidutinė vaisto kaina

Agapurin vaistą Slovakijoje gamina žinoma farmakologinė kompanija Zentiva. Vaistas yra gaminamas šiose dozavimo formose:

  • Tabletės Skirtas vartoti per burną. Jie yra baltos spalvos, specifinis kvapas nėra. Vienoje tabletėje gali būti 100, 400 ir 600 mg veikliosios medžiagos.
  • Injekcinis tirpalas. Tai skaidrus, bespalvis skystis, laikomas 5 ml stiklinėse ampulėse. Vienoje ampulėje yra 20 mg veikliosios medžiagos ir papildomai - vandens ir natrio chlorido. Toks vaistas skiriamas į veną, intraarteriavą ir į raumenis. Supakuotos ampulės 5 kartono dėžutėje.

Narkotikų kainos priklauso nuo jos išleidimo formos, veikimo vienoje tabletėje. Be to, kainų politika gali skirtis įvairiuose miestuose, regionuose. Čia pateikiamos vidutinės kainos Rusijoje (1 lentelė).

1 lentelė. Įvairių Agapurin formų išlaidos

Kainos gali šiek tiek skirtis. Daugelis žmonių nori pirkti vaistus internetinėse vaistinėse, nes jų kainų politika paprastai yra lojalesnė. Jie taip pat dažnai teikia savo klientams nemokamą pristatymą.

Sudėtis, naudingos savybės

Vaisto sudėtis apima įvairius ingredientus. Svarbiausias komponentas yra veiklioji medžiaga pentoksifilinas. Jis priklauso antispazminiams vaistams, purino dariniams. Ši cheminė medžiaga turi šias naudingas savybes:

  • antitrombocitų (mažinant trombozės tikimybę);
  • vazodilatatorius;
  • kraujo mikrocirkuliacijos gerinimas;
  • angioprotekcinis;
  • antispazminis.

Antitrombocitinių preparatų poveikis organizmui

Vaisto sudėtis šiek tiek skiriasi priklausomai nuo dozavimo formos, kurioje ji pateikiama:

  1. Tabletėse yra 100 mg veikliosios medžiagos, taip pat pagalbinės medžiagos - koloidinis silicis, laktozė, metilparabenas, kukurūzų krakmolas, talkas, sacharozė, titano dioksidas, magnio stearatas.
  2. Ilgalaikėmis formomis yra 400 arba 600 mg pentoksifilino. Be to, jie apima hipromeliozę, talkas, povidoną, dimetikoną, kuris užtikrina lėtą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir ilgalaikį poveikį.
  3. 1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg pentoksifilino, taip pat specialaus vandens ir natrio chlorido.

Prieš skiriant vaistą pacientui, reikia apsvarstyti skirtingų farmakologinių formų sudėties skirtumus. Kai kurie iš jų gali netoleruoti vieno ar kito komponento.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaisto farmakodinamika priklauso nuo veikliosios medžiagos, kuri yra jos sudėtyje. Pentoksifilinas skatina tokius procesus organizme:

  • fermento fosfodiesterazės slopinimas;
  • kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimas;
  • padidėjęs cAMP kiekis trombocituose ir ATP eritrocituose (vazodilatacinis poveikis, širdies ritmo sumažėjimas);
  • vainikinių arterijų išsiplėtimas, padidėjęs deguonies prisotinimas kraujyje (antianginis poveikis);
  • padidinti tarpkultūrinių raumenų ir diafragmos kvėpavimo raumenų tonusą;
  • teigiamas poveikis centrinės nervų sistemos veiklai;
  • sumažėjęs kraujo klampumas;
  • mikrocirkuliacijos pagerėjimas kraujotakos sutrikimų vietose.

Kai kuriais atvejais (pvz., Pertrūkiais), kartu su periferinių arterijų pažeidimais, vaistas padeda sumažinti skausmą, sumažina traukulių dažnį.

Farmakokinetika yra vaistų absorbcijos, pasiskirstymo ir pašalinimo procesų derinys. Vaistas greitai absorbuojamas virškinamajame trakte (vartojant per burną) arba į kraują (į veną).

Veiklioji medžiaga yra apdorojama kepenyse, todėl susidaro aktyvūs metabolitai, kurie nesusiję su kraujo baltymais. Jų koncentracija yra 5-8 kartus didesnė už pradinę medžiagą ir pasiekia maksimalų kiekį po 3 valandų.

Pusinės eliminacijos laikas (daugiau kaip 90%) atsiranda praėjus 4 valandoms po vaisto vartojimo. Dauguma vaistų išsiskiria per inkstus su šlapimu, o likusieji - žarnyne. Kai inkstų pažeidimas, metabolitų išsiskyrimas labai sulėtėja.

Naudojimo indikacijos, kontraindikacijos

Vaistas turėtų būti vartojamas tik esant reikiamoms indikacijoms. Tarp jų yra:

  • Periferinių kraujagyslių kraujotakos pablogėjimas. Šią būklę gali sukelti aterosklerozė, cukrinis diabetas, uždegiminiai procesai. Dažniausiai skiriami vaistai, skirti pertrūkiams gydyti aterosklerozės, diabetinės angiopatijos, endarterito obliteranų fone.
  • Trofinės nenormalios sąlygos mikrocirkuliacijos sutrikimų fone. Tarp jų - varikozė, gangrena, nušalimas.
  • Angioneuropinės patologijos. Tai gali būti acrocianozė, galūnių tirpimas (parestezija), Raynaud liga (kartu su traukuliais, kai temperatūra nukrenta).
  • Išeminės kilmės smegenų kraujotakos sutrikimai.
  • Insulto poveikio gydymas.
  • Akies kraujagyslių kraujotakos pablogėjimas.
  • Klausos praradimas, atsiradęs dėl sutrikusios kraujagyslių cirkuliacijos vidurinėje ausyje.
  • Aterosklerozės sukeltos cerebrovaskulinės patologijos (atminties sutrikimas, dėmesys, miegas, galvos svaigimas, sąmonės netekimas).

Negalima savarankiškai gydyti, nes vaistas turi daug kontraindikacijų. Nerekomenduojama vartoti tokių patologijų:

  • ūminis miokardo infarkto periodas;
  • ūminė hemoraginio insulto fazė;
  • individualus netoleravimas veikliajai medžiagai ar pagalbiniams komponentams;
  • vainikinių ar smegenų aterosklerozė;
  • sunkūs širdies ritmo sutrikimai;
  • porfirija;
  • hipotenzija;
  • reikšmingas kraujavimas;
  • tinklainės kraujavimas.

Ypač atsargiai, vaistas yra skiriamas pepsinės opos, širdies, inkstų ar kepenų nepakankamumui, polinkiui sumažinti kraujospūdį, kraujavimas po operacijos.

Vartojimo instrukcija 400 mg tablečių

Ilgalaikės formos, ypač Agapurin Retard 400 mg, skiriamos atsižvelgiant į individualias paciento savybes. Dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas.

Dozavimas

Yra keletas šios formos tablečių savybių:

  • Daugeliu atvejų vaistą vartokite 2 arba 3 tabletėms per parą. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 1200 mg veikliosios medžiagos.
  • Inkstų patologijoms per parą galite vartoti ne daugiau kaip 2 šio vaisto tabletes.
  • Sunkios kepenų patologijos rodo, kad, atsižvelgiant į veikliosios medžiagos toleranciją, sumažėja ilgalaikių formų dozė.
  • Gydymas hipotenzija, tendencija sumažinti kraujospūdį, vainikinių širdies liga turėtų būti pradedama mažiausia pentoksifilino doze. Tada dozė palaipsniui didinama, kol bus pasiektas optimalus rezultatas.

Tabletės turi būti paimtos viduje, be kramtymo, skalbiant pakankamai skysčio. Geriau gerti vaistą tuo pačiu metu iš karto po valgio.

Galimi šalutiniai poveikiai

Dažnai, dėl netinkamo vaisto vartojimo arba viršijant rekomenduojamą dozę, pacientai gali turėti įvairių neigiamų pasekmių. Dažnai stebimas šalutinis poveikis:

  • galvos skausmas, galvos svaigimas;
  • traukuliai;
  • miego sutrikimas;
  • nerimas;
  • regos sutrikimas;
  • kraujo formavimo pažeidimas;
  • kraujavimas;
  • pykinimas ir vėmimas;
  • skrandžio sunkumo ir skausmo pojūtis;
  • sumažėjęs apetitas;
  • širdies ir kraujagyslių patologijos (tachikardija, aritmija, sumažėjęs kraujospūdis);
  • alerginės reakcijos odai, pasireiškiančios paraudimu, patinimu, niežėjimu, dilgėline.

Daug rečiau kyla didelių sveikatos problemų. Tai gali būti tokios patologijos kaip cholecistitas, hepatitas, kraujavimas iš skrandžio, o kartu su juo išsiskiria vėmimas. Kai kuriais atvejais sunkios alerginės reakcijos gali pasireikšti angioedemos ar anafilaksinio šoko pavidalu.

Agapurin kultūrizmo srityje

Agapurin dažnai naudojamas sporto medicinoje. Jis yra paskirtas kultūristams siurbti (užpildyti raumenis su krauju, kad būtų pasiektas jų pripildymo ir plitimo poveikis). Šį vaisto poveikį užtikrina pentoksifilino gebėjimas išplėsti kraujagysles, gerinti kraujotaką, mikrocirkuliaciją, sumažinti jo klampumą. Tai prisideda prie aktyvaus raumenų masės augimo, sukuriant reljefą.

Sistema

Yra ypatingas režimas vartoti vaistą kultūrizmo metu. Čia pateikiamos pagrindinės taisyklės:

  1. Mokymo dieną sportininkai po valgio 3 kartus per dieną išgeria dvi pentoksifilino tabletes.
  2. Jei sportininkas pailsės, jis po to, kai valgys, gerti po vieną tabletę tris kartus per dieną.
  3. Kursas trunka apie 20 dienų iš eilės. Po to turėtumėte pertrauką per mėnesį. Tokiu atveju sportininkas dirba kaip įprasta.

Gydytojų ir sportininkų atsiliepimai

Dauguma sportininkų, kurie vartojo šį vaistą, gerai kalba apie tai. Šis įrankis naudojamas siurbimui. Retais atvejais jis gali sukelti neigiamas reakcijas, atsiradusias dėl pykinimo, pilvo skausmo ir kartais - galvos svaigimo. Bet tinkamai naudojant tokius reiškinius beveik niekada nepasitaiko.

Štai keletas sportininkų atsiliepimų:

Geriausi narkotikų analogai

Yra daug vaistų, kurie laikomi Agapurin analogais. Kai kurie iš jų turi tą pačią veikliąją medžiagą. Tai yra struktūriniai analogai. Jie turi tokį patį veikimo mechanizmą, turi tas pačias indikacijas ir kontraindikacijas, taip pat šalutinį poveikį. Tarp jų populiariausias ir efektyviausias yra pateiktas lentelėje (2 lentelė).

2 lentelė. Agapurino struktūriniai analogai su kainomis

AGAPURIN SR 400

Vaistinio preparato AGAPURIN ® CP 400 (AGAPURIN® SR 400) medicininės naudojimo instrukcijos

tarptautiniai ir cheminiai pavadinimai: pentoksifilinas; 3,7-dimetil-1- (5-oksiheksil) -ksantino;

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: baltos arba beveik baltos, abipus išgaubtos tabletės;

Sudėtis: 1 tabletė yra 400 mg pentoksifilino;

pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, povidonas 40, talkas, magnio stearatas, baltas dažiklis Sepifilm 752, emulsijos dimetikonas SE 2, makrogolis 6 000.

Formos išleidimas. Tabletės, plėvele dengtos, ilgai veikiančios.

Farmakoterapinė grupė. Periferiniai vazodilatatoriai.

ATC kodas С04АD03.

Farmakodinamika. Pentoksifilinas pagerina gebėjimą deformuoti eritrocitus, slopina raudonųjų kraujo kūnelių agregaciją, mažina trombocitų agregaciją, fibrinogeno lygį, leukocitų sukibimą su endoteliu, leukocitų aktyvaciją ir vėlesnį endotelio pažeidimą, taip pat sumažina kraujo klampumą. Dėl to pentoksifilinas pagerina mikrocirkuliaciją dėl pagerėjusių reologinių kraujo savybių ir dėl trombozės prevencijos.

Po didelių pentoksifilino dozių vartojimo periferinė kraujagyslių varža gali sumažėti. Pentoksifilinas turi silpną teigiamą inotropinį poveikį širdžiai.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, pentoksifilinas greitai ir beveik visiškai (daugiau kaip 95%) absorbuojamas virškinimo trakte.

Panaudojus vaistą, pentoksifilinas lėtai išsiskiria per 10–12 valandų, todėl pastovus plazmos lygis palaikomas maždaug 12 valandų.

Po visiško absorbcijos pentoksifilinas patiria perishop metabolizmą. Absoliutus pentoksifilino biologinis prieinamumas yra 20-30%. Pagrindinio aktyvaus metabolito (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantino) kiekis yra dvigubai didesnis už pentoksifilino koncentraciją, abi medžiagos biochemiškai subalansuotos. Kadangi ir pentoksifilinas, ir jo metabolitas yra laikomi aktyviuoju vienetu, ir metabolito biologinis prieinamumas yra gerokai didesnis nei pentoksifilino.

Pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas, išgėrus per burną, yra maždaug 1,6 valandos.

Pentoksifilinas visiškai metabolizuojamas, daugiau nei 90% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus nekonjuguotų vandenyje tirpių poliarinių metabolitų pavidalu. Maždaug 94% ir 4% pentoksifilino išskiriami atitinkamai kaip metabolitai su šlapimu ir išmatomis. Maždaug 2% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusio pentoksifilino forma. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, metabolitų išsiskyrimas vėluoja.

Sutrikusi kepenų funkcija, pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas ir absoliutus biologinis prieinamumas gali padidėti.

Naudojimo indikacijos.

- Lėtiniai kūno periferiniai sutrikimai Raynaudo liga);

- cerebrovaskulinės kraujotakos sutrikimai (būklė, kurią sukelia aterosklerozė, pavyzdžiui, sumažėjęs gebėjimas susikaupti, galvos svaigimas, atminties sutrikimas ir būklė po insulto, turinčio nuolatinių smegenų kraujagyslių išemijos simptomų);

- ūminis ir lėtinis tinklainės ir choroidinis kraujagyslių nepakankamumas;

- sutrikusi kraujotaka į vidinę ausį.

Dozavimas ir vartojimas. Įprasta dozė yra 400 mg pentoksifilino 2-3 kartus per parą. Teigiamas gydymo poveikis gali būti tikimasi jau per 2-4 savaites, tačiau norint pasiekti maksimalų efektyvumą, gydymo kursas turėtų trukti mažiausiai 8 savaites.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 1200 mg.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia sumažinti maždaug 30-50% (iki dviejų ar vienos tabletės per dieną) (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), Atsižvelgiant į individualų toleranciją.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dozės mažinimas taip pat reikalingas atsižvelgiant į individualų toleranciją.

Pacientams, sergantiems hipotenzija, nestabili kraujotaka, taip pat pacientams, kuriems gresia staigus kraujospūdžio sumažėjimas (pvz., Pacientams, sergantiems sunkia vainikinių arterijų širdies liga arba turintiems smegenų kraujagyslių stenozę), gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis. Tada dozę reikia palaipsniui didinti.

Tabletės vartojamos visiškai, suspaudžiamos nedideliu kiekiu skysčio (pusę puodelio), valgio metu arba iš karto po valgio.

Šalutinis poveikis Tokios nepageidaujamos reakcijos gali pasireikšti, ypač po didelių vaisto dozių vartojimo: karščiavimas, virškinimo trakto sutrikimai, pvz., Skrandžio įtampa arba pilnumas, vėmimas ar viduriavimas. Gali pasireikšti šporalinė širdies aritmija (pvz., Tachikardija).

Kartais niežulys, odos paraudimas ir dilgėlinė, kai kuriais atvejais gali pasireikšti anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, pavyzdžiui, susijusios su angioedema, bronchų spazmu ir netgi šokas.

Retais atvejais pasireiškė galvos skausmas, galvos svaigimas, susijaudinimas ir miego sutrikimai, kai kuriais atvejais intrahepatinė cholestazė ir padidėjęs transaminazių kiekis.

Atskirais atvejais gali pasireikšti krūtinės angina, kraujospūdžio sumažėjimas ir kraujavimas, ypač pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo tendencija (pvz., Odos ar gleivinės, skrandžio ar žarnyno), o kai kuriais atvejais - ir trombocitopenija.

- Žinomas padidėjęs jautrumas pentoksifilinui, kitiems metilksantinams arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;

- tinklainės kraujavimas;

- ūminis miokardo infarkto periodas;

- nėštumo ir žindymo laikotarpis;

- vaikų amžius iki 18 metų.

Perdozavimas Simptomai: pradiniai ūminio pentoksifilino perdozavimo simptomai gali būti pykinimas, galvos svaigimas, aritmija, tachikardija, žemas kraujospūdis. Gali pasireikšti šie simptomai: karščiavimas, susijaudinimas, veido paraudimas, sąmonės netekimas, areflexija, toniniai-kloniniai traukuliai ir kavos pagrindo spalvos vėmimas kaip kraujavimas iš virškinimo trakto.

Gydymas: perdozavus, reikia nutraukti tolesnę pentoksifilino absorbciją, pašalinant jį (pvz., Skrandžio plovimą) ir (arba) vėluojant absorbciją (pvz., Aktyvintą anglį), o simptominį gydymą reikia nustatyti. Jei reikia: palaikykite arba reguliuokite kraujospūdį, palaikykite kvėpavimą ir pašalinkite priepuolius.

Taikymo ypatybės. Ypatingas atsargumas reikalingas pacientams, turintiems šias sąlygas:

- širdies aritmijos (aritmijų paūmėjimo rizika);

- hipotenzija (toliau mažėja kraujospūdis);

„Agapurin SR 400“ instrukcija

Agapurin SR 400 naudojimo instrukcijos

medicinos zasosuvannya l_karskogo

AGAPURIN T С 400

(AGAPURIN T SR 400)

Sandėlis

dyucha rechovina: pentoxifyne;

1 tabletė Mišinys 400 mg pentoksifikuoto;

šerdis: hipromelozė, povidonas 40, talkas, magnezijos stearatas;

obolon: barvnik blyliy Sepifilm 752 (gpromeloza, mikrokristalinė celiuliozė, polietilenglikolis (makrogolis) stearatas, titano dioksidas (E 171)), dimetikonas, makrogolis 6000.

Likarska forma

Tabletės, išlenktos obolonkoyu, pailgintos dieną.

Pagrindai galios-himicheskie galia: bіlі abo Mayzhe bіlі dvigubo pukli, apvalios tabletės, išlenktas obolonkoyu.

Farmakoterapinė grupė

Periferiniai vazodilatatoriai. Kodas ATX С04А D03.

Farmakologinės institucijos

Pentoksifіlіn polіpshuє rheologіchnі galios jėga (plinnist), nuo pakeitimo p_dvischenu vyazkist kraujo. Jogo farmakologines institucijas paaiškina tie, kurie:

  • polispshuє pogіrshenu zdatnіst eritrotsitіv į deformaciją
  • єнгібує trombocitų agregacija;
  • znizhu вис patologinis vizualiai didelis karščiavimas kraujo plazmoje;
  • aktyvūs leukocitai ir leukocitų sukibimas su endotelio sudinu.

Pentoksifikacijos dubliavimas sertsevu ir smegenų kraujagyslių letalumas / abo nebuvo sėkmingas.

Ilgalaikis vivilnennya pentoksifіlіnu su vaistu Agapurin T S 400 mg turėtų būti vartojamas 10-12 metų amžiaus ir visą laiką kraujotakoje. Vivіlnenyy pentoksifіlіn shvidko kad mayzhe reikia įsisavinti. Kai atėjo lenkimas, kalbos sisteminis metabolizmas, todėl sistemos prieinamumas tapo mažesnis nei 20-30%.

Pentoksifіlіn Mayzhe povnіstyu metabolіzuєatsya turėti pechіntsі. Pagrindinis aktyvus metabolitas
1- (5-hidroksiheksil) - 3,7-dimetilksantinas (metabolitas I) yra parodyta plazmoje nuo kraujo iki dviejų kartų koncentracijos viruso kraujo koncentracijai nuo daugiamečio nukreipimo iki darbo biochemine. Per tsentoksifіlіn ir metabolito I razkaydayutsya jakų aktyvus odinitsya. Vivedennya pentoxifilіnu є dviejų fazių; Pirmasis kampanijos laikotarpis yra 0,4–8,8 metų kiekvienai antrai kalbai, 1,0–1,6 - metabolitams. Pentoksifikavusių plazmos plazmų laikotarpis yra maždaug 1,6 metų.

Vivedennya vіdbuvatsya daugiausia nirkami ne konjuguotose polinių poliarinių metabolitų formose; mažiau nei 4% išeina su išmatomis. Jei nenurodyta viglyad pentoksifilino, linksminkitės kitoje kilkost.

Patsіnntіv іz rimtų nirkovoy abo stoykіnnogo disfunkcija nuo napіvvivedennya є dohshim laikotarpis, absoliutus bіodatnostnіst zrosta period.

Klinik charakteristikos

Rodoma

Podvzhennya tolimi vaikai, eikite į vietinį pasaulį.

Vidinės „vuha“ funkcijos sutrikimas, kurį sukelia rozladami krovoobіgu (įskaitant vilkimo voką „raptu vratu“ klausymą).

Prototipas

Jautrumas pentoksifikinui, vietinio metilaksantino ir jo prieinamumui.

Gosti infarkt mіkarda.

Krovoviliv mozok chi іnsha yra kliniškai reikšmingas kraujavimas.

Virazki shlyunka ta / abo žarnos.

Krovoviliv prie miesto akies.

Yakshcho valandą lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv ne sіtkіvku akis, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Eiti saugiai

Jis yra kaltas zasosovuvatsya reguliariai lіkarskim vizualiai.

Santykiai su geriausiais lіkarskim zobobami, kad іnshі aplink vza modіy

Vieną valandą priskiriant mažesniems preparatams su vienu vaistu, galima sujungti vienas su kitu.

Žala, yank znizhuyut arterinis diskas.

Pentoksifikacija gali sutelkti daugybę antihipertenzinių ligų, o nugaros spaudimas gali būti pažeistas.

Vieną valandą zasosuvannі z adrenergіchnnymi gangloblokatorami galite pabandyti žymiai sumažinti arterinę rankeną. Centrinei nervų sistemai galima skirti pusantros valandos adrenerginę kalbą „abo xantinas“.

Pentoksifikuoti galite išbandyti antikoaguliantus. Dėl. T

Pentoksifіlіn pіdvishchu уск dažnis pagreitintas kraujo tekėjimą pacientams, su vienu valandu lukuyut antikoaguliantai, antitrombocitų ir trombolizinė kalba. Pacientams, kuriems tik valandą yra antikoaguliantų, būtina turėti protrombino valandą.

Jei suvokiama. T

Žodiniai protidіabetichnі preparati, іnsulіn.

Mozhlive znachnіshe znizhennya p_vnya tsukru į kraują ir rozvitok gіpoglіkemichnyh reakcijas. Būtina atšaukti cukru kraujo kontrolę prom_zhka valandą, aš esu vstanovlyuyuyutsya odos pacientui іndivіdualno.

Koncentracija theophilus į kraujo kraujo pіdvischuvatisya, i, kaip link, gali zaglozhennya antrinis efektіv valandą lіkuvannya zakhvoryuvan dichal kelias.

Mozhe v_dbuvatsya zrostannya p_vnya pentoksifіlіnu kraujo plazmoje ir pentoksifikacijos galioje.

Specialus zasosuvannya

Pirmuosius anapolaktinės / anafilaksinės reakcijos atsiradimo požymius, pentoksikacija turėtų būti fiksuota ir apsisukusi.

Tuo pačiu metu zastosuvannya pentoksifіlіnu patsієntam iš lėtinio širdies nepakankamumo iš anksto kompensacijos etapą į kraujotaką.

Tuo pat metu aš kenčiu In tsikh vipadkakh slіd zmenshiti dozė іnsulіnu abo žodžiu antidiabetichnyh svetaines, ypač patikimai pasivyti paciento.

Ypač būtina, kad pacientams, sergantiems širdies aritmija, arterine hipotenzija, koronarine skleroze ir ramybe, kurie patyrė širdies priepuolį galvos gale, būtina tinklainės medicininė nuomonė.

Patsіntam іz sistemny chervonim vvchakom (SCV), arba tiems, kurie prisijungė prie deputatų su audinių ir pentoxify, gali būti priskirtas tik pirmoji ranku analizu rizikіv i koristі.

Per rizikingų krovovilivu realybę vienos valandos zasosuvannі pentoksifіlіnu ir geriamųjų antikoaguliantų, būtina gerbti ir kontroliuoti kraujospūdžio indikacijas (MNS).

Oskіlki pіd valandą lіkuvannya pentoksifіlіnom іsnuє riszy rozvitku aplasticheskoi anemії, uterіben reguliariai kontroliuoti zagalny analizu kraujo.

Niroko (klerens kreatino, mažesnio nei 30 ml / xb) paushenen funkcijų atveju, tačiau sunkus pechenka vivedennya pentoxifyne sutrikimas. „Potrebenna“ stebėjimas.

Paci зnti s Porushennyam Funk Nirok. Pacientams, sergantiems porushennyam nikrok (klyrens kreatinіnu mažiau nei 30 ml / xh), titravimas yra 50–70% ad hoc, ty nusikalstamumo dozė, be abejo, poroushenostora.

Pacientai, kuriems yra sunkus krosnies sutrikimas. Esant sunkiam disfunkciniam skausmingų dozių skausmingos laižymo gydymui, vrahovuyuch skausmo ir odos dalies tolerancijos našta.

Ypač gerbiamas, kai reikia:

  • pacientams, sergantiems sunkiomis širdies aritmijomis;
  • pacientams, sergantiems miokardo infarktu;
  • patsіntniv su arterine hipotenzija;
  • Pacientai, sergantys smegenų ir vainikinių kraujagyslių ateroskleroze, ypač turintys aukštą arterinę hipertenziją ir sutrikusią širdies ritmą. Be cichpatients su zastosuvannі narkotikų gali atakuoti krūtinės angina, aritmija ir arterinė hipertenzija;
  • patsіnntіv іz porushennyam funkcijos nyrok (klerens kreatinas mažesnis 30 ml / xb);
  • patsіntnіv іz sunkiai paveiktos funkcijos krosnies;
  • patsіnntіv іz vysokoyu shiln_styu į kraujavimas, zumovlenuyu, pavyzdžiui, lіkuvannyam antikoaguliantai abo porushpose zgortannya kraujo. Schrodo kraujavimas - div. rozdil "Protypokazannya";
  • patsіnntіv іz vyrazkoyu shlyunka, kad dvadadtsyatypaloj drąsos anamnesis, patsієntіv, yakі nezdododno perkelti greitai lіkuvannya (pіdvischeniy rzikennya kraujavimas, modelio pradžioje, sistema, sistema, sistema, sistema, sistema, pacientas, pacientas, pacientas, sistema, rimas, kraujavimas
  • patsіnntіv, vienas su puse į rimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom ir antagonistai v_tamіnu K (div. rozdіl "sujungimas su geriausiais lіkarskim zobobami kad іnshі vyєєmodіy");
  • patsіnntіv, tariamai vienos valandos otrimuyut lіkuvannya pentoksifіlіnom ir protidіabetichnymi zobobami (div. rozdіl "sujungimas su ınshimi lіkarskimi zobobami, kad ınshі vidєmodiiy")

„Zastosuvannya“ - tai „vagіnnostі abo yearvanya“ krūtinės

Agapurin ® 400 mg protopozinės indikacijos vaginalumo metu. Moterų narkotikų atveju jie patenka į krūtinę tam tikrą laiką, kad juos išspręstų.

„Zdatn_st vplivati“ ant „shvidkіst reaktsі ї“, kai Keruvannі transporto priemonės abo ushim mechanizmai

Vrahovuyuchi, mokyklų mainai chutlivih paitsіnntіv kai zastosuvannі narkotikų gamintojas fragmentai oncases reakcijos

Spąstai zasosuvannya dozi

Dozuvannya į vaistą Agapurin T S мг 400 mg turėtų naudoti licencijuotas asmuo žiūri į іndivіdualnі osoblivost_ patsієnta.

Tabletės pailginamos kasdien (netinkamos) su pakankamu vandens kiekiu. Trikalit lіkuvannya yra kaltas vstanovlyuvaty lіkar fallowly į klіnіchnogo stovykloje odos okremogo patsієnta.

Periferinių arterijų kronikos užsikimšimas IIb stadijoje už Fontaine (remiksų kultūra).

Yasche nėra skirtas 1 tabletei po 1 tabletę pailgintos Agapurin T dozės - 400 mg 3 kartus per doba (1200 mg pentoksifikuoto doba).

Pacientams, kurių arterijos įspaudas yra mažas arba nestabilus, reikia koreguoti dozę.

Dozuvannya už patsіnntіv іz pomushhennyam funkcijos nirok (klyrens kreatinіnu mažiau nei 30 ml / hv) turėtų turėti pidbirati, vrahovuyuchi іndivіdualnu perkeliamumas.

Dėl prastos sunkių disfunkcinių krosnių. Sprendimas apie mažas priymaє lіkar dozes, kuri yra skausmingo skausmo ir tolerancijos preparatui atvejis.

Vidinės „vuha“ funkcijos sutrikimas, kurį sukelia rozladami krovoobіgu (įskaitant vilkimo voką „raptu vratu“ klausymą).

„Yasche“ nenaudojo dozuvannya, zasosovuvati 1 tabletės vaisto Agapurin T 400 mg 2 chi 3 kartus doba (800–1200 mg pentoksifikuoto doba).

Sunkių rozladіv krovoobіgu cob ei can prikorit atveju, priskiriant tabletes kartu su parenteriniu pentoksiku. Zagalnaya dobova dozė (parenteraliai + per burną) nėra 1200 mg pentoksifikuoto peristazės.

Simptominių simptomų sunkumo laipsnis yra įmanomas vieną kartą per parą, kartu su geriamuoju parenteriniu (infuziniu) ar parenteriniu dozavimu (infuzija).

Pacientams, kurių arterijos įspaudas yra mažas arba nestabilus, gali reikėti koreguoti dozę.

Nirok funkcionalumo sutrikimo atveju (klerens kreatinas yra mažesnis nei 30 ml / hv) dosti nt titruvato, iki 50-70% ad hoc, atliekant paiešką pagal drausmę, 15 kainomis..

Esant sunkiam disfunkciniam vaisto gydymui, vaisto atsakomybė yra vartoti vaistą, paciento skausmas yra toleruojamas paciento odos dalyje.

Primіtka: bešvirkštinio eismo per šlunok-žarnyno traktą (ganyklų įsiskverbimą, dienoraštį, operacinį darbą žarnyne istorijoje), be organizmo piliulių. Atrodo, kad vivedennya vіdbuvatsya valanda valandą valandą valandą, o ne iš karto atėjo į šį didelį pagarbą.

Per tinkamos klіnіchnogo dosvіdu Agapurin T S 400 mg prieinamumą negalima priskirti vaikams.

Perdozavimas

Simptomai Zamazorochennya, nudotas, sumažėjusi arterinė vice, tachikardija, taikoma, nepriimant, vidutinio sunkumo, pabudimo, areflexijos, tonikos-kloninio teismo, aritmijos, bliuzo, akių,

Likuvalnі atėjo. Jei neseniai įvyko perdozavimas, galima atlikti trapolę, kad būtų galima saugoti vugilio, abi perekkoditi podalshіy absorbciją.

Likuvania gali būti simptominis, kaip ir specifinis nevomicio priešnuodis. Norint sužinoti daugiau, gali prireikti budriai aktyvios terapijos.

Nevidkladnі ateina pasibaigus sunkių reakcijų šokiravimo atveju (šokas). Pirmuosius požymius (pvz., Shkorn reakcija, (kropiv'yanka), prispivi, nespokіy, golovniy bіl, raptove sp_tnіnnya, nudota) įdėkite venų kateterį. Kartą per savaitę pavyzdžiui, 250-1000 mg metilprednzolono (m / m) ir gstamіnovyh receptorių antagonizmo.

Gali prireikti pagrindinių simptomų sunkumo ir kraujo apytakos pradžioje - būsimų pagrindinių rekomendacijų gyvenimo funkcijų.

Laimėjusios reakcijos

Iš nervų sistemos pusės.

Retai: zamzamorochennya, tremoras, golovniy b_l, p_dvischennya temperatry tila, nespokіy, rozladi miegas.

Dar blogiau: pіdvischena pіtliv_st, parestezija, teisėjas.

Aseptinio meningizmo simptomai pasireiškia nuo autoimuninių ligų (sisteminių raudonųjų kaklelių, saulėgrąžų, žiedadulkių) atvejų. Visais atvejais, kai simptomai pasireiškia, simptomai yra ryškesni, kai įsišakniję pentoksikuoja.

Iš širdies sudino sistemos.

Retai: sertseva aritmija (pvz., Tachikardija).

Rіdko: sumažėjęs arterijos_chiscus, krūtinės angina, dusulys, periferinis embrionas / angioneurozinis embrionas.

Dar blogiau: pіdvishchennya arterialny vice.

Nevidomo: posileno širdies plakimas.

Iš žolės sistemos pusės.

Dažnai: nudota, blyuvannya, meteorizmas, v_dchuttya zduttya slunku, dienoraštis.

Rіdko: shlunkovі ir kraujavimas iš žarnyno.

Nevidomo: shlunkovo-kishkovі rozladi, blyškiai pilvo.

Porushennya iš židinio, kad zhovchnyh shlyah pusėje.

Dar blogiau: zastin zhovchі (vidinė cholestazė) ir pechen fermentų (transaminų, blizgesio fosfatazės) aktyvumas.

Iš šono aš prisiekiu.

Iš šoniškų, alerginių reakcijų.

Retai: reagavimo reakcijos - sverbіzh, erithema, kropiv'yanka.

Rіdko: kraujo praliejimas prie škiro ir slizi otolonki.

Dar blogiau: sunkios reakcijos reakcijos, kaip ir pasirengusios pentoksikuoti (angioedema, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas). Epіdermalny nekrolіz ir Stevens-Johnson sindromas.

Nevidomo: anafiklaktivnyh reakcijos, anafiklaktoіdnі reakcija, alergichnyh shkіrnі Reakcijos.

Pirmojo dekreto pradžioje, pseudo-mąstymo reakcijos ženklas, reiškiantis simpatinę „lіkarskogo zobobu“ prigimtį, kad negajno zvernutytesya į lіkarya.

Iš organo pusės.

Retai: porushennya zoru, kon’jktivit

Dar blogiau: kraujavimas mokykloje, vіdsharuvannya sіtkіvki.

Yakshcho valandą lіkuvannya pentoksifіlіnom vіdbuvatsya krovoviliv ne sіtkіvku akis, zasosuvannya lіkarskogo sobobu slіd odrazu pripiniti.

Iš kraujo sistemos ir limfinės sistemos pusės.

Ridko: krovovilivas Sechostat sistemoje.

Duzhe rіdko: vnutrіshnocherepna krovotech, trombotsitopenіya iš trombotsitopenіchnoyu violetinės Aš aplastichna anemіya (chastkove Chi Povny pripinennya utvorennya vsіh klіtin krovі, pantsitopenіya), mokyklų mainai Mauger mama mirtinos naslіdok. Nuolat stebimas kraujo vaizdas.

Іnshi: pvdvishchennya tempera tila.

Termіn pridatnostі

Sutuokti zberіgannya

Nereikalauja specialių protų zberіgannya.

„Zberigaty“ nepasiekė Missi vaikų.

Pakuotė. 10 tablečių lizdinėje plokštelėje; 2 blistere kiekvieną kartoninėje dėžutėje.

Kategorijos kategorija

Virobnik

„Saneka Pharmaceuticals“.

Įvairūs virobnik kad jogo adresai m_tstsya provadzhennya dіyalnost_.

Nitryanska 100, 920 27 Glogovets, Slovakijos Respublika.

Agapurin

Aprašymas nuo 2016 02 02

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Agapurin
  • ATC kodas: C04AD03
  • Veiklioji medžiaga: Pentoksifilinas
  • Gamintojas: Zentiva a.s (Slovakijos Respublika)

Sudėtis

1 tabletėje yra 100 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su lukštu): bevandenis koloidinis silicis, natrio karmeliozė, laktozės monohidratas, metilparabenas, kukurūzų krakmolas, talkas, akacijos guma, magnio stearatas, kristalinis ir miltelių pavidalo sacharozė, titano dioksidas.

Vienoje CP tabletėje yra 400 mg arba 600 mg pentoksifilino.

Be to (kartu su apvalkalu): hipromeliozė, talkas, makrogolis 6000, magnio stearatas, povidonas 40, sepifilm 752 balta, dimetikono emulsija.

1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg pentoksifilino.

Neprivaloma: vanduo d / in, natrio chloridas.

Išleidimo forma

Vaistas Agapurin yra pagamintas tablečių pavidalu, 60 vnt. Stiklo butelių; retard tablečių (CP) forma, 20 vienetų antrinėje pakuotėje; injekcinio tirpalo pavidalo 5 ml 5 ml ampulėse.

Farmakologinis poveikis

Antiaggregatorius, vazodilatatorius, pagerina mikrocirkuliaciją.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Agapurin yra spazminis terapinis agentas ir priklauso purinų grupei. Pentoksifilino poveikis skirtas gerinti kraujo reologines savybes ir stiprinti mikrocirkuliaciją. Pentoksifilino veiksmingumas pasireiškia dėl jo gebėjimo slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ATP koncentraciją eritrocituose ir cAMP trombocituose, lygiagrečiai užpildant energijos potencialą. Šis veikimo mechanizmas sukelia apčiuopiamą vazodilataciją, viso periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimą, kraujo minutės ir insulto tūrio padidėjimą ir vyksta be reikšmingų širdies ritmo pokyčių.

Pentoksifilinas plečiasi plaučių kraujagyslėse ir vainikinių arterijų viduje, taip padidindamas deguonies tiekimą į kraujotaką ir širdies raumenį (antianginis poveikis) ir padidina kvėpavimo sistemos raumenų tonusą (diafragmą ir tarpkultūrinius raumenis). Į veną suleidus pentoksifiliną, pastebimas padidėjęs kraujotakos cirkuliacija ir padidėja kraujo tūris, einantis per sekcijos vienetą. Smegenyse padidėja ATP koncentracija ir padidėja CNS biologinis aktyvumas. Mažėja kraujo klampumas ir padidėja eritrocitų membranų elastingumas (dėl vaisto poveikio patologiškai deformuotiems eritrocitams). Sugriežtinto kraujotakos zonose padidėja mikrocirkuliacija. Su pertrūkiais, didėjant pėsčiomis, didėja pėsčiųjų atstumas, o skausmo sindromo sunkumas ramybėje ir naktinių mėšlungių dažnumas (daugiausia veršelių raumenys) taip pat mažėja.

Pentoksifiliną pasižymi greitas kepenų metabolizmas, išsiskiriantis keliais aktyviais metaboliniais produktais. Svarbiausi metabolitai laikomi 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantinu, kurio koncentracija plazmoje yra 8 kartus didesnė už pentoksifilino ir 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino koncentraciją serume, kurio koncentracija plazmoje yra 5 kartus didesnė nei pentoksifilino.

Šio vaisto biologinis prieinamumas yra įvairus ir svyruoja nuo 6-32%. Lygiagretus maisto vartojimas padidina pentoksifilino Cmax 28%, o jo AUC padidėja 13%, o 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantino Cmax padidėja 20%.

Išgėrus paprastas tabletes, vidutinė pentoksifilino TCmax yra 60 minučių, o retardinės tabletės - 120-240 minučių. Po pusvalandės infuzijos su 200 mg pentoksifilinu, jo Vd yra 168 litrų, o klirensas yra 4500-5100 ml / min.

Po 100 mg pentoksifilino infuzijos infuzijos po T1 / 2, stebimas T1 / 2, po vidinio tablečių skyrimo - 0,4-0,8 valandos. Dviejų reikšmingų metabolinių produktų T1 / 2 svyruoja nuo 1 iki 1,6 valandų.

94% pašalinimas atliekamas inkstų ir 4% - žarnyno, metabolitų pavidalu. Per pirmąsias 4 valandas maždaug 90% pentoksifilino išsiskiria.

Esant sunkioms inkstų patologijoms, metabolitai išsiskiria lėtai.

Kepenų patologijose pastebimas biologinio prieinamumo padidėjimas ir T1 / 2 padidėjimas.

Naudojimo indikacijos

Agapurin vartojimas skirtas gydyti:

  • periferiniai kraujotakos sutrikimai, atsirandantys dėl uždegiminių, diabetinių, aterosklerozinių procesų (įskaitant pertrūkiusį klampėjimą, susijusį su išnykimu, endarteritu, diabetine angiopatija, ateroskleroze);
  • angioneuropatija (įskaitant acrocianozę, parestezijas, Raynaud'o liga);
  • trofinių audinių sutrikimai, kuriuos sukelia venų ar arterijų mikrocirkuliacijos patologijos (įskaitant nušalimą, gangriną ir varikozes);
  • ūminio ir lėtinio kurso išeminės etiologijos smegenų kraujotakos patologijos (įskaitant smegenų aterosklerozę);
  • akių kraujotakos pažeidimai (įskaitant nepakankamą kraujo tiekimą į akies kraujagyslių ir tinklainės membranas);
  • būklės, stebėtos po insulto, ir išeminės, ir hemoraginės;
  • vidurinės ausies funkcionalumo kraujagyslių sutrikimai, turintys pastebimą klausos praradimą.

Kontraindikacijos

Paskyrimas „Agapurina“ visiškai draudžiamas:

  • ryški aterosklerozė (smegenų ar vainikinių);
  • nėštumas;
  • miokardo infarktas (jo ūminiu laikotarpiu);
  • porfirijas;
  • žindymas;
  • reikšmingos širdies aritmijos;
  • hemoraginis insultas (jo ūminiu laikotarpiu);
  • asmeninis padidėjęs jautrumas pentoksifilinui ir (arba) kitiems vaistų komponentams;
  • nekontroliuojama arterinė hipotenzija;
  • tinklainės kraujavimas;
  • masinis kraujavimas;
  • iki 18 metų.

Santykinės kontraindikacijos apima:

  • labilinis kraujospūdis;
  • CHF;
  • skrandžio opa;
  • polinkis į arterinę hipotenziją;
  • polinkis į kraujavimą;
  • kepenų / inkstų liga;
  • pooperacinė būklė.

Šalutinis poveikis

Sense organai:

Nervų sistema:

Oda:

  • veido paraudimas;
  • trapūs nagai;
  • karščio blyksniai (dažniausiai viršutinėje krūtinės ir veido dalyje);
  • pūtimas

Širdies ir kraujagyslių sistema:

Virškinimo sistema:

  • žarnyno atonija;
  • sunkumo jausmas skrandyje;
  • cholecistito paūmėjimas;
  • pykinimas / vėmimas;
  • kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • sumažėjęs apetitas;
  • cholestatinis hepatitas.

Kraujo formavimo organai:

  • pancitopenija;
  • hipofibrinogenemija;
  • trombocitopenija;
  • kraujavimas iš odos kraujagyslių;
  • leukopenija.

Alerginiai pasireiškimai:

Laboratorinių tyrimų rodikliai:

  • padidėjęs kepenų transaminazių kiekis.

Agapurin, naudojimo instrukcijos

Vartojimo instrukcija Agapurina suteikia geriamąjį (vieną kartą per parą), kaip paprastas tabletes ir retard tabletes. Pageidautina gerti piliulę iš karto po valgio.

Skiriant gydymą įprastinėmis tabletėmis, pirmoji gydymo savaitė atliekama 200 mg doze (2 tabletės), vartojant tris kartus. Jei pasireiškia neigiami centrinės nervų sistemos simptomai, virškinimo traktas arba staigus kraujospūdžio sumažėjimas, dozė turi būti sumažinta perpus, išlaikant tabletes.

Gydymo metu, paprastai, tris kartus per dieną 100 mg (1 tabletė) Agapurin skiriama 24 valandas, o didžiausia paros dozė - 1200 mg.

Jei stebimas inkstų funkcijos nepakankamumas, kai kreatinino kiekis viršija 400 mmol / l, dozės mažinimas yra 30–50%.

Naudojant ilgai trunkančias vaisto formas, Agapurin retard tabletės, terapinis kursas ir dozė nustatomos individualiai, atsižvelgiant į diagnozuotos ligos klinikinį vaizdą ir pagamintą terapinį poveikį.

Agapurin 400 CP tabletės turi būti vartojamos 2-3 kartus per dieną, 600 KP - du kartus per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 1200 mg.

Kai inkstų patologijos, kurių KS yra mažesnės nei 30 ml / min., Ne daugiau kaip 24 valandos gali vartoti 2 400 mg tabletes.

Sunkios kepenų patologijos atveju reikia sumažinti pailgintų tablečių dozes, atsižvelgiant į asmeninį pentoksifilino toleranciją.

Agapurin retard paskyrus pacientams, sergantiems hipotenzija arba žmonėms, kurie linkę sumažinti kraujospūdį (vainikinių arterijų liga, smegenų kraujagyslių stenozė ir pan.), Gydymas turėtų prasidėti mažiausia pentoksifilino doze, palaipsniui didinant iki optimaliai veiksmingų verčių.

Agapurin injekcinį tirpalą galima įdėti į / į, į / į / m, paciento kūno horizontalią padėtį.

Infuzijos į veną dienos dozė yra 100 mg (1 ampulė), ištirpintos 250–500 ml natrio chlorido (0,9%) arba dekstrozės (5%) tirpalų 1,5–3 valandas. Su teigiama reakcija į vykstančią infuziją gali padvigubinti dozę. Maksimalus per dieną, galite įvesti / įvesti 300 mg.

Pradžioje įvedama 100 mg arterinė dozė, ištirpinta 20-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). Ateityje paskirkite 200-300 mg 30-50 ml natrio chlorido tirpalo (0,9%). 100 mg Agapurin vartojimo dažnis turi būti mažiausiai 10 minučių. Stebėto kraujagyslių aterosklerozės atveju į karotidinę arteriją neįleidžiama tirpalo.

Jei yra inkstų patologijų, kai CC yra mažesnis nei 10 ml / min., Injekcinės Agapurin dozės sumažinamos 30-50%.

Tirpalas švirkščiamas į raumenis 1–2 kartus per 24 valandas 100 mg doze (1 ampulė).

Perdozavimas

Perdozavus Agapurin, pasireiškė silpnumo apraiškos, kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, hipertermija, tachikardija, alpimas, mieguistumas, beflexija, sąmonės netekimas, nervų dirglumas, tonizuojančios ir kloninės traukuliai, kraujavimas iš virškinimo trakto (pavyzdžiui, vėmimas išmatose).

Tokių ligų gydymas turi atitikti pastebėtus simptomus, palaikant lygiagrečiai (jei reikia) normalų kraujo spaudimą ir kvėpavimo funkciją.

Sąveika

Kartu vartojant Agapurin su kitais ksantinais, gali padidėti nervingumas.

Pentoksifilino poveikis gali sustiprinti valproinės rūgšties, vaistų, turinčių įtakos kraujo krešėjimui (trombolizikai, antikoaguliantai), taip pat antibiotikų (įskaitant cefalosporinus), poveikį.

Agapurin padidina insulino, antihipertenzinių vaistų ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumą.

Kombinuotas vartojimas su Zimetidinu gali padidinti pentoksifilino kiekį plazmoje, o tai padidina šalutinio poveikio galimybę.

Pardavimo sąlygos

Visos Agapurin dozavimo formos yra receptas.

Laikymo sąlygos

Didžiausia galima vaisto Agapurin saugojimo temperatūra bet kurioje farmacinėje formoje yra 25 ° C.

Tinkamumo laikas

100 mg ir 400 mg tabletės laikomos 5 metus; 600 mg tabletės 4 metus; tirpalo 3 metus.

Specialios instrukcijos

Agapurin terapija turi būti atliekama nuolat kontroliuojant kraujospūdį. Pacientams, sergantiems CHF, reikia kompensuoti kraujotaką.

Kartu vartojant antikoaguliantus būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimą.

Didelių Agapurin dozių vartojimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, gali sukelti sunkią hipoglikemiją, dėl kurios reikia koreguoti dozavimo režimą.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, reikia sistemingai stebėti hematokrito ir hemoglobino koncentraciją.

Nustatant mažą ar nestabilų kraujospūdį, būtina naudoti minimalią veiksmingą Agapurin dozę.

Dėl pagyvenusių pacientų gydymo gali reikėti koreguoti dozavimo režimą dėl sumažėjusio išsiskyrimo greičio.

Pacientams, priklausantiems nuo nikotino, gali būti pastebėtas Agapurin terapinio veiksmingumo sumažėjimas.

Injekcinio Agapurin suderinamumas su infuziniais tirpalais turi būti patikrintas atskirai.

Analogai

  • Teonikol;
  • Xantinolio nikotinatas.

Sinonimai

  • Trental;
  • Vazonit;
  • Pentyline;
  • Trenpental;
  • Flexital;
  • Pentoksifilinas.

Vaikams

Kadangi Agapurin saugumas ir veiksmingumas vaikystėje yra kruopščiai nustatytas, jis nėra skirtas jaunesniems kaip 18 metų pacientams gydyti.

Nėštumo (ir laktacijos) metu

Apžvalgos

Daugiau nei 90% atvejų „Agapurine“ atsiliepimai yra teigiami. Pacientai, vartojantys šį vaistą, dažniausiai yra visiškai patenkinti jo veiksmingumu ir retai pastebi nepageidaujamų reakcijų.

Taip pat dažnai galite rasti rekomendacijų ir atsiliepimų apie Agapurin naudojimą kultūrizmo srityje, siekiant vadinamojo pampingo (raumenų audinio sutankinimo ir išplitimo po fizinio krūvio). Šiuo atveju vaistas yra pastatytas kaip sparčiausių raumenų masės, kuri atsiranda dėl pagerėjusio mikrocirkuliacijos raumenyse, priemonė. Pažymėtina, kad prieš vartojant Agapurin kultūrizmo metu, pirmiausia turėtumėte pasitarti su gydytoju, nes akivaizdi išorinė sveikata ne visada atitinka organų ir kūno sistemų vidaus būklę.

Kaina Agapurina, kur pirkti

Vidutinė Agapurin kaina yra:

  • 100 mg tabletės Nr. 60 - 270 rublių;
  • CP 400 mg Nr. 20 - 200 rublių tabletės;
  • 600 mg CP tabletės Nr. 20 - 250 rublių;
  • injekcinis tirpalas 20 mg / ml № 5 - 130 rublių.